Лефокцін: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Потрібна на Лефокцін інструкція або відгуки? Анотацію у вільному перекладі і думки користувачів про препарат ви можете знайти нижче.

Виробники: Shreya Life Sciences Pvt. Ltd

Діючі речовини
Клас захворювань

• гострий синусит
• Інша вірусна пневмонія
• Гострий бронхіт
• Абсцес шкіри, фурункул і карбункул
• Місцева інфекція шкіри та підшкірної клітковини, неуточнені
• Інфекція сечовивідних шляхів без встановленої локалізації

Клініко-фармакологічна група

• Не вказано. Див. Інструкцію

Фармакологічна дія

• Антибактеріальна дія широкого спектра
• бактерицидна

Показання до застосування препарату Лефокцін

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: – гострий синусит; – загострення хронічного бронхіту; – позалікарняна пневмонія; – ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит); – неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; – простатит; – інфекції шкіри та м’яких тканин; – септицемія / бактеріємія, пов’язані з зазначеними вище показаннями;

– інтраабдомінальні інфекції.

Форма випуску препарату Лефокцін

таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 4;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 3; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 4;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 3 коробка (коробочка) картонна 1000; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 6 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 7 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) картонна 1000; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500 контейнер поліетиленовий 1; таблетки, вкриті оболонкою 250 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 1000 контейнер поліетиленовий 1; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 3;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 3; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 пачка картонна 4;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 3; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 пачка картонна 4; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 1; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 2; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 3; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 пачка картонна 4;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 3 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5 коробка (коробочка) картонна 1000; Лефокцін таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 6 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 коробка (коробочка) картонна 500; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 7 коробка (коробочка) картонна 1000; таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) картонна 1000;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10 коробка (коробочка) картонна 500;
таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500 контейнер поліетиленовий 1;

таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 1000 контейнер поліетиленовий 1;

Фармакодинаміка

Синтетичний протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Левофлоксацин – лівообертаюча офлоксацину. Блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

До левофлоксацину чутливі більшість штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

Препарат активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні штами), Streptococcus spp.

групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі / резистентні штами); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens); анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; інших мікроорганізмів: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т. ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика

Після перорального прийому левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. При дозі 500 мг біодоступність левофлоксацина після прийому всередину складає майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax становить 5.2-6.9 мкг/мл, час досягнення Cmax – 1.3 год. Пов’язання з білками плазми становить 30-40%.

Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Метаболізм в печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.

Виведення. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому всередину близько 87% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% – з калом протягом 72 год. T1 / 2 – 6-8 год.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

– епілепсія; – ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; – дитячий і підлітковий вік до 18 років; – вагітність; – період лактації; – підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку, у зв’язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічні дії

Визначення частоти побічних ефектів: часто – 1-10%; іноді –

109-річний кардіолог: “Не убийте серце хімією, якщо тиск вище 140/80, пийте звичайний 9% …

Лефокцін – інструкція із застосування, аналоги, відгуки, рецепт латинською

Лефокцін® – це фторхінолоновий антибіотик широкого спектру дії (основна діюча речовина – левофлоксацин). Левофлоксацін® блокує бактеріальні ДНК-гірази, викликаючи пошкодження мембран і цитоплазми бактерій, приводячи до їх загибелі.

Препарат ефективний проти коринебактерій, ентерококів, лістерій, стафілококової і стрептококової флори, ентеробактерій, бактерії пілорі, гонококів, мораксел, клебсієл, бактероїдів, сальмонел, серрацій, протея, легіонел, хламідій, мікоплазм, туберкульозних мікобактерій, уреаплазми, рикетсій та ін.

Лефокцін® – інструкція із застосування

Лефокцін® містить активний компонент з групи фторхінолонів. Це синтетична речовина практично повністю швидко всмоктується в тканини шлунково-кишкового тракту, а після з потоком крові розноситься до інших внутрішніх органів. Така біодоступність, разом з високою активністю речовини, дозволяє призначати його при ураженнях:

• шлунково-кишкового тракту;
• верхніх і нижніх дихальних шляхів;
• органів малого таза;
• сечовидільної системи;
• м’яких тканин (фурункули, абсцеси, інфіковані дерматози, прищі та інші).

Лефокцін® – це антибіотик чи ні?

Так, Лефокцін® містить в складі антибактеріальну речовину (левофлоксацин), тому надає яскраво виражений антибактеріальний ефект. При лікуванні їм лікарі рекомендують одночасно приймати пребіотики, що відновлюють кишкову мікрофлору.

Ще один важливий момент – прийом інших лікарських засобів. Не всі вони сумісні з антибіотиком, деякі можуть вплинути на терапевтичний ефект Лефокціна®, тому перед початком терапії пацієнту потрібно розповісти лікареві про всі медикаменти, які вже прийняті ним.

Фармакологічна група

Лефокцін® відноситься до антибіотиків з групи фторхінолонів. Препарат має бактерицидний механізм впливу і широкий спектр дії.

Склад Лефокціна®

Діюча речовина Лефокцін® – левофлоксацин, якого в одній пігулці міститься 250 або 500 міліграм. Містять таблетки й допоміжні компоненти, необхідні для того, щоб активний компонент набув потрібну фармакологічну форму. Це целюлоза, крохмаль, тальк, діоксид кремнію, барвники та інші синтетичні речовини.

Форма випуску Лефокціна®

Виробник Лефокцін® – індійська фармацевтична компанія Шрея Лайф Сеансіз®, випускає ліки у формі таблеток для перорального застосування. Вони покриті оболонкою світло-кремового відтінку, двосторонньо опуклі, одна зі сторін містить ризику, що дозволяє розділити пігулку навпіл.

Упаковані таблетки в осередкові конвалютки по 5 штук, коробка може містити 1 або 2 блістери.

Рецепт Лефокціна® на латинській мові

Лефокцін® відноситься до сильнодіючих лікарських препаратів, тому купити його в аптеці можна тільки за наявності рецепта від лікаря. Бланк заповнюється так:

Rp: Tab. Lefoxin 0,25

Dtd: № 10 in tab.

DS: по 1 таблетці на добу протягом 10 днів.

Показання Лефокціна®

Лефокцін® активний проти багатьох представників бактеріальної мікрофлори і може призначатися для проведення емпіричної антибактеріальної терапії.

Найчастіше терапія антибіотиком призначається при запаленнях ЛОР-органів і нижніх дихальних шляхів. Так, Лефокцін ефективний при синуситі, запаленні легенів, рецидиві хронічного бронхіту, загостренні хронічних бронхітів.

Призначають його для лікування інфекційних процесів у відділах статевої та сечовивідної систем:

• цистит;
• пієлонефрит;
• уретрит;
• епідидиміт;
• аднексит;
• орхіт;
• простатит та інші.

Ефективний Лефокцін при гнійних інфекціях шкіри і підшкірно-жирової клітковини, сепсисі, бактеріємії, інтраабдомінальних інфекційних процесах тощо.

Протипоказання до застосування

Лефокцін® – це сильнодіючий препарат, тому має ряд обмежень до його використання. Так, до переліку станів і патологій, що забороняють лікування їм, входять:

• хронічні нервові захворювання (епілепсія);
• дисфункції сполучних тканин, викликані раніше проведеним лікуванням хінолонами;
• гіперчутливість до хінолонів, фторхінолонів або будь-яким іншим компонентам, що входять до складу лікарського засобу;
• вагітність і період годування груддю;
• вік молодше 18-ти років.

Під кваліфікованим контролем, який передбачає індивідуальний підбір дозувань і постійний контроль за станом хворого, Лефокцін® призначають пацієнтам з:

• діагностованими або передбачуваними патологіями нирок;
• дефіцитом глюкози;
• особам похилого віку.

Дозування

Таблетки п’ють по 250-500 мг на добу, незалежно від прийому їжі. Тривалість терапії залежить від поставленого діагнозу і зазвичай становить 7-14 днів. При простатиті курс лікування становить 28 днів по 500 мг, при пневмонії по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів, при синуситах по 500 мг протягом 7-10 діб.

Дозування і кратність прийому визначає лікар індивідуально для кожного хворого.

Побічні ефекти

Фторхінолони відносяться до високоефективних, але токсичних антибіотиків. Препарат може викликати такі небажані явища:

• Шлунково-кишкового тракту – диспепсія, зміни в клінічних аналізах печінки, запалення печінки, погіршення апетиту, пронос з кров’ю;
• обмінні процеси – різке зниження рівня глюкози в крові, порфірія (порушення синтезу гемоглобіну);
• нервової системи – болі в голові, запаморочення, розлади сну, психоемоційні порушення, тремор кінцівок, судоми, галюцинації, тривожність, апатія, сплутаність свідомості;
• дисфункції в роботі органів почуттів;
• серця і судин – падіння артеріального тиску, порушення серцевого ритму, судинний колапс;
• опорно-рухового апарату – ураження сполучних тканин, біль і ломота в суглобах і м’язах, запалення і розриви сухожиль, м’язова слабкість;
• гострі дисфункції нирок;
• фотосенсибілізація.

Особливо важко можуть проявлятися реакції алергічного генезу. Так, пацієнти відзначали:

• шкірні висипання і свербіж;
• спазми бронхів;
• анафілактичний шок;
• підвищення чутливості до ультрафіолетових променів.

Застосування при вагітності

У період виношування дитини і годування груддю Лефокцін® заборонений до застосування, про що зазначено в його анотації. Це пов’язано з тим, що препарат має тератогенну і ембріотоксичну дії і здатний порушувати розвиток хрящової і кісткової тканини.

Сумісність Лефокціна® і алкоголю

Лефокцін® – сильнодіючий препарат, і його прийом вельми негативно відбивається на роботі печінки. При прийомі спиртних напоїв можливий розвиток токсичного гепатиту. Також можливе ураження нирок і ЦНС.

Якщо поєднувати Лефокцін® з алкоголем, зростає ймовірність розвитку тяжких побічних ефектів. Також слід врахувати, що спиртні напої сприяють розмноженню бактеріальної мікрофлори, а це значно знижує терапевтичну дію ліків. Тому протягом усієї терапії антибіотиком і кілька днів після її закінчення прийом спиртних напоїв заборонений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лефокцін® здатний впливати на дію і засвоєння деяких груп фармацевтичних продуктів. Зверніть увагу на:

• негормональні протизапальні засоби для лікування ревматичних патологій – значно знижується поріг судомної готовності;
• препарати, що містять солі заліза, алюміній, магній, сукральфат, засоби проти печії – їх терапевтична дія зменшується;
• засоби для розрідження крові – можуть різко знижувати рівень тромбоцитів у крові;
• препарати, що блокують функцію виділення нирок – сповільнюється їх дія, що повинні враховувати хворі із захворюваннями цих органів;
• імунодепресанти – сповільнюється період їх напіврозпаду;
• гормональні ліки – підвищується ймовірність розриву сполучних тканин.

Термін придатності, умови зберігання

Зберігати препарат можна в кімнатних умовах, в місці, куди не зможуть добратися маленькі діти. Термін придатності ліків становить 36 місяців з дня їх виробництва.

Дешеві аналоги Лефокціна®

Вартість таблеток коливається від 360 до 550 грн. і залежить від дозування і кількості таблеток в упаковці.

Він відноситься до медикаментів середньої цінової категорії, тому часто призначається фахівцями для проведення антибактеріальної терапії.

При дотриманні лікарських рекомендацій і вказівок анотації засіб добре переноситься пацієнтами і не викликає негативних реакцій. Більш доступні і аналогічні за безпекою такі замінники Лефокціна®:

Що краще, Лефокцін® або Левофлоксацін®?

Левофлоксацін® – повний аналог Лефокціна® за діючою речовиною (основна діюча речовина – левофлоксацин).

Препарат виробляється в різних лікарських формах:

• таблетки;
• краплі для очей;
• розчин для внутрішньовенного введення.

Тому список його призначень більш широкий: крім ідентичних з Лефокціном® показань, він також застосовується при:

• інфекціях органів зору;
• туберкульозі;
• ускладненій пневмонії;
• патологіях жовчовивідних проток;
• хламідіоз, уреаплазмоз та інші.

Що стосується протипоказань і побічних реакцій, у препаратів вони не відрізняються. Але головний недолік Левофлоксацину® – його вартість: незважаючи на наявність вітчизняного виробника, вона вища за ціну індійського аналога майже на 200 грн. Тому, якщо діагноз допускає прийом таблетованої форми препарату, перевагу віддають Лефокцину®.

Які відгуки залишають лікарі і пацієнти, що брали Лефокцін®?

Думка лікарів щодо Лефокціна® позитивне, вони відзначають його як дієвий препарат, здатний впоратися з більшістю відомих інфекційних захворювань. Відгуки ж пацієнтів різняться, багато хто стикається з побічними ефектами, іноді яскраво вираженими.

Так, відгуки про Лефокцін® чоловіків, що приймали його при простатиті, свідчать про припинення болю в нижній частині живота і нормалізації сечовипускання вже на другий день лікування, але більше половини пацієнтів скаржаться на неврологічні розлади, діарею, нудоту і ломоту в суглобах.

Відгуки жінок, яким препарат призначали при циститі, теж підтверджують високий ефект, але майже всі відчували біль і ломоту в суглобах, запаморочення, шум у вухах, діарею, галюцинації.

Пацієнтки, які брали Лефокцін® при інфекціях дихальних шляхів, скаржилися на сильні розлади свідомості, тремор у кінцівках, найсильніші прояви непереносимості навіть у випадках, коли алергічні реакції раніше не відзначалися.

(Коагулазонегативні метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні штами), Streptococcus spp.

групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі / резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomyetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в тому числі Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в тому числі Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штами, які продукують і не продукують β-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в тому числі Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в тому числі Serratia marcescens); анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в тому числі Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в тому числі Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. При дозі 500 мг біодоступність левофлоксацина після прийому всередину складає майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax становить 5.2-6.9 мкг / мл, час досягнення Cmax – 1.3 год.

розподіл

Зв’язування з білками плазми становить 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

• метаболізм
• У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.
• виведення

Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому всередину близько 87% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% – з калом протягом 72 год. T1 / 2 – 6-8 год.

дозування

Препарат приймають всередину 1 або 2 рази на добу. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю рідини (1/2–1 склянки). Препарат можна приймати перед або між прийомами їжі. Доза визначається в залежності від характеру і тяжкості інфекції, а також чутливості передбачуваного збудника.

1. Пацієнтам з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (КК > 50 мл / хв) рекомендується наступний режим дозування препарату.
2. Синусит: по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів.
3. Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів.
4. Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів.
5. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.
6. Простатит: по 500 мг 1 раз на добу протягом 28 днів.
7. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів.
8. Інфекції шкіри і м’яких тканин: по 250 мг 1 раз на добу або по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів.
9. Септицемія / бактеріємія: по 250-500 мг 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів (після в/в введення для продовження терапії).
10. Інтраабдомінальні інфекції: по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору, після в/в введення для продовження терапії).
11. У пацієнтів з порушеннями функції нирок застосовують наступний режим дозування.

кліренс креатиніну	250 мг / 24 год	500 мг / 24 год	500 мг / 12 год
перша доза: 250 мг	перша доза: 500 мг	перша доза: 500 мг
50-20 мл / хв	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 250 мг / 24 год	потім: по 250 мг / 12 год
19-10 мл / хв	потім: по 125 мг / 48 год	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 125 мг / 12 год
<10 мл / хв (включаючи гемодіаліз і ПАПД)	потім: по 125 мг / 48 год	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 125 мг / 24 год

• Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібно введення додаткових доз.
• При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише в незначній мірі.
• Для пацієнтів літнього віку не потрібна зміна режиму дозування, за винятком випадків низького КК.
• Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Лефокцином 250 мг і 500 мг рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після достовірного знищення збудника.

Якщо жінка пропустила приймання препарату, треба якомога швидше прийняти таблетку, поки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати Лефокцін за схемою.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади за типом епілептичних припадків; можливі шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) і ерозивні ураження слизових оболонок. У дослідженнях при застосуванні левофлоксацину в надмірно високих дозах було показано подовження інтервалу QT.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту не існує.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні хінолонів і препаратів, які здатні знижувати поріг судомної готовності, спостерігається виражене посилення цього ефекту. В рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів та теофіліну, фенбуфену або схожих з ним НПЗЗ (для лікування ревматичних захворювань).

Дія препарату Лефокцін значно зменшується при одночасному застосуванні з сукралфатом, а також з магнійсодержащими або алюмініємісткими антацидними засобами (для лікування печії та гастралгії), солями заліза (для лікування анемії). Лефокцін слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено.

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль стану системи згортання крові.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробенециду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має клінічного значення.

Проте, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробенецида і циметидину, які блокують канальцеву секрецію, лікування Лефокціном слід проводити з обережністю, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

1. Лефокцін незначно збільшує T1 / 2 циклоспорину.
2. Прийом ГКС підвищує ризик розриву сухожиль.
3. При прийомі етанолу на тлі терапії Лефокціном підвищується ризик розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення або заціпеніння, сонливість і розлади зору.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Побічні дії

Визначення частоти побічних ефектів: часто – 1-10%; іноді –

Синтетичний протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Левофлоксацин – лівообертаюча офлоксацину.

Блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

До левофлоксацину чутливі більшість штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.

Препарат активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(Коагулазонегативні метицилін-чутливі / метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні штами), Streptococcus spp.

групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі / резистентні штами); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі / резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; інших мікроорганізмів: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Таблетки, вкриті оболонкою світло-бежевого кольору, плівковою; двоопуклі, довгасті (каплети), з лінією розлому з одного боку.

1 таб.
левофлоксацина гемігідрат (в перерахунку на левофлоксацин)	250 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, натрію крохмальгліколят, повідон К-30, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза 15 cps, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий.

5 штук. – блістери (1) – пачки картонні. 5 шт. – блістери (2) – пачки картонні.

Таблетки, вкриті оболонкою бежевого кольору, плівковою; двоопуклі, довгасті (каплети), з лінією розлому з одного боку.

1 таб.
левофлоксацина гемігідрат (в перерахунку на левофлоксацин)	500 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, натрію крохмальгліколят, повідон К-30, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза 15 cps, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий.

5 штук. – блістери (1) – пачки картонні. 5 шт. – блістери (2) – пачки картонні.

Препарат приймають внутрішньо 1 або 2 рази / добу. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю рідини (1 / 2-1 склянки). Препарат можна приймати перед або між прийомами їжі. Доза визначається в залежності від характеру і тяжкості інфекції, а також чутливості передбачуваного збудника.

• Пацієнтам з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (КК> 50 мл / хв) рекомендується наступний режим дозування препарату.
• Синусит: по 500 мг 1 раз / добу протягом 10-14 днів.
• Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів.
• Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.
• Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз / добу протягом 3 днів.
• Простатит: по 500 мг 1 раз / добу протягом 28 днів.
• Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів.
• Інфекції шкіри і м’яких тканин: по 250 мг 1 раз / добу або по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.
• Септицемія / бактеріємія: по 250-500 мг 1-2 рази / добу протягом 10-14 днів (після в / в введення для продовження терапії).
• Інтраабдомінальні інфекції: по 250-500 мг 1 раз / добу протягом 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору, після в / в введення для продовження терапії).
• У пацієнтів з порушеннями функції нирок застосовують наступний режим дозування.

кліренс креатиніну	250 мг / 24 год	500 мг / 24 год	500 мг / 12 год
перша доза: 250 мг	перша доза: 500 мг	перша доза: 500 мг
50-20 мл / хв	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 250 мг / 24 год	потім: по 250 мг / 12 год
19-10 мл / хв	потім: по 125 мг / 48 год	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 125 мг / 12 год
<10 мл / хв (включаючи гемодіаліз і ПАПД)	потім: по 125 мг / 48 год	потім: по 125 мг / 24 год	потім: по 125 мг / 24 год

1. Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібно введення додаткових доз.
2. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише в украй незначній мірі.
3. Для пацієнтів похилого віку не потрібно зміни режиму дозування, за винятком випадків низького КК.
4. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Лефокцін таблетки по 250 мг і 500 мг рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після достовірного знищення збудника.

Якщо жінка пропустила приймання препарату, треба якомога швидше прийняти таблетку, поки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати Лефокцін за схемою.

всмоктування

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. При дозі 500 мг біодоступність левофлоксацина після прийому всередину складає майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax становить 5.2-6.9 мкг / мл, час досягнення Cmax – 1.3 ч.

розподіл

Зв’язування з білками плазми становить 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

• метаболізм
• У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.
• виведення

Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому всередину близько 87% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% – з калом протягом 72 год. T1 / 2 – 6-8 год.

При одночасному застосуванні хінолонів і препаратів, які здатні знижувати поріг судомної готовності, спостерігається виражене посилення цього ефекту. В рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів та теофіліну, фенбуфену або схожих з ним НПЗЗ (для лікування ревматичних захворювань).

Дія препарату Лефокцін значно зменшується при одночасному застосуванні з сукралфатом, а також з магнійсодержащими або алюмінієвими антацидними засобами (для лікування печії та гастралгії), солями заліза (для лікування анемії). Лефокцін слід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено.

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль стану системи згортання крові.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробенециду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має жодного клінічного значення.

Проте, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробенецида і циметидину, які блокують канальцеву секрецію, лікування Лефокціном слід проводити з обережністю, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

1. Лефокцін незначно збільшує T1 / 2 циклоспорину.
2. Прийом ГКС підвищує ризик розриву сухожиль.
3. При прийомі етанолу на тлі терапії Лефокціном підвищується ризик розвитку побічних ефектів, таких як запаморочення або заціпеніння, сонливість і розлади зору.

• При лікуванні пацієнтів похилого віку слід мати на увазі, що вони часто страждають від порушень функції нирок.
• При важкому запаленні легень, викликаному пневмококами, Лефокцін може не дати оптимального терапевтичного ефекту.
• Госпітальні інфекції, викликані певними збудниками (Pseudomonas aeruginosa), можуть зажадати комбінованого лікування.

Під час лікування препаратом Лефокцін можливий розвиток нападу судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Судомна готовність може підвищуватися і при одночасному застосуванні фенбуфену, подібних до нього НПЗЗ або теофіліну.

Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні Лефокціна дуже рідко, щоб уникнути її пацієнтам не рекомендується піддаватися сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно скасувати Лефокцін і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, які пригнічують моторику кишечника.

Рідко виникає при застосуванні препарату Лефокцін тендиніт (перш за все запалення ахіллового сухожилля), що може призвести до розриву сухожиль. Розрив ахіллового сухожилля може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і носити двосторонній характер.

У пацієнтів похилого віку, а також при лікуванні ГКС підвищується ризик розриву сухожилля.

При підозрі на тендиніт слід негайно припинити терапію препаратом Лефокцін і розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, перш за все, забезпечивши йому стан спокою.

1. З обережністю слід проводити лікування Лефокціном у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази в зв’язку з можливим руйнуванням еритроцитів (гемоліз).
2. Використання в педіатрії
3. Лефокцін протипоказаний для лікування дітей та підлітків через імовірність ураження суглобових хрящів.
4. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Слід мати на увазі, що під час лікування препаратом Лефокцін можливий розвиток побічних ефектів, таких як запаморочення або заціпеніння, сонливість і розлади зору, що погіршує здатність до концентрації уваги і швидким психомоторним реакціям. Це слід враховувати при необхідності керування автотранспортом, обслуговування машин і механізмів, при виконанні робіт в нестійкому положенні. В особливій мірі це стосується випадків взаємодії препарату з етанолом.

Визначення частоти побічних ефектів: часто – 1-10%; іноді –

З боку травної системи: часто – нудота, діарея, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ); іноді – втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення травлення; рідко – діарея з кров’ю (може бути ознакою коліту і навіть псевдомембранозного коліту), підвищення рівня білірубіну в сироватці крові; дуже рідко – печінкові реакції (гепатит).

З боку обміну речовин: дуже рідко – гіпоглікемія (особливе значення має для пацієнтів з цукровим діабетом); можливі ознаки гіпоглікемії: значно підвищений апетит, нервозність, піт, тремтіння. При застосуванні хінолонів є ризик загострення порфірії, що не можна виключити при лікуванні препаратом Лефокцін.

• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення і / або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко – депресія, неспокій, психотичні реакції (наприклад, галюцинації), парестезії в кистях рук, тремор, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомний синдром, тривога.
• З боку органів чуттів: дуже рідко – порушення зору і слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження відчуття дотику.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – посилення серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко – судинний (шокоподібного) колапс; в окремих випадках – подовження інтервалу QT.
• З боку кістково-м’язової системи: рідко – ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові і м’язові болі; дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля), м’язова слабкість (що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом); в окремих випадках – ураження мускулатури (рабдоміоліз).
• З боку сечовидільної системи: рідко – підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко – погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).
• З боку системи кровотворення: іноді – підвищення кількості еозинофілів, зменшення кількості лейкоцитів; рідко – нейтропенія; тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості; дуже рідко – агранулоцитоз і розвиток важких інфекцій (стійке або рецидивуюче підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках – гемолітична анемія, панцитопенія.

Алергічні реакції: іноді – свербіж та почервоніння шкіри; рідко – анафілактичні та анафілактоїдні реакції з такими симптомами, як кропив’янка, бронхоспазм і, можливо, тяжка ядуха; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (наприклад, в області обличчя і глотки), раптове падіння артеріального тиску і шок, фотосенсибілізація, алергічний пневмоніт; васкуліт; в окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі шкірні реакції. Названі вище реакції можуть розвинутися вже після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату.

Інші: іноді – загальна слабкість (астенія); дуже рідко – лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори (бактерії і гриби), яка в нормі присутня у людини.