Фемара: ціна, відгуки, інструкція із застосування і побічні дії

Вимова

Загальна назва: летрозол (LET roe zol) Імена марок : Femara

Що таке Femara?

Фемара (летрозол) знижує рівень естрогену у жінок в постменопаузі, що може уповільнити зростання певних типів пухлин молочної залози, які потребують естрогену для росту в організмі.

Фемара використовується для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузі. Це часто призначається жінкам, які брали тамоксифен (Nolvadex, Soltamox) протягом 5 років.

Фемара також може використовуватися для цілей, не зазначених у цьому посібнику.

Важлива інформація

Ви не повинні використовувати Femara, якщо ви не пройшли повністю через менопаузу.

Фемара може завдати шкоди ненародженій дитині або викликати вроджені дефекти. Не використовуйте, якщо ви вагітні.

Перш ніж приймати Femara, повідомте лікаря, якщо у вас остеопороз, високий рівень холестерину або захворювання печінки (особливо цироз).

Фемара може вплинути на ваше мислення або реакцію. Будьте обережні, якщо ви керуєте автомобілем або виконуєте завдання, що вимагають уважності.

Щоб бути впевненим, що Femara допомагає вашому стану, ваша кров, можливо, буде потрібно часто перевіряти. Можливо, вам також буде потрібно перевірити мінеральну щільність кістки. Регулярно відвідуйте свого лікаря.

Розкажіть лікарю про всі інші ліки, які ви використовуєте, особливо тамоксифен (Soltamox).

Перш ніж приймати ці ліки

Ви не повинні використовувати Femara, якщо у вас алергія на летрозол, або якщо у вас є:

• Неповністю пройдена менопауза.

Щоб переконатися, що Femara безпечна для вас, повідомте свого лікаря, якщо у вас є:

• Захворювання печінки (особливо цироз);
• Остеопороз, остеопенія (низька мінеральна щільність кістки);
• Високий рівень холестерину; або
• Якщо ви також приймаєте тамоксифен.

Хоча малоймовірно, що жінка в постменопаузі буде вагітною, Фемара може завдати шкоди ненародженій дитині. Не приймайте ці ліки, якщо ви вагітні або можете завагітніти. Використовуйте ефективний контроль народжуваності, якщо ви не пройшли менопаузу, і відразу повідомте свого лікаря, якщо ви завагітніли під час лікування.

Невідомо, чи переходить летрозол у грудне молоко або чи може завдати шкоди немовляті. Ви не повинні годувати груддю, поки використовуєте Фемару.

Як мені приймати Фемару?

Фемару зазвичай приймають один раз на день. Дотримуйтесь вказівок на етикетці рецепта. Не приймайте ці ліки у великих або менших кількостях або довше, ніж рекомендується.

Ви можете приймати ці ліки з їжею або без неї.

При використанні Femara вам можуть знадобитися часті аналізи крові. Можливо, вам також буде потрібно перевірити мінеральну щільність кістки.

Зберігайте при кімнатній температурі вдалині від вологи і тепла.

Інформація про дозування Femara

Звичайна доза для дорослих для лікування раку молочної залози:

Фемара також рекомендована для лікування прогресуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузі з прогресуванням захворювання після терапії антиестрогенами: 2,5 мг таблетки перорально один раз на день без врахування прийому їжі.

• У пацієнтів з прогресуючою хворобою терапія летрозолом повинна тривати до тих пір, поки не стане очевидною прогресія пухлини.
• Звичайна доза для дорослих для рак молочної залози – ад’ювант:
• Для використання в якості розширеного ад’ювантного лікування раннього раку молочної залози у жінок в постменопаузі, які отримали 5 років ад’ювантної терапії тамоксифеном: 2,5 мг таблетки перорально один раз на день без врахування прийому їжі.

Оптимальна тривалість лікування за допомогою Femara невідома. Лікування слід припинити, якщо станеться рецидив пухлини.

Що станеться, якщо я пропущу дозу?

Прийміть пропущену дозу, як тільки згадаєте. Пропустіть пропущену дозу, якщо це майже час для вашої наступної запланованої дози. Не приймайте додаткове ліки, щоб заповнити пропущену дозу.

Що станеться, якщо я передозую?

Зверніться за невідкладною медичною допомогою або зателефонуйте на гарячу лінію по отруєннях.

Чого слід уникати при прийомі Femara?

Цей препарат може вплинути на ваше мислення або реакцію. Будьте обережні, якщо ви керуєте автомобілем або виконуєте завдання, що вимагають уваги.

Летрозол може виводитися з організму (сеча, фекалії, блювота). Доглядачі повинні носити гумові рукавички при очищенні рідин організму пацієнта, поводженні з забрудненими відходами або зміни підгузків. Мийте руки до і після зняття рукавичок. Вимийте забруднений одяг та постільну білизну окремо від іншого одягу.

Фемара: побічні ефекти

Отримайте невідкладну медичну допомогу, якщо у вас є ознаки алергічної реакції на Femara: вулики, утруднене дихання, набряк обличчя, губ, язика або горла.

Загальні побічні ефекти Femara можуть включати:

• Запаморочення, сонливість, слабкість, втома;
• Гарячі спалахи, відчуття тепла у вашій особі або грудях;
• Біль у кістках, м’язах або суглобах;
• Промивання (теплота, почервоніння або відчуття тіней);
• Головний біль;
• Підвищене потовиділення; або
• Набряк, збільшення ваги.

Це не повний список побічних ефектів, й інші можуть виникати. Запитайте свого лікаря про побічні ефекти. Ви можете повідомити про побічні ефекти на гарячу лінію управління FDA.

Які інші препарати вплинуть на Femara?

Інші лікарські засоби можуть взаємодіяти з летрозолом, включаючи рецептурні та безрецептурні ліки, вітаміни та рослинні продукти. Повідомте кожному з ваших постачальників медичних послуг про всі ліки, які ви використовуєте зараз, і про будь-які ліки, які ви починаєте або припиняєте використовувати.

Де я можу отримати додаткову інформацію?

• Ваш фармацевт може надати додаткову інформацію про Femara.

Фемара

Форма випуску та склад

Фемара випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: круглих, злегка двоопуклих, зі скошеними краями, темно-жовтого кольору; на одній стороні таблетки надруковано FV, на інший – CG (по 10 шт. в блістерах, у картонній упаковці три блістери).

Склад 1 таблетки:

• Діюча речовина: летрозол – 2,5 мг;
• Допоміжні компоненти: крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, лактоза моногідрат, кремній діоксид колоїдний, макрогол 8000, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, магнію стеарат, діоксид титану, барвник оксид заліза жовтий.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Летрозол має антиестрогенну дію (за рахунок селективного інгібування ферменту ароматази, що бере участь у синтезі естрогенів), блокуючи синтез жіночих статевих гормонів як у периферичній тканині, так і в тканинах пухлини.

У жінок у період постменопаузи естрогени утворюються в основному за участю ароматази, яка перетворює андрогени (синтезуються в надниркових залозах) на естрадіол і естрон.

Прийом летрозолу в дозі 0,1–5 мг на добу щодня призводить до зменшення концентрації естрону, естрону сульфату і естрадіолу на 75–95% від вихідного рівня.

Придушення синтезу жіночих статевих гормонів підтримується протягом усього періоду терапії.

Дози препарату в діапазоні від 0,1 мг до 5 мг не призводять до порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках, в тесті з АКТГ (адренокортикотропним гормоном) не виявлено порушень синтезу кортизолу або альдостерону. Не потрібно додаткового призначення мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

В результаті блокади біосинтезу естрогенів накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів, не відбувається. В період лікування Фемара не відзначено змін плазмових концентрацій фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів, змін ліпідного профілю і функції щитовидної залози, а також підвищення частоти інсультів та інфарктів міокарда.

На тлі застосування Летротери незначно (на 6,9%) підвищується частота виникнення остеопорозу (для порівняння – на тлі плацебо частота остеопорозу підвищувалася на 5,5%). Частота переломів кісток у жінок, які отримують препарат, порівнянна з такою у здорових жінок того ж віку.

Допоміжна терапія Фемара на ранніх стадіях раку молочної залози зменшує ризик рецидивів, підвищує виживаність без симптомів захворювання протягом 5 років і зменшує ризик появи вторинних пухлин.

При продовженні ад’ювантної терапії ризик рецидивів знижується на 42%. Незалежно від залученості лімфовузлів відзначалося достовірне збільшення виживаності без ознак захворювання. При залученні лімфатичних вузлів смертність пацієнток знижувалася на 40%.

Фармакокінетика

Летрозол адсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і повністю. Його біодоступність становить в середньому 99,9%. Швидкість всмоктування незначно знижується при прийомі їжі, проте ці зміни не мають клінічного значення.

Tmax (час досягнення максимальної концентрації) препарату становить 1 годину (при прийомі натщесерце) або 2 години (при прийомі разом з їжею); Cmax (середнє значення максимальної концентрації) – 129 ± 20,3 нмоль/л (при прийомі летрозола натщесерце) або 98,7 ± 18,6 нмоль/л (при прийомі разом з їжею), ступінь всмоктування летрозолу при цьому не змінюється.

Летрозол приблизно на 60% зв’язується з білками плазми (в основному з альбуміном). Зміст летрозолу в еритроцитах становить приблизно 80% від його концентрації в плазмі. Рівноважна концентрація досягається при щоденному прийомі Летротери в дозі 2,5 мг протягом 2-6 тижнів.

Фармакокінетика препарату нелінійна. Накопичення летрозолу при тривалому лікуванні не відбувається. В результаті метаболізму летрозолу утворюється фармакологічно неактивний метаболіт (карбінолового з’єднання).

Препарат виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, невелика частина – через кишечник. Період напіввиведення становить 48 годин.

Вік пацієнтки не впливає на фармакокінетику летрозола. Чи не змінюються параметри фармакокінетики при нирковій недостатності.

У пацієнток з помірними порушеннями функції печінки AUC (середні величини сумарної концентрації препарату в плазмі) вище на 37%, проте вони знаходяться в межах діапазону показників, що відзначаються в осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки і цироз AUC збільшується на 95%, а період напіввиведення на 187% (корекція дози Летротери не потрібно, так як препарат добре переноситься в добових дозах 5-10 мг).

Показання до застосування

• ад’ювантна терапія ранніх стадій раку молочної залози, в клітинах якого є рецептори до гормонів, у жінок в період менопаузи;
• продовжена ад’ювантна терапія (після завершення стандартного ад’ювантного лікування тамоксифеном) ранніх стадій раку молочної залози у жінок в період менопаузи;
• лікування поширених форм раку молочної залози у жінок в період природної або штучно викликаної постменопаузи, які отримували попереднє лікування антиестрогенами;
• терапія першої лінії при поширених гормонозалежних формах раку молочної залози у жінок в період менопаузи.

Протипоказання

• гормональний статус, характерний для дітородного віку;
• період вагітності та годування груддю;
• дитячий та підлітковий вік <18 років;
• гіперчутливість до летрозолу і інших інгредієнтів препарату.

Фемара з обережністю призначають пацієнткам з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки призначені для перорального застосування. Прийом препарату не залежить від часу прийому їжі.

Рекомендована доза для дорослих становить 2,5 мг на добу одноразово. Лікування тривале.

Продовжена ад’ювантна терапія повинна тривати протягом 5 років, але не довше.

При прогресуванні захворювання лікування препаратом слід припинити.

Пацієнткам похилого віку та жінкам з порушеннями функції нирок і/або печінки Фемара призначають у звичайних дозах. Хворі з тяжкими порушеннями функції печінки під час лікування повинні перебувати під наглядом лікаря.

Побічні дії

Небажані побічні ефекти препарату, як правило, бувають слабкими або помірними. Їх поява пов’язана в основному з супресією синтезу естрогенів. Можливі побічні реакції з боку наступних систем і органів:

• травна система: часто – диспепсичні розлади, блювання, нудота, діарея або запор; іноді – сухість в ротовій порожнині, біль у животі, підвищення активності ферментів печінки, стоматит;
• серцево-судинна система: іноді – тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія, відчуття серцебиття, ішемічна хвороба серця, тромбофлебіт глибоких і поверхневих вен; рідко – тромбоз артерій, емболія легеневої артерії, інсульт;
• система кровотворення: іноді – зменшення кількості лейкоцитів;
• дихальна система: іноді – кашель, задишка;
• центральна та периферична нервова система: часто – депресія, запаморочення, головний біль; іноді – нервозність, погіршення пам’яті, порушення смакового сприйняття, тривога, безсоння або сонливість, парестезія, порушення і перекручення чутливості, дратівливість, епізоди порушення кровообігу в головному мозку;
• органи чуття: іноді – подразнення очей, порушення смакових відчуттів, катаракта, затуманення зору;
• кістково-м’язова система: дуже часто – болі в суглобах; часто – переломи кісток, остеопороз, болі в м’язах і кістках; іноді – артрит;
• репродуктивна система: іноді – сухість піхви, вагінальні кровотечі, болі в молочних залозах, виділення з піхви;
• сечовидільна система: іноді – інфекції сечовивідних шляхів, прискорене сечовипускання;
• дерматологічні реакції: часто – висип на шкірі (в тому числі везикулярна, еритематозний та макулопапульозний), псоріазоподібні висипання, підвищена пітливість, патологічне випадання волосся; іноді – кропив’яний висип, сухість шкіри і свербіж; дуже рідко – набряк Квінке, анафілактичні реакції;
• інші реакції: дуже часто – припливи жару; часто – нездужання, анорексія, астенія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, периферичні набряки, гіперхолестеринемія, підвищена стомлюваність; іноді – сухість слизових, спрага, генералізовані набряки, зменшення маси тіла, гіпертермія, біль у вогнищах пухлини.

Передозування

Передозування препарату Фемара реєструвалась в одиничних випадках.

Спеціального лікування не існує. При передозуванні призначають симптоматичну і підтримуючу терапію. Для виведення летрозола з плазми проводять гемодіаліз.

Особливі вказівки

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Під час лікування препаратом Фемара потрібно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і виконанні інших потенційно небезпечних робіт, оскільки деякі побічні явища препарату (запаморочення, слабкість та ін.) можуть вплинути на здатність до виконання діяльності, що вимагає швидкої реакції і високої концентрації уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат не можна застосовувати в період вагітності та грудного вигодовування.

Під час лікування, враховуючи потенційний ризик настання вагітності, жінки в періоді перименопаузи і ранньої постменопаузи повинні користуватися надійними методами контрацепції до досягнення стабільного постменопаузного ендокринного статусу.

Застосування в дитячому віці

Фемара протипоказана дітям і підліткам у віці до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл/хв і більше) немає необхідності в корекції дози.

Дані про застосування препарату у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв відсутні, тому перед призначенням Летротери необхідно оцінити співвідношення потенційного ризику і очікуваної користі.

При порушеннях функції печінки

У жінок з порушеннями функції печінки зміна дози не потрібна, однак пацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Застосування в похилому віці

Похилий вік не є показанням до корекції дози препарату.

Лікарська взаємодія

• Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Летротери і препаратів, які метаболізуються за участю ізоферментів CYP2А6 і CYP2С19.
• Комбінації летрозола з варфарином та циметидином не виявили клінічно значущих взаємодій.
• Досвід щодо застосування препарату Фемара одночасно з іншими протипухлинними засобами обмежений.

Аналоги

Аналогами Летротери є: Летросан, Летроза, Летрозол-Тева, Летрозол, Летротера, Лестродекс, Екстраза, Естролет.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від вологи місці при температурі не більше 30 °C. Берегти від дітей.

Умови відпуску

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Фемара

Серед препаратів, що пригнічують ароматазу, Фемара показала найбільшу активність. У порівнянні з тамоксифеном, летрозол в ранній ад’ювантній терапії більш ефективний (за такими показниками, як частота розвитку рецидивів і проміжок часу до їх появи).

У позитивних відгуках про Фемара йдеться також, що вона краще переноситься і рідше викликає побічні ефекти.

У деяких пацієнток за період лікування тривалістю 4,5-6 років відзначалися тільки такі побічні явища, як припливи, біль у м’язах, артрити, анорексія, нудота, периферичні набряки та підвищена стомлюваність.

Для зниження ризику остеопорозу і переломів кісток одночасно з протипухлинним препаратом призначають бісфосфонати.

Питання про застосування Летротери для стимуляції овуляції є дискусійним і викликає багато суперечок.

Позиція лікарів з цього питання найчастіше однозначна – препарат заборонено приймати під час вагітності та в період планування, оскільки летрозол може проявляти тератогенну дію.

З метою стимуляції овуляції рекомендується використовувати інші безпечні препарати, які добре себе зарекомендували.

Ціна на Фемара в аптеках

Препарат можна купити в роздрібних аптеках або замовити в одній з інтернет-аптек. Ціна на Фемара коливається від 660 до 790 грн за упаковку таблеток 2,5 мг (30 шт. в упаковці).

Фемара: відгуки, аналоги, інструкція, де купити

Якщо ви вже брали даний препарат, напишіть про нього відгук для інших користувачів.

Фемара – це лікарський препарат, що відноситься до групи антагоністів гормонів і протипухлинних гормональних засобів. Він використовується для лікування злоякісних новоутворень молочної залози.

Фармакологічна дія Летротери

Фемара має виражену антиестрогенну дію, блокуючи синтез естрогенів як в самій пухлинній тканині, так і в периферичних тканинах. Щоденний прийом препарату сприяє зниженню концентрації естрону сульфату, естрону і естрадіолу в крові пацієнток на 75-95% від вихідного рівня.

В інструкції до Фемара відзначено, що прийом препарату в терапевтичних дозах не призводить до порушення синтезу залозами стероїдних гормонів. Тому даний лікарський засіб не вимагає додаткового призначення мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

Фемара не призводить до зміни рівня фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів, не викликає порушень функцій щитовидної залози, а також не підвищує ризик розвитку інсультів, інфаркту міокарда та остеопорозу.

За відгуками Фемара, що застосовується для проведення ад’ювантної (допоміжної) терапії ранніх стадій раку молочної залози, істотно знижує ризик подальшого прогресування захворювання і збільшує п’ятирічну виживаність хворих без ознак хвороби. Фемара дозволяє знизити на 40% смертність серед пацієнток, у яких в патологічний процес було втягнуто лімфатичні вузли.

Фемара швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі практично не впливає на його біодоступність. Максимальний вміст в крові досягається через 1-2 години після прийняття таблетки.

Виводиться в основному у вигляді метаболітів нирками. Лише незначна частина препарату виводиться через кишечник.

Показання до Фемара

Препарат використовується для проведення ад’ювантної терапії ранніх стадій злоякісних новоутворень молочних залоз у жінок, які знаходяться в періоді постменопаузи (природному або викликаному штучно). Також Фемара може використовуватися для проведення терапії першої лінії у жінок в постменопаузі, які страждають поширеними гормонально залежними формами раку молочних залоз.

Існують численні аналоги Летротери, які мають точно такі ж показання.

Фемара: інструкція із застосування

Препарат рекомендується приймати по 1 таблетці (2,5 мг) один раз на день протягом дуже тривалого часу. Продовжена ад’ювантна терапія може тривати до п’яти років.

Якщо з’являються ознаки прогресування, то лікування слід негайно припинити.

Таблетки Фемара можна приймати в будь-який час дня і незалежно від прийому їжі.

Протипоказання:

• Вагітність і період лактації;
• Дитячий і підлітковий вік;
• Ендокринний статус жінки, характерний для репродуктивного періоду.

Вагітність і лактація

Фемара категорично протипоказана в період вагітності і лактації. Тому при використанні даного засобу у жінок, які знаходяться в періоді перименопаузи або в ранньому постменопаузальному періоді, слід рекомендувати їм надійні методи контрацепції.

Побічні дії Летротери

За відгуками Фемара може призводити до розвитку побічних реакцій з боку різних органів і систем:

• Травний тракт – диспепсія, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, підвищення активності трансаміназ;
• Нервова система – запаморочення, головний біль, нервозність, дратівливість, депресивні стани, минущі порушення мозкового кровообігу;
• Кровотворна система – розвиток лейкопенії;
• Серцево-судинна система – тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбофлебіт;
• Дерматологічні реакції – шкірний висип, свербіж, підвищена пітливість, алопеція, ангіоневротичний набряк;
• Опорно-руховий апарат – біль у м’язах, біль у суглобах, остеопороз.

За відгуками Фемара дуже часто призводить до виникнення припливів (приступообразне відчуття жару), підвищеної стомлюваності, збільшення маси тіла.

Додаткові вказівки

Фемара повинна призначатися з великою обережністю пацієнткам, які страждають тяжкими порушеннями функції печінки. Деякі побічні ефекти даного препарату (запаморочення, загальна слабкість тощо) можуть вплинути на виконання роботи, що потребує швидкості реакції і підвищеної концентрації уваги.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі великої дози препарату Фемара слід негайно звернутися за медичною допомогою. Специфічні антидоти не відомі, тому для лікування отруєння проводиться підтримуюча і симптоматична терапія. В інструкції до Фемара зазначено, що прискорити виведення препарату з організму хворих можна із застосуванням гемодіалізу.

Склад, форма випуску та упаковка Летротери

Фемара випускається в таблетках, що мають двоопуклу форму і вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На одній стороні таблетки надруковано «CG», а на іншій – «FV».

Кожна таблетка містить 2,5 мг активної речовини. В якості допоміжних речовин використовуються: титану діоксид, барвник оксид заліза жовтий, макрогол 8000, тальк, гіпромелоза, магнію стеарат, діоксид кремнію колоїдний, натрію карбоксиметилкрохмаль, кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, лактоза моногідрат.

Таблетки упаковані в блістери по 10 штук. В одній пачці – 3 блістери.

Аналоги Летротери

В даний час в аптеках продаються медикаменти, схожі за своєю дією на Фемара. До них відносяться: Етрузіл, Екстраза, Нексазол, Летротера, Летросан, Летрозол-Тева, Летроза, Летродекс.

Незважаючи на те, що всі аналоги Летротери фактично володіють таким же фармакологічною дією, краще все-таки приймати саме той препарат, який призначив вам лікар.

У разі його відсутності в аптечній мережі проконсультуйтеся з фахівцем з питання можливої ​​заміни.

Умови та термін зберігання

Фемара відноситься до списку Б і відпускається з аптек тільки за рецептом лікаря. Препарат слід зберігати в сухому прохолодному місці, недоступному для дітей. Термін придатності – п’ять років. Після закінчення терміну придатності препарат використовувати заборонено.

Звертаємо вашу увагу! Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів потрібно обов’язково проконсультуватися з лікарем!

Фемара: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

Як ви оцінюєте ефективність Фемара?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фемара – протипухлинний препарат. Надає антиестрогенну дію, селективно пригнічує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450. Блокує синтез естрогенів як у периферичних, так і в пухлинних тканинах. У жінок у постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює синтезовані в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0.1–5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75–95% від початкового змісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього лікування. При застосуванні препарату Фемара в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону чи кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. На тлі прийому Фемари змін концентрацій лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не відзначено. На тлі лікування Фемара слабо підвищується частота остеопорозу (6.9% у порівнянні з 5.5% у групі плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують препарат Фемара, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад’ювантна терапія Фемара на ранніх стадіях раку молочної залози знижує ризик прогресування, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку пухлини іншої молочної залози. Продовжена ад’ювантна терапія Фемара знижує ризик прогресування на 42%. Достовірне переваги за виживаністю без ознак захворювання в групі Фемари відзначалось незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування препаратом Фемара знижує смертність серед пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%. Летрозол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту (середня величина біодоступності становить 99.9%). Прийом їжі незначною мірою зменшує швидкість абсорбції. Середнє значення Tmax летрозолу в крові становить 1 годину при прийомі натщесерце і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення Cmax становить 129 ± 20.3 нмоль/л при прийомі натщесерце і 98.7 ± 18.6 нмоль/л – при прийомі з їжею, проте ступінь абсорбції летрозолу (при оцінці за AUC) не змінюється. Невеликі зміни в швидкості абсорбції розцінюються як не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі. Зв’язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60% (переважно з альбуміном – 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від його рівня в плазмі крові. Vd, що в період рівноважного стану становить близько 1.87 ± 0.47 л/кг. Css досягається протягом 2–6 тижнів щоденного прийому добової дози 2.5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відзначено. Летрозол в значній мірі піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6 з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у меншій мірі – через кишечник. Кінцевий T1/2 складає 48 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

При помірно вираженому порушенні функції печінки (клас B за шкалою Чайлд-П’ю) середні величини AUC хоча і вище на 37%, але залишаються в межах того діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих із цирозом печінки і важкими порушеннями її функції (клас C за шкалою Чайлд-П’ю) AUC збільшується на 95% і T1/2 на 187%.

Однак, з огляду на добру переносимість високих доз препарату (5–10 мг/добу) в цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.

Показаннями до застосування препарату Фемара є: ранні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, в якості ад’ювантної терапії; ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном як продовженої ад’ювантної терапії; поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії); поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природної або викликаної штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами. Для дорослих рекомендована доза препарату Фемара становить 2.5 мг 1 раз на добу. В якості продовженої ад’ювантної терапії лікування повинно тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом Фемари слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози Фемари не потрібна.

У пацієнток з порушеннями функції печінки і/або нирок (КК ≥ 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна.

Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-П’ю) пацієнтки повинні перебувати під постійним наглядом. Таблетки приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Побічні реакції при застосуванні препарату Фемара були слабо або помірно виражені і в основному пов’язані з пригніченням синтезу естрогенів.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді – болі в животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; іноді – тривога, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу. З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія.

З боку серцево-судинної системи: іноді – відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен, підвищення артеріального тиску, ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель.

Дерматологічні реакції: часто – алопеція, підвищена пітливість, висипання на шкірі (включаючи еритематозні, макуло, везикулярні висипи, псоріазоподібні висипання); іноді – свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку кістково-м’язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; іноді – артрит. З боку органів чуття: іноді – катаракта, подразнення очей, затуманення зору, порушення смакових відчуттів. З боку сечовивідної системи: іноді – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи: іноді – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, болі в молочних залозах.

Інші: дуже часто – приступообразні відчуття жару (припливи); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; іноді – зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, болі в пухлинних вогнищах.

Протипоказаннями до застосування препарату Фемара є: ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого іншого компонента препарату.

Немає даних про застосування препарату Фемара у пацієнток з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. Перед призначенням Фемари таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком і очікуваним ефектом лікування. Препарат Фемара протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Під час терапії Фемара, враховуючи потенційну можливість настання вагітності, жінкам у перименопаузному і ранньому постменопаузальному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального рівня. При одночасному призначенні летрозолу з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.

Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами на даний час не має. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – 2А6 і 2С19 (останній – помірно).

При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі в метаболізмі лікарських препаратів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол, застосовуваний в концентраціях, які в 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для CYP2С19).

Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2С19 малоймовірні. Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і препаратів, які метаболізуються переважно за участі вищеназваних ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс. Є окремі повідомлення про випадки передозування препарату Фемара.

Лікування: будь-які специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична і підтримуюча терапія. Летрозол виводиться з плазми при гемодіалізі. Препарат Фемара  слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C. Термін придатності – 5 років. Фемара – таблетки, вкриті оболонкою 2.5 мг, 30 шт в упаковці. 1 таблетка Фемара  містить: летрозол 2.5 мг. Вспомогательные речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, макрогол 8000, барвник заліза оксид жовтий (17268), титану діоксид. Пацієнтки з важкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під постійним наглядом.

Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість і запаморочення, можуть впливати на здатність виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидких реакцій. У зв’язку з цим слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.

Назва:	Фемара
Код АТС	L02BG04 – Летрозол

Фемара інструкція, відгуки, ціна, опис

Найменування:

Фемара (Femara)

Фармакологічна дія:

У тих випадках, коли зростання пухлинної тканини залежить від присутності естрогенів, усунення опосередкованих ними стимулюючих впливів є передумовою для пригнічення росту пухлини.

У жінок в постменопаузі естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює синтезовані в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол.

Тому за допомогою специфічного інгібування ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині. Летрозол пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450, що в результаті знижує біосинтез естрогенів у всіх тканинах.

У здорових жінок в постменопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0.1, 0.5 і 2.5 мг, знижує рівень естрону і естрадіолу в сироватці крові (в порівнянні з вихідним рівнем) на 75-78% і на 78%, відповідно. Максимальне зниження досягається через 48-78 годин.

У жінок з поширеною формою раку молочної залози в постменопаузі щоденне застосування летрозолу в дозі від 0,1 до 5 мг призводить до зниження рівнів естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного рівня у всіх пацієнток, яким проводили терапію. При використанні препарату в дозі 0.5 мг і більше в багатьох випадках концентрації естрону і естрону сульфату виявляються нижче порогу чутливості використаного методу визначення гормонів. Це вказує на те, що за допомогою даних доз препарату досягається більш виражене пригнічення синтезу естрогенів. Супресія естрогенів підтримувалася протягом лікування у всіх пацієнток.

Летрозол – високоспецифічний інгібітор активності ароматази. Порушення синтезу стероїдних гормонів в наднирниках не виявлено. У пацієнток в постменопаузі, яким проводили терапію летрозолом в добовій дозі 0.1-5 мг, клінічно значущих змін концентрацій у плазмі крові кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизолу, 17-гідроксипрогестерона, АКТГ, а також активності реніну виявлено не було. Проведення тесту стимуляції з АКТГ через 6 і 12 тижнів лікування летрозолом в добовій дозі 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5 і 5 мг не виявило скільки-небудь помітного зменшення синтезу альдостерону чи кортизолу. Таким чином, немає необхідності в додаванні глюкокортикоїдів і мінералокортікоїдів. У здорових жінок в постменопаузі після одноразового застосування летрозолу в дозах 0,1, 0,5 і 2,5 мг змін концентрації андрогенів (андростендіону і тестостерону) в плазмі крові не виявлено.

У пацієнток в постменопаузі, які отримували летрозол в добовій дозі від 0.1 до 5 мг, змін рівня андростендіону в плазмі крові також не відмічено. Все це вказує на те, що блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів.

У пацієнток, які отримували летрозол, не було відзначено змін концентрацій лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів в плазмі крові, а також не було відзначено змін функції щитовидної залози, яку оцінювали за рівнями тиреотропного гормону, T4 і T3. Фармакокінетіка: Всмоктування.

Летрозол швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (середня величина біодоступності становить 99,9%).

Їжа незначною мірою знижує швидкість абсорбції (середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові / tmax / становить 1 годину при прийомі Летрозолу натщесерце і 2 години – при прийомі з їжею, середнє значення максимальної концентрації летрозолу в крові / Cmax / становить 129 ± 20.3 нмоль / л при прийомі натщесерце і 98,7 ± 18.6 нмоль / л – при прийомі з їжею), однак ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці за площею під кривою «концентрація-час») не змінюється. Невеликі зміни в швидкості всмоктування розцінюються як не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від прийому їжі. Розподіл.

Зв’язування летрозолу з білками плазми крові становить приблизно 60% (переважно з альбуміном – 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від його рівня в плазмі крові. Після застосування 2,5 мг 14C-міченого летрозолу приблизно 82% радіоактивності в плазмі крові припадало на частку незміненої активної речовини.

Отже, системний вплив метаболітів летрозолу незначний. Летрозол швидко і широко розподіляється в тканинах. Уявний об’єм розподілу в період рівноважного стану становить близько 1.87 ± 0.47 л / кг. Метаболізм і виведення. Летрозол в значній мірі піддається метаболізму з утворенням фармакологічно неактивного карбінолового з’єднання.

Метаболічний кліренс летрозолу становить 2,1 л / год, що менше величини печінкового кровотоку (близько 90 л / год). Було виявлено, що перетворення летрозолу в його метаболіт здійснюється під дією ізоферментів 3A4 і 2A6 цитохрому P450.

Освіта невеликого числа інших, поки не ідентифікованих метаболітів, а також виведення незміненого препарату з сечею та калом відіграють лише незначну роль в загальній елімінації летрозолу. Протягом часу після введення здоровим добровольцям у постменопаузі 2,5 мг 14C-міченого летрозолу, в сечі було виявлено 88,2 ± 7,6% радіоактивності, а в калі – 3,8 ± 0,9%. Принаймні 75% радіоактивності, яка виявляється в сечі за період до 216 ч, припадало на глюкуронідні кон’югати карбінолового метаболіту, близько 9% – на два інших неідентифікованих метаболіти і 6% – на незмінений летрозол. Уявний кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить близько 2 діб. Після щоденного застосування 2,5 мг препарату рівноважна концентрація летрозолу досягається в межах від 2 до 6 тижнів, при цьому вона приблизно в 7 разів вище, ніж після одноразового прийому тієї ж дози. У той же час значення рівноважної концентрації в 1,5-2 рази перевищує те значення рівноважної концентрації, яке можна було б передбачити на підставі розрахунків, виходячи з величин, зареєстрованих після прийому одноразової дози препарату. Це вказує на те, що при щоденному застосуванні летрозолу в дозі 2,5 мг його фармакокінетика має злегка нелінійний характер. Оскільки рівноважна концентрація летрозолу підтримується в ході лікування протягом тривалого часу, можна зробити висновок про те, що триває накопичення летрозолу не відбувається.Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів:

У дослідженнях, проведених у добровольців з різним станом функції нирок (24-годинний кліренс креатиніну варіював від 9 до 116 мл/хв), було відзначено, що після одноразового прийому летрозолу в дозі 2,5 мг його фармакокінетика не змінюється.

У подібному дослідженні, проведеному у добровольців з різним станом функції печінки, було встановлено, що в осіб з помірно вираженим порушенням функції печінки середні величини площі під кривою “концентрація-час” (AUC) були на 37% вище, ніж у здорових осіб, але залишалися в межах того діапазону значень, які спостерігалися у осіб без порушень функції печінки. Крім того, не було відзначено будь-якого впливу порушень функції нирок (розрахункові значення кліренсу креатиніну становили 20-50 мл/хв) або порушень функції печінки на концентрації летрозолу в плазмі у пацієнток з поширеними формами раку молочної залози. Фармакокінетика летрозолу не залежить від віку.

Показання до застосування:

• Як препарат першої лінії терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузі.
• Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або викликаної штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.

Методика застосування:

Дорослі та пацієнтки похилого віку. Рекомендована доза Летротери становить 2,5 мг один раз на день, щодня. Лікування препаратом продовжують до тих пір, поки не почнеться прогресування захворювання. У пацієнток похилого віку не потребують коригування дози Фемари.Діти. У дітей препарат не застосовується.

Пацієнтки з дисфункцією печінки та/або нирок. У пацієнток з ураженням печінки або з ураженням нирок (при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна.

Небажані явища:

Небажані явища, відмічені в клінічних дослідженнях, були в основному слабо або помірно вираженими. Небажані явища значної міри, які вимагають припинення лікування, були зареєстровані лише в рідкісних випадках.

Багато небажані явища можуть бути обумовлені як основним захворюванням, так і природними фармакологічними наслідками дефіциту естрогенів (наприклад, припливи, витончення волосся).

Нижче наведені небажані явища, зареєстровані в контрольованому клінічному дослідженні препарату Фемара, який призначали 174 пацієнткам в добовій дозі 2,5 мг протягом періоду до 33 місяців. Зв’язок даних небажаних явищ із застосуванням Летротери була розцінена дослідниками як можлива. Головний біль 6,9%, нудота 6,3%, периферичні набряки 6,3%, загальна слабкість 5,2%, припливи 5,2%, витончення волосся 3,4%, висип (включаючи еритематозні і макуло) 3,4%, блювота 2,9%, диспепсія 2,9%, збільшення маси тіла 2,3%, м’язово-скелетні болі (включаючи болі в руках, болі в спині, болі в ногах і болі в скелеті) 2,3%, анорексія 2,3%, вагінальні кровотечі 1,7%, лейкорея 1,7%, запор 1,7%, запаморочення 1,1%, підвищення апетиту 1,1%, підвищене потовиділення 1,1%, задишка 0,6%, тромбофлебіт 0,6%, кров’янисті виділення з піхви 0,6%.

Передозування: Даних про передозування Летротери до цього часу не є.

Невідомі і специфічні методи лікування в разі передозування, терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого іншого інгредієнта препарату. Ендокринний статус, характерний для пременопаузного періоду. Вагітність. Лактація. Міри обережності: Немає даних про застосування Летротери у пацієнток з кліренсом креатиніни менше 30 мл/хв. Вагітність і лактація: Препарат Фемара протипоказаний в періоди вагітності та лактації.

Впливу на здатність керувати автомобілем та управляти механізмами: Малоймовірно, що застосування Летротери порушить здатність пацієнток керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Однак, оскільки при лікуванні препаратом спостерігалися загальна слабкість і запаморочення, слід попереджувати пацієнток про те, що їх фізичні та/або психічні здібності, що вимагаються для керування автомобілем або управління механізмами, можуть порушуватися.

Взаємодії: У клінічних дослідженнях було показано, що при одночасному призначенні Летротери з циметидином і варфарином клінічно значущих взаємодій не спостерігається.

При одночасному застосуванні Летротери і тамоксифену в щоденній дозі 20 мг було відзначено зниження концентрації летрозолу в плазмі в середньому на 38%, проте клінічне значення цього факту ще не вивчено. Фемара® не впливає на концентрацію тамоксифену в плазмі. Аналіз даних клінічних досліджень показав, що клінічно значущих взаємодій Летротери з іншими часто вживаними препаратами не було. Клінічного досвіду щодо застосування Летротери в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

За результатами досліджень, проведених in vitro, летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – 2А6 і 2С19 (причому останнього – помірно). Ізофермент CYP2A6 не відіграє суттєвої ролі в метаболізмі лікарських препаратів.

В експериментах in vitro було показано, що летрозол, застосовуваний в концентраціях, в 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для CYP2С19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2С19 малоймовірні.

Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і препаратів, які метаболізуються переважно за участі вищеназваних ізоферментів і мають малий діапазон терапевтичної концентрації.

Форма випуску препарату:

В упаковці 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Термін придатності – 3 роки. Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання – відпуск з аптек за рецептом лікаря.

Синоніми:

летрозол

Склад:

1 таблетка містить 2,5 мг летрозолу (активна речовина), а також допоміжні речовини: безводний кремнію діоксид, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, магнію стеарат, кукурудзяний крохмаль, гліколлат крохмалю натрію, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид, заліза оксид жовтий.

Додатково:

Виробник: Новартіс Фарма АГ, Базель, Швейцарія.

Препарати аналогічної дії:

Якщо ви не знайшли потрібну інформацію, ще більш повну інструкцію до препарату «Фемара» можна знайти у відповідних джерелах.

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам – поділіться результатом (залиште коментар)! Чи допомогло це ліки пацієнту, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавий як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть – чи було воно ефективним (чи допомогло), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернет відгуки до різних ліків. Але тільки одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему – прочитати іншим буде нічого.

Велике дякую!

Фемара: порівняти ціни, інструкція із застосування, відгуки, аналоги, купити Фемара в Україні – YOD.ua

1 таблетка містить 2,5 мг летрозолу.

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; целюлоза мікрокристалічна; лактоза моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; натрію крохмалю (тип А); гідроксипропілметилцелюлоза; поліетиленгліколь 8000; тальк; титану діоксид (E 171); заліза оксид жовтий (E 172).

Показання

• Ад’ювантна терапія гормонопозитивного інвазивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузі.
• Розширена ад’ювантна терапія інвазивного раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у постменопаузі, яким була проведена стандартна ад’ювантна терапія тамоксифеном протягом 5 років.
• Терапія першої лінії гормонозалежного поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі.
• Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природної або викликаної штучно) після рецидиву або прогресування захворювання, які отримували попередню терапію антиестрогенами.
• Неоад’ювантна терапія у жінок у постменопаузі з гормонопозитивним, HER-2-негативним раком молочної залози, яким не підходить хіміотерапія і не показано невідкладне хірургічне втручання.
• Ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
2. Ендокринний статус, характерний для предменопаузального періоду.
3. Вагітність, період годування груддю.
4. Жінки репродуктивного віку.

Спосіб застосування та дози

Дорослі, в тому числі пацієнти похилого віку. Рекомендована доза Летротери становить 2,5 мг 1 раз на добу. У ад’ювантній і розширеній ад’ювантній терапії лікування препаратом Фемара має тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання.

Хворим з метастазами терапію препаратом Фемара слід продовжувати до тих пір, поки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними.

В умовах ад’ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років).

В умовах неоад’ювантного лікування терапію препаратом Фемара слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягти оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування недостатня, слід припинити терапію препаратом Фемара і призначити планове хірургічне втручання і обговорити з пацієнткою варіанти подальшого лікування.

Для пацієнток літнього віку корекція дози препарату не потрібна.