Різне

Таблетки арітел: інструкція із застосування, ціна і аналоги

studio

За даними офіційної статистики, в Український від захворювань серцево-судинної системи щорічно вмирає понад мільйон двісті тисяч осіб. Підвищений тиск веде до серйозних ускладнень і формування серцево-судинної недостатності, яка може стати причиною смерті.

Саме тому так важливо приймати гипотонические препарати, які стабілізують артеріальний тиск. Одним з таких ліків є Арітел, інструкція якого досить проста.

Інструкція по застосуванню Арітел (Кор)

Арітел – знижує тиск засіб, що представляє собою бета 1 адреноблокатор. Механізм впливу ліки заснований на блоці адренергічнихрецепторів серця, що знижує активність симпатичної і адреналової систем організму і зменшує тиск в судинах.

Після вживання препарату відбувається уражень частоти серцевих скорочень, зменшується хвилинний об’єм кровообігу. При тривалій терапії знижується потреба клітин міокарда в активному кисні, що веде до зменшення кількості нападів ішемії.

склад

Кожна таблетка складається з декількох компонентів: активна діюча речовина, яка представляє собою основу препарату, допоміжні речовини, що сприяють кращому всмоктуванню, і плівкова оболонка, яка обумовить проходження препарату по шлунково-кишковому тракту.

До складу ліків Арітел входять:

  • основа препарату: бісопрололу фумарат в кількості 0,005 г;
  • допоміжні частини: 0,0024 г картопляного крохмалю, 0,0018 г діоксиду колоїдного кремнію, 0,0006 г магнію стеарату, 0,00632 г моногідрату лактози і 0,0045 г повідону в поєднанні з микрокристаллической целюлозою;
  • плівка на поверхні таблетки: гіпромелози 0,0033 г, поліетиленгліколю і макрогола 0,00053 г, діоксиду титану 0,001276 г, барвника «Захід сонячний» 0,006 м

До складу ліків Арітел Кор входять:

  • основа препарату: бісопрололу фумарат в кількості 0,0025 г;
  • допоміжні частини: 0,0018 г картопляного крохмалю, 0,0015 г діоксиду колоїдного кремнію, 0,001 г магнію стеарату, 0,00541 г моногідрату лактози і 0,003 г повідону в поєднанні з 0,002 г мікрокристалічної целюлози;
  • плівка на поверхні таблетки: гіпромелози 0,0019 г, поліетиленгліколю і макрогола 0,00053 г, діоксиду титану 0,00045 г, барвника «Захід сонячний» 0,003 г.

Від чого ці таблетки?

Таблетки Арітел: від чого вони застосовуються? Основна сфера застосування ліків – терапія серцевих і судинних захворювань. Вкрай рідко його використовують в якості симптоматичного лікування при нейроендокринних захворюваннях і хворобах нирок, що супроводжуються підвищенням артеріального тиску.

Основні показання до використання:

  • хронічна недостатність серця I b, I c, II a, b, c і III a, b, c класів;
  • гіпертонічна хвороба;
  • зменшення інтенсивності нападів стенокардії.

Алгоритм лікування артеріальної гіпертензії

Як приймати ліки?

Таблетки Арітел застосовуються перорально: одну таблетку необхідно запити стаканом води до сніданку. Не рекомендується запивати ліки Арітел соком або газованою водою: це може зменшити функціональну активність препарату або привести до його передчасного розчинення. Також заборонено розтирати або розжовувати ліки.

Взаємодія з іншими препаратами:

  • діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту в поєднанні з Арітел можуть викликати різке зневоднення організму і падіння артеріального тиску до критичних цифр;
  • йодовмісні речовини в комплексі з Арітел збільшують ймовірність виникнення анафілактичного шоку в кілька разів;
  • в поєднанні препарату з серцевими глікозидами або антиаритмічними засобами існує ризик розвитку фібриляції передсердь або навіть зупинки серця;
  • ефект інсуліну та протидіабетичних ліків при прийомі Арітел збільшується, що може викликати гіпоглікемічну кому;
  • нестероїдні протизапальні засоби знижують гіпотензивний ефект ліків;
  • наркотичні та ненаркотичні опіоїдні анальгетики зменшують ефект від застосування препарату.

дозування

Арітел містить 5 мг активної речовини, тому його дозування становить одну таблетку на добу. Арітел Кор також застосовують один раз в день. У деяких випадках показаний дворазовий прийом: вранці і ввечері. Максимальна добова доза дорівнює 10 мг.

Арітел Кор, інструкція із застосування якого містить всі необхідні дозування, варто вживати тільки за призначенням лікаря.

При підтвердженому діагнозі хронічної серцевої недостатності застосовується схема титрування лікарського речовини: починають з меншої дози, яку потім піднімають до шуканого рівня. Первинна доза Арітел становить чверть таблетки або 0,00125 г. Для створення оптимальної концентрації в організмі Арітел Кор потрібно вжити половину таблетки.

Коли препарат засвоюється пацієнтом, потрібно підвищувати його кількість на 0,00125 г кожні два тижні, поступово доводячи до оптимальних дозувань. Коли ж хворий скаржиться на погіршення загального стану, кількість споживаного препарату знижують до мінімальної концентрації. У важких випадках порушення серцевої діяльності його відміняють. Прийом препарату проводиться під контролем фахівця.

При гіпертонічній хворобі і симптоматичних артеріальних гіпертензії призначають приймати по дві таблетки Арітел Кор або ж по одній таблетці Арітел. У випадках гострої необхідності дозування підвищують до 10-15 мг на добу.

особливі вказівки

Групи ризику:

  1. Пацієнтам з діагнозом гіперглікемія варто отримати консультацію у ендокринолога з приводу прийому інсуліну.
  2. Заборонено спонтанне самовільне припинення прийому препарату і зміна дозування. Пацієнт повинен бути поінформований, що це небезпечно аритмической порушеннями роботи серця і розвитком гіпертензивного кризу. Доза знижується поступово по 0,00125 г через два тижні.
  3. При захворюваннях щитовидної залози препарат може приховувати основний прояв гіпертиреозу: тахікардію.
  4. Застосування при вагітності та годуванні груддю строго заборонено.

Відмінні риси Арітел плюс

Арітел плюс є комбінований лікарський засіб з групи тіазидних діуретиків та бета 1 адреноблокаторів. На відміну від своїх попередників він має розширений спектр дії і впливає не тільки на рецептори серцево-судинної системи, але і на нефрони нирок, збільшуючи виділення сечі.

діючі речовини

Існують дві форми випуску препарату: одна з них містить в якості активної речовини 2,5 мг бісопрололу фумарату, а друга – 5 мг. В іншому їх склад є абсолютно ідентичним. Другим діючою речовиною є гидрохлоротіазід в кількості 6,5 мг.

Склад допоміжних речовин і плівковою оболонки не має особливих відмінностей від Арітел і Арітел Кор.

Головлікар: “Зарості папілом під пахвами і на шиї означають почалася ранню ….

показання

Завдяки наявності в хімічній формулі гідрохлортіазиду, область застосування Арітел плюс значно розширюється: ендокринологи, неврологи і кардіологи активно призначають його пацієнтам.

Основні показання до прийому:

  • симптоматичні артеріальні гіпертензії через феохромоцитоми, синдрому Конна, хворобі Іценко-Кушинга, через хронічної ниркової недостатності, гломерулонефриту, пієлонефриту, і травм мозку;
  • гіпертонія;
  • ішемія серця.

схема прийому

Рекомендується починати прийом Арітел плюс з 0,0025 г бісопрололу і 0,0065 г гидрохлоротіазід (одна таблетка в день). Після двох тижнів успішної терапії дозування плавно підвищується до 0,005 г бісопрололу.

Додаткові умови

Якщо під час терапії препаратом хворому призначається оперативне втручання під загальним наркозом, необхідно буде скасувати прийом препарату за 48-72 години перед операцією.

Також необхідно повідомити лікаря-реаніматолога про тривалому вживанні препарату.

При вживанні ліки більше двох місяців потрібно проходити дослідження водного та електролітного складу крові не рідше трьох разів на місяць для контролю динаміки показників.

Під особливий контроль потрапляє група пацієнтів із захворюваннями сечовивідної системи запального характеру: за рахунок ефекту гідрохлортіазиду збільшується кількість сечовипускань в кілька разів, що може бути помилково прийнято за рецидив хвороби.

Арітел плюс, інструкція із застосування якого забороняє призначення ліки при вагітності, не використовується в акушерській практиці.

Кому не рекомендується цей препарат від тиску?

Як і будь-який лікарський засіб, Арітел підходить не всім пацієнтам. Пов’язано це з індивідуальними особливостями організму або з важкими захворюваннями, при яких препарат може викликати погіршення стану.

Протипоказання до використання препарату:

  • індивідуальна непереносимість лікарських компонентів;
  • хронічне обструктивне захворювання легень або бронхіальна ендогенна астма;
  • кардіогенний, інфекційно-токсичний або анафілактичний шок;
  • синоатріальна і передсердно-шлуночкова блокада;
  • гострі порушення мозкового кровообігу;
  • виснаження і зневоднення організму;
  • артериовенозная гіпотензія;
  • гостра ниркова недостатність;
  • загостренні хронічної хвороби нирок;
  • цироз печінки алкогольної етіології;
  • знаходження в стані гострої алкогольної інтоксикації;
  • вагітність;
  • лактація.

Відгуки пацієнтів

Інші ж навпаки хвалять лікарський засіб за швидку і ефективну допомогу в лікуванні хвороби і запобігання нападів стенокардії.

Думки фахівців в області кардіології на цей рахунок також розділилися: деякі лікарі повсюдно призначають препарат, тому що в більшості досліджень була виявлена ​​його висока ефективність і низька кількість побічних ефектів. Інша група кардіологів запевняє, що призначати його потрібно тільки після ретельного вивчення динаміки артеріального тиску в залежності від кількості вживаного речовини.

аналоги

Арітел – ліки, аналоги якого повсюдно представлені на прилавках аптек. В основі їх лежить єдине діюча речовина – бісопролол.

До аналогам Арітел і Арітел Кор відносяться:

  1. Бідоп. Головне діюча речовина цього препарату – геміфумарату бісопрололу, на відміну від фумарата бісопрололу в Арітел.
  2. Корбіс на відміну від інших бета 1 адреноблокаторів має виражений синдром відміни.
  3. Конкор. На відміну від багатьох інших, препарат характеризується високою ціною. Існують дослідження, які говорять про більшу ефективність Конкора в порівнянні з іншими препаратами бісопрололу.

Аналоги Арітел плюс:

  1. Лодоз. Є лікарським засобом, виробленим фірмами Франції або Німеччини, що обумовлює більш високу ціну кошти.
  2. Бісангіл. Додаткові речовини цього препарату містять кроскармелоза натрію, яка збільшує розчинність ліки в воді і підвищує його всмоктування.

Аналоги ліки Арітел

Бісопролол Роздрукувати список аналогів Бісопролол (Bisoprolol) Бета1-адреноблокатор селективний Таблетки вкриті оболонкою, таблетки вкриті плівковою оболонкою, таблетки

Селективний бета 1 адреноблокатор без власної СМА; має гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію.

Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію.

ОПСС на початку застосування бета-блокаторів, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 діб повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.

Гіпотензивний ефект пов’язаний із зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м’язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол ) і по додаткових шляхах.

На відміну від неселективних бета-блокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м’язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки Na + в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.

показання

Артеріальна гіпертензія; ІХС, стенокардія напруги, інфаркт міокарда (вторинна профілактика), ХСН.

Порушення ритму – синусова тахікардія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі пролапсу мітрального клапана, тиреотоксикозу.

Протипоказання

Гіперчутливість, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіогенний шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, Протипоказання, брадикардія (ЧСС менше 60 уд / хв – при лікуванні ХСН, менше 50 / хв – по ін.

показаннями), кардіомегалія (без ознак СН), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм.рт.ст. – при лікуванні ХСН і 90 мм рт.ст. – по ін. показаннями), ХОЗЛ (у т.ч.

бронхіальна астма), порушення периферичного кровообігу (пізні стадії); період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-B).

Побічні дії

  • Частота: дуже часто (більше або дорівнює 1/10); часто (більше 1/100, менш 1/10); нечасто (більш 1/1000, менш 1/100); рідко (більше 1/10000, менш 1/1000); дуже рідко (менш 1/10000, включаючи окремі повідомлення).
  • З боку нервової системи: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, депресія, рідко – галюцинації, «кошмарні» сновидіння, судоми.
  • З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей; дуже рідко – кон’юнктивіт.
  • З боку серцево-судинної системи: дуже часто – синусова брадикардія, часто – зниження АТ, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії), нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація ХСН, набряки.
  • З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, діарея, запор; рідко – гепатит.
  • З боку дихальної системи: нечасто – утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів – ларинго- і бронхоспазм; рідко – закладеність носа.
  • З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).
  • Алергічні реакції: рідко – свербіж, висип, кропив’янка.
  • З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція.
  • З боку кістково-м’язової системи: нечасто – м’язова слабкість, судоми в литкових м’язах, біль у суглобах.
  • Лабораторні показники: рідко – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпертригліцеридемія, в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
  • Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
  • Інші: порушення потенції, синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Застосування і дозування

Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 5-10 мг 1 раз на день. Максимальна доза для дорослих – 20 мг / добу.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки добова доза – 10 мг.

ХСН: початкова доза 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; протягом 2-го тижня – 2.5 мг / сут, протягом 3-го тижня – 3.75 мг; з 4-го по 8-у тижні – 5 мг, 9-12 тижнів – 7,5 мг; далі – 10 мг.

особливі вказівки

Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, вмістом глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Після початку лікування ХСН в дозі 1.25 мг пацієнт повинен бути обстежений протягом 4 год (ЧСС, АТ, ЕКГ).

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 / хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 / хв) і підвищений КДО ЛШ, що порушує субендокардіальний кровотік. У «курців» ефективність бета-блокаторів нижче.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).

При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального значення.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після припинення прийому бісопрололу.

Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.

У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.

Реципрокную активацію n.vagus можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії.

Хворим з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності ін. Гіпотензивних ЛЗ, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.

У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 / хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування . Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).

Застосування при вагітності та лактації можливо, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода і дитини.

Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

взаємодія

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

  1. Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
  2. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
  3. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), ГКС і естрогени (затримка Na +).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БМКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та ін. Антиаритмические ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та ін. Гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

  • Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
  • Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.
  • Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
  • Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
  • Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; рифампіцин вкорочує T1 / 2.

Відгуків про ліки Арітел: 0

Напишіть свій відгук

Чи використовуєте ви Арітел, як аналог або навпаки його аналоги?

Арітел аналоги

ІНСТРУКЦІЯпо для медичного застосування препарату

Форма випуску Таблетки.

Упаковка 30 шт.

Фармакологічна дія Cелектівний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію.

Володіє лише незначним спорідненістю до бета 2 -адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, які беруть участь в регуляції метаболізму.

Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені бета2-адренорецептори.

Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні після початку терапіі.Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета 1 -адренорецептори серця.

При одноразовому прийомі Арітел Кор всередину у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежаетчастоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об’єм крові і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні.

При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ЗПСО) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові, розглядається як один з компонентів гіпотензивної дії бета-блокаторів.

  • Показання хронічна серцева недостатність (ХСН);
  • Протипоказання Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокатори;
  • З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AVблокада I ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивная кардіоміопатія; вроджені вади серця або порок клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.

артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіі.дефіціт лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; атріовентрикулярнаблокада II і IIIстепені, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв), тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО (-) B); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Застосування при вагітності та годуванні груддю Під час вагітності препарат Арітел® Кор слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровотік в плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, в разі появи небажаних явищ щодо вагітності і / або плода – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії.

Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Арітел® Кор не рекомендується жінкам в період годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Арітел® Кор в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

  1. Особливі вказівки Не завершуйте лікування препаратом різко і не міняйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, так як це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця.
  2. Склад 1 таб.:
  3. Спосіб застосування та дози Таблетки препарату Арітел® Кор слід приймати один раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього.
  4. Побічні дії Частота побічних реакцій, наведених нижче, определяласьсоответственно наступного:
  5. Лікарська взаємодія не рекомендовані комбінації
  6. Передозування Симптоми: Найбільш частиесімптоми передозування: AVблокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, то дозу слід знижувати поступово.

– бісопрололу фумарат 2,5 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1,5 мг, крохмаль картопляний 18 мг, лактоза (цукор молочний) 54 мг, повідон 3 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, магнію стеарат 1 мг; склад плівкової оболонки: Селекоат AQ-02140 3 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 400) 0,33 мг, макрогол (поліетиленгліколь 6000) 0,45 мг, титану діоксид 0,39 мг , фарбник сонячний захід жовтий 0,03 мг.Таблеткі не слід розжовувати або розтирати в порошок.- Хронічна серцева недостаточностьНачало лікування хронічної серцевої недостатності препаратом Арітел® Кор вимагає обов’язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контроля.Предварітельним умовою для лікування препаратом Арітел® Кор є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак обостренія.Леченіе хронічної серцевої недостатності препаратом Арітел® Кор починається в с Відповідність до такої схеми тітрованія.Рекомендуемая початкова доза становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на добу. Необхідне спостереження за індивідуальною адаптаціейпаціента до призначеної дози. У зависимостиот індивідуальної переносимості дозу слід поступово збільшувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг і 10 мг 1 раз на добу. Кожне наступне збільшення дози має проводитися не менше ніж через дві неделі.Еслі збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.Максімально рекомендована доза при хронічній серцевій недостатності становить 10 мг препарату Арітел® Кор 1 раз в суткі.Во час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС і ступеня вираженості симптомів хронічної серцевої недостатності. Посилення симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності можливо вже з першого дня застосування препарата.Еслі пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу препарату, можливе поступове зниження дози.Во час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел® Кор або його отмена.После стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування, або продовжити лікування.- Артеріальна гіпертензія і стабільна стенокардіяВо всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожного пацієнта індивідуально, зокрема, з огляду на ЧСС і стан паціента.Обично початкова доза становить 5 мг бісопрололу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована дозасоставляет 20 мг бісопрололу 1 раз в суткі.Продолжітельность лікування при всіх показаніяхЛеченіе препаратом Арітел® Кор зазвичай є довготривалою терапіей.-дуже часто³1 / 10; -часто³1 / 100, -нечасто ³1 / 1000, – редко³1 / 10 000, -дуже редкоСо боку центральної нервової сістемиЧасто: запаморочення *, головний біль * .Редко: втрата сознанія.Общіе нарушеніяЧасто: астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність * .Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальнойгіпертензіей або стенокардією ) .Психічне нарушеніяНечасто: депресія, бессонніца.Редко: галюцинації, нічні кошмари.Со боку органу зреніяРедко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз) Дуже рідко: кон’юнктівіт.Со боку органу слуху рідко: порушення слуха.Со боку серцево судинної сістемиОчень часто: брадикардія (у пацієнтів з ХСН) .Часто: посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття по холоданія і оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН.Нечасто: нарушеніеAVпроводімості; брадикардія (у пацієнтів з артеріальнойгіпертензіей або стенокардією); посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальнойгіпертензіей або стенокардією), ортостатична гіпотензія.Со боку дихальної сістемиНечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезе.Редко: алергічний рініт.Со боку шлунково-кишкового трактаЧасто: нудота, блювота, діарея, запор.Редко: гепатіт.Со боку кістково-м’язової системи Нечасто: м’язова слабкість, судоми мишц.Со боку шкірних покрововРедко: реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покровов.Очень рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть призводити до загострення симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібні сипь.Со боку репродуктивної системи Рідко: порушення потенціі.Лабораторние показателіРедко: підвищення концентрації тригліцеридів і активності “печінкових” трансаміназ в крові (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ)). * у пацієнтів з артеріальнойгіпертензіей або стенокардією дані симптоми з’являються зазвичай на початку курсу лікування, неяскраво виражені і проходять в протягом 1-2 тижнів після началалеченія.- при лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні средстваIкласса (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаинид, пропафенон ) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть сніжатьAVпроводімость і скоротливу здатність сердца.- при лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і в меншій мірі, дилтиазема , При одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда і нарушеніюAVпроводімості. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може привести до вираженої гіпотензії іAVблокаде.Гіпотензівние засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) можуть привести до уражень ЧСС і зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до скасування бета-блокаторів може збільшити ризик розвитку «рикошетне» артеріальної гіпертензіі.Комбінаціі, що вимагають особливої ​​осторожності- при лікуванні артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: Антиаритмічні средстваIкласса (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаинид, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть сніжатьAVпроводімость і скоротливу здатність міокарда.- при лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції сердца.Антіарітміческіе средстваIIIкласса (наприклад, аміодарон) можуть посилювати нарушеніеAVпроводімості.Действіе бета-блокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску , зменшення частоти серцевих скорочень) .Парасімпатоміметікіпрі одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати нарушеніеAVпроводімості і збільшувати ризик розвитку брадікардіі.Гіпоглікеміческое дію інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому всередину може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або придушуватися. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторов.Средства для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, приводячи до гіпотензії (див. Розділ «Особливості застосування»). Серцеві глікозідипрі одночасному застосуванні з бісопрололоммогут приводити до збільшення часу проведення імпульсу, і таким чином, до развітіюбрадікардіі.Нестероідние протизапальні препарати (НПЗП) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопролола.Одновременное застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратов.Сочетаніе бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета-і альфа-адренорецептори (наприклад, норадреналін, адреналін) може усіліватьвазоконстрікторние ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адреноблокатори, приводячи до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії більш вірогідні при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторов.Гіпотензівние кошти, також як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопролола.Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик развітіябрадікардіі. інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО (-) В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-блокаторів. Одночасне застосування також може привести до розвитку гіпертонічного кріза.Леченіе: При виникненні передозування перш за все необхідно припинити прийом препарату і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Прі вираженої брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що володіє позитивним хронотропного дією. Іноді може знадобитися тимчасова постановка штучного водія рітма.Прі вираженому зниженні артеріального тиску: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів і призначення вазопрессоров.ПріAVблокаде: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом, і отримувати лікування альфа- і бета-адреноміметиками, такими як адреналін. У разі необхідності – постановка штучного водія рітма.Прі загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним ефектом, а також вазоділататоров.Прі бронхоспазме: застосування бронходилататорів, в тому числі бета 2 симпатоміметиків і / або аминофиллина.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози (глюкози).

Арітел в Києві

Фармакологічна дія

Селективний бета 1 адреноблокатор. Не володіє власною активністю і мембраностабілізуючівластивості.

Володіє лише незначним спорідненістю до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, які беруть участь в регуляції метаболізму.

Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені β2-адренорецецептори.

Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β1-адренорецептори серця.

При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ІХС без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежаєт ЧСС, зменшує ударний об’єм крові і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один з компонентів антигіпертензивної дії бета-блокаторів.

  • Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку терапії.
  • Фармакокінетика
  • всмоктування

Бісопролол майже повністю (понад 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У незначній мірі піддається ефекту «першого проходження» через печінку (приблизно 10%), внаслідок чого біодоступність після перорального прийому становить приблизно 90%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год.

розподіл

Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3.5 л / кг. Зв’язування з білками плазми крові досягає приблизно 30%.

Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

метаболізм

Метаболізується за окислювальному шляху без подальшої кон’югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові і сечі, не виявляють фармакологічної активності.

Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а изофермент CYP2D6 грає лише незначну роль.

виведення

Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л / год. T1 / 2 – 10-12 год.

  1. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
  2. Відсутня інформація щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з ХСН і одночасним порушенням функції печінки або нирок.
  3. показання
  4. – хронічна серцева недостатність;
  5. – артеріальна гіпертензія;
  6. – профілактика нападів стабільної стенокардії при ішемічній хворобі серця.
  7. режим дозування

Препарат приймають всередину 1 раз / сут, вранці, незалежно від прийому їжі. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини; не слід розжовувати таблетки або розтирати в порошок.

  • Хронічна серцева недостатність (ХСН)
  • Початок лікування ХСН препаратом Арітел® вимагає обов’язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю.
  • Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел® є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.

Лікування ХСН препаратом Арітел® слід починати відповідно до такої схеми титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.

Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат в менших дозах.

Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (0.5 таб. По 2.5 мг) 1 раз / сут. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. По 2.5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таб. 5 мг і 1 таб. 2.5 мг), і 10 мг 1 раз / сут з інтервалом не менше 2 і більше тижнів.

Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.

Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз / сут.

Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і симптомів наростання вираженості ХСН. Посилення симптомів ХСН можливо вже з першого дня застосування препарату.

Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел® або скасування лікування.

Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.

Артеріальна гіпертензія і ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії)

При артеріальній гіпертензії та ІХС препарат призначають по 5 мг 1 раз / сут. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз / сут.

Можливе застосування бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою).

У всіх випадках режим дозування слід підбирати кожного пацієнта індивідуально, враховуючи індивідуальні особливості і стан пацієнта.

При порушенні функції печінки або нирок легкого або середнього ступеня зазвичай не потрібна корекція дози.

При порушенні функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози у таких пацієнтів слід здійснювати з особливою обережністю.

У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатньої кількості даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 міс.

  1. Побічна дія
  2. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася таким чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,

Арітел – офіційна інструкція із застосування, аналоги

catad_pgroup Бета-адреноблокатори Аналоги, статті Коментарі

  • Реєстраційний номер :
  • Торгова назва препарату : Арітел®
  • Міжнародна непатентована назва (МНН) : бісопролол
  • Лікарська форма : Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
  • Склад : 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою містить: Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, 36 мг; кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 1,8 мг, 2,7 мг; магнію стеарат 0,6 мг, 0,9 мг; лактозимоногідрат (цукор молочний) 63,1 мг, 91,7 мг; повідон 4,5 мг, 6,7 мг; целюлоза мікрокристалічна 21 мг, 32 мг; Склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, 9 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3,3 мг, 4,95 мг; макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0,54 мг, 0,81 мг; макрогол-6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,84 мг, 1,26 мг; титану діоксид 1,278 мг, 1,917 мг; фарбник сонячний захід жовтий 0,042 мг, 0,063 мг.

Опис : Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари: внутрішній шар – майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група : бета 1 адреноблокатор селективний Код ATX С07АВ07

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка Cелектівний бета 1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію.

Володіє лише незначним спорідненістю до бета 2 -адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, які беруть участь в регуляції метаболізму. Отже, бісопролол в цілому не впливає на опір дихальних шляхів і метаболічні процеси, в які залучені бета2-адренорецецептори.

Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні після початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета 1 -адренорецептори серця.

При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол урежаєт частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об’єм крові і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ЗПСО) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові, розглядається як один з компонентів антигіпертензивної дії бета-блокаторів.

Фармакокінетика Всмоктування. Бісопролол майже повністю (понад 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболизации при «першому проходженні» через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після прийому всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність.

Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі крові пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Обсяг розподілу становить 3,5 л / кг. Зв’язок з білками плазми крові досягає приблизно 30%. Метаболізм.

Метаболізується за окислювальному шляху без подальшої кон’югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, які виявляються в плазмі крові і сечі, не виявляють фармакологічної активності.

Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а изофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення.

Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками в незміненому вигляді (близько 50%) і метаболізмом в печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л / год. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з ХСН і одночасним порушенням функції печінки або нирок.

Показання до застосування

  • хронічна серцева недостатність (ХСН);
  • артеріальна гіпертензія;
  • ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії.

Протипоказання
Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокатори; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв); важкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО (-) B); одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю : проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада I ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивная кардіоміопатія; вроджені вади серця або порок клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.

Застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування
Під час вагітності препарат Арітел® слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода.

Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровотік в плаценті і можуть вплинути на розвиток плода.

Слід відстежувати кровотік в плаценті і матці, а також спостерігати за ростом і розвитком майбутньої дитини, в разі появи небажаних явищ щодо вагітності і / або плода – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів.

У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Арітел® не рекомендується жінкам в період годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Арітел® в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози
Препарат Арітел® приймають всередину, вранці натщесерце, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати в порошок.

Хронічна серцева недостатність
Початок лікування ХСН препаратом Арітел® вимагає обов’язкового проведення спеціальної фази титрування і регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Арітел® є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення.

Лікування ХСН препаратом Арітел® починається в наступному порядку титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася.

Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат в менших дозах. Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) один раз на добу.

Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг і 1 таблетка по 2,5 мг ), і 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливо зниження дози.

Максимальна добова доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і симптомів наростання вираженості ХСН. Посилення симптомів ХСН можливо вже з першого дня застосування препарату.

Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. В цьому випадку рекомендується, перш за все, провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Арітел® або скасування лікування.

Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії).

При артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз / сут. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2,5 мг з рискою). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожного пацієнта індивідуально, зокрема, з огляду на індивідуальні особливості і стан пацієнта.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок або печінки При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не вимагає корекції дози.

При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) і у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

Збільшення дози у таких хворих повинно здійснюватися з особливою обережністю.

літні пацієнти

Змінювати дозу не потрібно.

До теперішнього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Арітел® у пацієнтів з ХСН, поєднаної з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок і / або печінки, рестриктивной кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також до цих пір не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів з ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.

Побічна дія Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного:

-дуже часто> 1/10;

-часто> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Related posts

Різне

Від чого лоперамид? інструкція із застосування, ціна, відгуки, показання до застосування

зміст Розповісти ВКонтакте Поділитися в Одноклассниках Поділитися в Facebook Випадки, коли раптово з'являється діарея, нерідкі. Людина не може займатися справами, виходити...

Різне

Вчені розповіли про користь ліні

Фахівці Університету Британської Колумбії провели тести і встановили, з якої причини людям складно вибрати активний відпочинок, коли є можливість полінуватися. Результати...

Різне

Глідіаб: інструкція із застосування, ціна та відгуки

«Глідіаб МВ» - цукрознижуючу лікарський засіб, який застосовується в клінічній практиці при цукровому діабеті 2 типу. У статті ми розберемо «Глідіаб...

Leave a Comment