Ізотретіноїн: інструкція із застосування і ціна

studio

З цієї статті ви дізнаєтеся:

препарат ізотретиноїн – відгуки дерматологів,
ізотретиноїн – ціна, інструкція із застосування.

Ізотретиноїн (13-цис-ретиноєва кислота) – є структурним аналогом вітаміну А. Відноситься до препаратів групи ретиноїдів. Застосовується для лікування вугрового висипу, розацеа, дерматиту, а також для зменшення глибини зморшок і тонких ліній на обличчі.

Ця стаття розділена на 2 тематичні частини, в яких ми детально розглянемо застосування препаратів з ізотретиноїном –

для лікування вугрового висипу і прищів,
для зменшення глибини зморшок і ознак фотостаріння шкіри.

1. Ізотретиноїн при вугровій висипці –

Механізм дії препаратів на основі ізотретиноїну при акне:

Зменшує товщину поверхневого шару епідермісу – при нанесенні на шкіру ізотретиноїн має слабку подразнюючу дію на клітини рогового шару, змушуючи їх лущитися (ефект пілінгу). Це призводить до зменшення товщини поверхневого рогового шару епідермісу, що складається з відмерлих клітин. Це робить пори більш відкритими, що перешкоджає формуванню жирових пробок у порах.

Комедонолітичні властивості – ізотретиноїн здатний розчиняти субстанцію жирових пробок, що закупорюють пори. Це призводить до очищення пір від вугрів, а також сприяє профілактиці освіти прищів.

Зменшує активність сальних залоз – одним із головних факторів утворення вугрів і прищів є підвищена функція сальних залоз, протоки яких відкриваються в просвіт волосяних фолікулів. Збільшення вироблення жирового секрету сприяє закупорці пір. Ізотретиноїн нормалізує функцію сальних залоз, зменшуючи їх секрецію.

Важливо: майте на увазі, що вам буде потрібно близько 4 тижнів, перш ніж ви помітите певні позитивні зміни на шкірі. Тому запасіться терпінням. Крім того, в перші 1-2 тижні можливе загострення вашого акне (це нормально при застосуванні цієї групи препаратів). Інструкція із застосування ізотретиноїну при вуграх – ви знайдете в кінці цієї статті.

Ізотретиноїн: фото до і після лікування акне

2. Зменшення глибини зморшок –

Застосовуючи препарати групи ретиноїдів для лікування шкірних захворювань, дерматологи виявили, що шкіра ставала більш пружною, гладкою, зменшувалася глибина зморшок. Ці ефекти були досліджені, і виявилося, що ізотретиноїн надає на шкіру такі ефекти:

Ефект пілінгу – застосування препарату призводить до зменшення товщини поверхневого рогового шару епідермісу за рахунок відлущування відмерлих клітин. Це дозволяє шкірі виглядати більш молодою і сяючою, як-будто ви провели кілька процедур поверхневого хімічного пілінгу.

Збільшення швидкості ділення стовбурових клітин епідермісу – ізотретиноїн впливає на стовбурові кератиноцити, збільшуючи швидкість їх ділення і трансформації в зрілі кератиноцити. Це призводить до збільшення товщини глибоких шарів епідермісу, що складаються з живих кератиноцитів. Увеличення товщини епідермісу призводить до збільшення його гідрофобних властивостей, що виражається в тому, що шкіра менше втрачає вологу.

Стимуляція вироблення колагену і гіалуронової кислоти – ізотретиноїн проникає не тільки в епідерміс, але й у глибші шари шкіри. Там він збільшує вироблення власного колагену і еластину, а також гіалуронової кислоти за рахунок стимулювання активності фібробластів. Все це підвищує пружність шкіри, сприяє зменшенню глибини зморшок і тонких ліній на обличчі.

Оптимальна концентрація ізотретиноїну для зменшення зморшок –

Дослідження показали, що ізотретиноїн, як діюча речовина в кремах і гелях, благотворно впливає на лікування фотостаріння шкіри. Ми проаналізували три основні дослідження –

1) «Armstrong RB, Lesiewicz J, Harvey G et al. Clinical panel assessment of photodamaged skin treated with isotretinoin using photographs. Arch Dermatol 1992; 128: 352-6». 2) «Sendagorta E, Lesiewicz J, Armstrong RB. Topical isotretinoin for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992; 27: S15-18».

У даних дослідженнях концентрація ізотретиноїну була збільшена з 0,05% на початку дослідження до 0,1% в кінці дослідження.

Не зважаючи на збільшення концентрації, препарат добре переносився пацієнтами, не викликаючи значного подразнення шкіри.

У результаті лікування фотостаріння шкіри 0,1% ізотретиноїном – ефект покращення стану шкіри поступово збільшувався протягом всього 36-тижневого лікування.

3) Дослідження «Maddin S, Lauharanta J, Agache P et al. Isotretinoin improves the appearance of photodamaged skin: results of a 36-week, multicenter, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol 2000; 42: 56-63».

В даному дослідженні для лікування фотостаріння застосовувалася комбінація 0,05% ізотретиноїну у поєднанні з сонцезахисними кремами.

Результат – стан шкіри з видимими фотопошкодженнями було значно покращено, що було зафіксовано за допомогою профілометрії.

Висновки: якщо вас цікавить профілактика фотостаріння шкіри, то краще за все використовувати 0,05% концентрацію в комбінації з сонцезахисними засобами.

Якщо ви хочете досягти збільшення пружності шкіри і зменшення глибини зморшок, то основне лікування повинно проводитися із застосуванням 0,1% концентрації, але для звикання шкіри до препарату в перші місяць-два краще застосовувати 0,05% концентрацію.

Дія ізотретиноїну має відстрочений ефект – буде потрібно близько 8-12 тижнів, перш ніж ви помітите певні позитивні зміни. Тому запасіться терпінням. Схема застосування препарату для зменшення зморшок буде такою ж, як і для лікування вугрового висипу.

РЕЗЮМЕ: чи варто використовувати ізотретиноїн від зморшок?

В принципі можна, хоча варто відзначити, що за кордоном цей препарат використовується для корекції зморшок досить рідко. Саме з цієї причини ви не знайдете фотографій до і після застосування ізотретиноїну при корекції зморшок. У всьому світі переважно використовуються для цих цілей сильніші ретиноїди.

Не зважаючи на це, ізотретиноїн все ж може використовуватися для корекції зморшок, але все впирається ще й у те, що в українських аптеках просто немає гідних препаратів для зовнішнього застосування на основі ізотретиноїну.

Ізотретиноїн: ціна, аналоги

Засоби для зовнішнього застосування на основі ізотретиноїну, які можна купити в аптеках України –

Препарат «Ретиноєва мазь» – випускається з концентрацією ізотретиноїну 0,05% або 0,1%. Вартість складатиме від 250 до 350 гривень за тюбик 10 г. Підходить переважно тільки для сухої шкіри.

Лосьйон для шкіри «Ретасол» – є розчином для зовнішнього застосування з концентрацією ізотретиноїну 0,025%. Містить великий об’єм спирту, що додатково висушує шкіру. Вартість близько 450 гривень за флакон 50 мл. Підходить лише для жирної шкіри.

Гель «Isotrexin» – містить комбінацію ізотретиноїну 0,05% і антибіотика еритроміцину 2%. Вартість гелю складе близько 2300 гривень за тюбик 30 г. Підходить виключно для лікування комбінованої форми акне (коли одночасно є і вугри, і прищі).

Таблетовані форми ізотретиноїном –

«Acnecutan»,
«Roaccutan».

Ці форми ізотретиноїну для прийому всередину мають приголомшливу ефективність при лікуванні акне. За кордоном ці препарати застосовуються дуже широко, тільки після консультації з дерматологом.

Препарати з аналогічною дією – існують препарати на основі іншого, сильнішого ретиноїду – третіноіну, який має дію, аналогічну ізотретиноїну, але при цьому ще більш виражену. До цих препаратів належать –

Retin-А,
Retin-A Micro,
Retino-А,
A-Ret Gel.

Ізотретіноїн: інструкція із застосування

Ця інструкція з використання препарату підходить як для лікування вугрового висипу, так і для методики омолодження шкіри обличчя, про яку буде дана інформація нижче.

1) Ретельно вимийте шкіру обличчя м’яким миючим засобом. 2) Бажано почекати 20-30 хвилин, щоб шкіра добре просохла. 3) Видавіть препарат розміром з горошину і рівномірно розітріть.

4) Уникайте потрапляння препарату на слизові оболонки очей, губ, носа. 5) Після нанесення препарату ретельно помийте руки. 6) Використовуйте Ізотретіноїн 1 раз на день (перед сном).

7) Запасіться терпінням – перші результати ви побачите через 4 тижні при лікуванні вугрової висипки, і через 8-12 тижнів – для омолодження шкіри.

8) Середня тривалість курсу лікування становить 16-24 тижні для лікування вугрового висипу і до 36 тижнів – для поліпшення зовнішнього вигляду і пружності шкіри.

ВАЖЛИВО :

Не використовуйте більшу кількість препарату, ніж рекомендовано, і частіше, ніж призначено, оскільки це не прискорить появу ефекту, а лише викличе більше почервоніння, лущення та свербіж. Крім того, не можна застосовувати Ізотретіноїн, якщо шкіра в області застосування пошкоджена.

В період лікування необхідно уникати сонячних променів, особливо в періоди високої сонячної активності, оскільки це може призвести до гіперпігментації оброблених ділянок шкіри. Перед виходом на вулицю завжди наносіть сонцезахисні креми з фактором захисту не менше SPF 30. Влітку носіть широкополі капелюхи, що закривають обличчя від сонця.

Вагітні та жінки повинні проконсультуватися з лікарем перед початком використання, оскільки Ізотретіноїн абсорбується через шкіру і може завдати шкоди дитині.

Порівняння ізотретиноїну з іншими ретиноїдами –

Задля проникнення в глибокі шари шкіри і взаємодії з фібробластами, які синтезують колаген, еластин та гіалуронову кислоту, 13-цис-ретиноєва кислота (Ізотретіноїн) повинна трансформуватися в чисту ретиноєву кислоту.

Тільки чиста ретиноєва кислота здатна взаємодіяти з фібробластами, стимулюючи їх активність, що збільшує синтез колагену, еластину та гіалуронової кислоти. Будь-які додаткові етапи в процесі трансформації ретиноїдів у ретиноєву кислоту можуть зменшити їх ефективність.

Таким чином, за паливною ефективністю Ізотретіноїн дещо поступається іншому препарату з групи ретиноїдів – третіноіну, який є чистою ретиноєвою кислотою і не потребує трансформації. А Ізотретіноїн, будучи 13-цис-ретиноєвою кислотою, повинен перетворитися в чисту ретиноєву кислоту, перш ніж почати діяти.

Хоча Ізотретіноїн і слабший, він менше подразнює шкіру і має набагато менше побічних ефектів, ніж Третиноїн.

Існують і інші ретиноїди, наприклад, всі чули про косметику з ретинолом і ретінальдегідом. Але засоби з цими ретиноїдами будуть ще менш ефективними, оскільки той самий ретинол повинен пройти ще більше етапів трансформації.

Ізотретіноїн: побічні ефекти

Необхідно зазначити, що Ізотретіноїн може по-різному впливати на різних людей. У більшості пацієнтів побічні ефекти відсутні або слабо виражені. Найбільш поширені побічні ефекти –

почервоніння шкіри,
лущення шкіри,
поколювання, печіння і подразнення шкіри в місці застосування,
підвищена чутливість шкіри до сонячного світла.

Сподіваємося, що наша стаття про Ізотретіноїн була вам корисною!

Ізотретіноїн: опис, інструкція, ціна

Ізотретіноїн МНН (капсули, супозиторії ректальні)

Міжнародна назва: Ізотретіноїн
Лікарська форма: капсули, супозиторії ректальні
Фармакологічна дія:

Біологічно активна форма вітаміну А, може синтезуватися в організмі. Ізотретіноїн безпосередньо не взаємодіє із ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти (RAR або RXR) і їх підкласами (альфа-, бета- і гамма-рецепторами).

Він швидко перетворюється в третиноїн (транс-ретиноєву кислоту) та інші речовини-ліганди ядерних рецепторів ретиноєвої кислоти і порушує експресію генів, викликаючи зміни в синтезі білка (в залежності від стану тканини – або індукцію, або інгібування).

Зменшує кількість і продукцію сальних залоз, в результаті чого знижується вміст Propionibacterium acnes (сам ізотретиноїн не володіє антибактеріальним ефектом).

Має протизапальну, кератолітичну дію та антисеборейну дію, гальмує термінальну диференціювання кератиноцитів, стимулює регенераційні процеси.

Фармакокінетика:

При прийомі всередину швидко і досить повно всмоктується; прийом з їжею збільшує абсорбцію. Після прийому в дозі 80 мг TCmax ізотретиноїну – 3 години, 4-оксо-ізотретиноїну – 6-20 годин; Cmax ізотретиноїну – 256 нг/мл (98-535 нг/мл), 4-оксо-ізотретиноїну – 87-399 нг/мл. Зв’язок з білками плазми (переважно з альбуміном) – 99.9%.

Після прийому в дозі 40 мг 2 рази на день Css ізотретиноїну – 160 + 19 нг/мл, 4-оксо-ізотретиноїну через 6 годин після прийому тієї ж дози перевищує таку ізотретиноїну.

Ізотретіноїн виявляється в багатьох тканинах організму вже через 15 хвилин після перорального прийому, досягає максимальної концентрації через 1 годину і знижується до слідових концентрацій через 24 години; в невеликій кількості виявляється в печінці, матці, яєчниках, надниркових і слізних залозах через 7 днів після застосування.

Метаболізується в печінці і стінці кишечника з утворенням метаболітів – 4-оксоізотретиноїну (основний), третіноіну та 4-оксо-третіноіну. T1/2 ізотретиноїну – 10-20 годин, міченого радіоізотопами ізотретиноїну після прийому всередину в дозі 80 мг – 90 днів, 4-оксоізотретиноїну – 25 годин (17-50 годин). Виводиться нирками (65%) і з жовчю або калом (83%).

Показання:

Вульгарні вугри тяжкого перебігу (включаючи утворення гнійників, геморагічні, зливні, схильні до рубцювання і порушення пігментації), стійкі до звичайних методів терапії.

Рожеві вугри (тяжкий перебіг), фолікуліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами; гнійний гідраденіт (допоміжне лікування). Порушення зроговіння (включаючи і їхтіоз, фолікулярний кератоз, долонно-підошовну кератодермію, червоний волосистий пітиріаз).

Протипоказання:

Гіперчутливість, вагітність (встановлена і планована) (можливо тератогенну і ембріотоксичну дію); період лактації; гіпервітаміноз A. Для ректального застосування – захворювання прямої кишки. З обережністю: стани, що викликають гіпертригліцеридемію.

сімейна гіпертригліцеридемія в анамнезі, алкоголізм, ожиріння, цукровий діабет – ізотретиноїн підвищує концентрацію тригліцеридів у плазмі, знижує вміст ЛПВЩ і збільшує ризик виникнення серцево-судинних захворювань, печінкова і / або ниркова недостатність, хронічний панкреатит, ХСН, цукровий діабет і схильність до його розвитку.

Режим дозування:

Всередину, під час їжі. При вульгарних вуграх – у добовій дозі 0.5 мг / кг за один або декілька прийомів протягом 2-4 тижнів; потім дозу збільшують до 1 мг / кг і продовжують лікування ще 12-20 тижнів; максимальна добова доза – 2 мг / кг. Корекція дози здійснюється залежно від чутливості до препарату та / або вираженості побічних ефектів.

Помітний терапевтичний ефект зазвичай відмічається через 1-2 міс лікування, іноді для досягнення клінічної ремісії може знадобитися 4-5 міс. Якщо кількість висипань зменшилася на 70% і більше за 15-20 тижнів, лікування припиняють. Загальна курсова доза в більшості випадків не перевищує 100-150 мг / кг.

При підтвердженні персистуючого або рецидивного перебігу хвороби перед повторним лікуванням слід зробити перерву не менше 8 тижнів (залежно від індивідуальної чутливості – до 16-20 тижнів). У разі загострення захворювання на початку лікування слід перейти на більш низькі дози препарату – 0.5 мг / кг (або нижче) протягом 2 тижнів.

При фолікуліті, викликаному грамнегативними мікроорганізмами, рожевих вуграх, гнійному гидраденіті – у добовій дозі 0.5-1 мг / кг протягом 4 міс. При порушенні зроговіння – до 4 мг / кг / добу (залежно від захворювання та тяжкості перебігу), тривалість лікування – до 4 міс. Після досягнення клінічної ремісії слід використовувати якомога нижчі дози.

Ректально, 0.5-1 мг / кг 1 раз на добу, на ніч. Курс лікування – 8-12 тижнів. Інтервали між повторними курсами – 1-2 міс.

Побічні ефекти:

З боку шкірних покривів: свербіж, фотосенсибілізація, лущення шкіри долонь і підошов, витончення волосся; рідко – хейліт, інфекції шкіри, шкірний висип.

З боку органів чуття: ксерофтальмія, печіння в очах, гіперемія кон’юнктиви, труднощі при носінні контактних лінз; рідко – катаракта; при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення чіткості зорового сприйняття, порушення сутінкового зору, неврит зорового нерва.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія; при тривалому застосуванні у високих дозах – гіперостоз.

З боку нервової системи: головний біль, надмірна втомлюваність; рідко – депресія, психоз, суїцидальні думки, псевдоопухоль головного мозку (порушення чіткості зорового сприйняття, головний біль, неукротима нудота і блювота).

З боку травної системи: диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, кровотеча з ясен, запалення ясен; рідко – гепатит, коліт, регіонарний ілеїт. Лабораторні показники: підвищення концентрації ТГ, холестерину, зниження ЛПВЩ у плазмі.

Місцеві реакції: при витіканні суппозіторної маси – місцевораздратуюча дія (зберігати положення «лежачи» протягом 30 хв після введення свічки).

Тератогенні і ембріотоксичні ефекти: вроджені каліцтва – гідро- і мікроцефалія, недорозвинення черепно-мозкових нервів, микрофтальмія, пороки розвитку серцево-судинної системи, паращитовидних залоз, порушення формування скелета – недорозвинення пальцевих фаланг, черепа, шийних хребців, стегнової кістки, щиколоток, кісток передпліччя, лицьового черепа, вовча паща, низьке розташування вушних раковин, недорозвинення вушних раковин, недорозвинення або повна відсутність зовнішнього слухового проходу, грижа головного і спинного мозку, кісткові зрощення, зрощення пальців рук і ніг, порушення розвитку вилочкової залози; загибель плода в перинатальний період, передчасні пологи, викидні), передчасне закриття епіфізарних зон росту; в експерименті на тварин – феохромоцитома. Інші: носова кровотеча, сухість слизової оболонки порожнини носа.

Особливі вказівки:

У процесі лікування слід контролювати функцію печінки, вміст ліпідів у сироватці крові (натще). Не слід призначати при вульгарних вуграх легкого і помірного течії. Хворим на цукровий діабет рекомендується проводити більш частий контроль вмісту глюкози в крові.

Хворим, що носять контактні лінзи, у разі виникнення побічних ефектів з боку очей слід користуватися окулярами.

У період лікування і протягом 30 днів після його закінчення необхідно повністю виключити забір крові у потенційних донорів для повного виключення можливості попадання цієї крові вагітним пацієнткам (високий ризик розвитку тератогенного та ембріотоксичного дії).

Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати надійні контрацептиви за 4 тижні до, під час і протягом 1 місяця після закінчення лікування. У разі настання вагітності її слід перервати за медичними показаннями. Необхідно уникати підвищеної інсоляції, в тому числі УФ-терапію.

У разі виникнення коліту, порушень зору і симптомів псевдопухлини головного мозку лікування припиняють. При підозрі на псевдоопухоль головного мозку проводять неврологічне обстеження. У період лікування необхідно дотримуватися обережності під час водіння автотранспорту і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (при прийомі першої дози).

взаємодія:

Антибіотики тетрациклінового ряду, ГКС знижують ефективність. Одночасне застосування з препаратами, що підвищують фоточутливість (в тому числі сульфонамідами, тетрациклінами, тіазидними діуретиками) збільшує ризик виникнення сонячних опіків. Одночасне застосування з іншими ретиноїдами (в тому числі ацитретином, третиноїном, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) збільшує ризик виникнення гіпервітамінозу А. Тетрацикліни (в тому числі міноциклін) збільшують ризик підвищення внутрішньочерепного тиску (одночасне застосування з ізотретиноїном не рекомендується).

Найменування

Ціна, грн.

Аптека

Зітре капс 10мг №30 (Ізотретіноїн)

1 395,00