Таблетки міртазонал: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Міртазапін – це препарат проти депресії, який надає комбіноване вплив на ЦНС.

Синтезований цей антидепресант відомою фармацевтичною компанією Organon International, яка виробляє і продає лікарські засоби, актуальні для гінекології, психіатрії, ендокринології та інших сфер медицини.

Відноситься міртазапін до групи Насс (норадренергических і специфічних серотонінергічних антидепресантів).

Склад

У чистому вигляді міртазапін є білий або злегка рожевий кристалічний порошок з молекулярною масою 265,36.

Випускається він у вигляді таблеток, які містять 15, 30, 45 мг. діючої речовини та додаткові інгредієнти (похідні лактози, кремнію, титану, магнію, крохмалю).

Ціна

Виробляється препарат під двома торговими марками:

• міртазапін сандоз (Німеччина) за ціною 830-1020 гривень;
• міртазапін канон, інструкція із застосування якого і склад ліки аналогічні німецькому засобу, проте вартість вітчизняного аналога дешевше – 530-720 гривень.

Фасуються пігулки з антидепресантом в блістери, які упаковуються по 1-6 в картонні коробки.

Німецьке ліки виготовляється в дозах 15, 30 і 45 мг і випускається по 20 штук в пачці.

Фармакологічна дія препарату

Грунтується на його властивості активізувати серотонінергічну і адренергічну передачу нервових імпульсів.

Цей механізм дії ліків дозволяє нормалізувати настрій у пацієнтів з його стійкими порушеннями.

Адсорбція антидепресанту з травної системи відбувається швидко, а через дві години після прийому його біодоступність досягає 50%, максимальне накопичення в плазмі крові настає на 3-4 добу від початку терапії.

Виводиться міртазапін через нирки (45%) і кишечник (15%), повільно – протягом 20-42 годин.

Показання до застосування

1. Депресії різного генезу (походження).
2. Тривожні розлади.
3. Афективні спалахи.
4. Панічні розлади.
5. Обсесивно-компульсивні порушення.
6. Посттравматичні дисфункції.
7. Психомоторні і емоційні порушення поведінки.
8. Розлади апетиту (анорексія).
9. Неврози, істерії, неврастенії.
10. Порушення засинання (інсомнія), безсоння, кошмарні сни.

Інструкція із застосування

Найкраще взяти таблетку перед сном, дозування препарату призначає лікар. Залежно від перебігу та виду захворювання вона може становити 15, 30, 45 мг.

Тактика лікувальної терапії передбачає поступове збільшення дози препарату до необхідної, з інтервалом не менше 4-5 днів. А через два тижні від початку терапії дозу можна ще раз підвищити, але максимально тільки до 80 мг на добу.

Особливості антидепресанту

• Міртазапін є препаратом, який вчені визнали одним з кращих при використанні в лікуванні депресій декількома засобами, так як він добре поєднується з венлафлаксином, бупропіоном, флуоксетином.
• Виробник не рекомендує прийом препарату з ліками з ряду ІМАО (інгібіторів моноаміноксидази).
• На різку відміну міртазапіну пацієнти реагують гостро (виникає ряд неприємних симптомів), тому препарат відміняють поступово, протягом 12-14 днів.
• Цей лікарський засіб не можна застосовувати разом з алкоголем, так як можуть розвинутися серйозні (небезпечні для життя) проблеми зі здоров’ям.

Призначати ліки людям, чия професія вимагає гостроти уваги і його тривалої концентрації, потрібно дуже обережно і під лікарським контролем.

Прийом цього антидепресанту в літньому віці здатний зменшити тривожність, поліпшити роботу інтелекту, нормалізувати сон.

Застосування міртазапіну допомагає стабілізувати емоційний фон при абстинентному синдромі і лікуванні від алкогольної залежності.

Головлікар: “Зарості папілом під пахвами і на шиї означають почалася рання ….

1. Курс міртазапіну знижує кількість панічних атак вдвічі.
2. Препарат добре переноситься літніми людьми.
3. Лікування цим антидепресантом припиняють, якщо після його 6-8 тижневого застосування в стані пацієнтів не спостерігається позитивної динаміки.

Побічні реакції

• Загальмованість, неуважність, сонливість.
• Мігрень, головний біль, запаморочення.
• Тремор кінцівок, судоми.
• Байдужість і апатія.
• Ворожість, безглузде, маніакальний стан.
• Пригнічення кровотворної функції (зміни в аналізах крові).
• Підвищення апетиту, збільшення ваги.
• Порушення серцевого ритму.
• Диспепсичні розлади.
• Гінгівіти, стоматити.

Такі реакції можуть спостерігатися на перші кілька тижнів лікування препаратом, зазвичай вони зменшуються або проходять зовсім до 3-4 тижня.

Протипоказання

1. Дисфункції печінки і нирок.
2. Ендокринні патології (цукровий діабет, гіпотиреоз та ін.).
3. Епілепсія.
4. Глаукома (закритокутова).
5. Вагітність і годування.
6. Дитячий вік, до 15 років.

Ефективність антидепресанту

Перевага застосування міртазапіну над іншими засобами в лікуванні депресивних розладів обумовлюється його психотропними, анксиолітичними, седативними та гіпнотичними властивостями і кращою переносимістю.

Препарат покращує настрій, знімає тривогу, паніку, страхи і фобії, нормалізує сон і вегетативну систему. А в порівнянні з циталопрамом, сертраліном, пароксетином, флуоксетином прийом антидепресанту швидше приводить до потрібного результату.

Добре міртазапін зарекомендував себе в лікуванні соматоформних розладів.

Курс цього антидепресанту допоміг позбутися депресій (в 50-60% випадків) пацієнтам, яким інші препарати не допомогли.

Вчені ефективно застосували цей препарат для лікування депресій у людей, які перенесли інфаркт, онкологічних пацієнтів, невротичних хворих.

Відгуки

Олена, 45 років:

Іван, 25 років:

Ксенія, 45 років:

Аналоги

1. Ремерон, основна діюча речовина – міртазапін, лікувальний ефект спрямований на боротьбу з депресіями, тривожністю, безсонням. Вартість – 620-780 гривень.
2. Калікста, лікує депресивні розлади легкого та середнього ступеня. Приймається під наглядом психіатра, особливо в 1-2-й тиждень. Ціна 950-1070 гривень.
3. Міасер, основа ліки – гідрохлорид меансеріна, випускається по 10, 30, 60 мг, вартість його 180-350 гривень.
4. Асентра (гідрохлорид сертраліну), виготовляється в таблетках по 50 і 100 мг, ціна 650-730 гривень.
5. Азафен, основний компонент піпофезин (25 мг), призначається при різних депресивних розладах, коштує від 430 до 516 гривень.
6. Міртазонал, дженерік міртазапіну від ісландської фармакологічної фірми, діє також як оригінальний препарат, ціна 340-870 гривень.

Відео

Антидепресант нового покоління Міртазапін: показання, інструкція, відгуки

Як правило, зі звичайним депресивним розладом можна впоратися й підручними засобами (заняття улюбленим хобі, улюбленою справою тощо), а ось з затяжною депресією боротися досить важко, і саме тому існують такі препарати, як антидепресанти з бадьорить і заспокійливим ефектом, які здатні повернути стимул до життя і підняти настрій.

Одним з ефективних засобів для боротьби з депресією є Міртазапін.

Загальна інформація про препарат

Міртазапін – це тетрациклічний антидепресант нового покоління, який був розроблений відомою фармацевтичною компанією Organon International і використовується не тільки для зняття ознак депресії, а й як слабо діючий заспокійливий і снодійний (в малих дозах).

Внаслідок того, що Міртазапін відноситься до антидепресантів нового покоління, він відрізняється наступними перевагами від своїх менш сучасних аналогів:

• натуральний склад без додавання синтетичних добавок, який не шкодить організму при прийомі;
• не викликає звикання;
• швидкий ефект, що зберігається на весь день;
• препарат активізує вироблення гормону щастя та пробуджує у пацієнта позитивні емоції, які допомагають боротися з глибокою депресією.

Склад засобу і форма випуску

• активна речовина – міртазапін;
• активні біологічні добавки;
• кукурудзяний крохмаль;
• натуральні добавки для покращення всмоктування;
• вітаміни.

Випускається препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою для швидшого проходження через організм.

Фармакологічні властивості

• Препарат має антидепресивну дію, обумовлену блокуванням центральних пресинаптичних і постсинаптичних α2-адренергічних гальмівних рецепторів.
• Вплив активної речовини лікарського засобу на периферичні α-адренорецептори та м-холінорецептори має властивість знижувати показники систолічного і діастолічного кров’яного тиску, а також зменшувати здатність мозкових клітин передавати нервові сигнали.
• Кращий ефект медикамент надає при наявності таких симптомів:

• затяжний депресивний стан, який характеризується втратою інтересу до будь-якої діяльності, відсутністю настрою і беземоційністю;
• почуття тривоги і незахищеності;
• постійні коливання маси тіла (різке схуднення або, навпаки, набір ваги);
• тривога, переживання, манія переслідування.

Лікувальний ефект від прийому цього медикаменту, як правило, проявляється після двох тижнів курсу. Вже через тиждень загальне стан пацієнта покращується.

Препарат досить швидко абсорбується в шлунку, і недавній прийом їжі не впливає на здатність всмоктування. Він стає повністю біологічно доступним (приблизно 50%) вже через кілька годин, а ще через кілька годин препарат повністю всмоктується організмом, досягаючи максимального ефекту. Суперсімейство ізоферментів цитохромів P-450 відповідає за утворення:

• 8-гідрокси-метаболітів міртазапіну, за цей процес відповідають субстрати CYP1A2 і CYP2D6;
• N-окислених і N-деметильованих продуктів метаболізму, в синтезі яких бере участь ензим CYP3A4.

1. Деякі з цих сполук є неактивними, але їх рівень у крові дуже незначний.
2. Діюча речовина виводиться з організму з екскрементами – сечею (близько 80%) і каловими масами (20%).
3. Негативний стереоізомер виділяється вдвічі повільніше позитивного, період напіввиведення лікарської речовини становить:

• для чоловіків – близько 27 годин;
• для жінок – 36 годин.

Показник коефіцієнта очищення плазми крові від міртазапіну зменшується при розвитку у пацієнта порушення функціональної діяльності печінки або нирок.

Фармакокінетика ліків

• Головним компонентом препарату є активна речовина, яка є антагоністом пресинаптичного характеру і має центральний вплив, надаючи тонізуючий ефект, покращуючи роботу всієї нервової системи.
• Після прийому антидепресант швидко всмоктується, а максимальний ефект досягається через кілька годин після прийому.
• Велика частина ліків (близько 85%) вступає у взаємодію з кров’ю та білками, викликаючи невелике звикання пацієнта, яке проходить через кілька днів після завершення курсу прийому.
• Після потрапляння всередину препарат починає активно всмоктуватися організмом і вже через кілька годин робить позитивний вплив на організм.

Сфера застосування і протипоказання

Показання до застосування міртазапіну:

Протипоказання:

• відсутність психологічних відхилень;
• непереносимість компонентів препарату, оскільки може викликати алергію.

Інструкція із застосування

Приймати препарат необхідно до або після їди (вживання їжі не впливає на процес всмоктування таблеток). Приймати потрібно по одній капсулі двічі на день.

Як правило, курс лікування триває до півроку, а завершення терапії відбувається поступово, у кілька етапів, оскільки медикамент може викликати звикання.

дозування:

• для чоловіків і жінок до 60 років – від 15 до 35 міліграмів на добу (максимальна доза – 45 міліграмів).
• для чоловіків і жінок після 60 років – дозування не змінюється, але з пацієнтами цього віку слід бути обережними, і вони постійно повинні перебувати під наглядом лікаря-психотерапевта.

Передозування та побічні реакції

Побічна дія:

• сонливість;
• галюциногенні ефекти;
• зменшення потенції у чоловіків;
• порушення обміну речовин.

Додаткові вказівки

Міртазапін необхідно приймати з обережністю при:

• проблемах з сечовипусканням;
• цукровому діабеті.

1. Препарат несумісний з алкоголем, оскільки це може викликати нудоту.
2. При порушенні функції нирок і печінки пацієнтові не рекомендується приймати цей антидепресант, адже його активна речовина негативно позначається на цих органах.
3. Зазвичай антидепресанти не використовуються в комплексному лікуванні.

Препарат не рекомендують вживати під час вагітності і лактації. Дітям протипоказаний прийом міртазапіну.

Практика і ще раз практика

Рецензія лікаря і відгуки пацієнтів, які приймають або приймали міртазапін.

Міртазапін – це досить хороший, а найголовніше перевірений антидепресант, який здатний витягнути пацієнта навіть з найглибшої депресії (навіть якщо інші способи лікування не допомагають). Єдиний мінус медикаменту – невелике звикання.

Микола Антонович, лікар-психотерапевт

Після смерті чоловіка була затяжна депресія (відсутність бажання жити, постійні сльози і схуднення майже на 10 кілограмів). Зрозумівши, що впоратися з депресією самостійно не можу, я звернулася за допомогою. Лікар порекомендував мені Міртазапін, який витягнув мене за кілька місяців з цього стану.

Анна Німірова, 32 роки

Проблеми на роботі і в сім’ї викликали у мене глибоке депресивний стан, впоратися з яким я не могла. Звернувшись до лікаря, мені призначили Міртазапін, який за відгуками знижував потенцію у чоловіків. Але на практиці виявилося, що чоловіче лібідо і потенція не постраждали.

Олексій Морів, 35 років

Плюси і мінуси з досвіду практичного застосування

Плюси:

• натуральний склад;
• швидкий і тривалий ефект.

Мінуси:

• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• звикання;
• почуття сонливості.

Купівля ліків і аналоги

Зберігати ліки потрібно в сухому, захищеному від сонця місці. Допустима температура зберігання – від +2 до +30 градусів за Цельсієм. Також потрібно тримати цей медикамент подалі від дітей.

Відпускається ліки в аптеці виключно за рецептом.

Аналогів по активним речовинам у даного препарату немає, оскільки міртазапін має унікальний неповторний склад. Однак, за своїм загальним ефектом є схожі засоби:

• Алвента – придушення депресивного стану;
• Велаксин – лікування затяжних епізодів депресій;
• Венлаксор – профілактика депресії і її проявів;
• Численні інші антидепресанти.

Читайте ще

Міртазонал

Головні відомості про ліки

Таблетки для розсмоктування

Форма випуску та склад

Таблетки для розсмоктування
1 табл.

міртазапін
15 мг
30 мг
45 мг допоміжні речовини: манітол DC (Перлітор 200); МКЦ (авіцел PH 102); магнію карбонат; гіропуроза з низьким ступенем заміщення (L-HPC, LH-11); кросповідон (поліпласдон L-10); гуареї Чотирьохлопатевий (Гуара) камедь (авіцел CE-15); кремнію діоксид колоїдний (Аеросил 200); L-метіонін; аспартам; ароматизатор апельсиновий Silesia 1209603133; магнію стеарат
в стрипі 6 шт.; в пачці картонній 5 стрипів.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 табл. міртазапін
15 мг
30 мг
45 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); кремнію діоксид; натріюкроскармелоза; магнію стеарат; Opadry 03F22322 жовтий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний; Opadry 03F23252 помаранчевий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний;

Opadry 03F28635 білий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 3 блістери.

Фармакологічні дії

Підсилює центральну адренергічну та серотонінергічну передачу. Блокує 5-HT2- і 5-HT3-серотонінові рецептори, внаслідок чого посилення серотонінергічної передачі реалізується лише через 5-HT1-рецептори.

У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторових енантіомера: S (+) енантіомер блокує пре- і постсинаптичні альфа2-адрено- і 5-HT2-серотонінові рецептори, R (-) – енантіомер – 5-HT3-серотонінові рецептори. Блокує H1-гістамінові рецептори, виявляє седативну дію.

У терапевтичних дозах практично не має антихолінергічної дії і не впливає на серцево-судинну систему. У клінічних умовах виявляються також анксіолітичні та снодійні властивості, тому міртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу.

Завдяки помірному седативному дії в процесі лікування не актуалізуються суїцидальні думки. Антидепресивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування.

Діюча речовина

міртазапін

• Таблетки для розсмоктування: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з запахом апельсина, з маркуванням «М1» (таблетки 15 мг), «М2» (таблетки 30 мг) або «М4» (таблетки 45 мг).
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:
• таблетки 15 мг – овальні двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки коричнево-жовтого кольору з рискою з обох боків та маркуванням «I» з одного боку;
• таблетки 30 мг – овальні двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки рожево-коричневого кольору з рискою з обох боків та маркуванням «I» з одного боку;
• таблетки 45 мг – овальні двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з маркуванням «I» з одного боку.

Абсорбція висока, біодоступність – 50%. Tmax – 2 год. Рівноважний стан при призначенні доз в інтервалі 15-80 мг досягається через 3-5 діб. Зв’язування з білками плазми – 85%.

У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Активно метаболізується шляхом деметилювання, окислення, гідроксилювання з подальшою кон’югацією з глюкуроновою кислотою і утворенням активних метаболітів. Виводиться через нирки (75% дози) і кишечник (15%).

T1 / 2 – 20-40-65 год. (у молодих людей більш короткий, ніж у осіб похилого віку), у чоловіків – 24 год., у жінок – 37 год. R (-) – енантіомер виводиться в 2 рази повільніше. Кліренс знижується при нирковій або печінковій недостатності.

Депресивні стани (в т.ч. ангедонія, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки і лабільність настрою).

1. підвищена чутливість до міртазапіну або до інших компонентів препарату;
2. одночасний прийом з інгібіторами МАО;
3. вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
4. З обережністю:
5. гіпертрофія передміхурової залози;
6. гостра закритокутова глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск;
7. цукровий діабет;
8. печінкова і/або ниркова недостатність;
9. епілепсія;
10. органічні ураження головного мозку;
11. захворювання серця (порушення провідності, стенокардія або недавно перенесений інфаркт міокарда), миготлива тахіаритмія;

цереброваскулярні захворювання (в т.ч. ішемічні атаки в анамнезі);

артеріальна гіпотензія і стани, що призводять до гіпотензії (в т.ч. дегідратація і гіповолемія);

• гострий інфаркт міокарда;
• лікарська залежність і схильність до зловживання психоактивними ЛЗ (в анамнезі);
• манія, гипомания.

Безпека застосування препарату Міртазонал при вагітності не встановлена, тому він може бути застосований під час вагітності тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, і під контролем лікаря.

Застосування препарату в період лактації і годування груддю не рекомендується (відсутні дані про виділення препарату з грудним молоком).

1. З боку нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, частіше зустрічається в перші тижні лікування (зменшення дози зазвичай не призводить до зменшення седативної дії, але може знизити антидепресивний ефект), психомоторна загальмованість, судоми, тремор, міоклонус, гіперкінези, гіпокінезія, зміна настрою та ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, емоційна лабільність, ворожість, манія, епілептичні припадки, запаморочення, вертиго, гіперестезія, нічні кошмари / яскраві сни.
2. З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення – гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія.
3. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ.
4. З боку сечостатевої системи: зниження потенції, дисменорея.
5. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.
6. Алергічні реакції: кропив’янка.
7. Інші: грипоподібний синдром, задуха, набряки, біль у м’язах, біль у спині, дизурія, лікарська залежність, синдром «відміни».

Підсилює гальмівну дію етанолу на центральну нервову систему та седативну дію анксиолітиків бензодіазепінової структури. Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни. Індуктори або інгібітори ферментів метаболізму можуть змінювати концентрацію міртазапіну в крові. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Дозу міртазапіну може бути знижено з початком супутнього лікування циметидином або підвищено, коли лікування циметидином буде закінчено.

Симптоми: загальмованість, сонливість, дезорієнтація, тахікардія, галюцинації, помірне збільшення або зниження артеріального тиску.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, оксигенація та вентиляція легенів, симптоматична терапія.

У хворих на шизофренію може посилитися психотична симптоматика. При лікуванні депресивної фази біполярного афективного психозу може спостерігатися інверсія афекту з розвитком манії.

З огляду на можливість суїцидальних тенденцій, хворому слід видавати лише невелику кількість таблеток. Жінкам репродуктивного віку слід призначати лікування тільки за умови застосування надійної контрацепції.

Різка відміна після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та загального погіршення самопочуття. При появі жовтяниці, симптомів інфекційних захворювань або зміни картини крові прийом міртазапіну слід припинити.

В період лікування слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, таких як водіння автомобіля або управління механізмами.

Actavis PTS ehf Group

Подивитися усі відгуки та обговорення

Міртазонал – інструкція із застосування, ціни, відгуки

Чи не можете знайти інструкцію до препарату Міртазонал у своїй домашній аптечці? Інструкція до нього представлена на цій сторінці. Прохання залишити відгук, якщо у вас вже був досвід його застосування.

Виробники: Actavis Group hf.

Діючі речовини
Клас захворювань

• депресивний епізод
• Рекуррентне депресивний розлад
• Розлади сну неорганічної етіології
• Розлад особистості і поведінки в зрілому віці, неуточнений
• Порушення засинання та підтримання сну [безсоння]
• Загальмованість і уповільнена реакція
• Аномальна втрата ваги
• В особистому анамнезі самоушкодження

Клініко-фармакологічна група

• Не вказано. Див. Інструкцію

Фармакологічна дії
Фармакологічна група

Показання до застосування препарату Міртазонал

Депресивні стани (в т.ч. ангедонія, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки і лабільність настрою).

Форма випуску препарату Міртазонал

Таблетки для розсмоктування 1 табл.

міртазапін 15 мг
30 мг
45 мг
допоміжні речовини: манітол DC (Перлітор 200); МКЦ (авіцел PH 102); магнію карбонат; гипролоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC, LH-11); кросповідон (поліпласдон L-10); гуареї Чотирьохлопатевий (Гуара) камедь (авіцел CE-15); кремнію діоксид колоїдний (Аеросил 200); L-метіонін; аспартам; ароматизатор апельсиновий Silesia 1209603133; магнію стеарат

в стрипі 6 шт; в пачці картонній 5 стрипів.

Фармакодинаміка

Підсилює центральну адренергическую і серотонінергічну передачу. Блокує 5-HT2- і 5-HT3-серотонінові рецептори, в зв’язку з чим посилення серотонинергической передачі реалізується лише через 5-HT1-рецептори.

У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторових енантіомера: S (+) енантіомер блокує пре- і постсинаптичні альфа2-адрено- і 5-HT2-серотонінові рецептори, R (-) – енантіомер – 5-HT3-серотонінові рецептори. Блокує H1-гістамінові рецептори, виявляє седативну дію.

У терапевтичних дозах практично не має антихолінергічної дії і не впливає на серцево-судинну систему. У клінічних умовах виявляються також анксіолітичні та снодійні властивості, тому міртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу.

Завдяки помірному седативному дії в процесі лікування не актуалізуються суїцидальні думки. Антидепресивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування.

Фармакокінетика

Абсорбція висока, біодоступність – 50%. Tmax – 2 год. Рівноважний стан при призначенні доз в інтервалі 15-80 мг досягається через 3-5 діб. Зв’язування з білками плазми – 85%.

У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Активно метаболізується шляхом деметилювання, окислення, гідроксилювання з подальшою кон’югацією з глюкуроновою кислотою і утворенням активних метаболітів. Виводиться нирками (75% дози) і через кишечник (15%).

T1 / 2 – 20-40-65 ч (у молодих людей більш короткий, ніж в осіб похилого віку), у чоловіків – 24 ч, у жінок – 37 год. R (-) – енантіомер виводиться в 2 рази повільніше. Кліренс знижується при нирковій або печінковій недостатності.

Безпека застосування препарату Міртазонал при вагітності не встановлена, тому він може бути застосований під час вагітності тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду і під контролем лікаря.

Застосування препарату в період лактації і годування груддю не рекомендується (відсутні дані про виведення препарату з грудним молоком).

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до міртазапіну або до інших компонентів препарату; одночасний прийом з інгібіторами МАО; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: гіпертрофія передміхурової залози; гостра закритокутова глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск; цукровий діабет; печінкова і/або ниркова недостатність; епілепсія; органічні ураження головного мозку; захворювання серця (порушення провідності, стенокардія або недавно перенесений інфаркт міокарда), миготлива тахіаритмія; цереброваскулярні захворювання (в т.ч. ішемічні атаки в анамнезі); артеріальна гіпотензія і стани, що призводять до гіпотензії (в т.ч. дегідратація і гіповолемія); гострий інфаркт міокарда; лікарська залежність і схильність до зловживання психоактивними ЛЗ (в анамнезі); манія, гипомания.

Побічні дії

З боку нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, частіше зустрічається в перші тижні лікування (зменшення дози зазвичай не призводить до зменшення седативного дії, але може знизити антидепресивний ефект), психомоторна загальмованість, судоми, тремор, міоклонус, гіперкінези, гіпокінезія, зміна настрою і ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, емоційна лабільність, ворожість, манія, епілептичні припадки, запаморочення, вертиго, гіперестезія, нічні кошмари / яскраві сни. З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення – гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку сечостатевої системи: зниження потенції, дисменорея. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. Алергічні реакції: кропив’янка.

Інші: грипоподібний синдром, задуха, набряки, біль у м’язах, біль у спині, дизурія, лікарська залежність, синдром «відміни».

Спосіб застосування та дози

Всередину, перед сном. Таблетки для розсмоктування: початкова доза – 15 мг / добу, з поступовим збільшенням до 45 мг / добу. Курс лікування – 4-6 міс (до повного зникнення клінічних симптомів).

Якщо протягом 6-8 тижнів лікування не відзначається ефекту від проведеної терапії, лікування слід припинити. При нирковій та печінковій недостатності щоденну дозу слід знижувати приблизно на 1/3.

Добову дозу бажано приймати за 1 прийом, на ніч.

Також можливий прийом дробовими дозами, рівномірно розподіленими протягом дня. Курс лікування – 4-6 міс. Лікування відміняють поступово.

Передозування

Симптоми: загальмованість, сонливість, дезорієнтація, тахікардія, галюцинації, помірне збільшення або зниження артеріального тиску.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, оксигенація і вентиляція легенів, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Підсилює гальмівну дію етанолу на центральну нервову систему та седативну дію анксиолітиків бензодіазепінової структури. Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни.

Індуктори або інгібітори ферментів метаболізму можуть змінювати концентрацію міртазапіну в крові. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Доза міртазапіну може бути знижена з початком супутнього лікування циметидином або підвищена, коли лікування циметидином буде закінчено.

Особливі вказівки при прийомі препарату Міртазонал

У хворих на шизофренію може посилитися психотична симптоматика. При лікуванні депресивної фази біполярного афективного психозу може спостерігатися інверсія афекту з розвитком манії.

З огляду на можливість суїцидальних тенденцій, хворому слід видавати лише невелику кількість таблеток. Жінкам репродуктивного віку слід призначати лікування тільки за умови застосування надійної контрацепції.

Різка відміна після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та загального погіршення самопочуття. При появі жовтяниці, симптомів інфекційних захворювань або зміни картини крові прийом міртазапіну слід припинити.

В період лікування слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, таких як водіння автомобіля або управління механізмами.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.

Термін придатності

24 міс.

АТС-класифікація:

• N Нервова система
• N06 Психоаналептики
• N06A Антидепресанти
• N06AX Інші антидепресанти

Міртазонал

Інструкція по застосуванню Міртазонал

Склад

Активна речовина:  міртазапін 30 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); кремнію діоксид; натріюкроскармелоза; магнію стеарат; Opadry 03F22322 жовтий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний; Opadry 03F23252 помаранчевий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний; Opadry 03F28635 білий: гіпромелоза 6cP; титану діоксид; макрогол / ПЕГ 8000

Показання до застосування Міртазонал

Депресивні стани.

Протипоказання до застосування Міртазонал

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені);
• вагітність (безпека і ефективність не встановлені);
• період лактації (безпека і ефективність не встановлені).

З обережністю, під контролем лікаря і з корекцією режиму дозування слід застосовувати препарат у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями головного мозку (на тлі терапії препаратом Міртазонал в рідкісних випадках можливий розвиток судомних станів), з печінковою або нирковою недостатністю, із захворюваннями серця (порушення провідності, стенокардія або недавно перенесений інфаркт міокарда), хворі з цереброваскулярними захворюваннями (в т.ч. з ішемічними порушеннями в анамнезі), з артеріальною гіпотензією і станами, що призводять до гіпотензії (в т.ч. із сольовим гиповолемией), маніями, гіпоманією, у пацієнтів, що зловживають лікарськими засобами, з лікарською залежністю.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням сечовипускання (в т.ч. при гіперплазії передміхурової залози), гострою глаукомою і підвищеним внутрішньоочним тиском, з цукровим діабетом.

Рекомендації щодо застосування

Внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дорослим: ефективна добова доза зазвичай становить між 15 і 45 мг, початкова доза становить 15 або 30 мг (більш високу дозу слід приймати на ніч).

Літнім: рекомендована доза та сама, що і для дорослих. У літніх хворих, щоб домогтися задовільного та безпечного відповіді на лікування, збільшення дози слід проводити під безпосереднім наглядом лікаря.

Дітям і підліткам до 18 років: безпека і ефективність препарату Міртазонал при лікуванні у дітей і підлітків у віці до 18 років з великим депресивним розладом в плацебо-контрольованих випробуваннях не були встановлені.

Безпека і ефективність у цієї популяції неможливо екстраполювати на підставі даних, отриманих у дорослих. Отже, препарат Міртазонал не слід застосовувати у дітей і підлітків у віці до 18 років.

Застосування у хворих з нирковою або печінковою недостатністю: У хворих з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапіну може бути знижений. Це слід враховувати при призначенні препарату цій категорії хворих.

Період напіввиведення міртазапіну становить 20-40 годин і тому препарат придатний для прийому один раз на добу. Переважно приймати препарат як одноразову дозу перед нічним сном. Препарат Міртазонал можна також призначати для прийому два рази на добу, поділивши добову дозу навпіл (один раз вранці і один раз на ніч).

Лікування слід по можливості продовжувати до повної відсутності симптомів у хворого протягом 4-6 місяців. Після цього лікування можна поступово скасовувати.

Міртазапін починає надавати свою дію зазвичай після 1-2 тижнів лікування. Лікування адекватною дозою має привести до позитивної відповіді через 2-4 тижні.

При недостатній відповіді на лікування дозу можна збільшувати до максимальної дози.

У разі відсутності відповіді на лікування ще через 2-4 тижні лікування слід припинити.

Застосування Міртазонал при вагітності і годуванні грудьми

Безпека застосування препарату при вагітності у людини не встановлена, тому він може бути застосований під час вагітності тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Застосування препарату Міртазонал в період лактації не рекомендується через відсутність даних про його виведенні з грудним молоком у людини.

Фармакологічна дія

Міртазонал є антидепресантом четирехціклічної структури з переважно седативною дією.

Препарат найбільш ефективний при депресивних станах з наявністю в клінічній картині таких симптомів, як нездатність відчувати задоволення і радість, втрата інтересу (ангедонія), психомоторна загальмованість, порушення сну (особливо у вигляді ранніх пробуджень) і втрата ваги, а також інших симптомів: суїцидальні думки і добові коливання настрою.

Антидепресивний ефект препарату зазвичай настає через 1-2 тижні лікування.

Міртазапін є антагоністом пресинаптичних α2-адренорецепторів в центральній нервовій системі і посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу нервових імпульсів.

При цьому посилення серотонінергічної передачі реалізується лише через 5-HT1 – рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-HT2 і 5-HT3 -рецептори. Вважається, що обидва енантіомери міртазапіну мають антидепресивну активність, S (+) енантіомер – блокує 5-HT2 -рецептори, а R (-) енантіомер – блокує 5-HT3 -рецептори.

Седативні властивості міртазапіну обумовлені його антагоністичною активністю щодо Н1-гістамінових рецепторів.

Міртазапін зазвичай добре переноситься. У терапевтичних дозах практично не має антихолінергічної дії і практично не впливає на серцево-судинну систему.

Побічні дії Міртазонал

• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, сонливість (яка може привести до порушення концентрації уваги), частіше зустрічається в перші дні тижня лікування (слід мати на увазі, що зниження дози зазвичай не призводить до зменшення седативного дії, але може негативно позначитися на ефективності антидепресанту); рідко – ажитація, сплутаність свідомості, безсоння, психомоторне збудження (включаючи акатизію, гіперкінези), тривога, міоклонус, гіпокінезія, апатія, гіперестезія, тремор, судомний синдром, синдром «неспокійних ніг», парестезія, відчуття втоми, манія, галюцинації, кошмарні сновидіння / яскраві сни; дуже рідко – серотоніновий синдром, парестезія слизової оболонки порожнини рота; частота невідома – суїцидальні думки та ризик суїциду.
• З боку системи кровотворення: рідко – пригнічення кровотворення (гранулоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія).
• З боку травної системи: іноді – нудота; рідко – діарея, сухість у роті, блювання, запор, біль в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – набряк слизової оболонки порожнини рота.
• З боку статевої системи: дисменорея.
• З боку сечовидільної системи: дизурія.
• З боку обміну речовин: часто – підвищення апетиту і збільшення маси тіла, набряки; рідко – спрага.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.
• З боку кістково-м’язової системи: рідко – біль у спині, артралгія, міалгія.
• Інші: рідко – кропив’янка, синдром відміни.

Особливі вказівки

1. Погіршення психотичних симптомів може відбуватися при застосуванні антидепресантів для лікування хворих на шизофренію або інші психотичні порушення; можуть посилитися параноїдальні ідеї.
2. Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу на тлі лікування може трансформуватися в маніакальну фазу.
3. З урахуванням ризику суїциду, особливо на початку лікування, хворому слід давати тільки обмежену кількість таблеток.
4. Різке припинення лікування після тривалого застосування може стати причиною нудоти, головного болю і нездужання.

Хворі похилого віку зазвичай більш чутливі, особливо щодо побічних ефектів.

У клінічних дослідженнях препарату Міртазонал не відзначалося, що у хворих похилого віку побічні ефекти бувають частіше, ніж в інших вікових групах, але вони можуть бути більш виражені, однак дані досі обмежені.

• При появі ознак жовтяниці лікування слід перервати.
• Хворим рекомендують уникати застосування алкоголю при лікуванні препаратом.
• Слід дотримуватися обережності, призначаючи бензодіазепіни одночасно з препаратом.

Пригнічення функцій кісткового мозку, зазвичай виявляється у вигляді гранулоцитопенії або агранулоцитозу, рідко спостерігається при застосуванні Міртазонала. З’являється в основному після 4-6 тижнів лікування і оборотно після припинення лікування.

Лікарю слід уважно поставитися (і проінформувати пацієнта) до таких симптомів, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит, та іншими ознаками грипоподібного синдрому; при появі подібних симптомів треба припинити лікування і зробити аналіз крові.

Виходячи з післяреєстраційного досвіду, виявилось, що серотоніновий синдром виникає дуже рідко у хворих, які отримують лікування тільки препаратом Міртазонал.

Хворим з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід призначати Міртазапін.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами: Міртазонал може знижувати концентрацію уваги. У процесі лікування антидепресантами хворим слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, таких, як водіння автомобіля або управління механізмами.

Передозування

Симптоми: пригнічення центральної нервової системи, що супроводжується дезорієнтацією та тривалим седативним ефектом в поєднанні з тахікардією та слабкою артеріальною гіпертензією або гіпотензією.

Однак, існує ймовірність більш важких порушень фізіологічних функцій організму, які можуть призвести до фатального результату при дозах, що набагато перевищують терапевтичну дозу, особливо при змішаних передозуваннях.

Лікування: симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєвих функцій організму. Рекомендується прийом активованого вугілля або промивання шлунка.

Лікарська взаємодія

Міртазапін інтенсивно метаболізується за участю CYP2D6 та CYP3A4, і в меншій мірі за участю CYP1А2. Вивчення взаємодії у здорових добровольців показало, що пароксетин, інгібітор CYP2D6, не впливає на фармакокінетику міртазапіну при стаціонарному стані.

Введення в поєднанні з потужним інгібітором CYP3A4, кетоконазолом, підвищувало максимальні рівні в плазмі і AUC міртазапіну приблизно на 40% і 50%, відповідно.

Слід проявляти обережність при застосуванні міртазапіну в поєднанні з потужними інгібіторами CYP3A4, інгібіторами ВІЛ-протеаз, азольними протигрибковими лікарськими засобами, еритроміцином або нефазодоном.

Карбамазепін та фенітоїн, індуктори CYP3A4, збільшували кліренс міртазапіну приблизно в два рази, що призводило до 45-60% зниження концентрацій міртазапіну в плазмі.

При додаванні карбамазепіну або іншого індуктора печінкового метаболізму (наприклад, рифампіцину) до терапії міртазапіном дозу можливо слід збільшити.

При припиненні лікування таким лікарським препаратом може виникнути необхідність зниження дози міртазапіну.

При застосуванні в поєднанні з циметидином біодоступність міртазапіну може збільшуватися більш ніж на 50%. Дозу міртазапіну можливо слід зменшити при початку лікування в поєднанні з циметидином або збільшити при припиненні лікування циметидином.

• В in vivo дослідженнях взаємодій міртазапін не впливав на фармакокінетику рисперидону або пароксетину (CYP2D6 субстрат), карбамазепіну і фенітоїну (CYP3A4 субстрат), амітриптиліну та циметидину.
• Не спостерігалося важливих клінічних ефектів або змін фармакокінетики у людини при лікуванні міртазапіном в поєднанні з літієм.
• Міртазапін не слід застосовувати в поєднанні з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після припинення лікування інгібітором МАО.

Міртазапін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та інших седативних засобів. Слід проявляти обережність при призначенні цих лікарських засобів разом з міртазапіном.

Міртазапін може посилювати гальмівну дію алкоголю на центральну нервову систему. Тому пацієнти повинні бути попереджені про необхідність уникати вживання спиртних напоїв.

У разі застосування інших серотонергічних лікарських засобів (наприклад, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та венлафаксину) в поєднанні з міртазапіном, існує ризик взаємодії, який може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Виходячи з післяреєстраційного досвіду застосування препарату, виявилось, що серотоніновий синдром виникає дуже рідко у хворих, які отримують лікування міртазапіном в поєднанні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або венлафаксином.

Якщо вважається, що така комбінація терапевтично необхідна, слід обережно змінити дозу і безпосередньо контролювати ознаки початку серотонергічної регуляції.

Міртазапін у дозі 30 мг один раз на добу викликав невелике, але статистично значуще підвищення MHO (Міжнародне Нормалізоване Співвідношення) у суб’єктів, які отримували лікування варфарином. Не можна виключати більш виражений ефект при більш високих дозах міртазапіну. Рекомендується контролювати MHO у разі лікування варфарином у поєднанні з міртазапіном.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки

Без рецепта

Міртазонал таблетки – інструкція із застосування, відгуки, опис, ціна …

Антидепресант тетрациклічної структури. Підсилює центральну адренергічну і серотонінергічну передачу.

Блокує серотонінові 5-HT2- і 5-HT3-рецептори, в зв’язку з цим посилення серотонінергічної передачі реалізується лише через серотонінові 5-HT1-рецептори.

У прояві антидепресивної активності беруть участь обидва просторові енантіомери: S (+) – енантіомер блокує α2-адренорецептори і серотонінові 5-HT2-рецептори. Помірно блокує гістамінові Н1-рецептори, виявляє седативну дію.

Мало впливає на α1-адренорецептори і холінорецептори; в терапевтичних дозах не чинить істотного впливу на серцево-судинну систему.

У клінічних умовах проявляється також анксіолітична і снодійна дія, тому міртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки помірному седативному дії в процесі лікування не актуалізуються суїцидальні думки.

Міртазапін після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 50%. Cmax в плазмі крові досягається через 2 години.

Css в плазмі крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. Зв’язування з білками плазми становить 85%.

Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання і окислення з подальшою кон’югацією. Диметил-міртазапін так само фармакологічно активний, як і вихідна речовина.

Міртазапін виводиться нирками і через кишечник. T1 / 2 складає 20-40 годин.

При прийомі всередину ефективна доза для дорослих становить 15-45 мг / добу переважно 1 раз / добу перед сном. Дозу поступово збільшують до 30-45 мг / добу.

Антидепресивний ефект розвивається поступово, зазвичай через 2-3 тижні від початку лікування, однак прийом слід продовжувати ще протягом 4-6 місяців.

Якщо протягом 6-8 тижнів лікування терапевтичного ефекту не відзначається, лікування слід припинити.

• Скасування міртазапіну проводять поступово.
• При одночасному застосуванні міртазапін підсилює седативний ефект похідних бензодіазепіну.
• Описаний випадок розвитку гіпертонічного кризу при одночасному застосуванні з клонідином.
• При одночасному застосуванні з леводопою описаний випадок розвитку важкого психозу; з сертраліном – випадок розвитку гипоманиї.
• При одночасному застосуванні з етанолом можливо посилення пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу та етанолвмісних препаратів.

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

1. З боку ЦНС і периферичної нервової системи:
   сонливість, загальмованість, емоційна лабільність, зміна ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, ворожість, манія, епілептичні припадки, запаморочення, вертиго, гіперестезія, судоми, тремор, міоклонус, гіперкінез, гіпокінезія.
2. З боку органів кровотворення:
   пригнічення кровотворення – гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія.
3. З боку обміну речовин:
   невелике підвищення апетиту і збільшення маси тіла; в одиничних випадках – набряки.
4. З боку серцево-судинної системи:
   рідко – ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи:
нудота, блювання, запори, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, болі в животі; в одиничних випадках – підвищення активності трансаміназ печінки.

З боку статевої системи:
зниження потенції, дисменорея.

Інші:
шкірні висипання, кропив’янка, грипоподібний синдром, задуха, набряки, біль у м’язах, біль у спині, дизурія.

Депресивні стани (в т.ч. ангедонія, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки та лабільність настрою).

Ниркова і печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до міртазапіну.

З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку, з порушеннями функції печінки і/або нирок, гострими серцево-судинними захворюваннями, з артеріальною гіпотензією, при порушенні сечовипускання, зумовленому доброякісною гіперплазією передміхурової залози, при закритокутовій глаукомі, при цукровому діабеті.

У пацієнтів з шизофренією міртазапін може викликати посилення марення, галюцинацій. При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу цей стан може перейти в маніакальну фазу.

Раптове припинення прийому міртазапіну після тривалого лікування може викликати нудоту, головний біль, погіршення самопочуття.