Имипенем: інструкція із застосування, ціна і аналоги

Имипенем циластатин – це бета-лактамний антибактеріальний засіб (антибіотик), що входить до групи карбапенемів. Препарат впливає на багато патогенних бактерій. Розглянемо, в яких випадках призначають Имипенем циластатин, і яким чином його застосовувати.

Властивості препарату

Имипенем циластатин проявляє ефективність при інфікуванні багатьма мікроорганізмами, в т. ч. стійкими до дії антибіотиків з груп аміноглікозидів, цефалоспоринів, пеніцилінів. Фармакологічні властивості – антибактеріальні, бактерицидні, протимікробні.

Активна речовина – похідне тієнаміцину. При попаданні в організм воно пригнічує процес синтезу клітин патогенних бактерій. В спектр впливу входить список мікроорганізмів, що мають клінічну значимість.

Другий компонент не виявляє антибактеріальний ефект, а пригнічує фермент, що окислює имипенем. Це підвищує кількість активної речовини в нирках. Біодоступність кошти (здатність до засвоєння організмом) становить 75-95%.

Ліки випускають у вигляді порошку, з якого необхідно готувати розчин. 1 флакон містить по 500 мг кожного з 2-х основних компонентів. Торгова назва засобу – «Имипенем з циластатином».

Показання до призначення

Відповідно до інструкції по застосуванню Имипенем циластатин призначають при інфекційно-запальних захворюваннях.

Показаннями для крапельниць (внутрішньовенне ведення) є важко протікаючі інфекції:

1. Нижніх дихальних шляхів;
2. Сечовивідних шляхів;
3. Кісткової системи;
4. Шкірних, підшкірних тканин.

Крапельниці призначають також при гінекологічних, інтраабдомінальних інфекціях, септицемії, ендокардиті.

Показання для уколів – інфекційні хвороби легкої, середньої тяжкості:

• Нижніх дихальних шляхів;
• Шкірних, підшкірних тканин;
• Гінекологічні;
• Інтраабдомінальні.

Имипенем циластатин застосовують і в період після операції для профілактики інфікування.

Спосіб використання, дози

Имипенем циластатин використовують у вигляді крапельниць або вводять внутрішньом’язово. Якщо призначені крапельниці, добова кількість для дорослих, дітей від 12 років складе 1-4 м. Крапельниці роблять кожні 6 годин. Дітям від 3 місяців, що мають вагу більше 4 кг, добова кількість розраховують, виходячи з норми 60 мг/1 кг.

Добова кількість для внутрішньом’язового введення – 1-1,5 м. Цю дозу вводять в 2 прийоми. Найбільше припустиме кількість при краплинному введенні для дорослих – 4 г./добу, для дітей – 2 м/сут., при внутрішньом’язових ін’єкціях – 1,5 м/сут. (можливо, у дорослих). Клінічні дослідження внутрішньом’язового введення ліків дітям не проводилися.

Терапію хворих старше 65 років проводять з обережністю. З цією метою підбирають мінімально допустимі дози, що проявляють терапевтичний ефект. В обов’язковому порядку виконують контроль роботи нирок.

Тривалість процедури:

• 20-30 хвилин для об’єму розчину 250-500 мг;
• 40-60 хвилин для обсягу понад 500 мг.

Якщо з’явилася нудота, швидкість крапельниці зменшують. Внутрішньом’язові уколи роблять у велику м’яз (глибоко). Після усунення проявів хвороби препарат використовують ще 2 дні.

Як зробити розчин для крапельниць

• Влийте у флакон з порошком розчинник (р-р глюкози 5% або 10%, розчин NaCl 0,9% і ін.) в кількості 10-20 мл;
• Енергійно струсіть, щоб отримати суспензію;
• Перенесіть її в ємність з розчинником, повинно вийти 100 мл об’єму розчину;
• Якщо на стінках флакона залишилося трохи ліків, додайте 20 мл розчину, отриманого раніше, і енергійно струсіть;
• Об’єднайте обидві суміші та перемішайте.

Отриманий розчин повинен стати прозорим. У 100 мл міститься 5 мг/мл активної речовини. Антибіотик, готовий до використання, зберігають при кімнатній температурі (до 4 годин) або в холодильнику (до 24 годин).

Як приготувати розчин для уколів

• Введіть у флакон з порошком розчинник (ін’єкційна вода, NaCl 0,9%, лідокаїн 1%) в кількості 2 мл.
• Ретельно струсіть до отримання суспензії (білої або злегка жовтого кольору).

Побічні ефекти

Имипенем циластатин може негативно впливати на різні органи та системи, викликаючи симптоми різного роду.

• Нервова система: сонливість, болі в голові, запаморочення, тремор (тремтіння рук), судоми, розлади психіки, енцефалопатія (органічне ураження мозку), сплутаність свідомості.
• Органи чуття: зміна смаку, глухота.
• Моделі людини анатомічні: почервоніння сечі, поліурія (підвищення добової кількості сечі, що виділяється), анурія (відсутність сечі), олігурія (уповільнення процесу утворення сечі), дисфункція нирок.
• Органи шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, нудота, гіперсалівація (збільшення кількості слини), коліт (запалення товстого кишечника), жовтяниця, біль в животі, печінкова недостатність, гепатит.
• Органи кровотворення: еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів), лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у крові), нейтропенія (зниження кількості нейтрофілів), тромбоцитоз (збільшення кількості тромбоцитів у крові), тромбоцитопенія (зниження числа тромбоцитів), гемолітична анемія (руйнування еритроцитів), пригнічення процесів кровотворення.
• Система кровообігу: почастішання пульсу, зниження артеріального тиску.
• Можлива алергія: свербіж, висип, набряк, лихоманка, анафілактичний шок.
• Місцеві реакції: запалення стінки вени (тромбофлебіт), поява інфільтрату, біль у місцях ін’єкцій.
• Інші побічні дії: кандидоз (грибкова інфекція), свербіж у піхві, ціаноз (посиніння шкіри, слизових), поліартралгія (біль в суглобах), гіпергідроз (підвищена пітливість), печіння в області грудей, загальна слабкість.

Протипоказання до призначення

Інструкція по застосуванню Имипенем циластатин передбачає наступні протипоказання:

• Непереносимість компонентів;
• Діти до 3 місяців (внутрішньовенно);
• Діти до 12 років (внутрішньом’язово);
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну до 5 мл/хв/1,73 м²);
• Важка ниркова недостатність (вміст креатиніну понад 2 мг/дл) у дітей;
• Період вагітності.

З обережністю Имипенем циластатин призначають при:

• Хворобах ЦНC;
• Коліті псевдомембранозному;
• Ураженнях шлунково-кишкового тракту в історії хвороби;
• Кліренсі креатиніну (КК) до 70 мл/хв/1,73 м²;
• Прийомі вальпроєвої кислоти.

Крім цього, засіб з обережністю використовують у годуючих матерів, хворих на гемодіалізі, а також у літніх.

Особливі вказівки

Антибіотик, приготований для крапельниць, не використовують для уколів, і навпаки. Имипенем циластатин не можна призначати для терапії менінгіту. Перед початком використання з’ясовують, чи немає у хворого алергії на бета-лактамні кошти.

У літніх, як правило, є дисфункція нирок, тому, можливо, буде потрібно коректування доз в сторону зменшення.

Щоб уникнути негативних ефектів з боку ЦНС у хворих із судомами і черепно-мозковими травмами, необхідний прийом протиепілептичних засобів протягом всього періоду застосування іміпенему з циластатином. Інформації про передозування препарату немає.

Взаємодія з іншими препаратами

Іміпенем циластатин протипоказано призначати з іншими антибактеріальними засобами та препаратами, що містять солі молочної кислоти. Якщо його застосовувати з ганцикловіром, можуть розвинутися судоми.

При використанні з антибіотиками-пеніцилінами і цефалоспоринами існує високий ризик перехресної алергії. Щодо інших бета-лактамних засобів (монобакти, цефалоспорини, пеніциліни) іміпенем циластатин є антагоністом, тобто послаблює їхню дію.

Не рекомендується застосовувати іміпенем циластатин разом із засобами, що пригнічують процеси канальцевої секреції, оскільки це підвищує кількість діючої речовини в плазмі крові.

До накопичення іміпенему в сечі призводить комбінація з цисплатином, який є інгібітором ферменту дегідропептидази.

Аналоги, ціна

Аналогами препарату іміпенем циластатин є: Тиенам, Аквапенем, Тіепенем, Цілапенем, іміпенем циластатин Джодас, іміпенем циластатин Спенсер, Гріміпенем. Продається він за рецептом лікаря. Ціна препарату іміпенем циластатин – від 450 грн. за 1 флакон. Зберігати ліки при температурі не вище 25 °C, в темному місці.

Перевагою кошти є висока ефективність щодо широкого спектру мікроорганізмів. Це дуже важливо у випадках необхідності терапії пацієнтів у важкому або критичному стані.

Гріміпенем Тиенам Тіепенем

• Іміпенем циластатин ефективно пригнічує симптоми інфекційних хвороб нез’ясованої етіології і іноді його використання є єдиним шансом виключити летальний результат.
• З недоліків можна відзначити високу вартість, що істотно обмежує застосування ліків.

Іміпенем: інструкція із застосування, аналоги, відгуки

Іміпенем циластатин – це антибіотик, що входить до групи карбапенем. Препарат робить сильний вплив на різні бактерії. Особливу ефективність препарат показував при боротьбі з інфекціями різними мікроорганізмами.

Призначається препарат не тільки при наявності інфекції, але й запальних процесах, які стали результатом діяльності інфекційних бактерій.

Препарат може взаємодіяти з іншими групами антибіотиків, проте спільне використання не гарантує посилення впливу основних компонентів препарату.

Склад препарату

Іміпенем призначається при наявності інфекції та запальних процесах.

У складі препарату є такі компоненти:

• діоксид кремнію;
• пережелатинізований крохмаль;
• моногідрат лимонної кислоти;
• кукурудзяний крохмаль;
• стеарат магнію;
• невелика кількість целюлози;
• аскорбінова кислота.

Для того щоб вміст таблетки не окислювався, передбачена оболонка. У складі оболонки є: титан заліза, барвник оксиду заліза, макрогол.

Основний компонент препарату іміпенем. У складі даного активної речовини є такі елементи, як: моногідрат лактози, лимонна кислота, аскорбінова кислота, целюлоза, стеарат магнію, діоксид кремнію.

Показання

Застосування препарату Сімли необхідно у випадках, коли виникає спадкова форма гіперхолестеринемії. Крім цього, він активно використовується при різних інфарктах міокарду.

Компоненти препарату можуть бути використані також при комбінованій формі підвищеного рівня холестерину в крові.

Призначається Сімли при виникненні ризику розвитку ішемічної хвороби серця. При цьому препарат не використовується як основний лікувальний засіб, лише як другорядний препарат.

Особливу увагу при використанні препарату слід приділити особам, які мають ризик виникнення різних захворювань коронарних артерій.

Замітка! Основна причина виникнення захворювання коронарних артерій – високий рівень холестерину. Застосування препарату сприяє зменшенню ймовірності розвитку хвороби.

Протипоказання

Іміпенем може спровокувати виникнення захворювань печінки.

Застосування препарату протипоказано в різних випадках:

1. При наявності високої чутливості до компонентів препарату. Гіперчутливість може проявитися у вигляді висипу, роздратування або алергічної реакції.
2. Не рекомендується використовувати препарат при наявності дефіциту лактази.
3. Усі препарати, включаючи Сімли, що використовуються при лікуванні гіперхолестеринемії, впливають не тільки на кількість холестерину в крові, але й на безпосередньо вироблення холестерину печінкою. У зв’язку з цим, використання препарату при різних захворюваннях печінки, особливо пов’язаних із самостійним виробленням ліпопротеїдів, може бути небезпечним для життя.
4. Не рекомендується вживати препарат спільно з іншими речовинами, що перетворюють окислення цитохрому.
5. З обережністю необхідно застосовувати препарат під час вагітності, а також під час вигодовування. При використанні препарату необхідно враховувати вікову категорію, до якої належить пацієнт. Вона повинна бути від 18 років. Використання будь-яких препаратів, що впливають на рівень холестерину у віці менше 18 років, може спричинити виникнення захворювань печінки.

Спосіб застосування та дози

Усі препарати, що блокують синтез холестерину в організмі, слід приймати лише вечорами. Це пов’язано з тим, що основна маса холестерину виробляється організмом саме вночі.

Дозування препарату призначається лише після попередньої діагностики лікарем. Самостійний вибір дозування може призвести до різкого зменшення холестерину в організмі та проблем з різними життєво важливими системами.

При неправильно підібраній дозі можливе проявлення симптомів, характерних для захворювань печінки, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи.

Особливі вказівки

Необхідно постійно контролювати функціонування нирок.

Перед початком використання препаратів слід провести повне обстеження функції печінки. Це важливо зробити, оскільки основна маса препарату потрапляє безпосередньо в м’які тканини печінки, внаслідок чого порушуються функції синтезу холестерину в організмі.

Наявність захворювань, що зачіпають печінку, може суттєво вплинути на ефект препарату або зовсім змінити його.

На замітку! Препарат не рекомендується вживати при наявності ризику прояву рабдоміолізу та ниркової недостатності.

Особливу увагу необхідно приділити прийому препарату під час вагітності. Рекомендується відмінити прийом препарату в період виношування дитини. Однак, якщо курс вживання препарату був частково пройдений до зачаття, скасування прийому не вплине на результат лікування.

У деяких випадках необхідно використання препарату навіть при наявності ниркової недостатності чи захворювань нирок. У такому випадку використання препарату можливе лише під суворим контролем лікаря. Необхідно постійно контролювати функціонування нирок.

Побічні ефекти

Серед побічних ефектів часто з’являються м’язові болі або слабкість. У таких випадках прийом препарату необхідно відмінити. Також необхідно відвідати лікаря для з’ясування причин виникнення симптомів.

З боку травної системи можливі прояви сильного болю в животі, діарея або запор. Значно може збільшитися кількість трансаміназ у плазмі крові. Можливі значні зміни складу крові після 3 тижнів прийому препарату.

Значні зміни складу крові відбуваються після 8 тижнів прийому препарату.

Препарат сильно впливає на серцево-судинну систему. При курсовому прийомі можливе виникнення високого артеріального тиску.

Можливе виникнення симптомів, пов’язаних з порушенням функціональності центральної та периферичної нервової системи.

Можливе виникнення головного болю, порушень сну, запаморочення без впливу зовнішніх факторів.

Частково на прийом препарату реагує кістково-м’язова система. У деяких випадках можливе виникнення еозинофілії, що впливає на утворення нових еритроцитів в організмі.

Часто виявляються симптоми алергічної реакції після прийому препарату. У більшості випадків прояв алергії пов’язано з індивідуальною особливістю організму.

Форма випуску і ціна

Середня ціна на товар дорівнює 270 гривень.

Препарат випускається тільки в таблетованій формі. Кожна таблетка покрита спеціальною захисною плівкою. Залежно від дозування, склад оболонки може значно змінюватися.

Середня ціна на товар, в залежності від обраної дозування, дорівнює 270 гривень. Ціна може змінюватися в залежності від регіону розповсюдження товару і кількості таблеток в упаковці.

Іміпенем Циластатин: інструкція із застосування, застереження та відгуки

Іміпенем Циластатин – антибіотик, який відноситься до групи карбапенемів – підкласу бета-лактамних антибактеріальних засобів. Він впливає на безліч патогенних мікроорганізмів, порушуючи синтез їх клітинних мембран.

Препарат має широкий спектр дії, високу біодоступність і досить часто присутній у лікарських рекомендаціях. Далі ми розглянемо механізм дії іміпенему, інструкцію по його застосуванню, показання та побічні дії.

Склад і лікарська форма

В інструкції розглянутого препарату зазначено, що він належить до групи протимікробних протипаразитарних засобів. Згідно з інструкцією, основними діючими речовинами препарату є іміпенем і циластатин.

Іміпенем (латинською – Imipenemum) в формі моногідрату, а циластатин (латинською – Cilastatin) у вигляді циластатина натрію. Обидва компоненти в складі в дозі 0,5 г. В якості головної допоміжної складової використовується натрій двовуглекислий.

Дане ліки випускається в 4 видах:

1. Іміпенем Циластатин – порошок для ін’єкцій білястого або жовто-білого кольору. Розчиняється в декстрозі, вводиться через крапельницю. Виробляється та продається в коробках по 1-50 штук у вигляді бульбашок антибіотика (прозорі флакони з порошком).
2. Іміпенем-Циластатин Виал – аналогічний попередньому виду, крім змісту головного діючого компонента. Виробляється в прозорих флаконах зі скла, по 20 мл, у картонних коробках по 1, 10 або 50 флаконів.
3. Іміпенем і Циластатин Спенсер – випускається в прозорих флаконах, являє собою порошок, з якого робиться розчин для внутрішньовенної крапельної ін’єкції.
4. Іміпенем-Циластатин Джодас – ця форма випуску також представлена прозорими флаконами з порошком антибіотика, виробляється в варіантах або по 1, або по 5, або по 10 штук в упаковці.

Протягом 10 годин приблизно 75% циластатина екскретують нирки, іміпенему – приблизно 70%. Таблетованого варіанту препарату не існує. За інструкціями, він випускається і застосовується в лікарській практиці виключно в якості порошку для ін’єкційного введення.

Показання до застосування

Іміпенем – антибіотик, який належить до протимікробних засобів нового покоління. Виходячи з офіційної інструкції, він вплине на великий спектр грампозитивних (Гр+) і грамнегативних (Гр-) патогенних штамів бактерій і має бактерицидну дію на них.

β-лактамази – це ряд специфічних ферментів, що виробляються бактеріями для боротьби з антибіотиками бета-лактамного ряду – пеніцилінами, цефалоспоринами та іншими. Ці речовини формують до них так звану стійкість (резистентність).

Іміпенем стійкий до впливу β-лактамаз мікроорганізмів, тому може бути призначений у випадках, коли інші β-лактами неефективні. Показання до призначення в інструкції іміпенема визначаються спектром мікроорганізмів, які чутливі до цього антибактеріальному засобу.

Спектр чутливості для іміпенему Циластатину, зазначений в офіційній інструкції препарату:

• Гр+ бактерії сімейства стафілококів. При ряді чинників – зниження імунної реактивності, ожиріння, фонові захворювання – представники цього сімейства набувають патогенність і можуть викликати запальну реакцію практично будь-яких тканин і органів систем організму. Найбільш поширені штами, що вимагають антибактеріального лікування – Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (у тому числі і пеніциліназою продукують штами).
• Гр+ прокаріоти сімейства стрептококів. Найчастіше ці мікроорганізми можна висіяти з носоглотки, ротової порожнини і кишечника. До них відносяться Strept. pneumoniae, стрептококи групи В на прикладі Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
• Вони є аеробними мікроорганізмами, на відміну від рухомих стрептококів, здатності до руху не мають, статичні. Можуть викликати розвиток нокардіозу.
• Гр+ представники сімейства лістерії (Listeriaceae).
• Гр+ тип Enterococcus faecalis, який малочутливий до багатьох інших груп антибактеріальних засобів.
• Прокаріоти фізіологічної мікрофлори, які можуть набувати патогенні властивості в певних умовах. Вони є найбільш поширеним фактором виникнення внутрішньолікарняних ускладнень і захворювань через зниженої швидкості росту нових кровоносних сплетінь і судин і при інфекційному ураженні сечової та статевої систем.
• Гр- палички, в тому числі і кишкова – штами, що не утворюють спор.
• Гр- клебсієли – в останні роки мікроорганізми цього сімейства внесені в перелік найбільш небезпечних типів інфекційних агентів через їх низьку і слабо контрольовану чутливість до антибіотиків.
• Патогенні Гр- представники роду Proteus. Вони викликають переважну більшість захворювань шлунково-кишкового тракту інфекційної природи.
• Гр- палички з роду Salmonella (штами, що не утворюють спор), шигели, ієрсинії, сімейство Moraxellaceae.
• Грам-негативні бактерії Campylobacter, що викликають кампілобактеріоз.
• Суворі анаероби роду Bacteroidaceae.
• Паличка гемофільна – може викликати інфекційні стани крові.

На основі РЛС і вищевказаного спектра чутливості мікроорганізмів до іміпенему в інструкції він має наступний ряд показань до застосування:

• Лікування інфекцій черевної порожнини.
• Інфекції нижніх відділів дихальної системи.
• Інфекційні процеси в органах малого тазу та в гінекологічних проблемах.
• Сепсис, шкірні запалення, інфекції, що становлять загрозу для життя.
• Внутрішньолікарняні інфекції після операцій та інших хірургічних втручань.

Протипоказання

Таблетки іміпенема циластатина приймаються строго за інструкцією під наглядом фахівця. Існує ряд протипоказань для призначення цього препарату, а саме:

1. Низька маса тіла (вага значно менше 30 кг).
2. Індивідуальні реакції гіперчутливості до пеніцилінів, перехресна до цефалоспоринів, бета-лактамних засобів, карбапенемів або складових медикаменту.
3. Вік менше 3 місяців.
4. Тяжка ниркова недостатність у пацієнтів дитячого віку і хронічна – у дорослих.
5. Годування груддю.

Згідно з інструкцією, досить обережно іміпенем призначається при прийомі вальпроєвої кислоти, коліті, хворобах і розладах центральної нервової системи, при помірно низькому значенні сироваткового креатиніну та для пацієнтів похилого віку.

Побічні ефекти

Як і у всіх препаратах, в інструкції до іміпенем Циластатин зазначено перелік побічних ефектів, які може викликати прийом цих ліків. Зустрічальність проявів побічних ефектів завжди впорядкована відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто, часто, іноді, поодинокі випадки, рідко, частота невідома.

• Психоневрологічні порушення: головний біль, тремтіння кінцівок (переважно рук), розлади функціонування вестибулярного відділу, судоми.
• Органи почуттів – спотворення смаку, зниження слуху.
• Травна система – нудота, блювота, діарея, інші розлади, біль у животі, диспепсія.
• Серцево-судинна система: збільшення цифр артеріального систолічного та діастолічного тиску, тахікардія.
• Кровотворні органи і показники крові: еозинофілія – підвищення числа еозинофілів, лейкопенія та нейтропенія – зниження числа лейкоцитів і гранулоцитів-нейтрофілів зокрема, може як підвищуватися, так і знижуватися кількість клітин тромбоцитів. Кровотворні механізми та процеси пригнічується.
• Реакції гіперчутливості – еритематозний висип, набряки, анафілаксія, кропив’янка.
• Сечостатеві прояви: почервоніння сечі, збільшення відокремлюваної сечі за добу або, навпаки, олігурія – уповільнення виділення сечі, ниркова дисфункція – порушення функцій нирок, що може вимагати скасування препарату.
• Інші побічні ефекти: грибкове ураження представниками роду кандида (кандидоз), астенічний синдром, гіпергідроз і полиартралгія.

Інструкція із застосування

Дуже важливо відзначити, що утворилася суміш не можна застосовувати для ін’єкції. Її потрібно розвести в інших 80-90 мл розчину для ін’єкції, довівши загальний обсяг до 100 мл. Для того щоб фрагменти суміші не залишилися в вихідному бульбашці, процедуру слід повторити ще раз, після чого знову змішати із загальним розчином. При правильному приготуванні розчину, при утриманні имипенему 0,005 г на мл, він буде безбарвним або фарбуватися в злегка жовтуватий колір. При нормальних кімнатних температурних умовах розчин зберігається до чотирьох годин. При приміщенні його в холодильник – до доби.

Розчин можна робити на основі наступних інфузійних рідин: фізрозчин, розчин глюкози 5-10%, комбінація розчину глюкози 5% і 0,45% розчин натрію хлориду, комбінація фізрозчину і 5% глюкози, 0,15% розчин KCl (хлориду калію) і 5% розчин глюкози.

Добова доза препарату имипенем циластатин (торгова назва і міжнародна непатентована назва (МНН) в інструкції ідентичні): для осіб старше 12 років – не перевищує 4 грам, для дітей до 12-ти років з вагою менше 30 кг – не більше 2 грам.

У першому випадку денна доза не повинна бути більше 1 грама на 6 годин. Лікарем дана інструкція може бути відкоригована – розрахунок необхідного дозування проводять залежно від тяжкості інфекції.

Для кожного ступеня тяжкості інфекційного процесу – своя інструкція в дозуванні і введенні.

За інструкцією, якщо препарат використовується у хворих з нирковою недостатністю, патологічними процесами в шлунково-кишковому тракті і нервовій системі, необхідний індивідуальний вибір дози (можливо, її слід пропорційно зменшити) і тривалості курсу лікування. Хворим старше 65-70 років слід проводити з обережністю і контролем стану функцій нирок.

Використання під час вагітності

Дослідження про вплив имипенема при вагітності практично не проводилися і в інструкції не зазначено. Застосовувати даний препарат в період вагітності доцільно тільки, якщо користь від терапії вища теоретичного ризику для плода. Имипенем циластатин потрапляє в молоко матері, тому під час лактації він не призначається.

Дітям

За інструкцією педіатричним пацієнтам з вагою 40 кг і вище – дози аналогічно дорослим. З вагою нижче 40 кг – максимальна доза 2 грами, розділена на 4 прийоми за добу з розрахунку по 15 мг/кг кожні 6 годин.

Взаємодія з іншими препаратами

Сьогодні ми розглядаємо комбінований препарат – имипенем з циластатином. Другий компонент підвищує вміст вихідного, незмінного антибіотика имипенема в сечі і сечових шляхах завдяки зниженню процесів його метаболізації. Лікарська взаємодія при одночасному використанні даного антибіотика і інших ліків має свої особливості.

Одночасний прийом з ганцикловіром може викликати розвиток генералізованих судом. Ці препарати призначають разом у виняткових випадках, коли очікуваний ефект від терапії вищий теоретичного ризику. Не бажано призначення пробенециду, оскільки він підвищує концентрацію в плазмі і час напіввиведення имипенему.

При спільному лікуванні з вальпроєвою кислотою бажано контролювати її концентрацію в плазмі, так як існує підвищений ризик збільшення судомної активності. Для запобігання розвитку небажаних ефектів у пацієнтів з епілепсією терапію протиепілептичними медикаментами слід продовжувати протягом всього курсу лікування антибіотиком.

Даний антибіотик вводиться ін’єкційно виключно в моновариантах.

Ціна препарату

В Україні в аптеках имипенем циластатин продається за ціною від 460 гривень за 1 флакон. В Україні ціна одного флакона досягає показника в 330-370 грн.

Аналоги

На фармацевтичному ринку існує цілий ряд аналогів з діючою речовиною имипенемом. До них відносяться такі комбіновані лікарські засоби, як: Тиенам, Аквапенем, Имипенем і циластатин Спенсер, Имипенем Джодас, Тіепенем, Цілапенем, Гріміпенем.

Відгуки про використання

Практикуючі лікарі висловлюють позитивну думку і позиціонують даний антибіотик як ефективне медикаментозне засіб проти багатьох інфекційних захворювань.

Окремим пунктом зазначається виражене бактерицидне дію на мікроорганізми, резистентні до ряду інших груп антибактеріальних засобів.

Відгуки пацієнтів також схвалюють – висока ефективність при поодиноких випадках побічних ефектів в цілому при дотриманні лікарських інструкцій.

Для отримання потрібного результату від лікування, важливо дотримуватися правила та інструкції розведення і введення препарату, індивідуально підбирати дозування залежно від діагнозу, віку, ваги, супутньої патології та загального стану, і, звичайно, строго дотримуватися лікарських рекомендацій та інструкцій.

Имипенем і циластатин Джодас

Бета-лакатарний антибіотик широкого спектру дії. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, аеробних і анаеробних.

Имипенем – похідне тієнаміцину, відноситься до групи карбапенемів.

Циластатин натрію інгібує дегідропептидази – фермент, який метаболізується имипенем в нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого имипенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності і не пригнічує β-лактамазу бактерій.

Препарат активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis і Bacteroides fragilis.

Стійкий до руйнування бактеріальної β-лактамази, що робить його ефективним по відношенню до багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. і Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків. Антибактеріальний спектр включає практично всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми.

Активний відносно грамнегативних аеробних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в тому числі Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що утворюють бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (раніше Pasteurella), в тому числі Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в тому числі Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в тому числі Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в тому числі Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в тому числі Salmonella typhi), Serratia spp. (в тому числі Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептокок групи С, стрептокок групи G, включаючи альфа- і гамма-гемолітичні штами); грамнегативних анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (в тому числі Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в тому числі Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грампозитивних анаеробних бактерій: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в тому числі Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включаючи Propionibacterium acne); інші мікроорганізми: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Деякі Staphylococcus spp. (Стійкі до метициліну), Streptococcus spp. (Група D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium і деякі штами Pseudomonas cepacia нечутливі до іміпенему.

Ефективний проти багатьох інфекцій, викликаних бактеріями, стійкими до цефалоспоринів, аміноглікозидів, пеніцилінів.

In vitro діє сінергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Іміпенем і циластатин

Аналоги з категорії «Антибіотики»

Аналоги з категорії «Протиінфекційні та протипаразитарні препарати»

Форма випуску Лікарська форма Фармакологічна дія Дія на організм Фармакокінетика Клінічна фармакологія Інструкція Показання до застосування Протипоказання Застосування при вагітності та годуванні Лікарська взаємодія Дозування Передозування Запобіжні заходи

Порошок – 1 фл.:

• Активні речовини: іміпенем (в формі моногідрату) 500 мг, циластатин (в формі циластатина натрію) 500 мг;
• Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат 20 мг.

• Порошок для приготування розчину для інфузій у флаконі в картонній упаковці.
• Опис лікарської форми
• Порошок для приготування розчину для інфузій білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
• Фармакологічна дія

Іміпенем – бета-лактамний антибіотик широкого спектру дії, є похідним тієнаміцину і відноситься до групи карбапенемів.

Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних мікроорганізмів.

Циластатин натрію інгібує дегідропептидази – фермент, метаболізується іміпенем в нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамази бактерій.

Іміпенем + циластатин стійкий до руйнування бактеріальними бета-лактамазами, що робить його ефективним відносно більшості мікроорганізмів-продуцентів бета-лактамаз, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. і Enterobacter spp., резистентних до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Іміпенем + циластатин має бактерицидну дію in vivo на наступні мікроорганізми:

• Грампозитивні аеробні бактерії: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• Грамнегативні аеробні бактерії: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включаючи Serratia marcescens;
• Грампозитивні анаеробні бактерії: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Грамнегативні анаеробні бактерії: Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp;
• Іміпенем має бактерицидну дію in vitro на наступні мікроорганізми: грампозитивні аеробні бактерії: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus груп С, G і групи viridans; грамнегативні аеробні бактерії: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що утворюють пеніциліназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
• Грамнегативні анаеробні бактерії: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечутливі: Enterococcus faecium, метицилін-резистентні Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

1. In vitro діє сінергідно з аміноглікозидами щодо деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
2. Дія на організм
3. Противобактеріальна дія.
4. Фармакокінетика

Максимальна концентрація (Сmах) іміпенему при внутрішньовенному (в / в) введенні в дозі 250 мг, 500 мг, 1000 мг протягом 20 хв – 14-24 мкг / мл, 21-58 мкг / мл, 41-83 мкг / мл відповідно.

Стад циластатина при в / в введенні в дозі 250 мг, 500 мг, 1000 мг протягом 20 хв – 15-25 мкг / мл, 31-49 мкг / мл, 56-80 мкг / мл відповідно.

20% від введеної дози іміпенему і 40% циластатина оборотно зв’язуються з білками плазми крові.

Іміпенем добре і швидко розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Найвищі концентрації досягаються в плевральному випоті, перитонеальній і інтерстиціальній рідинах, репродуктивних органах. У низьких концентраціях виявляється в спинномозковій рідині (СМР).

Обсяг розподілу у дорослих – 0,23-0,31 л / кг, у дітей 2-12 років – 0,7 л / кг, у новонароджених -0,4-0,5 л / кг.

Обидва компоненти препарату виводяться переважно нирками (70-76% протягом 10 год) шляхом клубочкової фільтрації (2/3) і активної канальцевої секреції (1/3); 1-2% виводиться через кишечник і 20-25% – позанирковим шляхом (механізм невідомий).

• При в / в введенні період напіввиведення (Т1 / 2) іміпенему і циластатину у дорослих -1 ч, у дітей 2-12 років – 1-1,2 год, у новонароджених Т1 / 2 іміпенема – 1,7- 2,4 ч , циластатина – 3,8-8,4 год; при порушенні функції нирок Т1 / 2 іміпенема – 2,9-4 ч, циластатина – 13,3-17,1 год.
• Іміпенем і циластатин швидко і ефективно (73-90%) виводяться за допомогою гемодіалізу (в результаті 3-годинного сеансу переривчастої гемофільтрації видаляється 75% від введеної дози).
• Клінічна фармакологія
• Антибіотик групи карбапенемів.
• Інструкція
• Приготування розчину для інфузії і введення.

У флакон з препаратом додають 10 мл або 20 мл відповідного розчинника. Флакон добре струшують, домагаючись отримання однорідної суспензії. Отриману суспензію не можна використовувати для введення!

Отриману суспензію переносять у флакон з іншою частиною розчинника (80-90 мл). Загальний обсяг розчину 100 мл.

Для повного перенесення препарату (залишки препарату на стінках флакона) у флакон додають 20 мл отриманого раніше розчину, добре струшують, потім обидва розчини об’єднують. Ретельно перемішують отриманий розчин, поки він не стане прозорим.

Тільки після цього розчин готовий до застосування. Загальний обсяг розчину 100 мл. Відмінності забарвленості розчину від безбарвного до жовтого не впливають на активність препарату. Вводять внутрішньовенно крапельно.

Показання до застосування Іміпенем і циластатин

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• Інфекції нижніх дихальних шляхів;
• Інфекції сечовивідних шляхів;
• Інтраабдомінальні інфекції;
• Гінекологічні інфекції;
• Бактеріальна септицемія;
• Інфекції кісток і суглобів;
• Інфекції шкіри і м’яких тканин;
• Бактеріальний ендокардит.

1. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
2. Іміпенем і циластатин протипоказання
3. Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату, а також до інших карбапенемів, бета-лактамних антибіотиків, пеніцилінів та цефалоспоринів; хронічна ниркова недостатність при кліренсі креатиніну (КК) менше 5 мл / хв / 1,73 м² без проведення гемодіалізу, ранній дитячий вік (до 3 міс); у дітей – важка ниркова недостатність (концентрація сироваткового креатиніну понад 2 мг / дл).

Застосування Іміпенем і циластатин при вагітності та годуванні

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо можлива користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Іміпенем і циластатин проникають в невеликих кількостях в грудне молоко, тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування на час лікування препаратом.

• Лікарська взаємодія
• Фармацевтично несумісний з сіллю молочної кислоти, розчинами інших антибіотиків.
• При одночасному застосуванні з пеніцилінами і цефалоспоринами можлива перехресна алергія; проявляє антагонізм до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактамів).

При одночасному застосуванні з ганцикловіром підвищується ризик розвитку генералізованих судом. Ці препарати не можна застосовувати одночасно, за винятком тих випадків, коли потенційні переваги перевищують можливий ризик.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі і Т1 / 2 іміпенема (якщо потрібні високі концентрації іміпенема, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується).

При застосуванні препарату знижується сироваткова концентрація вальпроєвої кислоти, що призводить до зниження ефективності проведеної протисудомної терапії, тому в період лікування рекомендується проводити моніторинг сироваткової концентрації вальпроєвої кислоти.

Дозування

Лікарська форма для внутрішньовенного введення не повинна вводитися внутрішньом’язово. Середня терапевтична доза для дорослих з масою тіла більшою або рівною 70 кг і нормальною функцією нирок (КК 70 мл / хв / 1,73 м та більше) – 1-2 г / добу (в розрахунку на іміпенем), розділена на 3-4 введення.

1. Максимальна добова доза – 4 г або 50 мг / кг, в залежності від того, яка доза буде меншою.
2. Залежно від тяжкості інфекції, рекомендуються такі дози (розрахунок доз по іміпенем):
3. При легкому перебігу інфекцій і неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – по 250 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 1 г).
4. При середньотяжкому перебігу – 500 мг 3 рази на добу або 1000 мг 2 рази на добу (загальна добова доза 1,5-2 г).
5. При тяжкому перебігу і ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 500 мг 4 рази на добу (загальна добова доза 2 г).
6. При інфекції, що загрожує життю хворого – 1000 мг 3-4 рази на добу (загальна добова доза 3-4 г).

Для профілактики післяопераційних інфекцій – 1000 мг під час вступної анестезії і 1000 мг – через 3 год. В разі хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції (операція на товстій і прямій кишці) додатково вводять по 500 мг через 8 год і 16 год після загальної анестезії.

• Для пацієнтів з КК менше 70 мл / хв / 1,73 м² та/або масою тіла менше 70 кг слід пропорційно зменшити дозу (розрахунок доз по іміпенем):
• Максимальна добова доза 1,0 г.
• Маса тіла кг Кліренс креатиніну, мл / хв / 1,73 м².
• > 71 41-70 21-40 6-20.
• > 70 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год 250 мг кожні 12 год.
• 60-69 250 мг кожні 8 год 125 мг кожні 6 год 250 мг кожні 12 год 125 мг кожні 12 год.
• 50-59 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год.
• 40-49 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год 125 мг кожні 12 год.
• 30-39 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год 125 мг кожні 12 год.
• Максимальна добова доза 1,5 г.
• Маса тіла кг Кліренс креатиніну, мл / хв / 1,73 м².
• > 71 41-70 21-40 6-20.
• > 70 500 мг кожні 8 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• 60-69 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• 50-59 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год 250 мг кожні 12 год.
• 40-49 250 мг кожні 8 год 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год.
• 30-39 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год.
• Максимальна добова доза 2,0 г.
• Маса тіла кг Кліренс креатиніну, мл / хв / 1,73 м².
• > 71 41-70 21-40 6-20.
• > 70 500 мг кожні 6 год 500 мг кожні 8 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 12 год.
• 60-69 500 мг кожні 8 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• 50-59 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• 40-49 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год 250 мг кожні 12 год.
• 30-39 250 мг кожні 8 год 125 мг кожні 6 год 125 мг кожні 8 год 125 мг кожні 12 год.
• Максимальна добова доза 3,0 г.
• Маса тіла кг Кліренс креатиніну, мл / хв / 1,73 м².
• > 71 41-70 21-40 6-20.
• > 70 1000 мг кожні 8 год 500 мг кожні 6 год 500 мг кожні 8 год 500 мг кожні 12 год.
• 60-69 750 мг кожні 8 год 500 мг кожні 8 год 500 мг кожні 8 год 500 мг кожні 12 год.
• 50-59 500 мг кожні 6 год 500 мг кожні 8 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 12 год.
• 40-49 500 мг кожні 8 год 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• 30-39 250 мг кожні 6 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 8 год 250 мг кожні 12 год.
• У пацієнтів з КК менше 5 мл / хв / 1,73 м препарат вводять лише в тому випадку, якщо не пізніше ніж через 48 год буде проводитися гемодіаліз.

У пацієнтів з КК менше 5 мл / хв / 1,73 м, які знаходяться на гемодіалізі, препарат слід вводити в дозах, рекомендованих для пацієнтів з КК 6-20 мл / хв / 1,73 м², відразу після сеансу гемодіалізу і через 12-годинні інтервали з моменту завершення процедури.

За пацієнтами, які перебувають на гемодіалізі, особливо при наявності у них захворювань центральної нервової системи, має здійснюватися ретельне спостереження.

Застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендовано тільки в тих випадках, коли користь від лікування перевищує потенційний ризик розвитку судом. В даний час відсутні достатні дані для того, щоб рекомендувати застосування препарату пацієнтам, які перебувають на діалізі.

У дітей, починаючи з 3-місячного віку, з масою тіла до 40 кг, разова доза становить 15 мг / кг, яку вводять кожні 6 год. Максимальна добова доза становить 2 г. Дітям з масою тіла 40 кг і більше призначають ті ж дози, що і дорослим.

Тривалість інфузії залежить від обраної дози: 250-500 мг вводять протягом 20-30 хв; понад 500 мг – протягом 40-60 хв. Пацієнтам, у яких під час інфузії з’являється нудота, слід зменшити швидкість введення препарату. Готові розчини для інфузій (концентрація іміпенему 5 мг / мл) можуть зберігатися протягом 4 год при кімнатній температурі або протягом 24 год в холодильнику.

Передозування

У разі передозування рекомендується відміна препарату, призначення симптоматичної і підтримуючої терапії. Іміпенем виводиться за допомогою гемодіалізу.

Запобіжні заходи

Настійно потрібно суворо дотримуватися рекомендованої дози і схеми застосування, особливо у пацієнтів, схильних до судомної активності. Терапія протисудомними препаратами у пацієнтів з епілепсією в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом.

Якщо спостерігається локальний тремор, міоклонія або судомні напади, пацієнти повинні пройти неврологічне обстеження з призначенням протисудомної терапії.

Дозування препарату в цьому випадку повинна бути переглянута, щоб визначити, чи повинна вона бути зменшена або препарат повинен бути скасований.

Лікарська форма містить 37,56 мг (1,63 ммоль) натрію.

Перед початком терапії повинен бути зібраний ретельний анамнез на предмет попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики. При розвитку алергічної реакції препарат слід негайно відмінити.

У осіб, що мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту. При застосуванні препарату, як на тлі введення, так і через 2-3 тижнів.

після припинення лікування можливий розвиток діареї, викликаної Clostridium difficile (псевдомембранозний коліт).

У легких випадках досить відміни лікування і застосування йонообмінних смол (холестирамін, колестипол), в важких випадках показане відновлення втрати рідини, електролітів і харчування, призначення ванкоміцину і метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, які гальмують перистальтику кишечника.

Як і у випадку з іншими бета-лактамними антибіотиками, Pseudomonas aeruginosa може досить швидко виробити резистентність до препарату в процесі лікування. Тому в процесі лікування інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa, рекомендується проводити періодичні випробування на чутливість до антибіотика згідно клінічної ситуації.

У літніх пацієнтів ймовірна наявність вікових порушень функції нирок, що може потребувати зниження дози. Забарвлює сечу в червонуватий колір.

Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Не рекомендується для лікування менінгіту.

Іміпенем – інструкція із застосування ліків, відгуки, опис, ціна

Антибіотик групи карбапенеми широкого спектру дії. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення клітинної стінки бактерій.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; анаеробних бактерій: Bacteroides spp.

Імипенем неактивний відносно Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., грибів і вірусів.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Інфекції органів черевної порожнини, нижніх відділів дихальних шляхів, сечостатевої системи, гінекологічні інфекції, септицемія, інфекційний ендокардит, інфекції кісток і суглобів, шкіри і м’яких тканин. Профілактика післяопераційних інфекцій.

В/в дорослим і дітям старше 12 років – по 0.25-1 г кожні 6 годин. Дітям старше 3 місяців і з масою тіла менше 40 кг – по 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

В/м дорослим і дітям старше 12 років – по 500-750 мг кожні 12 годин.

Максимальні дози: максимальна добова доза для дорослих при в/в введенні – 4 г, при в/м введенні – 1.5 г, для дітей з масою тіла менше 40 кг при в/в введенні – 2 г.

• Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, кропив’янка, еозинофілія, анафілактичний шок.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зміна смаку, псевдомембранозний коліт, підвищення активності трансаміназ печінки.
• З боку центральної нервової системи: судоми, епілептичні припадки.
• Реакції, пов’язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
• Місцеві реакції: біль, тромбофлебіт (при в/в введенні).

Підвищена чутливість до іміпенему.

Застосування при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяється имипенем з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями функції нирок. Цій категорії пацієнтів показана корекція дози.

Слід враховувати, що іміпенем застосовують у комбінації з циластатином, який є інгібітором ниркової дегідропептидази і, блокуючи нирковий метаболізм іміпенему, сприяє його накопиченню в сечі в незміненому вигляді. Циластатин не володіє антибактеріальною активністю і не діє на бета-лактамази, також не змінює ефекти имипенема.

У пацієнтів, які мають алергічні реакції на інші бета-лактамні антибіотики, можливий розвиток алергії на іміпенем.

Слід враховувати, що при застосуванні іміпенему можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса.