Мерон: інструкція із застосування, ціна і аналоги

Зв’язування з білками плазми – приблизно 2%. Меропенем добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в цереброспінальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій.

Через 6 годин після внутрішньовенного / в введення 500 мг рівень меропенему в плазмі знижується до значень 1 мкг / мл і менше. При багаторазовому введенні доз з інтервалом в 8 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок кумуляції меропенему не відбувається.

Метаболізм і виведення

Єдиний метаболіт меропенему мікробіологічно неактивний.

Приблизно 70% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 12 год, після чого подальша екскреція з сечею незначна.

Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл підтримується протягом 5 годин після введення дози 500 мг.

При режимах введення 500 мг кожні 8 годин або 1 г кожні 6 год не спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі і сечі у добровольців з нормальною функцією печінки. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1 / 2 становить приблизно 1 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичніпараметри Меронему у дітей такі ж, як і у дорослих. T1 / 2 меропенему у дітей до 2 років – приблизно 1.5-2.3 ч, і спостерігається лінійна фармакокінетика в діапазоні доз 10-40 мг / кг.

Дослідження фармакокінетики препарату у хворих з нирковою недостатністю показали, що кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну. У таких хворих необхідне коригування дози.

1. Дослідження фармакокінетики препарату у літніх пацієнтів показали зниження кліренсу меропенему, яке корелювало зі зниженням кліренсу креатиніну, пов’язаним з віком.
2. Дослідження фармакокінетики препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки показали, що захворювання печінки не впливають на фармакокінетику меропенему.
3. показання
4. Лікування таких інфекцій у дітей та дорослих, викликаних одним або декількома чутливими до препарату збудниками:

– пневмонії (в т.ч. внутрішньолікарняні);

• – інфекції сечовидільної системи;
• – інфекції черевної порожнини;
• – гінекологічні інфекції (такі як ендометрит і запальні захворювання тазових органів);
• – інфекції шкіри та м’яких тканин;
• – менінгіт;
• – септицемія;
• – емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії, як монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами.
• режим дозування

Дорослим режим дозування і тривалість терапії встановлюють залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта. Рекомендують такі добові дози.

1. При лікуванні пневмонії, інфекцій сечовидільної системи, гінекологічних інфекцій (ендометрит і запальні захворювання органів малого таза), інфекцій шкіри і м’яких тканин – 500 мг в / в кожні 8 ч.
2. При лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, а також септицемії – 1 г в / в кожні 8 ч.
3. При лікуванні менінгіту – 2 г в / в кожні 8 ч.
4. У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК 50 мл / хв і менше дози повинні бути зменшені таким чином.

Мерон аналоги

ІНСТРУКЦІЯпо застосування препаратаМЕРОНЕМ

Лікарська форма: порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення

• Склад В одному флаконі міститься:
• Опис Порошок від білого до світло-жовтого кольору.
• Фармакотерапевтична група Антибіотик, карбапенем
• Код АТС J01DH02
• Фармакологічні свойстваФармакодінаміка Меропенем – антибіотик класу карбапенемів, призначений для парeнтерального застосування, відносно стійкий до дегідропептидази-1 (ДГП-1) людини, не вимагає додаткового введення інгібітора ДГП-1.
• Фармакокінетика Внутрішньовенне введення протягом 30 хв препарату Mеронем® здоровим добровольцям призводить до максимальної концентрації в плазмі крові дорівнює приблизно 11 мкг / мл для дози 250 мг, 23 мкг / мл для дози 500 мг і 49 мкг / мл для дози 1 г.
• Показання до застосування Меронем® показаний для лікування у дітей (старше 3 міс) і дорослих наступних інфекційно-запальних захворювань, викликаних одним або декількома чутливими до меропенему збудниками:
• Протипоказання Гіперчутливість до меропенему або інших препаратів групи карбапенеми в анамнезі.
• З обережністю Одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами.

Меронем® 0,5 г Меронем® 1 гАктівний інгредієнт: меропенему тригідрат 570 мг 1140 мгеквівалентний безводному меропенему 500 мг 1000 мгВспомогательний інгредієнт: натрію карбонат (безводний) 104 мг 208 мг Меропенем чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій. Висока бактерицидна активність меропенему щодо широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій пояснюється високою здатністю меропенему проникати через клітинну стінку бактерій, високим рівнем стабільності до більшості b-лактамаз і значною аффинностью до різних пеніцилінзв’язуючих білків (ПСБ). Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) зазвичай такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації (MІК). Для 76% протестованих видів бактерій співвідношення МБК / MІК було 2 чи меньше.Тести in vitro показують, що меропенем діє синергетично з різними антибіотиками. У тестах in vitro і in vivo показано, що меропенем має пост-антибіотичним еффектом.Мікроорганізми можуть мати одну або декілька з перерахованих механізмів резистентності до меропенему: порушення проникності клітинної стінки грамнегативних бактерій через порушення синтезу порінов; зменшення спорідненості до цільових ПСБ; активація механізмів Еффлюкс; продукція бета-лактамаз, під дією яких відбувається гідроліз карбапенемов.Едінственние рекомендовані критерії чутливості до меропенему грунтуються на фармакокінетику препарату і на кореляції клінічних і мікробіологічних даних – діаметр зони і МІК, визначених для відповідних возбудітелей.Порог чутливості для Streptococcus pneumoniae і Haemophilus influenzae при менінгіті – 0,25 мг / л.Штамми, для яких МІК вище порога чутливості, рідкісні або не виявляються в даний час. При виявленні такого штаму тест на МІК проводиться повторно, при підтвердженні результату штам відправляють в довідкову лабораторію, а штам вважається резистентним до отримання підтвердженого клінічного ефекту щодо него.Значенія, використовувані тільки при менінгіте.Для всіх інших збудників, згідно фармакокинетическим і фармакодинамическим даними, без урахування специфіки розподілу МІК конкретних патогенов.Тест чутливості не рекомендований, оскільки даний збудник не є оптимальною метою для меропенема.Чувствітельность до меропенему повинна визначатися за допомогою стандартних методів. Інтерпретація результатів повинна виконуватися відповідно до локальних руководствамі.Еффектівность препарату щодо патогенів, перерахованих нижче, підтверджена досвідом клінічного застосування і посібниками по антибактеріальної терапії: Патогени, чутливі до меропенему: Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis1Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий) 2Род Staphylococcus (метицилін -чувствітельний), включаючи Staphylococcus epidermidisStreptococcus agalactiae групи BГруппа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius) Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenes групи AГрамотріцательние аероби: Citrobacter freudiiCitrobacter koseriEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliHaemophilus influenzaeKlebsiella oxytocaKlebsiella pneumoniaeMorganella morganiiNeisseria meningitidisProteus mirabilisProteus vulgarisSerratia marcescensГрамположітельние анаероби: Clostridium perfringensPeptoniphilus asaccharolyticusРод Peptostreptococcus (Включаючи P. micros, P anaerobius, P. magnus) Грамнегативні анаероби: Bacteroides caccaeBacteroides fragilisPrevotella biviaPrevotella disiensПатогени, для яких актуальна проблема придбаної резистентності: Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium1Грамотріцательние аероби: Рід AcinetobacterBurkholderia cepaciaPseudomonas aeruginosaПатогени, що володіють природною резистентністю: Грамнегативні аероби: Stenotrophomonas maltophiliaLegionella spp.Другіе збудники: Chlamydophila pneumoniaeChlamydophila psittaciCoxiella burnetiiMycoplasma pneumoniaeВозбудітелі, що володіють проміжною чувствітельностью.Все метицилін-резистентні стафілококи резистентні до меропенему.Однако, щодо максимальної концентрації (Cmax) і площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) немає абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежно від введеної дози. Відзначено зменшення плазмового кліренсу з 287 до 205 мл / хв для доз від 250 мг до 2 г.Внутрівенная болюсная ін’єкція препарату Mеронем® здоровим добровольцям протягом 5 хв призводить до максимальної концентрації в плазмі, що дорівнює приблизно 52 мкг / мл для дози 500 мг і 112 мкг / мл – для дози 1 г.Через 6 годин після внутрішньовенного введення 500 мг концентрація меропенему в плазмі крові знижується до значень 1 мкг / мл і ніже.Продленная (до 3-х годин) інфузія карбапенемів може привести до оптимізації їх фармакокінетичних і фармакодинамических параметрів. При стандартній 30-хвилинної інфузії у здорових добровольців двох доз 500 і 2000 мг кожні 8 год значення% Т> МІК (співвідношення між періодом часу, коли концентрація препарату перевищує МІК, і інтервалом дозування; МІК = 4 мкг / мл) склало відповідно 30% і 58%. При введенні добровольцям тих же доз методом 3-годинної інфузії кожні 8 год показник% Т> МІК збільшився до 43 і 73%, відповідно для 500 і 2000 мг. Середня плазаговір концентрація у здорових добровольців після внутрішньовенного болюсного введення протягом 10 хв 1000 мг перевищувала МІК 4 мкг / мл для 42% інтервалу дозування у порівнянні з 59% при 3-годинної інфузії 1000 мг.Меропенем добре проникає в більшість тканин і рідин організму, в тому числі в цереброспінальну рідину пацієнтів з бактеріальним менінгітом, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій.Прі багаторазовому введенні меропенему з інтервалом о 8 годині пацієнтам з нормальною функцією нирок кумуляції препарату не спостерігається. У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить приблизно 1 час.Связиваніе з білками плазми приблизно 2% .Около 70% внутрішньовенної дози препарату Meронем® виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 12 годин, після чого визначається незначна ниркова екскреція. Концентрації меропенему в сечі, що перевищують 10 мкг / мл, підтримуються протягом 5 годин після введення дози 500 мг. При режимах введення 500 мг кожні 8 годин або 1 г кожні 6 годин не спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі крові і в сечі у добровольців з нормальною функцією печені.Едінственний метаболіт меропенему мікробіологічно неактівен.Ісследованія у дітей показали, що фармакокінетика препарату Mеронем® у дітей і у дорослих подібна. Період напіввиведення меропенему у дітей до 2 років приблизно 1,5-2,3 години, в діапазоні доз 10-40 мг / кг спостерігається лінійна завісімость.Почечная недостаточностьІсследованія фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю показали, що кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну. У таких пацієнтів необхідна корекція дози.Ізученіе фармакокінетики у літніх осіб виявило зниження кліренсу меропенему, яке корелювало з віковим зниженням кліренсу креатініна.Меропенем виводиться при гемодіалізі з кліренсом орієнтовно в 4 рази перевищує кліренс меропенему у пацієнтів з ануріей.Печеночная недостаточностьІсследованія фармакокінетики у пацієнтів із захворюваннями печінки показали, що дані патологічні зміни не впливають на фармакокінетику меропенема.- пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії; – інфекції сечовивідної системи; – інфекції черевної порожнини; – інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, такі як ендометрит; – інфекції шкіри і її структур; – менінгіт; – септіцемія.Емпіріческая терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією з симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратамі.Еффектівность препарату Меронем® доведена як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.Вираженная гіперчутливість (анафілактична реакція, тяжкі шкірні реакції) до будь-якого антибактеріального засобу, що має бета- лактамну структуру (тобто до пеніцилінів або цефалоспоринів) .Діти до 3-х месяцев.Паціентам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (діарея), особливо страждають колітом.

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування БеременностьБезопасность застосування препарату Меронем® у жінок під час вагітності не вивчалася. Дослідження на тваринах не показали будь-яких несприятливих ефектів на плід, що розвивається.

Меронем® не повинен застосовуватися під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна перевага для матері від його застосування перевищує можливий ризик для плоду. У кожному разі препарат повинен застосовуватися під суворим наглядом лікаря.

Період грудного вскармліваніяПолучени дані про виділення меропенему з грудним молоком. Меронем® не повинен застосовуватися в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли потенційна перевага для матері від застосування препарату перевищує можливий ризик для дитини.

Оцінивши перевага для матері, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну препарату Меронем®.

Спосіб застосування та дози ВзрослиеДоза і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта.

Рекомендуються наступні добові дози: 500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні пневмонії, інфекцій сечовивідних шляхів, гінекологічних інфекцій, таких як ендометрит, інфекцій шкіри і структур шкіри; 1 г внутрішньовенно кожні 8 годин при лікуванні нозокоміальноїпневмонії, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у пацієнтів з симптомами нейтропенії, а також септіцеміі.Прі лікуванні менінгіту рекомендована доза становить 2 г кожні 8 часов.Прі лікуванні деяких інфекцій, зокрема, спричинених менш чутливими збудниками (такими як Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), або при дуже важких інфекціях, рекомендована доза становить до 2 г кожні 8 часов.Безопасность дози 2 г у вигляді болюсної ін’єкції недостатньо вивчена.

Доза у дорослих пацієнтів при порушенні функції нирок пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 51 мл / хв доза повинна бути зменшена в такий спосіб:

Кліренс креатиніну (мл / хв) – Доза (на основі одиниці дози 500 мг, 1 г, 2 г) – Частота введенія26-50 одна одиниця дози кожні 12 год

10-25 0,5 одиниці дози кожні 12 год <10 0,5 одиниці дози кожні 24 часаМеропенем виводиться при гемодіалізі і гемофільтрації. Якщо потрібне тривале лікування препаратом Mеронем®, рекомендується, щоб препарат (в залежності від типу і тяжкості інфекції) вводилася по завершенні процедури гемодіалізу, щоб відновити ефективну концентрацію в плазмі крови.В даний час немає даних про досвід застосування препарату Меронем® для введення пацієнтам, знаходяться на діалізі.

Дозування у дорослих пацієнтів з порушеннями функції печінки пацієнтів з печінковою недостатністю немає необхідності корекції дози (див. Розділ «Особливості застосування»).

Літні паціентиУ літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок або кліренсом креатиніну більше 50 мл / хв не потребують корекції дози.ДетіДля дітей у віці від 3 місяців до 12 років рекомендована доза для внутрішньовенного введення становить 10-20 мг / кг кожні 8 годин залежно від типу і тяжкості інфекції, чутливості патогенного мікроорганізму та стану пацієнта.

У дітей масою тіла більше 50 кг слід використовувати дози для взрослих.Прі менінгіті рекомендована доза становить 40 мг / кг кожні 8 часов.Прі лікуванні деяких інфекцій, зокрема, спричинених менш чутливими збудниками (такими як Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.) , або при дуже тяжких інфекціях, рекомендована доза становить до 40 мг / кг кожні 8 годин.

Безпека прийому дози 40 мг / кг у вигляді болюсної ін’єкції недостатньо ізучена.Нет досвіду застосування препарату у дітей з порушеннями функції печінки і нирок.

Метод введеніяМеронем® для внутрішньовенного застосування може вводитися у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом не менше 5 хв, або у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 15-30 хв; для розведення слід використовувати відповідні інфузійні рідини.

Можливість застосування меропенему в режимі продовженої інфузії (до 3-х годин) базується на фармакокінетичних і фармакодинамічних параметрах (див. Розділ «Фармакокінетика»). До теперішнього часу клінічні дані і дані з безпеки, що підтверджують цей режим, обмежені.

Для приготування розчину для внутрішньовенних болюсних ін’єкцій Меронем® слід розчинити стерильною водою для ін’єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), при цьому концентрація розчину становить 50 мг / мл.

Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 3 годин при температурі до 25 ° С і протягом 16 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 ° С).

Для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій Меронем® слід розчинити 0,9% розчином натрію хлориду для інфузій або 5% розчином глюкози (глюкози) для інфузій, при цьому концентрація розчину повинна скласти від 1 до 20 мг / мл.

Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 3 годин при температурі до 25 ° С і протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику (2-8 ° С), якщо для його приготування використали 0,9% розчин натрію хлориду. Розчин, приготовлений з використанням 5% розчину глюкози, повинен бути використаний негайно.

Розчин препарату Меронем® не повинен заморажіваться.Пріготовленний розчин рекомендується вводити відразу після приготування (з мікробіологічної точки зору), якщо умови приготування розчину не виключають можливості мікробіологічної контамінації.

Побічна дія В цілому, меропенем характеризується добре переноситься. У рідкісних випадках побічні ефекти приводили до скасування терапії. Серйозні несприятливі реакції рідкісні.

Частота побічних реакцій наведена в таблиці у вигляді такої градації: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,

Мерон

Інструкція по застосуванню Меронем

• склад
• Діюча речовина: меропенему тригідрат; 
• Допоміжні речовини: натрію карбонат (безводний) – 208 мг

Показання до застосування Меронем

Меронем® показаний для лікування у дітей (старше 3 міс) і дорослих наступних інфекційно-запальних захворювань, викликаних одним або декількома чутливими до меропенему збудниками:

• пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії;
• інфекції сечовивідної системи;
• інфекції черевної порожнини;
• інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, такі як ендометрит;
• інфекції шкіри і її структур;
• менінгіт;
• септицемія.

Емпірична терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією з симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами.

Ефективність препарату Меронем® доведена як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.

Протипоказання до застосування Меронем

• гіперчутливість до меропенему або інших препаратів групи карбапенеми в анамнезі;
• виражена гіперчутливість (анафілактична реакція, тяжкі шкірні реакції) до будь-якого антибактеріального засобу, що має бета-лактамну структуру (тобто до пеніцилінів або цефалоспоринів);
• діти до 3 міс.

З обережністю: одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами; пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (діарея), особливо страждають колітом.

Рекомендації щодо застосування

Препарат Меронем призначений для внутрішньовенного введення. Дозування 20-40 мг / кг ваги кожні 8 год, максимальна доза 1-2 г кожні 8 год.

Фармакологічна дія

Мерон має антибактеріальну дію.

Побічні дії Меронем

1. Система кровотворення: часто – тромбоцитоз; нечасто – еозинофілія, тромбоцитопенія; рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз; дуже рідко – гемолітична анемія.
2. Нервова система: нечасто – головний біль, парестезія, непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння; рідко – судоми.
3. Шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГі концентрації білірубіну в сироватці крові; нечасто – запор, холестатичний гепатит; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.
4. Шкіра і підшкірна клітковина: нечасто – висип, кропив’янка, свербіж шкіри; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
5. Імунна система: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, прояви анафілаксії.
6. ССС: нечасто – серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, тромбоемболія гілок легеневої артерії.
7. Нирки і сечовивідні шляхи: нечасто – підвищення концентрації креатиніну в крові, підвищення концентрації сечовини в крові.
8. Респіраторний тракт: нечасто – диспное.
9. Інші: часто – місцеві реакції (запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення); рідко – вагінальний кандидоз і кандидоз слизової оболонки порожнини рота.

• особливі вказівки
• Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці у пацієнтів з нейтропенією або з первинним або з вторинним імунодефіцитом немає.
• Як і при використанні інших антибіотиків при застосуванні меропенему як монотерапії у пацієнтів, що знаходяться в критичному стані з виявленою інфекцією нижніх дихальних шляхів, викликаної Pseudomonas aeruginosa або при підозрі на неї рекомендується регулярне проведення тесту на чутливість.

У рідкісних випадках при застосуванні препарату Меронем®, як і при застосуванні практично всіх антибіотиків, спостерігається розвиток псевдомембранозного коліту, який може варіювати по тяжкості від легких до загрозливих для життя форм. Важливо пам’ятати про можливість розвитку псевдомембранозного коліту при виникненні діареї на фоні застосування препарату Меронем®.

Є клінічні і лабораторні ознаки перехресних алергічних реакцій між іншими карбапенемами і бета-лактамними антибіотиками, пеніцилінами та цефалоспоринами. Є поодинокі повідомлення про випадки реакцій гіперчутливості (в т.ч., з фатальним результатом) при використанні препарату Меронем®, як і інших бета-лактамних антибіотиків (див. Розділ “Побічна дія”).

Перед початком терапії меропенемом необхідно ретельно опитати пацієнта, звернувши особливу увагу на реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків в анамнезі. Меронем® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з вказівками в анамнезі на подібні явища.

Якщо виникла алергічна реакція на меропенем, то необхідно припинити введення препарату і вжити відповідних заходів.

Застосування препарату Меронем® у пацієнтів із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активностітрансаміназ і концентрації білірубіну.

Як і в разі застосування інших антибіотиків, можливий надлишковий ріст нечутливих мікроорганізмів, в зв’язку з чим необхідно постійне спостереження за пацієнтом.

Поширеність набутої антибіотикорезистентності різних збудників може варіювати в залежності від регіону і часу, бажано наявність актуальної інформації про резистентності поширених збудників в конкретному регіоні, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі, якщо резистентність така, що ефективність препарату щодо хоча б деяких інфекцій стає сумнівною, слід проконсультуватися у експерта.

Не рекомендується спільний прийом препарату Меронем® і препаратів вальпроєвої кислоти.

Застосування препарату при інфекціях, викликаних метицилін-резистентний стафілокок, не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з технікою. Чи не проводилося досліджень впливу препарату Меронем® на здатність керувати автомобілем та іншою технікою. Проте, слід брати до уваги, що при прийомі препарату Меронем®могут спостерігатися головний біль, парестезія і судоми.

Умови зберігання

При температурі не вище 3 ° C. Термін придатності: 4 роки.

умови відпустки

Відпускається за рецептом

Мерон 1 г

Інструкція для медичного застосування лікарського препарату Меронем, порошок д / ін 1г №10

Фармакологічна дія

Антибіотик з групи карбапенеми для парентерального застосування, стійкий до дегідропептидази-1 (ДГП-1) людини, не вимагає додаткового введення інгібітора ДГП-1. Меропенем чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій.

Потужну бактерицидну дію меропенему проти широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій пояснюється високою здатністю проникнення через клітинну стінку бактерій, високим рівнем стабільності до більшості β-лактамаз і значною аффинностью до білків, що зв’язують пеніцилін (БСП).

Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) зазвичай такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації (МІК). Для 76% протестованих видів бактерій співвідношення МБК / МІК було 2 або менше. Меропенем стабільний у тестах визначення чутливості збудника.

Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різними антибіотиками. Було показано in vitro і in vivo, що меропенем має постантибіотичний ефект. 

Показання до застосування

Лікування таких інфекцій у дітей та дорослих, викликаних одним або декількома чутливими до препарату збудниками:

– пневмонії (в т.ч. внутрішньолікарняні);

• – інфекції сечовидільної системи;
• – інфекції черевної порожнини;
• – гінекологічні інфекції (такі як ендометрит і запальні захворювання тазових органів);
• – інфекції шкіри та м’яких тканин;
• – менінгіт;
• – септицемія;
• – емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії, як монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами.
• Побічна дія
• Важкі побічні ефекти спостерігаються рідко. Повідомляється про наступні побічні ефекти:
• Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
• Дерматологічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка; рідко – мультиформна (ексудативна) еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
• З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювота, діарея; в окремих випадках – оборотне підвищення в крові рівня білірубіну, трансаміназ, ЛФ і ЛДГ окремо або в комбінації; в окремих випадках – псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: оборотний тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія (включаючи поодинокі випадки агранулоцитозу). У деяких пацієнтів можлива позитивна пряма або непряма проба Кумбса; також є повідомлення про випадки зниження часткового тромбопластинового часу.

1. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, парестезії; є повідомлення про розвиток судом, однак причинний зв’язок з прийомом Меронему не встановлена.
2. Місцеві реакції: запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення.
3. Ефекти, зумовлені біологічною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз.
4. Протипоказання
5. – підвищена чутливість до препарату.
6. З обережністю слід призначати препарат одночасно з потенційно нефротоксичними препаратами, а також пацієнтам з симптомами диспепсії, особливо пов’язаними з колітом.
7. Умови зберігання

 Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності – 4 роки.

Рекомендується для в / в ін’єкцій та інфузій застосовувати свіжоприготований розчин Меронему, однак розведений Меронем зберігає задовільну ефективність при зберіганні при кімнатній температурі (не вище 25 ° C) або в холодильнику (при 4 ° C) в терміни, зазначені в таблиці.

розчинник	Збереження стабільності розчину при 15-25 ° C	Збереження стабільності розчину при 4 ° C
вода д / ін’єкцій	8 ч	48 ч
0.9% р-р натрію хлориду	8 ч	48 ч
5% р-р глюкози	3 ч	14 ч
5% р-р глюкози з 0,225% розчином натрію хлориду	3 ч	14 ч
5% р-р глюкози з 0.9% розчином натрію хлориду	3 ч	14 ч
5% р-р глюкози з 0.15% розчином калію хлориду	3 ч	14 ч
2.5% або 10% р-р маннитола для в / в інфузій	3 ч	14 ч
10% р-р глюкози	2 ч	8 ч
5% р-р глюкози c 0.02% розчином натрію бікарбонату для в / в ін’єкцій	2 ч	8 ч

Розчин Меронему не можна заморожувати.

ВАЖЛИВО: застосування лікарського препарату можливо тільки після консультації з вашим лікарем. Інформація, представлена ​​на сайті аптеки Pharmacorp не замінює консультацію лікаря.

Лікарський препарат Меронем (меропенем) , порошок д / ін 1г N10 включено до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів (ЖНВЛП).

Ціна препарату Меронем регулюється постановою Уряду Української від 8 серпня 2009р.

№654 «Про вдосконалення державного регулювання цін на життєво необхідні і найважливіші лікарські засоби», згідно з цим нормативним документом на препарат Меронем встановлена ​​мінімальна відпускна ціна.

*  Купити Меронем 1г в одній з аптек мережі або замовити доставку *  по України і СНД

* – застосовуються Умови обробки замовлень.

Мерон

Аналоги з категорії «Антибіотики»

Аналоги з категорії «Протиінфекційні та протипаразитарні препарати»

Запобіжні заходи Застосування при вагітності та годуванні Передозування Взаємодія Побічні дії Протипоказання Показання до застосування Фармакологічна дія Характеристика Хімічна назва

Запобіжні заходи

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти чутливість до меропенему. Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під контролем активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну.

В процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, в зв’язку з чим тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів.

У пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, особливо коліт, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов’язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.

При монотерапії встановленою чи підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника. Досвід застосування меропенему у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом відсутній.

Застосування Меронем при вагітності і годуванні

При вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Категорія дії на плід по FDA – B.На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних еффектов.Леченіе: симптоматична терапія. У нормі відбувається швидка елімінація препарату нирками. У пацієнтів з порушенням функції нирок ефективний гемодіаліз.

взаємодія

Пробенецид уповільнює виведення, збільшує концентрацію в плазмі крові. Меропенем знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

Взаємодія з вальпроатаміСочетанное застосування карбапенемів, включаючи меропенем, у пацієнтів, які отримують вальпроєву кислоту або дивальпроат натрію, призводить до зниження концентрації вальпроєвої кислоти в крові.

В результаті цієї взаємодії рівень вальпроєвої кислоти може впасти нижче терапевтичного діапазону, що збільшує ризик прояву судорог.Совместний прийом карбапенемів і препаратів вальпроєвої кислоти приводив до зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові на 60-100% через 2 дня терапії.

У зв’язку з швидким і значним зниженням концентрації вальпроєвої кислоти не рекомендується спільний прийом меропенему і препаратів вальпроєвої кислоти. Якщо застосування меропенему необхідно, то слід розглянути питання про додаткову протисудомну терапіі.Істочнікі інформацііБаза даних РЛСpharmakonalpha.

com Взаємодія з іншими ЛСВозможное вплив меропенему на ступінь зв’язування інших ЛЗ з білками плазми крові або метаболізм не вивчалось. Зв’язування меропенему з білками низьке (близько 2%), тому взаємодії з іншими ЛЗ, заснованого на механізмі витіснення із зв’язку з білками плазми, що не передбачається.

ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і збільшують концентрацію меропенему в плазмі. Пробенецид конкурує з меропенемом за активну канальцеву секрецію і, таким чином, пригнічує ниркову екскрецію меропенему, викликає збільшення його T1 / 2 і концентрації в плазмі.

Меропенем у вигляді розчину для в / в введення фармацевтичні сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% або 10% розчинами глюкози, 5% розчином глюкози та 0,02% розчином натрію гідрокарбонату, 0,9% розчином натрію хлориду і 5 % розчином декстрози, 5% розчином глюкози з 0,225% натрію хлоридом, 5% розчином глюкози з 0,15% калію хлоридом, 2,5% і 10% розчином манітолу. 

Побічні дії Меронем

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, парестезії, ажитація, порушення свідомості, епілептиформні припадки, судоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія (включаючи поодинокі випадки агранулоцитозу), зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, вкорочення ПВ і часткового тромбопластинового часу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ; рідко – кандидоз слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку сечостатевої системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія, вагінальний кандідоз.Аллергіческіе реакції: свербіж, висип, кропив’янка, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: гіпокаліємія, гіперволемія, позитивна пряма або непряма проби Кумбса; місцеві реакції – запалення, флебіт, тромбофлебіт, хворобливість, набряк в місці введенія.Прічінно-наслідковий зв’язок з прийомом меропенему не встановлена: нечасто – непритомність, галюцинації, депресія, тривожність, підвищена збудливість, безсоння, холестатичний гепатит, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія, брадикардія, інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, ТЕЛА, задишка.

Мерон протипоказання

Гіперчутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, грудної вік (до 3 міс) .Ограніченія до прімененіюС обережністю слід призначати: – одночасно з потенційно нефротоксичними препаратами; – пацієнтам зі скаргами з боку травного тракту (діарея), особливо страждають колітом.

Показання до застосування Меронем

Інфекційно-запальні захворювання, викликані одним або декількома чутливими до меропенему збудниками: пневмонія (включаючи госпітальну пневмонію), інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт), інфекції черевної порожнини (в т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт ), гінекологічні інфекції (в т.ч.

ендометрит, запальні захворювання тазових органів), інфекції шкіри і м’яких тканин (у т.ч.

рожа, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), менінгіт, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих з фебрильними епізодами на фоні нейтропенії (монотерапія або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами).

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія – бактерицидну, антибактеріальну широкого спектра.

Взаємодіє з рецепторами – специфічними пеніцилінзв’язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки (внаслідок структурної схожості з D-аланін-D-аланином, пригнічує транспептидазу і пригнічує утворення поперечних зшивок між ланцюжками пептидоглікану) і сприяє вивільненню аутолітичних ферментів клітинної стінки, що викликає її пошкодження і загибель бактерій.Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій. Активний (як in vitro, так і за результатами клінічних досліджень при лікуванні ряду інфекцій) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні і факультативні грампозитивнімікроорганізми – Enterococcus faecalis (крім ванкоміцинорезистентності штамів), Staphylococcus aureus (бета-лактамазопродукуючі і бета-лактамазонепродуцірующіе, тільки метіцілліночувствітельние штами), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцілліночувствітельних штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аеробні і факультативні грамнегативнімікроорганізми – Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. бета-лактамазопродукуючі штами), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis; анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.Меропенем ефективний in vitro відносно таких мікроорганізмів, однак клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена: аеробні і факультативні грампозитивнімікроорганізми – Staphylococcus epidermidis (в т.ч. бета -лактамазопродуцірующіе і не продукують, тільки метіцілліночувствітельние штами); аеробні і факультативні грамнегативнімікроорганізми – Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампіциллінрезістентниє, бета-лактамазонепродуцірующіе штами), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродукуючі і не продукують штами), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica; анаеробні бактерії – Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.После в / в введення, залежно від дози (0,5 або 1 г) і способу аплікації (болюсно або краплинно), значення Cmax складають 23 мкг / мл, 45 мкг / мл і 49 мкг / мл, 112 мкг / мл відповідно. Зв’язується з білками плазми на 2%. Легко проникає в різні тканини і рідини (включаючи спинномозкову) організму, бактерицидні концентрації утворюються через 0,5-1,5 год після початку інфузії. Піддається незначній біотрансформації в печінці з утворенням єдиного метаболіту (неактивного). Термінальний Т1 / 2 становить 1 ч. Виводиться в основному нирками (більше 70% в незміненому вигляді). При нирковій недостатності кліренс прямо пропорційний ступеню зниження кліренсу креатиніну.

характеристика

Синтетичний антибіотик з групи карбапенеми для парентерального прімененія.Белий або блідо-жовтий кристалічний порошок. Розчинний в 5% розчині гідроксіфосфата калію, погано розчинний у воді, етанолі, практично не розчиняється в ацетоні і ефірі. Молекулярна маса 437,52.

Хімічна назва Меронем

[4R- [3 (3S *, 5S *) 4альфа, 5бета, 6бета (R *)]] – 3 – [[5 – [(диметиламіно) карбоніл] -3-піролідиніл] тіо] -6- (1-гідроксіетил ) -4-метил-7-оксо-1-азабіцикло [3.2.0] гепт-2-ен-2-карбонової кислоти тригідрат