Варениклін: ціна, інструкція із застосування, відгуки

Варениклін входить в число найбільш ефективних препаратів від куріння. Він проводиться фармацевтичною компанією Пфайзер в Німеччині. Ліки широко застосовується для боротьби з тютюнопалінням в країнах Європи і в США.

Там воно має назви Чантікс або Чампікс. Перед використанням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем, так як він має обмеження щодо застосування і ряд побічних дій.

Однак, незважаючи на це, люди, які брали його, залишають позитивні відгуки про його ефективності.

Перед застосуванням препарату

Препарат був створений в хімічній лабораторії фірми Пфайзер в результаті наукових розробок щодо зміни структури цитизину (замінник нікотину). Його автор удостоївся премії в області медичних досліджень за винахід препарату. Chantix є азотно-вуглецевим з’єднанням, що впливає на рецептори мозку.

Дієвість ліки визначили в багатоетапному дослідженні. Для спостереження за піддослідними бралися терміни в 6, 12, 52 тижні. У першій фазі (півтора місяці) ефективність препарату досягла 16%. Тобто за цей час від куріння відмовилися 16 осіб з 100.

У тих, хто вживав таблетки три місяці, результат був вище – 45-60%. Річні дослідження показали ще більш високу ефективність – курити кинуло 9 осіб з 10. Тестування довело, що вживання варенікліна тартрат перевищує за результативністю нікотинову замісну терапію (використання пластирів, льодяників, що містять медичний нікотин).

 Поєднувати препарати з даною речовиною з іншими засобами для НЗТ без консультації лікаря не можна.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетованій вигляді. Кожна капсула покрита розчинної плівкою і розфасована в блістери або скляні баночки. В одній таблетці знаходиться 0,5-1 мг варенікліна тартрат. Упаковки мають блістери по 11 і 14 штук. В баночках знаходиться по 56 капсул.

Для зручності вживання компанія випускає комплекти препарату. Вони призначені для використання на різних етапах лікування. Найбільш популярні упаковки:

• 25 штук – початкова стадія;
• 112 штук – основна;
• 28 штук – завершальна.

Фармакологічна дія

Активна речовина препарату впливає на ацетилхолінові рецептори головного мозку. Ще вони називаються никотіночувствітельнимі. Їх функція полягає в передачі сигналів від нервів до м’язів, а діяльність активується ацетилхолином, а також нікотином.

В результаті куріння рецептори збуджуються, відбувається викид гормону дофаміну, який відповідальний за створення тютюнової залежності.

Варениклін зв’язується з нікотиновими рецепторами і змінює їх стан, провокуючи біологічний відгук. Тобто він проводить їх стимуляцію, але робить це значно м’якше, ніж нікотин. Цей ефект дозволяє замістити нікотин в організмі при його скасування.

На початковому етапі відмови від тютюну ліки зменшує абстинентний синдром. Курець переносить цю стадію легше, що дуже важливо при процесі відвикання від сигарет.

У присутності нікотинових з’єднань варениклин проявляє властивості речовини-антагоніста. Він повністю блокує активацію ацетилхолінових рецепторів. Таким чином, активна речовина препарату знижує ейфорію від процесу куріння, що призводить до відсутності потягу до цигарок.

  Чи можна курити перед здачею крові?

Фармакокінетика

Препарат починає діяти вже через дві години після прийому всередину. Максимальна кількість речовини накопичується в організмі через 3-4 години. Варениклін має високу біологічну доступністю, яка не залежить від часу його вживання. Після чотирьох діб прийому ліків в плазмі крові спостерігається стійка рівномірна концентрація речовини.

Препарат всмоктується стінками шлунка, розноситься по клітинах, потрапляє в рецептори головного мозку. Речовина майже не розпадається на метаболіти. Воно пересувається по кровоносній системі в незмінному вигляді. Близько 90% його видаляється з організму через сечовивідні шляхи. Частина, що залишилася усувається в вигляді продуктів розпаду. Виведення 50% речовини відбувається протягом доби.

Фармакологія усунення варенікліна з організму така, що його транспортування не сповільнюється у пацієнтів з дисфункцією нирок. Також вона не залежить від статі, віку, тривалості куріння. У хворих з печінковою недостатністю змін, пов’язаних з виведенням речовини, не спостерігається.

Прийом і дозування

Інструкція по застосуванню варенікліна наказує перед початком лікування визначитися з датою відмови від сигарет. Вживання таблеток потрібно починати за 7 днів до цього терміну. Наприклад, людина вирішує, що кине палити 10-го числа (за календарем). Йому потрібно прийняти першу таблетку 3-го календарного числа місяця.

Доброю особливістю препарату для багатьох курців є те, що перед початком лікування необов’язково різко кидати шкідливу звичку. У процесі прийому ліків залишити залежність набагато простіше.

Схема лікування варенікліна описана в інструкції як триетапна. Перша фаза – три дня. Протягом цього терміну курець приймає по одній таблетці в дозуванні 0,5 мг один раз на день. Вживання препарату не залежить від прийому їжі і часу доби, що дуже зручно.

Далі до кінця тижня (з 4 по 7 дні) потрібно використовувати по одній таблетці в такому ж дозуванні вже два рази на добу. Наступна фаза триває з восьмого дня лікування до його закінчення. Рекомендований термін – три місяці. Протягом цього часу потрібно пити по одній капсулі, що містить 1 мг речовини (або 2 по 0,5 мг) два рази на день.

У лікарів з м Зиндельфинген паніка! Ця штука відновлює суглоби в будь-якому віці. Рецепт: 1 …

Капсули приймають внутрішньо, не розжовуючи. Після проковтування слід запити засіб деякою кількістю води.

У профілактичних цілях медики радять після закінчення лікування провести додатковий курс такий же тривалістю.

Пацієнтам з тяжкою дисфункцією нирок рекомендований прийом щоденної дози в концентрації 1 мг. При порушенні роботи печінки корекція дозування не потрібна, так як переробка головного речовини проводиться без її участі. У разі, коли людина погано переносить препарат, його кількість знижують.

Протипоказання

Обмежень у лікарського засобу трохи і, в основному, вони відносні. Не можна приймати Чампікс:

• на останній стадії дисфункції нирок;

• в дитячому віці;
• при виношуванні дитини і період годування груддю;
• при індивідуальній непереносимості ліки.

Випадків передозування не зареєстровано. На період терапії слід утримуватися від роботи з пристроями, що вимагає концентрації уваги. Також не рекомендується здійснювати водіння автомобіля. Прийом спиртних напоїв краще не допускати, так як Чампікс може збільшити вплив токсичних речовин на організм.

  Що таке «нікотинова залежність» і як вона розвивається?

При лікуванні пацієнтів літнього віку коригування не проводиться. Можлива зміна дози ліків інсулінової групи, що приймаються одночасно з Чампіксом. Рішення про це приймає лікуючий лікар.

Побічні ефекти

Небажані прояви, що виникають при вживанні ліків, можуть бути реакцією на синдром відміни тютюнових виробів. При проведенні тестування деяке погіршення стану добровольців спостерігалося на початковому етапі. Симптоматика абстинентного синдрому має схожість з побічними проявами, тому розділити їх неможливо.

Найбільш часто у випробовуваних виявлялася нудота (приблизно в 30%). З боку нервової системи були зареєстровані:

• болю в області голови;
• запаморочення;
• сплутаність свідомості;
• перепади настрою;
• рухова дисфункція;
• млявість, пригніченість.

Незвичайним проявом є дивні сновидіння, суїцидальні настрої, думки про смерть.

Інші небажані ефекти:

• підвищення або зниження апетиту;
• тахікардія;

• подразнення дихальних шляхів, кашель;
• розлад шлунка і кишечника (блювота, діарея, коліт, відрижка і т.п.);
• шкірні роздратування;
• зниження сексуальної функції;
• гарячкові стану;
• дискомфорт в області грудини.

Деякі пацієнти скаржилися на різні розлади психіки. Ці порушення також можуть бути наслідком синдрому відміни після відмови від сигарет. Так як вищеописані симптоми часто виникають як прояви абстинентного синдрому, роль варенікліна в їх формуванні не встановлена.

Перед початком терапії цим препаратом лікар повинен попередити пацієнта про можливі побічні ефекти.

 При появі ознак суїцидальної поведінки потрібно відразу ж перестати приймати ліки. Якщо у людини були психічні захворювання в анамнезі, лікувати його цим препаратом не слід.

Ціни і замінники

Ліки відпускається тільки за рецептом лікаря. Купити його можна в аптечному пункті або замовити по інтернету. Вартість варіюється в залежності від регіону. Зразкові ціни можна подивитися в таблиці.

Кількість таблеток в блістері, шт.	Ціна, грн.
14	1100-1250
28	1220-1400
112	3100-3300

аналоги

В аптеках можна знайти засоби, що продаються без рецепта, схожі за своєю дією на Чампікс. Аналогічних препаратів, тобто таких, які повністю ідентичні варенікліна, в продажу немає. Існують замінники у вигляді таблеток і пластирів, що борються з нікотиновою залежністю. Популярні засоби:

Табекс

Цей препарат схожий за принципом дії на Чампікс. Головне речовина під назвою цітізін здатне впливати на нікотинові рецептори, знижуючи задоволення від куріння. Крім цього, прийом кошти зменшує симптоматику абстинентного синдрому.

Ліки випускають у формі таблеток. На першому етапі лікування потрібно пити 1 капсулу 5 раз в день. Потім, згідно зі схемою терапії, їх кількість поступово знижується, поки не доходить до нуля. Курс становить три тижні. Варто препарат 500-600 гривень.

никотинелл

Засіб використовується в нікотинозамінна терапії. Антитютюновий препарат продається у вигляді пастилок, таблеток, жувальної гумки. У складі міститься медичний нікотин. Невелика кількість цієї речовини, регулярно подається в кров, що заповнює дефіцит нікотину при скасуванні тютюнових виробів.

Лікування починають з максимальних доз, які потім знижуються. Ця схема дозволяє поступово відмовитися від вживання сигарет. Від симптомів абстинентного синдрому препарат не захищає. Ціна становить близько 4500 гривень за упаковку з мінімальною дозою.

  Nicoin спрей проти куріння: ціна, відгуки та опис

Ніквітін

Засіб для боротьби з нікотиновою залежністю в формі пластиру. Має такий же склад, як і никотинелл. Фармацевтичні компанії виготовляють його в трьох дозуваннях: 7 мг, 14 мг, 21 мг нікотину. Пластир приклеюють вранці о-пліч або стегна і не знімають до вечора.

Протягом дня в організм надходить певна доза нікотину. Пік дії засобу доводиться на післяобідній час, коли бажання закурити найбільш сильне. Рекомендований термін лікування – два-три місяці. Середня ціна – 500 гривень. Аналог цього кошти – пластир Нікоретте. Його можна купити за ціною 750-850 гривень.

Відгуки курців

Анатолій, 30 років.

Кидав курити три рази, на пластирах і табекс. Не допомогло, весь час починав знову. Залишити залежність самостійно не можу, потрібна велика сила волі. Дізнався про Чампікс, в інтернеті пишуть, що це засіб ефективніше всіх інших. Перші 7 днів викурював по півтори пачки, як зазвичай.

Спочатку засмутився, що знову не допоможе. На наступний день доза збільшилася вдвічі. Взяв сигарету, закурив, стало так погано, як після серйозного отруєння. Почалася блювота, діарея. Після цього викурив сигарет 5 максимум. Через днів 6-7 кинув палити зовсім. Це після 10 років стажу.

Препарат дуже дієвий, але переноситься важко.

Амалія, 35 років.

Мій стаж куріння – 17 років. Якось намагалася зав’язати з цією звичкою, зірвалася і спроби припинила. Друзі порадили попити Чампекс. Перший тиждень боліла голова. Через днів 10 почалася стенокардія, прискорений пульс. Я перелякалася, з серцем у мене раніше все було в порядку.

Пити препарат припинила і більше до нього не поверталася. Лікар сказав, що побічні дії від цього кошти часто виникають. Добре, що закінчилося порушенням серцевого ритму, а могло б бути гірше, наприклад, зріс ризик раку. Зараз якщо буду кидати, то тільки самостійно.

Микола, 32 роки

Сили волі для того, щоб зав’язати з сигаретами, у мене ніколи не вистачало. Вирішив спробувати кинути на Чампіксе. Мені сказали, що це легкий спосіб кинути, просто п’єш таблетки, бажання саме пропадає.

Поки пив перші дві-три тижні, курити хотілося сильно. Тримався, чекав, що стане легше. Потім якось непомітно тяга до сигарет стала слабшати. З’явилося відчуття, що вже начебто покурив.

До кінця терапії все було добре.

Курити вже не хотілося, на сигаретний дим не звертав уваги. Після проходження курсу (3 місяці) відчув таке бажання палити, що хоч бички підбирай.

В інструкції є рекомендації, що після першого курсу лікування треба пройти ще один, для профілактики. Але у мене сумніви, раптом знову так само буде. Та й препарат не з дешевих.

Тому не знаю, триматися далі або перейти на інші ліки.

Відео в тему

варениклін

Ліки було створено хіміком Джотемом Коу в фрамацевтіческой компанії Pfizer. Варенікліна тартрат почав активно застосовуватися для лікування залежності від тютюну з 2006 року. Речовина є частковим агоністом нітотінових рецепторів головного мозку. Випускають зазвичай в таблетованій формі.

Фармакологічна дія

Агоніст і антагоніст н-ацетілхолінорецепторов.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Варениклін зв’язується зі специфічними нейронними нікотиновим ацетилхолінових рецепторів головного мозку, є їх частковим агоністом (в той же час проявляє властивості антагоніста).

За результатами нейробиологических і електрофізіологічних досліджень, речовина зв’язується з α4β2 нейронними нікотиновим ацетилхолінових рецепторів, при цьому стимулює їх, але менше, ніж нікотин .

Засіб призводить до блокування процесу повної активації специфічних рецепторів, яка і викликає звикання і ефект задоволення від прийому нікотину . Завдяки чому зменшується тяга до паління, і полегшуються симптоми синдрому відміни.

Також пацієнт перестає отримувати задоволення від самого куріння.

За результатами трифазних клінічних досліджень, ефективність лікування варенікліна вище, ніж при використанні нікотинозамінна терапії. Під час плацебо-контрольованого сліпого клінічного дослідження було доведено, що ліки знижує ризик зриву у пацієнтів, які тільки кинули курити. Також речовина досить безпечно, щоб призначати його хворим ХОЗЛ.

Після прийому таблеток максимальна концентрація в плазмі крові можна спостерігати через 3-4 години. Рівноважна концентрація спостерігається через 4 доби. Ліки засвоюється майже повністю, його біодоступність не пов’язана з прийомом їжі.

Ліки добре розподіляється по тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє в головний мозок до рецепторів-мішенях. Речовина погано зв’язується з білками плазми крові (менше 20%).

В організмі Варениклін практично не метаболізується, близько 10% перетворюється в N-карбамілглюкуронід , N-глюкозілвареніклін і гідроксівареніклін .

Виводиться 92% ліків в незміненому вигляді, період напіввиведення становить добу. Евакуація відбувається за допомогою клубочкової фільтрації та канальцевої секреції в нирках. Фармакокінетичні параметри змінюються при середніх і важких порушеннях в роботі нирок, речовина виводиться при гемодіалізі .

Показання до застосування

Засіб використовують для лікування нікотинової залежності у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

Варениклін протипоказаний:

Побічні дії

Найчастіше розвиваються такі побічні реакції:

• головний біль , нудота, порушення режиму сну;
• яскраві незвичайні сни, схильність до суїциду, відчуття втоми.

Також спостерігалися:

Рідко виникають:

• домішки крові в блювоті і стільці, гастрит , розлади кишечника, стоматит , зростання рівня печінкових ферментів;
• панічне поводження, різка зміна настрою, тремор , дисфорія , апатія;
• зростання артеріального тиску , зміни на ЕКГ, прискорене серцебиття;
• розширення зіниць, спотворення смаку, задишка , шум у вухах;
• захворювання дихальних шляхів, ринорея , акне , висипання, пітливість , особливо вночі, міопія ;
• болю в грудях, скутість суглобів, поліурія , синусит , ураження вірусними і грибковими інфекціями;
• лихоманка , астенія , тромбоцитопенія .

Варениклін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Варениклін у вигляді таблеток призначають всередину. Перед лікуванням пацієнт вирішує, до якого терміну йому необхідно кинути палити. Терапію починають з прийому 500 мікрограмів один раз на добу. Потім з 4 по 7 день дозування підвищують в 2 рази і розподіляють на 2 прийоми. З 8 дня лікування і до закінчення рекомендується приймати по 1 мг кошти, 2 рази на день.

Зазвичай тривалість лікування становить 3 місяці. Далі, рекомендується для профілактики пропити ліки ще протягом 3 місяців.

Можна скорегувати дозування, якщо препарат погано переноситься пацієнтом.

При важкої печінкової недостатності добова доза не повинна перевищувати 1 мг, раз в день.

Передозування

Немає зарєестрованих випадків передозування засобом. Лікування – симптоматичне. Швидше за все, досить ефективним виявиться гемодіаліз .

взаємодія

Варениклін не впливає на метаболізм ліків інгібіторів цитохрому Р450 . Чи не впливає на нирковий транспорт білків і метаболізм препаратів, кліренс яких відбувається за допомогою ниркової секреції ( метформін ).

• Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується поєднувати препарат з циметидином .
• Засіб не робить виляння на плазмові концентрації бупропиона .
• При комбінованої терапії засобом в поєднанні з нікотиновими пластирами спостерігалося незначне підвищення артеріального тиску , збільшення частоти розвитку нудоти, блювоти, головного болю , запаморочення і нетравлення шлунка .

особливі вказівки

Слід враховувати, що після відмови від куріння в організмі відбуваються зміни, які можуть вплинути на метаболізм і ефективність деяких препаратів. Може виникнути необхідність в корекції дозування варфарину , теофіліну , інсуліну .

Після лікування варенікліна у деяких пацієнтів (близько 3%) спостерігається підвищена тяга до паління, дратівливість, безсоння і депресія .

З огляду на список побічних реакцій, які може викликати препарат, не рекомендується виконувати небезпечні види діяльності і управляти автомобілем під час лікування.

літнім

Для літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок коригувати дозування не потрібно.

З алкоголем

Є досить обмежені дані про поєднання варенікліна з алкоголем. Речовина може посилити токсичну дію алкоголю на організм.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня: Цититон Чампікс Нікоретте Табекс

Ліки продається під такими торговими назвами: Чампікс , Chantix , Чантікс .

Відгуки

Відгуки про препарат зустрічаються в основному позитивні, іноді виникають алергічні реакції. Ось деякі з них:

• “… Курил дуже довго, 20 років у мене стаж. На цих таблетках вирішив кинути, і все вийшло, правда, курс довелося пропивати довго, по 2 таблетки в день. Тяга була набагато слабкіше, переносив ліки добре. Не палю вже 3 роки “;
• “… Коли вирішив кидати курити, то почав з цих таблеток, ще льодяники розсмоктував, ефект – несподіваний для мене. Не дуже вірив, що вийде, що вже кілька місяців тримаюся, курити не хочеться “;
• “… Намагалася кинути палити з цими пігулками, після двох днів лікування у мене почалися головні болі, нудота, висип пішла по тілу, препарат мені не підійшов”.

Ціна варенікліна, де купити

Ціна на таблетки по 500 мкг Чампікс близько 1400 гривень за 28 штук.

Чампікс (варениклин, champix)

Препарат Чампікс (champix, чантікс, варениклин), розроблений компанією Pfizer, визнаний на сьогоднішній день найефективнішим лікарським засобом, використовуваним для лікування нікотинової залежності.

У 2007 році розробники таблеток Чампікс були удостоєні Премії Галена (Galen Prize), яку часто називають медичної Нобелівською премією.

Сьогодні цей препарат виробляють компанії Pfizer і Менюфекчурінг Дойчленд ГмбХ.

Кожна таблетка Чампікс містить варенікліна тартрат 0,85 мг (що відповідає 0,5 мг) або 1,71 мг (1 мг), а також допоміжні речовини таблетки і оболонки.

Форма випуску

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг, по 14 таблеток у блістер, в пачку картонну по 1, 2, 4, 8 блістерів.
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг, розфасовуються в баночку поліетиленову по 56 таблеток, по 1 банці в картонну пачку.
• Таблетки Чампікс, вкриті плівковою оболонкою, в комплекті: в блістері 11 таблеток по 0,5 мг і в блістері по 14 таблеток по 1 мг, обидва блістери в упаковку картонну.
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в комплекті: в блістері 11 таблеток по 0,5 мг плюс в блістері по 14 таблеток по 1 мг плюс в блістері 28 таблеток по 1 мг, три блістери в упаковку картонну.

Фармакологічна дія

Частковий агоніст і антагоніст н-ацетілхолінорецепторов.

Фармакодинаміка

Варениклін міцно і вибірково зв’язується з нікотиновими ацетилхолінових рецепторів головного мозку і надає на них стимулюючий вплив. По відношенню до них він проявляє властивості агоніста, а в присутності нікотину – антагоніста.

При цьому нікотин також пов’язує з тими ж ділянками рецептора, що і варениклин.

В результаті подібної конкуренції та антагонізму варениклин блокує здатність нікотину стимулювати мезолімбічної дофаминовую систему – ту, яка відповідає за формування психічної нікотинової залежності.

Агонізм по відношенню до α4β2 н-ацетилхолінових рецепторів полегшує перебіг синдрому відміни, знижує тягу до нікотину.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація варенікліна в крові відзначається через 3-4 години після прийому всередину, а при продовженні прийому стабільна і дорівнює концентрація досягалася протягом 4 днів. Період напіввиведення – 24 години.

Варениклін майже повністю всмоктується після прийому всередину, і має високий рівень біодоступності. Їжа та час прийому не впливають на біодоступність, всмоктування і фармакокінетику варенікліна.

Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Связиваемость з білками плазми крові низька.

Трансформація варенікліна мінімальна: близько 92% дози виводиться нирками в незміненому вигляді і менше 10% піддається глюкуронідації і виводиться у вигляді метаболітів (варенікліна N-карбамілглюкуронід і гідроксівареніклін).

показання

Лікування нікотинової залежності.

Шляхом зіставлень цифр, заснованих на фактичних даних, було встановлено, що при всіх інших рівних факторах у курців ризик померти майже на 50% вище, ніж ризик смерті у гравців в «українську рулетку».

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до будь-якого активного або допоміжному компоненту препарату;
2. Важка ступінь ниркової недостатності;
3. вагітність;
4. Період грудного вигодовування;
5. Вік до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Повноцінних, достовірних контрольованих досліджень впливу варенікліна на організм вагітних жінок і плід не проводилося. У зв’язку з цим застосування препарату Чампікс у вагітних заборонено.

Відсутні відомості про виділення варенікліна з грудним молоком. Тому застосування Чампікса у годуючих жінок заборонено. При необхідності проведення терапії Чампіксом у цій категорії жінок грудне вигодовування слід припинити.

Побічні дії

В період лікування Чампіксом багато з побічних реакцій і симптомів можуть бути обумовлені відмовою від куріння, тому достовірно пов’язати їх з дією тільки варенікліна складно.

Серед таких побічних дій можуть бути: лабільність настрою, дратівливість, гнівливість, відчуття тривоги і занепокоєння, порушення сну, брадикардія (зниження числа серцевих скорочень), підвищений апетит, набір маси тіла.

Небажані реакції, асоційовані з прийомом варенікліна, зустрічалися найчастіше в перший тиждень лікування, були виражені слабо або помірно, в більшості випадків не вимагали відміни лікування або додаткових медичних втручань.

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти препарат Чампікс: нудота, блювота, запор, діарея, метеоризм, дискомфорт в шлунку (нетравлення), диспепсичні розлади, сухість у роті, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, безсоння, сонливість, незвичайні сновидіння, підвищення апетиту. Реакції гіперчутливості і алергічні, в тому числі набряк Квінке.

З рідко зустрічаються побічних ефектів: фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія, бронхіт, назофарингіт, синусит, задишка, кашель, біль у горлі, ринорея.

Відзначаються також біль в очах і відчуття тиску в очному яблуці, боязнь світла, мідріаз, міопія, підвищене сльозовиділення, шум у вухах, зниження смакових і тактильних відчуттів, тремор кінцівок, порушення координації, підвищення артеріального тиску, зміни лібідо, сексуальна дисфункція, підвищення кількості сечовипускань , переважання нічних сечовипускань.

Можливі також зниження апетиту, блювота кров’ю і стілець з домішкою крові, гастрит, ГЕРБ, диспепсія, щільний наліт на язиці. Рідко зустрічаються також спазми і болі в м’язах і суглобах, скутість рухів, мерзлякуватість, субфебрилітет, панічні атаки, порушення мислення.

Можливі також зміни в лабораторних та інструментальних дослідженнях: ЕКГ, печінкові ферменти, тромбоцитарний індекси, підвищення рівня С-реактивного білка, зниження показників кальцію в крові.

При проведенні постреєстраційних досліджень були відзначені випадки розвитку депресивного настрою, вираженого порушення поведінки, а також схильність до суїцидів, суїцидальні спроби. Даних про те, наскільки часті подібні реакції і чи є вони наслідком прийому Чампікса, немає.

Куріння сигарет є одним з незалежних факторів ризику хронічного розлади сну – обструктивного апное. Підраховано, що курці мають в три рази більше шансів померти від нічного апное, в порівнянні з некурящими.

взаємодія

Не відмічено клінічно значущих взаємодій варенікліна – Чампікс – з препаратами, які метаболізуються ізоферментом цитохрому Р450 і тих, кліренс яких здійснюється за рахунок ниркової секреції: метформін, дігоксин, варфарин, бупропіон.

Циметидин підвищує кількість абсорбованого варенікліна на 29% за рахунок зниження його ниркового кліренсу.

Відзначено, що одночасне проведення нікотінзаместітельной терапії та лікування варенікліна відзначено зниження артеріального тиску з одночасним підвищенням частоти скарг на запаморочення, головний біль, нудоту, блювоту, розлади травлення, відчуття втоми.

Спосіб застосування та дози

Чампікс приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Таблетку не розжовуючи, запивати достатньою кількістю води.

Перед початком прийому Чампікса пацієнт повідомлений вибрати дату відмови від куріння і прийом таблеток потрібно почати за 1 тиждень до обраної дати.

З першого по третій день лікування приймають по 1 таблетці 0,5 мг 1 раз на добу. З другого по сьомий день – по одній таблетці 0,5 мг 2 рази на добу. З восьмого дня і до закінчення лікування приймають по 1 таблетці 1 мг (або дві таблетки 0,5 мг) 2 рази на добу.

Рекомендований курс лікування 12 тижнів. Тим пацієнтам, хто закінчив лікування (кинув курити) до 12 тижнів, можливе продовження його до рекомендованих 12 тижнів (при необхідності) в дозі по одній таблетці 1 мг (або дві таблетки 0,5 мг) 2 рази на день.

Тим пацієнтам, які не змогли кинути курити або повернулися до паління після закінчення 12-тінедельного курсу, можливе проведення повторного курсу, за умови, що були виявлені і в міру можливості усунені причини невдачі.

При поганій переносимості побічних ефектів дозу Чампікса може бути тимчасово знижена.

Передозування

Даних про випадки передозування Чампікса не з’являлися. При необхідності проводиться симптоматичне лікування. Гемодіаліз ефективний для виведення варенікліна. Однак клінічний досвід його використання стосується лише випадків важких порушень роботи нирок, здійснені відповідно до гемодіалізу при передозуванні Чампікса немає.

особливі вказівки

Іноді може виникнути потреба в регулюванні дози препаратів інсуліну або непрямих антикоагулянтів внаслідок змін, що виникають на тлі відмову від куріння або лікування.

У 3% пацієнтів після завершення лікування Чампіксом відзначалися такі симптоми як дратівливість, дисфорія, депресія, безсоння, підвищена тяга до паління.

Необхідно попередити пацієнтів про можливості розвитку психоневрологічних симптомів, депресії, ажитації і суїцидальних думок. Також необхідно ретельно зібрати анамнез, що стосується будь-яких психічних або неврологічних розладів колишніх у пацієнта.

1. Препарат не призначається пацієнтам молодше 18 років через відсутність досліджень з безпеки його прийому у даній категорії пацієнтів.
2. При призначенні Чампікса літнім пацієнтам корекції дози в більшості випадків не потрібно за винятком літніх пацієнтів з порушенням (зниженням) ниркової функції.
3. В період лікування не рекомендується керувати автомобілем та працювати в умовах, що вимагають швидкості реакцій, в тому числі з механізмами, оскільки Чампікс може викликати запаморочення і / або сонливість.

Застосування Чампікс при порушенні функції нирок

Не потрібно коригувати дозу Чампікса у хворих з легким ступенем порушення функції нирок (при кліренсі креатиніну в межах 50 – 80 мл / хв) і з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл / хв).

У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (при показниках кліренсу креатиніну

ЧАМПІКС

Ліки, Інші препарати для лікування захворювань нервової сістемиПрепарат для лікування нікотинової завісімості- варениклин (varenicline)

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсуловідниє, двоопуклі, з написом «Pfizer» на одному боці та «CHX 0.5» на іншій стороні.

1 таб.
варенікліна тартрат	850 мкг,
що відповідає змісту варенікліна	500 мкг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 62.57 мг, кальцію гідрофосфат – 33.33 мг, кроскармелоза натрію – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 0.75 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай білий YS-1-18202-A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол) – 4 мг; опадрай прозорий YS-2-19114-A (гіпромелоза, триацетин) – 0.5 мг.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, капсуловідниє, двоопуклі, з написом «Pfizer» на одному боці та «CHX 1.0» на іншій стороні.

1 таб.
варенікліна тартрат	1.71 мг,
що відповідає змісту варенікліна	1 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 125.13 мг, кальцію гідрофосфат – 66.66 мг, кроскармелоза натрію – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг, магнію стеарат – 1.5 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай прозорий YS-2-19114-A (гіпромелоза, триацетин) – 1 мг; опадрай синій 03B90547 (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, алюмінієвий лак на основі индигокармина) – 8 мг.

Первинна упаковка.

11 шт. (Таб. 500 мкг) в блістері з Аклар / ПВХ і алюмінієвої фольги або ПВХ і алюмінієвої фольгі.11 шт. (Таб. 500 мкг) і 14 шт. (Таб. 1 мг) в блістері з Аклар / ПВХ і алюмінієвої фольги або ПВХ і алюмінієвої фольгі.14 або 28 шт. (Таб. 1 мг) в блістері з Аклар / ПВХ і алюмінієвої фольги або ПВХ і алюмінієвої фольгі.56 шт. (Таб. 500 мкг) в банку з поліетилену високої щільності.

56 шт. (Таб. 1 мг) в банку з поліетилену високої щільності.

Вторинна упаковка.

11 шт. (Таб. 500 мкг) в блістері і 14 шт. (Таб. 1 мг) в блістері – упаковка картонна комбінована.

Упаковка для підтримуючої терапії.

11 шт. (Таб. 500 мкг) і 14 шт. (Таб. 1 мг) в блістері, і 28 шт. (Таб. 1 мг) в блістері – упаковка картонна комбінірованная.14 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (2) – упаковка картонна комбінірованная.28 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (2) – упаковка картонна комбінірованная.14 шт. (Таб.

1 мг) – блістери (1) – пачка картонна з контролем першого вскритія.14 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (2) – пачка картонна з контролем першого вскритія.14 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (4) – пачка картонна з контролем першого вскритія.14 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (8) – пачка картонна з контролем першого вскритія.56 шт. (Таб.

500 мкг) – банку (1) – пачка картонна.

56 шт. (Таб. 1 мг) – банку (1) – пачка картонна.

Третинна упаковка для повного курсу протягом 12 тижнів.

Пачка картонна, яка містить: 11 шт. (Таб. 500 мкг) і 14 шт. (Таб. 1 мг) в блістері, і 28 шт. (Таб. 1 мг) в блістері – упаковка картонна комбінована (1);

28 шт. (Таб. 1 мг) – блістери (2) – упаковки картонні комбіновані (2).

Препарат для лікування нікотинової залежності. Варениклін з високою аффинностью і селективність зв’язується з α4β2 н-холинорецепторами головного мозку, щодо яких він є як частковим агоністом (але в меншій мірі, ніж нікотин), так і антагоністом в присутності нікотину.

Електрофізіологічні дослідження in vitro і нейробіохіміческіе дослідження in vivo показали, що варениклин зв’язується з α4β2 н-холинорецепторами і стимулює їх, але в значно меншому ступені, ніж нікотин.

Нікотин конкурентно зв’язується з тим же ділянкою рецептора, до якого варениклин володіє більш високою спорідненістю.

Таким чином, варениклин ефективно блокує здатність нікотину стимулювати α4β2 н-холінорецептори і активувати мезолімбічної дофаминовую систему – нейрональне механізм, який лежить в основі реалізації механізмів формування нікотинової залежності (отримання задоволення від куріння).

Варениклін Має високу селективність більшою мірою зв’язується з підтипом α4β2-рецептора, ніж з іншими нікотиновими підтипами рецепторів (α3β4, α7, α1βγδ) або іншими рецепторами і транспортними білками.

Ефективність варенікліна як засобу для лікування нікотинової залежності обумовлена ​​його частковим агонізм щодо α4β2 н-холінорецепторів, зв’язування з якими зменшує тягу до куріння і полегшує прояв синдрому «відміни», одночасно приводячи до зниження почуття задоволення від куріння (антагонізм в присутності нікотину).

При застосуванні у дорослих пацієнтів варениклин продемонстрував зниження тяги до куріння і проявів синдрому відміни.

Збільшення тривалості прийому варенікліна до 24 тижнів (додатково 12 тижнів до стандартного курсу) призводило до збільшення його ефективності.

Варениклін був також ефективний для відмови від куріння при повторному застосуванні у пацієнтів, які раніше припиняли курити за допомогою варенікліна.

Варениклін також був ефективний при виборі пацієнтом власної дати припинення куріння ( «гнучкий» курс прийому).

Варениклін був ефективний для відмови від куріння у пацієнтів з ХОЗЛ, в т.ч.

і при тривалому спостереженні (52 тижні від початку лікування), у кардіологічних пацієнтів з гострими і хронічними серцево-судинними захворюваннями (включаючи госпіталізованих в стаціонар з гострим коронарним синдромом – нестабільною стенокардією та інфарктом міокарда з підйомом і без підйому сегмента ST), як для повного припинення куріння, так і для зниження числа викурених сигарет. Продемонстровано ефективність і безпеку застосування варенікліна для відмови від куріння у пацієнтів з психіатричними захворюваннями в анамнезі

всмоктування

Cmax в плазмі крові, як правило, досягається через 3-4 години після прийому всередину. При наступних прийомах у здорових добровольців насичення була досягнута протягом 4 днів. Препарат практично повністю всмоктується після прийому всередину і володіє високою системною біодоступністю, не пов’язаної з прийомом їжі і часом прийому протягом дня.

розподіл

Варениклін розподіляється в тканинах і проникає через гематоенцефалічний бар’єр, потрапляючи в головний мозок. Зв’язування з білками плазми крові низьке (≤20%) і не залежить від віку та функції нирок. Vd, що в рівноважному стані становить 415 л.

У гризунів варениклин виділяється з грудним молоком і проникає через плацентарний бар’єр

метаболізм

Варениклін піддається мінімальної біотрансформації: 92% дози виводиться нирками в незміненому вигляді і менше 10% – у вигляді метаболітів.

Серед метаболітів варенікліна в сечі виявлено N-карбамілглюкуронід варенікліна і гідроксівареніклін. У плазмі крові варениклин на 91% циркулює в незміненому вигляді.

Серед циркулюючих метаболітів виявлені N-карбамілглюкуронід варенікліна і N-глюкозілвареніклін.

Дослідження in vitro продемонстрували, що варениклин не пригнічує ізоферменти Р450 (інгібуюча концентрація 50> 6400 нг / мл). Були протестовані наступні ізоферменти Р450: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, і 3А4 / 5.

Також в гепатоцитах людини in vitro було показано, що варениклин НЕ індукує активність ізоферментів 1А2 і 3А4 цитохрому Р450.

Таким чином, малоймовірно, що варениклин впливатиме на препарати, які переважно метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450.

виведення

T1 / 2 варенікліна становить близько 24 год. Виведення варенікліна нирками здійснюється, в основному, шляхом клубочкової фільтрації в поєднанні з активної канальцевої секрецією за допомогою органічних катіонних білків переносників ОСТ2.

Лінійність / нелінійність фармакокінетика варенікліна

Фармакокінетика варенікліна лінійна при одноразовому (від 0.1 до 3 мг) і багаторазовому (від 1 до 3 мг / добу) прийомі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Як показали фармакокінетичні дослідження і фармакокінетичний популяційний аналіз фармакокінетика варенікліна істотно не залежить від віку, раси, статі, статусу куріння або супутньої терапії.

Порушення функції нирок. Фармакокінетика варенікліна змінювалася у пацієнтів порушенням функції нирок легкого ступеня (КК> 50 мл / хв і ≤ 80 мл / хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК ≥30 мл / хв і ≤ 50 мл / хв) AUC варенікліна збільшилася в 1.

5 рази в порівнянні з такою у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК> 80 мл / хв). У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК <30 мл / хв) AUC варенікліна збільшилася в 2.1 рази.

У хворих з термінальною стадією ниркової недостатності варениклин ефективно віддалявся при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. З огляду на відсутність вираженого метаболізму варенікліна в печінці, фармакокінетика варенікліна не повинна змінюватися у хворих з порушенням функції печінки.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика варенікліна у літніх людей з нормальною функцією нирок (вік від 65 до 75 років) не змінюється. Рекомендації щодо застосування варенікліна у пацієнтів похилого віку з порушення функції нирок вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

– як засіб для відмови від куріння у дорослих у віці 18 років і старше без обмеження за віком.

• – гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
• – термінальна стадія ниркової недостатності;
• – вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності і безпеки препарату в цій віковій групі);
• – вагітність;
• – період лактації (грудного вигодовування).

Імовірність успішної терапії препаратом для припинення куріння підвищується у пацієнтів, мотивованих на відмову від куріння, яким надається додаткова консультативна допомога і підтримка.

Чампікс приймають всередину незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Рекомендована доза становить 1 мг 2 рази / добу з титруванням дози за такою схемою:

День прийому препарату	доза
1-3 день	500 мкг 1 раз / сут
4-7 день	500 мкг 2 рази / добу
з 8-го дня – до кінця лікування	1 мг 2 рази / добу

Спочатку пацієнт повинен вибрати дату припинення куріння. Лікування препаратом Чампікс звичайно треба починати за 1-2 тижні до обраної дати. Загальна тривалість лікування препаратом Чампікс повинна скласти 12 тижнів.

Пацієнтам, успішно відмовилися від куріння до кінця 12-го тижня лікування, може бути рекомендований додатковий 12-тижневий курс терапії варенікліна в дозі 1 мг 2 рази / добу для підтримки відмови від куріння.

Для пацієнтів, які не можуть або не хочуть різко відмовлятися від куріння, може бути розглянутий поступовий підхід з терапією варенікліна.

В цьому випадку слід зменшити інтенсивність куріння протягом перших 12 тижнів терапії з повним припиненням куріння до кінця цього періоду.

Після цього пацієнтам слід приймати варениклин ще 12 тижнів, щоб загальний період лікування склав 24 тижні.

1. Пацієнти з відповідною мотивацією, але яким не вдалося відмовитися від куріння в ході попереднього курсу лікування варенікліна, або у яких після успішного завершення лікування настає рецидив, можуть пройти повторний курс лікування варенікліна, за умови, що були встановлені причини невдачі першої спроби і вжито заходів для їх усунення.
2. Пацієнтам, які погано переносять прийом препарату Чампікс через небажаних реакцій, можливо знизити дозу до 500 мкг 2 рази / добу тимчасово або постійно.
3. Ризик рецидиву куріння підвищений у осіб, недавно завершили терапію з метою відмови від куріння.

Корекція дози препарату Чампікс у пацієнтів похилого віку не потрібно. У літніх людей вище ймовірність зниження функції нирок, тому її доцільно оцінити перед початком лікування.

Зміна дози препарату Чампікс у пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (КК> 50 мл / хв і ≤80 мл / хв) і нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК> 30 мл / хв і ≤50 мл / хв) не потрібно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня , які не переносять небажані реакції на Чампікс, добова доза може бути знижена до 1 мг 1 раз / сут.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК <30 мл / хв) рекомендована доза препарату Чампікс становить 1 мг 1 раз / сут. Лікування починають з дози 500 мкг 1 раз / сут, яку через 3 дня збільшують до 1 мг 1 раз / сут. Оскільки

клінічні дані щодо застосування препарату Чампікс, у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності обмежені, препарат не рекомендується призначати таким пацієнтам (див. розділ «Протипоказання»).

Корекція дози препарату Чампікс у пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна.

Чампікс не рекомендується призначати дітям і підліткам до 18 років , оскільки відомостей про його безпеки та ефективності в цій віковій групі недостатньо (див. Розділ «Протипоказання»).

Припинення куріння, як на тлі терапії, так і без неї, супроводжується різними симптомами, зокрема, відзначалися зниження настрою і дисфорія, безсоння, дратівливість, почуття невдоволення і гніву, тривога, порушення концентрації уваги, рухове занепокоєння, зменшення ЧСС, посилення апетиту або прибавка маси тіла. Відмова від куріння на тлі медикаментозної терапії або без неї супроводжувався також загостренням супутніх психічних розладів. При розробці дизайну клінічних досліджень препарату Чампікс і в ході аналізу їх результатів не проводилося розмежування небажаних явищ, можливо пов’язаних із застосуванням досліджуваного препарату, і власне пов’язаних з синдромом відміни нікотину. Побічні реакції засновані спочатку на оцінці реєстраційних досліджень і доповнені даними 18 плацебо контрольованих реєстраційних та постмаркетингових досліджень, які включили близько 5000 пацієнтів, що приймали варениклин.

За результатами клінічних досліджень небажані реакції зазвичай з’являлися в перший тиждень після початку лікування, були, як правило, слабо або помірно вираженими і їх частота не залежала від віку, раси або статі пацієнта.

У пацієнтів, які отримували Чампікс в рекомендованій дозі 1 мг 2 рази / добу після періоду титрування, найчастішим з зареєстрованих побічних реакцій була нудота (28.6%). У більшості випадків нудота виникала на ранніх етапах терапії, була виражена слабо або помірно, припинення прийому препарату потрібно рідко.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥10%); часто (від ≥1% до