Летрозол: ціна, де купити, інструкція із застосування, відгуки на форумах, аналоги

Рак молочної залози – одне з найбільш небезпечних захворювань на сьогоднішній день. За найскромнішими оцінками, рак грудей вражає кожну тринадцяту жінку протягом її життя.

Зустрічається і більш сумна статистика, що вже кожна дев’ята жінка стикається у своєму житті з цією страшною недугою.

Це робить таку форму раку найпоширенішою серед жінок і другою за поширеністю серед всього населення планети після раку легенів. В Україні число вмираючих від раку молочної залози становить близько 20 тисяч на рік.

Таким чином, боротьба з цим захворюванням є найважливішим завданням з точки зору підвищення рівня життя населення.

Для придушення процесу зростання злоякісних утворень лікар призначає своїй пацієнтці, у якої виявлено рак, протипухлинні ліки. Найбільш популярними серед них є анастрозол і летрозол.

Анастрозол

Анастрозол випускається у формі таблеток, таблетки об’єднані в блістери. У кожному такому блістері міститься 7 або 10 таблеток. В упаковці анастрозола може знаходитися від 1 до 5 блістерів, таким чином, загальна кількість пігулок в упаковці може коливатися від 7 до 50 одиниць.

Ліки приймається в кількості однієї таблетки на день, причому в період постменопаузи. Якщо говорити про ціну препарату, то упаковка, що містить 28 таблеток, на сьогодні коштує близько 2000 гривень.

Курс прийому ліків дуже тривалий і може становити до 5 років. У разі, коли прийом анастрозолу не зупиняє прогресування раку молочної залози, слід припинити прийом. Природно, такий протипухлинний препарат виписується виключно лікарем-онкологом.

Анастрозол є інгібітором ферменту ароматази. Ароматаза перетворює тестостерон і андростендіон в естрадіол і естрон. Інгібітор – це речовина, що уповільнює будь-які хімічні перетворення, відповідно анастрозол уповільнює процес утворення естрадіолу у жінок, що допомагає зупинити прогрес раку грудей.

Цікавим фактом є те, що дані ліки заважають перетворенню чоловічого гормону тестостерону в естрадіол, тому його нерідко застосовують бодібілдери для підтримки високого рівня тестостерону.

Можна відзначити наступні побічні ефекти застосування анастрозолу:

• Сонливість.
• Депресія.
• Головні болі.
• Анемія.
• Гіпертензія.
• Втрата апетиту.
• Сухість в роті.
• Висип по тілу.
• Пітливість.
• Випадання волосся.
• Інші симптоми.

Незважаючи на досить великий список побічних ефектів, частота їх прояву не дуже висока.

Летрозол

Ще одним протипухлинним ліками є летрозол. За своєю дією він аналогічний анастрозолу, проте містить інша діюча речовина. Він також продається у формі таблеток, проте його рекомендована доза становить 2,5 мг, у той час як у анастрозола вона дорівнює 1 мг.

Якщо говорити про вартість препарату, то упаковку з 30 таблетками можна купити приблизно за 2200-2400 гривень. Побічні симптоми аналогічні симптомам, що викликаються іншими протипухлинними препаратами.

Загальні риси препаратів

Отже, анастрозол і летрозол є вкрай схожими ліками, їх об’єднують наступні фактори:

• Механізм дії. Обидва препарати є інгібіторами ароматази, і тому їх прийом уповільнює перетворення в жіночому організмі речовин-андрогенів (тобто стероїдних чоловічих гормонів) типу тестостерону в речовини-естрогени (тобто жіночі статеві гормони), що пригнічує ріст злоякісних пухлин у жіночих грудях.
• Спосіб прийому. Обидва ліки продаються у формі таблетки з плівковою упаковкою, таблетки вживаються всередину 1 раз на добу.
• Ціна. В цілому вартість обох препаратів приблизно дорівнює і становить близько 2000-2500 гривень за упаковку, яка містить 25-30 таблеток.
• Побічні ефекти. Оскільки механізм дії у летрозола і анастрозола ідентичний, то і побічні ефекти також ідентичні. Можна виділити негативний вплив на нервову систему (головний біль, тривожність, сонливість), серцево-судинну систему (гіпертензія, анемія), шлунок і кишечник (запор, діарея, нудота), різні алергічні реакції, наприклад, синдром Стівенсона-Джонсона, а також окремі інші нездужання (бронхіт, підвищення маси тіла, випадання волосся, болі в грудях).

Різниця препаратів

Між цими ліками можна виявити два незначних відмінності:

• Відрізняється діюча речовина.
• Різниться рекомендоване дозування. Анастрозол вживають порціями по 1 мг, а летрозол – по 2,5 мг.

Як видно, для пацієнта ці відмінності не відіграють великої значення. Однак окремо варто проаналізувати клінічну ефективність обох ліків.

Визначити її вкрай непросто, адже потрібні спеціальні клінічні дослідження, які можуть тривати багато років, щоб науково довести, який препарат більш ефективний. І такі дослідження вже були проведені.

Зокрема, в науковому журналі опубліковані дані одного з таких досліджень, яке проводилося в 2005-2008 роках. При цьому вимірювалася не тільки ефективність кожного з препаратів, але і їх токсичність. У дослідженні брало участь 4136 пацієнтів з раком грудей.

Не будемо наводити точні цифри, отримані в ході експерименту, так як вони мало що скажуть пересічному читачеві, але висновок вчених однозначний: клінічна ефективність летрозола і анастрозола однакова.

Висновки

Отже, можна зробити наступний висновок: відмінності між двома розглянутими препаратами вкрай несуттєві для пацієнта, вони мають однаковий механізм дії, схожі побічні ефекти, приблизно рівну ціну і не відрізняються клінічною ефективністю. Проте, якщо лікар виписав вам один з цих препаратів, а в аптеці його не виявилося, і ви вирішили взяти інший препарат, повідомте про це своєму лікареві-онкологу.

Аналоги ліків Летрозол

• Летроза
• Летрозол-Тева
• Летротера
• Фемара
• Екстраза

Протипухлинний засіб, нестероїдний селективний інгібітор ароматази – ферменту синтезу естрогенів, надає антиестрогенну дію. Активність ароматази знижується внаслідок конкурентного зв’язування з простетичною частиною (гемом) цитохрому P450 (субодиницею цього ферменту). У жінок у постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (перш за все андростендіон і тестостерон), в естрон і естрадіол.

Щоденне введення пацієнткам у постменопаузі в дозі 0.1-5 мг/добу призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі на 75-95% від вихідного змісту; низька концентрація естрогену підтримується протягом лікування у всіх пацієнток.

У жінок при естроген-залежних злоякісних пухлинах молочної залози, які розвинулися в період менопаузи, препарат, знижуючи концентрацію циркулюючих естрогенів і пригнічуючи їх синтез у пухлинній тканині, призводить до регресії пухлин (в 23% випадків) і зменшення числа рецидивів і смертності.

Володіючи високою специфічністю щодо ферменту ароматази, не викликає порушень синтезу стероїдних гормонів в наднирниках.

Летрозол може застосовуватися при неефективності тамоксифену у жінок у постменопаузі.

Показання

• Поширений гормонозалежний рак молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії).
• Ранні стадії раку молочної залози (клітини якого мають рецептори до гормонів) у жінок у постменопаузі (в якості ад’ювантної терапії).
• Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном (як продовженої ад’ювантної терапії).

Протипоказання

Гіперчутливість, пременопауза; вагітність, період лактації, дитячий вік.

Побічні дії

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, астенія.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, диспепсія, запори, зміна апетиту – зниження апетиту (частіше) або булімія.
• З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, анасарка, вагінальна кровотеча, лейкорея, вагінальні кров’янисті виділення.

Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозний та макулопапульозний), «припливи» крові.

Інші: задишка, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, м’язово-скелетні болі (в т.ч. в руках, в спині, ногах і кістках), зниження або підвищення маси тіла, посилення потовиділення, стоншення волосся.

Застосування і дозування

Всередину, по 2.5 мг 1 раз на добу, щодня, протягом усього періоду прогресування захворювання.

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується вивчення естрогенрецепторного статусу організму.

Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховуються ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.

Не потрібно корекції режиму дозування у пацієнток з порушеннями функції печінки і / або нирок (при КК, що перевищує 10 мл / хв). У хворих з КК менше 10 мл / хв слід оцінити співвідношення потенційного ризику і очікуваної користі.

У пацієнток, яким в період постменопаузи проводилося лікування в добовій дозі 0.1-5 мг, не відзначено клінічно значущих змін концентрацій у плазмі кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизолу, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активності реніну.

Проведення тесту стимуляції АКТГ через 6 і 12 тижнів лікування в добовій дозі до 5 мг не виявило зменшення продукції альдостерону чи кортизолу. Необхідності в застосуванні ГКС і МКС в період лікування не виникає.

Пригнічення синтезу естрогенів при лікуванні препаратом не приводить до накопичення попередників андрогенів.

Змін концентрацій ЛГ, ФСГ, а також порушень функції щитовидної залози в період лікування не відзначено.

У період терапії необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій (в т.ч. від водіння автомобіля або управління механізмами).

Взаємодія

Клінічно значущих взаємодій з індукторами та інгібіторами мікросомального окислення не відзначено.

Відгуки про ліки Летрозол: 0

Напишіть свій відгук

Чи використовуєте ви Летрозол, як аналог або навпаки його аналоги?

Летрозол в Києві

Фармакологічна дія

Протипухлинний засіб. Нестероїдний інгібітор ароматази – ферменту, за участю якого відбувається синтез естрогенів у жінок в постменопаузальному періоді.

Ароматаза сприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в надниркових залозах (у першу чергу андростендіону і тестостерону), в естрон і естрадіол.

Гальмування активності ароматази реалізується шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах, в т.ч. в тканинах естрогензалежних пухлин.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину летрозол швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність в середньому становить 99,9%. Прийом їжі незначною мірою зменшує швидкість абсорбції.

Середнє значення Тmах становить 1 ч при прийомі летрозола натщесерце і 2 ч – при прийомі з їжею; середнє значення Сmах в плазмі крові становить 129 ± 20.3 нмоль / л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18.6 нмоль / л – при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці за значенням AUC) не змінюється.

• Невеликі зміни в швидкості всмоктування розцінюються як не мають клінічного значення, тому Летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Фармакокінетика нелінійна.
• Розподіл

Зв’язування летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном – 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої в плазмі крові.

Vd, що в рівноважному стані становить близько 1.87 ± 0.47 л / кг. Css досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому препарату в добовій дозі 2,5 мг.

Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено.

1. Метаболізм
2. Летрозол в значній мірі піддається метаболізму за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6 з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового з’єднання.
3. Виведення

Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у меншій мірі – через кишечник. Кінцевий T1 / 2 складає 48 ч.

• Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
• Фармакокінетичні параметри летрозола не залежать від віку пацієнта.
• При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П’ю) середні величини AUC хоча і вище на 37%, але залишаються в межах того діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки.

У пацієнтів з цирозом печінки і важкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) AUC збільшується на 95%, T1 / 2 – на 187%.

Однак, з огляду на добру переносимість препарату у високих дозах (5-10 мг / добу), в цих випадках немає необхідності змінювати дозу летрозолу.

1. Показання
2. Режим дозування
3. Побічна дія
4. Можливо: головний біль, нудота, периферичні набряки, загальна слабкість, припливи, витончення волосся, шкірний висип, блювання, диспепсія, збільшення маси тіла, м’язово-скелетні болі, анорексія, вагінальні кровотечі, лейкорея, запор, запаморочення, підвищення апетиту, підвищення потовиділення.
5. Рідко: задишка, тромбофлебіт, кров’янисті виділення з піхви.
6. Протипоказання до застосування
7. Застосування при вагітності та годуванні груддю
8. Застосування у дітей
9. Протипоказаний в дитячому віці.
10. Передозування
11. Є окремі повідомлення про випадки передозування летрозолом.

Лікування злоякісних пухлин молочної залози у жінок в період природної або штучно викликаної менопаузи після проведення терапії антиестрогенами. Доза становить 2.5 мг 1 раз / добу щоденно. Лікування триває протягом періоду прогресування захворювання. Ендокрінний статус, характерний для пременопаузного періоду; вагітність, лактація, підвищена чутливість до летрозолу. Протипоказаний при вагітності, в період лактації.

Лікування: показана симптоматична і підтримуюча терапія. Будь-які специфічні методи лікування передозування не відомі. Летрозол виводиться з плазми за допомогою гемодіалізу.

• Лікарська взаємодія
• При одночасному застосуванні летрозолу з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.
• Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів CYP2A6 і CYP2C19 (останнього – помірно).

При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі в метаболізмі лікарських засобів.

В експериментальних дослідженнях in vitro було показано, що летрозол в концентраціях, в 100 разів перевищують Css в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19).

Таким чином, клінічно значуща взаємодія, обумовлене впливом на активність ізоферменту CYP2C19, малоймовірно. Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і лікарських засобів, які метаболізуються переважно за участі зазначених ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс.

1. Умови та термін зберігання
2. Умови та термін зберігання
3. Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат відпускається за рецептом. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності – 2 роки. При порушеннях функції печінки корекція дози препарату не потрібна. Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) пацієнтам потрібен постійний медичний нагляд.

• Застосування при порушеннях функції нирок
• Застосування у літніх пацієнтів
• Особливі вказівки
• У пацієнток з КК менше 10 мл / хв безпеку летрозолу не вивченo, тому при необхідності його застосування в таких випадках слід ретельно зважити співвідношення між очікуваним терапевтичним ефектом і можливим ризиком лікування.
• Під впливом летрозолу можливе зниження здатності до концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому в період лікування рекомендується уникати керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності.

У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол не потрібна.

Летрозол аналоги і ціни

Всього знайдено 63 аналога Летрозолу. Всі аналоги Летрозолу підібрані за міжнародною системою класифікації лікарських засобів АТС (анатомо-терапевтично-хімічна класифікація). Діючі речовини: Летрозол. Вкажіть вашу точну адресу, щоб купити Летрозол в найближчій аптеці. Середня ціна:

1580

2 – 3157 гривень

У нижчеперелічених аналогах Летрозолу збігаються коди ATC. Аналоги підібрані за хімічною структурою лікарського препарату і є найбільш підходящими замінниками. Однаковий склад, показання до застосування, можуть відрізнятися дози діючих речовин.

Склад: летрозол

Аналоги за показаннями і способами застосування

Аналоги збігаються за кодом ATC 4-го рівня. Лікарські препарати, що мають різний склад, але можуть бути схожі за показаннями і способами застосування.

Аналоги за кодом ATC 3-го рівня

Аналоги збігаються за кодом ATC 3-го рівня. Лікарські препарати, що мають різний склад, але можуть бути схожі за показаннями і способами застосування.

• Тамоксифен-Здоров’я

  Пропозицій не знайдено

• Тамоксифен-Ебеве

  1 пропозиція по ціні від 3,850.00 до 3,850.00 гривень

• Тамоксифен

  93 пропозиції за ціною від 43.00 до 5,970.00 гривень

• Білем

  Пропозицій не знайдено

• Нольвадекс

  1 пропозиція по ціні від 1,800.00 до 1,800.00 гривень

• Фарестон

  22 пропозиції за ціною від 6.00 до 7,203.00 гривень

• Фазлодекс

  13 пропозицій за ціною від 37.00 до 45,000.00 гривень

• Флутамід

  23 пропозиції за ціною від 14.00 до 2,391.00 гривень

• Флутамід Пліва

  Пропозицій не знайдено

• Флутафарм

  Пропозицій не знайдено

• Флумід Сандоз

  Пропозицій не знайдено

• Флутазін

  Пропозицій не знайдено

• ФЛУТАН

  Пропозицій не знайдено

• Флутаплекс

  1 пропозиція по ціні від 5,350.00 до 5,350.00 гривень

• Флутафарм Феміна

  Пропозицій не знайдено

• Флуцином

  Пропозицій не знайдено

• Бікалутамід-Тева

  20 пропозицій за ціною від 163.00 до 97,525.00 гривень

• Білумід

  Пропозицій не знайдено

• Калумід

  1 пропозиція по ціні від 3,970.00 до 3,970.00 гривень

• Касодекс

  30 пропозицій за ціною від 5.00 до 191,048.00 гривень

• Бікалутамід

  50 пропозицій за ціною від 34.00 до 191,048.00 гривень

• Бікулід

  Пропозицій не знайдено

• Ареклок

  Пропозицій не знайдено

• Бікалан

  Пропозицій не знайдено

• Бікалутамід Канон

  22 пропозиції за ціною від 439.00 до 191,048.00 гривень

• Бика

  14 пропозицій за ціною від 453.00 до 1,085.00 гривень

• Кстанді

  4 пропозиції за ціною від 170,000.00 до 267,846.00 гривень

• Аміранта

  5 пропозицій за ціною від 210.00 до 134,000.00 гривень

• Фірмагон

  13 пропозицій за ціною від 9.00 до 55,900.00 гривень

• Зітіга

  13 пропозицій за ціною від 231.00 до 221,422.00 гривень

• Абіратерон НВ

  2 пропозиції за ціною від 88,504.00 до 95,550.00 гривень

• Абіратерон

  2 пропозиції за ціною від 88,504.00 до 95,550.00 гривень

Всі аналоги Летрозолу представлені виключно в ознайомлювальних цілях і не є приводом для самостійного прийняття рішення про заміну препарату. Перед використанням препарату проконсультуйтеся з лікарем і ознайомтеся з інструкцією по застосуванню.

САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ ЗАВДАТИ ШКОДУ ВАШОМУ ЗДОРОВ’Ю

Летрозол відгуки

Stusha

Стимуляція летрозолом

Дівчатка,
хто-небудь стимулювався летрозолом? Які у вас відгуки про нього, скільки фолікулів дозріло?
Дякую! Читати далі →

Міла

Про ендометрій і ще багато корисного ….

Якщо погано росте ендометрій:
Отже, найголовніше, щоб було хороше кровообіг в малому тазу, тоді ендометрій буде добре рости.
1. Не полінуйтеся – ходіть у фітобар і їжте кисневий коктейль кожен день (КРАЩЕ ПО 2 ПОРЦІЇ)
2.

Більше гуляйте пішки і робіть вправи для преса (велосипед, віджимання)
3. Дуже добре допомагає масаж, можна сходити пару раз на п’явки.
4. Відмовтеся від чорного чаю і пийте напої, які покращують кровообіг. Наприклад, чай з корицею, сік грейпфрукта або ананаса.

Гарбуз в будь-якому вигляді, листя малини.
5. Чи … Читати далі →

Ann Le

Безкоштовні ліки для дітей передбачені законодавством!

Текст автора: «Тема нашої сьогоднішньої розмови дуже важлива багатьом мамам – це безкоштовні ліки дітям до трьох років, так-так, всім дітям, без виключення. Ви знали про це? Я – ні. Дізналася тільки сьогодні від знайомого лікаря, що працює в звичайній дитячій поліклініці.

Він мені сказав, що всім дітям належить виписувати безкоштовні ліки до трьох років, а дітям-інвалідам до шести, але педіатри не пропонують, мами про закон не знають, а інформація ретельно приховується від громадян. Зовсім незрозуміло чому. Після його розповіді, я …

Читати далі →

Marshel

Стимуляція Летромарою (Летрозол)

На третю стимуляцію мені змінили препарат. Стимулюють Летромарою (діюча речовина – Летрозол) з 5 по 10 день по 2 таблетки.

Моя Г тільки повернулася з якоюсь міжнародною конференції і каже, що там було багато доповідей за підсумками 5-річного вивчення в США дії летрозолу на стимуляцію яєчників (летрозол взагалі створювали для лікування раку грудей. А потім ось виявили такий «побічний» ефект). Читати далі →

ЕКО – мама

Обговоріть вашу тему в співтоваристві, дізнайтеся думку активних користувачів Бебі-блога

Перейти до спільноти

Galina

Стимуляція летрозолом (Фемара)!!! Дуже потрібні відгуки!!

Дівчата, привіт!
Давненько мене тут не було ..

Зараз на стимуляції летрозолом (1 спроба) по 2,5 мг (1 табл) з 5 по 9 дц, на 11 дц була УЗД, ендометрій хороший вже 7,8 мм, дф ще немає! ?
Питання: хто стимулювався цим препаратом – на який дц у вас виріс дф? Коли трапилася Про?
Інформації дуже мало з цього препарату ?
Чекаю 15 дц і знову на УЗД..
До цього було кілька стимуляцій клостілбегітом – марно .. сильно забивав мені ендометрій … Читати далі →

Олеся

Летрозол

Дівчата, у кого була стимуляція летрозолом? Сьогодні 3 дц по 5-6 яйцеклітин в кожному яєчнику розміром 4-6 мм. Ендометрій 2 мм. Дуже мало інформації про цей препарат, хотілося б почути відгуки … Читати далі →

Вже не Планюшка

Мати і дитя (Київ)

Привіт дівчата, прийміть мене в свої ряди? ???? Читати далі →

Karino4ka2

Стимуляція летрозолом!

Дівчатка, хто стимулював Пролетрозолом? У мене СПКЯ, М ходять як хочуть, 5 місяців вже немає, сходила на УЗД і там ніяких ознак того, що вони скоро прийдуть. В минулому році стимулювалася Клостілбегітом 2 міс. перший по 50, другий по 100, третій вирішили навіть не пробувати, тому

Ніякої відповіді яєчників не було. І моя гінеколог запропонувала мені спробувати стимуляцію летрозолом, каже, що відповідь може бути позитивною. Говорить, що є багато випадків, коли на летрозолі зростали фолікули, навіть у тих, хто резистентний до кломіфену цитрату. В загальному зараз ми викликаємо менструацію…

Летрозол за ціною від 2 115,00 гривень, купити в аптеках, табл. п/о плівковою 2.5 мг №30

• Латинська назва
• LETROZOLE
• Форма випуску
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
• Упаковка

У блістері 10 таблеток. У картонній упаковці 3 блістери.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів. Летрозол має антиестрогенну дію, селективно пригнічує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450. Блокує синтез естрогенів як в периферичній, так і в пухлинній тканині.

У жінок в постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює синтезовані в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол.

Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного змісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього періоду лікування.

При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону чи кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно.

Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів.

На тлі прийому летрозолу не відзначено змін концентрацій ЛГ і ФСГ в плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти розвитку інфаркту міокарда та інсульту.

На тлі лікування летрозолом в невеликій мірі підвищується частота остеопорозу (6,9% в порівнянні з 5,5% на тлі плацебо).

Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку.

Ад’ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин.

Продовжена ад’ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага по виживаності без ознак захворювання в групі летрозолу зазначалась незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину летрозол швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність в середньому становить 99,9%. Прийом їжі незначною мірою зменшує швидкість абсорбції.

Середнє значення Тmах становить 1 годину при прийомі летрозолу натщесерце і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення Сmах в плазмі крові становить 129 ± 20,3 нмоль/л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18,6 нмоль/л – при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці за значенням AUC) не змінюється.

1. Невеликі зміни в швидкості всмоктування розцінюються як не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі.
2. Фармакокінетика нелінійна.
3. Розподіл

Зв’язування летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном – 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої в плазмі крові.

Vd, що в рівноважному стані, становить близько 1,87 ± 0,47 л/кг. Css досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому препарату в добовій дозі 2,5 мг.

Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено.

• Метаболізм
• Летрозол в значній мірі піддається метаболізму за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6 з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового з’єднання.
• Виведення

Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у меншій мірі – через кишечник. Кінцевий T1/2 складає 48 годин.

1. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
2. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта.
3. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П’ю) середні величини AUC хоча і вище на 37%, але залишаються в межах того діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки.

У пацієнтів з цирозом печінки і важкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П’ю) AUC збільшується на 95%, T1/2 – на 187%.

Однак, з огляду на добру переносимість препарату у високих дозах (5-10 мг/добу), в цих випадках немає необхідності змінювати дозу летрозолу.

• Показання
• Ранні стадії раку молочної залози, експресуючі рецептори естрогенів, у жінок в постменопаузі – в якості ад’ювантної терапії;
• Ранні стадії раку молочної залози у жінок в постменопаузі після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном – як продовженої ад’ювантної терапії;
• Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі – терапія першої лінії;
• Поширені форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або викликаної штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.
• Протипоказання
• Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду;
• Вагітність;
• ПерІод лактації (грудного вигодовування);
• Дитячий вік (ефективність і безпеку для дітей не встановлена);
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: слід застосовувати препарат при дефіциті лактази, непереносимості лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції. Немає даних про застосування летрозолу у пацієнтів з КК <30 мл/хв (перед призначенням препарату таким пацієнтам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком і очікуваним ефектом лікування).

1. Застосування при вагітності та годуванні груддю
2. Не рекомендується при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
3. Особливі вказівки
4. Пацієнтки з важкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під постійним наглядом.
5. Під час терапії летрозолом, враховуючи можливість настання вагітності, жінкам в перименопаузальному і ранньому постменопаузальному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу.
6. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість і запаморочення, можуть впливати на здатність виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тому пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами і роботі з механізмами.

• Склад
• 1 таблетка містить:
• Активні речовини: летрозол 2,5 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат 50 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 2,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 500 мкг, целюлоза мікрокристалічна 28 мг, кросповідон 4 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 11,5 мг, магнію стеарат 1 мг.
• Склад плівкової оболонки: опадрай Y 1-7000 (гіпромелоза, діоксид титану, макрогол (поліетиленгліколь)) 3,73 мг, барвник оксид заліза жовтий 270 мкг.
• Спосіб застосування та дози
• Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована доза препарату летрозол становить 2.5 мг 1 раз/сут, щодня, тривалий час (протягом 5 років або до рецидиву).

1. Як продовженої ад’ювантної терапії лікування повинно тривати протягом 4 років (не довше 5 років).
2. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату летрозол слід припинити.
3. У пацієнток із захворюванням на останній стадії або метастазуючою пухлиною лікування летрозолом слід продовжувати до тих пір, поки виражено прогресування пухлини.
4. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату летрозол не потрібна.

При порушеннях функції печінки або нирок (КК > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-П’ю) пацієнтам потрібен постійний медичний нагляд.

• Побічні дії
• Як правило, побічні реакції були слабкими або помірними і, в основному, пов’язані з придушенням синтезу естрогенів.
• Визначення частоти побічних реакцій:
• дуже часто (> 10%);
• часто (1-10%);
• іноді (0,1-1%);
• рідко (0,01-0,1%);
• дуже рідко (<0,01%), включаючи окремі повідомлення.
• З боку травної системи: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді – болі в животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.
• З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; іноді – тривога, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, епізоди порушення мозкового кровообігу.
• З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія.
• З боку серцево-судинної системи: іноді – відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, підвищення артеріального тиску, ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт.
• З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель.
• Дерматологічні реакції: часто – алопеція, підвищена пітливість, висипання на шкірі (включаючи еритематозні, макуло-папульозні, везикулярні висипання, псоріазоподібні висипання); іноді – свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
• З боку кістково-м’язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; іноді – артрит.
• З боку органів чуття: іноді – катаракта, подразнення очей, затуманення зору, порушення смакових відчуттів.
• З боку сечовидільної системи: іноді – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.
• З боку репродуктивної системи: іноді – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах.
• З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; іноді – зниження маси тіла, спрага.
• Інші: дуже часто – приступообразні відчуття жару (припливи); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки; іноді – гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, болі в пухлинних вогнищах.
• Лікарська взаємодія
• При одночасному застосуванні летрозолу з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.
• Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів CYP2A6 і CYP2C19 (останнього – помірно).

При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі в метаболізмі лікарських засобів.

В експериментальних дослідженнях in vitro було показано, що летрозол в концентраціях, в 100 разів перевищуючи Css в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19).

Таким чином, клінічно значуща взаємодія, обумовлене впливом на активність ізоферменту CYP2C19, малоймовірно. Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і лікарських засобів, які метаболізуються переважно за участі зазначених ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс.

Передозування

Є окремі повідомлення про випадки передозування летрозолом.

Лікування: показана симптоматична і підтримуюча терапія. Будь-які специфічні методи лікування передозування не відомі. Летрозол виводиться з плазми за допомогою гемодіалізу.

1. Умови зберігання
2. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
3. Термін придатності
4. 2 роки.
5. Умови та термін зберігання
6. Відпускається за рецептом лікаря

Питання-відповіді

Задайте питання | рубрикатор | Всі питання

Питань: 234

Добридень! Шановний Дмитре Андрійович, Ви вже кілька разів відповідали на мої запитання, що дуже мені допомогло в прийнятті певних рішень. І знову виникла така необхідність. Операція проведена, був такий діагноз: (У мене РМЗ sin pT2 (2) pN1M0 G2). Проведена модифікована радикальна мастектомія зліва.

Імуногістохімія: ER +++, PR ++, HER 2 nev-, Ki67 40% кл.гр. ||. Призначено ад’ювантне лікування: 1) Поліхіміотерапія за схемою FEC – три курси + Д (Доцетаксел) – три курси з перервою в три тижні. 2) Курс променевої терапії на грудну стінку і шляхи лімфовідтоку. 3) Гормонотерапія після х/т за схемою Фемара 2,5 мг -3 роки + Тамоксифен 20 мг 2 роки.

По закінченню 3-х років продовжили пити Фемара і далі, замість Тамоксифену. А також призначили уколи протоку 1 укол (60мг) у 6 місяців. На сьогоднішній день зробила вже 4 уколи. У липні буде 5 років прийому Летротери, побічні ефекти від неї багато, постійно що-небудь лікує: суглоби, сухість слизових, серце і т.д.

Зробила все обстеження: КТ з контрастом, мамографію, УЗД МЗ, УЗД вагінальне. Слава Богу все нормально. Зробила денситометрію (тут значне поліпшення). Здала всі аналізи, все в нормі, тільки онкомаркер знову коливається – 33,27 зараз, він стрибав незначно протягом усіх 5 років, а також знижений вітамін D – 26,2 зараз.

Питання: 1) Продовжувати пити Фемара або припиняти прийом гормонів, адже 5 років пройшло, а в інструкції написано не більш як 5 років? Які ризики виникають припинення? 2) Мені рекомендують замінити Фемара на Аримидекс і приймати ще 5 років. Там різні активні речовини і різна кількість мг для прийому. Теж купа побічних ефектів …

Як вважаєте Ви? Чи варто міняти, якщо знадобиться? 3) Якщо продовжувати гормонотерапію, то потрібно паралельно робити уколи протоку, як часто і який період? І чи потрібно при цьому приймати препарати кальцію і як довго? 4) Я боюся змінювати щось і одночасно боюся продовжувати гормонотерапію ще 5 років. Чи витримаю я її? Що в таких випадках, як мій, показує практика і статистика? Доктор, я розумію, що Ви дуже зайняті, але мені дуже важлива Ваша думка, щоб визначитися і заспокоїтися. Заздалегідь Вам вдячна. З повагою, Віра!

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Привіт, Віра. 1. Я б скасував Фемара – гормонотерапія при 1-2 стадії призначається зазвичай протягом 5 років. Не думаю, що подальше продовження гормонотерапії поліпшить результати лікування.

2. На мій погляд, це недоцільно. По-перше, незважаючи на різну хімічну структуру цих препаратів, за своєю дією вони ідентичні, так само як і побічні ефекти, а ось продовження гормонотерапії, як я писав вище, на мій погляд, недоцільно.

3. Якщо продовжувати гормонотерапію, то 10 років. Протоку оптимально в цей період вводити регулярно, так само як і приймати препарати кальцію.

4. На питання, чи витримаєте гормонотерапію, навряд чи можна відповісти заочно, але думаю, що витримаєте. Статистика говорить, що 5 років гормонотерапії цілком достатньо.

Практика свідчить про те, що якщо у пацієнта відбувається загострення артритів і артрозів, то зазвичай до кінця лікування треба думати про хірургічне лікування (заміна суглобів).

У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Думаю, що вам буде цікава моя книга «Рак молочної залози. Відповіді на питання», яку можна отримати з будь-яким замовленням від 3 тисяч гривень в інтернет-магазинах або в клініках, де я веду прийом, або в робочі дні в клініці високих медичних технологій.

Шановний Дмитре Андрійович, здрастуйте. Підкажіть, будь ласка, коли закінчується 5 років, як я приймаю летрозол, як бути далі, у нашого лікаря конкретної відповіді немає, він говорить, якщо з кістками проблем немає, то можна продовжувати прийом ліків. Чула, що люди п’ють до 10 років. Я боюся залишитися без лікування.

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Здрастуйте, Олено. Якщо мова йшла про 1-2 стадії раку молочної залози, то лікування можна і завершити.

Якщо мова йшла про 3 стадії раку молочної залози і ви добре переносите лікування, остеопорозу немає (хоча б розглянули питання про призначення деносумаба з метою профілактики остеопорозу), то можна продовжити лікування. Спостереження можна проводити в стандартному режимі (див. відповіді на питання про спостереження), денситометрію можна проводити 1 раз на рік. Не варто забувати про прийом Кальцію Д3. У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Якщо вам сподобалася відповідь на ваше запитання, ви можете подякувати мені, написавши відгук на сайті ProDoctorov. Мені буде дуже приємно.

Добрий день, Дмитро Андрійович. Підкажіть, після видалення яєчників треба приймати анастразол (2А стадія гормонозалежний рак мж ки -1%) чи може від анастразолу боліти голова. Приймаю вже 3-й рік. Дякую за консультацію.

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Привіт, Світлана. Головні болі можуть бути побічним ефектом анастразолу. З приводу призначення анастразолу при 2 стадії – так, таке призначення доцільно, якщо ви перебуваєте в менопаузі.

Вам треба звернути увагу ще на профілактику остеопорозу. Я нерідко рекомендую призначення деносумаба при застосуванні інгібіторів ароматази.

У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Добридень! Я приймаю ізраїльський Анастрозол-Тева, чи можна переходити на Аримідекс? Це краще? Також є іспанський та індійський Анастразол, які ви б порадили? Або краще не переходити з одного препарату на інший і продовжувати приймати ізраїльський? Велике дякую!

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Здрастуйте, Олено. Аримідекс – це фірмова назва анастразолу. Різниці в якості між анастразолом-Тева і Аримідексом я не бачу. Мені подобається анастразол іспанського виробництва – з точки зору співвідношення ціни та якості. У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Привіт! Мені 59 років, недавно була видалена ліва молочна залоза, діагноз C50.

4 Cr лівої молочної залози, вузлова форма, Т1NOMO? ст1 інвазійний протоковий рак молочної залози G2. У цитограмі групи клітин злоякісної пухлини – аденогенні карциноми. Як то так, гормонозалежна пухлина. Приймаю анастразол, більше нічого не призначалося, МТ немає, ЛУ чисті. Можна мені приймати анастразол по 0.5 мг, дуже почали боліти ноги, суглоби і голова?

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Привіт, Галина. Йдеться про 1 стадію раку молочної залози. На жаль, ви не привели дані імуногістохімічного дослідження, але судячи з призначення інгібіторів ароматази (анастразол), мова йде про гормонозалежну пухлину молочної залози. Анастразол призначається в дозі 1 мг на добу.

Зниження дози може привести до зниження ефективності лікування, тому дозу звичайно зменшують. Якщо виникають побічні ефекти, які значно знижують якість життя, то анастразол скасовують і призначають тамоксифен.

З огляду на ваш вік, я б також рекомендував провести денситометрію – дослідження щільності кісткової тканини, адже у жінок у менопаузі, які отримують інгібітори ароматази, досить часто виникає остеопороз – розрідження кісткової тканини.

Зазвичай в таких ситуаціях призначають деносумаб з метою зниження ризику розвитку остеопорозу або його лікування. У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Добридень! У мене РМЗ, вузлова форма з вторинним набряком, T4N1M0, st.IIIB, проведено 8 курсів НПХТ. У січні виконано радикальну мастектомію по Мадлену, а в лютому-березні проведено 18 курсів променевої терапії. Приймала фарестон з березня по жовтень 2018 року, потім перейшла на летрозол.

Я зробила 6 крапельниць золедронової кислоти. Днями почали мучити болі в колінах, обстежилась, виявилося – артроз колінного суглоба.

Скажіть, будь ласка, чи могли препарати спровокувати це захворювання? І чи можна при онкології робити компреси на суглоби, до складу яких входять: димексид, новокаїн, гідрокортизон, гепарин, анальгін? Заздалегідь вдячна вам за відповідь!

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович

Привіт, Марина. Швидше за все, прийом інгібіторів ароматази (летрозол) і те, що ви перебуваєте в менопаузі, вплинули на ваш стан. Метастатичного ураження колінних суглобів не буває, принаймні в моїй практиці таких випадків не було. Метастази в стегнову кістку, звичайно, бувають. Якщо за даними рентгенографії метастазів не виявлено, треба лікувати артрит або артроз.

Компреси на суглоби робити можна, вони не провокують прогресування раку молочної залози. У будь-якому випадку вам треба орієнтуватися на думку лікаря.

Привіт, Дмитро Андрійович! Мою маму 67 років прооперували з приводу раку молочної залози 2а ст.рТ2НОМО, стан після хірургічного лікування (РМЕ). Люмінальний тип А. Гістологічне дослідження: інвазивний протоковий рак (вузол 2,5 см), 2 ст. злоякісності, в 10 виділених лімфовузлах пухлинного росту. Імуногістохімічне висновок: ЕР 50-75%, ПР 50-75%, Неr2eu -отр. Ki67 – 5%. Призначений тамоксифен по 10 мг 2 р. на день. Пила 2,5 року анастразол Тева, а згодом перейшли на Аримідекс. Чи можна після Аримідексу перейти на Летрозол? У липні виявили по КТ пухлину лівого наднирника (аденома неоднорідної структури?) вторинного генезу (з урахуванням анамнезу?), запропонували операцію. Від операції відмовилися, бо є проблеми з серцем.

Завчасно дякую за відповідь!

На питання відповідає: Красножон Дмитро Андрійович