Блоктран: інструкція із застосування, ціна, аналоги та відгуки лікарів

Що стосується фармакокінетики препарату, то біодоступність лозартану дорівнює приблизно 33% під час абсорбції з шлунково-кишкового тракту, при цьому одночасне його вживання з їжею ніяк не впливає на якість засвоєння ліків.

Метаболізація в печінці відбувається з синтезом карбоксильного метаболіту, що володіє вираженим антигіпертензивним ефектом, а також з виробленням деяких неактивних метаболітів.

Максимальної концентрації в крові Блоктран досягає вже через годину після потрапляння в організм, після чого майже цілком зв’язується з білком альбуміном при періоді напіввиведення, що дорівнює 2 годинам (до 9 годин у разі активного метаболіту).

Препарат майже не долає гематоенцефалічний бар’єр, а виводиться з організму з сечею та калом у пропорції 1:2 без попереднього накопичення в крові (при одноразовому добовому прийомі).

Показання до застосування Блоктрана

Крім прямого показання до використання Блоктрана – артеріальної гіпертензії – розроблений перелік патологічних станів і синдромів, при яких ліки буде благотворно впливати на пацієнта:

• хронічна серцева недостатність при неможливості (або неефективності) використання інгібіторів АПФ;
• зниження ризику розвитку інсульту у хворих з діагностованою артеріальною гіпертензією або гіпертрофією лівого серцевого шлуночка;
• збереження функції нирок з подальшим зниженням протеїнурії у пацієнтів з ЦД другого типу;
• зниження ураження тканин нирок зовнішніми факторами;
• запобігання потреби в діалізі;
• зниження ризику збільшення рівня креатиніну в сироватці крові.

Показання до застосування Блоктрана ГТ

Блоктран ГТ відрізняється від звичайної версії ліків включенням до його складу додаткової активної речовини – гідрохлортіазиду в обсязі 12,5 мг на одну таблетку.

Крім його аналогічної ефективності при артеріальній гіпертензії, він має низку власних позитивних властивостей, і тому призначається для контролю поліурії при нефрогенному СД і профілактики утворення каменів у сечовивідних шляхах у пацієнтів, схильних до цього синдрому. Крім того, Блоктран ГТ здатний оперативно знімати набряклість, викликану одним з таких факторів:

• хронічна серцева недостатність;
• портальна гіпертензія;
• нефротичний синдром;
• хронічна ниркова недостатність;
• гломерулонефрит в гострій фазі;
• ПМС;
• використання глюкокортикостероїдів.

Інструкція по застосуванню Блоктрана

Приймати Блоктран слід 1 раз на добу перорально, незалежно від прийому їжі.

• Хворим з артеріальною гіпертензією призначають, в середньому, по 50 мг лозартану, хоча при необхідності дозування може бути збільшено до 100 мг, розділених на 2 прийоми.
• Пацієнтам з серцевою недостатністю слід починати терапію з 12,5 мг одноразово на день, після чого кожного тижня доза збільшується на той же обсяг і досягає 50 мг на добу, залежно від чутливості хворого до ліків.
• Хворим, які проходять терапію високими дозами діуретиків, слід обмежуватися початковою дозуванням Блоктрана, рівною 25 мг на день.
• Внаслідок того, що рівень лозартану в крові хворих з патологіями печінки має властивість збільшуватися, в їхньому випадку дозування необхідно коригувати в меншу сторону. На пацієнтів з порушенням роботи нирок, включаючи хворих на гемодіалізі, подібні обмеження не поширюються.

Інструкція по застосуванню Блоктрана ГТ

Первісна і підтримуюча дозування Блоктрана ГТ дорівнює 1 таблетці 1 раз на добу: для досягнення результату доза може бути збільшена до 2 таблеток, проте це – максимально допустима добова кількість.

Якщо первинний об’єм препарату не дав потрібного ефекту, в терапію вводять малі дози гідрохлортіазиду – не більше 12,5 мг, що справедливо і в разі прийому пацієнтом 100 мг лозартану щодоби. Згодом дозування Блоктрана ГТ може бути збільшена до 2 таблеток на день.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування таблеток Блоктрана при вагітності є одним з прямих протипоказань, що повністю виключає можливість подібного сценарію.

Той же заборона поширюється і на матерів під час лактації (грудного вигодовування) – ліки заборонено до вживання протягом усього зазначеного періоду і, бажано, у нетривалі періоди часу до і після виношування дитини.

застосування дітям

Згідно з інструкцією від виробника, Блоктран, як і інші препарати на основі лозартану, неприпустимий до застосування для пацієнтів віком молодше 18 років.

Застосування в похилому віці

З огляду на те, що лозартан не пригнічує функцію рецепторів інших гормонів, що відповідають за серцево-судинну регуляцію, крім ангіотензину II, ніяких додаткових обмежень для пацієнтів літнього віку не передбачається.

Ймовірні обмеження в подібних випадках пов’язані з переліком стандартних протипоказань, деякі з яких можуть бути більш вираженими в літньому віці.

Протипоказання Блоктрана

Гострі синдроми ниркової і печінкової недостатності вимагають обережного використання лікарських засобів на основі лозартану, тоді як основний перелік протипоказань до прийому Блоктрана виглядає так:

• артеріальна гіпотензія;
• дегідратація;
• підвищена чутливість до компонентів ліків;
• гіперкаліємія.

Перераховані обмеження доповнюються озвученими раніше факторами – вагітністю, лактацією і дитячим віком.

Протипоказання Блоктрана ГТ

Ключові протипоказання в даному випадку ті ж, що і для стандартного Блоктрана, однак наявність у складі гідрохлортіазиду накладає додаткові обмеження. Так, від прийому препарату доведеться відмовитися:

• при важкому перебігу цукрового діабету;
• хронічної ниркової недостатності;
• гіперкальціємії або гіпонатріємії;
• хвороби Аддісона.

При наявності в лікарській формі лактози слід звернути увагу на можливу наявність в анамнезі хворого її непереносимості.

Побічні ефекти

Імовірність виникнення побічних ефектів досить невелика, але в деяких випадках клінічні дослідження показали наступні відхилення:

• з боку центральної нервової системи: запаморочення, безсоння, втома, розлади пам’яті;
• з боку дихальної системи: закладеність носа, кашель, синусит, фарингіт;
• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, болі в животі, запори, метеоризм;
• з боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, аритмія, анемія;
• з боку сечостатевої системи: часті позиви, зниження лібідо, імпотенція;
• алергічні реакції: висип, свербіж, набряклість тканин обличчя.

Передозування

Першим очевидним симптомом передозування Блоктраном є гіпотензія, за якою підуть зміни ЧСС – брадикардія або тахікардія, викликана порушенням блукаючого нерва. Гемодіаліз як лікування буде марний, тому практикують форсований діурез і заходи симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

• При комбінуванні з препаратами калію імовірна гіперкаліємія, при поєднанні з діуретиками – артеріальна гіпотензія.
• Взаємодія з нестероїдними протизапальними препаратами, орлістатом, рифампіцином і флуконазолом різко знижує ефективність лозартану в складі Блоктрана, що підвищує ризик розвитку гіпертонічного кризу.
• Є ряд даних, що свідчать про інтоксикацію літієм внаслідок комбінування Блоктрана з карбонатом літію.

Особливі вказівки

Існує перелік станів або синдромів, включаючи патологічні, при яких застосування Блоктрана вимагає особливої ​​уваги:

• з обережністю при захворюваннях печінки в анамнезі;
• помірні порушення водно-електролітного балансу;
• двосторонній стеноз ниркових артерій;
• стеноз артерії єдиної нирки;
• необхідність контролю над рівнем калію по ходу курсу прийому.

  Галстена | Українські аналоги ліків з цінами та відгуками

Аналоги Блоктрана

Препарати на основі лозартану випускаються під безліччю торгових найменувань, але найбільш відомі аналоги Блоктрана:

• Брозаар,
• Вазотенз,
• Козаар,
• Кардомін,
• Лоріста,
• Ренікард.

Вазотенз, вироблений в Ісландії, коштує від 120 до 200 гривень за 50 таблеток, американський Козаар – 600 гривень за упаковку в 100 таблеток, а словенська Лоріста – від 200 гривень за 30 таблеток по 50 мг лозартану і до 670 гривень за 90 таблеток по 100 мг діючої речовини.

Серед перерахованих медикаментів і засобів в позитивну сторону виділяється Презартан, вироблений в Індії: ціна за 30 таблеток не перевищує 150 гривень. Деякі з перерахованих препаратів офіційно в Україні не поставляються.

Відгуки

Застосування Блоктрана, згідно з численними відгуками – як лікарів, так і пацієнтів, ефективно вирішує проблему артеріальної гіпертензії і ХСД, що виправдано в тому числі зручною формою випуску і малою дозуванням, необхідною при терапії.

Ліки позитивно себе зарекомендувало завдяки мінімальному числу побічних ефектів і реакцій, а велика частина негативних відгуків пов’язана з неможливістю застосування препарату при вагітності або під час лактації. Варто відзначити і той факт, що максимальний результат від прийому Блоктрана досягається не раніше, ніж через 3-4 тижні після початку терапії.

Блоктран: інструкція із застосування і для чого він потрібен, ціна, відгуки, аналоги

Блоктран – препарат ангіотензинового впливу, який застосовується як засіб, що перешкоджає прогресуванню гіпертрофічних змін міокарда та інших порушень при серцево-судинних захворюваннях. Також при його використанні підвищується здатність пацієнтів до фізичних навантажень при серцевій недостатності.

Лікарська форма

Препарат Блоктран поставляється в таблетованій формі в двох типах дозування – 12,5 мг і 50 мг. Кожна з таблеток має плівкове покриття для захисту складу і слизових пацієнта. Таблетки розфасовуються в блистерні упаковки по 10 штук і поміщаються в коробки з картону. Така пачка може містити від 1 до 5 блістерів.

Опис і склад

Кожна з таблеток Блоктрана має округлу двоопуклу форму. Плівкова оболонка має рожево-оранжевий колір, а ядро ​​при розломі таблетки має білявий колір з допустимою мармуровою структурою. Склад препарату в розрахунку на 50 мг чинного компонента, представленого лозартаном, наступний:

• моногідрат лактози – 4 мг;
• повідон – 1,4 мг;
• стеарат магнію – 0,7 мг;
• гліколят крохмалю натрію – 7 мг;
• колоїдний діоксид кремнію – 1,4 мг;
• мікрокристалічна целюлоза – 48 мг;
• картопляний крохмаль – 27,5 мг.

Покриття таблетки можна уявити таким складом:

• коповідон;
• твін-80;
• діоксид титану;
• тальк;
• гіпромелоза;
• барвники.

Фармакологічна група

Блоктран є препаратом-блокатором рецепторів ангіотензину II. Фармакокінетику даного засобу можливо уявити таким чином:

1. Всмоктування. Поступаючи в організм через систему травлення, головний компонент препарату – лозартан швидко всмоктується в кровоносне русло і метаболізується в печінці. Загальносистемна біодоступність отриманих діючих метаболітів і вільного лозартану близько 33%. Максимальні концентрації досягаються через 2 години після вживання таблетки.
2. Поширення по організму. Неперероблений лозартан і його похідні в кров’яному руслі активно реагують, зв’язуючись з білковими структурами крові та розносяться по всьому організму. Через енцефалічний бар’єр не проникає, що доведено дослідженнями в лабораторних умовах.
3. Метаболічні зміни. Порядку 14% активного компонента від загального обсягу, що надійшов в кров, перетворюється в метаболіти, більша частина яких представлена його активною варіацією. Крім основного виникає кілька другорядних похідних – неактивних біологічно.
4. Виведення. Основний шлях виведення препарату з тіла пацієнта – активність травної системи – близько 50% виводиться з калом. Через сечовивідні шляхи виводиться близько 40% складу.

Залежно від прийнятої дози і кратності використання коштів період напіввиведення компонентів становить від 2 до 9 годин.

Показання до застосування

Показаннями, при яких фахівець може призначити Блоктран, виступають наступні:

• артеріальна гіпертензія;
• зниження смертності та захворюваності при схильності;
• захист ниркової системи при інсулінозалежному діабеті;
• недостатність впливу або неможливість застосування інгібіторів АПФ.

У разі нормальної дієвості інгібіторів АПФ при хронічній серцевій недостатності зміна типу терапії на застосування Блоктрана не рекомендована.

Для дорослих

Використовується для будь-якого віку даної групи, при відсутності протипоказань згідно з інструкцією та рекомендаціями лікуючого фахівця.

Для дітей

Безпека застосування Блоктрана у вікової групи молодше 18 років не має підтверджень, так як дослідження в даному напрямку не проводились.

Для вагітних і в період лактації

Період виношування плоду і грудне вигодовування немовляти – пряме протипоказання до використання описуваного препарату. Єдиний виняток – гостра необхідність в лікуванні препаратом у період лактації, за умови переведення немовляти на поживні суміші (скасування ГВ).

Протипоказання

Головним протипоказанням до використання препарату Блоктран є індивідуальна непереносимість будь-якого компонента складу, в тому числі і лактозна непереносимість. Серед іншого виділяють:

• синдром мальабсорбції (глюкозо-лактозний);
• важкі порушення в нирковій системі;
• прийом специфічних препаратів при порушеннях роботи печінки і цукровому діабеті.

З відносних протипоказань (застосування з постійним відстеженням стану пацієнта) зазначаються:

• ішемічна хвороба серця;
• цереброваскулярні захворювання;
• ангіоневротичний набряк;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• аритмії на тлі серцевої недостатності;
• трансплантація нирки в анамнезі;
• стеноз ниркових артерій;
• гіперальдостеронізм первинного походження;
• гостра серцева недостатність;
• зниження кров’яного обсягу (часто при використанні діуретиків).

Застосування та дози

Початковий прийом препарату незалежно від захворювання допускається 1 раз на добу. При необхідності кратність прийому може підвищуватися до 2 разів за призначенням фахівця.

Дозування в залежності від діагнозу і загального стану пацієнта така:

1. Артеріальна гіпертензія – 50 мг на початковому етапі лікування з подальшим підвищенням дозування при показаннях до 100 мг.
2. Хронічна серцева недостатність – початкова доза не більше 12,5 мг, в подальшому поступово підвищується до 25-50 мг.
3. Зниження ризиків смертності і розвитку серцево-судинних захворювань – 50 мг з подальшим підвищенням до 100 мг або доповненням іншими препаратами.

Пацієнтам, у яких є порушення функцій печінки або є показання до прийому підвищеної кількості діуретиків, дозування Блоктрана повинна бути знижена. При захисті ниркової системи на тлі цукрового діабету дозування не зазнає значних змін – 50-100 мг щодоби.

для дорослих

Вік не є причиною зміни класичної дозування та кратності використання коштів.

для дітей

Блоктран не використовується до 18 років.

для вагітних і в період лактації

У період вагітності не застосовується, а в період лактації згідно стандартній дозі за умови скасування грудного вигодовування.

Побічні дії

Пацієнти нормально переносять прийом препарату на основі лозартану. Другорядні ефекти, що виникають у період його застосування, носять мінливий характер і не несуть серйозної небезпеки. В процесі контрольованих досліджень було виявлено потенційне виникнення таких негативних явищ:

1. З боку нервової системи – запаморочення, порушення циркадного ритму (сонливість і безсоння), головні болі та ін.
2. Загальна системна запаморочення при впливі на середнє вухо – вертиго.
3. Ортостатична гіпотензія, яка є приватним наслідком паралельного застосування діуретиків.
4. Виникнення висипань різного типу на шкірних покривах і підвищена їх набряклість.
5. Розлади шлунково-кишкового тракту – хворобливість епігастрії, запори і діарея.
6. Підвищена стомлюваність виникає на первинному етапі використання коштів через зниження тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Зниження ефективності препарату Блоктран може спостерігатися при суміщеному використанні таких препаратів і груп засобів:

• НПЗП;
• рифампіцин;
• Флуконазол.

Наступ гіперкаліємії може бути спровоковано добавками калію і засобами на його основі, наприклад:

• Еплерон;
• Тріаметрен;
• Амілорид.

Препарати, які містять літій, вимагають особливого спостереження, так як Блоктран провокує зростання його концентрації в крові на тлі зниження його виведення.

особливі вказівки

На початковому етапі терапевтичного лікування препаратом Блоктран рекомендується відмовитися від керування транспортними засобами і механізмами, що потребують особливого контролю з боку пацієнта. Відновлення такої можливості допустимо тільки за рішенням лікаря.

Передозування

У разі передозування препаратом виникає наступна симптоматика:

• значне зниження кров’яного тиску;
• тахікардія;
• брадикардія.

Для усунення ефектів призначено тільки симптоматичне і підтримуюче лікування, так як гемодіаліз (очищення крові) не дає належного ефекту.

Умови зберігання

Для зберігання Блоктрана необхідно дотримуватися таких умов:

• температурний режим до 30˚C;
• недоступність для дітей;
• відсутність прямого сонячного впливу;
• цілісність блістерної упаковки таблеток.

Термін збереження властивостей фармакологічного препарату обмежений 3 роками з моменту виготовлення. Після закінчення зазначеного періоду таблетки утилізуються спільно з упаковкою.

аналоги

Існують різні аналоги Блоктрана, проте їх використання повинно виконуватися відповідно до власної інструкції.

Блоктран ГТ

Цей аналог незначно відрізняється від Блоктрана. В основі препарату додатково додають гідрохлортіазид (сечогінний компонент) в обсязі 12,5 мг. Слід зазначити, що допоміжний склад має власні особливості, через що протипоказання і особливості використання можуть різнитися.

Лозап

Структурний аналог Блоктрана має аналогічний склад і дуже близькі параметри в питанні протипоказань і використання. Присутні незначні відмінності в методиці застосування, що вимагає консультації при заміні Блоктрана.

козаар

Даний засіб також засновано на компоненті лозартан і застосовується за аналогічною схемою з Блоктраном. Використовується як блокіратор ангіотензину II при розвитку артеріальної гіпертензії та в терапії ХСН, як заміна недієвих інгібіторів АПФ.

Ціна

Вартість Блоктрана становить в середньому 256 гривень. Ціни коливаються від 135 до 398 гривень.

Блоктран

Форма випуску та склад

Лікарська форма Блоктрана – таблетки по 12,5 мг (вкриті плівковою оболонкою) і 50 мг (вкриті оболонкою) (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, в пачці картонній 1, 2, 3, 5 або 6 упаковок).

Активна речовина: лозартан калію, в 1 таблетці – 12,5 або 50 мг.

До складу 1 таблетки препарату Блоктран ГТ входить 12,5 мг і 50 мг лозартану калію.

Фармакологічна дія

Блоктран – це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (підтип AT1). Він ніяким чином не вплине на фермент киназу II, який руйнує в організмі людини брадикінін.

Препарат добре знижує ОПСС, а також зменшує концентрацію адреналіну і альдостерону, що містяться в крові, нормалізує показники артеріального тиску, стабілізує тиск у малому колі кровообігу. Блоктран зменшує постнавантаження, надаючи ефект діуретичного характеру.

Застосування таблеток перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, збільшує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів, які страждають серцевою недостатністю.

Після одноразового прийому антигіпертензивний ефект (зменшення систолічного і діастолічного АТ) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 годин поступово знижується. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.

Показання до застосування

Від чого допомагає Блоктран? Таблетки показані до застосування:

• хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії, в разі неефективності терапії інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту або при її непереносимості);
• артеріальна гіпертензія.

Інструкція із застосування

Добова доза – 1 таблетка з концентрацією активної речовини 50 мг. При неконтрольованій гіпертонії допустимо збільшувати цю кількість до 100 мг на добу. Його ділять на 2 прийоми або приймають одноразово в день. При різних патологічних станах добова доза може бути набагато меншою:

• серцева недостатність – 0,0125 г;
• при одночасній терапії з діуретиками ліки призначають в дозуванні, що не перевищує 0,025 г.

У таких кількостях засіб приймають протягом тижня, потім кількість поступово збільшують. Так слід продовжувати, поки не буде досягнутий максимальний добовий ліміт – 50 мг.

Прийом препарату при цукровому діабеті

Рекомендується починати терапію з 0,05 г на добу. Поступово дозу збільшують до 0,1 г, але при цьому слід постійно контролювати рівень артеріального тиску.

Протипоказання

Головним протипоказанням до використання препарату Блоктран є індивідуальна непереносимість будь-якого компонента складу, в тому числі і лактозної непереносимості, а також:

• прийом специфічних препаратів при порушеннях роботи печінки та цукровому діабеті;
• важкі порушення в нирковій системі;
• синдром мальабсорбції (глюкозо-лактозна).

З відносних протипоказань (застосування з постійним відстеженням стану пацієнта) зазначаються:

• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• цереброваскулярні захворювання;
• гостра серцева недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• зниження кров’яного обсягу (часто при використанні діуретиків);
• трансплантація нирки в анамнезі;
• ангіоневротичний набряк;
• аритмії на тлі серцевої недостатності;
• стеноз ниркових артерій;
• гіперальдостеронізм первинного походження.

побічні явища

Нерідко у пацієнтів спостерігається прояв одного або відразу декількох побічних ефектів, серед яких зустрічаються такі:

• Поява артралгії.
• Сухість шкіри.
• Сильний кашель і закладеність носових проходів.
• Больові відчуття в колінах.
• Запори з метеоризмом.
• Розвиток ортостатичної гіпертензії.
• Прояв тремору.
• Розвиток анемії.
• Зміна смаку.
• Хронічна втома.
• Явно виражене прояв алергічних реакцій організму на компоненти введеного препарату.
• Стрімка анорексія.
• Болі в лівому плечі.
• Больові відчуття в області спини.
• Погіршення лібідо і інші порушення нормального функціонування сечостатевої системи.
• Симптоми алопеції.
• Прояв диспептичних симптомів.
• Бради- і тахікардія.
• Сильні припливи крові до шкірних покривів.
• Ниючий зубний біль.
• Прояв ознак імпотенції.
• Погіршення зору.
• Стенокардія або аритмія.
• Парестезії верхніх і нижніх кінцівок.
• Депресивний стан.
• Діарея.
• Безпричинне занепокоєння.
• Різні порушення нормального функціонування периферичної, а також центральної нервової системи.
• Риніт.
• Поява дзвону у вухах.
• Симптоми кон’юнктивіту.
• Постійна нудота.
• Неприємні больові відчуття в області живота.
• Гастрит.
• Головні болі з частими запамороченнями.
• Захворювання верхніх дихальних шляхів інфекційної етіології.
• Спостереження імперативних позивів на сечовипускання.
• Розвиток фіброміалгії або міалгії.
• Бронхіт.
• Розвиток синкопе.
• Порушення пам’яті.
• Відсутність спокійного сну.
• Різні реакції дерматологічного характеру.
• Сухість слизової порожнини рота.
• Розвиток астенії.
• Інтенсивний розвиток гіперкаліємії.
• Блювота.
• Болі в ногах і грудній клітці.
• Головні болі.
• Постійні скарги на безсоння.

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Категорично заборонено приймати Блоктран в період вагітності, так як доведено, що препарати, механізм дії яких заснований на регуляції-ангіотензин-альдостеронової системи, призводять до дефектів розвитку плоду або навіть його смерті. Прийом Блоктрана при підтвердженні факту вагітності слід негайно припинити.

У разі призначення препарату в період лактації слід негайно припинити годування або відмовитися від прийому медикаменту.

Згідно з інструкцією, Блоктран не застосовується в педіатрії.

особливі вказівки

• Як і інші препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, Блоктран імовірно може збільшувати концентрацію сечовини в крові і рівень сироваткового креатиніну у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
• До призначення терапії Блоктраном необхідно провести корекцію дегідратації або призначити препарат в низькій початковій дозі.
• Під час лікування слід контролювати концентрацію калію в крові, особливо у літніх людей і пацієнтів з порушеннями функції нирок.

лікарська взаємодія

Не відмічено клінічно значущої взаємодії з непрямими антикоагулянтами, фенобарбіталом, дигоксином, гідрохлортіазидом, циметидином.

Блоктран можна застосовувати в комбінації з іншими гіпотензивними засобами, в т.ч. з симпатолітиками, бета-адреноблокаторами і сечогінними засобами. При цьому слід враховувати, що ефекти препаратів взаємно посилюються.

При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію зростає ризик розвитку гіперкаліємії.

Аналоги ліки Блоктран

За структурою визначають аналоги:

• Лосакор;
• лозартан;
• Веро-Лозартан;
• Вазотенз;
• Лозарел;
• Ренікард;
• Карзартан;
• Зісакар;
• Кардомін-Сановель;
• Лозап;
• Козаар;
• Лоріста;
• Презартан;
• Брозаар;
• Лакеїв.

Умови відпустки і ціна

Середня вартість Блоктран (таблетки 50 мг №30) в Києві становить 146 гривень. Препарат відноситься до списку рецептурних ліків. Звертайтеся в аптеку з рецептом від лікаря.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі до 30 °C. Термін придатності – 2 роки.

БЛОКТРАН

Ліки, препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, антагоніст рецепторів ангіотензину II – лозартан калію (losartan)

Таблетки, вкриті оболонкою світлого рожево-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таб.
лозартан калію	50 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 48 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон K17) – 1.4 мг, крохмаль картопляний – 27.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (крохмалю натрію гліколат) – 7 мг, магнію стеарат – 0.7 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1.4 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3.234 мг, коповідон – 0.42 мг, титану діоксид (E171) – 1.064 мг, тальк – 1.077 мг, полісорбат 80 (твін 80) – 0.7 мг, фарбник сонячний захід жовтий (водорозчинний) (E110) (індакол сансет жовтий, Сінкову жовто-оранжевий 85) – 0.005 мг.

10 шт. – упаковки осередкові контурні (1) – пачки картонні. 10 шт. – упаковки осередкові контурні (2) – пачки картонні. 10 шт. – упаковки осередкові контурні (3) – пачки картонні. 10 шт. – упаковки осередкові контурні (5) – пачки картонні.

10 шт. – упаковки осередкові контурні (6) – пачки картонні.

Антигіпертензивний препарат. Специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (підтип AT1). Не пригнічує киназу II – фермент, що руйнує брадикінін.

Знижує ОПСС, концентрацію в крові адреналіну і альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу. Зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект.

Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Після одноразового прийому антигіпертензивний ефект (зменшення систолічного і діастолічного АТ) досягає максимуму через 6 год, потім протягом 24 год поступово знижується.

Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.

Всмоктування

Лозартан швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 33%. Tmax лозартану досягається через 1 год.

Метаболізм

Піддається ефекту «першого проходження» через печінку, метаболізується шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту CYP2C9 з утворенням активного метаболіту. Tmax активного метаболіту досягається через 3-4 ч. Пов’язання з білками плазми крові – 99%.

Виведення

T1 / 2 лозартану становить 1.5-2 ч, а його основного метаболіту – 6-9 ч. Близько 35% дози виводиться з сечею, близько 60% – через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат в меншій дозі.

– артеріальна гіпертензія;

– хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ).

• – артеріальна гіпотензія;
• – гіперкаліємія;
• – дегідратація;
• – вагітність;
• – період лактації (грудного вигодовування);
• – вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• – підвищена чутливість до компонентів препарату.
• З обережністю слід призначати препарат при печінковій і/або нирковій недостатності.

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, кратність прийому – 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення більшого ефекту дозу збільшують до 100 мг в 2 прийоми або 1 раз на добу.

Початкова доза для пацієнтів з серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза збільшується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу і 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості препарату пацієнтом.

1. При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики в високих дозах, початкову дозу препарату слід знизити до 25 мг 1 раз на добу.
2. Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат у меншій дозі.
3. У пацієнтів похилого віку, а також у хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, немає потреби в корекції початкової дози.
4. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ≥1% – запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння;

Блоктран

Блоктран – антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Блоктрана – таблетки по 12,5 мг (вкриті плівковою оболонкою) і 50 мг (вкриті оболонкою) (по 10 шт. в контурних упаковках, в картонній пачці 1, 2, 3, 5 або 6 упаковок).

• Активна речовина: лозартан калію, у 1 таблетці – 12,5 або 50 мг.
• Допоміжні компоненти: карбоксиметилкрохмаль натрію (крохмалю натрію гліколат), целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон (полівінілпіролідон, повідон K17), крохмаль картопляний, магнію стеарат.
• Склад оболонки: титану діоксид (E171), коповідон, полісорбат 80 (твін 80), тальк, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), барвник.

Фармакологічні властивості

Для Блоктрана характерна антигіпертензивна дія.

Фармакодинаміка

Лозартан є блокатором рецепторів ангіотензину 2 типу, що належать до підтипу АТ1 і локалізовані в серці, надниркових залозах, нирках і тканинах судин.

Він селективно зв’язується з ними, стимулюючи синтез і вазоконстрикцію альдостерону, а також сприяючи розростанню клітин гладкої мускулатури.

Лозартан і його метаболіт, що має фармакологічну активність, пригнічують всі ефекти, пов’язані з ангіотензином 2 типу, незалежно від джерела його синтезу.

Діюча речовина Блоктрана не блокує рецептори інших гормонів або іонних каналів, що відповідають за функціонування серцево-судинної системи, і не пригнічує киназу II – ангіотензинперетворюючий фермент, що сприяє інактивації брадикініну, що дозволяє уникнути побічних реакцій, обумовлених дією останнього. Застосування лозартану призводить до підвищення активності реніну плазми крові, що сприяє підвищенню рівня ангіотензину 2 типу в крові. Антигіпертензивний ефект і зниження концентрації альдостерону в крові при цьому зберігаються, що підтверджує ефективність блокади ангіотензинових рецепторів.

Лозартан і його основний метаболіт відрізняються більшою тропністю до рецепторів ангіотензину 1 типу, ніж до рецепторів ангіотензину 2 типу. Метаболіт демонструє активність, що в 10-40 разів перевищує таку для лозартану.

Пік терапевтичного ефекту реєструється приблизно через 6 годин після прийому, після чого він повільно знижується протягом 24 годин.

Максимальна антигіпертензивна дія спостерігається через 4-6 тижнів після початку курсу лікування, при цьому між зниженням тиску і збільшенням дози лозартану відзначається прямо пропорційна залежність.

Лозартан не змінює вегетативні рефлекси і не впливає на вміст норадреналіну в крові протягом тривалого періоду часу. У пацієнтів з артеріальною гіпертонією і збільшеним лівим шлуночком він знижує ризик розвитку захворювань серцево-судинної системи і пов’язаної з цим смертності.

Фармакокінетика

При прийомі всередину лозартан добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту і метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C9, утворюючи один карбоксил-активний метаболіт (в нього переходить приблизно 14% від прийнятої дози) і кілька неактивних метаболітів. Його біодоступність досягає 33%. Максимальні концентрації лозартану і його основного метаболіту реєструються через 1 годину і через 3-4 години після прийому Блоктрана відповідно.

Ступінь зв’язування активного компонента Блоктрана з білками плазми (переважно альбуміном) становить близько 99%. Лозартан практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Період напіввиведення лозартану дорівнює 1,5-2 години, а його фармакологічно активного метаболіту – 6-9 години. Приблизно 35% дози виводиться через нирки, а близько 60% – через кишечник.

Клінічні дослідження підтверджують, що вміст лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки значно підвищується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі необхідна корекція дози Блоктрана в сторону зменшення.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія;
• хронічна серцева недостатність (у разі непереносимості або неефективності інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту; застосовується в складі комплексної терапії).

Протипоказання

• артеріальна гіпотензія;
• дегідратація;
• гіперкаліємія;
• вік до 18 років;
• вагітність і лактація;
• підвищена чутливість до компонентів Блоктрана.

З обережністю: ниркова та/або печінкова недостатність.

Інструкція по застосуванню Блоктрана: спосіб і дозування

Блоктран слід приймати всередину 1 раз на добу. Їжа на абсорбцію препарату не впливає.

При артеріальній гіпертензії зазвичай призначають по 50 мг на добу. В окремих випадках можливе збільшення добової дози до 100 мг в 1-2 прийоми.

При серцевій недостатності лікування починають з добової дози 12,5 мг. Далі 1 раз на тиждень дозу збільшують в залежності від клінічної картини: спочатку до 25 мг, потім до 50 мг.

Початкова добова доза для пацієнтів з серцевою недостатністю, які отримують високі дози діуретиків, становить 25 мг.

При цирозі печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується, тому Блоктран застосовують у більш низьких дозах.