Піразинамід: інструкція із застосування, ціна, побічні дії та відгуки

studio

Латинська назва: Pyrazinamidum Код АТС J04AK01 Діюча речовина: Піразинамід Виробник: KRKA, Словенія Умова відпустки з аптеки: За рецептом

Піразинамід – синтетичний препарат 2 ступені, активність спрямована на лікування туберкульозу. Залежно від дозування, виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію на збудника. Основний компонент pyrazinamide являє собою кристалічний порошок білого кольору, розчинні у воді за умови нагріву. Молекулярна маса 123 одиниці, хімічна формула C5H5N3O.

показання

Піразинамід призначений для лікування всіх форм туберкульозу:

У хронічній стадії
Під час загострення
при інтоксикації
Ефективний для хворих з вперше виявленим деструктивним типом патології
При порушенні структури легеневих тканин
казеозний лімфоденіт
При резистентності штаму до основних протитуберкульозних засобів: Рифампіцину, Ціпрофлаксаціну, ізоніазид
У комплексній терапії.

склад

Одна таблетка Піразинаміду містить 500 мг активної речовини піразінкарбоновой кислоти аміду. Допоміжні і додаткові компоненти:

Низькомолекулярний нерозчинний дезінтоксікатор полівінілпіролідон
Пірогенний діоксид кремнезему в колоїдної формі як ентеросорбент
Дезінтрегрант для створення твердих лікарських форм – гліколят натрію крохмалю
З’єднання солі магнію і стеаринової кислоти в якості емульгатора
Очищений тальк і гранульована целюлоза в таблетках – зв’язуючі речовини.

медикаментозні властивості

Піразинамід впливає на ріст мікобактерій, проникає в осередкові місця ураження туберкульозом. Проявляє активність в кислотному шарі всередині мезенхімних клітин, здатних захоплювати і перетравлювати мікроорганізми і токсичні частки. Чинний компонент руйнує ядра і мембрани збудників на стадії клітинного ділення. Зберігає властивості тільки при значенні рН 5.6 максимально.

У процесі лікування може виникнути резистентність патогена, яка знижується при комплексному застосуванні інших антибіотиків. Це пов’язано з підвищенням кислотного рівня макрофагів при поступової регресії захворювання. Коли середовище не підходить для прояву властивостей препарату, він втрачає свої якості.

Після застосування перорально, найбільший вміст в крові відзначається через 2 години. Засіб проникає в усі тканини організму, добре засвоюється цереброспинальной і іншими рідинами. Більше 5% Піразинаміду з’єднується з білковими елементами крові.

Речовий обмін проходить в печінці, де основним продуктом реакцій є гідросіпіразіновая кислота, дія якої також направлено на боротьбу з мікобактеріями. Піковий відсоток концентрації в плазмі досягається через 6 годин після застосування таблеток.

Швидко абсорбується зі шлунка і кишечника.

Напіввиведення відбувається через 9 годин. Виходить через нирки на 70%, решта екскретується в незмінному вигляді.

форми випуску

Ціна від 200 до 400 руб

Піразинамід надходить у продаж в формі круглих білих таблеток з розділювальною смугою з одного боку. 250 мг фасуються в поліпропіленові банки по 100 штук.

500 мг поміщені в блістери з алюмінієвої фольги по 10 штук або безячейковие пластини. У картонній пачці міститься одна банка або 10/20/50/100 таблеток у контурних упаковках і інструкція.

Смак нейтральний, потрібно запивати водою під час прийому.

Режим дозування і способи застосування

Піразинамід призначають за індивідуальними показниками, розраховуючи масу тіла, відповідно до віку і стану пацієнта. Стандартна кількість для дорослих і дітей від 6 років становить 15-35 мг / кг в день.

Добова доза не перевищує 1500 мг для хворих з вагою менше 50 кг і 2 000 мг – вище 60 кг. Таблетки п’ють 1-2 рази в 24 години після прийому їжі.

При дворазовому призначенні на тиждень максимальну кількість залишає 4000 мг.

Для пацієнтів похилого віку розраховується по нижніх межах традиційної дорослої дозування. З помірними порушеннями ниркової функціональності можна вживати 10-20 мг / кг на добу. При загостреннях проводиться ударне лікування по 40 мг / кг в день тричі на тиждень або 60 мг / кг два рази на сім днів.

Для хворих з печінковими патологіями терапія полягає в більш низьких дозах Піразинаміду – максимум 15 мг / кг в 24 години.

Дітям до 6 років потрібно приймати ліки з розрахунку 20-30 мг на один кг маси тіла, не більше 1500 мг на добу.

Можливість застосування для вагітних

При явній стійкості патогена до інших антибіотиків цієї групи призначення Піразинаміду може розглядатися як єдиний спосіб ліквідації збудника. Препарат виділяється з молоком у незначних кількостях, тому лікарі рекомендують припиняти годування груддю.

Протипоказання

Існує ряд захворювань і станів, при яких Піразинамід не призначають:

непереносимість компонентів
Подагра гострого типу
Важкі дисфункції печінки.

Сполучення з іншими медикаментами

Препарат сумісний з іншими протитуберкульозними засобами для комплексної терапії при деструктивних формах. Але його не призначають при використанні інших ліків:

Одночасно приймають Рифампіцин і Етамбутол. Але слід враховувати, що ризик токсичного впливу на печінку значно зростає.
Піразинамід знижує ефективність циклоспорину і його концентрацію
Медикамент скасовує активність складів, які виводять сечову кислоту з організму
Алопуринол погіршує метаболізм
Дія гіпоклеміческіх засобів підвищується.

побічні реакції

Під час терапевтичного курсу можливі негативні явища, що позначаються на різних системах організму:

М’ясників: Я втомився повторювати! Якщо ниють коліна і тазостегновий суглоб, швидко приберіть з раціону …

Шлунок: металевий присмак, нудота, жовтяниця, зниження апетиту, патологічне збільшення розмірів печінки
Гемостаз: порфірія, скорочення тромбоцитную елементів з кровотечею, гіпохромна анемія, цитоплазматическая вакуолизация, підвищене згортання крові, збільшення селезінки
Нервова система: розлади сну, неспокій, збудливість, судоми
Кістки людини: загострення артрозу, міалгія
Уретральні органи: порушення процесу сечовипускання, неінфекційні запалення нирок
Алергічні прояви: висипання, печіння, свербіж шкірних покривів
Інші: чутливість до ультрафіолету, накопичення надлишкового тепла, підвищення сечовини.

Передозування

Фактори перевищення кількості препарату маловідомі. У рідкісних випадках може спостерігатися збільшення трансаміназ.

Після припинення вживання Піразинаміду активність елементів повертається в норму.

При передозуванні вживають стандартні терапевтичні заходи симптоматичної спрямованості: промивання шлунка, відновлювальні та зміцнюють процедури. Гемодіаліз найбільш ефективний.

Правила зберігання

Ліки придатне до вживання протягом 2 років. По закінченню терміну медикамент категорично не можна використовувати Утримувати потрібно в затемненому місці, закритому від дітей, без доступу вологи, при температурі + 250С.

аналоги

У список протитуберкульозних препаратів входить ряд медикаментів, механізм дії яких ідентичний активності Піразинаміду:

Кавізід

Тата Фарма, Індія Вартість: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 грн.

Засіб діє проти бактерій туберкульозу. Добре проникає в ділянки ураження, працює по внутрішньоклітинної схемою. Залежно від дозування здатний припиняти розмноження вірусу або повністю знищувати його.

Застосовується в комплексній терапії в зв’язку з посиленням ефекту інших подібних медикаментів. Чи не призначається при подагрі, серйозні порушення роботи печінки.

При тривалому курсі рекомендується контролювати рівень ендогенних ферментів.

Пігулки круглі, білого кольору в тонкій плівковою оболонці розфасовані по 100 штук в пластикові контейнери зі зручною кришкою. В картонну упаковку входить 1 банка і інструкція. Смак нейтральний, приймати потрібно після сніданку. Запивати водою.

переваги:

Дозволено для лікування дітей
У комплексній схемі скасовує резистентність патогена.

недоліки:

Рідко з’являється в аптеках
У пацієнтів з цукровим діабетом може спровокувати гіпоглікемію.

Пірафат

Riemser Pharma GmbH, Німеччина Вартість: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 грн.

Медикамент з основним активним компонентом – pyrazinamide. Відноситься до категорії протитуберкульозних засобів, ефективний при гострих і хронічних формах захворювання. Найкраще проявляє себе в терапії деструктивних патологій.

Швидко і повністю всмоктується зі шлунка, концентрується в плазмі через 2 години. Добре проникає в усі тканини і рідини організму. Підходить для комбінування з аналогічними препаратами з метою протистояння резистентності штаму в період регресії.

При одночасному застосуванні з пробеніцидом підвищується токсичність.

Таблетки опуклі, круглі, білі, з глибокої рискою з одного боку. Розфасовані в ПВХ прозорі контейнери коричневого кольору по 100 штук. Кришка тонка чорна з пропілену. В картонну, світлу коробку, з зеленими буквами, входить 1 банка і інструкція

переваги:

Ліки активно проти збудників в стадії розмноження
Добре виводиться з організму.

недоліки:

Медикамент неефективний проти атипових мікобактерій і Бовіс
Висока вартість.

Завантажити інструкцію із застосування

Препарат «Піразинамід» Завантажити Ваш таблеток «Піразинамід»
81 кб

піразинамід

Піразинамід – фармакологічний препарат, що відноситься до групи синтетичних протитуберкульозних лікарських засобів.

Фармакологічна дія

Піразинамід є однойменною активним діючою речовиною даного препарату. Саме ця речовина і надає протитуберкульозне вплив на організм людини.

У прямій залежності від дозування препарату знаходиться його бактерицидний або бактеріостатичний ефекти.

Піразинамід виявляє свою високу активність в кислому середовищі. Ця речовина проникає в осередки туберкульозного ураження і впливає з високою ефективністю на мікробактерії всередині клітинного розташування.

При спільній терапії з іншими протитуберкульозними препаратами посилюється ефективність і значно знижується рівень ймовірності розвитку резистентності.

Форма випуску

Піразинамід випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з вмістом по 250 або 500 мг активного діючої речовини.

Розфасовуються таблетки по осередковим фармакологічним блістер.

аналоги

До аналогам даного препарату відносяться: Пізіна, Піразинамід-Акрі, Піразинамід Штада, Макрозід, Лінамід, Пірафат, Піразинамід-Ніккі, трікокс.

Показання до застосування

Прямим показанням для призначення і застосування даного препарату є туберкульоз. Як правило, Піразинамід включається в комбіновану терапію.

Протипоказання

Піразинамід має кілька протипоказань для свого застосування. До таких належать такі стану або захворювання в анамнезі пацієнта:

індивідуальна гіперчутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
гіперурикемія;
подагра;
печінкова недостатність.

У період вагітності застосування даного препарату може бути призначено виключно лікарем при існуючій у пацієнтки стійкості до ізоніазиду, етамбутолу та рифампіцину.

Спосіб застосування

Дозування Піразнаміда призначається лікарем і залежить від маси тіла пацієнта. В середньому дозування вираховується за формулою: 20-30 мг препарату на кожен кілограм маси тіла. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 2,5 г. При поганій переносимості ліки добове дозування ділять на два – три прийоми.

Протитуберкульозна терапія може проводитися за кількома схемами:

90 мг препарату на кілограм маси тіла пацієнта раз в тиждень;
по 3-3,5 г препарату два рази на тиждень;
по 2-2,5 г препарату три рази на тиждень.

Курс лікування за допомогою даного лікарського засобу, як правило, триває три місяці.

У літньому віці пацієнта препарату призначається в дозуванні по 15 мг на кілограм маси тіла через день. У дитячому віці – 15-20 мг на кілограм маси тіла щодня (але не більше 1,5 г на добу).

Піразинамід, зазвичай, призначається разом з аміногікозідамі, рифампіцином і ізоніазидом.

Побічні дії

Піразинамід може викликати цілий ряд побічних негативних ефектів, які будуть проявлятися в такий спосіб:

нудота, блювота, діарея;
металевий присмак у ротовій порожнині;
загострення виразкової хвороби;
болю в області печінки;
жовта атрофія печінки;
зниження апетиту;
жовтяниця;
гепатомегалия.

Всі ці симптоми проявляються досить рідко. Найчастіше можуть спостерігатися такі прояви, як:

запаморочення, порушення сну, висока збудливість, депресивний стан, головний біль;
сидеробластна анемія, гіперкоагуляція, вакуолізація еритроцитів, спленомегалія, тромбоцитопенія, порфірія;
артралгія, міалгія;
дизурія, інтерстиціальний нефрит;
шкірний висип, кропив’янка;
гіперурекемія, акне, фотосенсибілізація, гіпертермія, загострення подагри.

Вкрай рідко можуть з’явитися судоми, сплутаність свідомості і галюцинації, як ознака порушень функціональності центральної нервової системи.
Рівень ризику розвитку гіпоглікемії різко підвищується при наявності у пацієнта цукрового діабету.
При передозуванні препарату посилюється інтенсивність негативних побічних ефектів, пов’язаних з порушеннями в роботі центральної нервової системи.

Крім того, передозування Піразинаміду веде до розвитку порушень в діяльності печінки.

При появі ознак інтоксикації необхідно проводити симптоматичне лікування. Але, найбільш ефективним методом виведення препарату з організму є гемодіаліз.

Даний препарат при одночасному його застосуванні з рифампіцином різко підвищує рівень ризику розвитку гепатотоксичної дії.

Умови зберігання

Піразинамід – це протитуберкульозний препарат рецептурного відпуску. Його термін зберігання складають 5 років від дати випуску таблеток з виробництва. Зберігати ліки необхідно в місці, недоступному для дітей, яскравого світла і вологи, при кімнатній температурі.

піразинамід

Піразинамід – це лікарський засіб, яке відноситься до протитуберкульозних препаратів II ряду і характеризується туберкулостатической активністю. Залежно від концентрації виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Діюча речовина препарату проявляє активність відносно мікобактерій, резистентних до інших протитуберкульозних препаратів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Піразинаміду – таблетки 0,25 і 0,5 грамів. Випускаються в блістерах по 10 і 50 шт., А також в полімерних контейнерах по 100 і 1000 шт.

Активний компонент Піразинаміду – однойменне речовина.

Згідно з інструкцією до Піразинаміду, препарат призначений для лікування туберкульозу легенів, в тому числі форм захворювання, викликаних збудником, котрі виявляють резистентність до основних туберкулостатичних препаратів.

Використовується в складі комбінованої терапії. Найбільш ефективний при лікуванні хворих, у яких деструктивний туберкульоз діагностовано вперше.

Цінною властивістю пиразинамида є його здатність добре проникати в осередки туберкульозного ураження, при цьому специфічна активність його не зменшується і в кислому середовищі казеозних мас, що робить доцільним призначення кошти при казеома (туберкуломи) легких, казеозном лимфадените, а також при казеозно-пневмонических процесах.

Механізм дії препарату пов’язаний зі здатністю пригнічувати розмноження і зменшувати вірулентність мікобактерій (надавати бактеріостатичну дію). Призначення Піразинаміду в підвищених дозах дозволяє домогтися бактерицидного ефекту.

Протипоказання

Застосування Піразинаміду протипоказано:

При гіперчутливості до активної або допоміжних компонентів;
Пацієнтам з порушеною функцією печінки.

З обережністю препарат, згідно з інструкцією, слід застосовувати при подагрі і гіперурикемії.

Таблетки приймають внутрішньо під час або відразу ж після прийому їжі, один раз в день, оптимально – в ранковий час, за сніданком, з невеликою кількістю рідини.

Добова доза – від 20 до 30 мг на кожний кілограм ваги: хворому з масою тіла, що не перевищує 50 кг, слід приймати до 1,5 грама пиразинамида на добу, пацієнтам, маса тіла яких більше 50 кг, призначають зазвичай 2 г на добу. Вища добова доза – 2,5 г.

За рішенням лікаря може бути призначений:

Одноразовий прийом раз на тиждень 90 мг / кг;
Прийом по 2-2,5 грама тричі в тиждень;
Прийом по 3-3,5 грама двічі в тиждень.

Лікування туберкульозу тривале, не менше 3 місяців.

У тому випадку, якщо Піразинамід переноситься пацієнтом незадовільно, приймати добову дозу рекомендується в 2 або 3 прийоми.

Хворим похилого та старечого віку не слід перевищувати дозу, рівну 15 мг / кг / сут. Приймати препарат зазвичай рекомендується через день.

Дітям Піразинамід призначають з урахуванням їх ваги – з розрахунку 15-20 мг / кг / добу. Добову дозу слід приймати всю відразу в ранковий час. Максимально допустима доза – 1,5 г на добу.

Комплексне лікування туберкульозу має на увазі застосування Піразинаміду в поєднанні з рифампіцином (10 мг / кг), ізоніазидом (10 мг / кг) і антибіотиками аминогликозидного ряду (наприклад, з канаміцином або стрептоміцином в дозі 15 мг / кг).

Побічні дії

В інструкції до Піразинаміду зазначено, що препарат може викликати ряд побічних ефектів:

нудоту;
блювоту;
Поява металевого присмаку в роті;
діарею;
Функціональні розлади печінки;
Загострення виразкової хвороби;
Запаморочення і головний біль;
Підвищення збудливості;
Порушення сну;
депресію;
тромбоцитопенія;
Вакуолізацію еритроцитів;
Підвищення згортання крові;
Порфирія;
Гепато- і спленомегалию;
Сидеробластна анемію;
Міалгію і артралгія;
Інтерстиціальнийнефрит;
дизурію;
Висипання на шкірі;
кропив’янку;
акне;
гіпертермію;
фотосенсибілізація;
Загострення подагри;
гіперурикемію;
Підвищення концентрації заліза в сироватці крові.

У рідкісних випадках на тлі лікування Піразинамідом можливі галюцинації, підвищення порога судомної готовності, сплутаність свідомості.

особливі вказівки

Терапевтична ефективність ліків носить дозозалежний характер.

В ході лікування препаратом не виключена ймовірність резистентності, попередити її розвиток можна призначенням Піразинаміду в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

При деструктивних формах туберкульозу легенів, що характеризуються хронічним перебігом, доцільним вважається застосування даного препарату в комбінації з рифампіцином або етамбутолом.

Однак варто зазначити, що набагато краще переноситься поєднання Піразинаміду з етамбутолом.

Комбінація ж зрифампіцином дає більш виражений терапевтичний ефект, але в цьому випадку більш високий ризик розвитку гепатотоксичної дії.

Одночасне призначення з препаратами, які блокують канальцеву секрецію, може спровокувати зниження їх виведення і посилення токсичних реакцій.

піразинамід:

Потенціює протитуберкульозний ефект ломефлоксацина;
Знижує плазмову концентрацію циклоспорину;
Підвищує плазмову концентрацію сечової кислоти;
Зменшує ефективність засобів, які використовуються для лікування подагри.

Пацієнтам, які приймають препарат протягом тривалого часу, слід не рідше разу на місяць контролювати активність трансаміназ печінки і концентрацію сечової кислоти в крові.

У діабетиків на тлі застосування Піразинаміду підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.

аналоги

Структурними аналогами є: Лінамід, Макрозід, Пізіна, Пірафат, Піразинамід Акрі, Піразинамід Штада, Піразинамід Ніккі.

До групи препаратів з аналогічним механізмом дії відносяться: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Лі-бутол, Метозід, Резонізат, Терізідон, Тіоацетазон, Феназид, Етамбусін, Етамбутол, Перхлозон, Тізідон, Сіртуро, Локсідон.

Терміни та умови зберігання

Піразинамід слід зберігати в оригінальній упаковці в затемненому, прохолодному місці. Берегти від дітей. Термін придатності таблеток – 5 років.

Піразинамід: відгуки, аналоги, інструкція, де купити

Застосування препарату можливо лише після призначення лікаря.

Піразинамід – синтетичний протитуберкульозний препарат.

Фармакологічна дія Піразинаміду

Активна речовина Піразинаміду надає протитуберкульозну дію. Препарат в залежності від прийнятої дози може надавати бактериостатический або бактерицидний ефект.

Піразинамід за інструкцією проявляє велику активність в кислому середовищі. Проникаючи в осередки туберкульозного ураження, ефективно впливає на внутрішньоклітинно розташовані мікобактерії.

При поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами ймовірність розвитку резистентності зменшується.

В якій формі випускається

Піразинамід випускають тільки в лікарській формі таблеток, що містять 250 або 500 мг однойменного діючої речовини.

Аналогами Піразинаміду є лікарські засоби Лінамід, Пізіна, Макрозід, Піразинамід-Акрі, Пірафат, Піразинамід Штада, Піразинамід-Ніккі.

Показання до застосування Піразинаміду

Згідно з інструкцією Піразинамід призначають при лікуванні туберкульозу, частіше за все в складі комбінованої терапії.

Коли не можна призначати

Препарат протипоказано застосовувати при існуючій гіперчутливості до активної або допоміжних компонентів Піразинаміду.

Як правило, Піразинамід призначають з обережністю при:

гіперурикемії;
подагрі;
Печінкової недостатності.

Можливість застосування Піразинаміду при вагітності вирішується індивідуально лікарем у випадках існуючої стійкості до рифампіцину, ізоніазиду і етамбутолу.

Спосіб застосування Піразинаміду

Піразинамід по інструкції слід приймати вранці, під час або після їди. Добова доза зазвичай становить 20-30 мг на 1 кг маси тіла. Максимальна добова доза Піразинаміду не повинна перевищувати 2,5 г, яку при поганій переносимості можна розділити на 2-3 прийоми. При проведеної протитуберкульозної терапії можна застосовувати кілька схем лікування:

Один раз в тиждень по 90 мг / кг;
Два рази на тиждень по 3-3,5 г;
Три рази в тиждень по 2-2,5 м

Як правило, курс лікування Піразинамідом становить три місяці.

У літньому віці Піразинамід за відгуками ефективно приймати через день не більше 15 мг / кг. Дітям препарат по інструкції призначають один раз в день по 15-20 мг / кг, максимально – 1,5 м

При протитуберкульозної терапії Піразинамід призначають одночасно з аміноглікозидами, ізоніазидом і рифампіцином.

Можливі побічні явища при використанні

Піразинамід за відгуками найчастіше викликає травні розлади, які проявляються як:

блювота;
Загострення виразкової хвороби;
«Металевий” присмак у роті;
діарея;
Хворобливість печінки;
Жовта атрофія печінки;
нудота;
Зниження апетиту;
гепатомегалия;
Жовтяниця.

Крім того, при прийомі Піразинаміду за відгуками можуть спостерігатися:

Підвищена збудливість, запаморочення, порушення сну, головний біль, депресія;
Спленомегалія, сидеробластна анемія, тромбоцитопенія, порфірія, гіперкоагуляція, вакуолізація еритроцитів;
Міалгія, артралгія;
Інтерстиціальнийнефрит, дизурія;
Кропив’янка, шкірний висип;
Акне, гіперурикемія, гіпертермія, фотосенсибілізація, загострення подагри.

Порушення центральної нервової системи у вигляді судом, галюцинацій і сплутаність свідомості проявляються вкрай рідко.
Ризик виникнення гіпоглікемії збільшується на тлі цукрового діабету.
При передозуванні Піразинамідом по інструкції можуть посилитися побічні ефекти з боку центральної нервової системи і розвинутися порушення функції печінки.
При спільному застосуванні з рифампіцином зростає ймовірність розвитку гепатотоксичної дії.

Умови зберігання Піразинаміду

Піразинамід відноситься до протитуберкульозних препаратів рецептурного відпуску. Не рекомендується зберігати таблетки більше 5 років.

Звертаємо Вашу увагу! Перед застосуванням будь-яких лікарських препаратів потрібно обов’язково проконсультуватися з лікарем!

Піразинамід: інструкція із застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках України

Піразинамід – це протитуберкульозний препарат, який надає бактерицидну або бактеріостатичну дію. Діє на внутрішньоклітинно розташовані мікобактерії, добре проникає в осередки туберкульозного ураження.

Залежно від дози чинить бактерицидний або бактеріостатичний ефект. Гальмує розвиток Mycobacterium tuberculosis на стадії внутрішньоклітинного ділення.

Піразинамід особливо ефективний протягом перших місяців лікування. В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижується при поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Лікарська форма – таблетки (по 100 або 1000 шт. В упаковці). Діюча речовина: піразинамід, в 1 таблетці міститься 500 або 750 мг.

Додаткові компоненти: діоксид кремнію колоїдний, желатин, натрію гліколят крохмалю, магнію стеарат, крохмаль, тальк.

Показання до застосування

Від чого допомагає Піразинамід? Згідно з інструкцією, препарат призначають для лікування туберкульозу (як правило, в складі комбінованого лікування).

Додатково може застосовуватися для терапії наступних захворювань (в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами):

Туберкульоз кісток;
Туберкульозний менінгіт;
Сечостатевої туберкульоз;
Легеневий туберкульоз.

Піразинамід – препарат вибору для лікування туберкульозу, особливо вперше виявленого деструктивного туберкульозу легень, що протікає з порушенням структури легеневої тканини.

Інструкція по застосуванню Піразинамід, дозування

Таблетки приймають після їди, всередину, 1 раз на добу (бажано в ранковий час), запиваючи водою. У разі незадовільної переносимості препарат призначають в 2-3 прийоми. Тривалість протитуберкульозного лікування становить 3 місяці і більше.

Стандартне дозування, відповідно до інструкції по застосуванню таблеток Піразинамід – по 25-30 мг / кг / добу. Для дорослих з масою тіла понад 50 кг – 2 г добу, з масою тіла менше 50 мг – 1,5 г добу.

Максимальна добова доза – 2500 мг добу, для літніх людей – 15 мг / кг.

піразинамід дітям

Для дітей дозування розраховується виходячи – по 15-20 мг / кг 1 раз в день. Максимальна добова доза – 1.5 г (1500 мг).

особливі вказівки
Піразинамід допустимо комбінувати з аміноглікозидами (стрептоміцином або канаміцином в дозі 15 мг / кг), рифампіцином (10 мг / кг), ізоніазидом (10 мг / кг).
При тривалому лікуванні необхідно 1 раз на місяць контролювати активність АЛТ і концентрацію сечової кислоти в крові.
У людей з цукровим діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку таких побічних ефектів при призначенні Піразинамід:

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, “металевий” присмак у роті, порушення функції печінки (зниження апетиту, болючість печінки, гепатомегалія, жовтяниця, жовта атрофія печінки); загострення виразкової хвороби.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресії; в окремих випадках – галюцинації, судоми, сплутаність свідомості.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку сечовидільної системи: дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка.
Інші: гіпертермія, акне, гіперурикемія, загострення подагри, фотосенсибілізація, підвищення концентрації сироваткового Fe.

Для зменшення токсичної дії рекомендується застосування вітаміну B4, глюкози, метіоніну.
Протипоказання
Протипоказано призначати Піразинамід в наступних випадках:

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату,
Тяжке порушення функції печінки;
Гостра подагра.

Препарат може сприяти затримці в організмі сечової кислоти і появі суглобових болів подагричного характеру, тому не рідше 1 разу на місяць слід проводити контроль вмісту сечової кислоти в крові і активності печінкових трансаміназ.
Передозування
Симптоми передозування – це порушення функції печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.
Проводиться симптоматична терапія.

Аналоги Піразинамід, ціна в аптеках

При необхідності, замінити Піразинамід можна на аналог по активної речовини – це препарати:

Лінамід,
Макрозід,
Пайзіна,
бенкету,
ПЗА-Сіба.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Піразинамід, ціна та відгуки, на препарати схожого дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря і не виробляти самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках України: Піразинамід 500мг 100 таблеток – від 208 гривень (таблетки відсутні в продажу в більшості аптек), за даними 793 аптек.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності – 3 роки.

Умови та термін зберігання – за рецептом.

Піразинамід: інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

діюча речовина: піразинамід;
1 таблетка містить піразинаміду 500 мг в перерахунку на 100% безводну речовину;
Допоміжні речовини: повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями і рискою.

фармакологічна група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Піразинамід. Код АТС J04A K01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Піразинамід відноситься до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних препаратів II ряду. Препарат добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується в кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонических процесах.

При лікуванні одним пиразинамидом можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика.

Піразинамід майже повністю всмоктується в травному тракті. При прийомі всередину 1 г препарату концентрація в плазмі становить 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл – через 15 годин.

Піразинамід гідролізується в активний метаболіт – піразинову кислоту, а потім в неактивний метаболіт. Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить 9-10 годин. 70% піразинаміду виділяється нирками.

Виводиться протягом 24 годин, в основному у вигляді метаболітів.

показання

Лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатичними препаратами).

Протипоказання

Підвищена чутливість до піразинаміду, інших компонентів препарату або іншим близьким за хімічною структурою лікарських засобів (етіонамід, ізоніазид, ніацин).
Важка печінкова недостатність.
Гостра подагра.
Безсимптомна гіперурикемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Алкоголь: можливе посилення токсичної дії алкоголю.
Ізоніазид: можливо зменшення концентрації ізоніазиду у сироватці крові, особливо у пацієнтів з уповільненим метаболізмом ізоніазиду.
При хронічних деструктивних формах рекомендується поєднувати піразинамід з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).
Препарати, що блокують канальцеву секрецію: можливо зниження їхнього виведення і посилення токсичних реакцій.
Офлоксацин, ломефлоксацин: посилення їх протитуберкульозної дії.

Етіонамід: одночасне застосування збільшує ризик ураження печінки, особливо у діабетиків. Під час лікування комбінацією цих ліків потрібно робити регулярні функціональні проби печінки.

Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків потрібно припинити.

Циклоспорин: можливе зниження його метаболізму, зменшення рівня в сироватці крові і імунодепресивного ефекту. Пацієнтам, які лікуються циклоспорином, слід контролювати його рівень в сироватці крові після початку терапії пиразинамидом і після її припинення.

Фенітоїн: можливо збільшення концентрації фенітоїну в сироватці крові і, відповідно, виникнення ознак інтоксикації фенітоїном.

Якщо під час супутнього прийому піразинаміду і фенітоїну мають місце побічні ефекти з боку центральної нервової системи (наприклад, атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор), то препарати слід скасувати, визначити концентрації фенітоїну в сироватці крові і відповідно коригувати дозу фенітоїну.

Препарати, які сприяють виведенню сечової кислоти з організму (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон): можливо зниження їх ефективності. Це може підвищити рівень сечової кислоти в сироватці крові пацієнтів, які лікуються пиразинамидом, тому дози препаратів, що сприяють виведенню сечової кислоти з організму, мають бути збільшені відповідно.

Алопуринол: можливе уповільнення подальшого перетворення метаболітів піразинаміду. Метаболізм самого піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.

Зидовудин: можливе значне зниження рівня піразинаміду в сироватці крові і збільшення ризику анемії.
Гіпоглікемічні препарати: можливе підвищення їх ефекту.
Піразинамід знижує достовірність тестів для визначення кетонів в сечі за допомогою тест-смужок (Ацетест ® і Кетостікс ®), оскільки він робить колір проби червоно-коричневим.
Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці крові за допомогою приладу Феррох ® II, оскільки рівні заліза в сироватці крові виглядають менше.

особливості застосування

Піразинамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки і пацієнтам, які мають підвищений ризик ураження печінки, пов’язаного з прийомом препарату (наприклад, хворі на алкоголізм).

Під час терапії препаратом слід проводити регулярні функціональні проби печінки кожні 2-4 тижні (тимолова проба, визначення білірубіну, дослідження глутамин-щавлевої амінотрансферази, АЛТ і АСТ в сироватці крові), а також визначення сечової кислоти в крові.

При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування препарату.

Для зменшення токсичної дії піразинаміду призначають метіонін, липокаин, глюкозу, вітамін В 12. Піразинамід може підсилити токсичну дію алкоголю, тому під час прийому препарату не слід вживати алкоголь.

У пацієнтів з порфірією піразинамід може викликати гострі напади порфірії.

Якщо виникають будь-які клінічні ознаки або симптоми печінкової недостатності, прийом препарату слід припинити.

Піразинамід затримує виведення уратів нирками, що може привести до гіперурикемії, яка може протікати безсимптомно. Якщо гіперурикемія супроводжується гострий подагричний артрит, лікування пиразинамидом слід припинити.

У пацієнтів з нирковою недостатністю піразинамід може накопичуватися в організмі.

Піразинамід необхідно з обережністю призначати хворим на цукровий діабет через складність підтримувати бажані концентрації цукру в крові.

Вибір дози піразинаміду для пацієнтів похилого віку вимагає обережності і повинно починатися в найнижчому дозовому діапазоні (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування в період вагітності або годування груддю.
У період вагітності та годування груддю препарат протипоказаний.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування виникають побічні реакції з боку нервової системи, тому в цей період слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймати у вигляді разової дози після їжі не розжовуючи, запиваючи водою. Для розрахунку добової дози завжди використовувати ідеальну масу тіла.

Добова доза для дорослих і дітей старше 15 років – 20-30 мг / кг маси тіла на прийом. Приймати 1-3 рази на день в залежності від переносимості. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,5 м

Через можливого зниження функції нирок і печінки у пацієнтів похилого віку застосовувати в дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих – 15 мг / кг маси тіла на добу.

Доза пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок – 12-20 мг / кг маси тіла на добу. Слід уникати застосування піразинаміду пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 50 мл / хв.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, призначати звичайну дозу для дорослих. Бажано застосовувати за 24 години до початку діалізу.

Якщо пацієнтам з порушеннями функції печінки застосовувати звичайні дози, піразинамід накопичується в організмі, тому їм потрібно застосовувати більш низькі дози – 15 мг / кг маси тіла на добу. Слід проводити функціональні проби печінки перед початком терапії пиразинамидом і кожні 2-4 тижні протягом застосування препарату.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, переносимості препарату пацієнтом і визначається лікарем (зазвичай 6-8 місяців).
Діти.
У даній лікарській формі піразинамід призначати дітям у віці від 15 років.

Передозування

В окремих випадках – порушення функції печінки і рівнятрансаміназ. Ці порушення приходили в норму після відміни препарату.

Також спостерігалися порушення, диспепсичні явища, порушення функції печінки, гіперурикемія, посилення проявів побічних реакцій.

Лікування. Необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля, провести моніторинг функції печінки і визначити рівень уратів в сироватці крові. Лікування симптоматичне. Важливо, щоб пацієнт вживав багато рідини. Гемодіаліз ефективний.

побічні реакції

Шкіра і підшкірна клітковина: гіперемія, шкірний висип, кропив’янка, свербіж, фотосенсибілізація, акне, токсико-алергічний дерматит.
Імунна система: анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, лихоманка, в одиничних випадках – анафілактичний шок.
Травний тракт: диспепсичні явища, біль в епігастрії, шлунка, відсутність апетиту, нудота, блювота, діарея, виразка, металевий присмак у роті.
Гепатобіліарні порушення: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, тимолової проби, гепатомегалія; гостра атрофія печінки, залежить від дози, жовтяниця.
Сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит міоглобінурічна ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу, дизурія, біль при сечовипусканні.
Нервова система: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, периферична нейропатія, парестезії.
Серцево-судинна система: гіпотензія, неприємні відчуття в області серця, відчуття жару, гіперемія обличчя.
Кров і лімфатична система: тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, підвищення концентрації сироваткового заліза, гіперкоагуляція, схильність до утворення тромбів, спленомегалія.
Опорно-руховий апарат і сполучна тканина: артралгія, міалгія, рабдоміоліз, подагричні напади, припухлість суглобів, скутість в суглобах.
Органи дихання: утруднене дихання, задишка, сухий кашель.
Інші: загальна слабкість, нездужання, гіперурикемія, пелагра.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері, по 5 блістерів в пачці; по 120 таблеток у контейнері,

по 1 контейнеру в пачці; по 500 таблеток у контейнерах.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр« Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод ».

Місцезнаходження виробництва та його адреса місця здійснення діяльності

Україна, 03134, м .. Київ, вул. Миру, 17.

Піразинамід – інструкція із застосування, ціни, відгуки

Чи не можете знайти інструкцію до препарату Піразинамід в своїй домашній аптечці? Інструкція до нього представлена на цій сторінці. Прохання залишити відгук, якщо у вас вже був досвід його застосування.

Виробники: Lincoln DiagnosticsPO

Діючі речовини
Клас захворювань

Туберкульоз органів дихання, підтверджений бактеріологічно та гістологічно
Туберкульоз органів дихання, не підтверджений бактеріологічно або гістологічно
Туберкульоз нервової системи
Туберкульоз інших органів
міліарний туберкульоз

Клініко-фармакологічна група

Не вказано. Див. Інструкцію

Фармакологічна дії
Фармакологічна група

Інші синтетичні антибактеріальні засоби

Показання до застосування препарату Піразинамід

Туберкульоз (препарат першого вибору).

Форма випуску препарату Піразинамід

Таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурних безчарункових 100 пачка картонна 10;

Фармакодинаміка

Активний відносно Mycobacterium tuberculosis. Може надавати бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації. Зберігає активність тільки при кислому значенні рН (5,6 або нижче), подібному до таких в осередках ранніх активних туберкульозних запальних поразок.

В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує поєднання з іншими протитуберкульозними засобами. Особливо ефективний при вперше виявленому деструктивному туберкульозі, казеозном лимфадените, туберкуломи і казеозно-пневмонических процесах.

Зменшує виведення сечової кислоти і уратів, може викликати гіперглікемію.

Фармакокінетика

Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми – 10-20%. Cmax досягається через 1-2 ч і складає після одноразового прийому в дозі 14 мг / кг і 27 мг / кг 19 і 39 мкг / мл відповідно. Обсяг розподілу 0,57-0,74 л / кг; добре проникає в органи і тканини, в т.ч.

в печінку, легені, нирки і в інкапсульовані осередки туберкульозного ураження. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр, у спинномозковій рідині визначається в концентраціях, що становлять 87-105% концентрації в плазмі крові.

Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту – піразинової кислоти, яка потім гідроксилюється ксантиноксидазу до 5-гідроксіпіразіноевой кислоти з втратою туберкулостатической активності. Зв’язування з білками плазми піразинової кислоти – 31%.

T1 / 2 пиразинамида становить 9-10 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 год; T1 / 2 піразинової кислоти – 12 год, при порушенні функції нирок – до 22 год. T1 / 2 також збільшується при порушенні функції печінки.

Екскретується переважно нирками (3% – в незміненому вигляді, 33% – у вигляді піразинової кислоти і 36% – у вигляді інших метаболітів, в основному 5-гідроксіпіразіновой кислоти).

Виводиться при гемодіалізі (за 3-4 год концентрація пиразинамида знижується на 55%, піразинової кислоти – на 50-60%).

З обережністю застосовувати при вагітності, зіставляючи передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду. Категорія дії на плід по FDA – C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (в невеликих кількостях проникає в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гострі захворювання печінки; подагра. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок.

Побічні дії

Порушення функції печінки (частіше проявляється при добовій дозі понад 2 г), підвищення рівня сироваткових трансаміназ, нудота, блювота, діарея, біль в суглобах, почервоніння шкіри.

Спосіб застосування та дози

Монотерапія Піразинамідом недостатньо ефективна проти мікобактерій. піразинамід звичайно застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Дорослим призначають по 30-35 мг / кг маси тіла 1 раз в день, що відповідає для осіб з масою тіла менше 50 кг – 1,5 г (3 таблетки) і для осіб з масою тіла понад 50 кг – 2 г (4 таблетки ). Дітям призначають по 30-35 мг / кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день).

Таблетки приймають під час їжі, краще під час сніданку, з невеликою кількістю води.

Передозування

Симптоми: порушення функцій печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Гепатотоксичность збільшується при спільному застосуванні з рифампіцином. Підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з діабетом. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зниження екскреції і, внаслідок цього, наростання токсичності.

Перед початком і під час лікування, особливо у пацієнтів старше 60 років, слід щомісяця контролювати рівень білірубіну, АЛТ, АСТ і сечової кислоти. При порушенні функції печінки потребують відміни пиразинамида. У пацієнтів з цукровим діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.

Можлива перехресна чутливість з етіонамідом, ізоніазидом, нікотиновою кислотою і іншими схожими за хімічною структурою ЛЗ.

Умови зберігання

Список Б .: У прохолодному, захищеному від світла місці, в закритій упаковці.

Термін придатності

60 міс.

АТС-класифікація:

J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AK Інші протитуберкульозні препарати

Джерело інформації портал: www.eurolab.ua

піразинамід

Синтетичне протитуберкульозний засіб II ряду. Механізм дії точно невідомий. Виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від його концентрації і чутливості мікроорганізму. Добре проникає в осередки туберкульозного ураження.

Фармакокінетика

Після прийому всередину піразинамід швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год і становить близько 35 мкг / мл при дозі 1,5 г і 66 мкг / мл при дозі 2 р Піразинамід широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується переважно в печінці шляхом гідролізу з утворенням піразіноевой кислоти – основного метаболіту, який поступово гідроксилюється до 5-гідросіпіразіноевой кислоти.

T1 / 2 з плазми крові становить близько 9-10 ч.

Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. Близько 70% виявляється в сечі протягом 24 год головним чином у вигляді метаболітів і 4-14% – у вигляді незміненої речовини.

показання

Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).

режим дозування

Всередину дорослим і дітям – 15-25 мг / кг 1 раз / сут або по 50-70 мг / кг 2-3 рази на тиждень.

Максимальні дози: для дорослих і дітей добова доза становить 2 г при прийомі 1 раз / сут, 3 г при прийомі 3 рази в тиждень, 4 г при прийомі 2 рази в тиждень.

Побічна дія

З боку травної системи: порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, біль у суглобах.
Інші: гіперурикемія, загострення подагри; рідко – фотосенсибілізація.

Протипоказання

Порушення функції печінки, підвищена чутливість до піразинаміду.

Вагітність і лактація

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування піразинаміду при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не проводилось. Однак при розвитку стійкості до ізоніазиду, рифампіцину і етамбутолу можливо обговорення питання про застосування піразинаміду у вагітних.

Піразинамід в незначних кількостях виділяється з грудним молоком.

особливі вказівки

При монотерапії до піразинаміду швидко розвивається стійкість мікобактерій, в зв’язку з чим піразинамід звичайно застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.
Піразинамід видаляється з організму шляхом діалізу.
При тривалому застосуванні доцільно регулярно (1 раз на місяць) контролювати активність печінкових трансаміназ і вміст сечової кислоти в крові.

Передозування

–

лікарська взаємодія

Піразинамід знижує концентрації циклоспорину в плазмі крові.

Піразинамід підвищує концентрації сечової кислоти в плазмі крові і знижує ефективність протиподагричних засобів (алопуринол, сульфінпіразон) при одночасному застосуванні.

Умови та термін зберігання

–

Умови та термін зберігання

–