Різне

Галоперидол деканоат (деканат): інструкція, відгуки і ціна

Галоперидол (Haloperidol)

Краплі для прийому всередину, розчин для ін’єкцій, розчин для ін’єкцій, розчин для внутрішньом’язового введення [масляний], таблетки

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенона. Має виражену антипсихотическим дією, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.

Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає підвищення продуктивності лікарських) і вираженим протиблювотну дію.

Викликає екстрапірамідні розлади, практично не робить холіноблокуючого дії.

Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію – блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію і галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується – гонадотропних гормонів.

Галоперидолу деканоат в порівнянні з галоперидолом має більш тривалу дію.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до навколишнього. Ефективний у пацієнтів, резистентних до ін. Нейролептическим ЛЗ. Робить деякий активує. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднене концентрацію уваги, агресивність).

Терапевтичний ефект пролонгованої форми може тривати до 6 тижнів.

Психози (маніакально-депресивний, епілептичний, на тлі шизофренії, алкогольний, лікарський, включаючи «стероїдний»), психомоторне збудження різного генезу, марення і галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), хвороба Туретта, олігофренія, ажитована депресія, хорея Гентингтона, які тривалий час зберігаються і стійкі до терапії гикавка, нудота і блювота при хіміотерапії, заїкання, порушення поведінки у похилому і дитячому віці (в т.ч. гіперреактивність у дітей, дитячий аутизм), психосоматичні порушення.

Гіперчутливість, тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками, коми різного генезу, захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідної або екстрапірамідної симптоматикою (в т.ч.

хвороба Паркінсона), депресія, істерія, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 3 років) .C обережністю. Декомпенсовані захворювання ССС (в т.ч.

стенокардія, порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших.

ЛЗ, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, тиреотоксикоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева і дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), стан занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні руху мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайне вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються руху шиї, тулуба , рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, м’язова ригідність, епілептичні припадки, втрата свідомості).

  • З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
  • З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
  • З боку органів кровотворення: рідко – тимчасова лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія і тенденція до Моноцитоз.
  • З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
  • З боку органів чуття: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
  • Алергічні реакції: макулопапульозні та акнеобразние зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
  • Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.
  • Інші: алопеція, збільшення маси тіла.

Всередину, під час або після їди, запиваючи повною (240 мл) склянкою води або молока, початкова доза для дорослих – 0.5-5 мг 2-3 рази на добу.

При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення бажаного терапевтичного ефекту (в середньому – до 10-15 мг, при хронічних формах шизофренії – до 20-60 мг). Максимальна доза – 100 мг / добу.

Тривалість лікування – 2-3 міс. Знижують дозу повільно, підтримуючі дози – 5-10 мг / сут.

Літнім або ослабленим пацієнтам на початку лікування призначають всередину, по 0.5-2 мг 2-3 рази на добу.

Дітям 3-12 років (або масою тіла 15-40 кг) при психотичних розладах – всередину, 0.05 мг / кг / сут в 2-3 розділених дозах; при необхідності з урахуванням переносимості дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз протягом 5-7 днів до загальної дози 0.

15 мг / кг / сут. При непсихотических порушеннях поведінки, хвороби Туретта – всередину, спочатку 0.05 мг / кг / сут в 2-3 розділених дозах, потім дозу збільшують на 0.5 мг 1 раз в 5-7 днів до 0.075 мг / кг / сут. При дитячому аутизмі – всередину, 0.025-0.

05 мг / кг / сут.

При відсутності ефекту протягом 1 міс лікування продовжувати не рекомендується.

У лікарів з м Берлін паніка! Ця штука відновлює суглоби в будь-якому віці. Рецепт: 1 …

У гострих станах і в випадках, коли пероральний прийом неможливий, – в / в або в / м. При «нестримною» блювоті – по 1.5-2 мг 2 рази на добу. Середня разова доза для в / м – 2-5 мг, інтервал між введеннями – 4-8 ч.

При гострих психозах – 5-10 мг в / в або в / м. Зазначену дозу можна вводити повторно 1-2 рази з інтервалом в 30-40 хв до отримання бажаного ефекту. Максимальна добова доза – 100 мг.

При гострому алкогольному психозі – в / в, 5-10 мг; при неефективності проводять додаткову інфузію в дозі 10-20 мг зі швидкістю не більше 10 мг / хв.

Розчин для ін’єкцій, що містить галоперидолу деканоат, суворо в / м, по 25 мг кожні 15-30 днів, при необхідності можливе збільшення дози до 100-150 мг (інтервал між прийомами і дозу коректують з періодичністю не менше 1 міс).

  1. Протягом терапії хворим слід регулярно здійснювати контроль за ЕКГ, формулою крові, «печінковими» пробами.
  2. Парентеральне введення галоперидолу повинно проводитися під ретельним контролем лікаря (особливо у літніх пацієнтів і дітей), при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом всередину.
  3. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується поступове зниження дози (аж до повної відміни препарату).
  4. Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийняття гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
  5. Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
  6. Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
  7. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «відміни».
  8. Протиблювотну дію може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.
  9. При змішуванні концентрованого розчину галоперидолу для прийому всередину з кавою, чаєм або літію цитратом у вигляді сиропу вільний галоперидол може випадати в осад.

Перед призначенням пролонгованої форми слід спочатку перевести хворого з будь-якого ін. Нейролептика на галоперидол (профілактика несподіваною підвищеної чутливості до галоперидолу).

Відзначено, що дози для дітей 6 мг / сут викликають додаткове поліпшення при порушеннях поведінки і тиках.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

  • Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічнихантидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних ЛЗ, засобів для загальної анестезії.
  • Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
  • Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
  • При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
  • Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
  • Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада альфа-адреноблокатори галоперидолом, що може привести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
  • Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
  • Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
  • Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтацію в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

Амфетаміни знижують антипсихотичний дію галоперидолу, який в свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом альфа-адреноблокатори).

Антихолінергічні, антигістамінні (I покоління) і протипаркінсонічні ЛЗ можуть посилювати м-холіноблокуючу вплив галоперидолу і знижують його антипсихотичний дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале призначення карбамазепіну, барбітуратів і ін. Індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.

  1. У поєднанні з препаратами Li + (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикації) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
  2. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
  3. При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість естрапірамідних розладів.
  4. Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Навіть сама вбита печінку очищається цим засобом!

Читати далі “

Галоперидол деканоат (haloperidol decanoat)

розчин для ін’єкцій 50 мг / мл ампула 1 мл, № 5Прочіе інгредієнти: спирт бензиловий, олія кунжутна. № UA / 7271/01/02 від 26.04.2018

Інший тип шизофренії
МКБ F20.8

Параноидная шизофренія
МКБ F20.0

Простий тип шизофренії
МКБ F20.6

Соматоформная дисфункція вегетативної нервової системи
МКБ F45.3

Хронічне маячний розлад неуточнений
МКБ F22.9

Шізоаффектівное розлад, змішаний тип
МКБ F25.2

Шизотипический розлади
МКБ F21

фармакодинамика. Механізм дії. Галоперидолу деканоат – це складний ефір галоперидолу і декановой кислоти, антипсихотичний препарат пролонгованої дії, який відноситься до похідних бутирофенона. Після ін’єкції галоперидолу деканоат поступово вивільняється з м’язової тканини і повільно гідролізується, перетворюючись на вільний галоперидол, який потрапляє в системний кровотік.

Галоперидол є потужним центральним антагоністом рецепторів дофаміна 2-го типу, в рекомендованих дозах має низьку α1-антіадренергіческойгрупи активністю і не робить антигистаминного або холіноблокуючого дії.

Фармакодинамічні ефекти. Галоперидол пригнічує марення і галюцинації в результаті блокади дофамінергічних сигнальних шляхів в мезолімбічних структурах.

Центральне антідофамінергіческім дія проявляється в базальних гангліях (нігростріарной вузли).

Галоперидол ефективно усуває психомоторне збудження, чим пояснюється його сприятливу дію при маніях та інших синдромах, що супроводжуються порушенням.

Вплив на базальні ганглії, ймовірно, лежить в основі небажаних екстрапірамідних порушень руху (дистонія, акатизія, паркінсонізм).

Антідофамінергіческім дію галоперидолу на лактотрофние клітини передньої долі гіпофіза викликають гіперпролактинемію, яка виникає внаслідок усунення тонічного пригнічення секреції пролактину, опосередкованого дофамином.

Клінічні дослідження. Повідомлялося, що в клінічних дослідженнях пацієнти отримували лікування пероральним галоперидолом перед переходом на галоперидолу деканоат. Іноді пацієнти попередньо отримували інший пероральний антипсихотичний лікарський засіб.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після ін’єкції галоперидолу деканоата відбувається повільне і постійне вивільнення вільного галоперидолу з депо. Концентрація галоперидолу в плазмі крові підвищується поступово, досягаючи максимуму, як правило, через 3-9 днів після ін’єкції.

При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі крові досягається через 2-4 міс.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові у дорослих пацієнтів в середньому становить близько 88-92%. Ступінь зв’язування з білками плазми крові характеризується високою межсуб’ектной мінливістю.

Галоперидол швидко розподіляється в різних тканинах і органах, про що свідчить великий обсяг розподілу (середнє значення 8-21 л / кг після в / в ведення). Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Він також проникає через плаценту і виявляється в грудному молоці.

Біотранформація. Галоперидол піддається активному метаболізму в печінці. Основними шляхами метаболізму галоперидолу в організмі людини є глюкуронідація, відновлення до кетонів, окисне N-деалкілування і освіту метаболітів піридинію.

Вважається, що метаболіти галоперидолу істотно не впливають на його діяльність, але близько 23% препарату метаболізується шляхом відновлення, і зворотний перехід відновленого метаболіту галоперидолу в галоперидол повністю виключити не можна.

В метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти Р450 CYP 3A4 і CYP 2D6. Пригнічення або індукція ферменту CYP 3A4 або інгібування ферменту CYP 2D6 можуть впливати на метаболізм галоперидолу.

Зниження активності ферменту CYP 2D6 може привести до підвищення концентрації галоперидолу.

Виведення. Кінцевий T½ галоперидолу після введення галоперидолу деканоата становить в середньому 3 тижні. Це більше, ніж при застосуванні інших лікарських форм, де T½ галоперидолу становить в середньому 24 год після прийому і 21 годин після введення.

Уявний кліренс галоперидолу після Екстраваскулярний введення становить 0,9-1,5 л / год / кг і зменшується у повільних метаболізаторов CYP 2D6. Знижена активність ферменту CYP 2D6 може привести до підвищення концентрації галоперидолу.

Межсуб’ектних варіабельність (коефіцієнт варіації,%) кліренсу галоперидолу у пацієнтів з шизофренією складала 44% в популяційному фармакокінетичному аналізі. Після введення галоперидолу 21% дози виводиться з калом і 33% – сечею.

Менше 3% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика галоперидолу після в / в ін’єкцій галоперидолу деканоата носить дозозалежний характер. При введенні доз

галоперидол деканоат

Антипсихотичний препарат (нейролептик) – галоперидол (haloperidol)

Розчин для в / м введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.

1 мл
галоперидолу деканоат 70.52 мг,
 що відповідає змісту галоперидолу 50 мг

Допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутна.

1 мл – ампули темного скла (5) – піддони пластикові (1) – пачки картонні.

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і декановой кислоти. При в / м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідним бутирофенона. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальних і лимбические структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитація.

  • Лімбічна активність препарату проявляється в седативном ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болі.
  • Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизія, паркінсонізм).
  • У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальну поведінку.
  • Виражена периферична Антідофаміновие активність супроводжується розвитком нудоти і блювоти (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденальної сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогипофизе).

Всмоктування і розподіл

Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в / м ін’єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 міс.

Фармакокінетика при в / м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою і плазмової концентрацією галоперидолу.

Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг / л.

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми – 92%.

виведення

T1 / 2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) і нирками (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).

– хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно і необхідний дієвий нейролептик помірно седативного дії;

– інші порушення розумової діяльності і поведінки, що протікають з психомоторної ажитації і потребують тривалого лікування.

  1. – коматозний стан;
  2. – пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
  3. – хвороба Паркінсона;
  4. – ураження базальних гангліїв;
  5. – дитячий вік;
  6. – підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч.

стенокардія, порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево -сердечная і дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Препарат призначений виключно для дорослих , тільки для в / м введення. Забороняється вводити препарат в / в.

Галоперидолу Деканоат рекомендується вводити в сідничний область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін’єкції.

Пацієнтам, які знаходяться на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін’єкції.

Дозу слід підбирати індивідуально з огляду на значних відмінностей в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози має проводитися при суворому лікарському спостереженні за пацієнтом.

Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, які призначалися в ході попереднього лікування.

На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевершують дози галоперидолу для прийому внтурі, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратної добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При поновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.

Зазвичай ін’єкції вводять кожні 4 тижні, однак зважаючи на великі індивідуальних відмінностей в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку і хворим на олігофренію рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути збільшена.

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидолу Деканоат, зумовлені дією галоперидолу.

Можливий розвиток місцевих реакцій, пов’язаних з в / м введенням препарату.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), неспокій, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні руху мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайне вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються руху шиї, тулуба , рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м’язів, епілептичні припадки, втрата свідомості).

  • З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
  • З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
  • З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія і тенденція до Моноцитоз.
  • З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
  • З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
  • З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
  • З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
  • З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеобразние зміни шкіри, фотосенсибілізація.
  • Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
  • Інші: алопеція, збільшення маси тіла.

Застосування депо-ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов’язано з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу всередину. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат і галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати більш тривалу дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів і побічних дій в більш вираженій формі. Симптоми, що представляють найбільшу небезпеку – екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект.

Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м’язів і загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження. У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання і артеріальноюгіпотензією, що переходить в шокоподібний.

Можливо подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеальної зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ.

Проводять моніторинг життєво важливих функцій і ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу – в / в введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норадреналіну в якості вазопресори. Введення адреналіну неприпустимо, тому що в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може істотно підвищитися, що потребують негайної корекції. При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркинсонических засобів антихолінергічної дії протягом кількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).

  1. Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічнихантидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.
  2. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
  3. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
  4. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
  5. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
  6. Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада α-адреноблокатори галоперидолом, що може привести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
  7. Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
  8. Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
  9. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтація в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

  • Амфетаміни знижують антипсихотичний дію галоперидолу, який в свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адреноблокатори).
  • Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) і протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючу вплив галоперидолу і знижують його антипсихотичний дію (може знадобитися корекція дози).
  • Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.
  • У поєднанні з препаратами літію (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикації) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
  • При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
  • При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.
  • Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.
  1. У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наступала раптова смерть.
  2. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, пролонгують інтервал QT) під час лікування слід дотримуватися обережності у зв’язку з ризиком подовження інтервалу QT.
  3. Лікування слід починати з застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно дотримуватися обережності, тому що метаболізм препарату здійснюється в печінці.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції печінки і картини крові.

В поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію і станів, що привертають до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин підсилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, припустимо лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

  • При одночасній наявності депресії і психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами.
  • При одночасному проведенні протипаркінсонічний терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидкої елімінації протипаркінсонічних засобів.
  • Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для в / м введення, тому забороняється вводити його в / в.

Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається на підставі індивідуальної реакції хворого.

  1. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування в високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, який може посилюватися прийомом алкоголю.
  2. Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийняття гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
  3. Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
  4. Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
  5. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.
  6. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
  7. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем і виконувати роботи, пов’язані з підвищеним ризиком травматизму та / або можуть бути використані підвищеної концентрації уваги.

Дослідження, проведені з залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає істотного збільшення частоти вад розвитку.

У кількох ізольованих випадках вроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні галоперидолу Деканоата одночасно з іншими лікарськими засобами в період фетального розвитку.

Призначення препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Галоперидол Деканоат виділяється з грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливо лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір’ю, яка годує.

Препарат протипоказаний в дитячому возрасте.Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю.

Пацієнтам похилого віку рекомендується менша початкова доза. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути увелічена.Препарат відпускається за рецептом.

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності – 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і декановой кислоти.

При в / м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідним бутирофенона.

Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків.

Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальних і лимбические структури), впливає на базальні Гангліоніт (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитація.

  • Лімбічна активність препарату проявляється в седативном ефекті, ефективний як додатковий засіб при хронічному болі.
  • Вплив на базальні Гангліоніт викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизія, паркінсонізм).
  • У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальну поведінку.
  • Виражена периферична Антідофаміновие активність супроводжується розвитком нудоти і блювоти (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденальної сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогипофизе).

Фармакокінетика

Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в / м ін’єкції, досягається через 3-9 днів. T1 / 2 близько 3 тижнів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при в / в введенні носить дозозалежний характер.

При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою і плазмової концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг / л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язок з білками плазми – 92%.

Виводиться через кишечник (60%) і нирками (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).

показання

– хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективно і необхідний дієвий нейролептик помірно седативного дії;

– інші порушення розумової діяльності і поведінки, що протікають з психомоторної ажитації і потребують тривалого лікування.

режим дозування

Препарат призначений виключно для дорослих, виключно для в / м введення!

Забороняється вводити в / в!

Ін’єкції рекомендується вводити в сідничний область. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін’єкції.

Дорослим : хворим, які знаходяться на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін’єкції.

Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку на увазі значних індивідуальних відмінностей в реакціях на лікування. Підбір дози має проводитися при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, доза галоперидолу або інших нейролептиків, які призначалися в ході попереднього лікування.

На початку лікування, кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевершують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати, по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратної добовій дозі перорального галоперидолу. При поновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити пероральним галоперидолом.

Зазвичай ін’єкції вводять кожні 4 тижні, однак на увазі великих індивідуальних відмінностей в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.

Літнім хворим і хворим на олігофренію : рекомендується менша початкова доза, наприклад по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. У подальшому, залежно від ефекту, доза може бути збільшена.

Побічна дія

Побічні ефекти, що розвиваються під час лікування, обумовлені дією галоперидолу.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), неспокій, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (щебет і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні руху мови, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми вік, незвичайне вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинаються руху шиї, тулуба , рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м’язів, епілептичні припадки, втрата свідомості).

  1. З боку серцево-судинної системи: при використанні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
  2. З боку травної системи : при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювота, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
  3. З боку системи кровотворення : рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, ерітропенія і тенденція до Моноцитоз.
  4. З боку сечовидільної системи : затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
  5. З боку репродуктивної системи: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
  6. З боку органу зору : катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
  7. З боку водно-електролітного балансу : гіпонатріємія.
  8. З боку обміну речовин : гіпер- і гіпоглікемія.
  9. Алергічні реакції : макуло-папульозні і акнеобразние зміни шкіри, фотосенсибілізація, рідко – бронхоспазм, ларингоспазм.
  10. Можливий розвиток місцевих реакцій , пов’язаних з введенням ін’єкції.
  11. Інші : алопеція, збільшення маси тіла.

Протипоказання

  • – коматозний стан;
  • – пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
  • – хвороба Паркінсона;
  • – ураження базальних гангліїв;
  • – дитячий вік;
  • – підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч.

стенокардія, порушення провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, глаукома, печінкова і / або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево -сердечная і дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ і гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.

Вагітність і лактація

Дослідження, проведені з залученням великої кількості хворих, свідчать про те, що Галоперидол Деканоат не викликає істотного збільшення частоти вад розвитку.

У кількох ізольованих випадках вроджені вади розвитку спостерігалися при застосуванні галоперидолу Деканоата одночасно з іншими лікарськими засобами в період фетального розвитку.

Призначення препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Галоперидол Деканоат переймається в грудне молоко. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливо лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір’ю, яка годує.

особливі вказівки

У кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наступала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, прийом ліків, пролонгують інтервал QT) під час лікування слід дотримуватися обережності у зв’язку з ризиком подовження інтервалу QT.

Лікування слід починати з прийому перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій.

При порушеній функції печінки необхідно дотримуватися обережності, тому що метаболізм препарату здійснюється в печінці.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції печінки і картини крові.

В поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію і стану, що призводять до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності.

Тироксин підсилює токсичність препарату. Лікування хворих, які страждають на гіпертиреоз, припустимо лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування.

  1. При одночасній наявності депресії і психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами.
  2. При одночасному проведенні протипаркінсонічний терапії після закінчення лікування Галоперидолу деканоату її слід продовжити ще на кілька тижнів через більш швидкої елімінації протипаркінсонічних засобів.
  3. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для в / м ВВЕДНІЕ, тому забороняється вводити його в / в!

Надалі ступінь заборони визначається на підставі індивідуальної реакції хворого. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої.

  • На початку лікування препаратом і особливо під час застосування високих його доз можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, який може посилюватися прийомом алкоголю.
  • Необхідно дотримуватися обережності при виконанні важкої фізичної роботи, прийняття гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної і периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).
  • Під час лікування не слід приймати «протизастудні» безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів і ризику виникнення теплового удару).
  • Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
  • Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «відміни».

Передозування

Застосування депо-ін’єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов’язано з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу всередину. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат і галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати більш тривалу дію першого.

Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів і побічних дій в більш вираженій формі. Симптоми, що представляють найбільшу небезпеку: екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект.

Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м’язів і загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення артеріального тиску, ніж зниження його.

У виняткових випадках – розвиток коматозного стану з пригніченням дихання і артеріальною гіпотонією, що переходить в шокоподібний. Можливо подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій.

Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів коматозного хворого забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеальної зонда, при пригніченні дихання може знадобитися штучна вентиляція легенів.

Проводять моніторинг життєво важливих функцій і ЕКГ до її повної нормалізації, лікування важких аритмій відповідними протиаритмічними засобами, при зниженому АТ і зупинці кровообігу – в / в введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допамін, або норадреналіну в якості вазопресори. Введення адреналіну неприпустимо, тому що в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може істотно підвищитися, що вимагає негайної корекції. При важких екстрапірамідальной симптомах – введення антипаркинсонических засобів антихолінергічної дії протягом кількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів!).

лікарська взаємодія

  1. Підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічнихантидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів і снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії.
  2. Підсилює дію периферичних М-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
  3. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект і токсичність.
  4. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення великих епілептичних припадків.
  5. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом).
  6. Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норадреналіну, ефедрину та адреналіну (блокада α-адреноблокатори галоперидолом, що може привести до перекручення дії адреналіну і до парадоксального зниження артеріального тиску).
  7. Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).
  8. Змінює (може підвищувати або знижувати) ефект антикоагулянтів.
  9. Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися коригування дози).

При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (в т.ч. дезорієнтація в просторі, уповільнення і утруднення процесів мислення).

  • Амфетаміни знижують антипсихотичний дію галоперидолу, який в свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адреноблокатори).
  • Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) і протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати М-холіноблокуючу вплив галоперидолу і знижують його антипсихотичний дію (може знадобитися корекція дози).
  • Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окислення знижує концентрацію галоперидолу в плазмі.
  • У поєднанні з препаратами літію (особливо в високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикації) і посилення екстрапірамідної симптоматики.
  • При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.
  • При одночасному застосуванні з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, підвищує частоту і тяжкість екстрапірамідних розладів.
  • Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію галоперидолу.

Умови та термін зберігання

Умови та термін зберігання

  1. Умови зберігання:
  2. зберігати при температурі 15-30 ° С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
  3. Термін придатності:

5 років. Використовувати протягом терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Related posts

Leave a Comment