Різне

Таблетки наком: інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Хвороба Паркінсона є хронічним дегенеративним захворюванням неврологічного характеру. Її неможливо вилікувати повністю, але для полегшення неприємною симптоматики призначаються спеціальні препарати. Серед протипаркінсонічних засобів виділяється ліки НАКом, яке, згідно з інструкція із застосування, ефективно як при первинному, так і при вторинному паркінсонізмі.

Загальна інформація

НАКом є популярним протипаркінсонічних засобів. Його виробляє відома фармацевтична компанія зі Словенії при співробітництві з фірмою з США.

Лікарська група, МНН, застосування

Препарат відноситься до великої лікарської групі – дофаминергические кошти. Такі ліки ефективно усувають симптоматику хвороби Паркінсона.

Міжнародна непатентована назва – це назва діючої речовини, що входить до складу препарату і визначає його вплив на організм. Дане ліки містять 2 діючі речовини, головне з яких леводопа. Тому його МНН – Леводопа в комбінації з інгібітором декарбоксилази.

Механізм дії противопаркинсонических ліків

Сферою використання лікарського засобу є неврологія. Його призначають, як вже було сказано, при первинному або вторинному паркінсонізмі.

Лікарська форма і вартість

На аптечних прилавках препарат представлений в таблетованій формі. Всі таблетки НАКом мають овальну опуклу форму і блакитний колір. Вони розміщені в блістери з алюмінієвої фольги по 10 штук. Всього в картонній коробці міститься 100 таблеток.

Роздрібна ціна на ліки залежить від місця його придбання. Цін в різних аптеках великих українських міст наведені в таблиці.

Назва ліки (250/25 мг, №100)
Назва аптеки і міста
Вартість в гривніх

На кому ДІАЛОГ, Київ 1318
На кому Лабораторія краси і здоров’я, Київ 1410
На кому ЗдравСіті, Київ 1478
На кому Цілодобова аптека «Роксана», Дніпро 1590
На кому БАЛТИКА-МЕД, Дніпро 1570
На кому Міськздрав, Дніпро і область +1441
На кому Інтернет-аптека 36,6, Київ і область 1410
На кому Інтернет-аптека 36,6, Дніпро і Ленінградська область 1433

Препарат відпускається лише за спеціальним рецептом лікаря. У багатьох аптеках його необхідно попередньо замовляти по телефону або через інтернет-сайт.


Інструкція із застосування ліків Номігрен і його аналоги

склад

У складі препарату є 2 активних речовини, які, доповнюючи один одного, забезпечують його ефективність. Одна таблетка НАКОМу містить:

  • леводопу (250 мг);
  • карбідопу (25 мг).

Додатково в ліках міститися допоміжні компоненти. Серед них – кукурудзяний крохмаль, желатин, стеарат магнію, целюлоза і барвник індиго (Е 132).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка препарату залежить від дії 2 компонентів – леводопи і карбідопи. Леводопа сприяє збільшенню кількості дофаміну. Негативним моментом є накопичення цієї речовини в периферичних відділах нервової системи. Щоб цього уникнути, додатково використовується карбидопа – інгібітор декарбоксилази.

Вона не здатна проникати через гематоенцефалічний бар’єр і порушує екстрацеребрального декарбоксилирование леводопи, що сприяє збільшенню її кількості, яке проникає безпосередньо в головний мозок. Тобто рівень дофаміну в центральній НС зростає. Також карбидопа підсилює і подовжує дію леводопи. Тому хворому потрібна менша її доза.

Фармакокінетичні особливості препарату:

  • леводопа здатна швидко абсорбуватися через травний тракт;
  • найбільша її концентрація спостерігається через 2 години після прийому і зберігається близько 6 годин;
  • максимальний рівень карбідопи досягається через 2-5 годин;
  • процес метаболізму відбувається в печінці, де леводопа перетворюється в метаболіти (дофамін, адреналін і норадреналін);
  • виводяться речовини разом з сечею у формі метаболітів і в незміненому вигляді;
  • при спільному прийомі цих 2 компонентів концентрація леводопи в крові зростає в 5 разів і зберігається довше (до 8 годин);
  • період напіввиведення леводопи при прийомі карбідопи збільшується з 3 до 15 годин.

Терапевтичний ефект настає протягом першої доби застосування ліків. Стійке поліпшення спостерігається через тиждень регулярного застосування.

Показання та обмеження прийому

Приймати препарат необхідно тільки за призначенням лікаря. Показаннями до його використання є:

  1. Безпосередньо хвороба Паркінсона. Це неврологічне захворювання дегенеративного характеру, яке найчастіше вражає людей похилого віку. Воно має хронічний перебіг і супроводжується ригідністю, порушенням рухової активності, слинотечею.
  2. Вторинний паркінсонізм. Цей синдром виникає не сам по собі, а на тлі енцефалопатії, інфекційних уражень, інтоксикації організму лікарськими засобами або хімічними речовинами.

Заборонено приймати препарат при наявності таких протипоказань:

  • індивідуальна непереносимість компонентів;
  • захворювання шкіри, які не вдається діагностувати;
  • онкологічне ураження шкіри (меланома);
  • глаукома;
  • поєднання з інгібіторами МАО.

Також є стану, при яких ліки можуть призначатися, але з обережністю і під наглядом лікаря. Серед них:

  • важкі захворювання серцево-судинної системи (недостатність серця, аритмія, інфаркт);
  • легеневі патології (наприклад, бронхіальна астма);
  • наявність епілепсії або схильність до судомних станів;
  • ерозія або виразка в органах травного тракту (високий ризик кровотеч);
  • цукровий діабет;
  • наявність тяжкого ступеня недостатності нирок або печінки.

ерозія шлунка

Дітям до настання повноліття не призначають ліки. Немає даних, які підтверджують безпеку для них даного засобу.

Юна багачка “підірвала” місто Зиндельфинген, показавши схему збагачення: “Мій дохід зростає кожен день!”

Препарат вагітним жінкам призначається тільки у випадку, коли можлива користь для матері вище потенційного ризику для плода. Клінічні дослідження на них не проводилися, але досліди на тваринах показали здатність леводопи негативно впливати на вісцеральні і скелетні процеси.

Компоненти препарату можуть проникати в грудне молоко. Тому через можливий негативний вплив на дитину в період лактації від його прийому слід відмовитися.

Інструкція по застосуванню НАКОМу

Засіб застосовується виключно всередину. Таблетку (або її частина) слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.

дозування

Режим дозування залежить від ступеня вираженості симптомів і загального стану хворого. Також важливо забезпечити оптимальну кількість карбідопи, щоб уникнути нудоти і блювоти. Це близько 70-100 мг за добу. Доза визначається так:

  1. На початку терапії слід пити по половині таблетки 1 або 2 рази за добу. Далі потрібно поступово підвищувати дозу до оптимально ефективної, кожен день або через день приймаючи на підлогу таблетки більше.
  2. Якщо пацієнт переходить з препаратів леводопи, то йому призначається ці ліки через добу після відміни попереднього кошти. При цьому добова доза становить близько 20% від попередньої дози леводопи.
  3. Максимум за добу можна прийняти не більше 8 таблеток. Тобто 2 г леводопи і 200 мг карбідопи.

НАКом може використовуватися в якості монотерапії або поєднуватися з іншими антипаркінсонічними засобами. Дозування і тривалість лікування підбираються індивідуально.

Фармакологічна взаємодія

Лікарський засіб з леводопою можна застосовувати не з усіма медикаментами. Потрібно бути обережними при поєднанні з такими препаратами:

  1. Трициклічніантидепресанти викликають посилення побічних явищ (дискінезії і підвищення кров’яного тиску).
  2. Інгібітори МАО сприяють порушенню кровообігу. При цьому сильно підвищується артеріальний тиск і частішає серцебиття, що може спровокувати смерть пацієнта.
  3. Антигіпертензивні засоби в поєднанні з НАКОМом можуть спровокувати ортостатичну гіпотензію.
  4. Препарати з залізом і антагоністи дофамінових рецепторів знижують ефективність НАКОМу.
  5. Прийом бета-адреностимуляторов, засобів для інгаляційної анестезії підвищують ризик розвитку аритмії.
  6. Препарати літію збільшують ризик виникнення дискінезії і галюцинацій.
  7. Метилдопа підсилює побічні ефекти леводопи.

У деяких пацієнтів, які перебувають на білковому режимі харчування, порушується всмоктування леводопи. Вона конкурує з деякими амінокислотами.

Побічні явища і передозування

Препарат має безліч побічних явищ. Найчастіше у хворих виникають такі негативні реакції:

  • порушення рухової активності;
  • запаморочення;
  • болю в грудях;
  • пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, недокрів’я, лейкопенія);
  • погіршення травної функції, що проявляється нудотою, блювотою, діареєю;
  • потемніння слини, кровотечі з органів травлення;
  • порушення діяльності серця (аритмія);
  • коливання кров’яного тиску (його зниження або підвищення);
  • потемніння поту і сечі;
  • периферичні набряки;
  • зменшення або збільшення ваги;
  • алергічні реакції (почервоніння, свербіж, висипи на шкірі, розвиток ангіоневротичного набряку);
  • злоякісний нейролептичний синдром;
  • загальна сонливість, втомлюваність;
  • виникнення болю в голові, запаморочення;
  • оніміння рук і ніг;
  • галюцинації, ілюзії;
  • параноїдальні стани;
  • депресивний стан;
  • деменція;
  • схильність до самогубства;
  • сплутаність свідомості, проблеми з пам’яттю;
  • посилення сексуального потягу;
  • ейфорія;
  • психомоторне збудження;
  • атаксія;
  • тремтіння рук;
  • судомні стани;
  • погіршення зору;
  • проблеми з сечовипусканням, затримка сечі;
  • приплив крові до обличчя;
  • порушення сну.

Як правило, при прийнятті великої дози препарату спостерігається посилення його побічних ефектів. При цьому найчастіше спостерігається:

  • порушення ритму серця;
  • мимовільні хаотичні рухи;
  • спазм м’язів століття, при якому воно змикається.

При таких симптомах слід доставити пацієнта в медичний заклад. Йому буде потрібно ретельне спостереження і ЕКГ-моніторинг. При необхідності проводять антиаритмическую або іншу симптоматичну терапію.

аналоги

На аптечному ринку є безліч протипаркінсонічних засобів. Замінити НАКом здатні його структурні аналоги, що володіють схожим складом і механізмом дії. Найвідоміші з них:

  1. Карбідопа і Леводопа-Тева. Засіб з Ізраїлю. Випускається у вигляді таблеток для прийому всередину. Ефективний засіб, але його досить важко купити в українських аптеках.
  2. Дуодопа. Німецький препарат на основі леводопи і карбідопи, який випускається у формі интестинального гелю. Його вводять за допомогою дуоденального зонда в тонку кишку. Застосовується на пізніх стадіях паркінсонізму.
  3. Сіндопа. Індійський дженерик, одна таблетка якого містить підвищену кількість карбідопи (100 мг на 250 мг леводопи).
  4. Тремонорм. Доступне ізраїльське засіб, яке випускається в таблетованій вигляді. Ці ліки користується широкою популярністю.

Всі ці препарати відпускаються виключно за рецептом лікаря. Він же визначає дозування і тривалість терапії.

Відгуки фахівців і пацієнтів про НАКом

Щоб скласти адекватне уявлення про ліки, необхідно ознайомитися з відгуками про нього. Ось деякі з них:

Нечаєв П., невропатолог: «Від паркінсонізму добре допомагають препарати з леводопою. Зараз все частіше її поєднують з карбідопою для посилення її ефективності та зняття побічної симптоматики. Одним з кращих серед подібних ліків я вважаю НАКом. Воно дійсно допомагає, хоч і коштує чимало ».
Валентина, 45 років: «Такі ліки недавно було потрібно і моїй родині. Ми почали помічати, що тато змінився – хода не впевнена, руки тремтять, з рота тече слина. Звернулися до невролога, він поставив діагноз первинний паркінсонізм. Прописав НАКом. Як на мене, то препарат просто чарівний. Вже після першого прийому стало помітно поліпшення. Далі зовсім зникли неприємні симптоми. Але варто, звичайно, дорого ».
Любов, 37 років: «НАКом – хороші ліки, просто відмінне. Якщо правильно підібрати дозування, то можна зовсім уникнути побічних явищ. Моя мама приймає його вже більше 3 років по 4 таблетки на добу. При цьому ознак хвороби Паркінсона немає взагалі. Всім рекомендую”.

НАКом являє собою противопаркинсоническое засіб на основі леводопи і карбідопи. Такі препарати широко застосовуються для усунення негативної симптоматики хвороби Паркінсона.

НАКом: інструкція із застосування таблеток

НАКом потрібно використовувати для усунення наступних проблемах:

  • При синдромі паркінсонізму.
  • Для лікування хвороби Паркінсона.
  • Для усунення синдрому паркінсонізму, викликаного отруєнням токсичними компонентами, метаном, чадним газом, на тлі цереброваскулярних хвороб.

Склад і форма випуску

В 1 таблетці є такі основні елементи:

  • Леводопа – 250 мг.
  • Карбідопа – 25 мг.

Крім основних елементів є додаткові компоненти, які покращують всмоктування і ефект. У складі ліки є – магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, барвник блакитний (індиготин Е132).

Основна лікарська форма ліки НАКом – це таблетки. В інших формах даний медикамент не випускається. Вони виконані в овальній формі, опуклі з двох сторін. Блакитного забарвлення з білими і окремими вкрапленнями з темно-блакитним кольором. На одну сторону нанесена насічка.

В одному блістері міститься по 10 таблеток. В упаковці є 10 блістерів. Також передбачена інструкція, в якій можна знайти опис НАКОМу.

Лікувальні властивості

Вплив і ефект ліків забезпечується за рахунок наявності в його складі двох основних елементів – леводопи і карбідопи. Саме вони надають дію на патологічний процес і сприяють його активному усуненню.

Протівопаркинсонічеський ефект леводопи полягає в переході основного елемента в центральній нервовій системі в допамін. Це заповнює недостатній рівень допаміну в ЦНС.

Все це призводить до того, що ліки НАКом усуває неприємні симптоми:

  • Прояви тремору.
  • Стан ригідності.
  • Слинотеча.
  • Ознаки гіпокінезії.
  • Дисфагія.

Дофамін, який утворюється у складі периферичних тканинах, не бере участі в здійсненні протипаркінсонічного впливу леводопи. Саме він відповідає за ступінь вираженості побічних симптомів при прийомі медикаменту.

Другий основний елемент – карбидопа є інгібітором периферически розташованої ДОФА-декарбоксилази. Він знижує вироблення дофаміну в складі периферичних тканинах, що викликає підвищення леводопи, що надходить в ЦНС. Ідеальними співвідношеннями леводопи і карбідопи вважаються 4: 1 і 10: 1.

Під час прийому час досягнення максимальної концентрації плазмі крові становить від 2 до 5 годин. Час виведення препарату – від 1,5 до 4 годин. Виводиться переважно нирками.

Інструкція по застосуванню НАКОМу спосіб і дозування

Вартість упаковки – від 1300 до 1500 гривень.

Правильна доза медикаменту повинна встановлюватися тільки доктором відповідно до стану хворого і ступенем тяжкості патології. У процесі лікувальної терапії може коригуватися доза ліків і частота його застосування. Згідно з науковими даними середня доза ліків по Карбідопа за добу повинна бути 70-100 мг.

Хворим, які до призначення ліків НАКом брали інші медикаменти з протипаркінсонічну впливом, за винятком ліків з леводопою, прийом даних медикаментів може бути підвищений, але після коригування дози.

Застосовувати НАКом потрібно згідно з інструкцією із застосування, в якій вказуються важливі рекомендації:

  • Початкова доза ліків встановлюється з урахуванням показань і реакцій хворого на терапію.
  • Починати використовувати варто з ½ таблетки 1-2 рази на добу.
  • Якщо виникне необхідність, то дозування підвищують до 1 цілої таблетки кожен день або через день.
  • Лікувальна дія ліків досягається в перший день застосування таблетки. Повний вплив настає при прийомі препарату протягом тижня. .

Якщо пацієнт до використання НАКОМу приймав ліки з вмістом левадопа, то перед прийомом варто зробити перерву 12 годин. У цих випадках дозування НАКОМу буде 20% від загальної добової дози левадопа.

Якщо призначається застосування левадопа в дозі 1,5 грама, то приймати ліки рекомендується початкова доза – 1 таблетка 3-4 рази на добу.

Ліки НАКом часто застосовують у складі підтримує терапевтичного лікування. Якщо виникне необхідність, то дозування може підвищуватися до 8 таблеток. Підвищення рекомендується робити повільно – кожен день потрібно додавати по половині таблетки.

Найбільша дозування ліків на добу може бути не більше 8 таблеток. На 1 кілограм ваги людини має становити не більше 30 мг левадопа і 3 мг карбідопи.

Протипоказання

Препарат НАКом володіє протипоказаннями, які можуть бути абсолютними і відносними. Перш ніж приймати ліки обов’язково потрібно їх уважно вивчити, це допоможе уникнути неприємних проблем зі здоров’ям.

До абсолютних протипоказань відносяться стану зі списку нижче:

  • Наявність меланоми або схожих ознак.
  • Захворювання шкірного покриву з невідомим походженням.
  • Не береться при закритокутовій глаукомі.
  • Період вагітності.
  • Годування грудьми. В якості альтернативи можна на період використання ліки припинити грудне вигодовування.
  • Не можна застосовувати для дітей і підлітків молодше 18 років.
  • Наявність індивідуальної непереносимості складових компонентів НАКОМу.

В інструкції вказуються також відносні протипоказання, серед яких варто виділити:

  • Важкі хвороби органів дихальної системи, а саме бронхіальна астма.
  • Патологічні процеси органів серцево-судинної системи. До них можна віднести серцеву недостатність, інфаркт міокарда з порушеним серцевим ритмом.
  • Не варто приймати засіб, якщо є епілептичні припадки.
  • Захворювання ендокринної хвороби – цукровий діабет.
  • Не бажано використовувати при виразковому захворюванні шлунка, дванадцятипалої кишки.
  • Тяжка ниркова і печінкова недостатність.

При вагітності і грудному вигодовуванні

Як впливає НАКом в період вагітності не відомо. Згідно з науковими даними, в процесі яких проводилися досліди над кроликами, було встановлено, що комбінація левадопа і карбидопа у тварин може спровокувати патології в розвитку внутрішніх органах і скелета. З цієї причини лікування НАКОМом буде дозволено тоді, коли користь від ліків буде вище можливого ризику для плода.

  • Оскільки, не встановлено чи можуть виділятися складові речовини ліки разом з грудним молоком, тому на період використання НАКОМу краще припинити грудне вигодовування дитини.
  • Перехресні лікарські взаємодії
  • Терапія НАКОМом повинна виконуватися правильно. Під час неї рекомендується враховувати взаємодії з іншими лікарськими засобами:
  • Під час одночасного використання з гіпотензивними ліками рекомендується провести коригування дозування останніх, тому що може спостерігатися ризик появи симптоматичної ортостатичної гіпотензії.
  • Застосування спільно з інгібіторами моноаміноксидази (винятком є ​​тип В) супроводжується порушенням ритму серцебиття, розладом кровообігу, почервонінням шкіри обличчя, запамороченнями, підвищенням артеріального тиску. Зазвичай виникає частина побічних симптомів.
  • При поєднанні з залізом сульфатом і залізом глюконатом спостерігається зниження терапевтичної концентрації леводопи і карбідопи.
  • Прийом з ізоніазидом, антагоністами дофамінових D2-рецепторів супроводжується зниженням терапевтичного ефекту леводопи;
  • Використання із засобами інгаляційної анестезії, бета-адреностимуляторами, дитиліном призводить до розладу серцевого ритму.

Побічні дії і передозування

Іноді при прийомі НАКОМу можуть проявлятися побічні симптоми, які можуть негативно позначитися на стані здоров’я. Вони виникають не так часто, як правило їх наявність спостерігається, якщо не дотримується встановлена ​​лікарська доза. Але якщо вірити відгуками хворих, то неприємні ефекти можуть виявлятися спочатку лікувальної терапії, а потім вони повністю пропадають.

В інструкції вказуються наступні можливі побічні дії ліків:

  • Проблеми, пов’язані з центральною нервовою системою – прояви дискінезії, брадекінезіі, парестезії, психотичні стани, можливі галюцинації, сонливість, запаморочення, проблеми зі сном, деменція, підвищення лібідо, депресивні стани, можуть з’явитися судомні напади, придушення мозкової активності, порушення координації, запаморочення припадки. При даних побічних реакціях варто звернутися до лікаря.
  • Розлади діяльності травних органів – анорексія, нудота, блювота, прояви шлункових кровотеч, виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, потемніння слини, ознаки діареї;
  • Порушення діяльності органів серцево-судинної системи – підвищене серцебиття, флебіт, прояви з ортостатическим характером.
  • Іноді виявляються проблеми з кроветворением – анемія гемолітичного характеру, агранулоцитоз, симптоми лейкопенії і тромбоцитопенії.
  • Прояви диспное.
  • Іноді виникають ураження шкіри – почервоніння, висипання, кропив’янка.
  • Потемніння сечі і проблеми з сечовипусканням.
  • Больові відчуття в області грудей, астенія, набряклість, стан слабкості, підвищення температури.

Варто звернути увагу на те, що лабораторні дослідження показують, що НАКом може провокувати хибно позитивні реакції на наявність кетонових тіл в складі сечі, якщо для виявлення кетонурии застосовувалися тест-смужки. Іноді виявляються помилково негативні результати під час проведення глюкозооксидазного методу виявлення глюкозурії.

При прийомі НАКОМу в підвищених дозах спостерігається посилення побічних реакцій. Додатково може проявитися серцева аритмія. При її виникненні проводиться антиаритмічне лікування.

аналоги

У багатьох аптеках є аналоги НАКОМу, які можна застосовувати при лікуванні хвороби Паркінсона.

мадопар

Вартість ліків в аптеках України становить від 1300 до 1400 гривень.

У складі медикаменту є активна речовина – леводопа. Також є додаткові елементи, які покращують всмоктування препарату. Випускається в декількох формах – у вигляді таблеток і капсул. При прийомі надає противопаркинсоническое вплив, тому може застосовуватися для лікування синдрому парксінізма і хвороби Паркінсона.

До плюсів відносять:

  • Висока ефективність.
  • Кілька форм випуску.
  • Просте використання.

До мінусів відносять:

  • Висока ціна.
  • Відпускається за рецептом.
  • Потрібно коригувати дозу.

Леводопа / бенсеразиду-Тева

Вартість в аптеках України становить в середньому 500-1200 гривень.

До складу медикаменту входять два активних елемента – леводопа і бенсеразид. Також є додаткові речовини для посилення ефекту. Проводиться у формі таблеток, які можуть бути розфасовані в блістери або у флакони. При використанні ліків спостерігається виражене противопаркинсоническое вплив.

До плюсів відносять:

  • Легке застосування.
  • Хороший і швидкий ефект.
  • Кілька форм. У продажу зустрічаються упаковки з різною кількістю таблеток – 20, 30, 40, 50, 60 і 100 таблеток.
  • Невисока ціна.

До мінусів відносять:

  • Є протипоказання і побічні симптоми.
  • Відпускається за рецептом.

У будь-якому випадку, перед тим як починати застосування НАКОМу і інші препарати, варто уважно вивчити інструкцію. У ній вказуються показання, протипоказання, можливі побічні симптоми. Приймати його варто відповідно до інструкції по застосуванню. Але краще попередньо проконсультуватися з лікарем, який підбере дозування і спосіб використання.

Завантажити інструкцію із застосування

Препарат «НАКом» Завантажити Ваш «НАКом»
89 кб

На кому

Найбільш часто – дискінезії, включаючи мимовільні рухи (в т.ч. хорееподобнимі, дистонічні), а також тошнота.Раннімі ознаками, на підставі яких може бути прийнято рішення про відміну препарату є м’язовіпосмикування і блефароспазм.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи : ЗНС, епізоди брадикінезії ( «on-off» -синдром), запаморочення, сонливість, парестезія, епізоди психотичних станів, включаючи ілюзії, галюцинації і параноидное мислення, депресія з розвитком суїцидальних намірів або без таких, деменція , розлади сну, збудження, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.

У рідкісних випадках – судоми, однак причинний зв’язок з прийомом препарату НАКом не встановлена.

З боку травної системи : можливі анорексія, блювота, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, діарея, потемніння слини.

З боку організму в цілому : можливі непритомність, біль у грудях. З боку серцево-судинної системи : аритмії і / або серцебиття, ортостатичні ефекти (в т.ч. епізоди підвищення або зниження артеріального тиску), флебіт.

З боку системи кровотворення : лейкопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку дихальної системи : можливо диспное. Дерматологічні реакції : можливі алопеція, висип, потемніння секрету потових залоз. З боку сечостатевої системи : потемніння сечі.

Алергічні реакції : ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж шкіри, хвороба Шенлейна-Геноха. З боку травної системи : диспепсія, сухість у роті, відчуття гіркоти у роті, сіалорея, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, біль і відчуття дискомфорту в животі, запор, метеоризм, відчуття печіння язика.

З боку обміну речовин : зниження або підвищення маси тіла, набряки.

З боку ЦНС : слабкість, непритомність, стомлюваність, головний біль, астенія, зниження розумової активності, дезорієнтація, атаксія, заціпеніння, посилення тремору рук, м’язові судоми, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера, безсоння, відчуття тривоги, ейфорія, психомоторне збудження , нестійка хода.

З боку органів чуття : диплопія, нечіткість зору, розширення зіниць, окулогірні кризи. З боку сечостатевої системи : затримка сечовипускання, нетримання сечі, пріапізм.

Інші : захриплість, нездужання, «припливи» крові до шкіри обличчя, шиї і грудної клітки, задишка, злоякісна меланома.

З боку лабораторних показників : підвищення активності ЛФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, збільшення вмісту білірубіну, азоту сечовини в плазмі, підвищення вмісту сироватковогокреатиніну, гіперурикемія, позитивна проба Кумбса, зниження гемоглобіну і гематокриту, гіперглікемія, лейкоцитоз, бактеріурія, еритроцитурія.

Препарати, що містять карбідопу і леводопу, можуть викликати хибно позитивну реакцію на кетонові тіла в сечі, якщо для визначення кетонурии використовуються тест-смужки. Ця реакція не зміниться після кип’ятіння проб сечі. Помилково негативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу визначення глюкозурії.

НАКом аналоги. Ціни на аналоги в аптеках

Сандоз ЗАТ (Україна)

таблетки 250 мг + 25 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10; код EAN: 3838957872039; № П N015500 / 01, 2008-12-19 від Lek (Словенія)

Леводопа * + Карбідопа * (Levodopum + Carbidopum) N04BA02 Леводопа і інгібітор декарбоксілазиПротівопаркінсоніческое засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор) [Протипаркінсонічні кошти в комбінаціях] G20 Хвороба ПаркінсонаG21 Вторинний паркінсонізм

Таблетки двоопуклою овальної форми блакитного кольору з білими вкрапленнями та окремими вкрапленнями темно-блакитного кольору з рискою на одному боці.

Фармакологічна дія – дофаминергической, противопаркинсоническое.

Леводопа послаблює симптоми хвороби Паркінсона за рахунок підвищення вмісту дофаміну в головному мозку. Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, збільшуючи тим самим її кількість, яка потрапляє в головний мозок і перетворюється там в дофамін.

Наком® надає більш виражений терапевтичний ефект у порівнянні з леводопою, забезпечує тривале підтримання терапевтичної концентрації леводопи в плазмі при дозах, які приблизно на 80% нижчі за ті, які потрібні у разі застосування однієї леводопи.

Дія препарату проявляється протягом першої доби з початку прийому, іноді – після прийому першої дози. Максимальний ефект досягається протягом 7 днів.

Леводопа. Леводопа швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і активно метаболізується. Незважаючи на те що утворюється більше 30 різних метаболітів, в основному леводопа перетворюється в дофамін, адреналін, норадреналін.

Після перорального прийому пацієнтами з хворобою Паркінсона разової дози леводопи Tmax складає 1,5-2 ч і утримується на терапевтичному рівні протягом 4-6 ч. Метаболіти швидко виводяться із сечею: протягом 2 ч виводиться близько 1/3 дози.

Т1 / 2 леводопи в плазмі крові становить близько 50 хв. При спільному прийомі карбідопи та леводопи Т1 / 2 леводопи збільшується приблизно до 1,5 ч.

Карбідопа. Після перорального прийому разової дози карбідопи Tmax складає від 1,5 до 5 годин у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Метаболізується в печінці.

Екскреція з сечею незміненого препарату в основному повинен бути завершений протягом 7 год і становить 35%.

Серед метаболітів, екскретіруемих з сечею, основними є альфа-метил-3-метокси-4-гідроксіфенілпропіоновая кислота, а також альфа-метил-3,4-дігідроксіфенілпропіоновая кислота. Вони складають близько 14 і 10% екскретіруемих метаболітів відповідно.

У менших кількостях виявляються два інших метаболіти. Один з них ідентифіковано як 3,4-дігідроксіфеніл-ацетон, інший – попередньо як N-метил-карбідопа. Зміст кожного з цих речовин становить не більше 5% від загальної кількості метаболітів.

У сечі також виявляється незмінена карбідопа. Кон’югати ні виявлено.

Вплив карбідопи на метаболізм леводопи. Карбідопа збільшує концентрацію леводопи в плазмі крові. При попередньому прийомі карбідопи концентрація леводопи в плазмі крові збільшується приблизно в 5 разів, а час підтримки терапевтичних концентрацій в плазмі збільшується від 4 до 8 ч. При одночасному прийомі карбідопи та леводопи були отримані подібні результати.

При прийомі одноразової дози леводопи пацієнтами з хворобою Паркінсона, які попередньо приймали карбідопу, Т1 / 2 для леводопи зростає від 3 до 15 год. Концентрація леводопи збільшується за рахунок карбідопи принаймні в 3 рази. Концентрація дофаміну і гомованіліновой кислоти в плазмі крові і в сечі знижується при попередньому прийомі карбідопи.

Лікування хвороби Паркінсона і синдрому паркінсонізму.

  • гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
  • одночасний прийом з неселективними інгібіторами МАО (прийом цих препаратів повинен бути закінчений принаймні за два тижні до початку лікування препаратом Наком®);
  • закритокутова глаукома;
  • меланома або підозра на неї;
  • шкірні захворювання невідомої етіології.
  • З обережністю (потрібно більш ретельний підбір доз і контроль безпеки лікування):
  • інфаркт міокарда з порушенням ритму (в анамнезі);
  • серцева недостатність і інші важкі захворювання серцево-судинної системи;
  • важкі захворювання легенів, включаючи бронхіальну астму;
  • епілептичні і інші судомні напади (в анамнезі);
  • ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (через можливість виникнення кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту);
  • цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання;
  • тяжка ниркова і / або печінкова недостатність;
  • відкритокутова глаукома.

Застосування у дітей. Безпека препарату для дітей молодшого та середнього віку не встановлена і його використання для лікування дітей до 18 років не рекомендується.

Вагітність. Вплив препарату Наком® на перебіг вагітності у жінок невідомо, але слід враховувати, що комбінація леводопи і карбідопи викликає вісцеральні і скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливо тільки в разі, коли очікувана користь лікування для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Період лактації. Невідомо, чи виділяються з материнським молоком леводопа і карбидопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона.

Тому, через можливі серйозні шкідливих впливів препарату на новонародженого, слід приймати рішення або про припинення годування, або про припинення використання препарату Наком®, беручи до уваги важливість препарату для матері.

Найбільш часто зустрічаються побічними ефектами є дискінезії, включаючи хорееподобнимі, дистонічні та інші мимовільні рухи, а також нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийнято рішення про зниження дози, можуть вважатися посмикування м’язів і блефароспазм.

  1. Інші побічні дії
  2. Організм в цілому: синкопальні стани, біль в грудях, анорексія.
  3. ССС: аритмія і / або серцебиття, ортостатичні ефекти, включаючи епізоди підвищення або зниження артеріального тиску, флебіт.
  4. Система травлення: блювання, шлунково-кишкова кровотеча, загострення виразки дванадцятипалої кишки, діарея, потемніння слини.

Система кровотворення: лейкопенія, анемія (в т.ч. гемолітична), тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж шкіри, хвороба Шенлейна-Геноха.

Нервова система / Психіатрія: злоякісний нейролептичний синдром (див.

розділ “Особливості застосування”), епізоди брадикінезії ( «on-off» -синдром), запаморочення, сонливість, парестезія, епізоди психотичних станів, включаючи ілюзії, галюцинації і параноидное мислення, депресія з розвитком суїцидальних намірів або без таких, деменція, розлад сну , збудження, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.

  • У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток судом, однак причинний зв’язок з прийомом препарату Наком® не встановлена.
  • Органи дихання: диспное.
  • Шкіра: алопеція, висип, потемніння секрету потових залоз.
  • Сечостатева система: потемніння сечі.
  • Нижче перераховані інші побічні ефекти, які виникали в результаті прийому леводопи, а значить, вони можуть спостерігатися в разі застосування препарату Наком®:
  • Шлунково-кишкового тракту: диспепсія, сухість у роті, відчуття гіркоти у роті, сіалорея, дисфагія, бруксизм, напади гикавки, біль і відчуття дискомфорту в животі, запор, метеоризм, відчуття печіння язика.
  • Обмін речовин: зниження або підвищення маси тіла, набряки.
  • ЦНС: слабкість, непритомність, стомлюваність, головний біль, астенія, зниження розумової активності, дезорієнтація, атаксія, заціпеніння, посилення тремору рук, м’язові судоми, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера, безсоння, відчуття тривоги, ейфорія, психомоторне збудження, нестійкість ходи.
  • Органи почуттів: диплопія, нечіткість зору, розширення зіниць, окулогірні кризи.
  • Сечостатева система: затримка сечовипускання, нетримання сечі, пріапізм.

Інші побічні ефекти: захриплість, нездужання, припливи крові до шкіри обличчя, шиї і грудної клітки, задишка, злоякісна меланома (див. «Протипоказання»).

Зміни лабораторних показників: підвищення активності ЛФ, ACT, АЛТ, лактатдегідрогенази, збільшення вмісту білірубіну, азоту сечовини в плазмі, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, позитивна проба Кумбса.

Повідомлялося про зниження гемоглобіну і гематокриту, гіперглікемії, лейкоцитозі, бактеріурії, ерітроцітуріі.

Препарати, що містять леводопу + карбідопу, можуть викликати хибно позитивну реакцію на кетонові тіла в сечі, якщо для визначення кетонурии використовуються тест-смужки. Ця реакція не зміниться після кип’ятіння проб сечі. Помилково негативні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу визначення глюкозурії.

Слід дотримуватися запобіжних заходів, якщо разом з препаратом Наком® призначаються перераховані нижче лікарські препарати .:

Гіпотензивні препарати. У пацієнтів, які отримують деякі гіпотензивні засоби, додавання препарату Наком® викликало ортостатическую симптоматичну гіпотензію. Тому на початку лікування препаратом Наком® може знадобитися коригування дози гіпотензивний засіб.

Антидепресанти. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО В) можливе порушення кровообігу (прийом інгібіторів МАО повинен бути припинений за 2 тижні).

Це пов’язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну і норадреналіну, інактивація яких загальмована інгібіторами МАО.

В результаті цього висока ймовірність розвитку збудження, підвищення артеріального тиску, тахікардії, почервоніння обличчя і запаморочення.

Були окремі повідомлення про побічні реакції, що включають підвищення артеріального тиску і дискінезію, в разі одночасного застосування трициклічних антидепресантів з препаратом Наком® (для пацієнтів, які отримують інгібітори МАО, див. «Протипоказання»).

Препарати заліза. Біодоступність карбідопи і / або леводопи знижується при одночасному застосуванні пацієнтом заліза сульфату або заліза глюконату.

Інші препарати. При одночасному застосуванні леводопи з бета-адреностимуляторами, дитиліном і засобами для інгаляційної анестезії, можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму.

Антагоністи D2-рецепторів дофаміна (наприклад, фенотіазини, бутирофенони і рисперидон), а також ізоніазид можуть зменшувати терапевтичний ефект леводопи.

Є повідомлення про блокування позитивного терапевтичного впливу леводопи при хворобі Паркінсона в результаті прийому фенітоїну і папаверину. За пацієнтами, які приймають ці ліки одночасно з препаратом Наком®, потрібне ретельне спостереження для своєчасного виявлення зниження терапевтичної дії.

  1. Препарати літію підвищують ризик розвитку дискінезій і галюцинацій; метилдопа підсилює побічні дії, одночасне застосування тубокурарина підвищує ризик виникнення артеріальної гіпотензії.
  2. Абсорбція леводопи може бути порушена у деяких пацієнтів, які перебувають на високобілковою дієті, оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами.
  3. Карбідопа перешкоджає дії піридоксину (вітамін В6), який прискорює метаболізм леводопи в дофамін в периферичних тканинах.

При передозуванні препарату Наком® посилюється вираженість побічних ефектів (див. «Побічні дії»).

Лікування: слід забезпечити ретельний нагляд і ЕКГ-моніторинг у пацієнта з метою виявлення можливих аритмій, при необхідності слід проводити адекватну антиаритмическую терапію. Необхідно враховувати можливість того, що поряд з препаратом Наком® пацієнт приймав і інші лікарські препарати.

Як і у випадках застосування леводопи, при призначенні препарату Наком® пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда і мають предсердную, вузлову або шлуночкову аритмії, необхідно ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози і в період підбору доз.

Пацієнтам з відкритокутовою глаукомою Наком® слід призначати з обережністю і за умови, що внутрішньоочний тиск постійно контролюється під час лікування.

Оскільки як терапевтичні, так і побічні ефекти частіше виникають при застосуванні комбінації карбідопи та леводопи, ніж однієї леводопи, в період підбору дози за пацієнтами необхідний ретельний нагляд.

Зокрема, Наком® частіше, ніж леводопа, викликає мимовільні рухи. Поява мимовільних рухів може потребувати зниження дози.

Ранньою ознакою надлишкової дози у деяких пацієнтів може служити блефароспазм.

  • Якщо терапевтична реакція на препарат леводопи непостійна, а прояви і симптоми хвороби Паркінсона контролю не протягом усього дня, то перехід на Наком® зазвичай дозволяє зменшити коливання в реакції на ЛЗ.
  • Завдяки зменшенню певних негативних ефектів, що викликаються препаратом леводопи, препарат Наком® забезпечує у пацієнтів адекватне зменшення симптомів хвороби Паркінсона.
  • Наком® також показаний пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінні препарати, що містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).
  • Наком® не рекомендується для усунення екстрапірамідних розладів, викликаних лікарськими препаратами.

Препарат Наком® може призначатися пацієнтам, вже отримують препарати, що містять тільки леводопу, проте прийом леводопи повинен бути припинений принаймні за 12 годин до початку лікування препаратом Наком®. Наком® повинен призначатися в дозах, які забезпечують приблизно 20% від колишньої дози леводопи (див. «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів, які приймали раніше леводопу, може спостерігатися дискінезія, тому що карбидопа дозволяє більшій кількості леводопи досягти головного мозку, і, таким чином, утворюється більша кількість дофаміну. Поява дискінезії може потребувати зниження дози.

Як і леводопа, Наком® може викликати мимовільні рухи або психічні розлади. Передбачається, що ці реакції обумовлені збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку. Ці явища можуть зажадати зниження дози.

Всі пацієнти, що приймають Наком®, повинні перебувати під наглядом у зв’язку з можливістю розвитку депресивного стану з суїцидальними тенденціями.

Пацієнти, у яких спостерігалися психози, вимагають обережного підходу при підборі терапії.

Слід дотримуватися запобіжних заходів при одночасному призначенні психотропних ЛЗ і препарату Наком® (див. «Взаємодія»).

При раптовій відміні антипаркинсонических препаратів був описаний симптомокомплекс, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром, що включає м’язову ригідність, підвищення температури тіла, психічні порушення і зростання концентрації сироваткової КФК.

Тому необхідно ретельне обстеження пацієнтів в період різкого зниження дози препарату Наком® його скасування, особливо якщо пацієнт отримує нейролептики. Як і у випадку з леводопою, під час тривалого лікування препаратом Наком® рекомендується періодичний контроль функції печінки, кровотворної системи, серцево-судинної системи і нирок.

Якщо потрібно загальна анестезія, то препарат Наком® можна приймати до тих пір, поки пацієнтові дозволено пероральне введення рідини і ліків.

Якщо лікування тимчасово перервано, то прийом препарату Наком® може бути відновлений у звичайній дозуванні, як тільки пацієнт буде в змозі приймати препарат перорально.

Таблетки . За 10 табл. в блістері (IIBX / алюміній); по 10 блістерів в пачці картонній.

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словенія, у співпраці з фірмою «Мерк і Ко», Whitehouse Station, New Jersey, USA

Претензії споживачів направляти в ЗАТ «Сандоз»: 123317, Київ, Пресненська наб., 8, стор. 1.

Тел .: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

НАКом – офіційна інструкція із застосування, аналоги

catad_pgroup Протипаркінсонічні препарати Аналоги, статті Коментарі

ІНСТРУКЦІЯпо застосування лікарського препарату для медичного застосування

Реєстраційний номер:

П N015500 / 01

Торгівельна назва:

Наком®.

Міжнародна непатентована назва:

Одна таблетка містить: активні речовини: леводопа – 250,000 мг, карбідопи – 25,000 мг; допоміжні речовини: прежелатінірованний крохмаль – 45,000 мг, кукурудзяний крохмаль – 6,500 мг, фарбувальний агент блакитний індиготин Е132 – 0,072 мг, магнію стеарат – 4,200 мг; мікрокристалічна целюлоза до 380,000 мг.

Опис : овальні двоопуклі таблетки блакитного кольору з білими вкрапленнями та окремими вкрапленнями темно-блакитного кольору, з рискою на одному боці.

Фармакотерапевтична група:

противопаркинсоническое засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичної інгібітор).

Код АТС : N04BA02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Протипаркінсонічний комбінований засіб – комбінація карбідопи (інгібітор декарбоксилази ароматичних 1-амінокислот) і леводопи (попередник дофаміну).

Послаблює і усуває симптоми хвороби Паркінсона і в тому числі гипокинезию, ригідність, тремор, дисфагію, слинотеча.

Протипаркінсонічний дію леводопи обумовлена ​​її перетворенням в дофамін безпосередньо в ЦНС, що призводить до заповнення дефіциту дофаміну в центральній нервовій системі (ЦНС).

Утворився в периферичних тканинах дофамін не бере участі в реалізації протипаркінсонічного ефекту леводопи (не проникає в ЦНС) та відповідальність за більшість побічних ефектів леводопи. Карбідопа – інгібітор декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, знижує утворення дофаміну в периферичних тканинах, що непрямим чином приводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.

Наком® забезпечує адекватне зменшення симптомів хвороби Паркінсона у більшого числа пацієнтів. Дія препарату проявляється протягом першої доби з початку прийому, іноді – після прийому першої дози. Максимальний ефект досягається протягом 7 днів.

Фармакокінетика
Карбідопа. Після прийому всередину здоровими людьми і пацієнтами з хворобою Паркінсона разової дози карбідопи максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові визначається через 2-4 години після прийому здоровими людьми і через 1,5-5 год у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Виведення препарату нирками і кишечником приблизно однаково в обох групах. Виділення карбідопи в незмінному вигляді нирками повністю завершується через 7 ч. Аналіз сечі показав наявність тільки метаболітів карбідопи, слідів гідразину виявлено не було.

Серед метаболітів, що виділяються нирками, основними є α-метил-3-метокси-4-гідроксіфенілпропіоновая кислота, а також α-метил-3,4-дігідроксіфенілпропіоновая кислота. Вони складають близько 14 і 10% виводяться метаболітів, відповідно.

У менших кількостях були виявлені 2 інших метаболіти: 3,4-дігідроксіфенілацетон і N-метілкарбідопа. Зміст кожного з цих речовин становить не більше 5% від загальної кількості метаболітів. У сечі також виявляється карбидопа в не зміна вигляді. Кон’югати ні виявлено.

Леводопа.

Леводопа при прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Абсорбція становить 20-30% дози, максимальна концентрація в плазмі крові (TCmax) при прийомі всередину – 2-3 ч. Всмоктування залежить від швидкості евакуації вмісту шлунка і від pH. Наявність їжі в шлунку уповільнює всмоктування.

Деякі амінокислоти їжі можуть конкурувати з леводопою за абсорбцію з кишечника і транспорт через гематоенцефалічний бар’єр. У великій кількості міститься в тонкій кишці, печінці та нирках, тільки близько 1-3% проникає в головний мозок. У незміненому вигляді виводиться нирками (35% протягом 7 год) і через кишечник.

Період напіввиведення (Т1 / 2) леводопи з плазми крові становить близько 50 хв, при призначенні спільно з карбідопою – близько 2 год.

Метаболізується в усіх тканинах, в основному шляхом декарбоксилювання з утворенням дофаміну, який не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти – дофамін, норадреналін, адреналін – швидко виводяться нирками.

Леводопа також метаболізується до дігідроксіфенілуксусной кислоти, гомованіліновой кислоти (3-метокси-4-гідроксіфенілуксусная кислота) і ванилилминдальной кислоти (гідрокси (4-гідрокси-3-метоксифеніл) оцтова кислота). Слідові кількості 3-О-метилдопи були виявлені в плазмі крові і в спинномозковій рідині.

Вплив карбідопи на метаболізм леводопи. У порівнянні з плацебо, у здорових людей карбидопа підвищує концентрацію леводопи в плазмі крові на статистично значущі величини. Подібні результати були продемонстровані, як при прийомі карбідопи перед прийомом леводопи, так і при одночасному прийомі обох речовин.

В одному дослідженні попереднє введення карбідопи підвищує концентрацію в плазмі крові одноразової дози леводопи приблизно в 5 разів, період, коли концентрацію в плазмі крові ще можна визначити, збільшується від 4 до 8 год.

При одночасному прийомі обох речовин в інших дослідженнях були отримані аналогічні результати.

Було показано, що пацієнтам з хворобою Паркінсона, попередньо отримав карбідопу, вводили одноразово мічену леводопу, період напіввиведення з плазми крові всіх метаболітів, що утворилися з радіоактивно міченої леводопи, збільшується з 3 ч до 15 ч.

Частка радіоактивно міченої леводопи, що міститься в незміненій леводопе, збільшується, по крайней мере, в 3 рази при прийомі карбідопи. Після попереднього прийому карбідопи концентрації дофаміну і гомованіліновой кислоти в плазмі крові знижуються.

Показання до застосування

Лікування хвороби Паркінсона і синдрому паркінсонізму.

  • • гіперчутливість до компонентів препарату; • одночасний прийом неселективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО); • інтервал менше двох тижнів після закінчення прийому інгібіторів МАО; • закритокутова глаукома; • меланома або підозра на неї; • шкірні захворювання невідомої етіології; • вік до 18 років (безпека застосування препарату у дітей молодшого та середнього віку не встановлена);
  • • період лактації.
  • З обережністю
  • • інфаркт міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі); • хронічна серцева недостатність і інші важкі захворювання серцево-судинної системи; • важкі захворювання легенів, включаючи бронхіальну астму; • епілептичні і інші судомні напади (в анамнезі); • ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ризик розвитку кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту); • цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання; • тяжка ниркова і / або печінкова недостатність; • відкритокутова глаукома; • екстрапірамідальні реакції, викликані застосуванням препарату;
  • • вагітність.

Оскільки про вплив препарату на перебіг вагітності у людини невідомо, а у кроликів комбінація леводопи з карбідопою може викликати порушення розвитку внутрішніх органів і скелета, застосування препарату Наком® під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду . Невідомо, чи виділяються з материнським молоком леводопа і карбидопа, тому при призначенні препарату Наком® в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Всередину. Доза повинна підбиратися індивідуально для кожного пацієнта, що може зажадати як корекції індивідуальної дози, так і частоти прийому препарату. Форма таблетки дозволяє ділити її на дві частини з мінімальним зусиллям.

Початкова добова доза становить 1/2 (половина) таблетки 1 або 2 рази на добу. Однак при цьому може не бути забезпечено оптимальне кількість карбідопи, необхідне багатьом пацієнтам. При необхідності слід додавати по 1/2 таблетки кожен день або через день до досягнення оптимального ефекту.

Ефект спостерігається вже протягом першої доби, іноді вже після однієї дози. Повний ефект від препарату досягається в строки до семи днів. У дослідженнях виявлено, що насичення периферичних декарбоксилаз ароматичних 1-амінокислот досягається введенням 70-100 мг карбідопи на добу.

Якщо пацієнт отримує нижчу дозу карбідопи, ймовірність появи нудоти і блювоти вище.

При призначенні препарату Наком® можна продовжувати прийом стандартних протипаркінсонічних препаратів (за винятком леводопи у вигляді монотерапії), при цьому потрібна корекція доз.

Перехід з препаратів леводопи. Прийом леводопи повинен бути припинений, принаймні, за 12 годин до початку лікування препаратом Наком® (за 24 год – у разі застосування препаратів леводопи пролонгованої дії). Добова доза препарату Наком® повинна забезпечувати приблизно 20% попередньої добової дози леводопи.

Для пацієнтів, які приймали понад 1500 мг леводопи, початкова доза препарату Наком® становить 25/250 мг 3 або 4 рази на добу. Підтримуюча терапія. При необхідності дозу препарату Наком® можна збільшити на 1 таблетку щодня або через день до досягнення максимальної дози – 8 таблеток на добу. Досвід прийому добової дози карбідопи, що перевищує 200 мг, обмежений.

Максимальна рекомендована доза становить вісім таблеток препарату Наком® на добу (200 мг карбідопи і 2000 мг леводопи), що відповідає приблизно 3 мг / кг карбідопи і 30 мг / кг леводопи на кілограм маси тіла при масі тіла пацієнта 70 кг. Пацієнти похилого віку: є великий досвід застосування леводопи і карбідопи у пацієнтів похилого віку.

Змінювати дозу не потрібно. Пацієнти з нирковою / печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.

Побічна дія

За даними Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Related posts

Leave a Comment