Азитроміцин: склад, форма випуску та протипоказання

Сьогодні в аптеках можна знайти безліч антибіотиків, які володіють різним спектром дії. Однак лише деякі з них можна використовувати для лікування дітей. Препарат Азитроміцин 250 відноситься до таких медикаментозних засобів.

Антибіотик Азитроміцин 250 можна використовувати для лікування дітей.

Форма випуску та склад

Препарат потрапляє на фармацевтичний ринок у формі желатинових капсул або таблеток по 250 мг активного компонента (азитроміцину).

Препарат продається в формі желатинових капсул або таблеток по 250 мг активного компонента (азитроміцину).

Додаткові складові: полівінілпіролідон низькомолекулярний, лактоза, стеарат магнію, аеросил (діоксид кремнію колоїдний).

Капсули (таблетки) поміщені в пластинки по 6 або 10 шт. У картонній пачці 1 упаковка. Крім того, препарат може бути розфасований у полімерні флакони або скляні банки по 6 або 10 шт.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Чинний компонент ліків є азалідів і має бактеріостатичну дію. Він утворює зв’язки з елементами рибосом, пригнічуючи пептидтранслокази і синтез білка в клітинах бактерій, перешкоджаючи їх розмноженню і життєздатності.

Препарат активний щодо таких патогенних мікроорганізмів:

• грампозитивні: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамнегативні: Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis;
• ряд анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
• інші: Treponema pallidum, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum.

Медикамент не активний щодо грампозитивних бактерій, у яких є стійкість до еритроміцину.

Фармакокінетика

Ліки має високий ступінь всмоктування. Гранична плазмова концентрація досягається за 2,5-3 години.

У тканинах і клітинах рівень діючої речовини в 10-50 разів більше, ніж в плазмі крові.

Інгредієнт з легкістю долає гематоенцефалічний бар’єр і потрапляє в шкірний покрив, м’які тканини, респіраторну систему, сечостатеві органи і тканини, а також передміхурову залозу. Кумуляція речовини спостерігається в лізосомах.

Термін напіввиведення – від 14 до 20 годин. Виводиться з жовчю і сечею. Їжа зменшує плазмову концентрацію речовини на 52%.

З організму препарат виводиться з жовчю і сечею.

Показання до застосування Азитроміцину 250

Антибіотик виписується при інфекційних патологіях, спровокованих чутливими до його дії бактеріями:

• запалення середнього вуха;
• бронхіт та інші інфекції верхніх дихальних шляхів;
• хвороба Лайма;
• шкірні інфекції, рожа, дерматози, фурункульоз, вугрі;
• інфекції м’яких тканин;
• запалення легенів;
• синусит;
• фарингіт;
• хвороби шлунково-кишкового тракту, викликані Helicobacter pylori;
• уретрит, цервіцит.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначають пацієнтам з масою тіла менше 45 кг, так як у них виникають труднощі з підбором дозування. Однак у такому випадку можна скористатися суспензією.

Забороняється приймати капсули при таких станах і хворобах:

• важкі порушення нирок і печінки;
• індивідуальна непереносимість (гіперчутливість) ліків.

Антибіотик з обережністю призначається при помірних патологіях нирок і печінки, аритмії і схильності до неї.

Спосіб застосування Азитроміцину 250

Таблетки та капсули призначені для прийому всередину, за 50-60 хвилин до їди або через 120-130 хвилин після неї.

Якщо прийом було пропущено, то наступну дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні – через 24 години.

Ці таблетки спалюють 14 кг жиру за місяць! Продаються в кожній аптеці.

Дозування в різному віці

Повнолітнім пацієнтам і дітям старше 12-річного віку даються дози по 500 мг препарату 1 раз на день протягом 3 діб.

Пацієнтам 6-12 років дозування Азитроміцину розраховуються по 10 мг на 1 кг ваги 1 раз на день.

Хвороба Лайма починає лікуватися з дози по 1 г в першу добу, після чого кількість медикаменту зменшується до 500 мг / день.

Побічні дії Азитроміцину 250

У процесі прийому антибіотика у хворого можуть спостерігатися небажані прояви: метеоризм, блювота, нудота і короткострокове збільшення активності печінкових трансаміназ. Крім того, в цей період на шкірі може з’являтися висип.

Передозування

Характерними симптомами є погіршення слуху, пронос, блювота. Для надання допомоги потерпілому треба зробити промивання шлунка і забезпечити симптоматичні лікувальні заходи.

Особливі вказівки

Чи можна давати Азитроміцин дітям?

Дітям дозування розраховуються відповідно до маси їх тіла.

Небажано застосовувати антибіотик вагітним жінкам.

Чи можна Азитроміцин при вагітності і лактації?

Небажано застосовувати антибіотик вагітним жінкам, якщо користь не перевищує можливі ризики.

При призначенні антибіотичного препарату від грудного вигодовування потрібно утриматися.

При порушеннях функції нирок

Антибіотик застосовується з обережністю. При важких патологіях органу його не призначають.

При порушеннях функції печінки

При помірних порушеннях антибіотик прописується з обережністю. У важких випадках використовувати медикамент забороняється.

Лікарська взаємодія

Антибіотик вступає в реакції з наступними речовинами і препаратами:

• антациди – зменшують плазмовий рівень діючої речовини на 25-30%;
• Триазол, Індинавір, котрімоксазол, Циметидин – є ризик зменшення їх дії;
• Циклоспорин, Дигоксин – існує можливість зниження їх всмоктування;
• Варфарин – необхідно контролювати протромбіновий період при подібному поєднанні;
• Терфенадин – з’являється аритмія;
• Рифабутин – збільшується ризик виникнення лейкопенії і нейтропенії;
• алкалоїди ріжків – розвивається ерготизм (отруєння).

Аналоги

Аналогічна діюча речовина міститься в таких засобах:

• Сумамед;
• Азіміцін;
• Хемомицин;
• Зитроцин;
• Екомед.

Аналог Азитроміцину 250 – препарат Сумамед.

Схожим принципом дії мають такі препарати:

• Роваміцин;
• макропен;
• Лекоклар;
• Арвіцін;
• Фромилид;
• олеандоміцин;
• Еритроміцин.

Терміни та умови зберігання

Для зберігання антибіотичного препарату слід вибирати захищене від сонця і вологи місце, де постійно підтримується кімнатна температура. Термін придатності не перевищує 3 років з дня виготовлення.

Умови та термін зберігання

Антибіотичний засіб продається за рецептом.

Ціна

113-140 грн. за упаковку з 6 капсул.

Відгуки

Наталя Шилкина (терапевт), 41 рік.

Фармакологічна дія цього препарату перевірено часом. Його використовують при бактеріальних інфекціях, викликаних чутливими мікроорганізмами.

Навіть мій колега-стоматолог часто прописує медикамент своїм пацієнтам для попередження і лікування періоститу і періодонтиту.

За довгий час роботи я помітила, що ці капсули краще призначати спільно з антигістамінними і нестероїдними протизапальними засобами.

Їздив у відрядження на ближній північ. Після тижня у мене виникли нестерпні головні болі в області гайморових пазух. Сходив до лікаря.

Спеціаліст діагностував у мене загострення гаймориту, але ходити по лікарнях і намагатися ліквідувати інфекційних паразитів в умовах стаціонару у мене часу не було.

Добре, що тоді температура перебувала в допустимій нормі, а в сумку моя турботлива дружина поклала цей препарат.

Через 2 дні прийому кошти мій стан покращився, головні болі повністю зникли, навіть нежить майже пройшов. Єдине, з чим я зіткнувся на тлі прийому препарату – несуттєвий набряк обличчя. Для вирішення цієї проблеми довелося додатково приймати Супрастин.

За допомогою цього антибіотика я вилікувалася від бронхіту. Покращення з’явилися вже на 3-4 добу. Все лікування у мене зайняло близько 2 тижнів. Тепер буду знати, які капсули застосовувати, щоб зупинити розвиток інфекційних захворювань.

Азитроміцин

Склад

Головне діюча речовина: азитроміцин (250 мг).

Допоміжними речовинами є:

• Лактоза (молочний цукор);
• Низькомолекулярний медичний полівінілпіролідон;
• Колоїдний діоксид кремнію;
• Целюлоза мікрокристалічна;
• Стеарат магнію.

Склад капсули:

• вода;
• желатин;
• Титану діоксид.

Форма випуску Азитроміцину

Азитроміцин випускається по 6 або 10 капсул:

• У банках з світлозахисного скла;
• У полімерних банках;
• У контурних чарункових упаковках;
• У полімерних флаконах.

Аналоги

Азитроміцину моногідрат, Азівок, Азитрокс, Азитрал, ЗІ-Фактор, Зітролід, Зитроцин, Сумазід, Сумамед, Сумамецін, Сумамокс, Хемомицин.

Фармакологічна дія Азитроміцину

Антибіотик-азаліди, представник підгрупи макролідних антибіотиків. Володіє широким спектром дії. Високі концентрації у вогнищі запалення виробляють бактерицидний ефект.

До азитроміцину чутливий ряд грамнегативних і грампозитивних бактерій, а також анаеробних мікроорганізмів:

• Moraxella catarrhalis;
• Legionella pneumophila;
• B. parapertussis;
• Haemophilus influenzae;
• Campylobacter jejuni;
• Bordetella pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• H. ducrei;
• Gardnerella vaginalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• St. agalactiae;
• St. pyogenes;
• St. viridans;
• Стрептококи груп CF і G;
• Staphylococcus aureus;
• Bacteroides bivius;
• Peptostreptococcus spp;
• Clostridium perfringens.

Азитроміцин також активен відносно таких збудників, як Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Неефективний по відношенню до грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Антибіотик володіє липофільністю і стійкий до кислого середовища, тому добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 37%. У плазмі максимальна концентрація досягається через 2,5-2,96 години, складаючи 0,4 мг / л.

Препарат добре проникає в шкіру, м’які тканини, дихальні шляхи, а також в тканини і органи урогенітального тракту, зокрема в передміхурову залозу. Погане зв’язування з білками крові обумовлює довгий період напіввиведення і високу концентрацію азитроміцину в тканинах. Здатність накопичуватися в лізосомах грає важливу роль для елімінації внутрішньоклітинних збудників.

У процесі фагоцитозу речовина вивільняється в осередках інфекції. Його концентрація взаємопов’язана зі ступенем запального набряку. Короткі триденні і п’ятиденні курси терапії розроблені завдяки тому, що дія антибіотика в місцях локалізації запалення триває протягом 5-7 днів після останнього прийому.

Азитроміцин, за інструкцією, можна приймати 1 раз в день. Виведення ліків відбувається в 2 етапи. Протягом 8-24 годин після прийому починається період напіввиведення, який триває 14-20 годин. Через 2-3 дні препарат виводиться повністю.

Показання до застосування Азитроміцину

Азитроміцин, за інструкцією, показаний при інфекційних захворюваннях, викликаних чутливими до ліків збудниками:

• ангіні;
• тонзиліті;
• синуситі;
• середньому отиті;
• скарлатині;
• пневмонії;
• бронхіті;
• імпетиго;
• дерматози;
• уретриті;
• цервіциті;
• хворобі Лайма.

Протипоказання

Застосування Азитроміцину протипоказано при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків. Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з дисфункцією печінки або нирок, а також з алергічними реакціями в анамнезі.

Активна речовина проникає через плаценту, тому під час вагітності препарат призначають тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування перевищує ризик для плоду. Грудне вигодовування на період лікування припиняють.

Спосіб застосування Азитроміцину

• Азитроміцин слід приймати 1 раз на день через 2 години після їжі або за 1 годину до їжі, адже їжа знижує всмоктування.
• Дорослим з інфекціями верхнього і нижнього відділу дихальних шляхів, м’яких тканин і шкіри призначається по 0,5 г в перший день, потім по 0,25 г з другого по п’ятий день (або по 0,5 г щодня протягом трьох днів).
• При гострих урогенітальних інфекціях призначається одноразово 1 г.
• При бореліозі (хворобі Лайма) на першій стадії призначається по 1 г в перший день і по 0,5 г щодня з другого по п’ятий день.

Дозу Азитроміцину для дітей визначають з урахуванням маси тіла. При вазі понад 10 кг в перший день – 10 мг / кг; в наступні 4 дні – по 5 мг / кг. При триденному курсі лікування разова доза становить 10 мг / кг (курсова доза 30 мг / кг).

При одночасному призначенні антибіотика з препаратами, що знижують кислотність шлунка, рекомендується дотримуватися двогодинного інтервалу між їх прийомом.

Побічні дії Азитроміцину

Пронос, біль в животі, метеоризм, нудота, блювота. У деяких випадках – транзиторне збільшення активності ферментів печінки. Дуже рідко – шкірний висип.

Лікарська взаємодія

Азитроміцин підсилює дію дигідроерготаміну, алкалоїдів ріжків. Хлорамфенікол і тетрациклін підвищують, а лінкозаміди – зменшують ефект.

Їжа, антациди і етанол уповільнюють абсорбцію. Ліки знижує екскрецію, підвищує концентрацію і токсичність циклосерина, антикоагулянтів непрямої дії, фелодипіну та метилпреднізолону.

Азитроміцин пригнічує в гепатоцитах мікросомальне окислення, подовжує період напіввиведення, уповільнює виділення, підвищує токсичність і концентрацію карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, алкалоїдів ріжків, гексобарбітала, дизопіраміду, фенітоїну, бромокриптина, теофіліну. Несумісний з гепарином.

Умови зберігання

Азитроміцин слід зберігати в захищеному від світла та вологи місці, при температурі 15-25 °C. Берегти від дітей. Термін придатності – 2 роки.

Азитроміцин

Фармакологічна дія

Завдяки своєму широкому діапазону дії, Азитроміцин ефективний проти анаеробних збудників, стрептококів (гр. C, F, G), грамнегативних бактерій, а також проти окремих представників грампозитивних мікроорганізмів (крім несприйнятливих до еритроміцину).

Однак практика показує, що препарат може справлятися з такими збудниками захворювань, як хламідії, уреаплазми, трепонема, спирохета Боррелем.

Азитроміцин кислостійкий, тому він добре всмоктується зі шлунка в первісному вигляді, не руйнуючись від впливу шлункового соку. Антибактеріальні властивості препарату зберігаються протягом 5-7 днів з моменту припинення прийому.

Форма випуску

Основна діюча речовина лікарського препарату – азитроміцин дигідрат. В аптеках його можна знайти у вигляді капсул по 0,5 г і таблеток по 0,125 г і 0,5 г. Спеціально для дітей – сироп Азитроміцин у флаконах. У продажу існують аналогічні препарати, що містять ту саму діючу речовину: Сумамед (порошок для приготування розчину / суспензії), Азитрокс, Хемомицин та ін.

Показання до застосування

Антибіотик застосовується при багатьох інфекційних захворюваннях. Найчастіше його використовують при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів (тонзиліти, ангіна, трахеїт, ларингіт, бронхіти, пневмонії), захворюваннях ЛОР-органів (риніти, синусити, отити).

Азитроміцин ефективний при шкірних інфекціях (вторинно інфіковані дерматози, імпетиго, рожа, еритразма, стафілококові ураження, кліщовий бореліоз та ін.). Висока ефективність препарату при лікуванні урогенітальних інфекцій (трихомоніаз, хламідіоз, гонорея), пієлонефритах, циститах, уретритах та ін.

Азитроміцин входить до складу комплексної терапії виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки.

Інструкція по застосуванню препарату

Дозування і частота прийому препарату визначається лікарем індивідуально. Вони залежать від віку, ваги, основного захворювання та інших патологій, якщо такі є. На початку лікування рекомендується робити аналіз на чутливість мікрофлори, що спровокувала розвиток захворювання до азитроміцину.

Препарат застосовується найчастіше 1 раз на день, за годину до прийому їжі або через 2 години після нього. Лікар може призначити триденний курс лікування по 0,5 г щодня, або в перший день лікування 0,5 г, а в наступні 4 дні – по 0,25 г. При сечостатевих інфекціях лікування препаратом може бути скорочено до разового прийому 1 г, тобто 2 таблетки по 0,5 г одноразово.

Дітям доза Азитроміцину розраховується виходячи з маси тіла. Малюки, маса яких більше 10 кг, в перший день лікування отримують 10 мг / кг, з 2 по 5 дні – 5 мг / кг. Для дітей вагою менше 10 кг передбачена наступна дозування: 10 мг 1 раз на день, протягом 3 днів.

Можливі побічні дії

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти – це зміни травної системи: нудота, блювота, порушення стільця (рідина, запор), здуття живота, дискомфорт і болі в животі, підвищення ферментної активності печінки, холестатична жовтяниця. Рідше може з’явитися висип на шкірі. У дітей можливе прояв гастриту, зниження апетиту, запори, кон’юнктивіт, а також шкірний висип. У дорослих і дітей нерідко виявляється кандидоз порожнини рота.

З боку нервової системи можуть бути підвищена сонливість, тривожність, порушення сну, невроз, головний біль, запаморочення, гіперкінезія. Рідко Азитроміцин викликає біль у грудній клітці, вагінальний кандидомікоз, алергічні реакції (кропив’янка або інша висип).

Протипоказання

Азитроміцин протипоказаний людям з підвищеною чутливістю до антибіотиків групи макролідів, пацієнтам, які страждають нирковою або печінковою недостатністю.

Вагітним і жінкам у період лактації не рекомендується прийом антибактеріальних препаратів, але вони можуть бути призначені лікарем, якщо користь від прийому препарату перевищує ризик ускладнень.

Під час прийому Азитроміцину необхідно відмовитися від грудного вигодовування. З обережністю застосовувати антибіотик при аритміях серця.

Препарат в педіатрії повинен використовуватися з обережністю. Новонародженим препарат протипоказаний. Дітям після 6 місяців і маленьким пацієнтам з порушеннями функціонування нирок або печінки призначається суспензія для прийому всередину. Дітям до 16 років протипоказані таблетовані форми, капсули й внутрішньовенні ін’єкції препарату.

Відео про азитроміцин

Новина, що розповідає про те, що азитроміцин – досить небезпечний препарат.

Уривок з передачі «Телеміст», в якому йдеться про лікування інфекцій дихальних шляхів.

Препарати, що мають подібний склад і однакову діючу речовину: Сумамед, Азитроміцину моногідрат, Сумамецін, Сумазід, Сумамед форте, Хемомицин, Сумамокс, Азівок, Зитроцин, Азитроміцину дигідрат, Азитрал, ЗІ-Фактор, Зітролід форте, Зітролід, Азитрокс, Азитроміцин-АКОС.

Чи дозволений прийом Азитроміцину дітям і вагітним?

До кінця безпека препарату для дітей не встановлена. Тому прийом Азитроміцину може бути розпочато тільки після консультації та огляду лікаря-педіатра.

За даними досліджень Азитроміцин не викликає вад розвитку у плода. Однак будь-який препарат може бути загрозою для ще не народженого малюка. Тому прийом антибіотика має призначати лікар, оцінюючи ризик і користь для матері та дитини. Під час лікування обов’язковий постійний контроль стану пацієнтки.

Яка середня ціна Азитроміцину в Україні?

Ціна препарату залежить від форми випуску і фірми. В Україні, в середньому, Азитроміцин можна купити за 100 грн. Препарат коштує близько 25 грн.

Азитроміцин-Белмед: інструкція із застосування

Фармакодинаміка Механізм дії: Азитроміцин є антибіотиком широкого спектра дії, представником нової підгрупи макролідних антибіотиків, які називаються азалідами.

Молекула конструюється шляхом додавання атома кисню до лактонного кільця еритроміцину А. Хімічна назва азитроміцину: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А. Молекулярна вага становить 749,0.

Механізм дії азитроміцину – зв’язування з 50 S одиницею рибосом, що перешкоджає синтезу бактерицидних білків і транслокації пептидів.

Механізм резистентності: Резистентність до азитроміцину може бути природною або набутою. Три основні механізми резистентності у бактерій: альтерація таргет-сторони, альтерація в антибіотичний транспорт та модифікація антибіотика.

Повна перехресна стійкість існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи A, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний S. aureus (MRSA) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Чутливість: Частота появи придбаної резистентності може відрізнятися для обраних зразків як географічно, так і за часом, і локальна інформація про резистентність була б дуже бажана, особливо при лікуванні важких форм інфекції. Потрібно порадитися з фахівцем, якщо частота появи придбаної резистентності така, що під питанням стає саме застосування ліків у випадках останніх типів інфекцій.

Антимікробний спектр азитроміцину

1. Звичайно чутливі мікроорганізми:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чуствительні), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чуствительні), Streptococcus pyogenes;

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. 2. Мікроорганізми з набутою резистентністю:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін інтермедіарно резистентний, пеніцилін-резистентний).

3. Природно резистентні мікроорганізми:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus MRSA, MRSE (метицилін-резистентні стафілококи мають придбану резистентність до макролідів, вони тут вказані тому, що рідко чутливі до азитроміцину);

Анаеробні мікроорганізми: група Bacteroides fragilis. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (гострий та хронічний тонзилофарингіт, гострий і хронічний рецидивуючий синусит, гострий середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна пневмонія);

Інфекції шкіри і м’яких тканин: ускладнені форми acne vulgaris, мігруюча хронічна еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, піодермія.

Хвороби, що передаються статевим шляхом (уретрит, цервіцит).

Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Нижче наведені побічні дії, зафіксовані під час клінічних випробувань і після введення ліків в обіг. Частота розвитку побічних ефектів наведена в наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,

3 шт. – упаковки осередкові контурні – пачки картонні. 3 шт. – упаковки осередкові контурні – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антибіотик групи макролідів, є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / група A /); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis.

Азитроміцин активний також відносно Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Активний також відносно Toxoplasma gondii.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі знижує абсорбцію азитроміцину. Cmax в плазмі досягається через 2-3 год. Швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах. 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Понад 59% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, близько 4.5% – з сечею в незміненому вигляді.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, в т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри і м’яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний і негонорейний уретрит і / або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.

Дозування

Встановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника.

Дорослим внутрішньо – 0.25-1 г 1 раз / сут; дітям – 5-10 мг / кг 1 раз / сут. Тривалість прийому 2-5 днів.

• З боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця.
• Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація.
• З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль; рідко – сонливість, слабкість.
• З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – болі в грудях.
• З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
• Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.

Лікарська взаємодія

1. При одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму.
2. При одночасному застосуванні азитроміцину з варфарином описані випадки посилення ефектів останнього.
3. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів в плазмі крові і ризик розвитку глікозидної інтоксикації.
4. При одночасному застосуванні з дізопірамідом описаний випадок розвитку шлуночкової фібриляції.
5. При одночасному застосуванні з ловастатином описані випадки розвитку рабдоміолізу.
6. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії і лейкопенії.
7. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних і токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
• З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
• Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 год до або через 2 години після прийому їжі або антацидів.

Вагітність і лактація

Азитроміцин проникає через плацентарний бар’єр. Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування в дитячому віці

Застосування можливе відповідно до режиму дозування.

При порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.

При порушеннях функції печінки

Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Перед застосуванням препарату АЗИТРОМИЦИН засноване на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і затверджено компанією-виробником.

Помітили помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.

Азитроміцин: склад, показання, дозування, побічні ефекти

У кожній таблетці даного препарату міститься 250 мг (500 мг) активної речовини – азитроміцину, а також допоміжні компоненти – мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, тальк, лаурилсульфат натрію, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол, барвники Е129, Е102.

Показання

Азитроміцин – це антибіотик групи макролідів з бактеріостатичним впливом (пригнічує ріст хвороботворних мікроорганізмів). Він активний проти широкого спектра бактерій. Механізм дії пов’язаний з придушенням продукції білка в клітинах мікроба. У високих концентраціях здатний надавати бактерицидну (вбиває мікроби) дію.

Чутливі до цього антибіотика мікроорганізми: аероби грамнегативні (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida), аероби грампозитивні (Staphylococcus aureus – S. pyogenes, S. pneumoniae), анаероби (Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyriomonas spp.), інші (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi).

• Мікроби, здатні розвинути резистентність (стійкість) до даного антибіотика: грампозитивні аероби (пеніциліностійкий Streptococcus pneumoniae).
• Стійкі до азитроміцину мікроорганізми: грампозитивні аероби (Staphylococci, Enterococcus faecalis), Bacteroides fragilis.
• Азитроміцин показаний до застосування при інфекційних процесах, викликаних мікробами, чутливими до даного антибіотика: інфекції ЛОР-органів, верхнього відділу дихальних шляхів (запалення приносових пазух – синусити, мигдалин – тонзиліт, глотки – фарингіт, вуха – отит, носа – риніт, гортані – ларингіт, трахеї – трахеїт), інфекції нижніх ділянок дихальних шляхів (гостре запалення бронхів – бронхіт, легень – пневмонія), інфекції м’яких тканин, шкіри (імпетиго, вторинно інфікована дерматоз, рожа, вугри звичайні), мігруюча еритема – початковий ознака бореліозу (хвороби Лайма), інфекції сечостатевих шляхів, спровоковані хламідійною інфекцією (запалення сечовипускального каналу – уретрит, шийки матки – цервіцит).

Протипоказання

1. Азитроміцин не можна приймати при гіперчутливості (алергії) до антибіотиків-макролідів, тяжкими порушеннями роботи нирок, печінки (їх недостатність), віком до 12 років (або вазі менше 45 кг), одночасному прийомі з ерготаміном, дигідроерготаміном.
2. З обережністю азитроміцин застосовують при помірних порушеннях роботи нирок, печінки, при аритміях, схильності до аритмії, подовження інтервалу QT (на ЕКГ), при прийомі терфенадину, дигоксину, варфарину.
3. При вагітності азитроміцин призначають тільки тоді, коли, на думку лікаря, потреба лікування матері перевищує можливі ризики для дитини.
4. Даний антибіотик може виділятися з молоком матері, тому його не застосовують під час лактації або вирішується питання про тимчасове припинення вигодовування грудьми.

Спосіб застосування та дози

Таблетку азитроміцин слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Необхідну дозу приймають 1 раз на добу за одну годину або через дві години після їжі.

Дорослим пацієнтам (включаючи людей похилого віку), дітям старше 12 років (або масою менше 45 кг) при інфекціях ЛОР-органів, нижніх або верхніх дихальних шляхів, м’яких тканин, шкіри призначають 0,5 г/добу за 1 прийом протягом трьох днів (доза на курс – 1,5 г). При мігруючій еритемі (на початку хвороби Лайма) в 1-й день – 1 г за один прийом, з 2-го по 5-й день – 0,5 г щодня (доза на 5-денний курс – 3 г).

При звичайних вуграх (акне вульгаріс) застосовують 0,5 г/добу за 1 прийом три дні, потім по 0,5 г/добу раз на тиждень протягом дев’яти тижнів (на курс – 6 г). Першу щотижневу таблетку потрібно прийняти через сім днів після прийому першої щоденної таблетки (тобто 8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток приймають з інтервалами по 7 днів.

• При хламідійних інфекціях сечостатевих шляхів (зараженні Chlamidia trachomatis), наприклад, при неускладненому цервіциті, уретриті, призначають 1 г одноразово.
• Призначення Азитроміцину людям з недостатністю функції нирок: при помірному порушенні (показник виділення креатиніну > 40 мл/хвилину) корекція дози даного антибіотика не потрібна.
• У разі одного пропуску прийому однієї дози ліків – пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, такі – з інтервалом 24 години.
• Лікар повинен враховувати, що при лікуванні азитроміцином, як і при будь-якій антибіотикотерапії, можливо приєднання суперінфекції (на тлі ще незавершеного інфекційного процесу накладення нової інфекції), включаючи грибкову.
• Азитроміцин необхідно прийняти, щонайменше, за годину до або через дві години після ліків, що знижують кислотність шлункового соку (антацидів).
• Пацієнт повинен враховувати, що в період проведення лікування необхідно утримуватися від заняття небезпечними видами праці, які вимагають високої концентрації уваги, швидких реакцій, а також водіння автотранспорту.

Передозування

Симптоми передозування: позиви до блювоти, тимчасова втрата слуху, частий і рідкий стілець.

Лікування передозування: невідкладне промивання шлунка, включаючи прийом сорбентів (активованого вугілля), симптоматичне лікування.

Побічні ефекти

1. Розлади кровоносної, лімфатичної систем: зниження числа тромбоцитів (тромбоцитопенія), нейтрофільних лейкоцитів (нейтропенія).
2. Розлади центральної нервової системи: вертиго (запаморочення), судоми, цефалгія (головний біль), парестезія (відчуття поколювання, повзання мурашок, печіння на шкірі), сонливість, слабкість, безсоння, підвищена рухова активність, агресивність, нервозність, неспокій.
3. Розлади органів сприйняття: оборотне порушення слуху, глухота, шум у вухах, порушення сприйняття смаку, запаху.
4. Розлади серцево-судинної системи: порушення ритму (аритмія, серцебиття, вентрикулярна (шлуночкова) тахікардія, розширення інтервалу QT на ЕКГ, двунаправлена шлуночкова тахікардія).
5. Розлади травного тракту: розлади стільця (запор, діарея), нудота, болі/спазми в животі, метеоризм (здуття), анорексія (відсутність апетиту), зміна кольору язика, запалення товстої кишки (псевдомембранозний коліт), холестатична жовтяниця (внаслідок порушення відтоку жовчі), гепатит (запалення печінки), зміна лабораторних печінкових проб, недостатність печінки, некроз (розпад) печінки, іноді з летальним кінцем.
6. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (швидкий набряк обличчя, губ, язика з порушенням дихання), свербіж, висипання, кропив’янка, фотосенсибілізація (чутливість до сонця), анафілактичний шок (зі смертельними наслідками в рідкісних випадках), багатоформна еритема, алергічний контактний дерматит.
7. Розлади рухового апарату: артралгія (суглобовий біль).
8. Розлади сечостатевої системи: нефрит (запалення нирок), гостра недостатність нирок.
9. Інші: кандидоз (грибкова інфекція), вагініт (запалення піхви).

Умови та термін зберігання

При 15-25 °C. Термін придатності Азитроміцину – два роки.

АЗИ́ТРОМИЦИН: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Як ви оцінюєте ефективність АЗИ́ТРОМИЦИН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Антибіотик широкого спектру дії. Антибіотик-азаліди, представник нової підгрупи макролідних антибіотиків. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококи груп CF і G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Після прийому всередину 500 мг Азитроміцину максимальна концентрація азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5 – 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%.

Розподіл.

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру та м’які тканини.

Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми.

Це, в свою чергу, визначає великий уявний об’єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу.

Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год – в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз/добу.

Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів – ангіна, синусит (запалення навколоносових пазух), тонзиліт (запалення піднебінних мигдалин/гланд), середній отит (запалення порожнини середнього вуха); скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів – бактеріальні та атипові пневмонії (запалення легенів), бронхіт (запалення бронхів); інфекції шкіри і м’яких тканин – рожиха, імпетиго (поверхневе гнійничкове ураження шкіри з утворенням гнійних кірок), вторинно інфіковані дерматози (шкірні хвороби); інфекції сечостатевих шляхів – гонорейний і негонорейний уретрит (запалення сечовипускального каналу) і/або цервіцит (запалення шийки матки); хвороба Лайма (бореліоз – інфекційне захворювання, що викликане спірохетами Боррелії). Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Азитроміцин слід обов’язково приймати за годину до їди або через 2 години після їжі. Препарат приймають 1 раз на день. Взрослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м’яких тканин призначають по 0,5 г в 1-й день, потім по 0,25 г з 2-го по 5-й день або по 0,5 г щодня протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При гострих інфекціях урогенітального (сечостатевого) тракту призначають одноразово 1 г (2 таблетки по 0,5 г). При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування першої стадії (erythemamigrans) призначають по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день і по 0,5 г щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза 3 г). Дітям призначають препарат з урахуванням маси тіла. Дітям з масою тіла понад 10 кг з розрахунку: в 1-й день – 10 мг/кг маси тіла; в наступні 4 дні – по 5 мг/кг. Можливий 3-денний курс лікування; в цьому випадку разова доза становить 10 мг/кг (курсова доза 30 мг/кг маси тіла).

Рекомендується перерву о 2 годині між прийомом азитроміцину та антацидних (що знижують кислотність шлунка) препаратів при їх одночасному призначенні.