Таблетки Ремінний: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Опис лікарської форми

Таблетки 4 мг: майже білі, круглі двоопуклі, на одному боці яких є напис «Janssen», а на іншій – «G4». Таблетки 8 мг: рожеві, круглі, двоопуклі, на одному боці яких є напис «Janssen», а на іншій – «G8». Таблетки 12 мг: оранжево-коричневі, круглі, двоопуклі, на одному боці яких є напис «Janssen», а на іншій – «G12».

Фармакокінетика

Для галантамина характерний повільний кліренс (кліренс з плазми становить близько 300 мл / хв) і помірний об’єм розподілу (в середньому Vdss дорівнює 175 л). Елімінація галантамина носить біекспоненціальною характер, а кінцевий Т1 / 2 дорівнює приблизно 7-8 ч.

Після одноразового перорального прийому 8 мг галантаміну він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту; З max досягається через 1,2 год і становить (43 ± 13) нг / мл, а середня AUC становить (427 ± 102) нг · год / мл. Абсолютна біодоступність галантаміну при пероральному прийомі становить 88,5%.

Прийом галантамина з їжею уповільнює його абсорбцію (Сmax знижується на 25%), але не впливає на кількість абсорбованого препарату (AUC). Після багаторазового прийому галантаміну в дозі 12 мг 2 рази на добу середні концентрації в кінці дозового періоду і Сmax в плазмі варіювали від 30 до 90 нг / мл.

Фармакокінетика галантаміну носить лінійний характер в дозовому діапазоні 4-16 мг 2 рази на добу. Протягом 7 днів після одноразового перорального прийому 4 мг 3H-галантамина 90-97% радіоактивності виділилося з сечею і 2,2-6,3% – з калом.

Після в / в введення і перорального прийому 18-22% дози екскретувалось у вигляді незмінного галантаміну з сечею протягом 24 год, нирковий кліренс становив близько 65 мл / хв, що складає 20-25% загального кліренсу з плазми.

Після одноразового прийому галантаміну в плазмі «швидких і повільних метаболізаторов» жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-деметілгалантамін і О-деметілноргалантамін) не був присутній в некон’югованій формі. Норгалантамін був виявлений в плазмі пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну, але його кількість становила не більше 10% від рівнів галантамина.

Результати клінічних випробувань продемонстрували, що у пацієнтів з хворобою Альцгеймера концентрації галантаміну в плазмі крові на 30-40% вище, ніж у молодих здорових осіб. Фармакокінетичніпараметри галантамина у пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою CHILD) були подібні до таких у здорових осіб.

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою CHILD) AUC і Т1 / 2 галантамина були підвищені приблизно на 30%. Популяційне фармакокінетичне дослідження і аналіз з використанням ряду моделей показали, що у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і порушенням функції нирок дозу галантаміну коригувати не потрібно, якщо Cl креатиніну у них не менше 9 мл / хв. Зв’язування з білками плазми: ступінь зв’язування галантаміну з білками плазми невелика і складає (17,7 ± 0,8)%. У цільної крові галантамін знаходиться переважно в клітинах (52,7%) і в плазмі (39,0%), тоді як його фракція, пов’язана з білками плазми становить всього лише 8,4%. Співвідношення концентрацій галантаміну кров / плазма одно 1,17.

Фармакодинаміка

Галантамін, будучи третинним алкалоїдом, є селективним конкурентним і оборотним інгібітором ацетилхолінестерази.

Крім цього галантамин підсилює властиве ацетилхоліну дію на нікотинові рецептори, мабуть, внаслідок зв’язування з аллостерическим ділянкою рецептора.

Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватись когнітивна функція у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера.

Застосовують при міастенії, прогресивної м’язової дистрофії, рухових і чутливих порушеннях пов’язаних з невритами, поліневритами, радикуліту, радикулоневрити, при залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, при психогенної імпотенції та іншої патології.

У відновному резидуальном періоді гострого поліомієліту і при дитячих церебральних паралічах застосування галантаміну, особливо в комплексі з іншими меропріятімямі (лікувальна гімнастика і ін.) Призводить до поліпшення і відновлення рухових процесів і загального поліпшення стану хворих.

За наявними даними, застосування галантаміну в комплексній терапії при спастичних формах церебрального паралічу не тільки покращує нервово-м’язову провідність і збільшує скоротливу здатність м’язів, а й позитивно впливає на мнестичні функції; при атонії кишечника і сечового міхура, а також для функціональної рентгенодіагностики при захворюваннях шлунка і кишечника.

Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, стенокардія, брадикардія.

Протипоказаний під час вагітності та лактації.

лікарська взаємодія

Фармакодинамічні взаємодії. Внаслідок властивого йому механізму дії галантамин не можна застосовувати одночасно з іншими холиномиметиками. Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів.

Як і інші холіноміметики, галантамін може вступати в фармакодинамічні взаємодії з препаратами, які знижують частоту серцевих скорочень (наприклад дігоксин і бета-адреноблокатори).

Будучи холіноміметіки, галантамін може посилювати блок нервово-м’язової провідності деполяризуючих типу під час наркозу (наприклад, при використанні в якості периферичного миорелаксанта суксаметонію). Фармакокінетичні взаємодії. В елімінації галантаміну беруть участь різні метаболічні шляхи і ниркова екскреція.

Дослідження in vitro показали, що головну роль в метаболізмі галантамина грають коферменти CYP2D6 і CYP3A4. Пригнічення секреції шлункового соку чи не порушує абсорбцію галантамина. Інші препарати, що впливають на метаболізм галантаміну. Препарати, які є сильними інгібіторами коферментів CYP2D6 і CYP3A4, можуть збільшувати AUC галантаміну.

Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим прийомом препаратів показали, що AUC галантаміну збільшується на 30 і 40% при одночасному застосуванні його відповідно з кетоконазолом і пароксетином.

При одночасному використанні з еритроміцином, який також є інгібітором ферменту CYP3A4, AUC галантаміну збільшується тільки приблизно на 10%.

Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера показали, що кліренс галантаміну знижувався приблизно на 25-33% при одночасному застосуванні цього препарату з такими відомими інгібіторами ферменту CYP2D6, як амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або хінідин.

Таким чином, на початку лікування сильними інгібіторами ферментів CYP2D6 і CYP3A4 може підвищуватися частота холінергічних небажаних явищ, головним чином нудоти і блювоти. У цих ситуаціях, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися знизити підтримуючу дозу галантаміну. Вплив галантаміну на метаболізм інших препаратів. Терапевтичні дози галантаміну (12 мг 2 рази на добу) не впливали на кінетику дигоксину і варфарину. Галантамін не впливав на збільшення ПВ, викликане варфарином. Дослідження in vitro показали, що галантамін має дуже слабку здатність пригнічувати головні форми цитохрому Р450 людини.

Дози препарату встановлюють індивідуально залежно від віку хворого, характеру захворювання, ефективності і переносимості препарату. Разова доза для дорослих становить зазвичай від 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г 10 мг), т. Е. 0,25 – 1 мл 1% розчину. Вводять препарат 1 – 2 рази на добу.

Вищі і е д о з и для дорослих під шкіру: разова О, О1 г (1О мг), добова 0,02 г (20 мг) .Діти галантамин призначають зазвичай в наступних дозах.

Вік-Дози (під шкіру), г: 1 – 2 роки 0,00025 – О, ООО5 (0,1 – 0,2 мл 0,25% розчину) 3 – 5 років 0,0005 – О, ОО1 (0, 2 – 0,4> 0,25%>) 6 – 8> 0,00075 – 0,002 (0,3 – 0,8 >> О, 25% >>) 9 – 11> 0,00125 – 0,003 (0, 5 мл 0,25% – О, 6 мл 0,5% розчину) 12 – 14> 0,0017е – О, 005 (0,7 мл 0,25% – 1 мл 0,5% розчину) 15 – 16> 0,002 – 0,007 (0,2 – 0,7 мл 1% розчину) .Препарат вводять 1 раз, а при необхомості 2 рази в суткі.Начінают з меншої дози; при гарній переносимості дозу поступово увелічівают.Курс лікування триває 10 – 20 – 30 днів.При необхідності проводять повторні курси. Лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (лікувальна гімнастика, масаж і ін.). Галантамін може застосовуватися так само як антагоніст курареподібних (антидеполяризуючих) міорелаксантов.Вводят в вену в дозі 0,015 – 0,02 0,025 г (15 – 20 – 25 мг).

Передозування

Симптоми: передбачається, що об’єктивні і суб’єктивні симптоми вираженої передозування галантаміну будуть схожі з аналогічними симптомами при передозуванні інших холіноміметіков. Спостерігаються в основному токсичні ефекти з боку ЦНС, парасимпатичної нервової системи і нервово-м’язових синапсів.

Крім м’язової слабкості можуть спостерігатися деякі або всі симптоми холинергического кризи: сильна нудота, блювання, спастичний біль в животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі і калу, сильна пітливість, брадикардія, гіпотензія, колапс, фасцікуляціі і судоми.

Виражена м’язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летальної блокаді дихальних шляхів. Лікування: як і при передозуванні будь-якого іншого препарату, необхідно здійснювати звичайні підтримуючі заходи.

У важких випадках в якості загального антидоту можна використовувати такий антихолинергический препарат, як атропін. Спочатку рекомендується ввести 0,5-1,0 мг в / в, частота і величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта.

Стратегії лікування передозувань постійно вдосконалюються, і тому слід звертатися до місцевого центру по лікуванню отруєнь для одержання новітніх рекомендацій, що стосуються лікування передозування галантаміну.

Ремініл купити, ціна на Ремініл в Києві від 148 грн., Інструкція із застосування, відгуки

діючі речовини

Форма випуску

капсули

склад

Діюча речовина: Галантамін (Galantaminum); Концентрація діючої речовини (мг): 8

фармакологічний ефект

Галантамін, будучи третинним алкалоїдом, є селективним конкурентним і оборотним інгібітором ацетилхолінестерази.

Крім цього галантамин підсилює властиве ацетилхоліну дію на нікотинові рецептори, мабуть, внаслідок зв’язування з аллостерическим ділянкою рецептора.

; Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращуватись когнітивна функція у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера.

Фармакокінетика

Для галантамина характерний повільний кліренс (кліренс з плазми становить близько 300 мл / хв) і помірний Vd (середній Vd в стаціонарному стані дорівнює 175 л). Елімінація галантамина носить біекспоненціальною характер, а кінцевий T1 / 2 дорівнює приблизно 7-8 ч.; Після одноразового перорального прийому 8 мг галантаміну він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту; його Cmax була досягнута через 1.

2 ч і склала 43 ± 13 нг / мл, а AUC0-∞ становить 427 ± 102 нг год / мл. Абсолютна біодоступність галантаміну при пероральному прийомі становить 88.5%. Прийом галантамина з їжею уповільнює його абсорбцію (Cmax знижується на 25%), але не впливає на кількість абсорбованого препарату (AUC).

; Після багаторазового прийому галантаміну в дозі 12 мг два рази на добу середні концентрації в кінці дозового періоду і Cmax в плазмі варіювалися від 30 до 90 нг / мл. Фармакокінетика галантаміну носить лінійний характер в дозовому діапазоні 4-16 мг два рази на добу.; Протягом 7 днів після одноразового перорального прийому 4 мг 3Н-галантаміну 90-97% радіоактивності виділилося з сечею і 2.2-6.

3% – з калом. Після перорального прийому 18-22% дози екскретувалось у вигляді незмінного галантаміну з сечею протягом 24 год, нирковий кліренс становив близько 65 мл / хв, що складає 20-25% загального кліренсу з плазми.; Основними шляхами метаболізму є N-окислення, N -деметілірованіе, O-деметилювання, глюкуронізація і епімерізація.

У людей з активним метаболізмом субстратів CYP2D6 найважливішим шляхом метаболізму є O-деметилювання. Кількість радіоактивних речовин, що виводяться із сечею та калом, у людей з швидким і повільним метаболізмом не відрізнялися. Дослідження in vitro показали, що основними ізоферментами системи цитохрому Р450, які беруть участь у метаболізмі галантамина, є 2D6 і 3А4.

; В плазмі людей з швидким і повільним метаболізмом основну частину радіоактивних речовин складають незмінений галантамін і його глюкуронід. У плазмі людей з швидким метаболізмом також виявляється глюкуронід О-дезметілгалантаміна.

Після одноразового прийому галантаміну в плазмі «швидких і повільних метаболізаторов» жоден з активних метаболітів (норгалантамін, О-Демет-галантамин і О-Демет-норгалантамін) не був присутній в некон’югованій формі. Норгалантамін був виявлений в плазмі пацієнтів після багаторазового прийому галантаміну, але його кількість становила не більше 10% від рівнів галантамина.

; Результати клінічних випробувань продемонстрували, що у пацієнтів з хворобою Альцгеймера концентрації галантаміну в плазмі крові на 30-40% вище, ніж у молодих здорових осіб.; Фармакокінетичніпараметри галантамина у пацієнтів з легким порушенням функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлда- П’ю) були подібні до таких у здорових осіб.

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) AUC іT1 / 2 галантамина були підвищені приблизно на 30% .; Розподіл галантамина було вивчено у молодих пацієнтів з різним ступенем порушення функцій нирок. Виведення галантамина послаблювалося в міру зниження КК.

У пацієнтів з порушенням функцій нирок середньої тяжкості (КК 52-104 мл / хв) концентрація галантаміну в плазмі крові була підвищена на 38%, а у пацієнтів з тяжкими порушеннями (КК 9-51 мл / хв) – підвищена на 67% в порівнянні зі здоровими людьми того ж віку і ваги (КК> 121 мл / хв).

Популяційне фармакокінетичне дослідження і аналіз з використанням ряду моделей показали, що у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і порушенням функції нирок дозу галантаміну коригувати не потрібно, якщо кліренс креатиніну у них не менше 9 мл / хв, тому що кліренс галантаміну у пацієнтів з хворобою Альцгеймера знижений.

; Язування з білками плазми: ступінь зв’язування галантаміну з білками плазми невелика і складає 17.7 ± 0.8%. У цільної крові галантамін знаходиться переважно в клітинах (52.7%) і в плазмі (39.0%), тоді як його фракція, пов’язана з білками плазми становить всього лише 8.4%. Співвідношення концентрацій галантаміну кров / плазма одно 1.17.

; У порівняльному дослідженні біодоступності препарату Ремініл; в формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини, що приймається в дозі 24 мг 1 раз на день, і в формі таблеток з негайним вивільненням активної речовини, що приймаються в дозі 12 мг 2 рази на день, показана біоеквівалентність цих дозувань за показниками AUC0-24 ч і Cmin в рівноважному стані.

Cmax, що досягається через 4.4 години після прийому капсул в дозі 12 мг 1 раз на день, була приблизно на 24% менше, ніж після прийому таблеток в дозі 12 мг 2 рази на день. Прийом їжі не впливав на біодоступність препарату Ремініл; в формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини в рівноважному стані. У дослідженні дозової залежності фармакокінетики препарату Ремініл; в формі капсул з тривалим вивільненням активної речовини у здорових літніх і молодих людей рівноважна концентрація в плазмі крові людей обох вікових груп досягалася протягом 6 днів при всіх дозах (8, 16 або 24 мг). В обох вікових групах фармакокінетика в рівноважному стані прямо залежала від дози в дослідженому діапазоні доз (8-24 мг).

показання

Ремініл; показаний для лікування деменції типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня, в т.ч. c хронічними порушеннями мозкового кровообігу.

Протипоказання

Гіперчутливість до галантамина гідроброміду або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу цього препарату; ; Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 9 мл / хв) – внаслідок відсутності даних про застосування; ; Тяжкі порушення функції печінки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досліджень безпеки застосування препарату Ремініл; при вагітності не проводилося.

Ремініл; можна призначати при вагітності тільки в тих випадках, коли потенційна користь від лікування для матері перевищує можливий ризик для плоду.

; Невідомо, чи виводиться галантамин з грудним молоком у людини. Жінки, які отримують препарат Ремініл ;, повинні утримуватися від грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу (вранці), бажано під час прийому їжі .; Початкова доза. Рекомендована початкова доза становить 8 мг / сут .; Пацієнти, вже приймають Ремініл; в інших формах з негайним вивільненням активної речовини (табл.

), Можуть перейти на прийом препарату Ремініл; в формі капсул пролонгованої дії шляхом прийому останньої дози у формі таблеток ввечері і початку прийому в формі капсул 1 раз в день на наступний ранок.

; При переході з препарату Ремініл; в формі таблеток з негайним вивільненням активної речовини, що приймаються 2 рази на день, на Ремініл; в формі капсул пролонгованої дії, прийнятих 1 раз в день, загальна добова доза повинна залишитися незмінною .; Під час лікування необхідно вживати достатню кількість рідини.

Побічні дії

У даному розділі представлені побічні дії, які на основі комплексної оцінки наявної інформації були віднесені до використання галантамина гидробромида. В окремих випадках причинно-наслідковий зв’язок з прийомом галантамина гидробромида не може бути достовірно встановлена.

Крім того, оскільки клінічні дослідження проводяться в різних умовах, частоти виникнення несприятливих явищ в клінічних дослідженнях препарату не можуть безпосередньо порівнюватися з частотами в клінічних дослідженнях іншого препарату і можуть не відображати частоти виникнення несприятливих явищ в клінічній практиці .; Нудота і блювання – найчастіші небажані явища при проведенні клінічних досліджень (частота – 20,7 і 10,5% відповідно) – спостерігалися при підборі дози препарату, тривали в більшості випадків протягом менше 1 тижня та в основному були епізодичними. Призначення протиблювотних препаратів і забезпечення достатнього споживання рідини найбільш ефективно в таких випадках .; Побічні ефекти препарату Ремініл; в терапевтичних дозах наведені з розподілом по частоті і системам органів. Частоту побічних ефектів класифікували наступним чином: дуже часто (≥1 / 10 випадків), часто (≥1 / 100,

Ремініл – Відгуки про Ремініле

Ремініл – це препарат, який впливає на нервову систему людини. Його активність визначається дією речовини галантамин.

Ліки даного типу мають антихолінестеразним впливом – вони гальмують розщеплення органічної сполуки (ацетилхоліну), яке бере участь в процесі нервової передачі.

Щоб не заглиблюватися в суть біохімічних взаємодій, опишемо безпосередній результат застосування Ремінний – за рахунок підтримки проведення нервових імпульсів, він підсилює розумові функції головного мозку.

Цей ефект виявляється затребуваний, коли пацієнт страждає на деменцію (недоумство), особливо, на тлі хвороби Альцгеймера. Потрібно розуміти, також, що подібні препарати підсилюють скорочення мускулатури – гладкою і поперечно-смугастої (внутрішніх органів і м’язів, якими ми можемо рухати довільно), виділення залоз (слинних, травних і так далі).

Застосовується Ремініл при:

• Хвороби Альцгеймера, супроводжуваної зниженням когнітивних здібностей в малій або середнього ступеня.

Форма випуску – капсули, що діють пролонговано. Інструкція препарату Ремініл дає загальні відомості про схемах лікування.

Так, можливий перехід з таблеток на капсули (з форми з негайним вивільненням на форму з поступовим вивільненням активного компонента) – він здійснюється досить просто: увечері пацієнт приймає останню таблетку, а вже вранці п’є капсулу. Перевага капсульної форми Ремінний в тому, що її приймають раз в день, вранці, поєднуючи з їжею.

Дозування підбирають індивідуально, поступово підвищуючи їх. Існує можливість використовувати підтримуючі дози Ремінний. Якщо здоров’я печінки або нирок людини порушено, то це вимагає корекції доз препарату.

Протипоказаний Ремініл при:

• Важких дисфункциях печінки або нирок;

– з обережністю при –

• Необхідності загальної анестезії;
• Астмі, хронічної обструктивної хвороби легень;
• Захворюваннях серця (порушення провідності);
• Лікуванні засобами, що зменшують число серцевих ударів;
• Захворюваннях травлення;
• епілепсії;
• Звуженні (обструкції) сечовивідних шляхів;
• Вагітності (немає даних про можливе застосування)

Побічні ефекти і передозування Ремінілом

Найбільш часті порушення, пов’язані із застосуванням цього лікарського засобу – нудота, блювота. Як правило, ці симптоми проявляються на початку терапії, коли відбувається підбір дози.

Можна купірувати їх використанням достатнього об’єму рідини в раціоні хворого, дачею протиблювотних препаратів. Також часто у хворих виникає порушення стану печінки.

Решта небажані явища зустрічаються, хоча б, в одному випадку зі ста, це: депресія, втрата апетиту, запаморочення, тремор, сонливість, уповільнення серцебиття, слабкість і так далі.

Передозування Ремінілом – небезпечна. Потрібно знати, що речовини з цієї групи є дуже токсичними і навіть використовуються в якості бойових отруйних (звичайно, галактамін – не настільки токсичний).

Але при передозуванні починається гіперсекреція залоз (виділяється багато слини, сльози, мокрота і так далі), серцевий ритм падає, пацієнт відчує слабкість, може втратити свідомість. У важких випадках розвиваються судоми, може статися зупинка дихання.

Пацієнт потребує термінової госпіталізації. В анотації препарату пропонується звертатися в спеціальні центри з лікування отруєнь.

Відгуки про Ремініле

Сумно, але стану, при яких показаний прийом цих ліків, зустрічаються часто. У літньому віці або на тлі захворювань інтелект людини може знизитися. Але відгуки про Ремініле не дають особливої ​​надії на подолання цих проблем. У більшості випадків, які описані в Інтернеті, використання цих ліків не призводить до помітних поліпшень.

• Мамі 73 роки. Пам’ять у неї погіршилася давно, все частіше виникають «дивацтва» – якесь марення, розлад … Прописали Ремініл, але нічого не змінилося. Мабуть, все йде, як і було – в бік погіршення …

• П’ємо Ремініл, але користі, крім витрати грошей, ніякої я не бачу. Для сну виписали Феназепам. Може ці препарати разом «гірше» діють?

Дійсно, процеси руйнування особистості важко повернути назад. Медицина досі не виробила дієвих методів корекції поведінки і стану хворих.

Крайнім заходом є призначення препаратів, які пригнічують активність людини – це призводить, практично, до повного регресу особистості.

Тому близькі пацієнта намагаються відстрочити цей момент, сподіваючись на Ремініл і подібні ліки.

Загальний рейтинг: 4.1 з 5

Ремінний, REMINYL – інструкція із застосування ліків, відгуки, опис, ціна – купити препарат Ремінний в аптеці на RusMedServ.com

Фірма-виробник: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ТОВ (Україна)

таб., покр. плівковою оболонкою, 4 мг: 14, 28 або 56 шт. Реєстр. №: П №014598 / 01

Клініко-фармакологічна група:

Селективний інгібітор ацетилхолінестерази головного мозку. Препарат для лікування хвороби Альцгеймера

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одному боці гравірування «JANSSEN», на іншій – «G4».

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (премікс в співвідношенні 75% і 25% відповідно); кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки таблеток: гіпромелоза 2910 (в’язкість 5 мПа × с), пропіленгліколь, титану діоксид (Е171), тальк, заліза оксид жовтий (Е172).

14 шт. – блістери (1) – пачки картонние.14 шт. – блістери (2) – пачки картонні.

14 шт. – блістери (4) – пачки картонні.

Опис активних компонентів препарату « Ремініл® »

Фармакологічна дія

Селективний конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, є третинним алкалоїдом. Підсилює дію ацетилхоліну на н-холінорецептори, мабуть, внаслідок зв’язування з аллостерическим ділянкою рецептора.

Завдяки підвищенню активності холінергічної системи може покращувати когнітивну функцію у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера.

показання

– деменція типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня, в т.ч. з супутньою недостатністю мозкового кровообігу.

режим дозування

Ремініл слід приймати 2 рази / добу, бажано під час ранкового та вечірнього прийому їжі.

Початкова доза становить 8 мг / добу (по 4 мг 2 рази / добу), її слід приймати протягом 4 тижнів.

Підтримуюча доза становить 16 мг / добу (по 8 мг 2 рази / добу), її також слід приймати не менше 4 тижнів. Питання про підвищення підтримуючої дози до максимально рекомендованої 24 мг / добу (по 12 мг 2 рази / добу) слід вирішувати після всебічної оцінки клінічної ситуації, зокрема, досягнутого ефекту і переносимості.

При помірних порушеннях функції печінки початкова доза повинна становити 4 мг 1 раз / добу, її слід приймати вранці протягом не менше 1 тижня. Після цього пацієнти можуть приймати по 4 мг 2 рази / добу протягом не менше 4 тижнів.

При порушенні функції нирок (КК> 9 мл / хв) дозу Ремінний коригувати не потрібно.

При одночасному прийомі сильних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 може виникнути необхідність знизити дозу Ремінний.

Побічна дія

З боку травної системи: при проведенні клінічних випробувань часто (≥5% або з частотою народження вдвічі перевищувала частоту у пацієнтів, які отримували плацебо) відзначалися нудота, блювота, болі в животі, диспепсія, анорексія. Нудота, блювота і анорексія частіше відзначалися у жінок.

З боку центральної нервової системи: при проведенні клінічних випробувань часто (≥5% або з частотою народження вдвічі перевищувала частоту у пацієнтів, які отримували плацебо) відзначалися слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість; також описані (≥5% або з частотою народження ≥ частоті у пацієнтів, які отримували плацебо) сплутаність свідомості, раптові падіння, безсоння; рідко – тремор, непритомність.

Інші: часто – зниження маси тіла, травми, риніт, інфекції сечовивідних шляхів; рідко – тяжка брадикардія.

Протипоказання

• – тяжкі порушення функції нирок (КК9 балів за шкалою Чайлд-П’ю);
• – підвищена чутливість до галантаміну або інших компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Ремініл можна призначати при вагітності тільки в тих випадках, коли потенційна користь від лікування для матері перевищує можливий ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний до застосування при тяжких порушеннях функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю). При помірних порушеннях функції печінки початкова доза повинна становити 4 мг 1 раз / добу, її слід приймати вранці протягом не менше 1 тижня. Після цього пацієнти можуть приймати по 4 мг 2 рази / добу протягом не менше 4 тижнів

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний до застосування при тяжких порушеннях функції нирок (КК менше 9 мл / хв). При порушенні функції нирок (КК> 9 мл / хв) дозу Ремінний коригувати не потрібно.

Застосування для дітей

Ремініл не рекомендується застосовувати для лікування дітей. Дані про ефективність і безпеку застосування Ремінний в педіатричній практиці відсутні.

особливі вказівки

У пацієнтів з хворобою Альцгеймера спостерігається зменшення маси тіла. Застосування інгібіторів ацетилхолінестерази, включаючи Ремініл, також може супроводжуватися зниженням маси тіла. Тому під час лікування Ремінілом необхідно стежити за змінами маси тіла пацієнтів.

Як і інші холіноміметики, Ремініл слід застосовувати з обережністю при захворюваннях серцево-судинної системи, тому що

внаслідок свого фармакологічної дії холіноміметики можуть викликати ваготонічні ефекти з боку серця (наприклад, брадикардію).

З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з Протипоказання і з іншими суправентрикулярними порушеннями провідності, а також пацієнтам, які одночасно отримують препарати, що зменшують ЧСС, такі як дигоксин або бета-адреноблокатори.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, наприклад мають виразкову хворобу в анамнезі, необхідно контролювати стан пацієнта з метою раннього виявлення відповідних симптомів.

Слід зазначити, що при проведенні клінічних випробувань у пацієнтів, які отримували Ремініл, не виявлено підвищення частоти виникнення пептичних виразок і кровотеч з шлунково-кишкового тракту в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо.

Ремініл не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів, яким недавно була зроблена операція на органах травлення.

Вважається, що холіноміметики можуть викликати генералізовані судоми. Слід пам’ятати проте, що судомна активність може бути проявом самої хвороби Альцгеймера. У клінічних випробуваннях не спостерігалось підвищення частоти судом у пацієнтів, що приймали Ремініл, в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо.

1. З обережністю призначають Ремініл пацієнтам з тяжкою формою бронхіальної астми або хронічними обструктивними захворюваннями легень через холіноміметичну активність препарату.
2. Ремініл не рекомендується застосовувати у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів, а також у осіб, які нещодавно перенесли операцію на сечовому міхурі.
3. Після різкої відміни Ремінний (наприклад, при підготовці до операції) загострення симптомів не виникає.

Більшість небажаних побічних явищ виникають на тлі поступового підвищення дози Ремінний. Нудота і блювання (найбільш часто зустрічаються явища) в більшості випадків тривали менше 1 тижня і виникали тільки один раз. У таких випадках можуть бути використані проти блювотні препарати і рясне пиття.

Використання в педіатрії

Ремініл не рекомендується застосовувати для лікування дітей. Дані про ефективність і безпеку застосування Ремінний в педіатричній практиці відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Хвороба Альцгеймера може погіршувати здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами. Крім того, на тлі застосування Ремінний, особливо в перші тижні його застосування, можуть виникнути сонливість і запаморочення, які також порушують здатність до концентрації уваги і негативно відбиваються на водінні автомобіля і роботі з механізмами.

Передозування

Симптоми: можливі м’язова слабкість, посмикування, деякі або всі симптоми холинергического кризу (сильна нудота, блювання, спастичний біль в животі, посилене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі і калу, сильна пітливість, брадикардія, гіпотензія, колапс, судоми). Виражена м’язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летального результату.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. У важких випадках в якості антидоту в / в вводять атропін (початкова доза 0.5-1 мг; частота введення і величина наступних доз залежать від динаміки клінічного стану пацієнта).

лікарська взаємодія

• При одночасному застосуванні Ремініл підсилює дію інших холіноміметіков, тому дана комбінація не рекомендується.
• Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів.
• При одночасному застосуванні Ремініл підсилює дію препаратів, що зменшують ЧСС (наприклад, дигоксин і бета-адреноблокатори).
• Будучи холіноміметіки, Ремініл може посилювати нервово-м’язову блокаду, викликану дією периферичних міорелаксантів деполяризующего типу (наприклад, суксаметоній) під час проведення наркозу.
• фармакокінетичні взаємодії
• Дослідження in vitro показали, що головну роль в метаболізмі галантамина грають ізоферменти CYP2D6 і CYP3A4.

Препарати, які є сильними інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4, можуть збільшувати AUC галантаміну. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим прийомом препаратів показали, що AUC галантаміну збільшується на 30 і 40% при одночасному застосуванні його відповідно з кетоконазолом і пароксетином.

При одночасному використанні з еритроміцином, який також є інгібітором ізоферменту CYP3A4, AUC галантаміну збільшується приблизно лише на 10%.

Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера показали, що кліренс галантаміну знижувався приблизно на 25-33% при одночасному застосуванні цього препарату з такими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2D6, як амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або хінідин.

Таким чином, на початку лікування сильними інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4 може підвищуватися частота небажаних реакцій, пов’язаних з холіноміметичних дією, головним чином нудоти і блювоти. У цих ситуаціях, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози Ремінний.

Пригнічення секреції шлункового соку чи не порушує абсорбцію галантамина.

Терапевтичні дози галантаміну (12 мг 2 рази / добу) не впливали на кінетику дигоксину і варфарину. Галантамін не впливав на збільшення протромбінового часу, викликане варфарином.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C. Термін придатності – 2 роки.

лікарська взаємодія

1. При одночасному застосуванні Ремініл підсилює дію інших холіноміметіков, тому дана комбінація не рекомендується.
2. Галантамін є антагоністом антихолінергічних препаратів.
3. При одночасному застосуванні Ремініл підсилює дію препаратів, що зменшують ЧСС (наприклад, дигоксин і бета-адреноблокатори).
4. Будучи холіноміметіки, Ремініл може посилювати нервово-м’язову блокаду, викликану дією периферичних міорелаксантів деполяризующего типу (наприклад, суксаметоній) під час проведення наркозу.
5. фармакокінетичні взаємодії
6. Дослідження in vitro показали, що головну роль в метаболізмі галантамина грають ізоферменти CYP2D6 і CYP3A4.

Препарати, які є сильними інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4, можуть збільшувати AUC галантаміну. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим прийомом препаратів показали, що AUC галантаміну збільшується на 30 і 40% при одночасному застосуванні його відповідно з кетоконазолом і пароксетином.

При одночасному використанні з еритроміцином, який також є інгібітором ізоферменту CYP3A4, AUC галантаміну збільшується приблизно лише на 10%.

Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Альцгеймера показали, що кліренс галантаміну знижувався приблизно на 25-33% при одночасному застосуванні цього препарату з такими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2D6, як амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або хінідин.

Таким чином, на початку лікування сильними інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4 може підвищуватися частота небажаних реакцій, пов’язаних з холіноміметичних дією, головним чином нудоти і блювоти. У цих ситуаціях, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози Ремінний.

Пригнічення секреції шлункового соку чи не порушує абсорбцію галантамина.

Терапевтичні дози галантаміну (12 мг 2 рази / добу) не впливали на кінетику дигоксину і варфарину. Галантамін не впливав на збільшення протромбінового часу, викликане варфарином.