Амоксицилін + клавуланова кислота: що це таке, інструкція із застосування, ціна, співвідношення
Прийом речовин може обернутися:
- нудотою і блювотними рефлексами;
- гастритом;
- стоматитом;
- розладом стільця;
- гепатитом (зрідка);
- потемнінням зубної емалі;
- тромбоцитопенією, тромбоцитозом, лейкопенією, анемією;
- запамороченням, болями в голові;
- тривожністю;
- судомами;
- надмірною збудливістю;
- алергією у вигляді висипів, кропив’янки, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку.
Перед застосуванням антибіотика завжди необхідно вивчати інструкцію, щоб не допускати негативних наслідків через передозування.
Якщо клавуланова кислота надходить в організм у надмірній кількості, вона може спровокувати:
- нудоту;
- пронос;
- блювоту;
- проблеми з засипанням;
- запаморочення;
- судомні прояви.
На щастя, відомостей про летальні випадки через застосування ліків немає. Якщо пацієнт прийняв занадто велику дозу, необхідно зробити промивання шлунка і вжити активоване вугілля.
Дієві замінники
Препарат амоксицилін і клавуланова кислота мають аналоги, які представлені різними медикаментозними засобами.
Мова йде про:
- Амовікомбе;
- амоксиклав;
- Аугментин;
- Бактоклав;
- Ранклав;
- Тароментін та інші.
Такі ліки, як Аугментин, є одним з максимально наближених до оригіналу коштів в плані складових і механізму дії. Виробники випускають Аугментин у формі таблеток, порошку, призначеного для ін’єкцій, і суспензії.
Плюси препарату складаються в:
- відсутності необхідності тривалого застосування;
- підвищеній безпеці компонентів;
- доступній вартості.
До недоліків можна віднести невисоку ступінь засвоюваності.
Аугментин допоможе впоратися з інфекціями:
- органів дихальної системи;
- сечостатевого тракту;
- шкірних покривів і м’яких тканин;
- суглобів і кісток.
Дорослим пацієнтам і дітям, яким вже виповнилося 12 років, рекомендується приймати таблетовану форму ліків. Ретельно підбирається дозування для малюків до 3-місячного віку. Такі крихітки належить лікувати тільки за допомогою суспензій.
Ін’єкції Аугментину робляться пацієнтам будь-якої вікової категорії. Єдине, кількість розчину буде відрізнятися.
Популярністю серед аналогів користується амоксиклав. Комбіноване ліки, що є представником пеніцилінових антибіотиків, має протимікробну дію. Хоча амоксиклав випускається в різноманітних формах, найчастіше прописуються таблетки.
Вживання амоксиклаву здійснюється при прийомі їжі. Таблетки обов’язково запиваються достатньою кількістю рідини, тому що так всмоктування речовин відбуватиметься набагато швидше.
Лікувати препаратом у вигляді таблеток можна дітей з 6-річного віку. До цього періоду краще давати рідку суспензію.
Дозування призначаються наступні:
- до виконання 12 років засіб підбирається з урахуванням ваги – на 1 кг належить брати 40 мг амоксиклаву;
- з 12 років і всім іншим належить кожні 8 годин пити по таблетці.
Одна з переваг амоксиклаву – практична відсутність передозувань внаслідок вживання надмірних доз. Якщо подібне все ж трапляється, пацієнту прописують симптоматичне лікування.
Завдяки використанню препарату, що містить ефективні діючі речовини, вдається досягти хороших результатів у лікуванні найрізноманітніших захворювань, спровокованих інфекціями.
Головне – завжди дотримуватися прописаних доз і не забувати звертатися до лікаря при появі будь-яких негативних змін.
При дотриманні лікарських рекомендацій і відсутності самолікування пацієнт зможе впоратися з недугою без будь-яких ускладнень.
Амоксицилін і клавуланова кислота – інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги
Амоксицилін і клавуланова кислота – основні діючі речовини в складі сучасного комбінованого препарату. Перевірений двокомпонентний склад долає резистентність більшості мікроорганізмів, що виробляють β-лактамази. Принципи дозування речовин дозволяють вдвічі знизити число побічних ефектів.
Амоксицилін і клавуланова кислота – основні діючі речовини в складі сучасного комбінованого препарату.
Українська назва
Амоксицилін + клавуланова кислота – українське найменування. У торговельній мережі комбінований препарат зустрічається під різними назвами:
- амоксициліну тригідрат + клавуланат калію;
- амоксиклав;
- новоклав;
- ауґментин;
- рапіклав;
- флемоксин;
- флемоклав солютаб.
Різні виробники реєструють нові найменування для комбінації тих самих діючих речовин.
Назва латинською
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Форма випуску та склад
Пероральні таблетки в щільній плівковій оболонці, призначені для вживання цілком. Основні дозування в перерахунку на амоксицилін + клавуланат:
- 250 мг + 125 мг;
- 500 мг + 125 мг;
- 875 мг + 125 мг.
З підвищенням дози антибіотика, кількість клавуланату залишається однаковим – 125 мг. Цієї концентрації досить для досягнення терапевтичного ефекту за один прийом. Використовуються додаткові інгредієнти – точний склад слід уточнювати в інструкції до препарату.
Таблетки діспергіруемі для перорального прийому. Нова форма полегшує застосування для дітей та пацієнтів з утрудненим ковтанням. Пігулки легко розчиняються у воді і слині. Можливий прийом цілком або розсмоктування в порожнині рота. Дозування повторюють таке ж для нерозчинних таблеток.
Порошок в гранульованому вигляді для самостійного виготовлення пероральної суспензії. Розфасовують біле, сипуче речовина по напівпрозорим флаконах місткістю 150 мл у 2 дозах: 125 / 31,25 мг та 250 / 62,5 мг. Зазначена кількість відповідає змісту амоксициліну / клавуланату в 5 мл готової суспензії.
Порошок для приготування внутрішньовенних ін’єкційних розчинів випускається у флаконах по 10 мл, розфасованих в картонні пачки по 1, 10, 50 штук. Кількість діючих речовин: 500 мг + 100 мг або 1000 мг + 200 мг, що означає зміст амоксициліну + кількість клавуланату.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ліки відноситься до фармакологічної групи пеніцилінів в комбінаціях, спектр його впливу поширюється на всі чутливі до амоксициліну патогени. Багато з них навчилися протистояти терапії, виробляючи спеціальні ферменти (лактамази), що руйнують антибіотик.
Клавуланат пов’язує захисні речовини і додатково надає невелику бактеріостатичну дію.
Резистентні мікроорганізми набувають чутливість до амоксициліну, що дозволяє знищувати інфекцію шляхом лізису клітинної оболонки.
При правильному лікуванні, бактерії не встигають виробити несприйнятливість до складу. Придбана резистентність нових штамів відзначається набагато рідше, ніж при монотерапії пеніцилінами.
Антибіотик широкого спектру дії – амоксицилін, при спільному застосуванні з клавулановою кислотою здатний виявляти активність щодо більшості як грампозитивних, так і грамнегативних аеробів і анаеробів. Терапії піддаються захворювання, викликані різними формами стрептококів, стафілококів, ентерококів, лістерій та ін.
Фармакокінетика
Діючі речовини мають схожі фармакокінетичні показники, що дозволяє застосовувати їх одночасно. Обидва з’єднання швидко всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність амоксициліну перевищує 90%, клавуланат засвоюється на 60-70%.
Максимальна концентрація кошти в крові досягається в середньому за 1,5-2 години, що призводить до швидкого розподілу препарату в тканинах і рідких середовищах організму. Концентрація в місцях бактеріальних уражень, гнійному вмісті абсцесів і наривів, бронхіальному секреті перевищує кількість лікарських речовин в невоспалених ділянках.
Активні речовини проникають в усі залізисті тканини, слизові оболонки, ексудат, мокротиння, синовіальну рідину, м’язи, суглоби і кісткову тканину. Долають плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри, виділяються з грудним молоком.
Метаболізація компонентів відбувається в печінці, а виведення здійснюється шляхом клубочкової фільтрації через нирки. Невелика кількість неактивних метаболітів виділяється через легені і кишечник.
Речовини елімінуються за 5-6 годин. Період напіввиведення подовжується при порушенні функції нирок.
Обидві речовини практично повністю видаляються при гемодіалізі, при діалізі – в невеликих кількостях.
Показання до застосування
Двоскладовий препарат ефективний при доведеній чутливості бактерій до його компонентів. Широкий спектр активності і сильну дію дозволяють також призначати посилений антибіотик при інфікуванні неуточненими збудниками.
Показання до призначення:
- інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів бактеріальної природи: тонзиліт, фарингіт, запалення середнього вуха, риніт, гайморит;
- захворювання легенів і бронхів, плеврит;
- хвороби суглобів і кісток, викликані інфікуванням, в т. ч. артрит, остеомієліт;
- зараження сечовивідної системи, жіночих репродуктивних органів, уретрит, простатит, гонорея, м’який шанкр;
- інфекції м’яких тканин і шкіри: вторинні дерматити, бешиха, імпетиго, інфіковані рани, гнійні процеси, флегмона.
Ефективно поєднання антибіотиків в лікуванні пієлонефриту, менінгіту, ендокардиту, сепсису. Для профілактики і лікування бактеріальних інфекцій використовується в хірургічній практиці, в т. ч. в стоматології та косметології.
Протипоказання до застосування амоксициліну з клавулановою кислотою
Не призначають комбінований антибіотик пацієнтам з непереносимістю будь-якого компонента в складі, включаючи допоміжні.
Абсолютні протипоказання:
- Підвищена чутливість до будь-яких препаратів пеніцилінового і цефалоспоринового ряду, зазначена в анамнезі.
- Порушення в роботі печінки і жовтяниця, асоційовані з терапією амоксициліном або клавулановою кислотою.
- Непереносимість бета-лактамних антибіотиків.
- Інфекційний мононуклеоз.
Відносні протипоказання:
- до 12 років не призначають препарат у формі таблеток;
- суспензія заборонена до застосування при фенілкетонурії;
- при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. неприпустимі одноразові дозування вище 500 мг по амоксициліну.
З обережністю і під постійним контролем лікаря призначають лікування при важких ураженнях печінки і нирок, вагітним і годуючим жінкам, пацієнтам з антибіотикоасоційованим колітом.
Спосіб застосування препарату амоксицилін клавуланова кислота
На адсорбцію лікарського засобу при пероральному прийомі не впливає наповненість шлунка. При наявності захворювань або побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендують пити препарат на початку їди.
Необхідне дозування і тривалість курсу підбирає лікар. Лікування призначається виходячи з тяжкості стану, віку, ваги пацієнта, супутніх захворювань.
Орієнтовні призначення для дорослих і дітей старше 12 років і вагою, що перевищує 40 кг:
- середньо-важкі інфекції, легкі запалення – препарат з дозуванням 250/125 мг з інтервалом у 8 годин або 500/125 мг двічі на добу;
- тяжкі стани, хронічні процеси, інфекції дихальних шляхів – по 500/125 мг через кожні 8 годин або 875/125 мг через 12 годин.
- максимальне добове кількість амоксициліну – 6 г, клавуланата – 600 мг.
При гострих станах часто призначається ступінчаста терапія з підвищеною дозою в перший день. Для швидкого купірування небезпечної симптоматики в перші дні можуть застосовуватися внутрішньовенні ін’єкції з переходом на таблетки в подальшому.
Мінімальний курс лікування – 5 днів. У виняткових випадках призначають амоксицилін з клавуланатом довше 2 тижнів під постійним лікарським контролем.
Побічні дії
Найчастіше поєднання 2 лікарських засобів в уточненій дозуванні переноситься пацієнтами без відчутних побічних явищ. Невелика головний біль, нудота, присмак у роті, можуть з’явитися на 4 день прийому і самостійно зникають після закінчення терапії.
Важкі небажані ефекти можуть бути пов’язані з прийомом великих доз препарату, тривалим курсом лікування, порушенням функції нирок.
Найбільш часті побічні явища:
- запаморочення, безсоння, тривожність;
- зміни стільця, нудота, блювота, різі в шлунку, гастрит, коліт;
- оборотні зміни у формулі крові і збільшення протромбінового часу;
- свербіж, шкірні висипання, набряки, в поодиноких випадках – шкірний некроліз, анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона;
- порушення функції нирок і печінки зникають самостійно або піддаються симптоматичної корекції.
При будь-яких алергічних реакціях на початку терапії, побічні явища в процесі і після завершення лікування, слід повідомити лікаря. Прийняті за побічні прояви симптоми можуть свідчити про непереносимість компонентів, передозуванні або порушеннях виведення речовин з організму.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами
Діючі речовини не надають вираженого впливу на здатність до концентрації уваги, швидкість реакції і не є протипоказанням до водіння автомобіля. З обережністю керувати складними механізмами слід пацієнтам, яким препарат призначений вперше і індивідуальні реакції не відслідковані.
Передозування амоксициліну і клавуланової кислоти
Передозування загрожує при одноразовому прийомі великої дози ліки, в результаті тривалої терапії або при відхиленнях у виведенні препарату нирками.
Симптоми надлишкового присутності амоксициліну і клавуланату калію в організмі схожі на побічні явища – нудота, блювота, кишкові розлади, безсоння, запаморочення, збудження нервової системи.
У хворих із захворюваннями нирок можливі судомні напади.
Специфічного лікування не існує. Застосовують симптоматичну терапію з підвищеним питним режимом. У важких випадках вдаються до гемодіалізу.
особливі вказівки
Застосування при вагітності та лактації
Антибіотикотерапію не рекомендують в перші місяці вагітності. На більш пізніх термінах лікування може бути призначено з обережністю і за суворими показаннями. Дозування і тривалість лікування визначає лікар. Клінічних даних про шкідливий вплив амоксициліну (як і клавуланата) на плід не існує.
Проникаючи в грудне молоко, компоненти ліки можуть викликати алергічні висипання, діарею, кандидоз у немовляти. У таких випадках грудне вигодовування рекомендується відкласти до закінчення терапії.
Застосування для дітей
Дитячою формою препарату є суспензія. Вона дозволяє точно відміряти розраховане педіатром кількість ліки. Для дітей до 12 років призначають 125/31,25 мг або 250/62,5 мг до 3 разів на добу з рівними інтервалами.
Максимально допустима кількість антибіотика на добу – 40 мг на 1 кг ваги; для новонароджених до 3 місяців – 30 мг/кг. Мінімальна терапевтична доза ліків – 20 мг/кг. Добова кількість ділять на кілька прийомів за рекомендацією педіатра.
У мінімальних дозах препарат призначають при хронічному тонзиліті, інфекціях шкіри, нагноєннях ран. Високі дози показані при синуситі, отиті, стрептококовій ангіні, інфекціях органів дихання, сечостатевих і суглобових бактеріальних ураженнях.
При порушеннях функції нирок
Корекція дози проводиться тільки при показниках КК <30 одиниць. Змінюють разову дозу в сторону зменшення. Лікар може збільшити інтервал між прийомами відповідно до виводить здатністю нирок.
При хронічній нирковій недостатності інтервал може досягати 24 годин і більше. Додаткова доза ліків повинна бути прийнята після процедури гемодіалізу для відновлення терапевтичної концентрації.
При порушеннях функції печінки
При дисфункції печінки препарат призначають рідко. Потрібен постійний лабораторний контроль за станом органу.
лікарська взаємодія
Засвоєнню препарату сприяє аскорбінова кислота. Діуретики, антациди, антибіотики-аміноглікозиди і глюкозамін знижують адсорбцію.
Інші взаємодії:
- з бактеріостатичними антибіотиками – антагонізм;
- з бактерицидними засобами – синергізм;
- з непрямими антикоагулянтами – посилення ефекту;
- з пероральними контрацептивами – зменшення дієвості;
- з алопуринолом викликає алергічні шкірні реакції;
- з дисульфірамом, пробенецидом, метотрексатом не призначають.
Сильне антибактеріальний засіб має безліч перехресних взаємодій. Для введення в терапію будь-якого нового речовини потрібна консультація лікаря.
Аналоги
- Синонімами за діючою речовиною є препарати з вмістом амоксициліну і клавуланату:
- Панклав 2х, Фораклав, Екоклав, Амоксиклав Квіктаб, Флемоклав Солютаб, Амосін, Арлет, Аугментин СР, Аугментин ЄС, Фібел, Амовікомб та ін.
- Перед покупкою слід уважно вивчити інструкцію по застосуванню для ознайомлення з точним складом і дозуванням компонентів.
Терміни та умови зберігання
За умови цілісності упаковки і температурі близько 25 °С препарати зберігають придатність протягом 24 місяців. Готову суспензію тримають в холодильнику, не заморожуючи, до 7 діб.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Ціна на препарат в аптеках
Різні аналоги комбінованого препарату можуть коштувати від 65 до 450 грн. за упаковку.
Відгуки
Ксенія, 18 років, Дніпро:
Захворіла на ангіну перед іспитами – температура, голова болить, говорити і їсти не могла. Викликали лікаря, він призначив амоксицилін + клавуланат. Вже на другий день читала підручники, а через тиждень спокійно пішла на іспит. Чесно пропила призначений курс – всі 10 днів.
Віктор Олександрович, стоматолог:
При видаленні зубів та встановленні імплантів часто виникає небезпека інфікування. Амоксицилін з клавулановою кислотою зручний тим, що призначити його можна як дітям, так і дорослим. Призначаю в складних випадках. На побічні реакції пацієнти скаржаться вкрай рідко.
Амоксіклав®
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Всередину. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції.
Препарат Амоксіклав® рекомендується приймати на початку їди для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травної системи.
Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без повторного медичного огляду.
Діти до 12 років
Дозу призначають в залежності від віку та маси тіла. Рекомендований режим дозування – 40 мг/кг/добу в 3 прийоми.
Дітям з масою тіла 40 кг і більше слід призначати такі ж дози, як і дорослим. Для дітей у віці ≤6 років більш кращий прийом суспензії препарату Амоксіклав®.
Дорослі і діти старше 12 років (або >40 кг маси тіла)
Звичайна доза в разі легкого та середньотяжкого перебігу інфекції становить 1 табл. 250 + 125 мг кожні 8 год або 1 табл. 500 + 125 мг кожні 12 год, в разі важкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів – 1 табл. 500 + 125 мг кожні 8 год або 1 табл. 875 + 125 мг кожні 12 год.
Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250 + 125 мг і 500 + 125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти – 125 мг, то 2 табл. по 250 + 125 мг не еквівалентні 1 табл. 500 + 125 мг.
Дозування при одонтогенних інфекціях
1 табл. 250 + 125 мг кожні 8 год або 1 табл. 500 + 125 мг кожні 12 год протягом 5 днів.
- Пацієнти з порушенням функції нирок
- Корекція доз заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну і проводиться з урахуванням значень Cl креатиніну:
- – дорослі та діти старше 12 років (або ≥40 кг маси тіла);
- – при анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше;
- – таблетки 875 + 125 мг слід застосовувати тільки у пацієнтів з Cl креатиніну > 30 мл/хв.
- Таблиця 2
| Кліренс креатиніну | Режим дозування препарату Амоксіклав® |
| > 30 мл/хв | Корекція дози не потрібна |
| 10-30 мл/хв | 1 табл. 50 + 125 мг 2 рази на добу або 1 табл. 250 + 125 мг (при легкому і середньотяжкому перебігу інфекції) 2 рази на добу |
| < 10 мл/хв | Корекція дози необхідна. |
Амоксицилін + клавуланова кислота – Виал
Препарат застосовується в/в.
Режим дозування залежить від віку, маси тіла та функції нирок пацієнта, а також від тяжкості інфекції.
Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Максимальна тривалість терапії може становити 14 днів, після чого слід оцінити її ефективність і переносимість.
- Дози наведені в розрахунок на утримання амоксициліну/клавуланової кислоти.
- Дорослі і діти старше 12 років з масою тіла більше 40 кг
- Стандартна доза: 1000 мг/200 мг кожні 8 год.
- Важкі інфекції: 1000 мг/200 мг кожні 4-6 год.
- Профілактика в хірургії
- Втручання, що тривають менше 1 год: 1000 мг/200 мг під час вступного наркозу
- Втручання, що тривають більше 1 год: до 4 доз 1000 мг/200 мг протягом 24 год.
- Пацієнти з порушенням функції нирок
- Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну.
| Кліренс креатиніну > 30 мл/хв | Корекція дози не потрібна |
| Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв | Спочатку 1000 мг/200 мг і далі 500 мг/100 мг 2 рази на добу |
| Кліренс креатиніну < 10 мл/хв | Спочатку 1000 мг/200 мг і далі 500 мг/100 мг кожні 24 години |
- Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі
- Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Спочатку вводять дозу 1000 мг/200 мг, далі 500 мг/100 мг кожні 24 год і додатково 500 мг/100 мг в кінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну і клавуланової кислоти в плазмі).
- Профілактика післяопераційних інфекцій при хірургічних втручаннях на шлунково-кишковому тракті, органах малого таза, голові і шиї, серці, нирках, жовчних шляхах, а також при імплантації штучних суглобів.
- Пацієнти з порушенням функції печінки
- Лікування проводять з обережністю: регулярно здійснюють моніторинг функції печінки.
- Діти
- Для дітей до 12 років з масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла.
- Молодше 3 місяців з масою тіла менше 4 кг: 25 мг/5 мг/кг кожні 12 год.
- Молодше 3 місяців з масою тіла понад 4 кг: 25 мг/5 мг/кг кожні 8 год.
- У дітей у віці молодше 3 місяців препарат слід вводити тільки повільно інфузійно протягом 30-40 хв.
- Від 3 місяців до 12 років
- 25 мг/5 мг/кг кожні 6-8 год в залежності від тяжкості інфекції.
- Діти з порушенням функції нирок
- Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну.
| Кліренс креатиніну > 30 мл/хв | Корекція дози не потрібна |
| Кліренс креатиніну 10-30 мл/хв | 25 мг/5 мг/кг 2 рази/добу |
| Кліренс креатиніну < 10 мл/хв | 25 мг/5 мг/кг кожні 24 год |
Діти, які перебувають на гемодіалізі
Корекція дози заснована на максимальному рекомендованому змісті амоксициліну: 25 мг / 5 мг / кг кожні 24 години і додатково 12,5 мг / 2,5 мг / кг в кінці сеансу гемодіалізу (для компенсації зниження рівнів амоксициліну і клавуланової кислоти в сироватці) і далі 25 мг / 5 мг / кг / добу.
- Діти з порушенням функції печінки
- Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки.
- Спосіб застосування
- болюсне введення
- Порошок розводять водою для ін’єкцій.
| Співвідношення препарат / розчинник | |
| флакон | Розчинник (мл) |
| 1000 мг / 200 мг | 20 |
| 500 мг / 100 мг | 10 |
- Препарат можна вводити шляхом повільної в/в ін’єкції тривалістю 3-4 хв безпосередньо в вену або ж через катетер.
- Отриманий розчин необхідно ввести протягом 20 хв після розведення.
- інфузійне введення
- Препарат вводять в/крапельно протягом 30-40 хв, попередньо розчинивши порошок у обсязі води для ін’єкцій, зазначеному в таблиці вище, отриманий розчин додають до 100 мл розчинника.
| Розчин для в/в введення | Період стабільності при 25 °С (години) |
| Розчин натрію хлориду (0,9%) ізотонічний | 4 |
| Розчин натрію лактату для в/в введення | 4 |
| розчин Рінгера | 3 |
| Розчин Рінгера лактату по Хартману | 3 |
| Розчин кальцію хлориду і натрію хлориду складний для в/в введення | 3 |
Амоксицилін + Клавуланова кислота: інструкція із застосування
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення препарату в дозах 1,2 і 0,6 г середні значення максимальної концентрації в плазмі крові (Cmax) амоксициліну складають 105,4 і 32,2 мкг / мл, клавуланової кислоти – 28,5 і 10,5 мкг / мл відповідно.
Обидва компоненти характеризуються добрим об’ємом розподілу в рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники).
Амоксицилін проникає також в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, мигдалики, м’язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, бронхіальний секрет. Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар’єр при невоспалених мозкових оболонках.
Активні речовини проникають через плацентарний бар’єр і в невеликих концентраціях виділяються з грудним молоком.
Зв’язування з білками плазми крові становить для амоксициліну 17-20%, для клавуланової кислоти – 22-30%.
Метаболізуються обидва компоненти в печінці. Амоксицилін частково метаболізується – 10% від введеної дози, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму – 50% від введеної дози.
Після внутрішньовенного введення препарату амоксицилін + клавуланова кислота в дозах 1,2 і 0,6 г період напіввиведення (Т1 / 2) для амоксициліну становить 0,9 і 1,07 год, для клавуланової кислоти 0,9 і 1,12 год.
Амоксицилін виводиться нирками (50-78% від введеної дози) практично в незмінному вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації в незмінному вигляді, частково у вигляді метаболітів (25-40% від введеної дози) протягом 6 годин після прийому препарату.
Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені.
Фармакодинаміка
Препарат являє собою комбінацію напівсинтетичного пеніциліну амоксициліну та інгібітора бета-лактамаз – клавуланової кислоти. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.
Активний відносно:
аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni;
анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.
Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, неактивна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.
Амоксиклав внутрішньовенно – офіційна інструкція із застосування, аналоги
catad_pgroup Антибіотики пеніциліни Аналоги, статті Коментарі
ІНСТРУКЦІЯ по для медичного застосування препарату
Реєстраційний номер:
П N012124 / 02
Торгова назва препарату:
Амоксіклав®
Міжнародна непатентована назва:
амоксицилін + клавуланова кислота.
Лікарська форма:
порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення.
Склад:
1 флакон містить:
Амоксіклав® 500 мг + 100 мг: 500 мг амоксициліну (у формі натрієвої солі) і 100 мг клавуланової кислоти (у формі калієвої солі). Амоксіклав® 1000 мг + 200 мг: 1000 мг амоксициліну (у формі натрієвої солі) і 200 мг клавуланової кислоти (у формі калієвої солі).
Опис: порошок від білого до жовтувато-білого кольору.
Фармакотерапевтична група:
антибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.
Код АТХ: J01CR02
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка
Механізм дії. Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що володіє активністю проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Амоксицилін пригнічує один або кілька ферментів (часто званих пеніцилін-зв’язуючими білками, ПСБ) в біосинтетичних шляхах метаболізму бактеріального пептидоглікану, який є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерій.
Пригнічення синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, за яким, як правило, слідує лізис клітин і загибель. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент.
Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений пеніцилінам, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів.
Клавуланова кислота має достатню ефективність у відношенні плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і неефективна до хромосомних бета-лактамаз I типу, чий рівень не відзначено зниження клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.
Нижче наведена активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro.
Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою:
Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, інші бета-гемолітичні стептококи, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну).
Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Peptostreptococcus. Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella.
Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грам аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, стрептококи групи Viridans.
Бактерії, що володіють природною стійкістю до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грам аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.
Фармакокінетика
Всмоктування
Нижче наведені результати дослідження фармакокінетики при внутрішньовенному введенні болюсного здоровим добровольцям амоксициліну і клавуланової кислоти в дозуванні 500 мг + 100 мг (0,6 г) або 1000 мг + 200 мг (1,2 г) протягом 30 хвилин.
Середнє значення фармакокінетичних параметрів
| Середні (± SD) фармакокінетичні показники | |||||
| діючі речовини | Разова доза (мг) | Сmax (мкг / мл) | Т½ (год) | AUC (год * мг / л) | Виведення з сечею,% 0-6 год |
| амоксицилін | 500 | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
| 1000 | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 | |
| клавуланова кислота | 100 | 10,5 | 1,12 | 9,2 | 46,0 |
| 200 | 28,5 | 0,9 | 27,9 | 63,8 |
Cmax – максимальна концентрація в плазмі крові; AUC – площа під кривою «концентрація-час»; T½ – період напіввиведення.
Розподіл
При внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м’язових тканинах, синовіальній і перитонеальній рідинах, жовчі, гнійному виділеннях).
Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв’язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми крові зв’язується близько 13-20% кожного з компонентів препарату Амоксіклав®.
У дослідженнях на тваринах не було виявлено акумуляції компонентів препарату Амоксіклав® в будь-якому органі. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає в грудне молоко. У грудному молоці можуть бути виявлені також слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо ніяких інших негативних впливів амоксициліну і клавуланової кислоти на здоров’я немовлят, що вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін і клавуланова кислота проникають через плацентарний бар’єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід.
Метаболізм
10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніціленової кислоти). Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через шлунково-кишковий тракт (ШКТ), а також з повітрям, що видихається у вигляді діоксиду вуглецю.
Виведення
Як і для інших пеніцилінів, амоксицилін виводиться, в основному, нирками, тоді як клавуланова кислота – за допомогою як ниркового, так і внепочечного механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді в перші 6 годин після одноразової болюсної ін’єкції препарату Амоксіклав® в дозуванні 500 мг + 100 мг або 1000 мг + 200 мг. Одночасне введення пробенециду сповільнює екскрецію амоксициліну, але не уповільнює ниркову екскрецію клавуланової кислоти. Фармакокінетика амоксициліну / клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта.
- Пацієнти з порушенням функції нирок
- Пацієнти з порушенням функції печінки
- Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.
Загальний кліренс амоксициліну / клавуланової кислоти знижується пропорційно зниженню ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж для клавуланової кислоти, тому що велика частина амоксициліну виводиться нирками. Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з урахуванням небажаності кумуляції амоксициліну на тлі підтримки нормального рівня клавуланової кислоти. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю, необхідно проводити постійний контроль функції печінки. Інфекції, спричинені чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою штамами мікроорганізмів (в т.ч. змішані інфекції, спричинені грамнегативними і грампозитивними аеробами і анаеробами):
- інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, тонзиліт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, часткова пневмонія і бронхопневмонія);
- інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит);
- інфекції в гінекології;
- інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
- інфекції кісток і суглобів (наприклад, остеомієліт);
- інфекції черевної порожнини, в т.ч. жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
- інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, м’який шанкр);
- профілактика інфекцій після хірургічних втручань.
- підвищена чутливість до амоксициліну та інших пеніцилінів, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату;
- важкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) в анамнезі до інших бета-лактамних антибіотиків (цефалоспорини, карбапенеми або монобакта);
- холестатична жовтяниця і / або інші порушення функції печінки, викликані застосуванням амоксициліну / клавуланової кислоти, в анамнезі.
З обережністю
При псевдомембранозному коліті в анамнезі, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, печінковій недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніни
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Вагітність
У дослідженнях репродуктивної функції в доклінічних дослідженнях парентеральне введення препарату амоксицилін + клавуланова кислота не викликало тератогенних ефектів.
В одиничному дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія препаратом може бути пов’язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого ентероколіта у новонароджених.
Амоксіклав® не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Грудне вигодовування
За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, пов’язаних з проникненням у грудне молоко слідів діючих речовин цього препарату, ніяких інших небажаних реакцій у немовлят, яких годують грудним молоком, не спостерігалося. Проте, в період грудного вигодовування препарат Амоксіклав® застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. У разі виникнення небажаних реакцій грудне вигодовування слід припинити.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без перегляду клінічної ситуації.
Препарат Амоксіклав® не призначений для внутрішньом’язового введення (внаслідок нестабільності при концентрації, яку можна було б вводити внутрішньом’язово).
Дози наведені в розрахунку на вміст діючих речовин: амоксициліну та клавуланової кислоти. Кожні 30 мг препарату Амоксіклав® містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти. Внутрішньовенно.
діти:
Для дітей з масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла.
Молодше 3 місяців з масою тіла менше 4 кг – 30 мг/кг кожні 12 год.
Молодше 3 місяців з масою тіла понад 4 кг – 30 мг/кг кожні 8 год. У дітей віком молодше 3 місяців препарат Амоксіклав® слід вводити тільки повільно інфузійно протягом 30-40 хв.
Діти віком від 3 місяців до 12 років: 30 мг/кг ваги тіла з інтервалом 8 год, у разі важкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 год.
Діти з порушенням функції нирок
Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Пацієнтам з показниками кліренсу креатиніну (КК) вище 30 мл/хв корекція дози не обов’язкова.
