Галоперидол деканоат (деканат): інструкція, відгуки і ціна

Галоперидол (Haloperidol)

Краплі для прийому всередину, розчин для ін’єкцій, розчин для внутрішньом’язового введення [масляний], таблетки

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенона. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.

Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах підвищує продуктивність лікарських) і вираженим протиблювотним ефектом.

Викликає екстрапірамідні розлади, практично не має холіноблокуючої дії.

Седативна дія обумовлена блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію і галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується продукція гонадотропних гормонів.

Галоперидолу деканоат в порівнянні з галоперидолом має більш тривалу дію.

Ефективний у усуненні стійких змін особистості, марення, галюцинацій, маній, а також посилює інтерес до навколишнього. Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептичних ЛЗ. Надає деякий активуючий ефект. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність і поведінкові розлади (імпульсивність, утруднене концентрування уваги, агресивність).

Терапевтичний ефект пролонгованої форми може тривати до 6 тижнів.

Психози (маніакально-депресивний, епілептичний, на тлі шизофренії, алкогольний, лікарський, включаючи «стероїдний»), психомоторне збудження різного генезу, марення і галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), хвороба Туретта, олігофренія, ажитована депресія, хорея Гентингтона, stійкі до терапії гикавка, нудота і блювота при хіміотерапії, заїкання, порушення поведінки у похилому та дитячому віці (включаючи гіперреактивність у дітей, дитячий аутизм), психосоматичні порушення.

Гіперчутливість, тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками, кома різного генезу, захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в тому числі хвороба Паркінсона), депресія, істерія, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 3 років). З обережністю. Декомпенсовані захворювання ССС (в тому числі стенокардія), порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших ЛЗ, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і/або ниркова недостатність, тиреотоксикоз (з явищами тиреотоксикозу), легень або серцево-дихальна недостатність (включаючи ХОЗЛ і гострі інфекційні захворювання), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), стан занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в тому числі пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаючі рухи шиї, тулуба, рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, м’язова ригідність, епілептичні припадки, втрата свідомості).

• З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
• З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
• З боку органів кровотворення: рідко – тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до монцитозу.
• З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
• З боку органів чуття: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
• Алергічні реакції: макулопапульозні та акнеобразні зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
• Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.
• Інші: алопеція, збільшення маси тіла.

Всередину, під час або після їди, запиваючи повною (240 мл) склянкою води або молока, початкова доза для дорослих – 0.5-5 мг 2-3 рази на добу.

При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення бажаного терапевтичного ефекту (в середньому – до 10-15 мг, при хронічних формах шизофренії – до 20-60 мг). Максимальна доза – 100 мг / добу.

Тривалість лікування – 2-3 міс. Знижують дозу повільно, підтримуючі дози – 5-10 мг / сут.

Літнім або ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають всередину, по 0.5-2 мг 2-3 рази на добу.

Дітям 3-12 років (або масою тіла 15-40 кг) при психотичних розладах – всередину, 0.05 мг / кг / сут в 2-3 розділених дозах; при необхідності, з урахуванням переносимості, дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз протягом 5-7 днів до загальної дози 0.15 мг / кг / сут. При непсихотичних порушеннях поведінки, хворобі Туретта – всередину, спочатку 0.05 мг / кг / сут в 2-3 розділених дозах, потім дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз в 5-7 днів до 0.075 мг / кг / сут. При дитячому аутизмі – всередину, 0.025-0.05 мг / кг / сут.

При відсутності ефекту протягом 1 міс лікування продовжувати не рекомендується.

У лікарів з панікою! Ця штука відновлює суглоби в будь-якому віці. Рецепт: 1 …

У гострих станах і в випадках, коли пероральний прийом неможливий – в / в або в / м. При «нестримній» блювоті – по 1.5-2 мг 2 рази на добу. Середня разова доза для в / м – 2-5 мг, інтервал між введеннями – 4-8 годин.

При гострих психозах – 5-10 мг в / в або в / м. Зазначену дозу можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом в 30-40 хв до отримання бажаного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг.

При гострому алкогольному психозі – в / в, 5-10 мг; при неефективності проводять додаткову інфузію в дозі 10-20 мг зі швидкістю не більше 10 мг / хв.

Розчин для ін’єкцій, що містить галоперидолу деканоат, суворо в/м, по 25 мг кожні 15-30 днів, при необхідності можливе збільшення дози до 100-150 мг (інтервал між прийомами і дозу коректують з періодичністю не менше 1 міс).

1. Протягом терапії хворим слід регулярно здійснювати контроль за ЕКГ, формулою крові, «печінковими» пробами.
2. Парентеральне введення галоперидолу повинно проводитися під ретельним контролем лікаря (особливо у літніх пацієнтів і дітей); при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом всередину.
3. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниження дози (аж до повної відміни препарату).
4. Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
5. Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
6. Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
7. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «відміни».
8. Протиблювотну дію може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.
9. При змішуванні концентрованого розчину галоперидолу для прийому всередину з кавою, чаєм або літію цитратом у вигляді сиропу вільний галоперидол може випадати в осад.

Перед призначенням пролонгованої форми слід спочатку перевести хворого з будь-якого іншого нейролептика на галоперидол (профілактика несподіваної підвищеної чутливості до галоперидолу).

Відзначено, що дози для дітей 6 мг/сут викликають додаткове поліпшення при порушеннях поведінки і тиках.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

• Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.
• Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
• Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
• При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
• Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
• Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада альфа-адреноблокаторів галоперидолом, що може призвести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
• Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичне вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
• Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
• Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтацію в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який в свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адреноблокаторів).

Антихолінергічні, антигістамінні (I покоління) і протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу і знижувати його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале призначення карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.

1. У поєднанні з препаратами Li + (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
2. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
3. При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.
4. Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Навіть сама вбита печінка очищається цим засобом!

Читати далі “

Галоперидол деканоат (haloperidol decanoat)

Розчин для ін’єкцій 50 мг/мл ампула 1 мл, № 5. Інші інгредієнти: спирт бензиловий, олія кунжутна.

Інший тип шизофренії
МКБ F20.8

Параноїдна шизофренія
МКБ F20.0

Простий тип шизофренії
МКБ F20.6

Соматоформна дисфункція вегетативної нервової системи
МКБ F45.3

Хронічне маячне розлад неуточнене
МКБ F22.9

Шізоафективне розлад, змішаний тип
МКБ F25.2

Шизотипні розлади
МКБ F21

Фармакодинаміка. Механізм дії. Галоперидолу деканоат – це складний ефір галоперидолу і деканової кислоти, антипсихотичний препарат пролонгованої дії, який відноситься до похідних бутирофенона. Після ін’єкції галоперидолу деканоат поступово вивільняється з м’язової тканини і повільно гідролізується, перетворюючись на вільний галоперидол, який потрапляє в системний кровотік.

Галоперидол є потужним центральним антагоністом рецепторів дофаміна 2-го типу, в рекомендованих дозах має низьку α1-антиадренергічну активність і не робить антигістамінного або холіноблокуючого дії.

Фармакодинамічні ефекти. Галоперидол пригнічує марення і галюцинації в результаті блокади дофамінергічних сигнальних шляхів в мезолімбічних структурах.

Центральне антідофамінергічне дію проявляється в базальних гангліях (нігростріарній зоні).

Галоперидол ефективно усуває психомоторне збудження, чим пояснюється його сприятлива дія при маніях та інших синдромах, що супроводжуються порушенням.

Вплив на базальні ганглії, ймовірно, лежить в основі небажаних екстрапірамідних порушень руху (дистонія, акатизія, паркінсонізм).

Антідофамінергічне дію галоперидолу на лактотропні клітини передньої долі гіпофіза викликає гіперпролактинемію, яка виникає внаслідок усунення тонічного пригнічення секреції пролактину, опосередкованого дофаміном.

Клінічні дослідження. Повідомлялося, що в клінічних дослідженнях пацієнти отримували лікування пероральним галоперидолом перед переходом на галоперидол деканоат. Іноді пацієнти попередньо отримували інший пероральний антипсихотичний лікарський засіб.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після ін’єкції галоперидолу деканоата відбувається повільне і постійне вивільнення вільного галоперидолу з депо. Концентрація галоперидолу в плазмі крові підвищується поступово, досягаючи максимуму, як правило, через 3-9 днів після ін’єкції.

При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі крові досягається через 2-4 міс.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові у дорослих пацієнтів в середньому становить близько 88-92%. Ступінь зв’язування з білками плазми крові характеризується високою міжсуб’єктною мінливістю.

Галоперидол швидко розподіляється в різних тканинах і органах, про що свідчить великий обсяг розподілу (середнє значення 8-21 л/кг після в/в введення). Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Він також проникає через плаценту і виявляється в грудному молоці.

Біотрансформація. Галоперидол піддається активному метаболізму в печінці. Основними шляхами метаболізму галоперидолу в організмі людини є глюкуронідація, відновлення до кетонів, окисне N-деалкілування та утворення метаболітів піридинію.

Вважається, що метаболіти галоперидолу істотно не впливають на його діяльність, але близько 23% препарату метаболізується шляхом відновлення, і зворотний перехід відновленого метаболіт галоперидолу в галоперидол повністю виключити не можна.

У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти Р450 CYP 3A4 і CYP 2D6. Пригнічення або індукція ферменту CYP 3A4 або інгібування ферменту CYP 2D6 можуть впливати на метаболізм галоперидолу.

Зниження активності ферменту CYP 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу.

Виведення. Кінцевий T½ галоперидолу після введення галоперидолу деканоату становить в середньому 3 тижні. Це більше, ніж при застосуванні інших лікарських форм, де T½ галоперидолу становить в середньому 24 години після прийому і 21 годину після введення.

Уявний кліренс галоперидолу після екстраваскулярного введення становить 0,9-1,5 л/год/кг і зменшується у повільних метаболізаторів CYP 2D6. Знижена активність ферменту CYP 2D6 може призвести до підвищення концентрації галоперидолу.

Міжсубʼєктна варіабельність (коефіцієнт варіації,%) кліренсу галоперидолу у пацієнтів з шизофренією становила 44% в популяційному фармакокінетичному аналізі. Після введення галоперидолу 21% дози виводиться з калом і 33% – сечею.

Менше 3% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика галоперидолу після в/в інʼєкцій галоперидолу деканоату носить дозозалежний характер. При введенні доз

Галоперидол деканоат

Антипсихотичний препарат (нейролептик) – галоперидол (haloperidol)

Розчин для в/м введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

1 мл
галоперидолу деканоат	70.52 мг,
що відповідає змісту галоперидолу	50 мг

Допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутна.

1 мл – ампули темного скла (5) – піддони пластикові (1) – пачки картонні.

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і деканової кислоти. При в/м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідним бутирофенона. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальних і лимбічні структури), впливаючи на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

• Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болі.
• Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
• У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.
• Виражена периферична антагоністична активність супроводжується розвитком нудоти і блювоти (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).

Всмоктування і розподіл

Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м інʼєкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 місяці.

Фармакокінетика при в/м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми – 92%.

Виведення

T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) і нирками (40%, в т.ч. 1% в незміненому вигляді).

– хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;

– інші порушення розумової діяльності і поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і потребують тривалого лікування.

1. – коматозний стан;
2. – пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
3. – хвороба Паркінсона;
4. – ураження базальних гангліїв;
5. – дитячий вік;
6. – підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева і дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Препарат призначений виключно для дорослих, тільки для в/м введення. Забороняється вводити препарат в/в.

Галоперидолу деканоат рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення інʼєкції.

Пацієнтам, які знаходяться на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-інʼєкції.

Дозу слід підбирати індивідуально з огляду на значні відмінності в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози має проводитися при суворому лікарському спостереженні за пацієнтом.

Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, які призначалися в ході попереднього лікування.

На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому внутрішньо, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту, дозу можна ступенева підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При поновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.

Зазвичай інʼєкції вводять кожні 4 тижні, однак зважаючи на великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку і хворим на олігофренію рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути збільшена.

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидолу деканоат, зумовлені дією галоперидолу.

Можливий розвиток місцевих реакцій, повʼязаних з в/м введенням препарату.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), неспокій, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайне вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаючі рухи шиї, тулуба, рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м’язів, епілептичні припадки, втрата свідомості).

• З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
• З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
• З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія і тенденція до моноцитозу.
• З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
• З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
• З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
• З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
• З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеобразні зміни шкіри, фотосенсибілізація.
• Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
• Інші: алопеція, збільшення маси тіла.

Застосування депо-ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов’язано з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу всередину. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат і галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати більш тривалу дію першого.

Симптоми: розвиток виражених фармакологічних ефектів і побічних дій. Симптоми, що представляють найбільшу небезпеку – екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект.

Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м’язів і загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання і артеріальною гіпотензією, що переходить в шокоподібний.

Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ.

Проводять моніторинг життєво важливих функцій і ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу – в/в введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну, а також допаміну або норадреналіну в якості вазопресорів. Введення адреналіну неприпустимо, оскільки в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може істотно підвищитися, що потребують негайної корекції. При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом кількох тижнів (можливе відновлення симптомів після скасування цих препаратів).

1. Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.
2. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
3. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
4. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
5. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
6. Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада α-адреноблокаторами галоперидолу, що може призвести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
7. Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
8. Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
9. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтація в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

• Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який в свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адреноблокаторів).
• Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) і протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючу дію галоперидолу і знижувати його антипсихотичний ефект (може знадобитися корекція дози).
• Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.
• У поєднанні з препаратами літію (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
• При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
• При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.
• Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

1. У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наступала раптова смерть.
2. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, пролонгують інтервал QT) під час лікування слід дотримуватися обережності у зв’язку з ризиком подовження інтервалу QT.
3. Лікування слід починати з застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушенні функції печінки необхідно дотримуватися обережності, оскільки метаболізм препарату здійснюється в печінці.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції печінки і картини крові.

В поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсії і станів, що підвищують ризик виникнення судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин підсилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, можливе лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

• При одночасній наявності депресії і психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами.
• При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.
• Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для в/м введення, тому забороняється вводити його в/в.

Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається на підставі індивідуальної реакції хворого.

1. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування в високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, який може посилюватися прийомом алкоголю.
2. Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
3. Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
4. Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
5. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.
6. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
7. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем і виконувати роботи, пов’язані з підвищеним ризиком травматизму та/або які можуть вимагати підвищеної концентрації уваги.

Дослідження, проведені з залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає істотного збільшення частоти вад розвитку.

У кількох ізольованих випадках вроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні Галоперидолу Деканоата одночасно з іншими лікарськими засобами в період фетального розвитку.

Призначення препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Галоперидол Деканоат виділяється з грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливо лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір’ю, яка годує.

Препарат протипоказаний в дитячому віці. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю.

Пацієнтам похилого віку рекомендується менша початкова доза. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути збільшена. Препарат відпускається за рецептом.

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і деканової кислоти.

При в/м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідним бутирофенона.

Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальних і лімбічні структури), впливає на базальні гангліони (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.

• Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті, ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.
• Вплив на базальні гангліони викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
• У соціально замкнуті хворі нормалізується соціальна поведінка.
• Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти і блювоти (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденальної сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).

Фармакокінетика

Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м ін’єкції, досягається через 3-9 днів. T1/2 близько 3 тижнів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при в/в введенні має дозозалежний характер.

При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язок з білками плазми – 92%.

Виводиться через кишечник (60%) і нирками (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).

Показання

– хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;

– інші порушення розумової діяльності і поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і потребують тривалого лікування.

Режим дозування

Препарат призначений виключно для дорослих, виключно для в/м введення!

Забороняється вводити в/в!

Ін’єкції рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін’єкції.

Дорослим: хворим, які знаходяться на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін’єкції.

Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку з урахуванням значних індивідуальних відмінностей в реакціях на лікування. Підбір дози має проводитися під суворим лікарським спостереженням за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, які призначалися в ході попереднього лікування.

На початку лікування, кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що в 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту, дозу можна поступово підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі перорального галоперидолу. При поновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити пероральним галоперидолом.

Зазвичай ін’єкції вводять кожні 4 тижні, однак з огляду на великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.

Літнім хворим і хворим на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути збільшена.

Побічна дія

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування, обумовлені дією галоперидолу.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), неспокій, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайне вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються руху шиї, тулуба, рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м’язів, епілептичні припадки, втрата свідомості).

1. З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).
2. З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
3. З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія та тенденція до моноцитозу.
4. З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
5. З боку репродуктивної системи: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
6. З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
7. З боку водно-електролітного балансу: гіпонатріємія.
8. З боку обміну речовин: гіпер- і гіпоглікемія.
9. Алергічні реакції: макуло-папульозні та акнеобразні зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
10. Можливий розвиток місцевих реакцій, пов’язаних з введенням ін’єкції.
11. Інші: алопеція, збільшення маси тіла.

Протипоказання

• – коматозний стан;
• – пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
• – хвороба Паркінсона;
• – ураження базальних гангліїв;
• – дитячий вік;
• – підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Вагітність і лактація

Дослідження, проведені з залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає істотного збільшення частоти вад розвитку.

У кількох ізольованих випадках вроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні галоперидолу Деканоата одночасно з іншими лікарськими засобами в період фетального розвитку.

Призначення препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Галоперидол Деканоат переймається в грудне молоко. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір’ю, яка годує.

Особливі вказівки

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наступала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, прийом ліків, пролонгуючих інтервал QT) під час лікування слід дотримуватися обережності у зв’язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід починати з прийому перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно дотримуватись обережності, оскільки метаболізм препарату здійснюється в печінці.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції печінки та картини крові.

В поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та стану, що призводять до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин підсилює токсичність препарату. Лікування хворих, які страждають на гіпертиреоз, припустимо лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

1. При одночасній наявності депресії і психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами.
2. При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування Галоперидолу Деканоату її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидку елімінацію протипаркінсонічних засобів.
3. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для в/м введення, тому забороняється вводити його в/в!

Надалі ступінь заборони визначається на підставі індивідуальної реакції хворого. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої.

• На початку лікування препаратом і особливо під час застосування високих його доз можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватися прийомом алкоголю.
• Необхідно дотримуватись обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
• Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
• Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
• Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «відміни».

Передозування

Застосування депо-ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов’язано з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу всередину. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати більш тривалу дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що представляють найбільшу небезпеку: екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект.

Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м’язів і загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження його.

У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотонією, що переходить у шокоподібний. Можливо подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів коматозного хворого забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда; при пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легенів.

Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ до її повної нормалізації, лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ та зупинці кровообігу – в/в введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норадреналіну в якості вазопресора. Введення адреналіну неприпустимо, оскільки в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може істотно підвищитися, що вимагає негайної корекції. При важких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом кількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів!).

лікарська взаємодія

1. Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.
2. Підсилює дію периферичних М-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
3. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
4. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
5. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
6. Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада α-адреноблокаторами галоперидолу, що може призвести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
7. Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
8. Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
9. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтації в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

• Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, в свою чергу, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адреноблокаторів).
• Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) і протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати М-холіноблокуючий вплив галоперидолу і знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).
• Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.
• У поєднанні з препаратами літію (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
• При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
• При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.
• Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Умови та термін зберігання

–

Умови та термін зберігання

1. Умови зберігання:
2. зберігати при температурі 15-30 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
3. Термін придатності: