Тіопентал натрію (thiopental sodium)
Фармакологічна група:
наркозні засоби
Rp .: Thiopentali natrii 1,0
DtdN № 5 in flac.
S.Содержімое флакона розчинити в фізіологічному розчині до отримання 2,5% раствора.Вводіть внутрішньовенно. Похідне барбітурової кислоти для неінгаляційного наркозу.
Rp .: Thiopentali natrii 1,0 Dtd N3
S. Вміст флакона розчинити в 40 мл фізіологічного розчину. Вводити внутрішньовенно, повільно.
Фармакологічна дія – протисудомну, наркозное, снодійне. Відноситься до списку сильнодіючих речовин (список №1). Засіб для неінгаляційного загальної анестезії ультракороткої дії, похідне тіобарбітурової кислоти.
Володіє вираженою снотворної, і слабкими міорелаксуючий і аналгетичну активність. Уповільнює час відкриття ГАМК-залежних каналів на постсинаптичні мембрані нейронів головного мозку, подовжує час входу іонів хлору всередину нервової клітини і викликає гіперполяризацію мембрани.
Пригнічує збуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, чинить ГАМК-стимулюючу дію.
Має протисудомну активність, підвищуючи поріг збудливості нейронів і блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу в головному мозку. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси і сповільнюючи проведення по Інтернейрони нейронам спинного мозку.
Знижує інтенсивність метаболічних процесів в головному мозку. Надає снодійне дію, яке проявляється прискоренням процесу засинання і зміною структури сну. Пригнічує (дозозалежно) дихальний центр і зменшує його чутливість до вуглекислого газу.
Надає (дозозалежно) кардіодепресивну дію: зменшує ударний і хвилинний обсяги крові, артеріальний тиск. Збільшує ємність венозного русла, знижує печінковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації. Надає збудливий вплив на n.vagus і може викликати ларингоспазм, рясну секрецію слизу.
Після внутрішньовенного введення загальна анестезія розвивається через 30-40 сек; після ректального – через 8-10 хв, характеризується короткочасністю (після введення одноразової дози загальна анестезія триває 10-30 хв) і пробудженням з деякою сонливістю і ретроградною амнезією.
При виході із загальної анестезії знеболювальну дію припиняється одночасно з пробудженням хворого.
Для дорослих: внутрішньовенно повільно (щоб уникнути колапсу), у дорослих використовують 2-2.5% розчини (рідше 5% розчин – використовується методика фракційного введення); дітям і ослабленим хворим похилого віку – 1% розчин. Розчини готують безпосередньо перед вживанням на воді для ін’єкцій. Приготований розчин повинен бути абсолютно прозорим.
При швидкому введенні розчинів з концентрацією менше 2% можливий розвиток гемолізу. Перед введенням проводять премедикацію атропіном або метацин. Дорослим для введення в загальну анестезію: пробна доза – 25-75 мг, з наступним спостереженням протягом 60 сек перед введенням основної дози.
Вступна загальна анестезія – 200-400 мг (по 50-100 мг з інтервалом 30-40 сек до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг). Для підтримки анестезії – 50-100 мг. Для купірування судом – 75-125 мг в / в протягом 10 хв; при розвитку судом при місцевій анестезії -125-250 мг протягом 10 хв. При гіпоксії мозку за 1 хв вводять 1.5-3.
5 мг / кг до тимчасової зупинки кровообігу. При порушеннях функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози. Вища разова доза препарату для дорослих в / в – 1 г (50 мл 2% розчину). Вводити розчин в / в слід повільно, зі швидкістю не більше 1 мл / хв. Спочатку зазвичай вводять 1-2 мл, а через 20-30 сек – решта.
Дітям – в / в струменево, повільно протягом 3-5 хв, одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг. Перед проведенням інгаляційної анестезії без попередньої премедикації у новонароджених – 3-4 мг / кг, 1-12 міс – 5-8 мг / кг, 1-12 років – 5-6 мг / кг; для загальної анестезії у дітей з масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг / кг. Підтримуюча доза – 25-50 мг.
У дітей зі зниженням функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози. Застосування препарату для базисної анестезії особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю і у хворих з тиреотоксикозом.
Застосування у дітей З обережністю застосовувати в дитячому віці.
Дітям – в / в струменево, повільно протягом 3-5 хв, одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг.
Перед проведенням інгаляційної анестезії без попередньої премедикації у новонароджених – 3-4 мг / кг, 1-12 міс – 5-8 мг / кг, 1-12 років – 5-6 мг / кг; для загальної анестезії у дітей з масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг / кг. Підтримуюча доза – 25-50 мг.
У дітей зі зниженням функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози. Застосування препарату для базисної анестезії особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю
- – в / в наркоз при короткочасних оперативних втручаннях
– вступний і базисний наркоз при збалансованій анестезії з використанням анальгетиків і міорелаксантів
– великі припадки (grand mal)
– епілептичний статус
– підвищений внутрішньочерепний тиск - – профілактика гіпоксії мозку при черепно-мозкових травмах.
– гіперчутливість;
– порфірія, включаючи гостру переміжну (в т.ч. в анамнезі у хворого або його найближчих родичів);
– інтоксикація етанолом, наркотичними анальгетиками, снодійними і лікарськими засобами для загальної анестезії;
– шок;
– астматичний статус;
– злоякісна гіпертонія;
– період лактації.
З обережністю: хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, виражені порушення функції міокарда, виражена серцево-судинна недостатність, артеріальна гіпотонія, колапс, гіповолемія, надмірна премедикація, печінкова і / або ниркова недостатність, хвороба Аддісона, мікседема, цукровий діабет, анемія, міастенія, миотония, м’язова дистрофія, кахексія, гарячковий синдром, запальні захворювання носоглотки, ожиріння, вагітність, дитячий вік.
– З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, тахікардія, колапс. – З боку дихальної системи: кашель, чхання, гіперсекреція бронхіальної слизу, ларингоспазм, бронхоспазм, гіповентиляція легенів, диспное, пригнічення дихального центру, апное.
– З боку нервової системи: головний біль, м’язові посмикування, епілептичні припадки, підвищення тонусу n.vagus, запаморочення, загальмованість, атаксія, антероградна амнезія, сонливість в післяопераційному періоді, тривога, особливо при болях в післяопераційному періоді; рідко – післяопераційний деліріозний психоз.
– З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювота, біль у животі в післяопераційному періоді.
– Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж шкіри, кропив’янка, риніт, анафілактичний шок, рідко – гемолітична анемія з порушенням функції нирок (болі в попереку, ногах і шлунку, нудота, блювота, втрата апетиту, незвичайна слабкість, жар, блідість шкірних покривів). Інші: гикавка.
Головлікар: “Зарості папілом під пахвами і на шиї означають почалася ранню ….
– Місцеві реакції: при в / в введенні – болючість у місці введення, – тромбофлебіт (введення розчинів з високою концентрацією препарату), спазм судини і тромбоз в місці ін’єкції, роздратування тканин в місці ін’єкції (гіперемія і лущення шкіри), некроз; ураження нервів, що підходять до місця ін’єкції.
Ліофілізат д / пригот. р-ра д / в / в введення 1 г: фл. 1, 5, 10 або 50 шт. Ліофілізат д / пригот. р-ра д / в / в введення 500 мг: фл. 1, 5, 10 або 50 шт.
Інформація на переглядається вами сторінці створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування.
Ресурс призначений для ознайомлення співробітників охорони здоров’я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму.
Використання препарату « Тіопентал натрій » в обов’язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації по способу застосування та дозування обраного вами ліки.
тіопентал
Форма випуску та склад
Тіопентал випускається у формі порошку для приготування розчину для внутрішньовенного введення: кристалічна, гігроскопічна порошкоподібна маса жовтувато-білого кольору (по 500 мг або 1000 мг у флаконах, у картонній пачці 25 або 50 флаконів).
1 флакон містить діючу речовину: тіопентал натрію – 500 мг або 1000 мг.
Показання до застосування
- базисна і вступна загальна анестезія (з подальшим застосуванням міорелаксантів і анальгетиків);
- загальна анестезія при нетривалих оперативних втручаннях;
- купірування великих нападів епілепсії, епістатус;
- купірування судомних станів при застосуванні інгаляційного наркозу або після нього;
- наркогипноз і наркоанализ в психіатрії;
- профілактика гіпоксії мозку (при нейрохірургічних операціях на судинах головного мозку, операціях по відновленню порушеного кровотоку в сонної артерії, штучному кровообігу).
Протипоказання
абсолютні:
- захворювання, при яких протипоказана загальна анестезія (шокова злоякісна гіпертонія, астматичний статус і ін.);
- гостра інтоксикація наркотичними анальгетиками, снодійними препаратами, алкоголем та засобами для загальної анестезії;
- порфірія, в тому числі гостра переміжна (включаючи порфирию в анамнезі або у найближчих родичів пацієнта);
- підвищена індивідуальна чутливість до тіопенталу натрію і іншим барбітуратів.
Відносні (Тіопентал застосовують з обережністю):
- важка серцево-судинна недостатність;
- артеріальна гіпотензія;
- гіповолемія;
- серцево-судинні захворювання;
- колапс;
- виражені порушення функції міокарда;
- запальні захворювання носоглотки;
- бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень;
- ожиріння, цукровий діабет;
- ниркова і / або печінкова недостатність;
- надниркових залоз;
- сепсис;
- анемія;
- м’язова дистрофія, кахексія (крайній виснаження організму);
- миотония;
- гіпотиреоз в клінічно вираженій формі (мікседема);
- гарячкові стану;
- міастенія;
- надмірна премедикація;
- дитячий вік.
Спосіб застосування та дозування
Тіопентал призначений для внутрішньовенного повільного введення.
Доза підбирається індивідуально в залежності від супутніх захворювань і маси тіла пацієнта. Перед введенням препарату слід провести премедикацію Метацин або атропіном.
Тіопентал застосовують у вигляді 2,5-5% розчину. Як розчинник використовують воду для ін’єкцій. Розчин готують безпосередньо перед введенням.
Рекомендовані дози для дорослих пацієнтів:
- вступна анестезія: 200-400 мг Тіопенталу (по 3-5 мг / кг маси тіла одноразово або по 50-100 мг з перервами в 30-40 секунд). Перед введенням основної дози препарату необхідно ввести пробну дозу, щоб оцінити чутливість пацієнта до тіопенталу натрію. Пробна доза становить 25-75 мг, час оцінки чутливості – 60 секунд;
- підтримання анестезії: 50-100 мг препарату;
- нетривалі хірургічні операції: в середньому необхідно 400-800 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу (1000 мг) через ризик кумуляції;
- купірування судом: 75-125 мг внутрішньовенно протягом 10 хвилин;
- вторинні судоми на тлі введення місцевих анестетиків: по 125-250 мг;
- наркогипноз і наркоанализ: 100 мг протягом 1 хвилини. Пацієнту пропонується почати зворотний відлік, починаючи з 100. У момент засипання введення слід припинити. Пацієнт повинен бути в змозі напівдрімоти, щоб відповідати на питання.
Дітям Тиопентал вводять внутрішньовенно повільно, протягом 3-5 хвилин. Доза препарату для загальної анестезії становить 3-5 мг / кг (для дітей з масою тіла до 30 кг) або 4-5 мг / кг (для дітей з масою тіла 30-50 кг). Для підтримки анестезії потрібно 25-50 мг.
Перед інгаляційним наркозом без премедикації Тиопентал у дітей застосовують в наступних дозах:
- новонароджені – 3-4 мг / кг маси тіла;
- діти у віці 1-12 місяців – 5-8 мг / кг маси тіла;
- діти у віці 1-12 років – 5-6 мг / кг маси тіла.
При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) застосовують дозу, яка становить 75% від середньої рекомендованої.
Побічні дії
- травна система: нудота, гикавка, біль у животі після операції, підвищене слиновиділення; рідко – блювота;
- дихальна система: бронхоспазм, ларингоспазм, чхання, гіповентиляція легенів, кашель, гіперсекреція слизу в бронхах; при швидкому введенні – апное і пригнічення дихального центру;
- серцево-судинна система: аритмія, тахікардія, зниження артеріального тиску; при швидкому введенні – колапс;
- нервова система: загальмованість, тривожність, запаморочення, підвищення тонусу блукаючого нерва, м’язові посмикування, атаксія, сонливість в післяопераційному періоді, головний біль, епілептичні припадки, антероградна амнезія; рідко – параліч променевого нерва, післяопераційний деліріозний психоз (сплутаність свідомості, неспокій, біль в спині, синдром «неспокійних ніг», галюцинації, тривожність, збудження);
- алергічні реакції: свербіж, висипання, гіперемія шкіри; рідко – гемолітична анемія з порушенням ниркової функції, анафілактичний шок;
- місцеві реакції: подразнення тканин в місці введення (лущення шкіри, гіперемія), тромбофлебіт, тромбоз і спазм судини в місці ін’єкції, некроз, біль у місці введення.
особливі вказівки
Тіопентал застосовують тільки в умовах спеціалізованого відділення. Введення препарату здійснює анестезіолог-реаніматолог.
- У пацієнтів із зайвою вагою і хворих, які перенесли загальний наркоз протягом останніх 36 годин, для досягнення анестезії можуть знадобитися більш низькі дози препарату.
- При введенні тіопенталу натрію дітям і підліткам молодше 18 років необхідно ретельно контролювати їх стан, щоб своєчасно виявити симптоми гемолізу, пригнічення дихання і зниження артеріального тиску.
- У пацієнтів з наркотичною та алкогольною залежністю для досягнення загальної анестезії можуть знадобитися додаткові кошти для загального наркозу.
- Внутрішньоартеріальне введення Тіопенталу заборонено, так як викликає миттєвий спазм судини з подальшим тромбозом, а в подальшому некрозом і гангреною.
- При попаданні розчину на шкіру виникає хімічне подразнення тканин, що пов’язано з високим значенням рН (10-11).
У вагітних і годуючих жінок застосування препарату виправдано тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини. Протягом 24 годин після введення Тіопенталу рекомендується утримуватися від природного вигодовування.
Після амбулаторного застосування препарату пацієнтам протягом доби можна виходити на вулицю тільки з супроводжуючим, а при необхідності занять потенційно небезпечною діяльністю дотримуватися граничної обережності.
лікарська взаємодія
- Тіопентал натрію знижує активність гормональних контрацептивів, фенітоїну, глюкокортикостероїдів, фенилбутазона, непрямих антикоагулянтів, феназону, гризеофульвіну, підвищує токсичністьметотрексату, а при одночасному прийомі з Бемегрид проявляє антагонізм.
- Опіоїдні анальгетики зменшують аналгезуючий ефект препарату.
- При спільному використанні з нейролептиками, транквілізаторами, антигістамінними засобами, етанолом та іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, спостерігається взаємне посилення терапевтичних ефектів.
- При одночасному застосуванні з кетаміном підвищується ризик придушення дихання і зниження артеріального тиску; з інгібіторами моноаміноксидази і вальпроєвої кислотою – посилюється і пролонгується дія тіопенталу натрію; з діазоксидом – збільшується ймовірність зниження артеріального тиску; з діуретиками та гіпотензивними препаратами – посилюється гіпотензивний ефект; з магнію сульфатом (парентерально) – збільшується гальмівну дію на нервову систему.
- Терапевтичний ефект Тіопенталу підсилюють Н1 -гістаміноблокатори і препарати, що блокують канальцеву секрецію, а послаблюють – аналептики, амінофілін і деякі антидепресанти.
- Тіопентал можна змішувати в одному шприці з наркотичними анальгетиками (морфін, кодеїн), міорелаксантами (тубокурарин, суксаметоній), антибіотиками (цефалоспорини, пеніцилін, амікацин), транквілізаторами, дипіридамолом, кетаміном, скополаміном, ефедрином, фенотіазином, аскорбінової кислотою, хлорпромазином, атропіном, тубокурарина хлоридом і адреналіном.
- Хімічно препарат несумісний з окислювачами і розчинами з низьким значенням рН.
Терміни та умови зберігання
Зберігати в темному місці, недоступному для дітей, при температурі не більше 25 ° C.
Термін придатності – 4 роки.
THIOPENTAL SODIUM (ТІОПЕНТАЛ НАТРИЙ)
Фармакологічна дія | Фармакокінетика | показання | Режим дозування | Побічна дія | Протипоказання | Вагітність і лактація | Особливі вказівки | лікарська взаємодія
Фармакологічна дія
Засіб для неінгаляційного наркозу, похідне барбітурової кислоти. Надає снодійне і общеанестезірующіе дію.
Пригнічує вплив на дихальний і судиноруховий центри, а також на міокард. В результаті знижується артеріальний тиск і ударний обсяг серця з одночасним компенсаторним підвищенням ЧСС, а також периферичної вазодилатацією. Ступінь цих змін зростає в міру поглиблення наркозу.
- Викликає більш сильне м’язове розслаблення, ніж гексобарбітал.
- У порівнянні з гексобарбіталом надає більш сильний збудливу дію на блукаючий нерв, може викликати ларингоспазм, рясну секрецію слизу і інші ознаки ваготонії, тому для бронхоскопії тіопентал натрій менш придатний, ніж гексобарбітал.
- Після одноразової дози наркоз триває 20-25 хв.
- Фармакокінетика
Після в / в введення тіопентал натрій швидко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Рівноважні концентрації в плазмі і в мозку досягаються дуже швидко (приблизно протягом 1 хв) у зв’язку з високою розчинністю тіопенталу натрію в ліпідах.
Швидко, шляхом дифузії, перерозподіляється з мозку та інших добре забезпечені кров’ю областей в м’язи, жирову тканину і, в кінцевому рахунку – в усі тканини.
Внаслідок швидкого виведення з мозкової тканини одинична доза тіопенталу натрію діє коротко.
Метаболізм тіопенталу натрію відбувається значно повільніше, ніж його перерозподіл, і відбувається в основному в печінці. Після одноразової ін’єкції він метаболізується зі швидкістю 12-16% / год. Менше 1% виводиться нирками в незміненому вигляді.
показання
Як засіб для наркозу при нетривалих хірургічних втручаннях. Для вступного та базисного наркозу з подальшим використанням інших засобів для наркозу.
режим дозування
Вводять в / в, дітям можна вводити ректально.
Разова доза для в / в введення становить 3-10 мг / кг в залежності від стану і віку пацієнта. Ректально – у вигляді теплого розчину дітям у віці до 3 років в дозі з розрахунку 40 мг на 1 рік життя, у віці 3-7 років – в дозі 50 мг на 1 рік життя.
Максимальна доза: для дорослих разова – 1 м
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: найбільш часто – запаморочення, загальмованість, атаксія. Ці ефекти пов’язані з дозозалежним пригніченням ЦНС. Можливо погіршення пам’яті в післяопераційному періоді.
- З боку дихальної системи: можливі ларингоспазм, бронхоспазм, гіперсекреція слизу в бронхах, пригнічення дихання різного ступеня вираженості, при швидкому введенні – аж до апное.
- З боку серцево-судинної системи: дозозалежне зниження артеріального тиску, при швидкому введенні можливий розвиток колапсу.
- З боку травної системи: гіперсалівація.
- Алергічні реакції: можливі шкірні прояви.
- Протипоказання
- Органічні захворювання печінки і нирок, цукровий діабет, сильне виснаження, шок, колапс, бронхіальна астма, запальні захворювання носоглотки, гарячкові стану, різко виражені порушення кровообігу.
- Вказівки в анамнезі у пацієнта або його родичів нападів гострої порфірії.
- Застосування при вагітності та годуванні груддю
- При необхідності застосування при вагітності та в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плоду або дитини.
- особливі вказівки
- З особливою обережністю застосовують тіопентал натрій при запальних захворюваннях верхніх відділів дихальних шляхів (у цих випадках показана інтубація трахеї).
Тіопентал натрій може підвищувати тонус парасимпатичної нервової системи, тому перед його застосуванням слід ввести адекватну дозу атропіну. Відразу після настання наркозного сну необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів.
- При тривалої анестезії, коли снодійний ефект, викликаний тіопенталом натрію, підтримується в / в застосуванням анестетиків тривалої дії і / або інгаляційних анестетиків, в зв’язку з небезпекою кумулятивного ефекту, доза тіопенталу натрію не повинна перевищувати 1 м
- Тіопентал натрій можна застосовувати в поєднанні з міорелаксантами за умови проведення ШВЛ.
- Тривалість дії барбітуратів зростає при порушенні функції печінки, нирок, білкового обміну, а також у пацієнтів похилого віку.
Введення тіопенталу натрію в артерію викликає миттєвий спазм судини, який супроводжується порушенням кровообігу дистальніше місця ін’єкції, тому можливий тромбоз основного судини. Відразу ж після симптомів цього ускладнення введення слід припинити і негайно провести терапію, спрямовану на купірування спазму з одночасним введенням антикоагулянту.
Як засіб для базисного наркозу у дітей тіопентал натрій показаний головним чином при підвищеній нервовій збудливості.
лікарська взаємодія
У зв’язку з сильною лужною реакцією (pH 10.5 і більше) барбітурати несумісні з препаратами, що мають кислу реакцію (в т.ч. з аскорбіновою кислотою, фенотіазинами, адреналіном).
Page 2
|
Щоб легко знаходити цю сторінку додайте її в закладки: Додати в Вибране
Представлена інформація з лікарських препаратів призначена для лікарів і працівників охорони здоров’я і включає матеріали з видань різних років. Видавництво не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті неправильного використання наданої інформації.
Будь-яка інформація, представлена на сайті, не містять помилок і не може служити гарантією позитивного ефекту лікарського засобу. Сайт не займається розповсюдженням препаратів. ЦІНА на препарати орієнтовна і може бути не завжди актуальною.
Оригінали представлених матеріалів Ви можете знайти на сайтах compendium.com.ua і vidal.ru
Тіопентал натрію (Thiopental sodium)
Фірма-виробник: СИНТЕЗ ВАТ (Україна)
ліофілізат д / пригот. р-ра д / в / в введення 1 г: фл. 1, 5, 10 або 50 шт. Реєстр. №: ЛС-000748
Клініко-фармакологічна група:
Препарат для неінгаляційного наркозу
Форма випуску, склад і упаковка
Ліофілізат для приготування розчину для в / в введення у вигляді порошку білого або майже білого, або від жовтувато-білого до блідо-зеленувато-жовтого кольору, гігроскопічний.
| 1 фл. | |
| тіопентал натрій | 1 г |
1 г – Флакони об’ємом 20 мл (1) – пачки картонние.1 г – Флакони об’ємом 20 мл (5) – пачки картонние.1 г – Флакони об’ємом 20 мл (10) – пачки картонние.1 г – Флакони об’ємом 20 мл ( 50) – пачки картонние.1 г – Флакони об’ємом 20 мл (для стаціонарів).
1 г – Флакони об’ємом 20 мл.1 г – флакони (50) – пачки картонние.1 г – флакони (1) – пачки картонние.1 г – флакони (10) – пачки картонние.1 г – флакони.1 г – флакони (1) обсягом 20 мл – пачки картонние.1 г – Флакони об’ємом 20 мл (10) – пачки картонні.
1 г – Флакони об’ємом 20 мл (50) – пачки картонні.
Опис активних компонентів препарату « Тіопентал натрій »
Фармакологічна дія
Відноситься до списку сильнодіючих речовин (список №1).
Засіб для неінгаляційного загальної анестезії ультракороткої дії, похідне тіобарбітурової кислоти. Володіє вираженою снотворної, і слабкими міорелаксуючий і аналгетичну активність.
Уповільнює час відкриття ГАМК-залежних каналів на постсинаптичні мембрані нейронів головного мозку, подовжує час входу іонів хлору всередину нервової клітини і викликає гіперполяризацію мембрани. Пригнічує збуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, чинить ГАМК-стимулюючу дію.
Має протисудомну активність, підвищуючи поріг збудливості нейронів і блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу в головному мозку. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси і сповільнюючи проведення по Інтернейрони нейронам спинного мозку. Знижує інтенсивність метаболічних процесів в головному мозку.
Надає снодійне дію, яке проявляється прискоренням процесу засинання і зміною структури сну. Пригнічує (дозозалежно) дихальний центр і зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Надає (дозозалежно) кардіодепресивну дію: зменшує ударний і хвилинний обсяги крові, артеріальний тиск.
Збільшує ємність венозного русла, знижує печінковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації. Надає збудливий вплив на n.vagus і може викликати ларингоспазм, рясну секрецію слизу.
Після внутрішньовенного введення загальна анестезія розвивається через 30-40 сек; після ректального – через 8-10 хв, характеризується короткочасністю (після введення одноразової дози загальна анестезія триває 10-30 хв) і пробудженням з деякою сонливістю і ретроградною амнезією. При виході із загальної анестезії знеболювальну дію припиняється одночасно з пробудженням хворого.
показання
- – загальна анестезія при короткочасних хірургічних втручаннях, вступна та базисна загальна анестезія (з подальшим використанням анальгетиків і міорелаксантів);
- – великі епілептичні напади (grand mal), епілептичний статус;
- – профілактика гіпоксії мозку (при штучному кровообігу, нейрохірургічних операціях).
режим дозування
Внутрішньовенно повільно (щоб уникнути колапсу), у дорослих використовують 2-2.5% розчини (рідше 5% розчин – використовується методика фракційного введення); дітям і ослабленим хворим похилого віку – 1% розчин.
Розчини готують безпосередньо перед вживанням на воді для ін’єкцій.
Приготований розчин повинен бути абсолютно прозорим. При швидкому введенні розчинів з концентрацією менше 2% можливий розвиток гемолізу. Перед введенням проводять премедикацію атропіном або метацин.
Дорослим для введення в загальну анестезію : пробна доза – 25-75 мг, з наступним спостереженням протягом 60 сек перед введенням основної дози. Вступна загальна анестезія – 200-400 мг (по 50-100 мг з інтервалом 30-40 сек до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг). Для підтримки анестезії – 50-100 мг.
Для купірування судом – 75-125 мг в / в протягом 10 хв; при розвитку судом при місцевій анестезії -125-250 мг протягом 10 хв.
При гіпоксії мозку за 1 хв вводять 1.5-3.5 мг / кг до тимчасової зупинки кровообігу.
При порушеннях функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози.
Вища разова доза препарату для дорослих в / в – 1 г (50 мл 2% розчину).
Вводити розчин в / в слід повільно, зі швидкістю не більше 1 мл / хв. Спочатку зазвичай вводять 1-2 мл, а через 20-30 сек – решта.
Дітям – в / в струменево, повільно протягом 3-5 хв, одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг.
Перед проведенням інгаляційної анестезії без попередньої премедикації у новонароджених – 3-4 мг / кг, 1-12 міс – 5-8 мг / кг, 1-12 років – 5-6 мг / кг; для загальної анестезії у дітей з масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг / кг. Підтримуюча доза – 25-50 мг.
У дітей зі зниженням функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози. Застосування препарату для базисної анестезії особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю і у хворих з тиреотоксикозом.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, тахікардія, колапс.
З боку дихальної системи: кашель, чхання, гіперсекреція бронхіальної слизу, ларингоспазм, бронхоспазм, гіповентиляція легенів, диспное, пригнічення дихального центру, апное.
З боку нервової системи : головний біль, м’язові посмикування, епілептичні припадки, підвищення тонусу n.vagus, запаморочення, загальмованість, атаксія, антероградна амнезія, сонливість в післяопераційному періоді, тривога, особливо при болях в післяопераційному періоді; рідко – післяопераційний деліріозний психоз.
- З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювота, біль у животі в післяопераційному періоді.
- Алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж шкіри, кропив’янка, риніт, анафілактичний шок, рідко – гемолітична анемія з порушенням функції нирок (болі в попереку, ногах і шлунку, нудота, блювота, втрата апетиту, незвичайна слабкість, жар, блідість шкірних покривів ).
- Інші: гикавка.
- Місцеві реакції: при в / в введенні – болючість у місці введення, – тромбофлебіт (введення розчинів з високою концентрацією препарату), спазм судини і тромбоз в місці ін’єкції, роздратування тканин в місці ін’єкції (гіперемія і лущення шкіри), некроз; ураження нервів, що підходять до місця ін’єкції.
Протипоказання
– гіперчутливість;
– порфірія, включаючи гостру переміжну (в т.ч. в анамнезі у хворого або його найближчих родичів);
- – інтоксикація етанолом, наркотичними анальгетиками, снодійними і лікарськими засобами для загальної анестезії;
- – шок;
- – астматичний статус;
- – злоякісна гіпертонія;
- – період лактації.
- З обережністю: хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, виражені порушення функції міокарда, виражена серцево-судинна недостатність, артеріальна гіпотонія, колапс, гіповолемія, надмірна премедикація, печінкова і / або ниркова недостатність, хвороба Аддісона, мікседема, цукровий діабет, анемія, міастенія, миотония, м’язова дистрофія, кахексія, гарячковий синдром, запальні захворювання носоглотки, ожиріння, вагітність, дитячий вік.
Вагітність і лактація
У вагітних жінок застосовувати препарат тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Препарат протипоказаний в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю: печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози.
Застосування для дітей
З обережністю застосовувати в дитячому віці.
Дітям – в / в струменево, повільно протягом 3-5 хв, одноразово з розрахунку 3-5 мг / кг.
Перед проведенням інгаляційної анестезії без попередньої премедикації у новонароджених – 3-4 мг / кг, 1-12 міс – 5-8 мг / кг, 1-12 років – 5-6 мг / кг; для загальної анестезії у дітей з масою тіла 30-50 кг – 4-5 мг / кг. Підтримуюча доза – 25-50 мг.
У дітей зі зниженням функції нирок (КК менше 10 мл / хв) – 75% середньої дози. Застосування препарату для базисної анестезії особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю
особливі вказівки
Застосовувати тільки в умовах спеціалізованого відділення анестезіологами-реаніматологами, при наявності коштів для підтримки серцевої діяльності і забезпечення прохідності дихальних шляхів, штучної вентиляції легенів. Слід враховувати, що досягнення і підтримання загальної анестезії необхідної глибини і тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого.
При запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів показано забезпечення прохідності верхніх дихальних шляхів, аж до інтубації трахеї.
Ненавмисне внутрішньоартеріальне введення викликає миттєвий спазм судини, що супроводжується порушенням кровообігу дистальніше місця ін’єкції (можливий тромбоз основного судини з подальшим розвитком некрозу, гангрени).
Перша ознака його у хворих, що знаходяться в свідомості: скарги на відчуття печіння, що поширюється по ходу артерії; у пацієнтів в стані загальної анестезії перші симптоми – транзиторне збліднення, плямистий ціаноз або темне забарвлення шкіри.
Лікування: припинити введення; ввести внутрішньоартеріально в місце ураження розчин гепарину з подальшою антикоагулянтної терапією; розчин глюкокортикостероїду з подальшою системної терапією; провести симпатичну блокаду або блокаду плечового нервового сплетіння (внутрішньоартеріальне введення прокату).
При хімічному подразненні тканин (пов’язано з високим значенням рН розчину (10-11) в разі потрапляння розчину під шкіру, з метою швидкого розсмоктування інфільтрату вводять місцевий анестетик і проводять зігрівання (активація місцевого кровообігу). Ознака екстравазації – підшкірне набухання.
- У разі внутрішньовенного струминного введення дітям молодше 18 років необхідний ретельний контроль стану пацієнта з метою своєчасного виявлення симптомів пригнічення дихання, гемолізу, зниження артеріального тиску, екстравазація.
- Анестезуючий ефект ненадійний у осіб, що зловживають алкоголем.
- Слід зменшити дозу у хворих, які приймають дигоксин, діуретики; у хворих, які в премедикації отримували морфін, а також після введення атропіну, діазепаму.
- Премедикація – будь-яким із загальноприйнятих лікарських засобів, за винятком похіднихфенотіазину.
- При тривалої анестезії, коли снодійний ефект, викликаний тіопенталом натрію підтримується внутрішньовенним застосуванням анестетиків тривалої дії і / або інгаляційних анестетиків, в зв’язку з небезпекою кумулятивного ефекту доза тіопенталу натрію не повинна перевищувати 1 м
- Можна застосовувати в поєднанні з міорелаксантами за умови проведення штучної вентиляції легенів.
Тіопентал натрію не впливає на тонус вагітної матки. Після в / в введення максимальна концентрація в пупковому канатике відзначається через 2-3 хв. Максимально допустима доза – 250 мг. При використанні в акушерсько-гінекологічній хірургії може викликати пригнічення центральної нервової системи у новонароджених.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС, судоми, м’язова гіперреактивність, пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, водно-електролітні порушення, виражене зниження артеріального тиску, зниження загального периферичного судинного опору (токсичну дію при передозуванні починається з перших секунд), тахікардія; постнаркозном делірій. При дуже високих доз: набряк легенів, циркуляторний колапс, зупинка серця.
Лікування : антидот – бемегрид.
При зупинці дихання – штучна вентиляція легенів, 100% кисень; при ларингоспазме – міорелаксанти і 100% кисень під тиском; при колапсі або вираженому зниженні артеріального тиску – плазмозамещаюшіе розчини, введення вазопресорних лікарських засобів та / або препаратів з позитивною інотропною дією. При судомах – в / в введення діазепаму; при їх неефективності – ШВЛ і міорелаксанти.
лікарська взаємодія
Спільне застосування з етанолом і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, призводить до взаємного посилення фармакологічної дії (як до значного пригнічення центральної нервової системи, функції дихання, посиленню гіпотензивного ефекту, так і ступеня анестезії); з магнію сульфатом – посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему; з гангіоблокаторамі, діуретиками та ін. гіпотензивними лікарськими засобами – посилення гіпотензивної дії; метотрексатом – посилення токсичної дії останнього.
Знижує дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину), гризеофульвіну, контрацептивів, кортикостероїдів.
Підсилює ефект лікарських засобів, що сприяють розвитку гіпотермії. Виявляє антагонізм з Бемегрид.
- Кетамін підвищує ризик зниження артеріального тиску і придушення дихання, подовжує час відновлення функцій після виходу із загальної анестезії.
- Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид) і Н1-гистаминоблокаторов підсилюють ефект; аминофиллин, аналептики, деякі антидепресанти – послаблюють.
- Диазоксид підвищує ризик зниження артеріального тиску.
- Фармацевтично несумісний з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапірін), анксиолитическими лікарськими засобами (транквілізаторами), міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), наркотичними анальгетиками (кодеїн, морфін), ефедрином, адреналіном, аскорбінової кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном, атропіном, скополаміном і тубокурарину хлоридом (не слід змішувати в одному шприці і вводити через одну голку з кислими розчинами).
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список № 1 СДВ. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей, місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності 2 г. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
лікарська взаємодія
Спільне застосування з етанолом і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, призводить до взаємного посилення фармакологічної дії (як до значного пригнічення центральної нервової системи, функції дихання, посиленню гіпотензивного ефекту, так і ступеня анестезії); з магнію сульфатом – посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему; з гангіоблокаторамі, діуретиками та ін. гіпотензивними лікарськими засобами – посилення гіпотензивної дії; метотрексатом – посилення токсичної дії останнього.
Знижує дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину), гризеофульвіну, контрацептивів, кортикостероїдів.
Підсилює ефект лікарських засобів, що сприяють розвитку гіпотермії. Виявляє антагонізм з Бемегрид.
- Кетамін підвищує ризик зниження артеріального тиску і придушення дихання, подовжує час відновлення функцій після виходу із загальної анестезії.
- Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид) і Н1-гистаминоблокаторов підсилюють ефект; аминофиллин, аналептики, деякі антидепресанти – послаблюють.
- Диазоксид підвищує ризик зниження артеріального тиску.
- Фармацевтично несумісний з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапірін), анксиолитическими лікарськими засобами (транквілізаторами), міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), наркотичними анальгетиками (кодеїн, морфін), ефедрином, адреналіном, аскорбінової кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном, атропіном, скополаміном і тубокурарину хлоридом (не слід змішувати в одному шприці і вводити через одну голку з кислими розчинами).
Тіопентал натрію порошок: інструкція із застосування
- З про боку дихальної системи:
- Нечасто: пригнічення дихального центру, кашель, чхання;
- Рідко: підвищення тонусу блукаючого нерва, що супроводжується багатою секрецією бронхіальної слизу, ларингоспазмом, бронхоспазмом.
- Швидке введення або передозування можуть призвести до пригнічення дихального центру і розвитку апное.
- З боку серцево-судинної системи:
- Дуже часто: аритмія, тахікардія, колапс, зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду;
- Нечасто: підвищення артеріального тиску.
- З боку нервової системи:
- Нечасто: головний біль, м’язові посмикування, епілептичні припадки, запаморочення, загальмованість, атаксія, антероградна амнезія, сонливість в післяопераційному періоді, тривожність, особливо при болях в післяопераційному періоді;
- Рідко: післяопераційний деліріозний психоз (біль в спині, тривожність, сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, неспокій, синдром «неспокійних ніг»);
- Дуже рідко: параліч променевого нерва.
- З боку травної системи:
- Нечасто: гіперсалівація, гикавка, нудота;
- Рідко: блювота, біль у животі в післяопераційному періоді.
- Алергічні реакції:
- Нечасто: висип, свербіж шкіри, кропив’янка, риніт, анафілактичний шок;
- Дуже рідко: гемолітична анемія з порушенням функції нирок (болі в попереку, ногах і шлунку, нудота, блювота, втрата апетиту, незвичайна слабкість, жар, блідість шкірних покривів).
- Місцеві реакції:
При внутрішньовенному введенні – болючість у місці введення, тромбофлебіт (введення розчинів з високою концентрацією препарату), спазм судини і тромбоз у місці введення ін’єкції, роздратування тканин в місці ін’єкції (гіперемія, лущення, некроз) – при екстравазації внаслідок хімічного роздратування тканин (пов’язано з високим значенням pH розчину (10-11)). Ознака екстравазації – підшкірне набухання. З метою швидкого розсмоктування інфільтрату вводять місцевий анестетик і проводять зігрівання (активація місцевого кровообігу).
Ненавмисне внутрішньоартеріальне введення викликає миттєвий спазм судини, що супроводжується порушенням кровообігу дистальніше місця ін’єкції (можливий тромбоз основного судини з подальшим розвитком некрозу, гангрени).
Перша ознака його у хворих, що знаходяться в свідомості: скарги на відчуття печіння, що поширюється по ходу артерії; у пацієнтів в стані загальної анестезії перші симптоми – транзиторне збліднення, плямистий ціаноз або темне забарвлення шкіри.
Лікування: припинити введення, ввести внутрішньоартеріально в місце ураження розчин гепарину з подальшою антикоагулянтної терапією; розчин глюкокортикостероїду з подальшою системної терапією; провести симпатичну блокаду або блокаду плечового нервового сплетіння (внутрішньоартеріальне введення прокаїну).
Іноді в періоді відновлення і після анестезії спостерігаються м’язові судоми, озноб, гіпотермія, тривала сонливість, сплутаність свідомості і амнезія.
Тіопентал: інструкція із застосування
Слід враховувати, що досягнення і підтримання наркозу потрібної глибини і тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого.
Слід враховувати, що препарат викликає кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид і артеріальний тиск.
З метою запобігання реакції, пов’язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом слід проводити премедикацію атропіном або метацин.
Рекомендується з обережністю застосовувати тіопентал натрію при порушенні скорочувальної функції міокарда.
Не рекомендується використання тіопенталу натрію в якості єдиного засобу для наркозу при інтубаційної наркозом, оскільки присутній ризик виникнення спазму гортані і кашлю. Тіопентал натрію викликає пригнічення дихання у хворих з серцево-судинними захворюваннями, застосування тіопенталу натрію може спрічінти гостру недостатність кровообігу.
- З особливою обережністю рекомендується застосування тіопенталу натрію пацієнтам при: гіповолемії, сильної кровотечі, опіках, серцево-судинних захворюваннях, міастенії, недостатності кори надниркових залоз (навіть при контролі рівня кортизону), кахексії, підвищеному внутрішньочерепному тиску, підвищеному рівні сечовини крові.
- Необхідно зменшити дозу при шоці, зневодненні, важкої анемії, гіперкаліємії, токсемії, тиреотоксикозі, мікседемі і діабеті.
- Використання при печінкової і ниркової недостатності.
- Тіопентал натрію метаболізується в основному в печінці, тому необхідно зменшити дозу для пацієнтів з печінковою недостатністю.
Барбітурати слід використовувати з обережністю при тяжкій нирковій недостатності. Зниження дози необхідно також при застосуванні препарату у людей похилого віку і пацієнтам, у яких для премедикації використовували наркотичні анальгетики.
Для пацієнтів, які тривалий час приймають такі препарати, як аспірин, пероральніантикоагулянти, інгібітори МАО і препарати літію, необхідна корекція дози або припинення терапії вищевказаними препаратами до планової операції. Пацієнтам з цукровим діабетом або гіпертонією необхідна корекція доз базової терапії до проведення анестезії.
Збільшення дози.
Збільшення дози необхідно для пацієнтів, в анамнезі мають звикання або залежності до алкоголю або наркотичних речовин. У таких випадках рекомендується додаткове використання анальгетиків.
- Екстравазація.
- Прояв екстравазації рекомендується знімати за допомогою холоду або місцевої ін’єкції гідрокортизону.
- Випадкове внутрішньоартеріальне введення.
У разі випадкового внутрішньоартеріального введення тіопенталу натрію голка повинна залишатися на місці для введення спазмолітичних препаратів, таких як папаверин або прилокаїну гідрохлорид. У таких випадках також рекомендується застосовувати антикоагулянтну терапію з метою зниження ризику виникнення тромбозу.
- Застосування неврологічним хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском.
- Існують ризики виникнення рефрактерної гіпокаліємії при проведенні і після припинення інфузії тіопенталу натрію, дані ризики повинні бути враховані після завершення інфузії тіопенталу натрію.
- Тіопентал натрію містить натрій (до 59 мг у флаконах по 0,5 г і до 118 мг у флаконах по 1,0 г), даний факт необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на гіпонатрієва дієті.
- Застосування в період вагітності або годування груддю.
Тіопентал натрію легко проникає через плацентарний бар’єр, а також потрапляє в грудне молоко. Тому годування груддю повинно бути тимчасово призупинено або грудне молоко повинно бути зцідженим перед застосуванням вступного наркозу.
Доведено, що тіопентал натрію можна застосовувати без виникнення побічних реакцій в період вагітності, але при цьому загальна доза не повинна перевищувати 250 мг.
Тіопентал в період вагітності можна призначати, тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Післяопераційні запаморочення, дезорієнтація і седативний ефект можуть спостерігатися тривалий час після застосування Тіопенталу, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції, особливо в перші 24-36 годин після застосування препарату.
