Гемзар: інструкція із застосування, ціна та відгуки на форумах

Вибрані товари відсутні

Діюча речовина лікарського засобу Гемзар – гемцитабін, має протипухлинну дію, основану на механізмі придушення злоякісних клітин, які здійснюють процеси ділення в тканинах.

Усередині клітини здійснюється взаємодія гемцитабіна зі спеціальними ферментами, завдяки чому відбувається утворення фосфатних глікозіламінів з азотним підставою.

Вони, в свою чергу, здійснюють переважний вплив на ферменти, які активізують синтез дезоксирибонуклеїнової кислоти, і заміщають частину її компонентів.

Після завершення процесу заміщення подальше синтезування дезоксирибонуклеїнової кислоти припиняється, що призводить до регульованої ліквідації клітини.
Активний компонент препарату елімінується із сечею у стислі терміни. Клінічно встановлено, що після виведення гемзар із сечею в організмі залишається не більше десяти відсотків діючої речовини в незміненому вигляді. Взаємодія з білками плазми мінімальна.

Склад гемзар є наступний набір компонентів:

• активна речовина – гідрохлорид гембітацину;
• додаткові складові у вигляді шестиатомного спирту та ацетату натрію.

Виробництво ліків здійснюється у вигляді білого порошку (можливі сірі відтінки), призначеного для приготування розчину для ін’єкцій. Первинною упаковкою гемзар є скляні посудини, представлені у формі флакона, закупорені пластиковою кришкою. Обсяг судини залежить від дозування та може становити двісті чи тисячу міліграм. Вторинною упаковкою препарату є картонні коробки, які мають зелені відтінки, куди разом з інструкцією із застосування поміщається один флакон з порошком для інфузій.

Препарат Гемзар може бути призначений при наявності злоякісних пухлин у жіночих статевих органах, серед яких яєчники, матка, молочні залози, а також у легенях і підшлунковій залозі.
Призначається як додатковий компонент у комплексному лікуванні злоякісних пухлин жовчовивідних шляхів і яєчок.

Під час проходження терапевтичного курсу ліками можуть виникати побічні дії з боку різних органів і систем організму. Нижче вони представлені в залежності від частоти виникнення.

Дуже часто можуть проявлятися: почуття нудоти, що переходить у блювоту, раптове збільшення допустимої норми трансаміназ печінки, підвищення кількості білків і крові, що виводяться із сечею, утруднене дихання, закладеність носа, чхання, набряки внаслідок накопичення води в кінцівках.

Часто виникають такі побічні реакції: зниження нижче норми рівня тромбоцитів та лейкоцитів у крові, утруднення дефекації, надмірна втрата маси тіла, метеоризм, захворювання слизової оболонки ротової порожнини, підвищення жовчного пігменту в організмі, свербіж і висипання на епідермісі, випадання волосся на голові, кашель, порушення сну, апатія, головні болі, озноб унаслідок підвищення температури тіла, підвищений тонус м’язів, занепад сил, болі в спині.
Рідше відзначалися такі ефекти, як зниження кров’яного тиску, порушення в роботі ниркової та серцево-судинної систем, зниження рівня гемоглобіну в крові.
Дуже рідко можуть виявлятися реакції анафілактичного характеру, а також суттєві підвищення тромбоцитів у крові.

Ліки Гемзар не слід вживати при наявності одного з нижчеперелічених протипоказань:

• гіперчутливість до окремих компонентів препарату;
• ниркова недостатність, в тому числі у важкій формі;
• інфекційні хвороби, в тому числі грибкового та вірусного характеру;
• вік до вісімнадцяти років у зв’язку з відсутністю достовірних клінічних даних;
• вагітність;
• вигодовування грудьми.

У період вагітності використання медикаменту строго заборонено. Також потрібно призупинити годування грудьми на час вживання цього медикаментозного засобу.

Препарат Гемзар застосовується ін’єкціями внутрішньовенно. Тривалість одного сеансу повинна складати близько тридцяти хвилин. Рекомендується здійснювати аналіз крові перед кожним введенням ліків на предмет відповідності встановленим нормам вмісту в крові тромбоцитів і лейкоцитів.

Доза, а також тривалість лікування варіюється в залежності від захворювання.
При недрібноклітинному раку легкого оптимальним дозуванням є значення, рівне одному граму на квадратний метр площі тіла. Прийом слід здійснювати двадцяти восьмиденними циклами на кожні перші, восьмі і п’ятнадцяті добу.

Рак сечового міхура слід лікувати медикаментом Гемзар разовим введенням об’ємом 1,25 грама на квадратний метр площі тіла. Схема введення схожа зі схемою при лікуванні раку легенів і також становить двадцяти восьмиденний цикл з прийомом на кожні перші, восьмі і п’ятнадцяті добу.

Для терапії раку підшлункової залози виробник визначив безперервний семиденний курс з веденням одного грама ліків на квадратний метр площі тіла. Після тижневої перерви слід продовжити курс із частотою застосування один раз протягом двадцяти одного дня.

Лікування раку молочної залози має здійснюватися введенням 1,25 грама медикаментозного засобу на 1 м² кожні перші та восьму добу при тритижневому терапевтичному циклі.

Використання препарату при раку яєчників має відповідати його застосуванню при раку сечового міхура, а саме при двадцяти восьмиденному циклі введення проводиться на кожні перші, восьмі і п’ятнадцяті добу.
Рак підшлункової залози лікується рекомендованою дозою в 1 грам на квадратний метр протягом одного тижня. Після цього слід зробити семиденну перерву та приступити до вживання на кожні перші, восьмі і п’ятнадцяті добу при двадцяти восьмиденному циклі.

Терапевтичний курс засобом Гемзар не рекомендується супроводжувати вживанням напоїв, що містять алкоголь, з огляду на потенційний розвиток ниркової недостатності.

Застосування медикаменту під час сеансів променевої терапії може викликати пневмонію, а також негативний вплив на кістковий мозок. Спільне використання з імунодепресантами може сприяти інфекційним захворюванням. Здійснюється інгібування виробництва антитіл при одночасному використанні з живими вірусними вакцинами.

При передозуванні медикаментозним засобом відзначалися побічні реакції. У цьому випадку необхідно здійснювати симптоматичне лікування та перебувати під пильним наглядом лікаря.

Терапія протипухлинними препаратами до початку безпосереднього лікування Гемзар призводить до зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів у крові.

Використання ліків з перевищенням встановлених виробником доз призводить до збільшення токсичності в організмі.

Не рекомендується керувати транспортними засобами, а також займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги, під час терапевтичного курсу.

Схожі з Гемзар фармакологічні властивості та склад мають такі лікарські засоби: Гемтаз, Гемцекс, Геміта, Гемцітар, Гемцітовер, Онгецін, Цитогем, Толгеціт.

Згідно з міжнародною класифікацією хвороб (МКБ-10) діагнози, при яких застосовується даний медикаментозний засіб, мають наступну кодування:

• злоякісне новоутворення підшлункової залози (C25);
• злоякісне новоутворення молочної залози (C50);
• злоякісне новоутворення шийки матки (C53);
• злоякісне новоутворення яєчника (C56);
• злоякісне новоутворення яєчка (C62).

В аптечних пунктах Гемзар реалізується строго за приписами лікаря.

Медикамент слід зберігати в закритому від сонячних променів місці при температурі менше 25 градусів за Цельсієм не більше одного року.
Готову ін’єкцію слід зберігати в закритому від сонячних променів місці при температурі менше 25 градусів за Цельсієм не більше доби.

Відгуки про ліки різняться.

Деяким пацієнтам він допомагає справлятися з недугою протягом тривалого періоду, інші відзначають його неефективність при захворюваннях, пов’язаних із злоякісними пухлинами.

Слід пам’ятати, що на будь-який організм різні препарати надають різний вплив, а тому призначення медикаменту повинно здійснюватися компетентним фахівцем в індивідуальному порядку.

Гемзар

Гемзар – протипухлинний медичний препарат, що відноситься до групи аналогів піримідину, є антиметаболітом, що надає дію на клітини в фазах S і G1/S.

Фармакологічна дія

Гемзар – антиметаболіт, що гальмує синтез ДНК і проявляє ціклоспецифічність, впливаючи на клітини в фазах S і G1/S.

Діючою речовиною гемзар є гемцитабін, який, метаболізуючись під дією нуклеозідкіназ всередині клітини, утворює активні нуклеозиди – дифосфатні і трифосфатні.

Дифосфатні нуклеозиди, що пригнічують дію рібонуклеотідредуктази – єдиного каталізатора реакцій, які утворюють необхідні для синтезу ДНК дезоксинуклеозидтрифосфати, сприяють пригніченню цього синтезу.

Трифосфатні нуклеозиди, що конкурують з дезоксинуклеозидтрифосфатами за вбудовування в ланцюг ДНК, можуть з’явитися в її зростаючих нитках як додатковий нуклеотид, тим самим повністю пригнічуючи подальший синтез ДНК. Як вказується в інструкції, гемцитабін незначно зв’язується з білками плазми і виводиться з організму здебільшого з сечею.

Форма випуску та склад

Гемзар випускається у вигляді ліофілізату, необхідного для приготування розчину для інфузій.

Ліофілізат є порошком білого або жовтуватого кольору, в якому активної речовини – гемцитабіну в формі гідрохлориду міститься по 200 мг або 1 г, препарат розфасований у флаконах.

Допоміжними компонентами є натрію хлорид і манітол, готовий розчин має вигляд прозорої безбарвної або блідо-жовтої рідини.

Показання до застосування Гемзар

Згідно з інструкцією, лікування гемзар показано при раку:

• Підшлункової залози;
• Молочної залози;
• Шийки матки;
• Сечового міхура;
• Яєчників.

Також, за відгуками про гемзар, лікування препаратом дає хороші результати при раку яєчка, недрібноклітинному і дрібноклітинному поширеному раку легень як при монотерапії, так і при поєднанні з іншими протипухлинними засобами.

Спосіб застосування та дозування

Для приготування препарату в якості розчинника виступає розчин натрію хлориду 0,9%. При вмісті флакона в 200 мг використовують не менше 5 мл розчинника, при 1 г – не менше ніж 25 мл, при цьому вміст у розчині гемцитабіну не повинно бути більше 40 мг/ml.

Для отримання прозорого розчину флакони збовтуються до повного розчинення ліофілізату.

У готовий розчин гемзар, що містить показану дозу гемцитабіну, перед використанням додають необхідну кількість 9% розчину натрію хлориду, достатню для проведення півгодинної інфузії.

Введення гемзар, відповідно до інструкції, у вигляді розчину для інфузій проводиться протягом півгодини внутрішньовенно крапельно. Курс лікування гемзар і дозування призначаються індивідуально, залежно від виду ураження:

• При раку легені під час проведення монотерапії вводиться 1000 мг/m² в кожен перший день перших трьох тижнів чотиритижневого циклу, з тижневою перервою. При комбінованій терапії – в такому ж режимі і дозуванні або по 1250 мг/m² при кожному тритижневому циклі терапії в кожен 1-й і 8-й день, цисплатин вливається в дозі 70 мг/m² в перший день циклу, після інфузій гемзар;
• При раку сечового міхура в якості монотерапії рекомендовано 1250 мг/m² препарату в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу, в комбінації з цисплатином по 1 г/m² в тому ж режимі чотиритижневого циклу;
• При прогресуючій формі раку молочної залози після терапії антрациклінами доза препарату гемзар становить 1-1,2 г/m² в кожен перший день перших трьох тижнів чотиритижневого циклу. Під час проведення комбінованої терапії першої лінії, з дозуванням – 1,25 г/m² в 1-й і 8-й день в поєднанні з паклітакселом, що застосовується після введення гемзар, у дозі 175 мг/m² в перший день кожного тритижневого циклу;
• При епітеліальних раку яєчників рекомендується доза в 800-1250 мг/m² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного циклу з 28 днів. При лікуванні гемзар в складі комбінованої терапії дозування становить 1 г/m² в 1 і 8 дні при застосуванні з карбоплатином, використаним в перший день кожного тритижневого циклу в дозі AUC 4.0 мг/mл/хв, відразу після інфузій гемзар;
• При раку підшлункової залози лікування гемзар триває протягом семи тижнів з наступною тижневою перервою, доза по 1 г/m² вводиться 1 раз в тиждень, після цього інфузії проводяться в 1, 8 і 15 дні кожного циклу з 28 днів;
• При раку шийки матки показана комбінована терапія. При одночасному проведенні хіміо- і променевої терапії препарат вводять 1 раз в тиждень, за 1-2 години до початку променевої терапії. Дозування становить 125 мг/m² з подальшим після інфузії вливанням цисплатину в дозі – 40 мг/m². При послідовній променевій і хіміотерапії гемзар вводять по 1,25 г/m² в 1-й і 8-й дні циклу (21 день), доза цисплатину при цьому становить 70 мг/m² і вводиться в перший день циклу.

Перед кожним застосуванням, згідно з інструкцією гемзар і відгуками хворих, потрібно проводити контроль концентрації в крові лейкоцитів, тромбоцитів і гранулоцитів. Якщо внаслідок використання розчину гемцитабіну спостерігаються ознаки пригнічення функції кісткового мозку, лікування припиняється або коригується доза препарату.

Протипоказання до застосування гемзар

В інструкції препарату вказані наступні протипоказання до застосування: при вагітності та годуванні груддю, гіперчутливості до компонентів препарату, віком до 18 років (у зв’язку з недостатністю даних про безпеку застосування гемзар дітьми). Також з крайньою обережністю рекомендується призначати препарат пацієнтам, які мають захворювання печінки і нирок, при пригніченні кістковомозкового кровотворення і гострих інфекційних захворюваннях.

Побічні дії гемзар

За відгуками про гемзар, найбільш частими побічними ефектами при використанні препарату є:

• Підвищення температури;
• озноб;
• лихоманка;
• набряки;
• нудота;
• блювота;
• Шкірний висип і свербіж;
• кашель;
• риніт;
• Діарея або запор.

Також досить часто, за відгуками, гемзар призводить до виникнення таких проявів, як головний біль, задишка, біль у спині, біль у м’язах, стоматит, астенія, підвищення рівня білірубіну, легка форма протеїнурії і гематурії.

До можливих вкрай рідкісних побічних дій препарату також зараховують – інфаркт міокарда, серцеву недостатність, аритмію, ниркову недостатність, анафілактичні реакції, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, тромбоцитоз.

Умови зберігання

Гемзар слід зберігати в недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (від 15 до 30 °С). При такій же температурі, але не більше доби, зберігається готовий до вживання розчин.

Препарат «Гемзар» в залежності від виду раку

Відомим протипухлинним засобом на сьогоднішній день є «Гемзар». Це один з найбільш активних медикаментів для лікування недрібноклітинного ракового утворення легень і онкологічних захворювань молочних залоз. Незважаючи на те, що він добре переноситься пацієнтами, важливо знати про його протипоказання, побічні ефекти і правильний спосіб застосування.

Клінічні дослідження і протиракові властивості

Випробування «гемзар» на дорослих онкохворих людям довели його ефективність. Він викликає зменшення новоутворення або його метастазів, при цьому послаблюється больовий синдром, усуваються проблеми з масою тіла. Препарат виявився ефективнішим за деякі інші засоби щодо клінічного поліпшення і числу виживших.

Проводилися також клінічні дослідження щодо впливу препарату на ракові захворювання у дітей з різними видами злоякісних пухлин. Однак це не показало бажаного результату і не підтвердило безпеку медикаменту для маленьких пацієнтів.

Експериментальні дослідження на тваринах дозволили виявити негативні наслідки і побічні дії ліків, про які йтиметься нижче. І сьогодні вчені вивчають його ефективність і взаємний зв’язок з іншими протираковими засобами.

Види раку, при яких показаний «Гемзар»

Ліки показано при ракових пухлинах органів:

• легкого (недрібноклітинний рак);
• грудних залоз;
• підшлункової залози;
• сечового міхура;
• жіночих статевих органів;
• шийка матки.

Його призначають в комплексній терапії з антибластомними речовинами при злоякісній пухлині легені, схильній до метастазування, аденокарцинома яєчка і при злоякісних утвореннях жовчовивідних шляхів.

Склад і діюча речовина

Засіб належить до групи антиметаболітів. У флаконі «гемзар» знаходиться 200 мг або 1 г порошку. Він являє собою білий ліофілізат, який розчиняється у воді. Додатковими компонентами є ацетат натрію і манітол.

Дозування і як правильно приймати «Гемзар»

Ліки вводять внутрішньовенно за допомогою крапельниці. Порошок розчиняють натрієм хлоридом 0,9%. Щоб приготувати склад, необхідно 200 мг «гемзар» змішувати з 5 мл фізрозчину, для 1 г знадобиться в 5 разів більше розчину хлористого натрію. Отримане ліки слід ретельно струсити.

Після приготування склад не повинен змінювати колір, включати в себе будь-які домішки. Концентрація препарату не повинна бути більше 40 мг / мл. Дозу розраховують виходячи з того, який орган уражений:

Сечовий міхур:

Готують розчин з розрахунку 1250 мг / м² в перший день, далі стільки ж через одну і два тижні. Курс застосування – 28 днів.

При комбінованому лікуванні беруть 1000 мг / м². Курс терапії – 28 днів. Після першого дня введення процедуру повторюють через одну і два тижні. 70 мг / м² «цисплатину» застосовують в перший і другий день циклу.

Підшлункова залоза:

Виписують 1000 мг / м² один раз на сім днів. Курс лікування – сім тижнів, далі – тиждень перерви. Після ліки вводять в перший день, потім – через одну і два тижні протягом 28 днів.

Шийка матки:

«Гемцитабін» використовують в обсязі 1250 мг / м² в перший день, повторюють процедуру через сім днів. Курс – три тижні. «Цисплатин» застосовують після введення «гемзар» в розрахунку 70 мг / м² в перший день курсу. Під час хіміотерапії розчин вводять один раз за тиждень за пару годин до застосування хімічних засобів в кількості 125 мг / м², потім вводять 40 мг / м² «цисплатину».

Яєчники:

Для монотерапії призначають від 800 до 1250 мг / м² в перший день, потім стільки ж через сім і чотирнадцять днів. Курс – 28 днів. Разом з «Карбоплатином» виписують 1000 мг / м² в перший, восьмий дні. Цикл становить 21 день. Після використання «гемцитабіну» в перший день курсу застосовують 4,0 мг / мл / хв карбоплатин.

Молочні залози:

Дозування становить від 1000 до 1200 мг / м² в перший, восьмий і п’ятнадцятий дні. Курс – 7 тижнів. Комбіноване лікування передбачає використання «гемцитабіну» в кількості 1250 мг / м² в перший і восьмий дні за 21 день. У перший день вводять 175 мг / м² «Паклітакселу».

Легкі:

При недрібноклітинному раковому освіті цього органу призначають 1000 мг / м². Склад вводять в перший, восьмий і п’ятнадцятий дні. Цикл становить 28 днів. Медикамент поєднують з «цисплатином» на самому початку курсу. Тоді дозування «гемцитабіну» складе 1250 мг / м² в перший, восьмий дні циклу, що становить 21 день. «Цисплатин» використовують в кількості 70 мг / м².

Механізм дії

Активні компоненти лікарського засобу як би «обманюють» злоякісну клітину і вбудовуються в її генетичний апарат.

Завдяки цьому при поділі відбувається її загибель, а поєднання з «цисплатином» збільшує ефективність терапії в кілька разів.

Препарат здатний не тільки придушувати синтез ДНК, деяка кількість «гемцитабіну» може вбудовуватися і в РНК. Це сприяє повному гальмуванню подальшого поділу ракових клітин.

Протипоказання і важливі обмеження в застосуванні

До протипоказань даного антиметаболіту відносяться:

• годування грудьми;
• виношування дитини;
• надчутливість до складових речовин;
• неповнолітній вік.

Особливих причин для коригування дози пацієнтам після 65 років немає. Обережно потрібно використовувати ліки людям з порушеннями функцій нирок і печінковою недостатністю, а також при гострих інфекціях, викликаних грибком або вірусом. Конкретної інформації щодо застосування «гемзар» у цій категорії хворих немає.

Побічні ефекти

Ліки можуть викликати побічні дії, серед них:

• сонливість, поганий сон, слабкість;
• протеїнурія, гемолітичний уремічний синдром, порушення функцій нирок;
• кашель, запалення слизової носа, задишка, пневмонія;
• зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, скупчення рідини в тканинному просторі, серцева недостатність;
• анорексія, блювання і нудота, кишкові захворювання, гіпербілірубінемія.

Введення ліків може викликати різні алергічні реакції: свербіж, лущення, висип на шкірі, екзему. У пацієнта може підвищитися потовиділення, початися часткове або повне випадання волосся на голові або тулубі, іноді у хворого піднімається температура тіла, виникає грипоподібний синдром, озноб, спинний біль, набряки.

З боку системи кровотворення можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитоз, анемія. У людей з алкогольною залежністю велика ймовірність порушення печінкової функції. Не рекомендовано керувати автомобілем і займатися травматичними видами діяльності під час терапевтичного курсу.

На що потрібно звернути увагу під час лікування раку «гемзар»?

Перед кожним використанням медикаменту потрібно контролювати кількість видів клітин крові. Якщо з’явилися ознаки порушення функцій кісткового мозку, треба припинити терапію або знизити дозу. Щоб своєчасно виявити негематологічну токсичність, потрібно регулярно обстежувати печінку і нирки хворого. Медикамент можна вводити тільки тоді, коли токсичність вирішилася.

Призначити це засіб може тільки лікар, який повинен контролювати весь терапевтичний курс. Під час нього не рекомендують проводити вакцинацію проти вірусів і стоматологічні втручання.

Допомога при передозуванні

До симптомів передозування відносяться:

• зниження гемоглобіну в крові;
• кашель;
• больові відчуття в попереку;
• лейкопенія;
• біль при сечовипусканні;
• кровотечі;
• висип на шкірі.

У разі перевищення дози пацієнту потрібно перебувати під наглядом лікаря. Необхідно проводити аналізи крові, і в деяких випадках знадобиться лікування симптомів. Антидоту на даний момент не виявлено.

Аналоги, ціна, де купити, хто виробник?

Препарат проведений французькою фірмою Ліллі Франс С.А.С. Ціна препарату починається від 1100 гривень за 200 мг. На ринку існують аналоги медикаменту:

• «Онгецін»;
• «Цитогем»;
• «Гемцекс»;
• «Гемцітар»;
• «Гемцітовер».

Купити «Гемзар» можна за рецептом лікаря в аптеці. Є можливість замовити засіб через інтернет, в цьому випадку потрібно вибирати перевіреного і надійного постачальника.

Гемзар

Гемзар – антиметаболіт з групи аналогів піримідину, протипухлинний препарат.

Форма випуску та склад

• Лікарська форма гемзар – ліофілізат для приготування розчину для інфузій (в скляних флаконах, по 1 флакону в пачці з картону).
• Діюча речовина: гемцитабін (у формі гідрохлориду), в 1 флаконі – 200 або 1000 мг.
• Додаткові компоненти: манітол, натрію ацетат.

Фармакологічні властивості

Згідно з інструкцією, Гемзар володіє цитостатичною і протипухлинною дією.

Фармакодинаміка

Гемцитабін є антиметаболітом, який належить до групи аналогів піримідину. Речовина характеризується ціклоспецифічністю, впливаючи на клітини, які знаходяться в фазах S (стадія реплікації) і Gi / S (інтервал між стадією початкового росту і стадією реплікації).

Гемцитабін бере участь у внутрішньоклітинних процесах метаболізму, піддаючись трансформації під дією нуклеозідкіназ і утворюючи трифосфатні і дифосфатні нуклеозиди, які мають фармакологічну активність.

Дифосфатні нуклеозиди гальмують активність рібонуклеотидредуктази, яка представляє собою єдиний каталізатор реакцій, в результаті яких утворюються дезоксинуклеозидтрифосфати.

Останні необхідні для продукування дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК).

Трифосфатні нуклеозиди є активними конкурентами дезоксіцітідінтрифосфата в процесах вбудовування в РНК і ДНК. При встановленні внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ланцюжок ДНК її зростаючі нитки поповнюються ще одним додатковим нуклеотидом. Це обумовлює повне інгібування подальшого вироблення ДНК і апоптоз – запрограмовану загибель клітин.

Фармакокінетика

Гемцитабін виводиться з організму досить швидко через нирки, переважно у вигляді метаболіту 2′-дезокси-2′, 2′-діфторурідіна, що не проявляє фармакологічної активності. При введенні гемзар внутрішньовенно менше 10% дози, що надійшла в організм, виводиться з сечею в незміненому вигляді. Гемцитабін зв’язується з білками плазми незначною мірою.

Результати фармакокінетичних досліджень, в яких дози вводилися як одноразово, так і багаторазово, демонструють, що обсяг розподілу істотно залежить від статі. Системний кліренс, що варіюється в діапазоні 30-90 л / год / м², також залежить від статі і віку. Період напіввиведення становить від 32 до 94 хвилин.

Показання до застосування

Місцево-поширений і метастатичний рак наступних органів:

• Сечовий міхур;
• Сечовід;
• Ниркова балія;
• Сечовипускальний канал;
• Підшлункова залоза;
• Шийка матки;
• Яєчники (в якості монопрепарата або в комбінації з карбоплатином у пацієнток з прогресуючим захворюванням після закінчення першої лінії терапії із застосуванням похідних платини);
• Недрібноклітинний рак легені (проведення терапії першої лінії в поєднанні з карбоплатином або цисплатином, а також в якості монопрепарата у пацієнтів похилого віку з функціональним статусом 2).

Також Гемзар ефективний при таких захворюваннях:

• Рак жовчовивідних шляхів;
• Поширений дрібноклітинний рак легені;
• Поширений рефрактерний рак яєчка;
• Метастатичний, місцеворецидивуючий і нерезектабельний рак молочної залози (у поєднанні з паклітакселом після проведення ад’ювантної і/або неоад’ювантної терапії із застосуванням антрациклінів, якщо до них не було протипоказань).

Протипоказання

Абсолютні:

• Вагітність;
• Лактація;
• Вік до 18 років;
• Гіперчутливість до препарату.

Відносні (через ризик розвитку ускладнень слід дотримуватися особливої обережності):

• Гострі інфекційні захворювання грибкового, бактеріального і вірусного походження;
• Порушення функції нирок/печінки;
• Пригнічення кістковомозкового кровотворення, в тому числі внаслідок супутньої хіміо- або променевої терапії.

Інструкція з застосування Гемзар: спосіб і дозування

Приготований з ліофілізату розчин вводять внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин.

Як розчинник використовують тільки 0,9% розчин натрію хлориду (без консервантів): вміст флакона 200 мг розчиняють як мінімум в 5 мл, а флакона 1000 мг – в 25 мл розчину, після чого акуратно збовтують флакон до повного розчинення порошку (розчин повинен бути прозорим, не мати механічних домішок).

1. Перед введенням приготований розчин гемцитабіну з вмістом потрібної дози розбавляють розчином натрію хлориду 0,9% в кількості, достатній для проведення 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
2. Рекомендовані дози Гемзар в залежності від показань і схем терапії:
3. Місцево-поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені, перша лінія терапії:

• Монотерапія: по 1000 мг/м² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу;
• Комбінована терапія з цисплатином: по 1250 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу або по 1000 мг/м² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу. Цисплатин вводять в 1-й день циклу на тлі гіпергідратації після інфузії Гемзар в дозі 70 мг/м²;
• Комбінована терапія з карбоплатином: по 1000 або 1200 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводять в 1-й день циклу після інфузії Гемзар в дозі з розрахунку AUC 5 мг/мл/хвилину.

Місцево-поширений, метастатичний або резистентний до похідних платини епітеліальний рак яєчників:

• Монотерапія: по 800-1250 мг/м² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу;
• Комбінована терапія з карбоплатином: по 1000 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу. Карбоплатин вводять в 1-й день кожного циклу відразу після інфузії Гемзар в дозі з розрахунку AUC 4 мг/мл/хвилину.

Уротеліальний рак (поверхневий, місцево-поширений і метастатичний рак сечового міхура, рак сечовипускального каналу, сечоводу, ниркової балії):

• Монотерапія: по 1250 мг/м² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу;
• Комбінована терапія з цисплатином: Гемзар вводять по 1000 мг/м² в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу, цисплатин – в 1-й або 2-й день циклу відразу після інфузії Гемзар в дозі 70 мг/м².

При місцеворецидивуючому, метастатичному, нерезектабельному раку молочної залози проводять комбіновану терапію з паклітакселом (при прогресуванні захворювання після проведення неоад’ювантної та/або ад’ювантної терапії із застосуванням антрациклінів (за умови відсутності протипоказань до них) у якості терапії першої лінії): паклітаксел вводять внутрішньовенно крапельно повільно (протягом 3 годин) в дозі 175 мг/м² в 1-й день 21-денного циклу перед гемцитабіном, Гемзар вводять по 1250 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу. Перед початком такої терапії перевіряють абсолютне число гранулоцитів в крові – воно повинно бути не менше 1500/мм.

При місцево-поширеному, метастатичному (в тому числі резистентному до терапії 5-фторурацилом) раку підшлункової залози проводять монотерапію препаратом: протягом 7 тижнів – по 1000 мг/м² 1 раз на тиждень з наступною 7-денною перервою, далі – в цій же дозі в 1-й, 8-й і 15-й дні кожного 28-денного циклу.

При раку жовчовивідних шляхів проводять комбіновану терапію з цисплатином. Цисплатин вводять на тлі гіпергідратації в 1-й день циклу в дозі 70 мг/м² перед введенням гемцитабіну. Гемзар вводять по 1250 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу.

При місцево-поширеному або метастатичному раку шийки матки проводять комбіновану терапію з цисплатином.

При місцево-поширеному раку та проведенні послідовної хіміолучевої терапії (неоад’ювантна), а також при метастатичному раку цисплатин вводять на тлі гіпергідратації в 1-й день циклу перед гемцитабіном в дозі 70 мг/м². Гемзар вводять по 1250 мг/м² в 1-й і 8-й дні кожного 21-денного циклу.

При місцево-поширеному раку та одночасному проведенні хіміопроменевої терапії цисплатин вводять в дозі 40 мг/м². Гемзар вводять 1 раз на 7 днів в дозі 125 мг/м² безпосередньо після введення цисплатину, за 1-2 години до початку променевої терапії.

Корекція дози

Якщо в період терапії розвивається гематологічна токсичність, слід відкласти введення Гемзар або знизити дозу гемцитабіну відповідно до наступних схем.

Корекція дози в рамках циклу (в якості монотерапії або в комбінації з цисплатином) при раку підшлункової залози, недрібноклітинному раку легені і уротеліальному раку:

• Абсолютна кількість гранулоцитів в 1 мкл > 1000 і число тромбоцитів в 1 мкл > 100 000: доза не змінюється;
• Абсолютна кількість гранулоцитів в 1 мкл 500-1000 або число тромбоцитів в 1 мкл 50 000-100 000: 75% від попередньої дози;
• Абсолютна кількість гранулоцитів в 1 мкл…

Гемзар – Відгуки про Гемзар

Гемзар – це засіб, який припиняє поділ клітин. Такі препарати називаються «цитостатики» і застосовуються при деяких злоякісних новоутвореннях, щоб припинити зростання атипових клітин.

Метаболіти Гемзар вбудовуються в ДНК ділиться клітини і видозмінюють цей спадковий матеріал, приводячи до зупинки даного процесу. Виведення даних ліків відбувається, переважно, через нирки. Обмін компонентів Гемзар залежить від статі пацієнта і його віку.

Цим цитостатичним засобом можуть проводити самостійне лікування або застосовувати його в комплексі з іншими препаратами.

Застосовується Гемзар при:

Форма випуску препарату – розчин для введення внутрішньовенно. Причому, проводиться дана інфузія тривалий час (не менше півгодини), крапельно.

Інструкція препарату Гемзар розписує стандарти його застосування при різних онкологічних діагнозах. Природно, ця інформація служить для ознайомлення пацієнта з принципами терапії цими ліками.

Також, в анотації описано, як готувати розчин Гемзар для крапельниць.

Протипоказаний Гемзар при:

• Вагітності, лактації, непереносимості лікарських засобів;

– з обережністю при –

• Інфекціях – бактеріальних, вірусних і грибкових;
• Ураженні кровотворної функції;
• Порушення роботи нирок, печінки.

Побічні ефекти і передозування Гемзар

Ми перерахуємо ті ускладнення, які при лікуванні Гемзар зустрічаються дуже часто – тобто, більш ніж в 10% випадків. Так, для травної системи характерно порушення роботи печінки, блювота.

Нирки дають таке ускладнення, як поява білка або крові в сечі (в незначних кількостях). Дуже часто у пацієнтів виникає задишка, гарячковий (грипоподібний) стан, набряки.

Крім того, в меншій кількості випадків відзначалися: порушення формули крові, диспепсичні явища, стоматит, шкірні реакції – висип і свербіж, облисіння, риніт і так далі.

При передозуванні (якщо виникають підозри, що вона сталася) пацієнта потрібно спостерігати в стаціонарі, перевіряти стан його крові, діяти згідно симптомів.

Відгуки про Гемзар

Залишити відгук про Гемзар не так легко, адже мова в них йде не тільки про те, що здоров’я людини порушено, а й про те, що є загроза його життю. Тим більше важливо, що існують різні препарати і схеми їх застосування, які допомагають подолати ці недуги.

При раку підшлункової залози Гемзар застосовується досить часто. У деяких випадках пацієнти та їхні родичі дуже задоволені використанням цього препарату:

• Мій тато живе, завдяки Гемзару, вже майже рік після постановки діагнозу. Я багато інформації зібрала про цей препарат – він кращий в нашій ситуації.

Але, звичайно, ефективність будь-якого засобу при таких патологіях – індивідуальна:

• Нам призначили хіміотерапію з Гемзаром. Але лікар натякнула, що, швидше за все, вже не буде ефекту. Не знаю тепер, чи варто займатися марним цькуванням організму …

У відповідь на ці трагічні сумніви лікарі, присутні на цій гілці форуму, написали наступне:

• Хіміотерапія проводиться завжди, поки пацієнт переносить її. Гемзар – це реальний шанс продовження життя. Не можна здаватися, потрібно використовувати всі можливості і методи лікування!

Можна приєднатися до цієї рекомендації фахівців і додати, що в Інтернеті є безліч спільнот, сайтів і блогів, присвячених онкології. На них можна знайти людей, які не з чуток знайомі з цією проблемою і можуть поділитися досвідом, підказати імена хороших лікарів, підтримати в складну хвилину.

Також важливо без жодних сумнівів відкинути всі пропоновані варіанти «народного лікування» – це шлях до трагічного фіналу. Медичні препарати, в тому числі Гемзар, оперативне лікування – ось той, чималий арсенал для боротьби з раком, який є у вашому розпорядженні.

Загальний рейтинг: 4.3 з 5

Гемзар

– гемцитабін (gemcitabine)

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій від білого до майже білого кольору.

1 фл.
гемцитабіна гідрохлорид	1.14 г,
що відповідає змісту гемцитабіна	1 г

Допоміжні речовини: Манітол – 1000 мг, натрію ацетат – 62.5 мг.

Флакони зі скла типу I (1) – пачки картонні.

Протипухлинний засіб. Має цитостатичну дію, яке пов’язане з пригніченням синтезу ДНК. У клітці метаболізується до активних дифосфатних і трифосфатних нуклеозидів.

Дифосфатні нуклеозиди інгібують дію рібонуклеотидредуктази, за участю якої в клітині утворюються дезоксинуклеозидтрифосфати, необхідні для синтезу ДНК, що призводить до зниження їх концентрації в клітині. Трифосфатні нуклеозиди активно конкурують за включення в ланцюг ДНК, а також можуть включатися в РНК.

Після вбудовування внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ланцюг ДНК до її зростаючих ланцюгів додається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного пригнічення подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини.

При в / в інфузії гемцитабіну в дозах 500-2592 мг / м2 протягом 0.4-1.2 год. Cmax в плазмі становила 3.2-45.5 мкг / мл і визначалася протягом 5 хв в кінці інфузії. Vd в центральній частині становить 12.4 л / м2 у жінок і 17.5 л / м2 у чоловіків (індивідуальні відмінності – 91.9%). Vd в периферичній частині складає 47.4 л / м2 і не залежить від статі. Зв’язування з білками практично відсутнє.

Системний кліренс варіює від 29.2 л / год / м2 до 92.2 л / год / м2. У жінок кліренс приблизно на 25% нижче, ніж у чоловіків. Менше 10% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 2-7 л / год / м2. T1 / 2 залежить від віку і статі і становить 42-94 хв. При введенні 1 раз в тиждень гемцитабін не акумулюється.

Гемцитабін швидко метаболізується за участю цитідіндезамінази в печінці, нирках, крові та інших тканинах. При внутрішньоклітинному метаболізмі активної речовини утворюються моно-, ди- і трифосфати гемцитабіну, які є неактивними. Ці метаболіти не визначаються ні в плазмі, ні в сечі.

Основний метаболіт 2-деокси-2,2-діфлуороуридину не володіє фармакологічною активністю і визначається в плазмі і в сечі.

Недрібноклітинний рак легені (IIIa-IV стадії); пізні карциноми підшлункової залози. Підвищена чутливість до гемцитабіну. Установлюють індивідуально, залежно від показань і стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.

• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко – запор.
• З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія; рідко – периферичні набряки; в одиничних випадках – ниркова недостатність.
• Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція, стоматит; рідко – лущення, везикульозна висипка, екзема.
• З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, збільшення концентрації білірубіну в плазмі.
• З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, задишка.
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко – сонливість, слабкість, парестезії.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія, набряк легенів; в одиничних випадках – інфаркт міокарда, аритмії.
• Інші: грипоподібний синдром.

Ризик розвитку і тяжкість лейкопенії і тромбоцитопенії підвищується після попередньої терапії цитостатиками.

Володіє деякою активністю при пізніх стадіях раку молочної залози, яєчників, нирок, сечового міхура і передміхурової залози, дрібноклітинному раку легенів.

З обережністю застосовують при порушеннях процесів кровотворення; порушеннях функції печінки і / або нирок. В період лікування слід регулярно проводити контроль картини периферичної крові. При розвитку токсичного гематологічного ефекту потрібна корекція режиму дозування залежно від ступеня лейкопенії і тромбоцитопенії.

1. Безпека і ефективність застосування гемцитабіну у дітей не вивчена.
2. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
3. В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Безпека гемцитабіну при вагітності у людини не вивчена.

В експериментальних дослідженнях показано, що гемцитабін надає ембріо- і фетотоксичну дію, негативно впливає на перебіг вагітності і постнатальний розвиток.

Слід уникати застосування гемцитабіну при вагітності. Жінкам дітородного віку в період лікування необхідно використовувати надійні методи контрацепції.

При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Безпека і ефективність застосування гемцитабіну у дітей не вивчена. З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок, при цьому проводять періодичний контроль їх функціонального стану. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки, при цьому проводять періодичний контроль її функціонального стану.

Гемзар

Протипухлинний препарат, антиметаболіт групи аналогів піримідину. Препарат проявляє ціклоспецифічність, діючи на клітини в фазах S (фаза реплікації) і G1 / S (проміжок між фазою початкового росту і фазою реплікації).

Гемцитабін метаболізується всередині клітини під дією нуклеозідкіназ з утворенням активних дифосфатних і трифосфатних нуклеозидів. Дифосфатні нуклеозиди інгібують рибонуклеотидредуктазу, яка діє в якості єдиного каталізатора реакцій, що призводять до утворення дезоксинуклеозидтрифосфатов, необхідних для синтезу ДНК.

Трифосфатні нуклеозиди активно конкурують з дезоксіцітідінтрифосфатом за вбудовування в молекули ДНК і РНК.

Після вбудовування внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну в ланцюг ДНК до її зростаючих ниткам додається ще один додатковий нуклеотид, що призводить до повного пригнічення подальшого синтезу ДНК і запрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.

Фармакокінетика

• розподіл
• Зв’язування з білками плазми незначне.
• виведення

T1 / 2 коливається від 32 до 94 хв. Гемцитабін швидко виводиться з організму з сечею в основному у вигляді неактивного метаболіту 2′-дезокси-2 ‘, 2’-діфторурідину. Менше 10% дози, введеної в / в, виявляється в сечі в незміненому вигляді.

1. Системний кліренс коливається від 30 до 90 л / год / м2.
2. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
3. Аналіз фармакокінетичних досліджень з одноразовим і багаторазовим введенням препарату показує, що Vd в значній мірі залежить від статі.
4. Системний кліренс, який коливається приблизно від 30 л / год / м2 до 90 л / год / м2, залежить від статі і віку.

Показання

• Місцево розповсюджений або метастатичний недрібноклітинний рак легені в якості терапії першої лінії в комбінації з цисплатином або карбоплатином, а також в монотерапії у літніх пацієнтів з функціональним статусом, рівним 2;
• Нерезектабельний, місцево-рецидивуючий або метастатичний рак молочної залози в складі комбінованої терапії з паклітакселом після проведення неоад’ювантної та / або ад’ювантної терапії з включенням антрациклінів при відсутності протипоказань до їх призначення;
• Місцево розповсюджений або метастатичний уротеліальний рак (рак сечового міхура, ниркової миски, сечоводів, уретри);
• Місцево розповсюджений або метастатичний епітеліальний рак яєчників в якості монотерапії або в поєднанні з карбоплатином у пацієнтів з прогресуванням захворювання після проведення першої лінії терапії на основі платиносодержащих препаратів;
• Місцево розповсюджений або метастатичний рак підшлункової залози;
• Місцево розповсюджений або метастатичний рак шийки матки;
• Рак жовчовивідних шляхів.
• Показана ефективність гемцитабіну при поширеному дрібноклітинному раку легені і поширеному рефрактерному раку яєчка.

Режим дозування

Гемзар® вводять в / в крапельно протягом 30 хв.

Перед кожним введенням гемцитабіну необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку, викликаного препаратом, необхідно призупинити лікування або скорегувати дозу.

Недрібноклітинний рак легені (місцево розповсюджений або метастатичний), перша лінія терапії.

Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг / м2 в 1, 8, і 15 дні кожного 28-денного циклу.

Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату – 1250 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу або 1000 мг / м2 в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу. Цисплатин вводиться в дозі 70 мг / м2 в 1 день циклу після інфузії гемцитабіну на фоні гіпергідратації.

Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг / м2 або 1200 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу.

Карбоплатин вводиться з розрахунку AUC 5.0 мг / мл / хв в 1 день циклу після інфузії гемцитабіну.

Рак молочної залози (Нерезектабельний, місцево розповсюджений або метастатичний).

Комбінована терапія з паклітаксилом: В якості терапії першої лінії при прогресуванні захворювання після неоад’ювантної та / або ад’ювантної терапії, що включає антрацикліни при відсутності протипоказань до них. Паклітаксел вводиться в дозі 175 мг / м2 в / в крапельно протягом 3 год в 1 день 21-денного циклу з подальшим введенням гемцитабіну. Рекомендована доза препарату – 1250 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу.

1. Перед початком комбінованої терапії (гемцитабін + паклітаксел) абсолютне число гранулоцитів в крові у пацієнтів повинно бути не менше 1500 / мм.
2. Уротеліальний рак (рак сечового міхура (місцево розповсюджений, метастатичний і поверхневий), ниркової миски, сечоводу, сечівника).
3. Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1250 мг / м2 в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу.

Комбінована терапія з цисплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг / м2 в 1, 8 і 15 дні в поєднанні з цисплатином, який вводиться в дозі 70 мг / м2 відразу після інфузії гемцитабіну в 1 або в 2 день кожного 28-денного циклу. Клінічні дослідження показали, що при дозах цисплатину 100 мг / м2 спостерігається більш виражена мієлосупресія.

Епітеліальний рак яєчників (місцево-поширений або метастатичний, резистентний до похідних платини).

Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 800-1250 мг / м2 в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу.

Комбінована терапія з карбоплатином: Рекомендована доза препарату – 1000 мг / м2 в 1 і 8 дні в поєднанні з карбоплатином в дозі AUC 4.0 мг / мл / хв, який вводиться відразу після інфузії гемцитабіну в 1 день кожного 21-денного циклу.

Рак підшлункової залози (місцево розповсюджений або метастатичний, в тому числі який не піддається терапії 5-фторурацилом).

Монотерапія: Рекомендована доза препарату – 1000 мг / м2 1 раз на тиждень протягом 7 тижнів з наступною тижневою перервою. Потім препарат вводиться в 1, 8 і 15 дні кожного 28-денного циклу.

Рак шийки матки (місцево розповсюджений або метастатичний), перша лінія терапії.

При місцево розповсюдженому раку при послідовній химиолучовій терапії (неоад’ювантній) і при метастатичному раку цисплатин вводиться в дозі 70 мг / м2 в 1 день циклу на фоні гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу.

При місцево розповсюдженому раку при одночасній химиолучовій терапії цисплатин вводиться в дозі 40 мг / м2 з подальшим (безпосередньо після введення цисплатину) введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться 1 раз на тиждень за 1-2 години до початку променевої терапії в дозі 125 мг / м2.

Рак жовчовивідних шляхів

Цисплатин вводиться в дозі 70 мг / м2 в 1 день циклу на фоні гіпергідратації з подальшим введенням гемцитабіну. Гемцитабін вводиться в дозі 1250 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу.

Корекція дози

Корекція дози в разі розвитку гематологічної токсичності доза гемцитабіну може бути зменшена або його введення відкладено у відповідності з наступними схемами: