Рілузол: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Медикамент рилузол призначений для терапії важкої невиліковної нейродегенеративної хвороби – бічного аміотрофічного склерозу (в медичній літературі патологія часто позначається абревіатурою БАС). Подібне порушення супроводжується постійно прогресуючим розладом основних моторних функцій і загибеллю мотонейронів спинного мозку і мозкового стовбура. Патологічний процес доповнюється дегенерацією скелетної мускулатури.

Патогенез БАС на цей момент вивчений недостатньо, тому рилузол може на певний час продовжити життя хворого, але не позбавити від захворювання.

На думку фахівців, у розвитку патології провідну роль відіграють нейротрофічні чинники, які за хімічною структурою є поліпептидами, а за виконуваними функціями – регулюють основні пункти життєдіяльності клітин.

Один з таких білків – гліальний нейротрофічний фактор (GDNF), що сприяє диференціюванню і проліферації структур центральної та периферичної нервової системи. Вперше GDNF був виявлений і виділений на початку 1990-х років з тканин середнього мозку гризунів. Вчені визначили його ключовий вплив на збереження функцій дофамінергічних нейронів, мотонейронів спинного мозку.

Незріла форма GDNF включає більше 200 амінокислот. Процес дозрівання відбувається за рахунок глікозилювання білка і формування гомодимеру в результаті утворення дисульфідних зв’язків.

В даний час відомо про двох формах незрілого фактора – а- і b- про- GDNF, але про їх роль в роботі нервової системи людини невідомо.

Порівняно недавно в головному мозку були виявлені і інші підтипи GDNF, які пов’язують із розвитком хвороби Альцгеймера.

Гліальний фактор взаємодіє зі специфічними рецепторами, що складаються з ліганд-зв’язуючого компонента (GDNF-корецептор GFRα) і рецептора з тирозин-кіназною активністю RET.

Регулювання клітинних функцій відбувається за рахунок підвищення рівня іонів Ca2 + всередині самої клітини і взаємодії зі специфічним глікозил-фосфатіліднізітольним якорем (і далі, з рецепторною мембранної системою).

Питання про потенціал терапевтичного застосування стимуляторів вироблення GDNF досі залишається відкритим.

За результатами клінічних досліджень, використання подібних засобів сприяє усуненню симптомів хвороби Паркінсона.

Зараз патологія вважається невиліковною, проте фахівці припускають, що медикаменти даного класу за паливною ефективністю істотно перевищують всі пропоновані схеми.

Єдиним зареєстрованим на сьогоднішній день і схваленим до використання в багатьох країнах світу препаратом, здатним позитивно впливати на продукцію гліального нейротрофічного фактора, є рилузол.

В ході I-III фази клінічних досліджень доведено підвищення виживаності мотонейронів на тлі застосування цього засобу.

Зараз медикамент призначають для терапії БАС, але очікується, що перелік показань до використання буде істотно розширено в міру накопичення клінічного і практичного досвіду.

Інформація про виробника

Виробник ліків рилузол (міжнародна назва Riluzole або Riluzol) – відома не тільки фахівцям, але й широкому колу пацієнтів фармацевтична корпорація Actavis. У 2015 році корпорація провела ребрендинг, і в деяких країнах випускаються фірмою препарати продаються під торговою маркою Allergan.

У 2016 році компанія увійшла до складу транснаціональної корпорації Teva Pharmaceuticals. Але, не дивлячись на організаційні зміни, Actavis і надалі залишається одним з найбільших світових виробників якісних дженериків, які за більшістю параметрів не поступаються дорогим оригінальним лікарським засобам.

Інструкція із застосування

Фахівці підкреслюють, що бічний аміотрофічний склероз є невиліковним захворюванням. Більшість пацієнтів помирають від дихальної недостатності, пов’язаної з порушенням функціональної активності довгастого мозку.

За даними медичної статистики, летальний результат реєструється на 2-5 рік після постановки діагнозу. Тому прийом рилузолу не є панацеєю. Але препарат може істотно загальмувати прогресування патологічного процесу, подовжити та покращити якість життя хворого. Перед використанням рекомендується ознайомитися з інформацією, представленою в інструкції по застосуванню.

Лікарська форма

Рілозол проводиться у вигляді покритих кишковорозчинною оболонкою таблеток. Дозування активного інгредієнта становить 50 мг.

Опис і склад

Основний інгредієнт ліків – речовина з однойменною назвою рилузол. До складу субстанції для виробництва таблеток входять також допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, зневоднений кукурудзяний крохмаль, натрію кроскармелоза, магнію стеарат. Плівкова оболонка додатково містить гіпромелози, макрогол 6000 і діоксид титану.

Фармакологічна група

Відповідно до загальноприйнятої міжнародної систематики, рилузол відноситься до засобів, що впливають на роботу структур нервової системи.

Особливості фармакодинаміки

Механізм дії вивчений недостатньо. Фахівці припускають, що медикамент стимулює вироблення гліального нейротрофічного фактора, пригнічуючи таким чином деструктивний вплив глутамату на різні структури центральної і периферичної нервової системи.

Показники фармакокінетики

Абсорбція. Діюча речовина досить швидко всмоктується з порожнини травного тракту. Пікова концентрація досягається за 1-1,5 години і реєструється в межах 101-245 нг/мл. Абсорбується близько 90% від прийнятої дози, при цьому біодоступність становить в середньому 60%.

Розподіл. Рілозол проникає практично в усі тканини, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Обсяг розподілу – 176-314 л/кг. Зв’язується з білками плазми на 97% (переважно з альбумінами і ліпопротеїнами).

Біотрансформація. Більшу частину періоду дії медикаменту активна речовина знаходиться в системному кровотоці в первісному вигляді.

Згодом рилузол піддається хімічним перетворенням за принципом оксидації за участю цитохрому Р4501А2.

В результаті утворюється N-гідрокси-рилузол – основний активний метаболіт, який потім перетворюється з виділенням N- і О-форм глюкоуронідов.

Виділення. Період напіввиведення становить від 9 до 15 годин. Ці параметри обумовлюють необхідність дворазового прийому протягом доби. Лікарська речовина виділяється переважно через сечу (на 90%) у вигляді метаболітів. Лише 2% виводиться (також через нирки) в первісному вигляді.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. В ході клінічних досліджень не виявлено особливих відмінностей у фармакокінетиці в порівнянні зі здоровими людьми. При цьому кліренс креатиніну становив 10-50 мл/хв.

Пацієнти похилого віку. У клінічних випробуваннях брали участь хворі старше 70 років, що не вплинуло на терапевтичний ефект застосування і частоту виникнення побічних реакцій.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. При захворюваннях помірного ступеня тяжкості рівень медикаменту в крові підвищувався майже вдвічі. При виражених порушеннях – в 3 рази.

Інформація про основний діючий інгредієнт

Хімічне найменування активного інгредієнта лікарського засобу – 2-аміно-6- (трифторметокси) бензотіазол. Код за АТС N07ХХ02.

Основні показання до прийому медикаменту

Відповідно до міжнародних рекомендацій, рилузол призначають для продовження життя хворих з бічним аміотрофічним склерозом (БАС). Ефективність ліків оцінювали як позитивну, якщо в результаті застосування пацієнтові не була потрібна штучна вентиляція легенів.

На сьогоднішній день достовірно невідомо, чи впливає рилузол на моторні функції, роботу легенів, нервово-м’язові реакції або фасцікуляції. Також не встановлені результати використання на пізніх стадіях БАС. Незважаючи на дані клінічних випробувань, при інших нейродегенеративних патологіях ліки не приймають.

Перелік обмежень до прийому

Чи не призначають при:

• підвищеній чутливості до основного активного інгредієнта препарату або допоміжних компонентів;
• вагітності;
• до досягнення 18-річного віку;
• лактації.

Незалежно від того, як приймати медикамент, ліки строго протипоказано при захворюваннях печінки, якщо рівень трансаміназ втричі перевищує прийнятні фізіологічні показники. З обережністю засіб призначають пацієнтам з порушенням функції нирок.

Особливості застосування та дозування

Ліки прописують в стандартній терапевтичній дозі – 100 мг, що відповідає двом таблеткам. Загальну добову дозу ділять на 2 прийоми. Пити рилузолом радять з інтервалом в 12 годин, в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Побічні ефекти

За даними клінічних досліджень, побічна дія препарату частіше проявляється у вигляді:

• нудоти і блювоти;
• діареї;
• болів в області живота;
• погіршення функціональної активності печінки (як правило, відзначають в перші 3 місяці курсу лікування), при скасуванні ліки результати аналізів поступово приходять в норму протягом 8 – 12 тижнів;
• астенічного синдрому;
• розлитої болі.

Набагато рідше зустрічається панкреатит. У клінічних експериментах встановлена ймовірність розвитку гепатиту, але про таке ускладнення не повідомляється в постмаркетингових дослідженнях.

Можливі лікарські комбінації

Адекватних клінічних досліджень щодо питання, чи можна безпечно суміщати рилузол з іншими медикаментозними засобами, не проводилося. Інструкція по застосуванню призводить тільки дані експериментів in vitro.

Мабуть, інгібітори CYP1A2 (препарати, що містять кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, клопірамін, іміпрамін, флувоксамін, фенацетин, теофілін, амітриптилін, ліки групи хінолонів) можуть знижувати швидкість виведення рилузолу.

Але в той же час вдихання сигаретного диму, смажена їжа, прийом рифампіцину і омепразолу, навпаки, скорочують період напіввиведення медикаменту. Тому, з огляду на недостатній досвід застосування, відповісти на питання, чи підтримує рилузол нейромідин, може тільки лікар в кожному конкретному випадку.

Сумісність з алкоголем

В період прийому медикаменту спиртні напої протипоказані.

Особливі вказівки і запобіжні заходи

Рилузол з крайньою обережністю призначають пацієнтам з наявністю захворювань печінки в анамнезі та навіть на тлі легких відхилень в даних лабораторних досліджень.

Але якщо будь-який з показників (АЛТ, АСТ, білірубін) підвищені більш, ніж в три рази, застосування медикаменту протипоказано. Здоровим в цьому відношенні пацієнтам регулярно призначають печінкові проби.

Аналізи повторюють щомісяця протягом перших 12 тижнів лікування, а згодом – раз в квартал.

Існує ймовірність розвитку фебрильної нейтропенії, що вимагає регулярної перевірки формули крові.

Можливі ураження органів дихання, які проявляються у вигляді кашлю та задишки. При виникненні таких симптомів роблять рентген, і за результатами приймають рішення про безпеку подальшої терапії.

В ході клінічних досліджень не встановлено значущих відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів з ураженнями нирок. Однак таким категоріям хворих засіб призначають з обережністю.

Передозування

При перевищенні рекомендованої терапевтичної дози відзначали розвиток енцефалопатії, що супроводжується коматозним станом, ступором, метгемоглобінемією. Гемодіаліз недоцільний. При передозуванні проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.

Умови зберігання

При кімнатній температурі в захищеному від доступу дітей місці.

Термін придатності

Становить 3 роки.

Припинення терапії

Лікування продовжують до тих пір, поки застосування терапевтично доцільно або при розвитку серйозних, потенційно небезпечних для життя ускладнень. Рішення про скасування медикаментозного засобу приймає тільки лікар.

Аналоги

До реєстру лікарських засобів (РЛС) рилузол не входить, медикамент не зареєстрований в Україні.

Єдиним на сьогоднішній день закордонним аналогом є препарат рілутек (міжнародна патентована назва Rilutek) виробництва Sanofi Aventis.

В Україні Борщагівським ХФЗ випускається засіб Борізол, яке містить той же активний інгредієнт. Але при виборі дженерика доктора рекомендують саме рилузол, як оптимальний препарат за співвідношенням ціни і якості.

Відгуки лікарів

Ігор Петрович Кохан, невролог

Працюю з пацієнтами з діагностованим бічним аміотрофічним склерозом. Рилузол допомагає впоратися з швидко прогресуючими дегенеративними змінами. Значний плюс, що прийом препарату не супроводжується серйозними побічними реакціями.

Відгуки покупців

Віктор, 33 роки

Доктор прописав рилузол матері для лікування БАС. Прийом препарату полегшив її стан, допоміг надовго впоратися з важкими симптомами. П’ємо ліки вже близько року, поки серйозних погіршень хвороби немає.

Як не купити підробку

У українських аптеках рилузол не продається, а медичне законодавство країн Євросоюзу строго регламентує контроль за обігом лікарських засобів. Надання посередником чека, що підтверджує придбання препарату в ліцензованій європейській аптеці, є надійною гарантією якості медикаменту.

Результати клінічних випробувань

Було проведено медичне дослідження, в якому 155 пацієнтів були розділені на дві групи. Одна приймала рилузол в стандартній терапевтичній дозі (0,1 г на добу), інша – плацебо. Період спостереження склав від 1 року до 21 місяця. Середня медіана виживаності на плацебо не перевищувала 10 місяців, на тлі медикаменту – до півтора років.

В іншому клінічному випробуванні визначали ефективність медикаменту в залежності від застосовуваної дози. Так, 959 пацієнтів розділили на групи, яким призначили рилузол в кількості 0,05, 0,1, 0,2 г на добу і плацебо.

Період спостереження – 18 місяців.

Фахівці відзначили оптимальний ефект у дозі 100 мг, при цьому 0,05 г не викликав належного терапевтичного відповіді, а результат прийому 0,2 г медикаменту практично не відрізнявся від використання 0,1 г.

Схема лікування таблицею

Особливості стану пацієнта	Дозування
дорослі	По 50 мг (одна таблетка) двічі на день
Діти і підлітки	Дані про безпеку та ефективність медикаменту відсутні
Порушення роботи печінки	Прийом обмежений або протипоказаний
Порушення функції нирок	Призначають з обережністю

Умови продажу в аптеках

Рилузол входить до переліку препаратів суворого рецептурного відпуску. Посередники безпосередньо співпрацюють з європейськими лікарями, що найчастіше дозволяє обходитися без рецепта.

Рілузол працює, зменшуючи рівні вашого тіла глутамату, амінокислоти, яка вражає нерви, що передають повідомлення з вашого мозку до вашого м’язів. Люди з аміотрофічним боковим склерозом можуть мати дуже високий рівень глутамату, що може пошкодити ці нервові клітини.

• Рілузол використовується для лікування аміотрофічного бокового склерозу, також відомого як хвороба Альцгеймера або Лу Геріга.
• Рілузол не є ліками від БАС, але може затримати прогресування захворювання і продовжити ваше життя.
• Рілузол також може використовуватися для цілей, не зазначених у цьому посібнику.

Овальний, білий, видрукуваний RPR 202

Які можливі побічні ефекти рілузола (Rilutek)?

Отримайте невідкладну медичну допомогу, якщо у вас є будь-які з цих ознаків алергічної реакції: вульти; утруднене дихання; набряк обличчя, губ, язика або горла.

Припиніть використовувати рілузол і відразу ж зателефонуйте своєму лікарю, якщо у вас є:

• раптовий біль у грудях або дискомфорт, хрипи, сухий кашель або утруднене дихання;
• кашель із слизом, біль у грудях;
• низькі лейкоцити – лихоманка, опухлі ясна, хворобливі виразки рота, біль при ковтанні, симптоми застуди або грипу; або
• проблеми з печінкою – нудота, біль у верхній частині живота, свербіж, відчуття втоми, втрата апетиту, темна сеча, стілець з глинистого кольору, жовтяниця (пожовтіння шкіри або очей).

Загальні побічні ефекти можуть включати:

• запаморочення, сонливість;
• слабкість;
• біль у животі, нудота, блювота, втрата апетиту;
• пронос; або
• оніміння або поколювання навколо рота.

Це не повний список побічних ефектів, і інші можуть виникнути. Запитайте у свого лікаря про побічні ефекти. Ви можете повідомити про побічні ефекти на гарячу лінію.

Яка найважливіша інформація, яку я повинен знати про рилузол (Rilutek)?

Дотримуйтесь вказівок на етикетці і упаковці. Скажіть кожному з ваших медичних працівників про всі ваші медичні стани, алергії і всі ліки, які ви використовуєте.

Що я повинен обговорити з постачальником медичних послуг, перш ніж приймати рилузол (Rilutek)?

1. Ви не повинні використовувати рилузол, якщо у вас алергія на нього.
2. Щоб переконатися, що рилузол безпечний для вас, повідомте свого лікаря, якщо у вас є:
3. Рілузол може викликати проблеми з печінкою, особливо у жінок, літніх людей і людей з історією захворювання печінки або людей, що вживають деякі інші ліки, шкідливі для печінки, такі як антибіотики або протигрибкові препарати; антивірусні засоби або ліки від ВІЛ / СНІДу; протизаплідні пігулки або гормональна терапія; засоби для знеболення або ліки від артриту; ліки, такі як карбамазепін або фенітоїн; або «статини», що знижують рівень холестерину.

Рілузол відноситься до вагітності категорії C. Не відомо, чи буде рилузол шкодити ненародженій дитині. Розкажіть своєму лікарю, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти при використанні цих ліків.

Невідомо, чи переходить рилузол у грудне молоко або може завдати шкоди немовляті. Ви не повинні годувати грудьми при прийомі цих ліків.

Не давайте цей препарат нікому віком до 18 років без медичної консультації.

Як слід приймати рилузол (Rilutek)?

Дотримуйтесь вказівок на етикетці рецепта. Не приймайте ці ліки у більших або менших кількостях або довше, ніж рекомендується.

Рілузол зазвичай приймають один раз кожні 12 годин. Приймайте ліки в один і той же час кожен день.

• Вживайте рилузол натщесерце, принаймні за 1 годину до або через 2 години після їжі.
• До і під час лікування рілузолом вам можуть знадобитися часті аналізи крові для перевірки функції печінки.
• Зберігайте при кімнатній температурі, в подалі від вологи, тепла і світла.

Що станеться, якщо я пропущу дозу (Rilutek)?

Прийміть пропущену дозу, як тільки згадаєте. Пропустіть пропущену дозу, якщо це майже час для вашої наступної запланованої дози. Не приймайте додаткове ліки, щоб скласти пропущену дозу.

Що станеться, якщо я передозую (Rilutek)?

Зверніться за невідкладною медичною допомогою або зателефонуйте на гарячу лінію отруєнь.

Чого слід уникати при прийнятті рілузола (Rilutek)?

Уникайте вживання алкоголю. Це може підвищити ризик пошкодження печінки при прийомі рілузола.

Цей препарат може вплинути на ваше мислення або реакцію. Будьте обережні, якщо ви керуєте автомобілем або займаєтеся діяльністю, що потребує вашої уваги.

Уникайте кави, чаю або інших продуктів, що містять кофеїн. Кофеїн може викликати надмірну кількість рілузола в вашому тілі.

Уникайте куріння. Куріння сигарет може знижувати ефективність рілузола.

Які інші препарати можуть вплинути на рилузол (Rilutek)?

Рілузол може завдати шкоди вашій печінці. Цей ефект підвищується, коли ви також використовуєте деякі інші ліки. Розкажіть своєму лікарю про всі ліки, які ви використовуєте, і про ті, які ви починаєте або припиняєте використовувати під час лікування рілузолом.

Інші препарати можуть взаємодіяти з рілузолом, включаючи рецептурні і безрецептурні ліки, вітаміни і рослинні продукти. Скажіть кожному з ваших медичних працівників про всі ліки, які ви використовуєте, і про будь-які ліки, які ви починаєте або припиняєте використовувати.

Де я можу отримати додаткову інформацію (Rilutek)?

Ваш фармацевт може надати додаткову інформацію про рілузол.

Пам’ятайте, що зберігати це і всі інші ліки в недоступному для дітей місці, не діліться своїми ліками з іншими і не використовуйте цей препарат без рекомендації.

Всі зусилля були спрямовані на те, щоб інформація, надана Cerner Multum, Inc. ( «Multum»), була точною, актуальною та повною, але жодних гарантій у цьому немає. Інформація, що міститься тут, може змінюватися з плином часу.

Інформація Multum була зібрана для використання лікарями та споживачами в США, і тому Multum не гарантує, що використання за межами США є адекватним, якщо спеціально не вказано інше.

Інформація про препарати Multum не підтримує ліки, не діагностує пацієнтів або не рекомендує терапію.

Інформація про препарати Multum є інформаційним ресурсом, призначеним для надання допомоги ліцензованим лікарям у догляді за пацієнтами і / або для обслуговування споживачів, що використовують цю послугу як доповнення до знань, навичок і суджень практиків охорони здоров’я, а не їх заміну.

Відсутність попереджень для певної комбінації ліків не повинно тлумачитися як вказівка, що комбінація ліків є безпечною, ефективною або підходящою для будь-якого пацієнта.

Multum не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти охорони здоров’я, надані за допомогою інформації, наданої Multum. Інформація, що міститься тут, не призначена для охоплення всіх можливих застосувань, напрямків, запобіжних заходів, попереджень, взаємодій з ліками, алергічних реакцій або побічних ефектів. Якщо у вас є питання про препарати, які ви приймаєте, проконсультуйтеся з вашим лікарем, медсестрою або фармацевтом.

Рілузол: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Рілузол – засіб для уповільнення перебігу БАС і хвороби рухового нейрона (БДН). Рілузол не є ліками, і він не відновлює пошкоджені нейрони. Після 18 місяців терапії дію рілузола може продовжити середню тривалість життя на два-чотири місяці.

Фармакологічні властивості

М’язовий контроль в людському організмі здійснюється за допомогою електричних імпульсів з мозку, які проходять через систему рухових нейронів. Ці імпульси передаються з одного рухового нейрона до іншого завдяки вивільненню хімічного медіатора.

У більшості рухових нейронів діє медіатор під назвою глутамат, проте його високі концентрації токсичні. Рілузол діє, блокуючи його активність.

Рілузол призначають людям з БАС, оскільки він має антіглутаматний ефект і трохи уповільнює перебіг хвороби.

Для того, щоб прийом рілузолу був максимально ефективним, варто починати його на самому початку захворювання. Як показали чотири дослідження, в яких взяли участь 1477 пацієнтів, які отримували рілузол або плацебо, ефект рілузолу є, але він невеликий.

Результати впливу кошти на велику групу людей неможливо безпосередньо перенести на конкретного хворого. Таким чином, незважаючи на статистику, точно невідомо, чи допоможе препарат конкретному пацієнту чи ні. Це безпосередньо пов’язано з тим фактом, що БАС вражає кожного по-різному.

Рілузол може збільшити тривалість життя на кілька місяців, і це поки єдиний препарат, який так чи інакше впливає на перебіг БАС. Крім того, прийом препарату може дати додаткову надію хворому з БАС.

Показання до застосування

Препарат рілузол показаний пацієнтам, що страждають на бічний аміотрофічний склероз (БАС), інакше – хворобою Шарко.

Застосування препарату рілузол сприяє уповільненню перебігу захворювання БАС та дозволяє збільшити тривалість життя хворого в середньому на 3-6 місяців.

Спосіб застосування

Рілузол треба приймати за кілька годин до або після прийому їжі. Стандартна добова доза препарату рілузол становить 100 мг, двічі на добу по 50 мг (з інтервалом в 12 годин). Тривалість терапевтичного курсу визначає лікар для кожного пацієнта в індивідуальному порядку.

Якщо у хворого є проблеми з ковтанням, таблетки можна розламати і змішати з однією чайною ложкою цукру. Однак у роздавленій формі таблетка може надати невеликий ефект оніміння в ротовій порожнині.

При роздавлюванні таблетку для полегшення прийому краще змішувати з м’якою їжею, наприклад, пюре, йогуртом, морозивом або напоєм, і далі вживати як зазвичай.

Як тільки таблетка розтерта, її потрібно прийняти негайно.

Рілузол не рекомендується розводити у воді, оскільки він в ній не розчиняється.

Увага! Таблетки не можна кришити при харчуванні через гастростому, оскільки це може заблокувати просвіт трубки. Якщо звичайне пероральне вживання рілузолу стає проблематичним, проконсультуйтеся з лікарем.

Деякі люди можуть переглянути свої погляди на тривалий прийом рілузолу у разі, якщо його вживання стає важким або на більш пізніх стадіях БАС.

Побічні ефекти

Застосування препарату рілузол может супроводжуватися розвитком побічних ефектів з тією чи іншою частотою:

• в плазмі крові може підвищитися рівень аланінамінотрансферази, який, як правило, знижується через кілька місяців лікування препаратом (необхідне проведення регулярного контролю);
• до часто виникаючих побічних реакцій можна віднести: тахікардію, парестезію, підвищення сонливості, запаморочення, блювоту, біль у животі, діарею, нудоту, розвиток астенічного синдрому;
• рідше спостерігаються наступні побічні реакції: головний біль, важкі форми анемії, нейтропенія;
• в окремих випадках можуть виникати: ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція, панкреатит, гепатит.

• Ці побічні ефекти не є небезпечними, і їх можна усунути, наприклад, знизивши дозу ліків або припинивши його прийом.
• Пацієнтам варто врахувати, що запаморочення вплине на здатність керувати автомобілем.
• Доказів наявності побічних ефектів рілузолу при прийомі разом з іншими ліками не виявлено.

Протипоказання

Препарат рілузол протипоказаний пацієнтам при таких станах і захворюваннях:

• в дитячому віці;
• при вагітності та лактації;
• нирковій недостатності;
• функціональних порушеннях печінки;
• підвищеному рівні аланінамінотрансферази (вище норми в п’ять разів і більше);
• підвищеній індивідуальній чутливості до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

Взаємодія з іншими ліками

Не рекомендується одночасний прийом препарату рілузол і кофеїну, диклофенаку, амітриптиліну, хіноліну, теофіліну, флувоксаміну, фенацетину, кломіпроміда, ніцероголіна, іміпраміну, діазепаму, оскільки ці лікарські засоби можуть пригнічувати цитохроми Р450, що призводить до зниження швидкості елімінації діючої речовини препарату.

Передозування

У разі застосування препарату рілузол в дозуванні, що перевищує допустиму, у пацієнтів можуть спостерігатися такі стани:

• коматозний стан;
• психіатричні симптоми;
• неврологічні симптоми;
• метгемоглобінемія.

Антидота до препарату рілузол не існує. При передозуванні потрібна симптоматична терапія.

Форма випуску

Препарат рілузол випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати препарат рілузол необхідно в сухому, недоступному для дітей місці. Рекомендована температура зберігання – 25 °C.

Склад

1. Основною діючою речовиною препарату є рілузол, в одній таблетці – 50 мг.
2. Допоміжні компоненти: фосфат кальцію двоосновний безводний, мікрокристалічна целюлоза, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, натрію кроскармелоза.
3. Допоміжні компоненти оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), Е 171 (діоксид титану).

Рілузол Glentek / Великобританія 50 мг №56 купити в Києві за ціною від 895 грн

• Форма випуску
• Склад
• Фармакологічна дія
• Показання до застосування
• Спосіб застосування та дози
• Протипоказання
• Особливі вказівки
• Побічні дії
• Передозування
• Умови зберігання
• Таблетки 50 мг, 56 штук в упаковці.
• Склад
• Активна речовина: рілузол 50 мг.
• Допоміжні компоненти: вода очищена; діоксид титану; макрогол 6000; гідроксипропілметилцелюлоза; натрію кроскармелоза; стеарат магнію; колоїдний діоксид кремнію безводний; мікрокристалічна целюлоза; фосфат кальцію двоосновний безводний.
• Фармакологічна дія

Препарат здійснює м’язовий контроль за допомогою електричних імпульсів від мозку. Вони проходять через систему нейронів, які відповідають за рухову активність. Імпульси рухаються послідовно від нейрона до нейрона через вивільнення хімічного медіатора.

В основному їм виступає глутамат. При великому скупченні він може викликати інтоксикацію організму. Люди із захворюваннями БАС і БДН приймають рілузол для зменшення його вмісту. Він має антіглутаматний ефект і уповільнює хворобу. Препарат блокує активність цієї речовини.

Після потрапляння в організм засіб досягає піку активності через 65-80 хвилин. Він рівномірно розподіляється по всьому організму. Період напіврозпаду починається через 14-16 годин після прийому. Виводиться з сечею. Рілузол може потрапляти в грудне молоко і проходити через гематоенцефалічний бар’єр.

Вживається для збільшення терміну життя і під час механічної вентиляції при бічному аміотрофічному склерозі (БАС). Рекомендований препарат для людей з захворюванням бокового аміотрофічного склерозу в будь-якому ступені.

1. Показання до застосування
2. Бічний аміотрофічний склероз.
3. Спосіб застосування та дози

Таблетки рілузол застосовують за пару годин до або після їди на голодний шлунок. Таблетку не можна розжовувати, а необхідно проковтнути і запити необхідною кількістю води.

Якщо у пацієнта є труднощі з ковтанням (порушений ковтальний рефлекс), то таблетку можна подрібнити і додати в одну чайну ложку солодкої води. Через це може виникнути легке оніміння ротової порожнини.

Після подрібнення таблетку необхідно негайно прийняти. Препарат не розчиняється у воді.

Добова доза для дорослих і літніх людей не повинна перевищувати 100 мг. Приймати двічі на добу по 50 мг. Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Дітям препарат приймати заборонено.

Протипоказання

Застосування препарату заборонено при наявності деяких захворювань. До них відносяться: захворювання нирок; печінки; підвищений рівень трансамінази; хвороби серцево-судинної системи; вагітність; період лактації. Перед початком прийому необхідно проконсультуватися з лікарем і здати необхідні аналізи для виявлення захворювань. Заборонено вживати алкоголь під час лікування рілузолом.

Особливі вказівки

Під час прийому кошти потрібно постійно контролювати аналізи крові. Це дозволить виявити захворювання печінки, які можуть проявитися під час прийому препарату. Перед лікуванням необхідно з’ясувати рівень АлАТ в крові і регулярно стежити за його станом. При зростанні АлАТ вище норми в 5 раз лікування треба скасувати.

• Побічні дії
• У більшості випадків рилузол не викликає побічних ефектів. Однак в окремих випадках прийом кошти може викликати:

• нудоту;
• блювоту;
• розлад шлунку;
• слабкість (астенія);
• швидку стомлюваність;
• головний біль;
• болі в животі;
• запаморочення;
• ушкодження печінки;
• тахікардію;
• сонливість;
• екзему;
• набряк Квінке;
• анорексію;
• периферичні набряки;
• поява парестезій в області рота.

Ці побічні прояви можна зняти на деякий час, знизивши дозу або відмовившись від вживання кошти. Вони не несуть небезпеки для життя.

Передозування

При передозуванні засобом можуть виникнути посилені побічні ефекти. Можлива поява коматозного стану. Лікування призначають симптоматично.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C

Рілузол: інструкція, ціна, відгуки про препарат

• Основною діючою речовиною препарату є рилузол, в одній таблетці – 50 мг.
• Допоміжні компоненти ядра таблетки: фосфат кальцію двохосновний безводний, мікрокристалічна целюлоза, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, натрію кроскармелоза.
• Допоміжні компоненти оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), Е 171 (діоксид титану).

Форма випуску препарату рилузолом

Препарат рилузол випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою.

Показання та дозування препарату рилузолом

Препарат рилузол показаний пацієнтам, які страждають на бічний аміотрофічний склероз (БАС), інакше – хворобою Шарко.

Стандартна добова доза препарату рилузол становить 100 мг, двічі на добу по 50 мг (з інтервалом у 12 годин). Тривалість терапевтичного курсу визначає лікуючий лікар для кожного пацієнта в індивідуальному порядку.

Протипоказання до застосування препарату рилузолом

Препарат рилузол протипоказаний пацієнтам при таких станах і захворюваннях:

• · У дитячому віці;
• · При вагітності і лактації;
• нирковій недостатності;
• функціональних порушеннях печінки;
• підвищеному рівні аланінамінотрансферази (вище норми в п’ять разів і більше);
• підвищеній індивідуальній чутливості до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

Передозування препаратом Рілузо

У разі застосування препарату рилузол у дозуванні, що перевищує допустиму, у пацієнтів можуть спостерігатися розвиток таких станів:

• коматозного стану;
• психіатричних симптомів;
• неврологічних симптомів;
• метгемоглобінемії.

Антидот до препарату рилузол відсутній. При передозуванні потрібне проведення симптоматичної терапії.

Побічні ефекти препарату рилузолом

Застосування препарату рилузол може супроводжуватися розвитком побічних ефектів з тією або іншою частотою:

• в плазмі крові може підвищитися рівень аланінамінотрансферази, який, як правило, знижується через кілька місяців лікування препаратом (необхідне проведення регулярного контролю);
• до часто виникаючих побічних реакцій можна віднести: тахікардію, парестезію, підвищення сонливості, запаморочення, блювоту, біль у животі, діарею, нудоту, розвиток астенічного синдрому;
• рідше спостерігається розвиток наступних побічних реакцій: головного болю, важких форм анемії, нейтропенії;
• в окремих випадках можуть виникати: ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція, панкреатит, гепатит.

Взаємодія препарату рилузолом з іншими лікарськими препаратами та алкоголем

Не рекомендується одночасний прийом препарату рилузол і кофеїну, диклофенаку, амітриптиліну, хіноліну, теофіліну, флувоксаміну, фенацетину, кломапроміду, ніцероголіну, имипраміну, діазепаму, адже ці лікарські засоби здатні пригнічувати цитохроми Р450, що призводить до зниження швидкості елімінації діючої речовини препарату.

Умови зберігання препарату рилузолом

Зберігати препарат рилузол необхідно в сухому, провітрюваному місці, недоступному для дітей. Рекомендована температура зберігання – 25 градусів Цельсія.

Термін придатності препарату становить три роки.

Інструкція

Препарат призначений для статевозрілих народжуваних кішок і сук. Безпечний при правильному застосуванні (див. Інструкцію).

Схема прийому препарату для кішок

Стандартна схема – одна таблетка один раз на тиждень. Починати прийом препарату необхідно в період спокою. Поки кішка приймає препарат, вона не «тече».

Максимально допустимий безпечний курс становить 20 тижнів (1 пачка препарату, 20 таблеток).

Після скасування Перлутекса можна в’язати кішку на першу ж течку, але рекомендується пропустити одну, адже можуть бути побічні ефекти – малоплідність або багатоплідна вагітність.

Схема прийому препарату для сук

• Правильну схему прийому препарату Перлутекс дивіться в інструкції.
• завантажити Ваш
• Розмір 9 кб

Відгуки

Лікувальні властивості

Середня вартість в Україні – 14 тисяч 800 гривень за упаковку.

Речовина впливає на провідність нервових закінчень, адже пригнічує активацію глутамінової кислоти з рецепторів. Даний препарат відноситься до похідних бензотіазолу.

Він проявляє інгібування по відношенню до вивільнення глутамату, інактивація натрієвих каналів, стимулює С-протеїнові шляхи нервового проведення імпульсу, нормалізує нервово-м’язову передачу, завдяки чому і проявляється терапевтична дія.

Також цей препарат підвищує шанс виживання серед осіб, хворих на синдром Шарко. Період напіввиведення препарату становить від 9 до 15 годин, близько 90% прийнятого речовини виводиться разом з сечею, а решта – з каловими масами.

Якщо засіб приймає пацієнт із помірним ступенем печінкової недостатності, то його ферментативні показники можуть збільшитися в кілька разів.

Спосіб застосування та дози

Інструкція по застосуванню вказує, що приймати рилузол потрібно по 100 мг на добу, які найкраще розділити на два прийоми (50 мг вранці, а решта – через 12 годин). Тривалість терапії визначається індивідуально лікарем.

• При вагітності і грудному вигодовуванні
• Вагітність і період лактації – періоди, при яких протипоказаний прийом препарату.
• Протипоказання і запобіжні заходи
• До них відносяться:

• Вік до 18 років
• Прийом під час вагітності та грудного вигодовування
• Виражена ниркова недостатність
• Хвороби печінки, підвищення показників ферментів більш ніж в 5 разів (стосується АЛТ і АСТ)
• Непереносимість або підвищена чутливість.

• Перехресні лікарські взаємодії
• Препарат несумісний з кофеїном, диклофенаком натрію, амітриптиліном, діазепамом, флувоксаміном, теофіліном, фенацетином, имипраміном, а також іншими інгібіторами цитохрому.
• Побічні ефекти
• До них відносяться:

• Підвищення АЛТ і АСТ
• Прискорення ритму серця, сонливість, блювота, біль в епігастральній ділянці, пронос, нудота, слабкість
• Захворювання мозку, головний біль, анемія
• Набряки, анафілаксія, алергічні реакції.

Передозування

Можливі коматозний стан, неврологічні або психічні розлади. Терапія проводиться симптоматично.

Фармакологічна дія

Рілузол (Riluzol) відноситься до групи препаратів, що впливають на нервову систему. Здатний блокувати процеси вивільнення молекул глутамату.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Рілузол є похідним бензотіазолу. Він здатний надавати багатосторонній вплив на механізми глутаматної нейротрансмісії. Імовірно, механізм впливу рілузола складно структурований і грунтується на здатності препарату:

• пригнічувати вивільнення глутамату;
• інактивація вольтажзалежних натрієвих каналів і стимулювання С-білокзалежних шляхів передачі імпульсу;
• неконкурентно блокувати рецептори М-метил-О-аспарагінової кислоти.

Ліки рилузол здатне збільшити відсоток виживання пацієнтів, які страждають боковим (латеральним) аміотрофічним склерозом (хвороба Шарко).

Фармакокінетика

В результаті перорального прийому рилузол досить швидко відбувається абсорбція (на 90%) і абсолютна біологічна доступність становить 60%, проте при прийомі разом з калорійною жирною їжею вона знижується приблизно на 40%.

Максимум концентрації активної речовини в кровообігу спостерігається через 1,5 години і становить приблизно 173 нг/мл. Розподіл відбувається по всьому організму, зв’язування з білками в крові, зазвичай з альбумінами і ліпопротеїдами – приблизно на 97%.

Рілузол проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і виділяється в грудне молоко.

В метаболізмі рілузола бере участь Цитохром Р450, а в подальшому він піддається глюкуронізації. Час напіввиведення 9-15 год: приблизно 90% дози виводиться разом з сечею як глюкуроніди (60%, решта – неізмінену речовину), 10% – з калом.

Зміни AUC у пацієнтів з функціональними порушеннями печінки

• при помірній недостатності – AUC збільшується в середньому в 3 рази;
• при легкій формі хронічної печінкової недостатності – в 1,7 рази.

Термін придатності

Не більше 36 міс.

Особливі вказівки

Заборонено вживання спиртних напоїв.

Під час терапії не слід сідати за кермо або управляти складними механізмами, так як є ризик запаморочення, втрати свідомості або сонливості.

Опис кошти

Рілузол – це не лікарський засіб, і він не відновлює нейрони, які були уражені захворюванням. Завдяки застосуванню препарату можна продовжити середню тривалість життя приблизно на 3-5 місяців за півтора року його прийому.

• Засіб не знімає симптоми захворювання, і ефект розрахований на психологічне самонавіювання хворого, його часто порівнюють з плацебо.
• У людей, які приймали препарат, відзначають ефект від застосування, але він не великий.
• Це єдиний препарат, який якось впливає на захворювання.

Лікарська форма препарату Рілутек

Препарат Рілутек випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою.

Фармакологічна група препарату Рілутек

Препарат Рілутек відноситься до лікарських засобів, що діють на нервову систему.

Препарат Рілутек при вагітності і лактації

Рілутек протипоказаний жінкам у період вагітності і грудного вигодовування.

Застосування препарату Рілутек для дітей

Зважаючи на відсутність даних про безпеку та ефективність застосування препарату Рілутек у дітей з нейродегенеративними процесами, його призначення для даної категорії хворих не рекомендується.

Вплив препарату Рілутек на здатність керування транспортними засобами та складними механізмами

Оскільки дослідження з приводу впливу застосування препарату Рілутек на здатність до водіння автомобіля і роботи зі складними механізмами на сьогоднішній день не проводилися, проте існує потенційний ризик розвитку запаморочень і непритомності, керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами на період лікування препаратом не рекомендується.

Лікарська взаємодія препарату Рілутек

Клінічні дослідження на предмет вивчення взаємодії препарату Рілутек з іншими лікарськими препаратами не проводилися.

Однак відомо, що Рілутек не можна комбінувати з диклофенаком, кофеїном, діазепамом, кломіпраміном, ніцерголіном, флувоксаміном, имипраміном, теофіліном, фенацетином, хінолонами і амітриптіліном, оскільки дані речовини є інгібіторами CYP1A2, які сповільнюють швидкість елімінації активної речовини препарату – рілузолу.

Категорія відпуску препарату Рілутек

Препарат Рілутек можна купити виключно за рецептом.

Препарат Рілутек: ціна

Ціна препарату Рілутек варіюється і становить в середньому від 13 000 до 16 000 гривень.

Допомогла стаття? Оцініть її.

Рілузол ціна, купити в Києві, інструкція

Ліки рілузол (Riluzol) замовити в Києві у нашого представника. Додається чек з німецької аптеки. Експрес-доставка. Оплата при отриманні.

Рілутек інструкція

• Назва: рилузол
• Латинська назва: Riluzole
• Діюча речовина: рилузол
• Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою

Фармакологічна дія: Похідне бензотіазолу.

Надає багатосторонній вплив на механізм глутаматної нейротрансмісії.

Передбачуваний механізм дії рілузолу має складну структуру і включає наступні моменти: інгібування вивільнення глутамату; інактивація вольтажзалежних натрієвих каналів; неконкурентна блокада рецепторів М-метил-О-аспарагінової кислоти; стимуляція С-білковозалежних шляхів передачі імпульсу.

Рілузол збільшує виживаність у пацієнтів з бічним аміотрофічним склерозом.

Активний інгредієнт Riluzole діє на нервову систему.

Препарат застосовують у хворих з діагнозом бічний аміотрофічний склероз (БАС). Аміотрофічний бічний склероз (від грец.

а – негативна частка, mýs, родовий відмінок myós – м’яз і trophē – харчування), органічне захворювання центральної нервової системи, з переважним ураженням спинного і довгастого мозку (пірамідна система, передні роги спинного мозку). Це призводить до слабкості, атрофії м’язів і паралічу.

Руйнування нервових клітин під час хвороби рухових нейронів може бути викликане занадто великою кількістю глутамату (хімічний месенджер), який виробляє мозок і спинний мозок. Препарат зупиняє вивільнення глутамату, що може допомогти запобігти пошкодженню нервових клітин.

1. Будь ласка, зверніться до свого лікаря для отримання додаткової інформації про БАС та причини, чому ці ліки було призначено.
2. У здорових добровольців рилузол в терапевтичній дозі чинив певний захисний ефект при гіпоксії, зумовленої зниженим барометричним тиском, еквівалентним висоті 5000 м.
3. Рілузол індукує помірне зниження процесів метаболізму глюкози в головному мозку, статистично достовірне для деяких областей (тім’яні, потилична, лімбічна).
4. Завдяки блокаді глутаматної нейротрансмісії, в експерименті проявляє міорелаксуючу і седативну дію (близько 20 рекомендованих щоденних доз для людини), а також має протисудомний ефект (близько 2 рекомендованих добових доз для людини).

Що таке рилузол? Активна речовина в препараті рилузол 50 мг таблетки з плівковим покриттям це Riluzole. Це діє на нервову систему.

• Що ви повинні знати, перш ніж приймати Riluzole? Протипоказання рилузолу – якщо у вас алергія (гіперчутливість) до Riluzole або до будь-якого з наповнювачів Riluzole 50 mg таблетки, вкриті оболонкою – якщо у вас є захворювання печінки або підвищені рівні в крові деяких ферментів печінки (трансаміназ).
• Якщо ви вагітні або годуєте грудьми.
• Дотримуйтесь особливої ​​обережності при прийомі препарату рилузол 50 мг.
• Розкажіть своєму лікарю, якщо у вас є проблеми з печінкою: пожовтіння шкіри або білого фундусу (жовтяниця), свербіж по всьому тілу, нездужання, нудота – якщо ваші нирки не працюють належним чином – якщо у вас є лихоманка (іноді це може бути викликано низькою кількістю білих кров’яних клітин, що може призвести до підвищеного ризику зараження) – якщо ви молодше 18 років.
• Використання Riluzole не рекомендується дітям, оскільки відсутні істотні дані про його використання в цій групі пацієнтів.

Розкажіть своєму лікарю, якщо будь-який з пунктів, перерахованих вище, відноситься до вас або якщо ви не впевнені. Він вирішить, які подальші дії вжити.

Вагітність і годування груддю: не приймайте рилузол, якщо ви вагітні або підозрюєте, що ви вагітні, або якщо ви годуєте грудьми. Якщо ви підозрюєте вагітність або якщо хочете годувати грудьми, зверніться до свого лікаря за порадою, перш ніж приймати Riluzole.

1. Керування транспортними засобами дозволено, якщо ви не відчуваєте запаморочення.
2. Як приймати Riluzole: Рекомендоване дозування:
3. 1 таблетка два рази на день.

Приймайте таблетки кожні 12 годин регулярно, в той же час доби (наприклад, вранці і ввечері). Якщо ви прийняли занадто багато таблеток рилузолу, більше ніж потрібно, ви повинні негайно звернутися до лікаря або у відділення невідкладної допомоги найближчої лікарні.

Якщо ви забули прийняти рилузол, пропустіть дозу і прийміть наступну в звичайний час.

Не приймайте подвійну дозу, якщо ви пропустили дозу. Якщо у вас є будь-які додаткові питання щодо препарату рилузол, зверніться до свого лікаря.

Побічні ефекти