Касодекс: ціна 50 г і 150 г, відгуки та інструкція із застосування
Препарат Касодекс – інноваційний засіб з протипухлинною дією доведеної ефективності.
Випускається англо-шведської фармацевтичної компанією AstraZeneca, що має представництво і в України.
Основне захворювання, при якому призначають це протипухлинний засіб – рак передміхурової залози – це урологічне злоякісне новоутворення, що розвивається з секреторного епітелію простати.
Захворюваність – 400 тисяч нових випадків на рік. З кожним роком зростає кількість вперше виявлених хворих. Фахівці вважають, що це пов’язано з прогресуванням діагностичних методів дослідження і умов для виявлення захворювання. Рак простати займає друге місце серед причин смерті від онкологічних захворювань у чоловіків.
Відсоток пацієнтів, які залишаються в живих після п’яти років від виявлення першої та другої стадії раку – майже 100%, третьої – 50%. 4 стадія, як правило, супроводжується віддаленими метастазами, зазвичай вражають печінку, легені, кістки. Якщо рак виявлено тільки на цій стадії, прогноз дуже несприятливий, тому важлива своєчасна діагностика і проведення диспансеризації населення.
Існують доведені фактори ризику, що підвищують можливість онкологічних захворювань цієї чоловічої екзокринної залози:
– вік: чим старше чоловік, тим вище ризик розвитку;
– генетична схильність: 9-10% випадків;
– расова приналежність: найвища захворюваність у афроамериканців;
– особливості дієти: вживання в їжу великої кількості жирної, смаженої їжі, копченостей, молока підвищує ризик, присутність в дієті вітаміну E і селену – знижує;
Метастазування відбувається двома шляхами: з потоком крові (гематогенним) і лімфи (лімфогенним). Віддалені метастази, що поширюються за межі ураженого органу, свідчать про занедбаності процесу.
На момент встановлення діагнозу така картина спостерігається у 22 відсотків пацієнтів. Метастазировать можуть як величезного розміру пухлини, так і скромні за величиною. В першу чергу осередки такого ураження шукають в кістках: тазу, хребті, ребрах, черепі.
Рідше метастазування відбувається в легені, печінку, головний мозок.
Касодекс – нестероїдний засіб з протипухлинною ефектом, що блокує споживання клітинами простати тестостерону. Застосовується в урології.
Випускається в найбільш зручною для застосування в будь-якій ситуації формі – у вигляді таблетки (вміст активної фармацевтичної субстанції 50 і 150 мг), покритої плівковою оболонкою. Загальна кількість -28 штук. У коробочці з ліками – інструкція із застосування до усіх рекомендацій.
До складу кожної таблетки входить активний нестероїдний компонент – Bicalutamidum 50 або 150 мг, а також додаткові речовини, необхідні для додання лікарської форми, і компоненти плівкової оболонки.
Активна субстанція Касодексу – бікалутамід – антиандроген нестероидного походження, блокуючий споживання простатою основного чоловічого статевого гормону тестостерону.
Механізм реалізується шляхом зв’язування основного речовини з рецепторами до андрогенів, що знаходяться в органах-мішенях, в тому числі в передміхуровій залозі.
Так як для зростання андрогензалежних пухлини в цьому органі необхідно зв’язування з рецепторами саме чоловічих статевих гормонів – подальший розвиток новоутворення зупиняється.
Після прийому per os швидко і інтенсивно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, зв’язується з білками плазми, розподіляється, посилено метаболізується. Має місце накопичення концентрації при тривалому прийомі препарату. Час, необхідний для втрати половини фармакологічних властивостей – тиждень (за рахунок (R) -енантіомеру).
Ліки Касодекс в найменшій концентрації активної речовини 50 мг ефективно при раку передміхурової залози (код С61) як частина комбінованої терапії з агоністами і антагоністами гонадолиберина або при проведенні хірургічного лікування.
Застосування Касодексу з вмістом 150 мг активної фармацевтичної субстанції можливо при раку передміхурової залози, при якому пухлина проростає за межі простати.
В такому випадку використовується або як основний метод лікування (якщо інші методи недоступні або неефективні), або в якості додаткового до радіотерапії.
– підвищена індивідуальна чутливість до основного компоненту, додатковим речовин, необхідним для надання лікарської форми і посилення дії активної субстанції, компонентам плівкової оболонки.
З обережністю при захворюваннях печінки субкомпенсованих і декомпенсованих, так як метаболізм основної речовини відбувається в тому числі в цьому органі.
М’ясників: Я втомився повторювати! Якщо ниють коліна і тазостегновий суглоб, швидко приберіть з раціону …
– збільшення грудної залози з гіпертрофією, особливо після тривалого курсу лікування;
– відчуття жару, що поширюється по обличчю;
– частий рідкий стілець, підвищення печінкових ферментів в крові;
– алергічні реакції у вигляді почервоніння шкірних покривів, висипу, що супроводжується свербінням або без нього, набряку Квінке;
– застій в тканини печінки компонентів жовчі, мале її надходження в шлунково-кишковий тракт, пов’язані з цим порушення травлення;
– слабкість, розбитість, порушення сну;
– патологічний випадання волосся;
– зниження лібідо і статевої функції.
При одночасному прийомі з агоністами або антагоністами гонадолиберина: порушення роботи серця з недостатнім кровопостачанням органів і тканин; порушення апетиту, аж до повного його відсутності; розлад травлення функціонального характеру; запаморочення; головні болі різної локалізації та ступеня вираженості; диспное; переважання нічного діурезу над денним; зниження рівня еритроцитів і гемоглобіну в крові; гіпергідроз; підвищення рівня цукру в крові.
Препарат з вмістом основної речовини в кількості 50 мг: починати курс лікування одночасно з початком прийому агоністів або антагоністів гонадоліберину або відразу після хірургічної операції по 1 таблетці 1 раз на добу.
Касодекс з вмістом активної субстанції в дозі 150 мг: лікування у вигляді монотерапії по 1 таблетці 1 раз на добу. Курс прийому – не менше 2 років.
У педіатрії Касодекс не використовується, ефекти на дитячий організм до кінця не вивчені. Для літніх пацієнтів не потрібно зниження дозування. Для пацієнтів з вираженою декомпенсированной печінковою недостатністю потрібно зниження дозування на прийомі у фахівця.
При порушенні функцій нирок корекція дози не потрібна.
Необхідна регулярна лабораторна діагностика функцій печінки, оцінка рівня печінкових ферментів. У разі високих показників – скасувати ліки.
Ефективний тільки при андроген- новоутвореннях передміхурової залози.
Таблетки Касодекс не призначають, жінкам протипоказаний.
Немає відомостей про випадки прийому доз більше рекомендованих. Можливі прояви, схожі з симптомами з пункту про побічні дії. Лікування – симптоматичне. Лікарського засобу специфічної дії, що припиняє або послабляє ефект прийнятих великих дозувань препарату, не розроблено.
Не застосовувати таблетки спільно з блокаторами H1-гістамінових рецепторів: терфенадин, астемізол, а також з прокінетиком Цизаприд, призначеним для лікування функціональних розладів кишечника. Необхідно зниження дози ліків при одночасному прийомі з антагоністами кальцію і імунодепресантом циклоспорину. Алкоголь під час курсу лікування вживати не рекомендується.
Вимагає оптимальні умови для зберігання, що включають такі пункти, як: дотримання сухого температурного режиму до 30 градусів, застосування до закінчення терміну придатності (4 роки для препарату з вмістом 150 мг бікалутаміду, 5 років для ліки з найменшим вмістом активного компонента), недоступність для дітей .
Офіційно придбання даного лікарського засобу можливе в аптечній мережі з наданням рецепта провізору.
Протипухлинні засоби зі схожим складом, спектром дії, призначенням або фармакологією: Ареклок, Бікалан, Бікалутамід, Бікалутамід-Віста, Бікалутера, Бікатеро, Білумід, Бікулід, Калумід і інші.
касодекс
Касодекс – препарат, що належить до групи антиандрогенних нестероїдних засобів.
Форма випуску та склад
Випускається медикамент у вигляді білих вкритих плівковою оболонкою таблеток, кожна з яких містить:
- 50 мг (Касодекс 50) або 150 мг (Касодекс 150) бікалутаміду;
- Допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрохмаль, лактоза, повідон і очищену воду (вона в процесі виробництва випаровується).
До складу оболонки входять: титану діоксид, гіпромелоза, макрогол 300 і очищена вода.
Будучи нестероїдних антиандрогенним засобом і конкурентним антагоністом ендогенних андрогенів, бікалутамід – активний компонент Касодексу – надає протипухлинну дію.
Механізм його дії заснований на здатності зв’язуватися з рецепторами, розташованими на поверхні клітин органів-мішеней, завдяки чому робити їх недоступними для андрогенів і при цьому підвищувати концентрацію гормонів в плазмі крові.
В результаті новоутворення передміхурової залози регресує.
Згідно з результатами клінічних досліджень, при застосуванні бікалутаміду в дозі 150 мг на добу пацієнтами як з локалізованим, так і з місцево раком передміхурової залози, ризик прогресування знижується приблизно на 42%, а відносний ризик метастазування в кістки в період спостереження до 2-х років – на 33%.
Значної різниці в тривалості життя і часу до прогресування захворювання у хворих, що проходять курс лікування Касодексом в порівнянні з пацієнтами, яким була виконана хірургічна кастрація, виявлено не було. Однак при застосуванні протипухлинного препарату відзначається достовірне перевагу – збереження сексуальної функції.
Показання до застосування
В інструкції до Касодексу зазначено, що це гормональне засіб призначений:
- Для лікування локалізованого раку передміхурової залози у пацієнтів, які не піддавалися радіотерапії або радикальної простатектомії;
- В якості монотерапії местнораспространенного раку передміхурової залози або адьювантной терапії, тобто проведеної після основного лікування (в даному випадку радіотерапії або радикальної простатектомії) і спрямованої на зниження ризику рецидиву;
- Для лікування неметастатичного, местнораспространенного раку передміхурової залози у пацієнтів, яким інші лікарські засоби неприйнятні, або вони виявилися неефективними, а хірургічна операція з якоїсь причини протипоказана.
Згідно з офіційною інструкції до Касодексу, цей препарат не слід приймати:
- При наявності гіперчутливості до бікалутаміду або будь-якого з допоміжних компонентів медикаменту;
- Одночасно з терфенадином, цизапридом, астемізолом.
З обережністю призначають Касодекс пацієнтам з печінковою недостатністю.
Даний лікарський засіб не призначений для застосування жінкам і дітям.
Спосіб застосування та дозування
Таблетки Касодекс слід приймати всередину один раз на добу в призначеної лікарем дозуванні.
Як правило, чоловікам з поширеним раком залози призначають Касодекс 50 – по 1 таблетці в день. Також таким пацієнтам показана хірургічна кастрація або одночасне застосування аналогів гормону ЛГрф.
Хворим з неметастатичного раком передміхурової залози in situ при наявності протипоказань до інших препаратів або оперативному втручанню Касодекс призначають в дозуванні 150 мг на добу.
Курс лікування Касодексом зазвичай тривалий – не менше 2-х років.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня дозу коригує лікар. Хворим з незначними порушеннями функціонування печінки і з порушеними функціями нирок корекція дози не потрібна.
Побічні дії
Як в дозі 150 мг, так і в дозуванні 50 Касодекс, за відгуками, в переважній більшості випадків переноситься пацієнтами добре. Проте, побічні ефекти в деяких випадках цей препарат викликає:
- Більш ніж у 10% пацієнтів іноді виникають: приливи жару, хворобливість грудних залоз і гінекомастія;
- Від 1 до 10% хворих скаржаться на: запаморочення, збільшення маси тіла, біль у животі, запор, нудоту, метеоризм, анемію, приливи жару, зниження апетиту, сонливість, сухість шкіри, гірсутизм (а у лисіючих чоловіків – відновлення росту волосся), алопецію, свербіж шкіри, депресію, зниження лібідо, біль у грудях, жовтяницю, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, периферичні набряки, гепатотоксичність;
- Менш ніж у 1% пацієнтів спостерігалися: кропив’янка, алергічні реакції, серцева недостатність, інтерстиціальні легеневі захворювання, ангіоневротичний набряк;
- В індивідуальних випадках (у 0,01-0,1% пацієнтів) можлива печінкова недостатність (медикам відомі випадки фатального результату).
Важливо відзначити, що частіше за все побічні ефекти Касодекс, за відгуками, викликає при його одночасному застосуванні з аналогами гонадотропін-рилізинг-гормонів.
додаткова інформація
Згідно відгуками пацієнтів, Касодекс може стати причиною запаморочення і сонливості, з цієї причини під час проходження курсу лікування даним препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності.
Чоловікам, у яких на фоні застосування Касодексу відбулися виражені зміни функції печінки, терапію препаратом слід припинити. А з огляду на те, що подібні порушення можливі, періодично оцінювати функцію печінки рекомендується у всіх пацієнтів.
Всім хворим потрібен регулярний контроль протромбінового часу. Обумовлено це тим, що за результатами досліджень in vitro встановлено, що активна речовина Касодексу з ділянок зв’язування з білком може витісняти варфарин.
касодекс
Форма випуску та склад
Випускається Касодекс в формі:
- Таблеток, вкритих плівковою оболонкою – круглих білих двоопуклих, на одній стороні яких є гравіювання логотипу у вигляді закругленою стрілки, на інший – гравірування «Cdx» і «50» у вигляді дробу (в блістерах по 14 шт.);
- Таблеток, вкритих оболонкою – двоопуклих білих круглих, з гравіюванням «Casodex 150» на одній і логотипом у вигляді закругленою стрілки на іншій стороні (в блістерах по 14 шт.).
Діюча речовина – бікалутамід (в 1 таблетці – 50 або 150 мг).
Допоміжні компоненти:
- Повидон;
- Лактозимоногідрат;
- Магнію стеарат;
- Карбоксиметилкрохмаль натрію;
- Вода очищена.
Склад оболонки:
- гіпромелоза;
- Макрогол 300;
- Титану діоксид;
- Вода очищена.
Показання до застосування
Препарат показаний для застосування для лікування:
- Поширеного раку передміхурової залози. У комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією (таблетки по 50 мг);
- Місцево-поширеного раку передміхурової залози. Як негайної монотерапії або ад’ювантноїтерапії в поєднанні з променевою терапією або радикальною простатектомії (таблетки по 150 мг);
- Місцево-поширеного неметастатичного раку передміхурової залози. У випадках, коли інші медичні втручання незастосовні або неприйнятні (таблетки по 150 мг).
Протипоказання
Протипоказаннями до застосування Касодексу є:
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- Одночасний прийом з астемізолом, терфенадином, цизапридом;
- Гіперчутливість до діючої речовини та допоміжних компонентів препарату.
Лікарський засіб не призначають жінкам.
З обережністю препарат використовують у випадках:
- Порушення функції печінки;
- Непереносимості лактози;
- Дефіциту лактази;
- Синдрому мальабсорбції глюкози / галактози.
Спосіб застосування та дозування
Таблетки приймають внутрішньо. Дозування препарату для дорослих і літніх чоловіків становить:
- При розповсюдженому раку передміхурової залози – 50 мг 1 раз на день. Терапію слід починати одночасно з хірургічною кастрацією або прийомом аналога ГнРГ;
- У випадках місцево-поширеного раку передміхурової залози – 150 мг 1 раз на добу.
Препарат необхідно приймати тривалий час (мінімально – протягом 2 років). Якщо спостерігається прогресування захворювання – Касодекс слід скасувати.
У хворих з легкими порушеннями або порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. При середніх і важких порушеннях функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція препарату.
Побічні дії
Застосування Касодексу найбільш часто викликає:
- Приливи жару;
- Хворобливість грудних залоз;
- Гинекомастию, яка може зберігатися навіть після відміни препарату, особливо при його прийомі протягом тривалого періоду.
Часто зустрічаються побічними ефектами при прийомі препарату є:
- запаморочення;
- анемія;
- Біль в животі;
- нудота;
- запор;
- Периферичні набряки;
- гематурія;
- Гепатотоксичность;
- Транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ;
- жовтяниця;
- холестаз;
- Зниження апетиту;
- Зниження лібідо;
- сонливість;
- депресія;
- метеоризм;
- диспепсія;
- алопеція;
- Гірсутизм або відновлення росту волосся;
- Шкірний свербіж;
- Сухість шкіри;
- Еректильна дисфункція;
- Біль у грудях;
- Збільшення маси тіла.
- У рідкісних випадках препарат викликає реакції підвищеної чутливості, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальні легеневі захворювання і серцеву недостатність.
- Дуже рідко при застосуванні препарату спостерігалася печінкова недостатність.
- При одночасному застосуванні з аналогами ГнРГ можуть виникати такі побічні ефекти з боку деяких систем і органів:
- Задишка (дихальна система);
- Сухість у роті, анорексія, метеоризм, диспепсія, запор (травна система);
- Безсоння, запаморочення, підвищена сонливість, головний біль (нервова система);
- Ніктурія, сексуальна дисфункція (сечостатева система);
- Анемія (кровотворна система);
- Серцева недостатність (серцево-судинна система);
- Висип, підвищена пітливість, алопеція, гірсутизм (шкіра і її придатки);
- Біль в тазової області, гіперглікемія, озноб, зниження або підвищення маси тіла, цукровий діабет, біль в грудях (інші реакції).
особливі вказівки
Касодекс метаболізується в печінці. З огляду на можливість уповільнення виведення з подальшою кумуляцією бікалутаміду, при виражених порушеннях функції печінки необхідно періодично проводити її оцінку. У більшості випадків зміни функції печінки зустрічаються протягом першого півроку терапії препаратом.
При застосуванні препарату важкі порушення функції печінки розвиваються рідко. Якщо в період лікування спостерігаються виражені зміни функції печінки – застосування препарату слід припинити.
У хворих з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня ПСА потрібно розглянути питання про припинення лікування.
У зв’язку з тим, що препарат може пригнічувати активність цитохрому Р450 (CYP3А4) необхідно проявляти обережність при його застосуванні з лікарськими засобами, переважно метаболізуються за допомогою CYP3A4.
У приймаючих агоністи гонадотропних релізинг гормонів, спостерігалося зниження переносимості глюкози. Цей ефект може призводити до розвитку цукрового діабету або зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом. Тому при одночасному прийомі агоністів ГнРГ і Касодексу потрібно контроль концентрації глюкози в крові.
- У період терапії може спостерігатися запаморочення і сонливість, тому слід дотримуватися обережності при веденні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
- Даних про фармакокінетичну або фармакодинамічну взаємодію між препаратом і аналогами ГнРГ немає.
- Дослідження in vitro показали, що (R) -енантіомер лікарського засобу є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі – CYP2D6, CYP2C19 і CYP2C9.
Клінічні дослідження з використанням феназону в якості маркера активності Р450 не виявлено потенційної здатності препарату до взаємодії з іншими лікарськими засобами. Однак при одночасному застосуванні Касодексу протягом 3 тижнів з мідазоламом АUC останнього збільшується на 80%.
Касодекс слід з обережністю застосовувати з:
- Циклоспорином або блокаторами повільних кальцієвих каналів – може знадобитися зниження їх дози, особливо при потенціювання і розвитку небажаних реакцій. Після початку застосування або скасування препарату рекомендується здійснювати ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові та клінічного стану хворого;
- Лікарськими засобами, які інгібують мікросомальні ферменти печінки (кетоконазол, циметидин та ін.), Тому що таке сполучення може призводити до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і можливого збільшення частоти виникнення побічних реакцій.
Препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, так як може витісняти ці препарати з ділянок їх зв’язування з білками. У зв’язку з цим рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час при призначенні лікарського засобу хворим, які отримують непрямі антикоагулянти кумаринового ряду.
аналоги
Синоніми препарату – Андроблок, Бікалутера, Білумід, Балутар, Бікапрост, Бікалутамід, Бика, Калумід.
Аналогами Касодексу є Андроблок, Білумід, Летросан, мамоміт, Ориметен, Фінпрос, Естрадурін, Урофін.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.
касодекс
Касодекс – антиандрогенний нестероїдний препарат, який застосовується для лікування поширеного раку передміхурової залози.
Форма випуску та склад
Касодекс випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклих, круглих, білого кольору, на одній зі сторін – гравіювання логотипу у вигляді закругленою стрілки, на інший – «50» і «Cdx» (таблетки по 50 мг) або «Casodex 150» (таблетки по 150 мг), у блістерах по 14 шт., по 2 блістери в картонній пачці.
До складу 1 таблетки входить:
- Активна речовина: бікалутамід – 50 або 150 мг;
- Допоміжні компоненти (50/150 мг відповідно): моногідрат лактози – 61/183 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 7,5 / 22,5 мг, повідон – 5/15 мг, стеарат магнію – 1,5 / 4,5 мг.
Склад оболонки (50/150 мг відповідно): гіпромелоза – 2,5 / 7,5 мг, макрогол 300 – 0,5 / 1,5 мг, діоксид титану (E171) – 0,77 / 2,3 мг.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Касодекс – рацемічну суміш, для якої характерна нестероїдних антиандрогенна активність переважно (R) -енантіомеру і відсутність будь-якої іншої ендокринної активності.
Касодекс пригнічує стимулюючу дію андрогенів шляхом зв’язування з рецепторами для андрогенів (без активації експресії генів). В результаті цього процесу досягається регресія злоякісних пухлин передміхурової залози.
- При припиненні прийому препарату в деяких випадках може розвинутися клінічний синдром відміни антиандрогенів.
- У разі щоденного застосування Касодексу в дозе150 мг на добу при негайної гормональної терапії або ад’ювантноїтерапії местнораспространенного (Т3-Т4, будь N, М0 або будь-Т, N +, М0) раку передміхурової залози істотно зменшується ймовірність прогресування захворювання і появи метастазів в кістки.
- У разі местнораспространенного раку передміхурової залози в групах пацієнтів, які приймали Касодекс в дозі 150 мг в якості ад’ювантної або негайної терапії, в порівнянні зі стандартною терапією (променева терапія, хірургічне лікування) зафіксована тенденція до підвищення тривалості життя без симптомів прогресування захворювання.
- При местнораспространенном раку передміхурової залози у пацієнтів, які отримували Касодекс в дозі 150 мг в ході негайної монотерапії або ад’ювантного лікування в поєднанні з променевою терапією, зафіксовано збільшення тривалості життя.
- При местнораспространенном неметастатичного раку передміхурової залози використання Касодексу в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією не показало статистично достовірних відмінностей в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірних переваги фізичного стану та сексуальної функції.
Фармакокінетика
Після перорального прийому Касодекс всмоктується з шлунково-кишкового тракту швидко і повністю. Прийом їжі на всмоктування не впливає.
(R) -енантіомер виводиться з організму набагато повільніше (S) -енантіомеру, період напіввиведення першого – близько 7 діб.
У разі щоденного прийому бікалутаміду через тривалого періоду напіввиведення зміст (R) -енантіомеру в плазмі крові збільшується приблизно в 10 разів, що робить можливим застосування препарату 1 раз на добу.
У разі щоденного прийому бікалутаміду в дозі 150 мг величина рівноважної концентрації (R) -енантіомеру в плазмі приблизно дорівнює 22 мкг / мл, а при дозі 50 мг цей показник становить приблизно 9 мкг / мл. У рівноважному стані активний (R) -енантіомер становить близько 99% всіх енантіомерів, що циркулюють в крові.
На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, ступінь порушення функції нирок, а також наявність у хворого легкого і помірного порушення функції печінки. Є інформація про уповільнення елімінації (R) -енантіомеру з плазми у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.
Для рацемической суміші зв’язок з білками плазми становить 96%, а для (R) -енантіомеру – 99,6%. Активно метаболізується в печінці внаслідок окислення і освіти кон’югатів з глюкуроновою кислотою. Виведення метаболітів здійснюється з жовчю і сечею в приблизно рівних співвідношеннях.
Середній вміст (R) -енантіомеру в спермі пацієнтів, які отримували Касодекс в дозі 150 мг, становить близько 4,9 мкг / мл. У жінок після статевого контакту потенційно може виявитися низька кількість бікалутаміду (0,3 мкг / кг). Це кількість нижче концентрації, необхідної для змін у розвитку плоду у лабораторних тварин.
Показання до застосування
Згідно з інструкцією, Касодекс призначають при лікуванні поширеного раку передміхурової залози (у комбінації з хірургічною кастрацією або аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону).
Протипоказання
- Одночасне застосування з астемізолом, терфенадином, цизапридом;
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
Жінкам і дітям Касодекс не призначають.
Препарат слід застосовувати з обережністю хворим з функціональними порушеннями печінки, а також при дефіциті лактази, непереносимості лактози і синдромі мальабсорбції галактози / глюкози.
Інструкція по застосуванню Касодексу: спосіб і дозування
- Касодекс приймають всередину.
- Препарат призначають дорослим чоловікам, включаючи пацієнтів літнього віку, по 50 мг в день в комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ) або з проведенням хірургічної кастрації (лікування слід починати одночасно).
- Хворим з легкими порушеннями функції печінки і функціональними порушеннями нирок коригувати дозу не слід.
- У пацієнтів з тяжкими і помірними функціональними порушеннями печінки кумуляція Касодексу може підвищуватися.
Побічні дії
Під час застосування Касодексу можуть спостерігатися порушення з боку деяких систем організму, які проявляються з різною частотою:
- Дуже часто (≥10%): шкірний висип, гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення лікування, особливо при тривалому прийомі препарату), астенія, хворобливість грудних залоз;
- Часто (від ≥1% до
Касодекс: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках
Лікарський препарат Касодекс є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Касодекс зв’язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив на них андрогенів.
Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової желези.У деяких пацієнтів припинення прийому Касодексу може привести до розвитку клінічного синдрому відміни антиандрогенів.
При застосуванні Касодексу в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (T3-T4, будь N, M0 або будь-T, N +, M0) раком передміхурової залози в якості негайної гормональної або ад’ювантноїтерапії значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки.
При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної або ад’ювантноїтерапії в порівнянні зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія).
Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості ад’ювантного лікування в комбінації з променевою терапією.
Застосування Касодексу в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози не виявило статистично достовірних відмінностей в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірних переваг щодо сексуальної функції і фізичного стану.
ФармакокінетікаПосле прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T1 / 2 останнього – близько 7 днів.
При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу.
При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл, в дозі 150 мг – приблизно 22 мкг / мл.
При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер. На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки.
Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.Связиваніе з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру – 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон’югатів з глюкуроновою кислотою).
Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.
Середня концентрація (R) -енантіомеру в спермі чоловіків, які отримували Касодекс в дозі 150 мг , становить 4,9 мкг / мл.
Кількість бікалутаміду, яке потенційно може виявитися у жінок після статевого зв’язку, – низька і становить приблизно 0,3 мкг / кг (значення даного показника нижче, ніж потрібно для змін розвитку плода у лабораторних тварин).
Показання до застосування:
Касодекс 50 мг в комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) або хірургічною кастрацією для лікування поширеного раку передміхурової залози.
Касодекс 150 мг в якості негайної монотерапії або ад’ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або променевою терапією пацієнтам з місцево-поширеним раком передміхурової залози.
Касодекс 150 мг у вигляді монотерапії для лікування пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози, коли інші медичні втручання не прийнятні або не застосовні.
Спосіб застосування:
Касодекс 50 мг : всередину, дорослим і літнім чоловікам, при поширеному раку передміхурової залози в комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією – по 50 мг 1 раз на добу. Лікування Касодексом необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.
- Касодекс 150 мг : всередину, дорослим і літнім чоловікам, при місцево-поширеному раку передміхурової залози – по 150 мг 1 раз на добу.
- Протипоказання:
- З обережністю Касодекс приймають при порушеннях функції печінки.
- Побічні дії:
- При одночасному застосуванні Касодексу і аналогів ГнРГ можуть спостерігатися також наступні побічні явища з частотою ≥1% (причинно-наслідковий зв’язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів).
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Касодекс слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід прекратіть.Не потребують коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок, легкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція Касодекса.- підвищена чутливість до бікалутаміду або інших компонентів препарату; – одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом; – не повинен призначатися дітям і женщінам.Фармакологіческое дію бікалутаміду може обумовлювати такі побічні ефекти: – дуже часто (≥10%) – гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, припливи крові до обличчя; – часто (≥1% і
Касодекс відгуки при раку простати || Касодекс відгуки при раку простати
Касодекс 50 мг застосовують в поєднанні з гонадотропін-рилізинг-гормоном або кастрацією (хірургічна) для лікування раку передміхурової залози.
Ліки в дозуванні 150 мг призначають:
- в якості основного засобу лікування або у вигляді ад’ювантної терапііпрі радіальної простатектомії або радіотерапії особам з раком передміхурової залози, якщо є високий ризик прогресування хвороби;
- для лікування пацієнтів на ранніх стадіях раку передміхурової залози, якщо хірургічна кастраціяневозможна.
Особливу обережністю слід дотримуватися при тяжкій печінковій недостатності.
- в якості негайної монотерапії або в якості ад’ювантної терапії в поєднанні з радикальною простатектомії або променевою терапією пацієнтам з місцево-поширеним раком передміхурової залози;
- в якості монотерапії для лікування пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози, коли інші медичні втручання не прийнятні або не застосовні.
- підвищена чутливість до бікалутаміду або інших компонентів препарату;
- одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом.
З обережністю: порушення функції печінки.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Касодекс є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Касодекс зв’язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової залози.
- У деяких пацієнтів припинення прийому Касодексу може привести до розвитку клінічного синдрому «відміни антиандрогенів».
- При застосуванні Касодексу в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (T3-T4, будь N, M0 або будь-T, N, M0) раком передміхурової залози, як негайної гормональної терапії або в якості ад’ювантної терапії, значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки.
- При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс 150 мг в якості негайної терапії або ад’ювантноїтерапії, в порівнянні зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія).
- Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості ад’ювантного лікування в комбінації з променевою терапією.
Застосування Касодексу в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози не виявило статистично достовірного відмінності в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірному перевагу сексуальної функції і фізичного стану.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
(S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T1 / 2 останнього – близько 7 днів.
При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу.
При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 150 мг рівноважна концентрація (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.
На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки сповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.
Зв’язування з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру – 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон’югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.
Середня концентрація (R) -енантіомеру в спермі чоловіків, які отримували Касодекс 150 мг, становить 4,9 мкг / мл. Кількість бікалутаміду, яке потенційно може виявитися у жінок після статевого зв’язку, низька і становить приблизно 0,3 мкг / кг (значення даного показника нижче, ніж потрібно для змін розвитку плода у лабораторних тварин).
Інструкція по застосуванню Касодексу (спосіб і дозування)
Всередину, перорально. Прийом таблеток не повинен залежати від прийому їжі.
При поєднанні препарату з ГнРГ або хірургічним втручанням прийом кошти слід починати відразу після операції або з початком лікування ГнРГ. Добова доза становить 50 мг.
Дозування при монотерапії – 150 мг в день. Курс лікування тривалий, не менше 2 років.
Якщо в процесі терапії настали негативні зміни, захворювання почало прогресувати, то прийом ліків необхідно перервати.
У випадку тяжких розладів в роботі печінки препарат може накопичуватися в організмі, може виникнути потреба в регулюванні дозування або заміна ліки.
Немає даних про випадки передозування засобом.
Касодекс не має специфічного антидоту, діаліз неефективний. Як лікування рекомендована підтримуюча терапія, контроль за життєво важливими показниками.
Всередину, дорослим і літнім чоловікам, по 150 мг 1 раз на добу. Касодекс 150 мг слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2 лет.Прі появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.
Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з порушеною функцією нирок, у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція Касодексу.
Випадки передозування у людини не описані.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Проведення діалізу не ефективне, тому що бікалутамід міцно зв’язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму.
лікарська взаємодія
Ліки посилює дію варфарину та препаратів цього ряду.
Засіб можна поєднувати з аналогами ГнРГ.
При одночасному прийомі ліків і циклоспорину або БККследует дотримуватися обережності. Може виникнути потреба в регулюванні дозування.
Один з енатіомеров бікалутаміду – інгібітор ферментаCYP3A4. Це може вплинути на фармакокінетичні показники препаратів, метаболізм яких здійснюється за участю цього ферменту. Наприклад, при поєднанні Касодексу з мадазоламом, AUC останнього збільшувалася на 80%.
Препарат не можна приймати під час лікування цизапридом, Терфенадіномі Астемізол.
Поєднання Касодексу з циметидином, кетоконазолом та іншими засобами, що пригнічують мікросомальне окислення ліків, може посилити вираженість прояву побічних реакцій.
Немає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між Касодексом і аналогами гонадотропін рилізинг-гормону.
У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4, в меншій мірі впливаючи на активність CYP2C9, 2C19 та 2D6.
Потенційної здатності Касодексу до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, однак при використанні Касодексу протягом 28 днів на тлі прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшується на 80%.
Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом. .
Слід дотримуватися обережності при призначенні Касодексу одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо в разі потенцирования або розвитку побічних реакцій.
Після початку використання або скасування Касодексу рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі і клінічного стану пацієнта. .
Побічна дія
Найбільш часто виявлялися гінекомастія, набухання і болі в грудних залозах, припливи.
Часто при лікуванні препаратом можна спостерігати:
- свербіж на шкірі, облисіння або зайву волосатість, зниження лібідо і імпотенцію;
- нудоту, підвищення активності ферментів печінки;
- пронос, жовтяницю, холестаз;
- набір маси тіла, астенія.
дуже часто (≥10%) – гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз;
часто (≥1% і
Касодекс – офіційна інструкція із застосування, аналоги
catad_pgroup Протипухлинні Аналоги, статті Коментарі для медичного застосування препарату
- П N013043 / 01
- Торгова назва препарату: Касодекс®
- бікалутамід (bicalutamide)
- таблетки, вкриті плівковою оболонкою
- Склад
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: - активна речовина: бікалутамід 150 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат 183,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 22,5 мг, повідон 15,0 мг, магнію стеарат 4,5 мг склад оболонки: гіпромелоза 7,5 мг, макрогол 300 1,5 мг, титану діоксид (Е171) 2,3 мг
- Опис
Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою; з гравіюванням логотипу у вигляді закругленою стрілки на одній стороні і Casodex 150 – на інший. - протипухлинний засіб, антиандроген
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Касодекс® є рацемическую суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє інший ендокринною активністю. Касодекс® зв’язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому препарату Касодекс® може привести до розвитку клінічного синдрому “відміни” антиандрогенів. При застосуванні препарату Касодекс® в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (ТЗ-Т4, будь N, М0 або будь-Т, N +, М0) на рак передміхурової залози, як негайної гормональної терапії або в якості адьювантной терапії, значно знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки. При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс® 150 мг в якості негайної терапії або адьювантной терапії, в порівнянні зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія). Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з местнораспространённим раком передміхурової залози, які отримували Касодекс® в дозі 150 мг в якості негайної монотерапії і в якості адьювантного лікування в комбінації з променевою терапією. Застосування препарату Касодекс® в дозі 150 мг в порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози не виявило статистично достовірного відмінності в тривалості життя і часу до прогресування при статистично достовірному перевагу сексуальної функції і фізичного стану.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
(S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, період напів виведення останнього – близько 7 днів.
- в якості монотерапії для лікування пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичного раком передміхурової залози, коли інші медичні втручання не прийнятні або не застосовні.Протипоказання
– Підвищена чутливість до бікалутаміду або інших компонентів препарату. – Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом.- – Касодекс® не повинен призначатися дітям і жінкам.
- З обережністю: порушення функції печінки, непереносимість лактози, дефіцит лак- тази і глюкозо-галактозна мальабсорбция.
- Вагітність і лактація
Касодекс® протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або в період лактації.
Спосіб застосування та дози
Дорослі чоловіки (в тому числі, літні): всередину по 150 мг один раз на добу. Касодекс® 150 мг слід приймати тривалий час, як мінімум протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна.
Порушення функції печінки: при легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена акумуляція препарату Касодекс®.
Побічна дія
За винятком особливо обумовлених випадків частота побічних ефектів розрахована за даними досліджень монотерапії препаратом Касодекс® 150 мг раннього раку передміхурової залози.-дуже часто (≥10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо в разі прийому препарату протягом тривалого часу), хворобливість грудних залоз, шкірний висип, астенія.
-часто (≥1% і
Касодекс: інструкція із застосування
Касодекс® є рацемическую суміш з нестероидной анти- андрогенної активністю переважно (Rj-енантіомера, не володіє інший ендокринною активністю.
Касодекс® зв’язується з рецепторами для андрогенів і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів.
Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.
У деяких пацієнтів припинення прийому препарату Касодекс® може привести до розвитку клінічного синдрому “відміни” антиандрогенів.
При застосуванні Касодекса® в добовій дозі 150мг щодня для лікування пацієнтів з локалізованим (Т1-Т2, N0 або NX, МО) або місцево-поширеним (ТЗ-Т4, будь N, МО або будь-Т1-Т2, N +, МО) на рак передміхурової залози, як негайної гормональної терапії або в якості ад’ювантної терапії, значитель- але знижується ризик прогресування захворювання і метастазів в кістки, що було підтверджено в дослідженні при комбінованому аналізі трьох плацебо контрольованому, подвійному сліпому дослідженні за участю 8113 пацієнтів. Подальше спостереження протягом 7.4 років, 27.4% і 30.7% з усіх пацієнтів, які отримували Касодекс® і плацебо, відповідно, сталася регресія захворювання.
При місцево-поширеному раку передміхурової залози відмічена тенденція до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання в групах пацієнтів, що приймали Касодекс® 150мг в якості негайної терапії або ад’ювантноїтерапії, в порівнянні зі стандартною терапією – хірургічне лікування, променева терапія.
Для пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували тільки Касодекс®, не було суттєвої різниці при аналізі групи без прогресії.
У цій групі пацієнтів була тенденція до зниження рівня виживання в порівнянні з групою, яка приймала плацебо (ВР = 1.16 95% CI 0.99 до 1.37).
З урахуванням вищесказаного, профіль користі / ризику при використанні Касодекса® не рахується сприятливим для цієї групи пацієнтів.
В окремій програмі оцінювалася ефективність Касодекса® 150мг для лікування пацієнтів з місцево-поширеним без метастаз раком передміхурової залози, яким була призначена негайна кастрація, за результатами аналізу 2 досліджень за участю 480 пацієнтів, які до цього не отримували ніякого лікування х раком передміхурової залози без метастаз (МО). При 56% смертності та 6.3 річному подальшому спостереженні, не спостерігалося істотної різниці між Касодек- сом® і пацієнтами, що перенесли кастрацію (ВР = 1.05 [CI 0.81 до 1.36]), проте еквівалентність двох лікувань не може бути доведена статистично.
При аналізі 2 досліджень, в яких брало участь 805 пацієнтів, які до цього не отримували ніякого лікування з раком передміхурової залози з метастазами (Ml) було отримано значення 43% смертності, Касодекс® 150 мг продемонстрував меншу ефективність у порівнянні з кастрацією (ВР = 1.30 [ CI 1.04 до 1.65]), з різницею в тривалості до смерті в цифровому вираженні 42 дня (6 тижнів) або середнім часом виживання – 2 роки.