Фемара: ціна, відгуки, інструкція із застосування і побічні дії

Летрозол може проходити в рідини організму (сеча, фекалії, блювота). Доглядають повинні носити гумові рукавички при очищенні рідин організму пацієнта, поводженні з забрудненим сміттям або білизною або зміні підгузників. Мийте руки до і після видалення рукавичок. Вимийте забруднений одяг та постільну білизну окремо від іншої пральні.

Фемара побічні ефекти

Отримайте невідкладну медичну допомогу, якщо у вас є ознаки алергічної реакції на Femara: вулики; Утруднене дихання; Набряк обличчя, губ, язика або горла.

Загальні побічні ефекти Femara можуть включати:

• Запаморочення, сонливість, слабкість, втома;
• Гарячі спалаху, тепло у вашій особі або скрині;
• Біль в кістках, біль у м’язах або суглобах;
• Промивання (теплота, почервоніння або відчуття тіней);
• Головний біль;
• Підвищене потовиділення; або
• Набряк, збільшення ваги.

Це не повний список побічних ефектів, і інші можуть виникнути. Запитайте у свого лікаря про побічні ефекти. Ви можете повідомити про побічні ефекти FDA на рівні 1-800-FDA-1088.

Див. Також: Побічні ефекти (більш докладно)

Які інші препарати будуть впливати на Femara?

Інші лікарські засоби можуть взаємодіяти з летрозолом, включаючи рецептурні і позабіржові ліки, вітаміни і рослинні продукти. Повідомте кожному з ваших постачальників медичних послуг про всі ліки, які ви використовуєте зараз, і будь-якому ліки, які ви починаєте або припиняєте використовувати.

Де я можу отримати додаткову інформацію?

• Ваш фармацевт може надати додаткову інформацію про Femara.

Фемара

Форма випуску та склад

Фемара випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: круглих, злегка двоопуклих, зі скошеними краями, темно-жовтого кольору; на одній стороні таблетки надруковано FV, на інший – CG (по 10 шт. в блістерах, в картонній упаковці три блістери).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: летрозол – 2,5 мг;
• допоміжні компоненти: крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, макрогол 8000, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, магнію стеарат, титану діоксид, барвник оксид заліза жовтий.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Летрозол має антиестрогенну дією (за рахунок селективного інгібування ферменту ароматази, що бере участь в синтезі естрогенів), блокуючи синтез жіночих статевих гормонів як у периферичної тканини, так і в тканинах пухлини.

У жінок в період постменопаузи естрогени утворюються в основному за участю ароматази, що перетворює андрогени (синтезуються в надниркових залозах) в естрадіол і естрон.

Прийом летрозола в дозі 0,1-5 мг на добу щодня призводить до зменшення концентрації естрону, естрону сульфату і естрадіолу на 75-95% від вихідного рівня.

Придушення синтезу жіночих статевих гормонів підтримується протягом усього періоду терапії.

Дози препарату в діапазоні від 0,1 мг до 5 мг не призводять до порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках, в тесті з АКТГ (адренокортикотропним гормоном) не виявлено порушень синтезу кортизолу або альдостерону. Не потрібно додаткового призначення мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

В результаті блокади біосинтезу естрогенів накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів, не відбувається. В період лікування Фемара не відзначено змін плазмових концентрацій фолликулостимулирующего і лютеїнізуючого гормонів, змін ліпідного профілю і функції щитовидної залози, а також підвищення частоти інсультів та інфарктів міокарда.

На тлі застосування Летротери незначно (на 6,9%) підвищується частота виникнення остеопорозу (для порівняння – на тлі плацебо частота остеопорозу підвищувалася на 5,5%). Частота переломів кісток у жінок, які отримують препарат, порівнянна з такою у здорових жінок того ж віку.

Допоміжна терапія Фемара на ранніх стадіях раку молочної залози зменшує ризик рецидивів, підвищує виживаність без симптомів захворювання протягом 5 років і зменшує ризик появи вторинних пухлин.

При продовженні ад’ювантноїтерапії ризик рецидивів знижується на 42%. Незалежно від залученості лімфовузлів відзначалося достовірне збільшення виживаності без ознак захворювання. При залученні лімфатичних вузлів смертність пацієнток знижувалася на 40%.

Фармакокінетика

Летрозол адсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і повністю. Його біодоступність становить в середньому 99,9%. Швидкість всмоктування незначно знижується при прийомі їжі, проте ці зміни не мають клінічного значення.

Тmах (час досягнення максимальної концентрації) препарату становить 1 годину (при прийомі натщесерце) або 2 години (при прийомі разом з їжею); Cmах (середнє значення максимальної концентрації) – 129 ± 20,3 нмоль / л (при прийомі летрозола натщесерце) або 98,7 ± 18,6 нмоль / л (при прийомі разом з їжею), ступінь всмоктування летрозолу при цьому не змінюється.

Летрозол приблизно на 60% зв’язується з білками плазми (в основному з альбуміном). Зміст летрозола в еритроцитах становить приблизно 80% від його концентрації в плазмі. Рівноважна концентрація досягається при щоденному прийомі Летротери в дозі 2,5 мг протягом 2-6 тижнів.

Фармакокінетика препарату нелінійна. Накопичення летрозолу при тривалому лікуванні не відбувається. В результаті метаболізму летрозола утворюється фармакологічно неактивний метаболіт (карбінолового з’єднання).

Препарат виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, невелика частина – через кишечник. Період напіввиведення становить 48 годин.

Вік пацієнтки не впливає на фармакокінетику летрозола. Чи не змінюються параметри фармакокінетики при нирковій недостатності.

У пацієнток з помірними порушеннями функції печінки AUC (середні величини сумарної концентрації препарату в плазмі) вище на 37%, проте вони знаходяться в межах діапазону показників, що відзначаються в осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки і цироз AUC збільшується на 95%, а період напіввиведення на 187% (корекція дози Летротери не потрібно, так як препарат добре переноситься в добових дозах 5-10 мг).

Показання до застосування

• ад’ювантна терапія ранніх стадій раку молочної залози, в клітинах якого є рецептори до гормонів, у жінок в період менопаузи поста;
• продовжена ад’ювантна терапія (після завершення стандартного ад’ювантного лікування тамоксифеном) ранніх стадій раку молочної залози у жінок в період менопаузи поста;
• лікування поширених форм раку молочної залози у жінок в період природній або штучно викликаній постменопаузи, які отримували попереднє лікування антиестрогенами;
• терапія першої лінії при поширених гормонозалежних формах раку молочної залози у жінок в період менопаузи поста.

Протипоказання

• гормональний статус, характерний для дітородного віку;
• період вагітності та годування груддю;
• дитячий та підлітковий вік <18 років;
• гіперчутливість до летрозолу і інших інгредієнтів препарату.

Фемара з обережністю призначають пацієнткам з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки призначені для перорального застосування. Прийом препарату не залежить від часу прийому їжі.

Рекомендована доза для дорослих становить 2,5 мг на добу одноразово. Лікування тривале.

Продовжена ад’ювантна терапія повинна тривати протягом 5 років, але не довше.

При прогресуванні захворювання лікування препаратом слід припинити.

Пацієнткам похилого віку та жінкам з порушеннями функції нирок і / або печінки Фемара призначають у звичайних дозах. Хворі з тяжкими порушеннями функції печінки під час лікування повинні перебувати під наглядом лікаря.

Побічні дії

Небажані побічні ефекти препарату, як правило, бувають слабкими або помірними. Їх поява пов’язана в основному з супресією синтезу естрогенів. Можливі побічні реакції з боку наступних систем і органів:

• травна система: часто – диспепсичні розлади, блювання, нудота, діарея або запор; іноді – сухість в ротовій порожнині, біль у животі, підвищення активності ферментів печінки, стоматит;
• серцево-судинна система: іноді – тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія, відчуття серцебиття, ішемічна хвороба серця, тромбофлебіт глибоких і поверхневих вен; рідко – тромбоз артерій, емболія легеневої артерії, інсульт;
• система кровотворення: іноді – зменшення кількості лейкоцитів;
• дихальна система: іноді – кашель, задишка;
• центральна і периферична нервова система: часто – депресія, запаморочення, головний біль; іноді – нервозність, погіршення пам’яті, порушення смакового сприйняття, тривога, безсоння або сонливість, парестезія, порушення і перекручення чутливості, дратівливість, епізоди порушення кровообігу в головному мозку;
• органи чуття: іноді – подразнення очей, порушення смакових відчуттів, катаракта, затуманення зору;
• кістково-м’язова система: дуже часто – болі в суглобах; часто – переломи кісток, остеопороз, болі в м’язах і кістках; іноді – артрит;
• репродуктивна система: іноді – сухість піхви, вагінальні кровотечі, болі в молочних залозах, виділення з піхви;
• сечовидільна система: іноді – інфекції сечовивідних шляхів, прискорене сечовипускання;
• дерматологічні реакції: часто – висип на шкірі (в тому числі везикулярна, еритематозний та макулопапульозний), псоріазоподібні висипання, підвищена пітливість, патологічне випадання волосся; іноді – кропив’яний висип, сухість шкіри і свербіж; дуже рідко – набряк Квінке, анафілактичні реакції;
• інші реакції: дуже часто – припливи жару; часто – нездужання, анорексія, астенія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, периферичні набряки, гіперхолестеринемія, підвищена стомлюваність; іноді – сухість слизових, спрага, генералізовані набряки, зменшення маси тіла, гіпертермія, біль у вогнищах пухлини.

Передозування

Передозування препарату Фемара реєструвалася в одиничних випадках.

Спеціального лікування не існує. При передозуванні призначають симптоматичну і підтримуючу терапію. Для виведення летрозола з плазми проводять гемодіаліз.

особливі вказівки

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Під час лікування препаратом Фемара потрібно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і виконанні інших потенційно небезпечних робіт, оскільки деякі побічні явища препарату (запаморочення, слабкість і ін.) Можуть вплинути на здатність до виконання діяльності, що вимагає швидкої реакції і високої концентрації уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат не можна застосовувати в період вагітності та грудного вигодовування.

Під час лікування, враховуючи потенційний ризик настання вагітності, жінки в періоді перименопаузи і ранньої постменопаузи повинні користуватися надійними методами контрацепції до досягнення стабільного постменопаузного ендокринного статусу.

Застосування в дитячому віці

Фемара протипоказана дітям і підліткам у віці до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл / хв і більше) немає необхідності в корекції дози.

Дані про застосування препарату у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв відсутні, тому перед призначенням Летротери необхідно оцінити співвідношення потенційного ризику і очікуваної користі.

При порушеннях функції печінки

У жінок з порушеннями функції печінки зміна дози не потрібна, однак пацієнтки з важкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Застосування в похилому віці

Похилий вік не є показанням до корекції дози препарату.

лікарська взаємодія

• Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Летротери і препаратів, які метаболізуються за участю ізоферментів CYP2А6 і CYP2С19.
• Комбінації летрозола з варфарином та циметидином не виявили клінічно значущих взаємодій.
• Досвід щодо застосування препарату Фемара одночасно з іншими протипухлинними засобами обмежений.

аналоги

Аналогами Летротери є: Летросан, Летроза, Летрозол-Тева, Летрозол, Летротера, Лестродекс, Екстраза, Естролет.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не більше 30 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 5 років.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Фемара

Серед препаратів, що пригнічують ароматазу, Фемара показала найбільшу активність. У порівнянні з тамоксифеном, летрозол в ранній ад’ювантноїтерапії більш ефективний (за такими показниками як частота розвитку рецидивів і проміжок часу до їх появи).

В позитивних відгуках про Фемара йдеться також, що вона краще переноситься і рідше викликає побічні ефекти.

У деяких пацієнток за період лікування тривалістю 4,5-6 років відзначалися тільки такі побічні явища, як припливи, біль у м’язах, артрити, анорексія, нудота, периферичні набряки і підвищена стомлюваність.

Для зниження ризику остеопорозу і переломів кісток одночасно з протипухлинним препаратом призначають бісфосфонати.

Питання про застосування Летротери для стимуляції овуляції є дискусійним і викликає багато суперечок.

Позиція лікарів з цього питання найчастіше однозначна – препарат заборонено приймати під час вагітності та в період планування, оскільки летрозол може проявляти тератогенну дію.

З метою стимуляції овуляції рекомендується використовувати інші безпечні препарати, добре себе зарекомендували.

Ціна на Фемара в аптеках

Препарат можна купити в роздрібних аптеках або замовити в одній з інтернет-аптек. Ціна на Фемара коливається від 6600 до 7900 грн. (Вартість однієї упаковки таблеток 2,5 мг, 30 шт. В упаковці).

Фемара: відгуки, аналоги, інструкція, де купити

Якщо Ви вже брали даний препарат, напишіть про нього відгук для будь-якого користувача.

Фемара – це лікарський препарат, що відноситься до групи антагоністів гормонів і протипухлинних гормональних засобів. Він використовується для лікування злоякісних новоутворень молочної залози.

Фармакологічна дія Летротери

Фемара має виражену антиестрогенна дію, блокуючи синтез естрогенів, як в самій пухлинної тканини, так і в периферичних тканинах. Щоденний прийом препарату сприяє зниженню концентрації естрону сульфату, естрону і естрадіолу в крові пацієнток на 75 – 95% від вихідного рівня.

В інструкції до Фемара відзначено, що прийом препарату в терапевтичних дозах не призводить до порушення синтезу залозами стероїдних гормонів. Тому даний лікарський засіб не вимагає додаткового призначення мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

Фемара не призводить до зміни змісту в плазмі крові концентрацій фолликулостимулирующего і лютеїнізуючого гормонів, не викликає порушень функцій щитовидної залози, а також не підвищує ризик розвитку інсультів, інфаркту міокарда та остеопорозу.

За відгуками Фемара, що застосовується для проведення ад’ювантної (допоміжної) терапії ранніх стадій раку молочної залози, істотно знижує ризик подальшого прогресування захворювання і збільшує п’ятирічну виживаність хворих без ознак хвороби. Фемара дозволяє знизити на 40% смертність серед пацієнток, у яких в патологічний процес було втягнуто лімфатичні вузли.

Фемара швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі практично не впливає на його біодоступність. Максимальний вміст в крові досягається через 1 – 2 години після прийняття таблетки.

Виводиться в основному у вигляді метаболітів нирками. Лише незначна частина препарату виводиться через кишечник.

Показання до Фемара

Препарат використовується для проведення ад’ювантної терапії ранніх стадій злоякісних новоутворень молочних залоз у жінок знаходяться в періоді постменопаузи (природному або викликаному штучно). Також Фемара може використовуватися для проведення терапії першої лінії у жінок в постменопаузі, які страждають поширеними гормонально залежними формами раку молочних залоз.

Існують численні аналоги Летротери, які мають точно такі ж показання.

Фемара: інструкція із застосування

Препарат рекомендується приймати по 1 таблетці (2,5 мг) один раз на день протягом дуже тривалого часу. Продовжена ад’ювантна терапія може тривати до п’яти років.

Якщо з’являються ознаки прогресування, то лікування слід негайно припинити.

Таблетки Фемара можна приймати в будь-який час дня і незалежно від прийому їжі.

Протипоказання:

• Вагітність і період лактації;
• Дитячий і підлітковий вік;
• Ендокринний статус жінки, характерний для репродуктивного періоду.

Вагітність і лактація

Фемара категорично протипоказана в період вагітності і лактації. Тому при використанні даного засобу у жінок знаходяться в періоді перименопаузи або в ранньому постменопаузальному періоді слід рекомендувати їм надійні методи контрацепції.

Побічні дії Летротери

За відгуками Фемара може призводити до розвитку побічних реакцій з боку різних органів і систем:

• Травний тракт – диспепсія, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, підвищення активності трансаміназ;
• Нервова система – запаморочення і головний біль, нервозність, дратівливість, депресивні стани, минущі порушення мозкового кровообігу;
• Кровотворна система – розвиток лейкопенії;
• Серцево-судинна система – тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт;
• Дерматологічні реакції – шкірний висип, свербіж, підвищена пітливість, алопеція, ангіоневротичний набряк;
• Опорно-руховий апарат – біль у м’язах, біль у суглобах, остеопороз.

За відгуками Фемара дуже часто призводить до виникнення припливів (приступообразное відчуття жару), підвищеної стомлюваності, збільшення маси тіла.

додаткові вказівки

Фемара повинна призначатися з великою обережністю пацієнткам, які страждають тяжкими порушеннями функції печінки. Деякі побічні ефекти даного препарату (запаморочення, загальна слабкість і т.п.) можуть вплинути на виконання роботи, що потребує швидкості реакції і підвищеної концентрації уваги.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі великої дози препарату Фемара слід негайно звернутися за медичною допомогою. Специфічні антидоти не відомі, тому для лікування отруєння проводиться підтримуюча і симптоматична терапія. В інструкції до Фемара відзначено, що прискорити виведення препарату з організму хворих можна із застосуванням гемодіалізу.

Склад, форма випуску та упаковка Летротери

Фемара випускається в таблетках, що мають двоопуклу форму і вкритих плівковою оболонкою жовтого кольору. На одній стороні таблетки надруковано «CG», а на іншій – «FV».

Кожна таблетка містить 2,5 мг активної речовини. В якості допоміжних речовин використовуються: титану діоксид, барвник оксид заліза жовтий, макрогол 8000, тальк, гіпромелоза, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний, натрію карбоксиметилкрохмаль, кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, лактози моногідрат.

Таблетки упаковані в блістери по 10 штук. В одній пачці – 3 блістери.

аналоги Летротери

В даний час в аптеках продаються медикаменти, схожі за своєю дією з Фемара. До них відносяться: Етрузіл, Екстраза, кричить, Нексазол, Летротера, Летросан, Летрозол-Тева, Летроза, Летродекс.

Незважаючи на те, що всі аналоги Летротери фактично володіють таким же фармакологічною дією краще все-таки приймати саме той препарат, який призначений вам лікарем.

У разі його відсутності в аптечній мережі проконсультуйтеся з фахівцем з питання можливої ​​заміни.

Умови та термін зберігання

Фемара відноситься до списку Б і відпускається з аптек тільки за рецептом лікаря. Препарат слід зберігати в сухому прохолодному місці, недоступному для дітей. Термін придатності – п’ять років. Після закінчення терміну придатності препарат використовувати заборонено.