Каберголін: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Зміст:

• Основні властивості препарату
• Дія препарату
• Як правильно застосовувати засіб
• Побічні ефекти
• Умови застосування засобу та поєднання з антибіотиками
• Відгуки

Каберголін є речовиною, яка пригнічує пролактин. Медикаменти на його основі активно застосовуються в спорті та для лікування деяких проблем зі здоров’ям у жінок. Але основне призначення препарату – відновлення організму бодібілдерів після застосування стероїдів.

Пролактин виробляється молочними залозами. Він формує саму залозу і надає посилений вплив на її зростання. Пролактин ще й регулює вироблення молока грудними залозами у жінок.

Основні властивості препарату

Найчастіше «Каберголін» застосовується в бодібілдингу. Але як поєднується пролактин і цей препарат? Пролактин починає активно вироблятися організмом під час прийняття стероїдів. Це вкрай негативно позначається на результатах спортсмена. «Каберголін» допомагає знизити рівень вироблюваного пролактину і зменшити його негативний вплив на організм.

Науково доведено, що високий рівень пролактину негативно впливає на чоловіче здоров’я – можуть виникнути проблеми з потенцією і навіть безпліддя. Також може розвинутися лактаційна гінекомастія. Це захворювання, яке проявляється виділенням рідини з сосків при їх стисканні.

Гінекомастія проявляється не лише тоді, коли жінка годує дитину грудьми. Ця проблема пов’язана переважно з гормональним збоєм, а саме – незбалансованістю основних гормонів: андрогенів і естрогенів.

Разом з цим препарат прекрасно проявляє себе в бодібілдингу – підвищує лібідо, істотно знижує час відновлення організму після навантажень, підсилює еректильну функцію.

Сьогодні існує безліч препаратів, основним компонентом яких є одне і те ж діюча речовина. Відмінності їх полягають лише в тому, що одні з них виробляються в Україні, а інші надходять з країн Європи.

Дія препарату

Незважаючи на те, що «Каберголін» створювався як медичний препарат, він має велику популярність у бодібілдингу. В основному він використовується для придушення дії стероїдів. Головна дія препарату направлена на запустити спеціальні рецептори в гіпофізі. Ці рецептори відповідають за вироблення гормону дофаміну, що переважає дію пролактину.

Однак, Каберголін має ще кілька функцій:

• підсилює функції лібідо;
• стимулює еректильну функцію;
• знижує тиск;
• виводить з організму зайву рідину.

У спорті прийом препарату допомагає прискорити приріст м’язів і домогтися рельєфності тіла в більш короткі терміни, ніж при звичайних тренуваннях.

Як правильно застосовувати засіб

Особливості прийому та дозування препарату можуть сильно відрізнятися в залежності від цілей, які людина хоче досягти. У медичних цілях, для зниження і зупинки лактації, призначається лише 0,5 мг кошти на добу.

Добова порція кошти може бути розтягнута на кілька прийомів, а може бути прийнята за один раз. Якщо є така необхідність, то дозволяється збільшувати дозування до 1 мг на добу. Вкрай рідко, але лікар може прописати хворому дозування до 4,5 мг на день.

Легше дотримуватись порад лікаря та інструкції, тоді прийом препарату не складатиме особливих труднощів.

Активне застосування каберголіну спортсменами обумовлено тим, що він пригнічує дію пролактину. Дозування препарату в цьому випадку становить всього 0,25 мг, тобто половину таблетки. І поступово його можна збільшувати в міру необхідності. Але збільшення дози не повинно відбуватися раніше, ніж через місяць після початку застосування засобу.

Застосування ліків спортсменами найчастіше не перевищує півтора місяців. Якщо ж препарат призначається в терапевтичних цілях, його прийом може тривати довгий час. Найчастіше це становить від півроку до року.

Деякі чоловіки використовують Каберголін, який можна купити в аптеці без спеціального рецепта, для підвищення якості сексу. Застосування препарату допомагає досягти множинності оргазмів, як це відбувається у жінок.

Чим же пояснюється подібна дія кошти? Під час сексу у чоловіка виробляється гормон дофамін, який і відповідає за оргазм і задоволення.

Але після цього відбувається викид пролактину, який призводить до небажання чоловіка продовжувати заняття сексом.

А прийом Каберголіну не дає відбутися цьому ефекту, тому чоловік може отримувати задоволення набагато довший час.

Побічні ефекти

Будь-який медичний препарат повинен прийматися строго під контролем лікаря, з огляду на особливості організму і можливі побічні ефекти. В процесі застосування таблеток можуть спостерігатися такі ефекти:

• надмірна чутливість;
• освіта висипань на шкірі;
• нудота і блювота;
• депресія;
• порушення сну;
• втрата апетиту.

Але це далеко не повний перелік побічних ефектів. Кожен організм індивідуальний, і важко передбачити його реакцію на той чи інший препарат. Саме тому слід спостерігати за своїм організмом і відзначати всі зміни в ньому.

Негативні ефекти від прийому ліків зазвичай виникають лише в тому випадку, коли пацієнт перевищує допустиму дозу. Крім того, чутливість організму до компонентів препарату також може стати причиною виникнення побічних ефектів.

Слід пам’ятати, що при перших симптомах негативних наслідків від прийому ліків, потрібно звернутися до лікаря. В іншому випадку це може призвести до ще більш серйозних наслідків для здоров’я.

Умови застосування засобу та поєднання з антибіотиками

Варто пам’ятати, що ліки не можна використовувати спільно з деякими антибіотиками, зокрема, з еритроміцином та деякими макролідними препаратами.

Під час вагітності застосування цього засобу категорично забороняється. Якщо ж ефект від препарату для здоров’я жінки переважає негативні наслідки для дитини, то його можна приймати, але під суворим контролем лікаря.

При дослідженнях було виявлено, що в молоці залишається сам препарат і його метаболіти. Однак не встановлено, чи залишаються ці речовини в молоці у годуючої матері. Оскільки вплив ліків на організм немовляти не визначене, слід на час прийому засобу відмовитися від грудного вигодовування або ж замінити препарат на аналоги з меншою концентрацією.

Аналогами Каберголіну можна назвати «Парлодел», «Агалатес», «Достинекс» та інші. Вони мають трохи меншу концентрацію діючої речовини, тому їх можна використовувати як заміну оригіналу, особливо якщо жінка не може відмовитися від грудного вигодовування з якихось причин.

Відгуки

Основним підтвердженням якості та дієвості препарату є безліч відгуків на форумах спортсменів. Більшість з них є захопленими і вкрай позитивними. Найбільш захоплені відгуки надходять від споживачів з України, США та Європи.

Каберголін прекрасно допомагає відновити організм після тривалого прийому стероїдів. І лише важливо пам’ятати, що при підвищеному дозуванні можливе виникнення побічних ефектів.

На закінчення слід додати, що препарат Каберголін прекрасно справляється з придушенням вироблення пролактину, що є дуже важливим для здоров’я людини. Особливо це актуально для спортсменів та жінок, які бажають припинити годування груддю, але самостійно не можуть зробити це з якихось причин.

Каберголін

Проблема захворювань, при яких підвищується рівень гормону пролактину (гіперпролактинемія), має широке поширення на нашій планеті. Вона зустрічається не тільки у жіночої частини населення, а й у чоловіків. Причини виникнення гіперпролактинемії можна поділити на кілька груп:
– Фізіологічна, яка не пов’язана з хворобами; пролактин підвищується в процесі перевантажень, у стресовому стані, при грудному вигодовуванні, під час фази глибокого сну і при статевому акті.
– Патологічна, рівень гормону підвищується в зв’язку з пухлинними процесами, що локалізуються в залозах внутрішньої секреції головного мозку (гіпофіз, гіпоталамус), а також може бути наслідком інших хвороб. Прикладом таких захворювань можуть служити: хронічні патології печінки, нирок, синдром полікістозу яєчників і ін.
– Фармакологічна, викликає прийом різних медичних засобів. Наприклад: протиблювотні, протиалергічні препарати, психотропні ліки та ін.
Каберголін був розроблений на початку 80-х років минулого століття і з тих пір користується великою популярністю для терапії хвороб, викликаних підвищенням гормону пролактину в крові.

Каберголін є похідним алкалоїду ріжків ерголіну та антагоністом дофамінових рецепторів, які беруть участь у функціонуванні центральної нервової системи. Препарат надає стимулюючу дію на описані рецептори, завдяки чому припиняється вироблення секреції пролактину.

Ефект від застосування активної речовини явно виражений і має тривалу дію. Завдяки цьому зменшується вираженість симптомів гіперпролактинемії, зокрема таких її проявів, як патології менструального циклу, безпліддя, зниження сексуального бажання.

А також припиняється фізіологічна лактація.

При використанні препарату в підвищених кількостях у комплексі з прийомом леводопа / карбідопа, Каберголін зменшує добові коливання (флуктуації) при захворюванні Паркінсона.

Медичний засіб впливає вибірково на функцію вироблення інших гормонів.
При одноразовому застосуванні засіб має ефект зниження артеріального тиску.

Прийом їжі не впливає на поширення Каберголіну в крові.

Медичний засіб випускається в таблетованій формі.
В одній таблетці міститься 0,5 мг діючої речовини.

Переривання нормального процесу лактації в період після пологів.
Патології, пов’язані з підвищеним виробленням пролактину (включаючи розлади менструального циклу).
Хвороба Паркінсона, лікування і купірування симптомів. В якості єдиного препарату для терапії первинних пацієнтів, а також для терапії в комплексі з іншими засобами.

В процесі застосування каберголіну можуть виникати такі побічні симптоми:
Нервова система:
– Часто: запаморочення, галюцинації, порушення сну, головні болі. А також сонливість, слабкість, затуманення свідомості, депресія.
– Рідко: стан підвищеного збудження, психічні розлади, маревні стани, непритомність, порушення зору.
Система травлення:
– Часто: розлади травлення, нудота, блювота.
– Рідко: патології роботи печінки, виникнення дискінезій жовчовивідних шляхів.
Серцево-судинна система:
– Часто: набряки, може виникнути патологія серцевих клапанів, зокрема регургітація, яка може спричинити різні порушення серцевої діяльності. Також може виникати різке зниження артеріального тиску, прискорене серцебиття, стенокардія.
– Рідко: порушення периферичних вазомоторних рефлексів (ерітромелалгія), спазм судин верхніх кінцівок.
Система кровотворення: можливе зниження рівня гемоглобіну, зміна гематокриту та кількості еритроцитів.
Статева система: відзначається властивість підвищення сексуального потягу.
Дихальна система:
– Часто: задишка.
– Рідко: різні порушення дихання, включаючи недостатність, запалення плевральних листків, розростання фіброзної тканини в легенях, носові кровотечі.
Дерматологія: досить рідко можуть виникати висип і випадання волосся.
Кістково-м’язова система:
Можуть з’являтися судоми м’язів нижніх кінцівок, а також можливе підвищення рівня креатинфосфокінази в крові. Можливі загальні реакції:
– Часто: стан загальної слабкості, втома, больові відчуття в районі грудей і попереку.
– Рідко: поява набряклості, судоми в пальцях рук, фіброз.

Засіб використовується орально. Перш ніж розпочати прийом Каберголіну, рекомендовано уважно прочитати інструкцію по застосуванню.
Для припинення небажаного вироблення молока вживається одна таблетка в першу добу після пологів. Доза – 1 мг.

Для того, щоб придушити вже початок лактації, потрібно використовувати засіб протягом двох діб. Прийом препарату проводиться кожні 12 годин по 250 мкг.
Під час терапії гіперпролактинемії початкова доза складає 500 мкг щотижня.

Надалі кількість речовини підвищується, однак максимальною добовою дозою вважається 3 мг на добу. Для використання у пацієнтів з гіперпролактинемією Каберголін 0,5 вживається в дозах до 4,5 мг щотижня. Максимальна доза каберголіну не повинна перевищувати 3 мг на добу.

Семиденну кількість можна приймати одноразово або розділити на два або більше прийомів. Потрібну терапевтичну дозу повинен розраховувати лікар.
По закінченню курсу терапії можливий рецидив захворювання.

Каберголін призначається з обережністю при наявності у пацієнтів хвороб серця, судинної системи, нирок та печінки. У разі синдрому Рейно, а також при психічних патологіях і на тлі терапії засобами, що знижують тиск.

При проведенні терапії необхідно контролювати рівень артеріального тиску, а також щомісячно проводити моніторинг рівня пролактину.
Перед призначенням тривалого курсу Каберголіну слід пройти обстеження для виявлення функціональних особливостей роботи серця, дихальної та сечостатевої системи.

Також під час тривалого курсу можлива поява фіброзних утворень, тому використання препарату рекомендовано проводити під наглядом лікаря.

У разі передозування проводиться симптоматичне лікування за показаннями та контроль артеріального тиску.

Індивідуальна чутливість до компонентів, що входять до складу препарату, порушення роботи серцево-судинної і дихальної систем, пов’язані з фіброзними змінами.
Також протипоказанням є важкі порушення роботи печінки.

Заборонено приймати лікарський засіб під час вагітності та грудного вигодовування.

Заборонено одночасне вживання каберголіну і напоїв, що містять алкоголь.

Необхідно пам’ятати, що препарат знижує артеріальний тиск і викликає побічні ефекти у вигляді запаморочення, затуманення свідомості тощо. По можливості, бажано відмовитися від керування автомобілем та іншими транспортними засобами. А також не проводити роботи, пов’язані з вимогами посиленої уваги і зосередженості.

Не рекомендовано використовувати спільно з медичними засобами, які знижують артеріальний тиск. Також не слід проводити одночасний курс терапії із засобами, які є антагоністами дофамінових рецепторів. При спільному використанні з антибіотиками можливе збільшення властивостей активної речовини і посилення ефектів побічної дії.

Зберігання проводиться при температурному режимі не вище 30 градусів тепла. У місці, захищеному від сонячних променів та недоступному дітям і тваринам. При дотриманні правил зберігання термін придатності становить 24 місяці.

Придбати засіб в аптеці можна тільки за рецептом лікаря.

Каберголін – інструкція із застосування

Фармацевтичними компаніями різних країн світу проводиться каберголін – медичний препарат, який допомагає впоратися з підвищеним рівнем пролактину, що заважає зупинити вироблення молока при лактації, налагодити розлади овуляції та викликати інші проблеми в організмі. Препарат продається українськими аптечними мережами. Його активно використовують медики для терапії пацієнтів, ще властивостями активної речовини користуються спортсмени для відновлення здоров’я і поліпшення фізичної форми.

Що таке каберголін

Краса і людське здоров’я залежать від гормонального фону. Один з гормонів – пролактин, він синтезується клітинами передньої долі гіпофіза.

Цей гормон впливає на молочні залози, сприяючи їх зростанню та збільшуючи швидкість секреції молока при лактації. Його надлишок викликає певні збої роботи організму.

Для зниження рівня пролактину використовують речовину каберголін (берголак, достинекс) – агоніст дофамінових рецепторів.

Медикаментозний засіб розроблено для припинення лактації, але його використовують і для вирішення інших завдань.

Препарат клінічно приймається жінками і чоловіками для лікування гіперпролактинемії і гіперсекреції пролактину в передній частині гіпофіза.

Цей засіб використовується не тільки медициною, препарат, який стимулює рецептори гіпофіза, активно застосовують бодібілдери для усунення наслідків вживання анаболіків та інших цілей.

Хімічні властивості

Розглядається речовина – дофаминомиметик, похідне алкалоїдів ріжків.

В результаті синтезування отримують білий дрібнодисперсний порошок, який розчиняється в етанолі, хлороформі, але не у воді.

Тривале і виражене пригнічення секреції гормону передньої долі – пролактину відбувається через стимуляцію функції гіпофіза. Використовується медициною для терапії гіперпролактинемії та спортсменами.

Каберголін в бодібілдингу

Хоча препарат має пряме медичне призначення, активно використовують достинекс в бодібілдингу. Часто використання цієї речовини направлено на усунення побічних ефектів від стероїдів.

Препарат запускає спеціальні рецептори в клітинах гіпофіза, які виробляють дофамін, необхідний для придушення секреції пролактину. Берголак в бодібілдингу посилює ріст м’язової маси, необхідної для формування рельєфного тіла.

Популярність речовини викликана і його додатковими властивостями:

• посилення функції лібідо;
• усунення побічних ефектів після вживання прогестінових анаболіків;
• стимуляція еректильної функції;
• зниження артеріального тиску;
• виведення зайвої рідини.

Фармакологічні властивості

Виражене і тривале пролактінсніжающее дію засноване на стимуляції дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза.

Концентрація пролактину в плазмі знижується протягом 3 годин після вживання і зберігається протягом 1-4 тижнів. Тривалість і вираженість дії залежить від дозування засобу.

Дія активної речовини виборче, воно не впливає на гормони гіпофіза або кортизол.

Препарат швидко засвоюється. Максимальна концентрація в плазмі настає в проміжок від 0,5 до 4 години. Препарат виводиться нирками. Період напіввиведення – 63-68 годин.

Випробування на щурах з вимірюванням загальної радіоактивності виявило, що підвищення концентрації каберголина і його метаболітів в гіпофізі зростає в 100 разів і більше.

Цей факт свідчить про хороше розподіл препарату по тканинах.

Показання до застосування

Стимуляція дофамінових рецепторів і пригнічення секреції пролактину, викликані прийомом берголака, широко використовуються в медицині. В інструкції із застосування вказані наступні:

• для придушення лактації, яка вже встановилася;
• для запобігання післяпологової лактації;
• для терапії порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією (аменореї, олігоменореї, ановуляції, галактореї), частою причиною яких є пухлини гіпофіза;
• для відновлення фертильності при гіперпролактинемічному гіпогонадизмі, ще препаратом відновлюють овуляцію;
• для лікування пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (макро- і мікропролактіноми).

Спосіб застосування та дозування

Лікарський засіб приймається преорально при вживанні їжі. Дозування призначається лікарем, виходячи з проблеми, яку вирішують за допомогою таблеток, індивідуальних особливостей організму і інших нюансів. Стандартні схеми наступні:

• для запобігання лактації – одноразово 1 мг;
• придушення лактації – кожні 12 год по 0,25 мг 2 дні;
• при необхідності попередити ортостатичну гіпотензію одноразова доза не повинна перевищувати 0,25 мг;
• гіперпролактинемія – 0,5-1 мг за тиждень.

Каберголін для схуднення

Медикаментозний засіб, що є агоністом рецепторів дофаміна, іноді використовують з метою зниження надмірної ваги. Правильне дозування активної речовини здатна вплинути на апетит, знижуючи його.

При занадто великих дозах препарату і заниженому пролактину висока ймовірність відчуття пригніченості.

Довгий список побічних ефектів і протипоказань, а ще невисока ефективність препарату в якості засобу для схуднення – причини, за якими краще відмовитися від ідеї використовувати ці таблетки без медичного контролю.

При вагітності

Клінічні дослідження із застосуванням подібних препаратів у вагітних не проводилися, тому їх призначають тільки в крайньому випадку після оцінки відносного ризику та очікуваної користі.

Якщо вагітність настала під час лікування Достинексом, то вживання таблеток негайно припиняють.

Матерям з гіперпролактинемією, які планують грудне вигодовування, прийом препарату не рекомендується.

Взаємодія з лікарськими формами

При прийомі каберголина варто уважно поставитися до одночасного вживання інших препаратів.

Через зниження ефективності забороняється поєднувати розглядається речовина з антагоністами дофамінових рецепторів, що є похідними фенотіазину, бутирофенона, тіоксантена, метоклопраміду.

При поєднанні з макролідними антибіотиками суттєво збільшується ризик побічних ефектів. Небажано поєднувати таблетки з алкалоїдами ріжків (їх похідними), а також препаратами, що знижують тиск.

Побічні ефекти

В ході клінічних досліджень було виявлено, що ймовірність побічних ефектів залежить від терапевтичної дози і тривалості вживання препарату. Серед поширених наслідків прийому можна назвати наступні:

• головний біль;
• нудота;
• блювота;
• запори;
• сухість у роті;
• болі в животі;
• діарея;
• відсутність апетиту;
• нездужання;
• безсоння;
• артеріальна гіпотензія;
• судоми;
• ймовірність можливої вальвулопатії при лікуванні хвороби Паркінсона;
• прискорене серцебиття;
• депресія;
• відчуття жару;
• низький кров’яний тиск;
• галюцинації;
• закладеність носа.

Протипоказання

Іноді від прийому препарату каберголін варто відмовитися при певних проблемах зі здоров’ям. В інструкції із застосування зазначено наступний список протипоказань:

• вік до 16 років;
• висока чутливість до компонентів засобу;
• артеріальна гіпертензія, що виникла на тлі вагітності;
• важкі захворювання серця і судин, печінки;
• синдром Рейно;
• кровотечі шлунково-кишкового тракту;
• виразкова хвороба;
• печінкова недостатність;
• психотичні порушення;
• порушення функцій серця і дихання;
• одночасний прийом препаратів з гіпотензивним ефектом.

Умови продажу та зберігання

Препарат каберголін продається без рецепта. Лікарський засіб зберігається в оригінальній упаковці, в темному сухому місці, захищеному від дітей. Допустима температура зберігання – до 25 градусів. Термін зберігання таблеток не повинен перевищувати двох років. Після закінчення терміну придатності не використовувати.

Аналоги

У українських аптечних мережах можна придбати кілька видів препаратів, в основі яких лежить розглядається діюча речовина.

Часто лікарські засоби відрізняються тільки торговельною назвою, а склад залишається незмінним. Перед рішенням замінити виписаний лікарем препарат, що пригнічує вироблення пролактину, проконсультуйтеся з фахівцем.

Можна назвати наступні медикаменти-аналоги розглянутого препарату:

• достинекс;
• агалатес;
• нараміг;
• Алактин;
• кабасер;
• берголак.

Ціна препаратів

Досліджуваний препарат продається в аптечних мережах в упаковках по 2 і 8 штук по 0,5 мг. Вартість варіюється в залежності від кількості таблеток в блістері і від компанії, що реалізує препарат. Аптеки реалізують лікарський засіб по 0,5 мг №8 за такою вартістю:

назва аптеки	ціна в гривнях
Балтика-Мед	780
Вітамін	766
Аптека Мічуріна	879
Авіценна Фарма	665
Самсон-Фарма	468

Відгуки

Анна, 54 роки

Препарат каберголін мені призначили для лікування аденоми гіпофіза – пролактиноми. Пити потрібно було по половині таблетки двічі на тиждень. У перший час відчувалася нудота, головний біль, була діарея. Через 2 тижні побічні ефекти припинилися. Гормональний фон прийшов в норму через місяць, пішла сонливість, набряклість і дратівливість.

Марина, 34 роки

На прийом до ендокринолога я прийшла з проблемою зайвої ваги. Виявилися проблеми з рівнем пролактину. Призначили таблетки. У мене гіпотензія, тому препарат вводили поступово, з повільним збільшенням дозування і постійним контролем тиску. В результаті прийому вага стала знижуватися, хоча дієти і спорт раніше не допомагали.

Ольга, 36 років

Проблеми з рівнем пролактину виявилися, коли ми з чоловіком планували дитину. Через високі показники мені не вдавалося завагітніти. Лікар порекомендувала каберголін по 0,5 таблетки 2 рази на тиждень. Вартість їх невисока, а результатом ми дуже задоволені. Через 3 місяці після закінчення прийому мені вдалося завагітніти.

Анна, 25 років

Після дворічного годування дитини я вирішила закінчити годування. Процес виявився складним не тільки для дитини, але й для мене. Щоб знизити лактацію, довелося звертатися до лікаря за рецептом берголака. Уже після прийому першої половинки пігулки груди перестала наливатися. Побічні ефекти не проявилися, я задоволена результатом.

каберголін

Головна ⇨ Препарати ⇨ Ліки на букву К

Що це за ліки і для чого потрібно: Каберголін являє собою комбінацію похідних алкалоїдів грибів ріжків, які використовують для лікування хвороби Паркінсона й деяких гормональних проблем, таких як надмірне виробництво пролактину. Цей препарат застосовують для запобігання і пригнічення прогресуючого вироблення грудного молока у годуючих матерів, але він не такий ефективний, коли пацієнтка нещодавно народила. Крім того, цей препарат може бути використаний для зниження функціонального виходу пролактину, що викликає пухлини, і в якості регулятора гормонів для деяких типів захворювань яєчників.

• Діюча речовина: Каберголін
• Група: для жінок (185 препаратів, 2429 відгуків), для мозку (99 препаратів, 1109 відгуків)
• ☞ перевірити реєстрацію препарату

Аналоги і замінники

☠ Увага! Ліки пустушки – як розводять українців або на що не можна витрачати гроші!

Коротка інструкція із застосування, протипоказання, склад

На клітинному рівні цей препарат пригнічує дофамінові рецептори в гіпоталамусі, більш конкретно, в лактофільних клітинах, що, в свою чергу, пригнічує вироблення пролактину в гіпофізі. Каберголін вважається дієвою альтернативою бромокриптину, якщо останній неефективний при лікуванні порушень продукції пролактину.

Показання: Пацієнти з ранніми симптомами хвороби Паркінсона можуть отримати користь від терапії препаратом з каберголіном. Він також може бути використаний у поєднанні з деякими медикаментами, такими як леводопа або карбідопа, для лікування більш пізніх стадій хвороби Паркінсона.

Ці ліки також призначають лікарі для лікування мікропролактіном (порушення функції пролактин-продукуючих пухлин в гіпофізі). Це дуже ефективно для пацієнтів з гіперактивними гіпофізами.

У якості альтернативи бромокриптину каберголін може використовуватися для лікування аменореї, ановуляції і галактореї.

У деяких випадках каберголін використовується для посилення і корекції проблем, пов’язаних з дисфункцією лібідо і аноргазмією.

Бодібілдери скористалися ефектами препарату як засобу для боротьби з гинекомастією, яка є поширеним побічним ефектом анаболічних стероїдних ліків.

Протипоказання: Вагітність і лактація, дитячий та підлітковий вік, післяпологова депресія, еклампсія, фіброзні утворення з порушенням функції серця/дихальних шляхів, індивідуальна непереносимість препарату, гіпертензія післяпологова, порушення функції печінки.

Спосіб застосування (дозування): Як монотерапевтичне ліки від хвороби Паркінсона рекомендована доза становить початкову дозу 0,5 мг на день з подальшим збільшенням до дози від 2 до 4 мг на день. Як комбінований лікарський засіб для леводопи або карбідопи, його можна доводити до максимальної дози від 2 до 6 міліграм на день.

Для ракових клітин, пухлин і деяких гіперпролактинемічних розладів може бути призначена початкова доза 0,5 мг на тиждень з поступовим збільшенням до 4,5 мг на тиждень. Лікарі можуть змінити рекомендовану дозу в залежності від стану пацієнта і його реакції на лікування.

Уточнення для дітей та вагітних (годувальниць): Вагітні та годувальниці не повинні приймати ці ліки без крайньої необхідності. Каберголін порушує нормальний розвиток дитини при гормональному обмеженні. Відомо також, що цей препарат проходить через грудне молоко під час годування грудьми і може представляти серйозну загрозу для дитини.

Побічні дії: Найбільш поширеним побічним ефектом є слабкість, супроводжувана виснаженням або нездужанням. У більш важких випадках блювота може проявлятися поєднано з головним болем і запамороченням.

Ви повинні негайно повідомити свого лікаря про будь-які незвичні симптоми після прийому ліків. Були випадки, коли розвивалося високий кров’яний тиск. Через ефект інгібування пролактину біль в області грудей може відчуватися як непрямий вплив на тканини-мішені.

Проконсультуйтеся з лікарем при виникненні будь-якого з цих симптомів.

Форма випуску: Таблетована форма – таблетки по 500 мкг.

Берголак за ціною від 896,00 гривень

таблетки 0,5 мг; упаковка контурна чарункова 8, пачка картонна 1; № ЛСР-006647/10, від Верофарм ВАТ (Україна); виробник: Верофарм (Україна)

• Bergolak
• Каберголін * (Cabergolinum)
• G02CB03 Каберголін
• допаміноміметики

За даними Physicians Desk Reference, каберголін показаний при гіперпролактинемії, ідіопатичній або викликаній аденомою гіпофіза.

Гіперчутливість (включаючи похідні ергоалкалоїди), неконтрольована артеріальна гіпертензія, симптоми порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких симптомів в анамнезі.

При вагітності слід застосовувати з обережністю, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Адекватних контрольованих досліджень каберголіну у вагітних жінок не проводилося. Пацієнток слід попередити про необхідність інформування лікаря про заплановану або відбулася вагітність для вирішення питання про продовження або припинення терапії.

Категорія дії на плід по FDA – B.

Дослідження впливу каберголіну на репродуктивну функцію проводилося на мишах, щурах і кроликах, які отримували його через шлунковий зонд, введений через ніс.

У мишей, які отримували каберголін в дозі до 8 мг/кг/добу протягом періоду органогенезу, зазначалося токсичне дію на материнський організм; тератогенного ефекту виявлено не було.

У щурів, які отримували 0,012 мг/кг/добу каберголіну протягом періоду органогенезу, відзначалося підвищення постімплантаційних ембріофетальних втрат.

У кроликів при введенні каберголіну протягом періоду органогенезу в дозі 0,5 мг/кг/добу зазначалося токсичне дію на материнський організм (зменшення маси тіла і виснаження). При дозі 4 мг/кг/добу підвищувалася частота виникнення різних вад розвитку плоду.

Однак в інших дослідженнях при дозах каберголіну до 8 мг/кг/добу у кроликів вад розвитку, ембріо- і фетотоксичних ефектів не відзначалося. Радіологічне дослідження вагітних самок щурів показало високу концентрацію каберголіну і його метаболітів в стінці матки і відсутність їх накопичення в тканинах плода. При введенні щурам каберголіну в дозах більше 0,003 мг/кг/добу за 6 днів до пологів і протягом періоду лактації сповільнювався ріст новонароджених, відзначалися випадки їх загибелі внаслідок зменшення секреції молока.

Невідомо, чи виділяється каберголін з грудним молоком у людини. Каберголін і його метаболіти виявлено в грудному молоці лактуючих щурів.

Оскільки багато препаратів екскретуються з молоком у жінок і можливий серйозний негативний вплив каберголіну на немовляти, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або відмову від прийому каберголіну (враховуючи ступінь необхідності цих ліків для матері).

Безпека каберголіну досліджувалася більш ніж у 900 пацієнтів з гіперпролактинемією; вираженість більшості побічних ефектів була слабкою або помірною.

В 4-тижневому подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні пацієнти отримували каберголін у фіксованих дозах 0,125, 0,5, 0,75 і 1,0 мг два рази на тиждень; дози були зменшені вдвічі протягом першого тижня.

Відзначалися такі побічні ефекти (поруч з назвою зазначений відсоток народження даного побічного ефекту в групі каберголіну, в дужках – в групі плацебо):

1. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль 26% (25%), запаморочення 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезія 1% (0%), сонливість 5% (5%), депресія 3% (5%), нервозність 2% (0%), астенія 9% (10%), стомлюваність 7% (0%), порушення зору 1% (0%).
2. З боку серцево-судинної системи і крові: ортостатична гіпотензія 4% (0%).
3. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія 2% (0%), нудота 27% (20%), блювота 2% (0%), запор 10% (0%), біль в животі 5% (5%).
4. Інші: припливи жару 1% (5%), біль в молочних залозах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).

Безпека каберголіну досліджувалася в контрольованих і неконтрольованих випробуваннях приблизно у 1200 пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували каберголін у дозах, які значно перевищують МРДЧ для пацієнтів з гіперпролактинемією (до 11,5 мг / добу).

У цих пацієнтів додатково були виявлені такі побічні ефекти, як дискінезія, галюцинації, сплутаність свідомості, периферичні набряки.

Рідко відмічалися серцева недостатність, плевральний випіт, легеневий фіброз, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, є повідомлення про один випадок констриктивного перикардиту.

У постмаркетингових дослідженнях зареєстровані наступні побічні реакції, пов’язані із застосуванням каберголіну (див. «Застереження»): вальвулопатія, фіброз, гіперсексуальність, підвищення лібідо, алопеція, агресивність.

Вальвулопатія. Випадки серцевої вальвулопатії були зареєстровані у пацієнтів, які тривалий час отримували високі дози каберголіну (> 2 мг / добу) при лікуванні хвороби Паркінсона. Рідкісні випадки були зареєстровані в зв’язку з короткостроковим лікуванням.

Каберголін: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Каберголін – дофамінергічне похідне ерголіну, характеризується вираженим і тривалим пролактінзнижувальним дією, яка зумовлена прямою стимуляцією D2-дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза.

Крім того, при прийомі більш високих доз у порівнянні з дозами для зниження концентрації пролактину в плазмі крові, каберголін має центральний дофамінергічний ефект внаслідок стимуляції D2-рецепторів.

Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців та пацієнток з гіперпролактинемією, і до 14-21 дня – у жінок у післяпологовому періоді.

Каберголін володіє строго вибірковою дією, не впливає на назальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактінзнижувальне дію препарату залежить від його дози, як щодо вираженості, так і тривалості дії.

До фармакодинамічних впливів каберголіну, не пов’язаних з терапевтичним ефектом, стосується лише зниження артеріального тиску (АТ). При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин і є дозозалежним.

Фармакокінетика:

Каберголін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0.5-4 години, зв’язування з білками плазми крові становить 41-42%. Період напіввиведення каберголіну, який оцінюється за швидкістю виведення нирками, становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у пацієнток з гіперпролактинемією.

Внаслідок тривалого періоду напіввиведення, стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому препарату в сечі та калу виявляються відповідно близько 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату в сечі становить 2-3%.

Основним продуктом метаболізму каберголіну, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози. У сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози.

Встановлено, що продукти метаболізму володіють значно меншим ефектом щодо придушення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.

Показання до застосування:

Показаннями до застосування препарату Каберголін є: запобігання фізіологічній лактації після пологів; придушення вже усталеної післяпологової лактації; лікування порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменореї, ановуляцію, галакторею; пролактінсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро – та макропролактіноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром «порожнього» турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування:

Каберголін приймати всередину, під час їди. Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 таблетки по 0,5 мг) протягом перших 24 годин після пологів. Подавлення усталеної лактації: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу через кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза – 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у годуючих матерів одноразова доза каберголіну не повинна перевищувати 0,25 мг. Лікування порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 таблетка по 0,5 мг) або в два прийоми (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, наприклад, у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово – на 0,5 мг – з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.

Залежно від переносимості, тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на два і більше прийомів на тиждень.

Поділ тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату у дозі більше 1 мг на тиждень.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дофамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію каберголіном в меншій дозі (наприклад, по 0,25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим збільшенням до досягнення терапевтичної дози.

Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози, з подальшим поступовим її збільшенням (наприклад, збільшення на 0,25 мг в тиждень кожні два тижні).

Побічні дії:

В ході клінічних досліджень із застосуванням каберголіну для запобігання фізіологічній лактації (1 мг одноразово) і для придушення лактації (по 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні каберголіну протягом 6 місяців у дозі 1-2 мг на тиждень, розділеної на 2 прийоми, для лікування порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%. Побічні явища виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни каберголіну. Побічні явища зазвичай були минущими, за ступенем тяжкості – незначними і помірними і носили дозозалежний характер. Принаймні одноразово, в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічні дії лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів. Найбільш часті (> 1% і

Каберголін, 0,5 мг, таблетки, 8 шт

Перед призначенням каберголіну з метою лікування порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне обстеження гіпофіза.

Крім цього, слід провести оцінку стану серцево-судинної системи, включаючи ехоКГ з метою виявлення порушень функції клапанного апарату, що протікають безсимптомно.

Як і при застосуванні інших похідних ріжків, після тривалого прийому каберголіну у пацієнтів спостерігалися плевральний випіт / плевральний фіброз і вальвулопатія. У деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготоніновими агоністами дофаміну.

Тому каберголін не слід застосовувати у пацієнтів з наявними ознаками і / або клінічними симптомами порушення функції серця або дихання, пов’язаними з фіброзними змінами або з такими станами в анамнезі.

Слід відмінити прийом препарату в разі виявлення ознак появи або погіршення регургітації крові, звуження просвіту клапанів або потовщення стулок клапанів (див. Розділ «Протипоказання»).

Було встановлено, що швидкість осідання еритроцитів зростає при розвитку плеврального випоту або фіброзу. У разі виявлення незрозумілого збільшення швидкості осідання еритроцитів рекомендується виконати рентгенографічне дослідження грудної клітини. У постановці діагнозу також може допомогти дослідження концентрації креатиніну в плазмі крові, оцінка ниркової функції.

Після припинення прийому препарату каберголин у пацієнтів з наявністю плеврального випоту або плеврального фіброзу, або вальвулопатії, відзначалося поліпшення симптомів. Невідомо, чи може каберголин погіршувати стан пацієнтів з ознаками регургітації крові. Каберголін не слід застосовувати при виявленні фіброзних уражень клапанного апарату серця.

• Фібротичні порушення можуть розвиватися безсимптомно. У зв’язку з цим слід регулярно контролювати стан пацієнтів, які отримують тривалу терапію каберголіном, і звертати особливу увагу на наступні симптоми:
• – плеври-легеневі порушення: такі, як задишка, утруднення дихання, минаючий кашель або біль у грудній клітці;
• – ниркова недостатність або обструкція судин сечоводів або органів черевної порожнини, які можуть супроводжуватися болем у боці або в області попереку і набряками нижніх кінцівок, будь-які припухлості або хворобливість при доторканні в області живота, що може свідчити про розвиток ретроперитонеального фіброзу;

– перикардіальний фіброз і фіброз стулок клапанів серця часто маніфестують серцевою недостатністю. У зв’язку з цим необхідно виключити фіброз стулок клапанів серця при появі симптомів серцевої недостатності.

Слід регулярно проводити моніторинг стану пацієнта на предмет розвитку фібротичних порушень. ЕхоКГ повинна бути проведена через 3-6 міс після початку терапії. Потім дане дослідження необхідно проводити в залежності від клінічної оцінки стану пацієнта, приділяючи особливу увагу симптомам, описаним вище, як мінімум кожні 6-12 місяців терапії.

Необхідність інших методів моніторингу, наприклад, фізикального обстеження, включаючи аускультацію серця, рентгенографію, комп’ютерну томографію, оцінюється індивідуально для кожного пацієнта.

При збільшенні дози пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, яка забезпечує терапевтичний ефект.

Після того, як буде підібраний ефективний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення концентрації пролактину в плазмі крові.

Нормалізація концентрації пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.

Після відміни препарату каберголин зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії, однак у деяких пацієнток відзначається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок овуляторні цикли зберігаються протягом не менше 6 місяців після відміни препарату каберголин.

Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом.

Оскільки вагітність може наступити до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше ніж один раз на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації – кожного разу, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід використовувати бар’єрні методи контрацепції під час лікування препаратом каберголин, а також після відміни препарату до повторення ановуляції. Жінки, у яких наступила вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.

Каберголін слід призначати в більш низьких дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П’ю), яким показана тривала терапія препаратом. При одноразовому застосуванні таким пацієнтам доза

мг відзначалася збільшення AUC (площа під кривою «концентрація-час») в порівнянні зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш вираженою печінковою недостатністю.

Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу препарату каберголин або припинити терапію.

Досліджень щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов’язаними з гіперпролактинемією, не проводилося. Безпека і ефективність препарату у дітей молодше 16 років не встановлені.

Вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами