Плагрил: інструкція із застосування, ціна, відгуки на форумах і аналоги

• Плагрил є антиагрегантним лікарським засобом.
• В основі препарату лежить клопідогрелю гідросульфат – специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів.
• ЛЗ характеризується високою біодоступністю і абсорбцією.
• Ліки можуть використовуватися тривалий час, в деяких випадках, в залежності від діагнозу, курс становить навіть 12 місяців.
• З аптек ліки відпускаються за рецептом лікаря.

Інструкція із застосування

Показання до застосування

Плагрил призначається для:

• запобігання атеротромботичним ускладненням у осіб з ішемічним інсультом(давність – від 1 тижня до 6 місяців), інфарктом міокарда (давність – від декількох діб до 35 днів), діагностованою оклюзійною хворобою артерій периферичних;
• запобігання атеротромботичним ускладненням у хворих з гострим коронарним синдромом без підйому ST-сегмента (інфаркт міокарда без зубця Q або нестабільна стенокардія);
• запобігання тромбоемболічним і атеротромботичним ускладненням (в т.ч. інсульту) при фібриляції передсердь у пацієнтів з миготливою аритмією, що мають хоча б 1 фактор ризику розвитку судинних ускладнень, нездатних приймати непрямі антикоагулянти, що мають низький ризик розвитку кровотечі.

Спосіб застосування

Таблетки приймають перорально (всередину), незалежно від прийомів їжі.

Профілактика ішемічних порушень (не пізніше ніж через 25 тижнів після ішемічного інсульту і не пізніше, ніж через 35 днів після перенесеного інфаркту міокарда): дорослим і літнім пацієнтам рекомендується приймати по 75 мг препарату в день за 1 прийом.

Гострий коронарний синдром, що супроводжується підняттям SТ на ЕКГ: ЛЗ приймають по 75 мг (1 таблетка) в день. Лікування починають з дози навантаження, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (надалі – АСК) або без тромболітиків. При лікуванні осіб старше 75 років можна обійтися без навантажувальної дози. Така комбінація в лікуванні повинна тривати хоча б 4 тижні.

Гострий коронарний синдром без підняття SТ на ЕКГ: терапія передбачає одноразовий прийом дози навантаження, що дорівнює 300 мг, а потім – традиційну схему лікування (75 мг в день за 1 раз).

В цьому випадку інструкція із застосування препарату передбачає поєднання з АСК в дозі від 75 до 325 мг на день.

Так як застосування АСК у великих дозах пов’язане з високим ризиком розвитку кровотеч, приймати кислоту рекомендується в дозах, що не перевищують 100 мг. Лікування може тривати аж до 12 місяців.

Форма випуску, склад

Лікарський засіб випускається у вигляді круглих двоопуклих таблеток , покритих рожевою плівковою оболонкою і мають на одній зі сторін тиснення «З 127». Таблетки, упаковані в блістери по 10 штук, поміщаються в картонні пачки. Кожна упаковка з картону містить 3 або 10 блістерів.

В одній таблетці Плагрилу, покритої плівковою оболонкою, міститься:

• активне з’єднання клопідогрелю гідросульфат (95,875 мг), що дорівнює 75 мг клопідогрелю;
• допоміжні неактивні речовини: манітол, діоксид кремнію колоїдний, МКЦ, стеарат магнію, натрію кроскармелоза.

Що стосується плівкової оболонки, то вона складається з титану діоксиду, гіпромелози, макроголу 400 і барвника заліза оксиду червоного.

Взаємодія з іншими препаратами

1. При спільному застосуванні з ЛЗ посилюється антиагрегантний ефект НПЗЗ, АСК, непрямих антикоагулянтів, гепарину, а також підвищується ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.
2. Клопідогрел, пригнічуючи активність CYP2C9, підвищує концентрацію препаратів і речовин, які метаболізуються за допомогою даного ферменту (толбутамід, фенітоїн).
3. Не відмічено фармакодинамічної взаємодії (клінічно значимого) при вживанні Плагрилу спільно з ніфедипіном, атенололом, естрогенами, фенобарбіталом, толбутамідом, циметидином, антацидними засобами, теофіліном, дигоксином.

Побічні дії

• Лімфатична система і кров: частота не визначена – випадки серйозних кровотеч, в основному, скелетно-м’язових, підшкірних, очних крововиливів (в тканини ока і сітківку, в кон’юнктиву), носових кровотеч, кровотеч з дихальних шляхів (легенева кровотеча, кровохаркання), гематурії, кровотеч з післяопераційних швів, а також випадки кровотеч зі смертельними наслідками (особливо зачеревні крововиливи, кровотечі в шлунково-кишечному тракті і внутрішньочерепні крововиливи); гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, апластична панцитопенія/анемія, придбана гемофілія А.
• Порушення психіки: частота не визначена – галюцинації, сплутаність свідомості.
• Імунна система: частота не визначена – хвороба сироваткова, анафілактоїдні реакції, перехресні гематологічні та алергічні реакції з іншими тієнопіридинами (включаючи прасугрел, тиклопідин).
• Судини: частота не визначена – зниження артеріального тиску, васкуліт.
• Нервова система: частота не визначена – порушення смакового сприйняття.
• Респіраторна система, середостіння, органи грудної клітини: частота не визначена – еозинофільна пневмонія, пневмонія інтерстиціальна, бронхоспазм.
• Жовчовивідні шляхи, печінка: частота не визначена – гостра печінкова недостатність, неінфекційний гепатит.

Шлунково-кишковий тракт: частота не визначена – стоматит, коліт (у т.ч. лімфоцитарний або виразковий), панкреатит.

1. Сполучна і скелетно-м’язова тканини: частота не визначена – міалгія, артрит, артралгія (біль у суглобах).
2. Підшкірні тканини і шкіра: частота не визначена – кропив’янка, макулопапульозні еритематозні або ексфоліативні висипи, ангіоневротичний набряк, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, дерматит бульозний (некроліз токсичний епідермальний, еритема мультиформна), синдром лікарської гіперчутливості, пустульоз гострий генералізований екзантематозний, екзема, лікарська висипка з системними проявами і еозинофілією, лишай плоский.
3. Молочна залоза і статеві органи: частота не визначена – гінекомастія.
4. Сечовивідні шляхи, нирки: частота не визначена – гломерулонефрит.
5. Показники інструментальних і лабораторних досліджень: частота не визначена – підвищення в плазмі крові концентрації креатиніну, відхилення від норми показників в результатах аналізів функцій печінки.

Протипоказання

Інструкція до препарату Плагрил повідомляє про наявність ряду протипоказань.

До них відносяться:

• гострі кровотечі, в т.ч. крововилив внутрішньочерепний або кровотеча з виразки;
• гіперчутливість до клопідогрелю або інших компонентів, що входять до складу засобу;
• період годування груддю, вагітність;
• тяжка печінкова недостатність;
• вік до 18 років.

Що стосується ЛЗ, які містять лактозу, то їх не слід приймати при:

• дефіциті лактази;
• спадковій непереносимості лактози;
• мальабсорбції глюкозо-галактозної.

При вагітності

Дослідження на тваринах не виявили ні непрямого, ні прямого негативного впливу на ембріональний розвиток, пологи, перебіг вагітності, постнатальний розвиток.

Тому прийом клопідогрелю (в якості запобіжного заходу) під час вагітності протипоказаний.

Також у разі лікування Плагрилом слід припинити годування груддю. Дослідження на щурах виявили здатність клопідогрелю і/або його метаболітів до виділення в грудне молоко.

Інформація про те, чи проникає речовина в грудне молоко людини, відсутня.

Несприятливого впливу клопідогрелу на фертильність (здатність виробляти потомство) в дослідженнях на тваринах виявлено не було.

Умови та термін зберігання

Виробник препарату Плагрил рекомендує зберігати лікарський засіб у сухому і темному місці, недоступному для дітей. При цьому температура в приміщенні не повинна перевищувати 25 градусів. При дотриманні даних умов лікарський засіб можна використовувати протягом 24 місяців з дня виготовлення.

М’ясників: Я втомився повторювати! Якщо ниють коліна і тазостегновий суглоб, швидко приберіть з раціону …

Ціна

Українцям одна упаковка Плагрилу №30 (3 блістери) обходиться в 380-420 гривень. Аналогічна упаковка препарату на території України коштує близько 160 гривень.

Аналоги

Серед аналогів Плагрилу відомі такі лікарські засоби, як:

Відгуки

Більшість відгуків про Плагрил на форумах носять позитивний характер. Багатьом пацієнтам препарат був виписаний після інфаркту та інсульту з метою попередження утворення тромбів. Часто Плагрил використовується як антиагрегантний засіб, що доводить його безпеку і ефективність. Ознайомитися з відгуками реальних пацієнтів можна в кінці цієї статті.

Висновок

Таким чином, Плагрил є лікарським засобом, що володіє антиагрегаційною та коронароділатуючою дією.

Застосовується для запобігання тромбоемболічних, атеротромботичних ускладнень.

У пацієнтів, які дотримуються дозування і правила прийому, встановлені лікарем і офіційною інструкцією, побічні ефекти виникають вкрай рідко. Перед застосуванням препарату порадьтеся з фахівцем.

Плагрил

• В одній таблетці, вкритій плівковою оболонкою, знаходиться 97,875 мг активного з’єднання – клопідогрелю гідросульфату, що рівноцінно 75 мг клопідогрелю.
• В якості допоміжних неактивних речовин використані: МКЦ, манітол, натрію кроскармелоза, колоїдний діоксид кремнію і стеарат магнію.
• Плівкова оболонка – 13,475 мг Opadry 03В54202 рожевого кольору, яка на 62,5% складається з гіпромелози, на 30,6% – з титану діоксиду, 6,25% – макроголу 400 і 0,65% барвника заліза оксид червоного.

Форма випуску

Плагрил випускається в таблетках круглої двоопуклої форми. Вони покриті рожевою плівковою оболонкою, мають тиснення «З 127» на одній зі сторін.

Препарат випускається в блістерах на 10 табл. В 1 картонній пачці може бути 3 або 10 блістерів.

Фармакологічна дія

Антиагрегаційна, коронароділатуюча.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Діюча речовина Плагрилу – клопідогрелю гідросульфат є специфічним інгібітором агрегації тромбоцитів. Завдяки вибірковому зниженню зв’язування АДФ з рецепторами, розташованими на тромбоцитах, і активації рецепторів GPIIb та IIIa, послаблює власне агрегацію тромбоцитів.

Препарат характеризується високою абсорбцією і біодоступністю. Концентрація в плазмі через 2 години не досягає стандартного межі вимірювання – 0,025 мкг/л. Метаболізм відбувається в печінці.

Період напіврозпаду метаболіту – неактивного похідного карбоксилової кислоти після повторних доз через 1 годину досягає максимальної концентрації в 3 мг на 1 л.

Виведення відбувається нирками приблизно на 50%, через кишечник дещо менше – 46%, при періоді після разового та повторного застосування – 8 год.

Показання до застосування

Препарат найчастіше призначають як профілактичний засіб таких станів і хвороб:

• тромботичні ускладнення після інфаркту міокарда (ІМ), ішемічного інсульту, оклюзії периферичних артерій;
• тромботичні ускладнення при гострій формі коронарного синдрому, що супроводжується на ЕКГ підйомом ST і допустимістю тромболітичної терапії, при нестабільній стенокардії, інфаркті без зубця Q, в тому числі після стентування.

Протипоказання

• індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
• важкі форми печінкової недостатності;
• геморагічний синдром, гострі кровотечі, внутрішньочерепні крововиливи, хвороби, що ведуть до їх розвитку, наприклад виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в періоди загострення, туберкульоз, пухлина легенів;
• вагітність і період годування груддю;
• вікова група – до 18 років.

З обережністю рекомендується застосовувати, якщо:

• діагностована печінкова або ниркова недостатність;
• були перенесені травми або стан з підвищеним ризиком кровотеч, післяопераційний період;
• при одночасному застосуванні з інгібіторами циклооксигенази-2, рецепторів глікопротеїну (інтегрина IIb-IIIa), а також з гепарином.

Побічні дії

З боку різних органів і систем людського організму можуть виникати такі побічні реакції:

• Система кровотворення: нечасті випадки тромбоцитопенії, крім того можливий розвиток нейтропенії, лейкопенії, еозинофілії, більш рідко – тромбоцитопенічна пурпура, гранулоцитопенії, агранулоцитозу, анемії.
• Згортання крові: шлунково-кишкові, носові кровотечі, подовження їх часу, геморагічний інсульт, більш рідкісні випадки гематурії, кон’юнктивальних крововиливів, гематоми.
• Нервова система: нечасто реєструвались головні болі, запаморочення і парестезія, рідкісні випадки – вертиго, сплутаність свідомості і галюцинації.
• Серцево-судинна: васкуліт, зниження артеріального тиску.
• Дихальна система: бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія.
• Травна система: більш ніж у 1% досліджуваних пацієнтів виникало нетравлення, діарея і біль у животі. У меншій мірі спостерігалися такі побічні ефекти як нудота, розвиток гастриту, метеоризм, виникнення запорів або блювоти, виразка слизової шлунково-кишкового тракту, загострення виразки шлунка і 12-ти палої кишки, а також рідкісні випадки колітів (виразкових або лімфоцитарних), панкреатиту, змін смакових відчуттів, гострої недостатності печінки або підвищення активності її ферментів, таких запалень, як стоматит, гепатит.
• Кістково-м’язова система: артралгія, артрит або біль у м’язах.
• Сечовидільна система: гломерулонефрит.
• Шкірні покриви: свербіж, бульозний або еритематозний висип, еритема, токсичний некроліз, екзема, плоский лишай, синдром Стівенса-Джонсона.
• Імунна система: ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, кропив’янка, сироваткова хвороба.
• Серед інших побічних реакцій можливо: підвищення температури, збільшення концентрації креатиніну в кровоносній руслі.

Інструкція по застосуванню Плагрилу (Спосіб і дозування)

Приймати треба таблетки перорально всередину, незалежно від прийомів їжі.

Для профілактики ішемічних порушень, що не пізніше, ніж через 35 днів після інфаркту міокарда і 1-25 тижнів після перенесеного ішемічного інсульту: дорослим і літнім призначають дозу 75 мг на добу за 1 прийом.

При гострому коронарному синдромі без підняття ST на ЕКГ: лікування передбачає прийом одноразової навантажувальної дози в 300 мг, і подальший прийом препарату – 75 мг на добу за 1 раз. Інструкція по застосуванню Плагрилу в даному випадку передбачає поєднання з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг на добу. Оптимальний курс лікування повинен тривати до 1 року.

При гострому коронарному синдроміз підняттям ST на ЕКГ: приймати препарат потрібно по 75 мг (1 таб.) на добу, починаючи з навантажувальної дози, комбінованої з ацетилсаліциловою кислотою або без тромболітиків.

Пацієнтам старше 75 років можна проводити лікування клопідогрелем без навантажувальної дози. Подібна комбінована терапія повинна тривати як мінімум 4 тижні.

Передозування

Пероральний прийом 600 мг клопідогрелю (8 таб.) за раз у досліджуваних не показав ніяких побічних явищ. Час кровотечі подовжився в 1,7 раз, як і при прийомі терапевтичної дози в 75 мг/сут.

Як лікування ефективним виявляється переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту на сьогодні відкрито не було.

Взаємодія

Плагрил може викликати різні реакції при одночасному застосуванні з наступними ЛЗ:

• З ацетилсаліциловою кислотою, гепарином, непрямими антикоагулянтами та НПЗЗ: відбувається посилення антиагрегантних ефектів, а також підвищення ризику розвитку кровотеч шлунково-кишкового тракту.
• З препаратами, які метаболізуються за участю CYP2C9 (наприклад, Фенітоїн, Толбутамід): Плагрил, пригнічуючи активність CYP2C9, викликає збільшення концентрації ЛЗ.

Умови продажу

Відпускається в аптеках за рецептом.

Умови зберігання

У сухому темному місці, температура не більше 25 °C.

В недоступному місці для дітей.

Термін придатності

Заборонено використання після 2 років з дати виробництва.

Особливі вказівки

Якщо при хірургічному втручанні антиагрегантну дію Плагрилу небажано, то слід припинити прийом таблеток за 7 днів до запланованого оперативного втручання.

Увага! При прийомі Плагрилу слід сповіщати свого лікуючого лікаря про кожне незвичайне кровотечі, оскільки воно може зажадати більшого часу для зупинки. А також необхідно інформувати про терапію при плануванні оперативних втручань або призначення нового лікарського засобу.

Аналоги Плагрилу

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Серед аналогів відомі такі лікарські засоби:

Відгуки про Плагріле

Відгуки про Плагріле на форумах позитивні, багатьом виписують препарат після інсульту і інфаркту для попередження утворення тромбів, так як черговий напад може виявитися критичним. Як антиагрегантний засіб препарат використовується досить часто, чим підтверджує свою ефективність і безпеку.

Ціна Плагрилу, де купити

Ціна Плагрил 75 мг № 30 – 380-420 гривень.

Коплавікс

• Умовні позначення
• Небажані ефекти, які спостерігалися при застосуванні комбінації клопідогрелю і АСК.
• Небажані ефекти, які спостерігалися при застосуванні клопідогрелю.
• Небажані ефекти, які спостерігалися при застосуванні АСК.
• Гематологічні порушення (пурпура/синці; носові кровотечі; гематурія; крововиливи в тканини шкіри, в кістки і м’язи; гематоми; крововиливи в порожнину суглобів [гемартрози], в кон’юнктиву, у внутрішні середовища і сітчасту оболонку ока; кровотечі з дихальних шляхів, кровохаркання; кровотечі з операційної рани; внутрішньочерепні крововиливи (геморагічні інсульти); кровотечі з шлунково-кишкового тракту, заочеревинні крововиливи та ін.)
• Кровотечі та крововиливи були найбільш часто спостерігалися небажаними явищами у клінічних дослідженнях і при постмаркетинговому застосуванні препарату, головним чином, вони виникали протягом першого місяця лікування.
• Часто – великі кровотечі: загрозливі для життя кровотечі, що вимагають переливання 4 і більше одиниць крові; інші великі кровотечі, що вимагають переливання 2-3 одиниць крові; що не загрожують життю великі кровотечі; малі кровотечі; кровотечі в місці пункції судин; кровопідтеки; гематоми.
• Частота великих кровотеч при застосуванні комбінації клопідогрель + АСК залежала від дози АСК, так само, як і їх частота при застосуванні однієї АСК.

У пацієнтів, які припинили лікування більше ніж за 5 днів до аортокоронарного шунтування, не відзначалося почастішання випадків великих кровотеч протягом 7 днів після цього втручання. У пацієнтів, що залишалися на антиагрегантній терапії протягом останніх 5 днів перед аортокоронарним шунтуванням, частота цих кровотеч після втручання становила 9.6% (клопідогрель + АСК) і 6.3% (одна АСК).

1. Нечасто – кровотечі з летальним результатом: загрозливі для життя кровотечі: кровотечі із зниженням гемоглобіну крові більш ніж на 5 г/дл; кровотечі, які вимагають хірургічного втручання; внутрішньочерепні крововиливи; кровотечі, що вимагають введення інотропних препаратів; важкі кровотечі: найчастіше спостерігалися пурпура, носові кровотечі; рідше зустрічалися гематурія і внутрішні крововиливи.
2. Рідко – внутрішні крововиливи зі значним погіршенням зору, заочеревинні крововиливи.
3. Невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – серйозні випадки кровотеч, головним чином, крововиливи в тканини шкіри, в кістки, м’язи і порожнину суглобів (гемартроз), в очні тканини, кровотечі з дихальних шляхів, носові кровотечі, гематурія, кровотечі з операційної рани; внутрішньочерепні крововиливи, включаючи випадки зі смертельним результатом, особливо у пацієнтів похилого віку; інші випадки кровотеч зі смертельними наслідками.

З боку системи кровотворення: нечасто – зменшення кількості тромбоцитів в периферичній крові, тяжка тромбоцитопенія з кількістю тромбоцитів в периферичній крові 80000 / мкл, але > 30000 / мкл, лейкопенія, зменшення кількості нейтрофілів в периферичній крові, еозінофілія, подовження часу кровотечі; рідко – нейтропенія, включаючи важку нейтропенію (клопідогрелю є досить низьким, його можливість слід враховувати, коли у пацієнта, який приймає клопидогрел, розвивається лихоманка та інші інфекційні прояви); дуже рідко – апластична анемія, тяжка тромбоцитопенія з кількістю тромбоцитів в периферичній крові ≤30000 / мкл; невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – агранулоцітоз; апластична анемія / панцистопенія, нейтропенія, гранулоцітопенія, анемія, придбана гемофілія А, тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП).

• З боку центральної і периферичної системи: нечасто – головний біль, головокружіння і парестезії; рідко – вертіго; невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – зміна смакових відчуттів.
• З боку травної системи: часто – шлунково-кишкові кровотечі, диспепсія, абдомінальні болі, діарея; нечасто – нудота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки; невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – коліт (включаючи виразковий або лімфоцитарний коліт), панкреатит, стоматит, езофагіт, ульцерація, перфорація стравоходу, ерозивний гастрит, ерозивний дуоденіт, виразка або виразкова перфорація шлунка і / або дванадцятипалої кишки, симптоми ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, такі як гастралгія, виразки тонкого кишечника (худа і клубова кишка) і товстого кишечника (ободова і пряма кишка), коліт і перфорація кишківника (ці реакції можуть супроводжуватися або не супроводжуватися кровотечею, і можуть виникати при застосуванні будь-якої дози АСК, а також у пацієнтів, що мають застережливі симптоми і серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі).
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – гепатит (інфекційної етіології), гостра печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів, відхилення від норми показників функціонального стану печінки, ураження печінки, головним чином, гепатоцелюлярне.
• Дерматологічні реакції: нечасто – висипання на шкірі, зуд; невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – макулопапульозний, еритематозний або ексфоліативний висип, кропив’янка, зуд, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), синдром лікарської гіперчутливості, висипання з еозинофілією і системними проявами (DRESS-синдром), екзема, плоский лішай.
• Алергічні реакції: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, перехресні реакції гіперчутливості з іншими тієнопіридинами (такими як тиклопідин, празугрел), анафілактичний шок, посилення симптомів харчової алергії.
• Психічні порушення: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – сплутаність свідомості, галюцинації.
• З боку серцево-судинної системи: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – васкуліт, зниження артеріального тиску.
• З боку дихальної системи: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, еозинофільна пневмонія, некардіогенний набряк легенів при постійному застосуванні препарату, пов’язаний з реакцією підвищеної чутливості.
• З боку кістково-м’язової системи: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – артралгія, артрит, міалгія.
• З боку сечовидільної системи: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – гломерулопатія, включаючи гломерулонефрит, гостре порушення функції нирок (особливо у пацієнтів з раніше існуючою нирковою недостатністю, декомпенсацією хронічної серцевої недостатності, нефритичним синдромом або у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики).
• Загальні розлади: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – лихоманка.
• Лабораторні та інструментальні дані: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – відхилення від норми показників функціонального стану печінки, збільшення концентрації креатиніну в крові.
• З боку обміну речовин: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – гіпоглікемія, подагра.
• З боку органу слуху: невідома частота (постмаркетинговий досвід застосування) – втрата слуху, шум у вухах.
• Дані, що стосуються передозування, відсутні.

Передозування клопідогрелю може призвести до збільшення часу кровотечі з подальшими ускладненнями у вигляді кровотеч. При появі кровотечі потрібне проведення відповідного лікування. Антидот клопідогрелю не встановлено. Якщо необхідна швидка корекція подовженого часу кровотечі, то рекомендується переливання тромбоцитарної маси.

Симптоми помірної ступеня передозування АСК: запаморочення, дзвін у вухах, головний біль, сплутаність свідомості і симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота і болі в області шлунка).

Важка передозування АСК: виникають важкі порушення кислотно-лужної рівноваги. Спочатку виникає гіпервентиляція, що призводить до розвитку дихального алкалозу, потім розвивається дихальний ацидоз, як наслідок інгібуючого впливу дихального алкалозу на дихальний центр.

Також внаслідок присутності саліцилатів у крові розвивається метаболічний ацидоз. Крім цього з’являються такі симптоми: гіпертермія та рясне потовиділення, що призводять до дегідратації, рухове занепокоєння, судоми, галюцинації і розвиток гіпоглікемії.

Пригнічення нервової системи може призвести до розвитку коми, колапсу і зупинки дихання. Летальна доза АСК становить 25-30 мг. Плазаговір концентрація саліцилата понад 300 мг / л (1.67 ммоль / л) підтверджує наявність інтоксикації.

При гострій і хронічній передозуванні АСК може розвинутися некардіогенний набряк легенів.

При виявленні симптомів тяжкого передозування ацетилсаліцилової кислоти потрібна госпіталізація. При помірній інтоксикації можна спробувати штучно викликати блювоту, в разі невдачі показано промивання шлунка. Після цього слід прийняти всередину (якщо пацієнт може ковтати) або ввести в шлунок через зонд активоване вугілля і сольове проносне.

З метою форсованого ощелачування сечі для прискорення виведення саліцилатів показано внутрішньовенне крапельне введення 250 ммоль натрію бікарбонату протягом 3 годин під контролем рН сечі і кислотно-лужної рівноваги. Кращим лікуванням тяжкого передозування є гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

При необхідності застосовується симптоматичне лікування інших проявів інтоксикації.

Плагрил – інструкція із застосування, ціна на Плагрил і аналоги

Плагрил

Про препарат:

Специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів, надає коронаророзширювальну дію. При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу.

Показання та дозування:

• профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій;
• в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без формування зубця Q), в т.ч. у хворих, які зазнали стентування.

Всередину, незалежно від прийому їжі.

• Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу.
• У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів до 35-го дня інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у терміни від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.
• Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому дози навантаження – 300 мг, а потім приймають по 75 мг на добу (в поєднанні з АСК в дозах 75-325 мг на добу, рекомендована доза – 100 мг на добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування до 1 року.
• Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) – по 75 мг на добу з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з АСК та тромболітиками (або без тромболітиків).
• Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів.
• У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем має починатися без прийому навантажувальної дози.
• У пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелю. Оптимальний режим дозування у таких пацієнтів не встановлено. Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.

Передозування:

Симптоми: при разовому пероральному прийомі здоровими людьми 600 мг клопідогрелю (8 таблеток по 75 мг) побічних явищ відзначено не було. Час кровотечі було подовжено в 1.7 рази, що відповідає величині, зареєстрованій після прийому терапевтичної дози (75 мг на добу).

Лікування: переливання тромбоцитарної маси. Специфічний антидот відсутній.

Побічні ефекти:

• З боку системи згортання крові: часто – шлунково-кишкові кровотечі; іноді – геморагічний інсульт, подовження часу кровотечі, носові кровотечі; рідко – гематоми, гематурія, кровотечі з кон’юнктиви.
• З боку системи кровотворення: іноді – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, анемія та апластична анемія.
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення, парестезія; рідко – вертиго; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації.
• З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – васкуліт, зниження артеріального тиску.
• З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.
• З боку травної системи: часто – диспепсія, діарея, біль у животі; іноді – нудота, гастрит, метеоризм, запор, блювання, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; дуже рідко – коліт (в тому числі виразковий або лімфоцитарний коліт), панкреатит, зміна смакових відчуттів, стоматит, гепатит, гостра печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів.
• З боку кістково-м’язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит, міалгія.
• З боку сечовивідної системи: дуже рідко – гломерулонефрит.
• Дерматологічні реакції: іноді – свербіж; дуже рідко – бульозний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай.
• Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.
• Інші: дуже рідко – підвищення температури тіла, збільшення вмісту сироваткового креатиніну.

Протипоказання:

• Тяжка печінкова недостатність;
• Геморагічний синдром;
• Гостра кровотеча (в тому числі внутрішньочерепний крововилив) і захворювання, що призводять до його розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, НВК, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібриноліз);
• Вагітність;
• Період лактації (грудного вигодовування);
• Дитячий вік до 18 років;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при помірній печінковій і/або нирковій недостатності, травмах, станах, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в тому числі травма, операції), при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину і інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

• При одночасному застосуванні Плагрил підсилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, непрямих антикоагулянтів, НПЗЗ, підвищує ризик розвитку кровотеч з шлунково-кишкового тракту.
• Інгібуючи активність CYP2C9, клопідогрель підвищує концентрацію лікарських засобів, що метаболізуються цього ізоферменту (фенітоїн, толбутамід).
• Не відзначено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, дигоксином, теофіліном, толбутамідом, антацидними засобами.
• Приймати алкоголь під час лікування даним препаратом не рекомендується.

Форма випуску:

• Таблетки по 75 мг №30, №100.

Механізм дії:

Специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів, надає коронаророзширювальний ефект.

Вибірково зменшує зв’язування АДФ з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів GPIIb/IIIa під дією АДФ, послаблюючи, таким чином, агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв’язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів).

Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому препарату (40% інгібування) в початковій дозі 400 мг.

Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

Агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня, в середньому, через 5 днів після припинення лікування.

Умови зберігання:

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – 2 роки.

код ATX

Перед застосуванням препарату «Плагрил» на даній сторінці є спрощеною і доповненою версією офіційної інструкції з застосування. Перед придбанням і використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з затвердженою виробником анотацією.

Зілт :: Інструкція :: Вартість :: Детальний опис

В 1 таблетці препарату Зілт міститься:
75 мг гідросульфату клопідогрелю.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, олія рицинова гідрогенізована, діоксид титану (Е171), тальк, пропіленгліколь, лактоза безводна, барвник заліза оксид, крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, макрогол 6000. Основне діюча речовина препарату Зілт – клопідогрель.

Зілт – антиагрегантний засіб, що порушує агрегацію тромбоцитів за рахунок селективного зменшення зв’язування АДФ з рецепторами, розташованими на тромбоцитах, і активації під дією АДФ рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa.
Препарат здатний зменшувати агрегацію тромбоцитів, яка викликається іншими агоністами, при цьому запобігає активації їх звільненим аденозиндифосфатом.

Зілт не впливає на активність фосфодіестерази. Препарат зв’язується незворотно з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими протягом свого життєвого циклу (близько тижня) до стимуляції АДФ.
Через 2 години після прийому 400 мг препарату Зілт (початкова доза) спостерігається гальмування агрегації тромбоцитів (40% інгібування).

При постійному прийомі препарату в дозуванні 50-100 мг на добу через 4-7 днів відзначається максимальний терапевтичний ефект (60% інгібування агрегації). Антиагрегантний ефект триває протягом всього періоду життя тромбоцитів (близько 7-10 діб).
Препарат Зілт характеризується високою абсорбцією і біодоступністю та низькою концентрацією в плазмі крові.

Через 2 години після перорального прийому препарату концентрація його в плазмі не досягає межі вимірювання. Можливість зв’язуватися з білками плазми становить близько 98-94%.
Зілт метаболізується в печінці. У крові активних метаболітів препарату не виявляється.

До основних визначених метаболітів відноситься неактивне похідне карбоксилової кислоти, максимальна концентрація якого при повторній пероральній дозуванні в 75 мг відзначається через 60 хвилин і досягає 3 мг / л. Близько 50% препарату виводиться нирками, близько 46% – через кишечник (протягом 5 діб після прийому).

Період напіввиведення метаболіту після разових і повторних прийомів досягає 8 годин. Близько 50% метаболітів виводиться нирками.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня при кліренсі креатиніну 5-15 мл / хв після прийому 75 мг / сут препарату Зілт концентрація основного метаболіту нижча, ніж у здорових осіб і у пацієнтів, що мають ниркову недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв).

Зілт призначають для профілактики тромботичних ускладнень у хворих, які перенесли ішемічний інсульт, інфаркт міокарда або мають оклюзії периферичних артерій.

Зілт використовують для запобігання тромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом: при наявності підйому сегмента ST, в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою при можливості тромболітичної терапії; при відсутності підйому сегмента ST (інфаркт міокарда без Q, нестабільна стенокардія), в тому числі і у пацієнтів, що піддаються стентуванню.