Таблетки метозок: інструкція із застосування, ціна та відгуки

препарат може застосовуватися виключно в тих випадках, коли передбачуваний результат буде корисним для матері і не створить небезпечного ризику для плода.

під час даної терапії потрібно постійно контролювати розвиток дитини. крім того, курс лікування необхідно припинити приблизно за три доби до моменту можливого настання пологів.

введення «метозока» в жіночий організм в період лактації строго заборонений. слід перервати вигодовування грудним молоком, якщо неможливо відмовитися від застосування цих ліків.

побічні ефекти

При використанні «Метозокока» в окремих випадках спостерігається прояв у пацієнтів різних побічних ефектів:

• ортостатична гіпотензія, що супроводжується непритомний стан;
• розвиток брадикардії;
• значне похолодання ніг;
• помітне відчуття биття серця;
• кардіогенний шок при інфаркті міокарда;
• істотне посилення прояви серцевої недостатності;
• AV-блокада I ступеня;
• різке порушення провідності міокарда;
• гангрена;
• виникнення аритмії;
• головні болі з запамороченнями;
• часта стомлюваність;
• різке зниження швидкості прояви як рухових, так і психічних реакцій;
• тремор;
• розвиток астенії;
• постійна сонливість;
• пригніченість;
• міастенія;
• поява галюцинацій;
• депресивний стан;
• судоми;
• парестезії, а також різні інші захворювання і порушення нормальних функцій центральної нервової системи;
• порушення слуху і зору;
• кон’юнктивіт;
• постійна сухість очей;
• порушення смакових відчуттів;
• больові відчуття в області живота;
• гепатит;
• порушення роботи печінки;
• діарея або запори;
• захворювання органів травної системи;
• прояв ознак алопеції;
• посилене потовиділення;
• псоріаз;
• поява кропив’янки;
• розвиток фотосенсибілізації;
• бронхоспазми;
• розвиток риніту;
• задишка;
• гіперглікемія або гіпоглікемія;
• тривалий гіпотиреоїдний стан;
• виникнення лейкопенії і тромбоцитопенії;
• гіпербілірубінемія;
• істотне збільшення активності різних ферментів печінки;
• розвиток агранулоцитозу;
• різке збільшення ваги;
• імпотенція.

Умови та термін зберігання

«Метозок» необхідно тримати в прохолодному місці, яке надійно захищене від проникнення сонячного світла.

Термін придатності препарату становить 2 роки.

Ціна

У України вартість ліків знаходиться в межах 139-300 гривень. 

На території України середня ціна на «Метозок» – 50-100 гривень.

аналоги

При необхідності «Метозок» можна замінити аналогами, якими є:

Відгуки

Відгуки про препарат Метозок в основному позитивні, але деякі пацієнти відзначають виникнення побічних дій, наприклад Алена пише: «Я вважаю ці таблетки дуже зручними – приймати їх необхідно тільки раз в ранковий час.

Для мене важливо те, що прийом цих ліків не залежить від прийому їжі. Завдяки препарату відчуваю себе цілком стабільно протягом усього дня. Тахікардія не турбує вже більше трьох тижнів. Тому можу чесно заявити, що серденько моє працює практично непомітно.

Я навіть встигла забути, як це. Головне, щоб лікар підібрав правильне дозування ».

Власний відгук можна залишити в кінці цієї статті.

підсумки

Метозок має антіагінальное, антигіпертензивний, а також антиаритмічну дію. Широко використовується в кардіології та має великий ряд аналогів з однаковою діючою речовиною.

Перед початком застосування препарату проконсультуйтеся з лікарем.

Метопролол ретард-акрихін

– метопрололу тартрат (metoprolol)

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою жовтувато-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – білого з сіруватим або кремовим відтінком кольору.

1 таб.
метопрололу сукцинат	23.83 мг,
що відповідає змісту метопрололу тартрату	25 мг

Допоміжні речовини: гіпромелоза – 155.96 мг, лудіпресс ЛЦЕ (лактоза – 94.7-98.3%, повідон – 3-4%) – 117.21 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг.

Склад оболонки: готова суміш «Опадрай II» помаранчевого кольору (полівініловий спирт – 6 мг, тальк – 2.22 мг, макрогол – 3.03 мг, титану діоксид – 3.36 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.009 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.378 мг, барвник заліза оксид чорний – 0.003 мг) – 15 мг.

10 шт. – упаковки осередкові контурні (3) – пачки картонні.

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою від світло-зеленого до зеленого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – білого з сіруватим або кремовим відтінком кольору.

1 таб.
метопрололу сукцинат	47.66 мг,
що відповідає змісту метопрололу тартрату	50 мг

Допоміжні речовини: гіпромелоза – 161.29 мг, лудіпресс ЛЦЕ (лактоза – 94.7-98.3%, повідон – 3-4%) – 87.42 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг.

Склад оболонки: готова суміш «Опадрай II» зеленого кольору (полівініловий спирт – 6 мг, тальк – 2.22 мг, макрогол – 3.03 мг, титану діоксид – 2.925 мг, барвник хіноліновий жовтий (алюмінієвий лак) – 0.268 мг, барвник заліза оксид чорний – 0.015 мг, барвник індигокармін (алюмінієвий лак) – 0.542 мг) – 15 мг.

10 шт. – упаковки осередкові контурні (3) – пачки картонні.

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою жовтувато-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – білого з сіруватим або кремовим відтінком кольору.

1 таб.
метопрололу сукцинат	95.32 мг,
що відповідає змісту метопрололу тартрату	100 мг

Допоміжні речовини: гіпромелоза – 184.84 мг, лудіпресс ЛЦЕ (лактоза – 94.7-98.3%, повідон – 3-4%) – 412.84 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3.5 мг, магнію стеарат – 3.5 мг.

Склад оболонки: готова суміш «Опадрай II» помаранчевого кольору (полівініловий спирт – 14 мг, тальк – 5.18 мг, макрогол – 7.07 мг, титану діоксид – 7.84 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.021 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.882 мг, барвник заліза оксид чорний – 0.007 мг) – 35 мг.

30 шт. – банки поліпропіленові (1) – пачки картонние.30 шт. – флакони пластикові (1) – пачки картонні.

Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор. Не має мембраностабілізуючої дії та не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-блокаторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому призначенні знижується.

Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зменшенням хвилинного об’єму кровотоку і синтезу реніну, пригніченням активності РААС (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і в підсумку зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі. Антигіпертензивний ефект триває більше 24 год.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.

Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м’язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

• Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV -узел) і по додаткових шляхах.
• При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і тиреотоксикозі урежает ЧСС або навіть може привести до відновлення синусового ритму.
• Попереджає розвиток мігрені.

На відміну від неселективних бета-блокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять β2- адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м’язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину в крові. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу β-блокатори.

всмоктування

Абсорбція при прийомі всередину повна (95%). Розчинність в жирах помірна. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступност’ – 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Час досягнення Cmax в плазмі крові 6-12 годин після прийому препарату. В ході курсового лікування біодоступність зростає. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%.

розподіл

Зв’язування з білками плазми – 10%. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр. Проникає в грудне молоко.

метаболізм

Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають бета-адреноблокуючою активністю. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2D6.

виведення

T1 / 2 – від 3.5 до 7 ч при прийомі всередину. Чи не видаляється при гемодіалізі.

1. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
2. Значне накопичення метаболітів спостерігається у пацієнтів з КК 5 мл / хв, при цьому бета-адреноблокуючими активність препарату не збільшується.
3. Біодоступність збільшується при цирозі печінки, при цьому скорочується його загальний кліренс.

• – артеріальна гіпертензія;
• – хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA в стадії компенсації (у складі комплексної терапії);
• – ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії, зниження смертності та частоти повторного інфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда;
• – порушення ритму серця, включаючи наджелудочковую тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;
• – функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• – профілактика нападів мігрені.

1. – кардіогенний шок;
2. – AV-блокада II-III cтепени;
3. – синоатріальна блокада;
4. – Протипоказання;
5. – виражена брадикардія (ЧСС

Метозок

Метозок випускається у формі таблеток. Покриття: плівкова оболонка.

Згідно з інструкцією до складу препарату входить: • metoprolol succinate; • гідроксипропілметилцелюлоза; • природний цукор; • полівінілпіролідон; • полисорб; • хімічна сполука, сіль магнію і стеаринової кислоти; • штучний, водорозчинний, термопластичний полімер; • тальк; • поліетиленгліколь; • амфотерний оксид чотирьохвалентного титану; • харчова добавка Е172.

Метозок купити можна в нашій інтернет-аптеці. Середня ціна Метозок становить 200 гривень. Призначені для користувача відгуки препарату Метозок, кажуть про високу ефективність під час лікування. На нашому сайті можна знайти аналоги Метозок. Метозок в Києві відпускається за рецептом. При покупці на інших ресурсах уточнюйте наявність і спосіб доставки.

: Як і інші бета-адренергічні антагоністи, метопролол конкурує з адренергическими нейротрансмиттерами (наприклад, катехоламинами) за зв’язування в сайтах симпатичних рецепторів. Подібно бетаксололу і атенололу, метопролол в низьких дозах вибірково блокує бета 1 адренергічні рецептори в серці і гладких м’язах судин.

Фармакодинамічні наслідки блокади бета 1 рецепторів включають зниження частоти серцевих скорочень як у спокої, так і при фізичному навантаженні, а також серцевого викиду, а також зниження як систолічного, так і діастолічного артеріального тиску. Метопролол може знижувати рефлекторну ортостатичну гіпотензію.

Як і у всіх «селективних» адренергічних антагоністів, селективність щодо бета 1 рецептора втрачається при більш високих дозах. У дозах> 400 мг / день метопролол також може конкурентно блокувати бета 2 адренергічні рецептори в гладкої мускулатури бронхів і судин, потенційно викликаючи бронхоспазм.

Побічні ефекти метопрололу при лікуванні гіпертонії включають негативний хронотропний дію, яке зменшує частоту серцевих скорочень в спокої і після вправ, негативний інотропний ефект, який зменшує серцевий викид, зменшення симпатичного відтоку з ЦНС, і пригнічення вивільнення реніну з нирок.

Таким чином, метопролол, як і інші бета-адреноблокатори, впливає на кров’яний тиск через безліч механізмів. В цілому, бета-блокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (ISA) чинять негативний вплив на ГЛШ і ліпідний профіль і можуть викликати сексуальну дисфункцію.

Дії, які роблять метопролол корисним при лікуванні гіпертонії, також застосовні для лікування хронічної стабільної стенокардії. Зниження потреби в кисні міокарда, викликане метопрололом, зменшує частоту ангінальних нападів і потреба в нітрати, а також підвищує толерантність до фізичного навантаження.

Метопролол поліпшує серцево-судинні наслідки у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю, зумовленою систолічною дисфункцією лівого шлуночка, і у пацієнтів з ішемічною хворобою або дилатаційна кардіоміопатія. Метопролол значно знижує частоту раптової смерті і смерті від прогресуючої серцевої недостатності (дослідження MERIT-HF).

Точний механізм корисної дії бета-блокаторів при серцевій недостатності ні з’ясований. Метопролол використовувався при лікуванні спадкового або сімейного есенціального тремору. Бета-блокада контролює мимовільні, ритмічні і коливальні рухи істотного тремору. Амплітуда тремору зменшується, але не частота тремору.

Механізм дії неясний, але антітреморний ефект може бути опосередкований блокуванням периферичних бета2-рецепторних механізмів. Метопролол широко розподіляється по всьому організму з зазначеним об’ємом розподілу від 3,2 до 5,6 л / кг. Препарат приблизно на 10-12% пов’язаний з сироватковим альбуміном.

Метопролол помірно жиророзчинний, він більш розчинний в ліпідах, ніж атенолол, але менш розчинний в ліпідах, ніж пропранолол або бетаксолол. Метопролол проникає через гематоенцефалічний бар’єр, при цьому 78% концентрації в плазмі розподіляється в спинномозковій рідині.

Він також проникає через плаценту і концентрується в грудному молоці, Рівновага в плаценті досягається через 4-5 годин після дозування. Метаболізм відбувається головним чином у печінці через CYP2D6. Швидкість метаболізму частково залежить від генетичного поліморфа, який визначає швидкість гидроксилирования печінки. Період напіввиведення з плазми коливається від 3 до 7 годин.

Метаболіти не вносять значний вклад в бета-блокуючий ефект метопрололу. Метопролол виводиться в основному через нирки, приблизно 95% дози може бути відновлено в сечі. У більшості пацієнтів менше 10% дози виводиться у вигляді незмінного препарату, але до 30-40% може виводитися без змін через погане метаболізму. Інша частина дози виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Уражені цитохрому P450 ізоферменти і переносники ліків: CYP2D6. Метопролол метаболізується переважно CYP2D6. У порівнянні з великими метаболізаторами, погані метаболізатори CYP2D6 демонструють більш тривалий період напіввиведення (від 7 до 9 годин проти 3 до 4 годин), і більший відсоток препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді (від 30% до 40% проти менш ніж 10%) .

Конкурентний, бета-1-селективний бета-блокатор, в якому відсутня внутрішньоїсимпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності має показання для лікування: • синдрому підвищення систолічного артеріального тиску; • функціональних порушень серцевого функціональності; • поразок серцевого м’яза, викликаним гострим порушенням її кровопостачання через тромбозу; • дискомфорту і болю за грудиною, які виникають внаслідок гострої нестачі кровопостачання міокарда.

Метозок має ряд протипоказань: • індивідуальна непереносимість будь-якого компонента препарату; • важкі форми ураження серця; • діти; • підлітки; • особи, які не досягли 18-ти річного віку; • грудне годування; • прийом інгібіторів МАО.

50 мг ліки перорально два рази в день (від 25 до 50 мг перорально двічі на день). Дозу можна титрувати з щотижневими інтервалами, поки не буде отримано оптимальний клінічний відповідь або поки не відбудеться помітне уповільнення серцевого ритму. Звичайний ефективний діапазон доз становить від 100 до 400 мг / день в 2 прийоми.

У геріатричної хворих використовуйте більш низькі початкові дози. Пероральна доза (пролонгованої реліз таблетки, посипати капсули): спочатку 100 мг Метозок один раз в день. При необхідності титруйте дозу щотижня до 400 мг один раз на день.

Моніторинг симптомів стенокардії і частоти серцевих скорочень для керівництва титрування дози. При переході від метопрололу з негайним вивільненням, дозування може бути перетворена в таку ж загальну добову дозу препаратів з пролонгованим вивільненням.

Щоб припинити лікування, поступово зменшуйте дозу протягом 1-2 тижнів. У геріатричної хворих використовуйте більш низькі початкові дози.

Метозок має ряд побічних ефектів: • серцева недостатність; • брадикардія; • AV блок; • бронхоспазм; • інсульт; • порушення зору; • ларингоспазм; • агранулоцитоз; • тромботичних тромбоцитопенічна пурпура; • некроз тканин; • заочеревинний фіброз; • симптоми вовчака; • гіпотонія; • депресія; • серцебиття; • біль у грудях; • периферичні набряки; • запор; • задишка; • хрипи; • периферична вазоконстрикція; • фіброз статевого члена; • імпотенція; • плутанина; • затуманений зір; • амнезія; • галюцинації; • підвищені печінкові ферменти; • гепатит; • жовтяниця; • цукровий діабет; • гіпоглікемія; • гіперглікемія; • тромбоцитопенія; • гіпертригліцеридемія; • псоріаз; • синусова тахікардія; • гіпертонія; • сонливість; • запаморочення; • втома; • діарея; • висип; • свербіж; • запаморочення; • непритомність; • біль в животі; • нудота; • метеоризм; • ксеростомія; • піроз (печія); • зниження лібідо; • безсоння; • парестезії; • шум у вухах; • кошмари; • головний біль; • тривога; • блювота; • риніт; • пурпура; • ксероз; • алопеція; • світлочутливість; • гіпергідроз; • дисгевзія; • ксерофтальмия; • збільшення ваги; • скелетно-м’язовий біль; • біль у суглобах; • діафорез; • тремор.

У разі передозування терміново звернутися до лікаря.

Чи не проводилися адекватні медичні дослідження на факт застосування препарату з усіма групами ліків.

Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає спостереження за ЧСС та АТ. Немає достовірних описів для лікування пацієнтів з цукровим діабетом.

Чи не піддавати надмірній волозі.

Метозок: застосування, інструкція, ціна, відгуки

Якщо знайшли помилку в інструкції до препарату Метозок, повідомте нашого адміністратора.

Форма випуску

таблетки пролонгованої дії вкриті плівковою оболонкою 50мг

Виробники ліків

Акрихин ХФК (Україна)

фармакологічна група

Бета 1 адреноблокатори (кардіоселективні)

Склад (з чого складається)

Метопролол.

інтернаціональне найменування

метопролол

Різні назви препарату

Беталок, Беталок ЗОК, ВАЗОКАРДИНУ, ВАЗОКАРДИНУ ретард, Корвітол, Корвітол 100, Корвітол 50, Лопресор, Метогексал, Метокард, Метокард ретард, Метокор Адіфарм, Метолол, Метопролол, Метопролол Органіка, Метопролол ОФ, Метопролол ОФ 200 ретард, Метопролол-Акрі, Метопролол -Ратіофарм, Метопролол-Тева, Сердол, Спесікор, Егілок, Егілок ретард, Емзок

дія препарату

Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор. Не має мембраностабілізуючої дії та не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень (ЧСС ), пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). Загальний периферичний судинний опір (ЗПСО) на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2адренорецепторов), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зменшенням хвилинного об’єму кровотоку і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і в підсумку зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі. Антигіпертензивний ефект триває більше 24 годин. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому желуд очку і збільшення розтягування м’язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах. При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і тиреотоксикозі урежает ЧСС або навіть може привести до відновлення синусового ритму. Попереджає розвиток мігрені. На відміну від неселективних бета-блокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м’язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину в крові. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори. Абсорбція при прийомі всередину повна. Розчинність в жирах помірна. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність – 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові 6-12 годин після прийому препарату. В ході курсового лікування біодоступність зростає. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр. Проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають бета-адреноблокуючою активністю. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2D6. Період напіввиведення – від 3,5 до 7 годин при прийомі всередину. Чи не видаляється при гемодіалізі. Значне накопичення метаболітів спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну 5 мл / хв, при цьому бета-адреноблокуючими активність препарату не збільшується. Біодоступність збільшується при цирозі печінки, при цьому скорочується його загальний кліренс.

Використання

Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA в стадії компенсації (у складі комплексної терапії).

Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії, зниження смертності та частоти повторного інфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда.

Порушення ритму серця, включаючи наджелудочковую тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах. Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією. Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метопрололу та інших бета-адреноблокатори, кардіогенний шок, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв), гостра серцева недостатність або ХСН в стадії декомпенсації, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.

), Гострий інфаркт міокарда (ЧСС менше 45 уд / хв, інтервал PQ більше 0,24 с, систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. Ст.

), Період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або одночасне в / в введення верапамілу, феохромоцитома (без одночасного прийому альфа-адреноблокаторів), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо галактозна мальабсорбция, важка бронхіальна астма, тяжкі порушення периферичного кровообігу. З обережністю. Цукровий діабет, атріовентрикулярна блокада I ступеня, стенокардія Принцметала, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, ниркова та / або тяжка печінкова недостатність, міастенія, феохромоцитома (при одночасному прийомі альфа-адреноблокаторів), тиреотоксикоз, депресія (у т.ч . в анамнезі), псоріаз, порушення периферичного кровообігу ( «переміжна» кульгавість, синдром Рейно), вагітність, похилий вік. Застосування під час вагітності. Під час вагітності препарат Метозок® повинен застосовуватися тільки за суворими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини (у зв’язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, зниження артеріального тиску, гіпоглікемії і паралічу дихання). При цьому проводять ретельне спостереження особливо за розвитком плоду. Лікування припиняють за 48-72 години до настання пологів. Якщо це неможливо, то новонароджений повинен знаходитися під особливо ретельним наглядом протягом 48-72 годин після пологів.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, ортостатична гіпотензія (в т.ч.

з непритомністю), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з інфарктом міокарда, AV блокада I ступеня; рідко – порушення провідності міокарда, аритмія; дуже рідко – гангрена (у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу). З боку центральної нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність, зниження швидкості психічних і рухових реакцій; часто – запаморочення, головний біль; нечасто – парестезія, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння; рідко – астенія, тремор, підвищена нервова збудливість, тривога; дуже рідко – амнезія / порушення пам’яті, пригніченість, галюцинації, міастенія. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість і / або подразнення очей, кон’юнктивіт; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку травної системи: часто – нудота, біль в животі, запор або діарея; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки, гепатит. З боку шкірних покривів: нечасто – кропив’янка, посилення потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції. З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою; рідко – риніт. Лабораторні показники: дуже рідко – тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності «печінкових» ферментів, гіпербілірубінемія. З боку ендокринної системи: часто – гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет I типу), рідко – гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет II типу), гіпотиреоїдний стан. Інші: нечасто – збільшення маси тіла; рідко – імпотенція / сексуальна дисфункція; дуже рідко – артралгія, тромбоцитопенія.

взаємодія

Засоби, що знижують запаси катехоламінів, (наприклад, резерпін, інгібітори МАО) при одночасному застосуванні з метопрололом можуть посилити гіпотензивну дію або викликати виражену брадикардію. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів. Метопролол є субстратом ізоферменту CYP2D6.

Лікарські засоби, які інгібують або індукують активність ізоферменту CYP2D6, можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу. Інгібітори ізоферменту CYP2D6: деякі антидепресанти і нейролептики, хінідин, тербінафін, целекоксиб, пропафенон, діфегідрамін, гідроксіхлорін, циметидин – підвищують концентрацію метопрололу в плазмі крові.

Індуктори ізоферменту CYP2D6: похідні барбітурової кислоти, рифампіцин – знижують концентрацію метопрололу в плазмі крові.

Одночасний прийом з серцевими глікозидами, клонідином, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодароном, антиаритмічними засобами I класу, засобами для загальної анестезії, метилдопою, гуанфацином може привести до зниження артеріального тиску і вираженої брадикардії.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії. Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і бета-адреноміметики послаблюють антигіпертензивний ефект бета-блокаторів.

Алкалоїди ріжків підвищують ризик порушень периферичного кровообігу. При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту; з інсуліном – підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, подовження і посилення її виразності, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

Знижує кліренс ксантинів (крім діафіллін), особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі. Підсилює і пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.

При одночасному прийомі адреналіну (адреналін) з бета-адреноблокаторами можливе підвищення артеріального тиску і брадікардія.Фенілпропаноламін (норєфедрин) може підвищувати діастолічного АТ. Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Застосування і дози

Метозок призначений для прийому всередину 1 раз на добу, рекомендується приймати вранці, не розжовуючи, запиваючи водою. Метозок можна приймати незалежно від прийому їжі. З метою запобігання брадикардії дозу підбирають індивідуально і збільшують поступово.

Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), виражене зниження артеріального тиску, порушення периферичного кровообігу, посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок, пригнічення дихання, апное, ціаноз, підвищена стомлюваність, запаморочення, втрата свідомості, кома, тремор, судоми, підвищення потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювота, можливий розвиток езофагоспазма, гіпоглікемія або гіперглікемія, гіперкаліємія, минуща міастенія. Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату. Лікування: Якщо препарат прийнятий нещодавно – промивання шлунка і прийом адсорбуючих засобів; при порушенні атріовентрикулярної провідності і / або брадикардії – в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину (адреналіну) або постановка тимчасового кардіостимулятора; при зниженні артеріального тиску – пацієнт повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів – в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності – введення адреналіну, допаміну, добутаміну; при гострої серцевої недостатності – серцеві глікозиди, діуретики; при судомах – в / в діазепам; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально бета 2 адреноміметики.

інші вказівки

Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за частотою серцевих скорочень і артеріальним тиском. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд / хв.

Можливе посилення вираженості алергічних реакцій (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). У літніх пацієнтів рекомендується здійснювати контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС в спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні – не більше 110 уд / хв. У «курців» ефективність бета-блокаторів нижче. Метозок може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію).

Різка відміна препарату у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета 2 адреноміметики; при феохромоцитомі – альфа-адреноблокатори.

При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити лікаря-анестезіолога про прийом препарату Метозок (необхідний вибір кошти для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується. Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

У разі появи наростаючої брадикардії (менше 50 уд / хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт. Ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припиняти терапію при появі шкірних висипань і розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів. Метопролол може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу. При раптовій відміні клонідину може різко підвищуватися артеріальний тиск, при одночасному прийомі бетаадреноблокатори.

У разі відміни клонідину, припинення прийому бета-блокаторів слід починати за кілька днів до відміни клонідину.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін) можуть посилити дію бета-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним медичним наглядом на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії.

При різкому припиненні лікування може виникнути синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділяти хворим стенокардією, ХСН, після перенесеного інфаркту міокарда. Відміну препарату Метозок проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови для зберігання

У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

порядок реалізації

Відпускається за рецептом

Зверніть увагу! Опис препаратів представлено виключно для лікарів.