Таблетки алзепіл: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Пригнічуючи дію холінестерази в головному мозку, препарат блокує процеси розпаду специфічного медіатора ацетилхоліну, функція якого пов’язана з збудливим впливом на центральну нервову систему.

Препарат здатний впливати не тільки на ЦНС, а й гнітюче впливає на периферичну нервову систему. Позитивний ефект спостерігається вже після перших кількох доз лікарського засобу. Медикамент стимулює нормалізацію когнітивних функцій нервової системи.

Фармакокінетичні параметри

Максимальне накопичення лікарського препарату в плазматичних клітинах крові спостерігається після закінчення трьох-чотирьох годин після перорального застосування медикаменту. Підвищення концентрації спостерігається при поступовому дозованому прийомі.

Виведення препарату проводиться через 70 годин після одноразового вживання. Препарат має здатність накопичуватися в організмі до стану рівноваги. Прийом продуктів харчування не впливає на всмоктування ліків в шлунку і кишечнику.

Як розподіляється активний компонент по тканинах організму на сьогоднішній день не вивчено, але відомо, що більше 90% лікарської речовини здатне зв’язатися з білками плазми крові.

Виводиться лікарський препарат з сечею, не змінюючи свого первісного вигляду. У калі виявляється близько 20% діючої лікарської речовини, це пов’язано з пероральним шляхом введення медикаменту.

Фармакологічний склад

Алзепіл містить в своєму хімічному складі активно діючу речовину – донепезил гідрохлорид в дозі 5 мг або 10 мг залежно від форми випуску. В якості додаткових речовин використовуються вуглеводи і мікроелементи. У хімічний склад таблетованій форми препарату входять гіпромелоза, діоксид титану та макрогол.

Алзепіл випускається виключно в формі таблеток по 5, 10 мг, вони мають округлу білу форму. Покриті специфічною захисною оболонкою, не мають запаху.

Сфера застосування і протипоказання

Медикаментозний засіб застосовується для терапії органічних розладів центральної нервової системи і мозку. Широке застосування медикамент придбав в якості підтримуючої терапії при хворобі Альцгеймера.

• Застосовується для усунення негативної симптоматики деменції, а також при гострих і хронічних розладах мозкового кровообігу.
• Застосовується в психіатричній практиці, так як прискорює процеси мислення і сприяє поліпшенню пам’яті.
• Протипоказання для застосування ліків:

• підвищена чутливість організму до складових компонентів;
• період вагітності і лактації;
• вік до 18 років;
• хронічні обструктивні захворювання легенів;
• серцево-судинні патології;
• утворення виразок у шлунку і кишечнику.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

За результатами проведеного дослідження на лабораторних тваринах було встановлено, що лікарський препарат володіє підвищеним тератогенним ефектом і надає токсичний вплив на ріст і розвиток дитини утробі матері.

Алзепіл не рекомендоване вживати в період вагітності і лактації. Застосовується медикаментозний засіб тільки в тому випадку, якщо це життєво необхідно.

Категорично заборонено приймати Алзепіл дітям, які не досягли повноліття.

Спосіб застосування лікарського препарату для дорослих і літніх людей має на увазі вживання початкової дози 5 мг 1 раз на добу.

У такому режимі препарат пропивається протягом 4 тижнів. В подальшому дозування Алзепіла підвищується до 10 мг 1-2 рази протягом доби, згідно з інструкцією із застосування, подальше підвищення дозування не потрібно.

Лікування повинен призначати кваліфікований фахівець, який вивчає проблематику хвороби Альцгеймера і органічної деменції.

Застосування ліків переважно у вечірній час або перед сном, незалежно від прийому їжі.

Слід з обережністю застосовувати медикамент при захворюваннях нирок і печінки, так як в печінці відбувається накопичення і метаболізм активної речовини, а нирками проводиться його фільтрація і виведення. Як саме препарат подіє на організм пацієнта з хронічними патологіями печінки і нирок, не відомо, так як це пов’язано з індивідуальними особливостями.

Випадки передозування

Передозування розвивається в разі порушення режиму прийому лікарського засобу або при безконтрольному і несвоєчасному вживанні медикаменту.

Симптоматичні прояви при передозуванні Алзепілом включають в себе:

• диспепсичні розлади у вигляді нудоти і блювоти;
• підвищену гіперсалівацію слинних і потових залоз;
• порушення ритму серця;
• різке зниження артеріального тиску;
• пригнічення респіраторних функцій;
• судомні скорочення м’язових волокон;
• розвиток міастенічного кризу.

У разі неефективності антидот вводиться повторно.

Іноді рекомендовано проведення гемодіалізу і фільтрації крові.

Побічні реакції

Найбільш поширеними побічними ефектами при прийомі медикаменту є:

• підвищена чутливість до вірусних захворювань;
• диспепсичні розлади;
• надмірне нервове збудження;
• безсоння;
• галюцинації;
• свербіж шкірних покривів;
• судомні скорочення м’язових волокон;
• зміна емоційного фону.

До більш рідкісним побічних ефектів належать:

• екстрапірамідні розлади;
• порушення провідності серця;
• порушення роботи печінки і нирок;
• гарячковий стан з підвищеною ригідністю м’язових волокон.

1. У разі виявлення хоча б одного з вищевказаних побічних ефектів необхідно негайно звернутися до лікаря.
2. При тривалому прийомі ліків слід з обережністю керувати транспортними засобами, це пов’язано з гнітючим впливом речовини на нервову систему і ризиком розвитку галюцинацій.
3. Медикамент здатний викликати підвищену стомлюваність, запаморочення і спазматичні скорочення м’язових волокон.
4. Лікуючий лікар повинен постійно оцінювати стан пацієнта і прогнозувати подальший курс лікування.

Застосування з алкогольними речовинами

Застосування лікарського засобу разом з алкогольними напоями може спровокувати розвиток симптомів інтоксикації, які проявляються у вигляді:

• нудоти і блювоти;
• мігренозних нападів;
• підвищення температури тіла;
• гіперемії області шиї, обличчя та грудей;
• порушення провідності серця;
• порушення респіраторної функції;
• судомних скорочень кінцівок.

Лікарська взаємодія

Спільне вживання таких препаратів, як Кетоконазол і Хінідин призводить до значного підвищення активності Алзепіла, що провокує розвиток симптомів інтоксикації.

При застосуванні засобу з міорелаксантами, антагоністами холінергічних рецепторів і бета-блокаторами може розвиватися порушення провідникової системи серця.

Практичний досвід використання

Відгуки пацієнта і лікаря допоможуть прояснити ситуацію з ефективністю і безпекою прийому Алзепіла.

Мене звуть Наталя, мені 40 років, доктор прописав мені пропити Алзепіл для поліпшення пам’яті. Препарат застосовувала протягом місяця в дозуванні 5 мг, вже через кілька перших прийомів відчула поліпшення.

Наташа, 40

Мене звуть Віктор, я лікар-невропатолог, стаж роботи 15 років. Широко застосовуємо лікарський засіб Алзепіл для лікування людей, які страждають на хворобу Альцгеймера з легким і середнім ступенем тяжкості.

При призначенні даного лікарського речовини відзначається позитивна динаміка перебігу такого захворювання, як деменція, а також спостерігається значне поліпшення стану здоров’я в осіб з хворобою Альцгеймера.

Завдяки цим лікам полегшується догляд за важко хворими людьми. За весь період застосування даного медикаменту побічних ефектів не спостерігалося.

Віктор, невропатолог

Вартість і аналоги

Ціна на Алзепіл лежить в діапазоні 900 – 1000 грн, також доступні до покупки аналоги ліків:

• Діварі;
• Алзамед;
• Аріпезіл;
• Донерум;
• Дементіс;
• ясна;
• Сервонекс.

Відпускається за рецептом лікуючого невропатолога.

Читайте ще

Алзепіл – інструкція із застосування, відгуки, аналоги і свідчення

За даними статистики близько 50 млн осіб у світі сьогодні страждають від деменції, найчастіше виникає у людей похилого віку (старечий маразм).

Для терапії таких станів і підтримання нормальної роботи мозку хворого застосовуються спеціальні препарати холиноміметики.

Одним з таких засобів є Алзепіл, який, згідно з інструкцією із застосування, застосовується в комплексній терапії хвороби Альцгеймера.

Загальні відомості про ліки

Алзепіл є медикаментозний засіб, що застосовується для пригнічення холінестерази, що підвищує когнітивні функції мозку. Його виробляє угорський фармацевтичний завод «Егіс».

Препарат відноситься до специфічної групи ліків – холіноміметіки, а конкретніше – антихолінестеразним засобів. МНН Алзепіла – Донепезил.

Сферою застосування засобу є психіатрія. Його застосовують в лікуванні сенільний деменції типу Альцгеймера.

Лікарська форма

Виготовляються ліки у вигляді таблеток для перорального прийому. Вони мають круглу опуклу форму і білий колір. З одного боку таблетки нанесено гравірування – латинська буква Е, а також номер 381 або 382, що відповідає змісту активного компонента – 5 або 10 мг. У коробці може бути 2 або 4 блістери по 14 таблеток.

Алзепіл – рецептурне засіб, на ціну якого впливає кількість донепезилу в таблетці. Орієнтовна вартість медикаменту:

Алзепіл (№28)	Аптека, назва міста	Вартість в гривнях
5 мг	ДІАЛОГ, Київ і область	1894
10 мг	ДІАЛОГ, Київ і область	2929
5 мг	Лабораторія краси і здоров’я, Київ	2141
10 мг	Лабораторія краси і здоров’я, Київ	3025
10 мг	Цілодобова аптека «Роксана», Дніпро	3578
5 мг	ТОВ «Фарімалізінг», Дніпро	2200
10 мг	ТОВ «Фармалізінг», Дніпро	3342
10 мг	БАЛТИКА-МЕД, Дніпро	близько 3400

Склад і фармакосвойства

Чинним складовим компонентом є донепезил. У таблетках він представлений у вигляді гідрохлориду. Кожна таблетка може містити 5 або 10 мг цієї речовини.

Додатково в складі є допоміжні компоненти. Серед них – діоксид титану, макрогол, гіпромелоза, магнію стеарат.

Фармакодинаміка ліків заснована на дії його активного компонента. Донепезил є ACh-інгібітором. Він вибірково впливає на такий тип холінестерази, який знаходиться в головному мозку. Вплив на ферменти за межами центральної нервової системи мінімальне.

Саме здатність пригнічувати активність холінестерази пов’язана зі зміною когнітивної функції. При цьому у пацієнтів відзначаються значні поліпшення показників за шкалою ADAS-cog і CIBIS, що визначають ступінь когнітивної активності.

Фармакокінетичні особливості донепезилу:

• швидко всмоктується через органи травлення, максимальний вміст у крові спостерігається через 4 години після прийому всередину;
• концентрація речовини в крові пропорційна прийнятій дозі;
• вживання їжі не має впливу на його абсорбцію;
• більш ніж на 90% зв’язується з білками крові;
• може зберігатися в організмі до 10 діб;
• метаболізується в печінці з виділенням десметил-донепезилу;
• виводиться в формі активних і неактивних метаболітів, а також в первісному вигляді переважно нирками (менше 14% разом з калом).

Препарат викликає дозозалежне підвищення клінічної відповіді на лікування. Тобто ці ліки слід приймати до тих пір, поки потрібна підтримка когнітивної функції.

Показання та спосіб застосування

Медикамент призначають тільки при хворобі Альцгеймера, що супроводжується легкою або середньої тяжкості деменцією (недоумством). Хвороба, як правило, вражає людей похилого віку.

Воно пов’язане з розпадом психічних функцій на фоні ураження головного мозку.

У молодих людей такий стан може виникнути внаслідок адиктивної поведінки (зловживання наркотиками, алкоголем і токсичними речовинами).

Алзепіл не призначається пацієнтам з індивідуальною непереносимістю його компонентів, а також дітям до повноліття. На них не проводилися клінічні дослідження, тому немає даних про безпеку та ефективність цих ліків для такої вікової групи.

Під час вагітності та в період грудного вигодовування також не проводилися дослідження. Але дослідження на тваринах доводять токсичний вплив донепезилу на плід під час його виношування. Під час лактації грудне вигодовування слід припинити.

Розрахунок дозування

Препарат використовують перорально. У період терапії слід дотримуватися наступних рекомендацій:

1. Застосування препарату проводиться тільки після постановки діагнозу під контролем лікаря.
2. Пацієнти з цим діагнозом не здатні самостійно застосовувати засіб, тому їм необхідна допомога осіб, які доглядають за ними.
3. Таблетки показано пити цілими, запиваючи рідиною, 1 раз на добу. Кращий час прийому – ввечері, безпосередньо перед сном.
4. На початку терапії призначається мінімальна доза 5 мг на добу. Її слід приймати не менше місяця, щоб оцінити клінічний відповідь. Далі добову дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг.
5. Застосування ліків доцільно до тих пір, поки зберігається терапевтичний ефект. Якщо він відсутній, то препарат потрібно скасувати.

Якщо у пацієнта є порушення функціонування нирок або печінки, то режим дозування підбирається з урахуванням переносимості лікарського засобу.

Фармакологічна взаємодія

Алзепіл може вступати в реакції з іншими препаратами. Приклади фармакологічного взаємодії активного компонента Алзепіла та інших медикаментів:

1. Інгібітори ізоферменту цитохрому P450 (кетоконазол, хінідин, еритроміцин, флуоксетин) здатні пригнічувати процес метаболізму донепезилу. Тому поєднувати їх слід з обережністю.
2. Рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін та етанол чинять інгібуючу і індукуючу дію на донепезил.
3. Препарат сприяє посиленню дії антихолінергічних препаратів – міорелаксантів, агоністів холінергічних рецепторів, бета-блокаторів. Це може привести до порушення серцевої провідності.

Під час лікування даним засобом не рекомендується вживати алкогольні напої. Таке поєднання небезпечно для здоров’я і життя пацієнта.

Побічні явища і передозування

Алзепіл може провокувати розвиток негативних реакцій. У перші дні прийому можливе виникнення нападів нудоти і блювоти, діареї, безсоння, підвищеної стомлюваності, судом м’язів, запаморочення і болю в голові. Як правило, такі симптоми проходять самі по собі, при цьому не потрібно припиняти прийом препарату. Також виникають такі побічні явища:

• психічні порушення (зайве збудження, агресія, тривожність, галюцинації, нічні кошмари);
• проблеми з обміном речовин;
• застуда;
• нежить;
• неврологічні аномалії (непритомність і судомні стани, екстрапірамідні синдроми);
• порушення серцевої діяльності (уповільнення серцебиття, серцеві блокади);
• проблеми з травленням, диспепсія;
• виразка або кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту;
• спазми м’язів, рабдоміоліз;
• проблеми з сечовипусканням, нетримання сечі;
• шкірні прояви алергії;
• дисфункції печінки, гепатит.

У рідкісних випадках може розвиватися синдром серотоніну, який є небезпечним для життя людини. Для нього характерно:

• гіпертермія, лихоманка;
• м’язова ригідність;
• розлад діяльності вегетативної нервової системи;
• зміна свідомості;
• міопатія з руйнуванням клітин м’язової тканини;
• остре порушення функції нирок.

При розвитку даної симптоматики можуть відбуватися нещасні випадки з пацієнтами.

При передозуванні ACh-інгібіторами виникає холінергічний криз. Для нього характерні такі ознаки:

• сильна нудота, що супроводжується блювотою;
• підвищене потовиділення і слинотеча;
• уповільнення серцебиття;
• зниження артеріального тиску;
• пригнічення дихальної активності;
• посилення м’язової слабкості;
• судинний колапс;
• судоми.

Поява такої симптоматики є приводом доставити хворого до медичного закладу. Там йому призначається загальна підтримуюча терапія. Як антидот застосовуються третинні антихолінергічні засоби (атропін).

дешеві аналоги

Алзепіл – досить дорогий засіб від проявів деменції. Багато пацієнтів шукають його аналоги, які коштують дешевше. Найкращі з них:

1. Мемоплант форте. Цей препарат має у складі БАД, виготовлену на основі рослини гінкго білоба. Така речовина стимулює кровообіг в ГМ, уповільнює розвиток набряків різної природи походження. Вартість упаковки 30 штук – близько 800 гривень. Протипоказаний пацієнтам з поганою згортанням крові, важкими порушеннями мозкового кровообігу, гострим інфарктом, а також вагітним і годуючим жінкам, і дітям молодше 12 років.
2. Гінкго білоба Форте. Це ще один недорогий препарат на рослинній основі. Крім основного компонента з ідентичною назвою містить екстракти зеленого чаю, цибулі і квітковий пилок. Форма випуску – капсули (10 мг) для прийому всередину. Його вартість – близько 300 гривень за 60 капсул. Має мало протипоказань, його не призначають тільки при вагітності, лактації та дітям до 14 років.
3. Дементіс. Це індійський дженерик, який володіє аналогічним з Алзепілом складом, показаннями і протипоказаннями. Але варто засіб трохи дешевше – за упаковку 28 таблеток по 5 мг слід віддати тисяча п’ятсот сімдесят п’ять гривень, за таку ж кількість таблеток по 10 мг – 2310 гривень.
4. Вітрум Меморі. Засіб на основі гінкго білоба і комплексу важливих вітамінів. Воно сприяє поліпшенню мозкового кровообігу при розумових розладах. Може провокувати зниження згортання крові. Протипоказаний при важких патологіях нирок і печінки, порушення обміну заліза і міді, тромбофлебіті, нефролітіазі, виразковій хворобі.
5. Абікс. Препарат з Данії, який має в складі мемантін. Ця речовина знижує рівень глутамату, що приводить до дисфункції нервових клітин. Призначається при деменції на тлі хвороби Альцгеймера (в тому числі при важких її формах).

Призначати такі лікарські засоби може тільки лікуючий лікар. Він підбирає ті або інші ліки, визначає режим його дозування індивідуально для кожного пацієнта.

Відгуки про препарат

Інформацію про користь і безпеку ліків дають відгуки лікарів і пацієнтів.

лікарів

1. Старкин Р, психіатр (стаж 16 років): «Алзепіл є ефективним препаратом, що володіє антихолінестеразною дією. Його застосовують при деменції типу Альцгеймера. Але він також довів свою дієвість при змішаній і судинній деменції. Як правило, ефект проявляється в упорядкованому поведінці, поліпшення когнітивних функцій спостерігається при систематичному застосуванні засобу. Я призначаю цей препарат часто, оскільки у моїх пацієнтів практично не виникає негативних реакцій ».
2. Горн А., терапевт: «Препарат однозначно хороший. Його дія спрямована на пригнічення ацетилхолінестерази, що дозволяє застосовувати його при нейрокогнітивних розладах. Він добре переноситься, а також має високу біодоступність. Мінусом є висока вартість, не всі пацієнти можуть його собі дозволити ».

пацієнтів

1. Надія, 45 років: «Алзепіл моїй мамі призначив лікар. Вона вже багато років хворіє на форму деменції Альцгеймера. Сама вона нічого зробити не може. Знаходиться під моїм наглядом. Навіть годую її з ложки і в туалет вожу. Спочатку я їй давала по 1 таблетці 5 мг ввечері. Через місяць лікар призначив приймати по 10 мг на добу. Стан її покращився. Вона вже не бродить по будинку, орієнтується, де і що знаходиться. Стала більш адекватною, виглядає краще, нормально спить (не будить мене ночами). Звичайно, ліки дороге. Але воно допомагає ».
2. Інна, 31 рік: «Моєму дідові допоміг Алзепіл. Просто чудодійні таблетки. Він п’є по 2 штуки щодня і поводиться абсолютно нормально. Всім рекомендую.”

Алзепіл є інгібітором ацетилхолінестерази, який призначають при деменції у людей, які страждають від хвороби Альцгеймера.

Однак препарат має протипоказання: дитячий вік, вагітність і ГВ.

Дайте нам про це знати – поставте оцінку Завантаження …

Алзепіл, 5 мг, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 28 шт

Ефективність донепезилу не встановлена у пацієнтів з тяжкою деменцією Альцгеймера, іншими видами деменції або порушенням пам’яті (наприклад, при віковому зниженні когнітивних функцій).

Алзепіл® є інгібітором холінестерази, в зв’язку з чим він може посилити сукцінілхолінову релаксацію м’язів під час наркозу.

Серцево-судинні порушення. Інгібітори холінестерази, в зв’язку з їх фармакологічною дією, можуть надавати ваготонічні ефекти на частоту серцевого ритму (наприклад, брадикардію).

Можливість такої дії слід особливо враховувати при слабкості синусового вузла або інших порушеннях суправентрикулярного проведення в серці, наприклад, при синоатріальної або атріовентрикулярній блокаді.

Повідомлялося про непритомність і судомні припадки. При обстеженні таких пацієнтів слід враховувати можливість серцевої блокади або довгих пауз в синусовому ритмі.

Порушення функції шлунково-кишкового тракту. Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку виразок, мають в анамнезі виразкову хворобу або отримують супутнє лікування НПЗЗ, потребують спостереження для виявлення симптомів язвообразування. Однак клінічні випробування донепезилу, в порівнянні з плацебо, не виявили підвищення частоти пептичних виразок або шлунково-кишкових кровотеч.

Сечостатева система. Холиноміметики можуть викликати порушення відтоку сечі з сечового міхура, проте такі ефекти не спостерігалися в клінічних випробуваннях донепезилу.

Неврологічні стани. Вважається, що холіноміметики мають певну схильність до провокування генералізованих судомних нападів. Однак судомна активність може бути також проявом хвороби Альцгеймера.

Холиноміметики можуть посилювати або викликати екстрапірамідні симптоми.

Злоякісний нейролептичний синдром.

Злоякісний нейролептичний синдром – потенційно небезпечне для життя розлад, що характеризується гіпертермією (лихоманкою), м’язовою ригідністю, розладами вегетативної нервової системи, зміненим свідомістю, підвищеними рівнями сироваткової креатинфосфокінази. Додаткові симптоми можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.

Існують дуже поодинокі повідомлення про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, пов’язаного із застосуванням донепезилу, особливо у пацієнтів, які також отримують супутню терапію антипсихотичними лікарськими засобами.

Якщо у пацієнта розвинулися ознаки і симптоми злоякісного нейролептичного синдрому або присутня незрозуміла висока температура без додаткових клінічних проявів, лікування слід припинити.

Порушення функції легень. Інгібітори холінестерази, в зв’язку з їх фармакологічною дією, слід призначати з обережністю хворим, які мають в анамнезі астму або обструктивну хворобу легень. Слід уникати одночасного введення препарату Алзепіл® і інших інгібіторів ацетилхолінестерази, а також агоністів або антагоністів холінергічної системи.

Тяжке порушення функції печінки. Відсутні дані про застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Смертність в клінічних дослідженнях судинної деменції.

Були проведені три клінічних випробування тривалістю 6 місяців за участю пацієнтів, які відповідають критеріям NINDS-AIREN можливого або вірогідного судинного деменції (СД).

Критерії NINDS-AIREN були розроблені для виявлення пацієнтів, у яких деменція може бути пов’язана тільки з судинними причинами, і виключення пацієнтів з хворобою Альцгеймера.

У першому дослідженні частота випадків смерті була 2/198 (1%) в групі, що одержує 5 мг донепезилу, 5/206 (2,4%) в групі, що одержує 10 мг донепезилу, і 7/199 (3,5%) в групі плацебо.

У другому дослідженні частота випадків смерті була 4/208 (1,9%) в групі, що одержує 5 мг донепезилу, 3/215 (1,4%) в групі, що одержує 10 мг донепезилу, і 1/193 (0,5%) в групі плацебо. У третьому дослідженні частота випадків смерті була 11/648 (1,7%) в групі, що одержує 5 мг донепезилу, і 0/326 (0%) в групі плацебо.

Частота випадків смерті у всіх групах, які отримують донепезил, в трьох дослідженнях СД (1,7%) була чисельно вище, ніж в групі плацебо (1,1), однак ця різниця не була статистично достовірною.

Більшість випадків смерті пацієнтів, що приймають донепезилу гідрохлорид або плацебо, наступала в результаті різних судинних порушень, які є очікуваними в даній популяції літніх осіб з супутніми ураженнями судин. Аналіз всіх серйозних несмертельних і смертельних судинних порушень не виявив відмінностей в частоті їх появи в групах, які отримують донепезил і плацебо.

В об’єднаних матеріалах досліджень хвороби Альцгеймера (п = 4146), а також тих же досліджень хвороби Альцгеймера з додаванням досліджень судинної деменції (загальне число пацієнтів 6888) показники смертності в групах плацебо чисельно перевершують такі ж показники в групах, які отримували донепезилу гідрохлорид.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та управління механізмами. Донепезил в незначній або середній мірі впливає на здатність керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Деменція Альцгеймера може супроводжуватися порушенням здатності керування автомобілем і використання техніки.

Питання про здатність пацієнта з деменцією типу Альцгеймера під час прийому донепезилу керувати автомобілем або користуватися складною технікою повинен вирішити лікар після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на лікування.

Алзепіл таблетки: інструкція із застосування

Ніколи не приймайте більше однієї таблетки на добу. Негайно зверніться до лікаря, якщо Ви прийняли препарат в дозі, що перевищує призначену. Якщо Ви не можете зв’язатися з лікарем, негайно зверніться до відділення невідкладної або швидкої допомоги місцевої лікарні.

Візьміть з собою в лікарню таблетки і коробку, щоб лікар знав, що Ви прийняли.

Якщо Ви забули прийняти препарат

Не приймайте подвоєну дозу для відшкодування забутої таблетки, так як це не компенсує пропущену дозу, але може призвести до ризику передозування. Продовжуйте прийом препарату за призначенням лікаря.

Якщо з якоїсь причини Ви не приймали препарат більш ніж протягом тижня, зв’яжіться з лікарем до відновлення прийому препарату.

Якщо Ви припинили приймати препарат

Після припинення курсу лікування спостерігається поступове ослаблення сприятливого ефекту препарату Алзепіл. Після різкої відміни препарату ефект відміни не спостерігається.

• Не припиняйте прийом препарату, не порадившись спочатку з лікарем, навіть якщо Ви стали відчувати себе краще.
• Якщо у Вас виникнуть додаткові питання про застосування цього препарату, звертайтеся до лікаря.
• Побічні дії
• Як і всі інші лікарські препарати, Алзепіл може викликати побічні ефекти, проте вони виникають не у всіх пацієнтів.
• Повідомте лікаря, якщо у Вас виникне будь-який із наведених нижче ефектів, і якщо вони стануть для Вас занадто неприємними.
• Дуже часті (у 1-10 пацієнтів з 10): діарея, нудота, головний біль.
• Часті (у 1-10 пацієнтів з 100): застуда, анорексія (втрата апетиту), галюцинації, збудження, агресивна поведінка (галюцинації, збудження і агресивна поведінка зникають після зниження дози або припинення прийому донепезилу), непритомність, запаморочення, безсоння (труднощі засинання), блювота, розлад шлунку, шкірний висип, свербіж, м’язові спазми, нетримання сечі, стомлюваність, біль, нещасний випадок.
• Нечасті (менш ніж 1 пацієнт з 100): судомні напади, брадикардія (уповільнення серцевого ритму), шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, зміни лабораторних параметрів (невелике підвищення вмісту м’язової креатинкінази в сироватці крові).
• Рідкісні (менше ніж 1 пацієнт з 1000): екстрапірамідні симптоми (тремтіння, скутість або мимовільні рухи обличчя, язика або кінцівок), синоатріальна блокада, серцева аритмія (серцева блокада), порушення функції печінки, в тому числі гепатит (інфекційне ураження печінки).
• При виникненні лихоманки з м’язовою ригідністю, пітливістю, зниженим рівнем свідомості слід негайно звернутися до лікаря.
• При виникненні тяжких побічних ефектів або виявленні ефектів, які не згадані в даній інструкції, будь ласка, зверніться до лікаря.
• Вплив на керування транспортними засобами і механізмами

Ваше захворювання може порушити Вашу здатність керування транспортними засобами або механізмами. Ліки можуть викликати стомлюваність, запаморочення і м’язові спазми, в основному на початку курсу або при підвищенні дози. Тому лікар повинен постійно оцінювати Вашу здатність продовжувати керування транспортними засобами або складними механізмами.

Лікар також буде приймати рішення в кожному окремому випадку, при якій дозі препарату Алзепіл Ви можете управляти транспортними засобами або механізмами.

Алзепіл – офіційна інструкція із застосування, аналоги

• Реєстраційний номер:
• Торгова назва препарату: Алзепіл
• МНН: донепезил
• Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад:

Активна речовина: донепезилу гідрохлориду моногідрат 5,21 мг або 10,42 мг в одній таблетці (що відповідає 5 мг або 10 мг донепезилу гідрохлориду); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 96 мг / 192 мг, гідроксипропілцелюлоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC В1) 24 мг / 48 мг, магнію стеарат 1 мг / 2 мг, опадрай Y-1-7000 білий 3 мг / 6 мг: гіпромелоза 1,875 мг / 3,75 мг, титану діоксид 0,9375 мг / 1,875 мг, макрогол 400 0,1875 мг / 0,375 мг.

Опис: Таблетки 5 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “Е 381” на одному боці, без запаху або майже без запаху. Таблетки 10 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням “Е 382” на одному боці, без запаху або майже без запаху.

1. Фармакотерапевтична група: холінестерази інгібітор
2. Код ATX: N06DA02
3. Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка
Донепезил – селективний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є основним переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Донепезил пригнічує цей фермент більш ніж в 1000 разів сильніше, ніж БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ – фермент, який знаходиться в основному поза межами центральної нервової системи.

Одноразовий прийом 5 мг або 10 мг в рівноважному стані супроводжується пригніченням активності холінестерази (оцінюється в оболонках еритроцитів) на 63.6 і 77.3% відповідно.

Уповільнює прогресування хвороби Альцгеймера, зменшує вираженість когнітивних симптомів, в ряді випадків відновлює денну активність хворих і полегшує догляд за ними.

Коригує поведінкові порушення, зменшує апатію, галюцинації і неосмислені повторювані рухи.

Фармакокінетика Всмоктування
Максимальна концентрація (Стах) донепезилу в плазмі крові після перорального прийому досягається приблизно через 3-4 години. Концентрації в плазмі і площа під кривою AUC підвищуються пропорційно дозі.

Період напіввиведення Т1 / 2 становить приблизно 70 годин, тому систематичне застосування одноразових доз призводить до досягнення рівноважного стану, яке досягається протягом 2-3 тижнів після початку терапії.

У рівноважному стані концентрація донепезилу в плазмі і відповідна фармакодинамічна активність незначно змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.

Розподіл
Зв’язок з білками плазми – 95%. Про зв’язок з білками плазми активного метаболіту – 6-О-дес-метілдонепезіла невідомо. Розподіл не вивчався. Донепезил і/або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.

Метаболізм і виведення
Донепезил піддається метаболізму в печінці і виводиться, так само як і його метаболіти утворених системою цитохром Р450, в основному нирками в незміненому вигляді: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% у незміненому вигляді) і 14.5% в калових масах.

Після одноразового прийому 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі – 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу – 11% (єдиний метаболіт, що володіє подібною активністю з донепезилу гідрохлоридом), донепезил цис-N-оксиду – 9%, 5-О-десметілдонепезіла – 7% і кон’югатів 5-О-десметилдонепезилу – 3%. Період напіввиведення донепезилу становить близько 70 годин.

• Стать, раса і паління не роблять істотного впливу на концентрацію донепезилу в плазмі.
• У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки може спостерігатися підвищені рівноважні концентрації донепезилу в плазмі крові.
• Показання
  Симптоматичне лікування деменції типу Альцгеймера легкої, середньої та важкої ступеня.

Протипоказання Гіперчутливість (в т. ч. до похідних піперидину). Вагітність і період лактації.

Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних).

З обережністю: хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, порушення ритму серця, загальна анестезія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, одночасний прийом НПЗП, холіноблокаторів або інших інгібіторів холінестерази.

Вагітність і період лактації
Досвіду застосування препарату під час вагітності та в період лактації немає. Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком. Тому застосування під час вагітності протипоказано, у разі необхідності прийому препарату в період лактації, необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози
Всередину. Препарат рекомендується приймати ввечері перед сном.

1. Лікування починають з прийому 5 мг один раз на день і продовжують протягом не менше 4 тижнів, щоб досягти рівноважних концентрацій донепезилу і оцінити ранній клінічний ефект терапії.
2. Через 1 місяць дозу препарату Алзепіл можна підвищити до 10 мг один раз на день, що є максимальною рекомендованою добовою дозою.
3. Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.

Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок
пацієнти з порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості, а також з порушеннями функції нирок не потребують зміни схеми лікування, адже ці стани не впливають на кліренс донепезилу.

• Побічні ефекти
  Залежно від частоти побічні ефекти визначаються наступним чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100).

Коли і як слід приймати Алзепіл

Лікарський препарат Алзепіл відноситься до селективних реверсивних інгібіторів ацетилхолінестерази. Цей фермент відповідає за передачу сигналів у головному мозку. Під впливом різних факторів: психосоматичних розладів, вікових змін або пошкоджень мозкового центру, відбувається поступова атрофія і пошкодження нейронних зв’язків.

Прийом спеціальних препаратів допоможе впоратися з такими змінами. Інструкція по застосуванню Алзепіла, його склад і властивості описані в інформації цієї статті.

Склад і форми випуску препарату

Своїм впливом ці ліки зобов’язане головному діючому інгредієнту – донепезилу гідрохлориду моногідрату. Донепезил пригнічує фермент ацетилхолінестерази, уповільнює прогресування деяких захворювань (хвороба Альцгеймера), виконує коригування поведінкових порушень і полегшує стан пацієнтів і догляд за ними.