Оланзапін: інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

від 257 грн

Рисполепт

Препарат Рисполепт застосовують для лікування пацієнтів з різними формами шизофренії, в тому числі першим епізодом психозу, гострим приступом шизофренії та хронічною формою шизофренії. Шизофренія, Антипсихотичне

Етаперазін

Препарат Етаперазін є нейролептиком, антипсихотичним препаратом, який застосовується при психічних і емоційних розладах, шизофренії, екзогенно-органічних та інволюційних психозах. Антипсихотичний, Нейролептик, Неврози

від 31 грн

Вертінекс

Препарат Вертінекс застосовується при запамороченні на тлі синдрому Меньєра, запаленні внутрішнього вуха, нудоти та блювоти на тлі різних станів, мігрені.

Препарат показаний для нетривалого лікування тривожних станів. Хвороба Меньєра, запаморочення

від 2518 грн

Інвега

Препарат Інвега надає антипсихотичну дію, застосовується в лікуванні шизофренії, для профілактики загострень шизофренії у дорослих; лікування шизофренії у підлітків у віці від 12 до 17 років. Шизофренія, Антипсихотичне

від 470 грн

Модитен

Препарат Модитен, Модитен Депо – антипсихотичний засіб (нейролептик) тривалої дії; відноситься до групи полівалентних нейролептиків – має виражену антипсихотичну дію.

Рисполепт Квіклет

Рисполепт Квіклет – антипсихотичний препарат, який застосовується для лікування шизофренії, також: гострі напади захворювання, перший епізод психозу та хронічну форму шизофренії. Шизофренія, Антипсихотичне

від 3030 грн

Абіліфай

Препарат Абіліфай є антипсихотичним лікарським засобом, який застосовується в лікуванні шизофренії, гострих маніакальних епізодів біполярного розладу I типу. Антипсихотичний, Шизофренія

від 60 грн

Рілептид

Препарат Рілептид – нейролептик, антипсихотичний лікарський засіб для лікування шизофренії у дорослих і дітей від 13 років, маніакальних епізодів, що не припиняється агресії в структурі розладу поведінки у дітей від 5 років. Шизофренія, Антипсихотичне, Нейролептик

Оланзапін

Антипсихотичний препарат має виражений анти маніакальний ефект. Розроблявся для стабілізації та закріплення певних поведінкових і емоційних станів. Позитивно впливає на загальний настрій пацієнтів. Оланзапін володіє широким, почасти універсальним фармакологічним профілем. Задіяно кілька рецепторних структур.

Будучи потужним антипсихотиком, склад усуває причини розладів, завдяки високій афінності по відношенню до таких груп рецепторів:

• мускаринові, холінергічні групи;
• допамінові різновиди, включаючи групи D1- D5;
• серотонінові, включаючи 5HT 2А і 2С, 5НТ 3 і 6;
• адренорецептори -альфа1, – м1, м5;
• гістамінові структури групи Н1.

Більшість фармакологічних досліджень проводилися на тваринах. Встановлено чіткий антагонізм допамінового і холінергічного походження. Найбільша аффінність діючої речовини зафіксована по відношенню до рецепторів серотоніну, включаючи 5НТ2, в порівнянні з допаміновими структурами D2. Тести проводилися in vitro і in vivo;

Незалежно від тривалості лікування, встановлені наступні особливості ліки:

• зниження анти психотичної активності з урахуванням декількох показників. При цьому норма ліки не викликає ускладнень у вигляді каталепсії;
• значне збільшення показників відповідної реакції під час анксиолітичного тестування;
• під час ЕКТ (емісійна комп’ютерна томографія) однофотонного типу, пацієнти з вираженою шизофренією демонстрували низький рівень реакції на зайнятість рецепторів D2;
• ряд досліджень методом ПЕТ (позитронно-емісійна томографія з введенням контрасту) показують високий рівень зайнятості рецепторів типу 5HT2A в порівнянні з аналогічними допаміновими рецепторами.

Згідно з міжнародними дослідженнями, включаючи подвійні компаративні тести (сліпий метод), настрій пацієнтів значно покращився. За основу бралися базові й кінцеві точки процесу. Статистичне поліпшення помічене при порівняльному аналізі Оланзапіну (-6,0) та галоперидолу (-3,1). Загальний коефіцієнт не перевищує 0,001, що говорить про ефективність лікування.

Препарат засвоюється і повністю диспергується в слизових ротової порожнини. Швидкість і якість всмоктування біоеквівалентні лікарських засобів з швидко розчиняється оболонкою. Засіб має наступні характеристики:

• пікова концентрація: зберігається в плазмі крові, протягом 5-8 годин;
• ступінь абсорбції: не залежить від їжі, її кількості;
• метаболічні процеси: кон’югація і подальше окислення в області печінки;
• дію метаболітів: похідні цитохрому P450-CYP2D6 і P450-CYP1A2 беруть участь у створенні і трансформації N-Десметом і 2-гідроксиметил;
• фармакологічна активність: домінуюча;
• виведення: залежить від популяційних характеристик (вік і стать);
• біодоступність: не визначається при оральному вживанні.

Для кожної вікової категорії існують індивідуальні показники виведення.

У людей старше 65 років середні показники збільшуються з 33,8 (стандартна величина) до 51,8 годин. Кліренс активного речовини зменшується до 17,5 (у порівнянні з 18,2 літра на рік у пацієнтів середнього віку).

Увага! Дозування в межах від 5 до 20 мг не впливає на кількість і якість побічних реакцій. Актуально для людей віком від 65 років.

Норма напіввиведення препарату збільшується до 36,7 годин. Кліренс зменшується до 18,9 літра на годину, якщо порівнювати з аналогічними показниками у чоловіків. Оланзапін має більш «якісний» профіль безпеки (n = 467), в порівнянні з пацієнтами чоловічої статі (n = 869).

Понад 57% активного компонента виводиться через сечу у формі метаболітів. Пацієнти з нирковою недостатністю, низькими показниками кліренсу креатиніну (нижче 10 мл в хвилину), не відчувають труднощів з виведенням.

Курці зі стажем не мають виражених проблем із засвоєнням ліків. Середній напівперіод виведення становить 39,3 години. Кліренс не перевищує 18 л за годину. Виведення активних компонентів у некурящих людей збільшується до 38,6 літра на годину.

Оланзапін в літньому віці зменшує показники кліренсу. Особливого впливу статевих ознак, вікових змін, расової приналежності на стан організму, під час профілактики, не встановлено.

Відзначено знижене зв’язування діючої речовини з білковими сполуками (до 93%). Концентрація трансформованого компонента варіюється від 7 до 1000 мкг на мл. Ліки з’єднується з кислотними глікопротеїнами -альфа 1 і альбуміном.

Засіб активно засвоюється у формі таблеток з плівковою оболонкою. Первинне всмоктування і розпилення починається в ротовій порожнині. Активний компонент – оланзапін. Норма: 5, 10, 15 і 20 мг. Ліки не містить лактози, що безпечно для пацієнтів, які страждають синдромом глюкозно-галактозної мальабсорбції, підвищеною чутливістю до молочного цукру.

Таблетки мають характерний лікарський запах. Краї скошуються під особливим кутом. Оригінальна тиснення – латинська буква «D» і цифра, яка визначає дозування. Інструкція додається.

Увага! Ліки розроблено для підтримки досягнутого клінічного ефекту за умови позитивної відповіді на початкові спроби терапії.

Активний компонент широко використовується для усунення ускладнень шизофренії та супутніх захворювань у формі маніакальних станів і епізодів важкої та середньо вираженої ступеня тяжкості. Рідше застосовується для запобігання рецидивам у пацієнтів з вираженим біполярним розладом.

Оланзапін викликає ряд ускладнень, особливо під час усунення симптомів і наслідків шизофренії, це:

• часті порушення кровотворних функцій, включаючи лейкопенію і нейтропенію, еозинофілію;
• скачки рівня холестерину, глюкози, тригліцеридів;
• загострення цукрового діабету. У рідкісних випадках можливий летальний результат;
• виражена епілепсія, дискінезія в пізній формі;
• амнезія, включаючи короткочасну втрату пам’яті.

Негативна дія ліків пов’язана з тривалістю терапії.

При тривалому прийомі, від 48 тижнів, можливе значне підвищення маси тіла без істотної зміни показників вісцерального та загального жиру. Вірогідні скачки ліпопротеїдів високої та низької щільності, загального рівня холестерину та тригліцеридів.

Зафіксована яскраво виражена схильність до пневмонії, різким стрибкам температури, летаргічним станам у пацієнтів від 60 років з ознаками деменції, подібних захворювань.

Перераховані вище патології посилюються при додатковому прийомі індукованих лікарських засобів, переважно агоністів допаміну. Актуально для пацієнтів, які страждають на синдром Паркінсона. Відзначено часті скарги на галюцинації (більше 10% випробовуваних, що беруть участь у дослідженнях).

Оланзапін призначається з урахуванням агресивних реакцій на активний компонент і додаткові складові. Явище викликає функціональні порушення ока, в тому числі глаукому остроугольного походження.

Інших протипоказань не зафіксовано.

Безконтрольне використання препарату викликає додаткові ускладнення у вигляді тахікардії, підвищеної агресивності стосовно оточуючих, явищ. Можлива виражена екстрапірамідна симптоматика, проблеми з ідентифікацією себе як особистості.

В одиничних випадках спостерігалися стани делірію, судоми, кома, нейролептичний синдром злоякісного характеру. Менше 2% людей перевищили норму ліків, страждали від кардіопульмонарного шоку.

Усунення наслідків після застосування здійснюється в умовах стаціонару. Призначається симптоматична терапія разом з підтримкою життєво важливих органів. Проводяться екстрені заходи по зняттю циркуляторного колапсу. Моніторинг серцевого ритму та кардіоваскулярна діагностика є обов’язковими.

Адекватних, доведених досліджень з даного питання не проводилося. При призначенні даного лікарського засобу вагітні пацієнтки звертаються до вузького спеціаліста та лікаря, що спостерігає за станом плода. Досвід використання препарату Оланзапін обмежений, точна кількість людей невідома.

Засіб актуально лише тоді, коли фактична користь перевищує ризики для материнського організму і плода. У рідкісних випадках у новонароджених спостерігається летаргічний ефект, гіпертонічні стани. Подібні патології виникають у дітей, народжених від пацієнток, які приймали ліки на 2-3 триместрі вагітності.

Під час годування грудьми можливо часткове накопичення активного компонента в грудному молоці. Концентрація діючої речовини не перевищувала 1,8% від щоденної норми ліків. Використання препарату Оланзапін у період лактації заборонено.

Для кожного окремого випадку призначається індивідуальна терапія:

• рецидиви, викликані біполярними розладами: початкова доза від 10 мг на день;
• шизофренія: 10 мг на добу;
• маніакальні епізоди: 15 мг, приймається за один раз. У разі комбінованої терапії норма знижується до 10 мг;
• в запущених випадках: норма коригується з урахуванням загального та клінічного стану людини. Допустимий інтервал від 5 до 20 мг на день.

Кількість діючої речовини та тривалість терапії визначається строго вузьким фахівцем. Будь-які зміни відбуваються через 24 години.

Таблетки швидко розчиняються в ротовій порожнині, легко ковтаються. Видалити всю таблетку цілком з рота проблематично. Після диспергування дана форма стає дуже крихкою. Приймається відразу після відкриття упаковки.

В екстрених випадках ліки розчиняють у склянці холодної води і відразу випивають отриманий розчин.

Допускається застосування ліків підлітками від 18 років. Клінічні дослідження з даного питання проводилися. У рідкісних випадках відзначаються значний приріст ваги, постійні зміни показників ліпідного обміну і пролактину.

Згідно з інструкцією із застосування, явне поліпшення настає спонтанно. Період відновлення може тривати від 2-3 днів до 1-2 тижнів. У цей період необхідний ретельний нагляд і постійна діагностика, включаючи моніторинг серцевого ритму, аналіз мозкової активності.

Ліки не призначене для усунення наслідків деменції, включаючи психози. Постійне використання літніми людьми (старше 60 років) загрожує летальними наслідками, а також інсультами. Рівень смертності залежить від кількості додаткових факторів ризику, включаючи седацію, дисфагію, патології дихальних органів, використання бензодіазепіну.

Ліки відпускається лише за погодженням з лікуючим лікарем. Продається строго за рецептом. У деяких регіонах країни може знадобитися особливий дозвіл.

Засіб зберігається в оригінальній упаковці, подалі від дітей. Умови зберігання та транспортування не відрізняються від стандартних правил безпеки. Оптимальна температура підтримується на рівні до +25 градусів.

Максимальний термін зберігання не перевищує 24 місяці з дати виготовлення партії. Уникати контакту з прямими сонячними променями.

Оланзапін: інструкція із застосування, відгуки і аналоги

Оланзапін є медикаментозним препаратом антипсихотичної дії. Застосовується в психіатрії та неврології в усьому світі, але під різними торговими назвами. Ліки відпускається виключно за рецептом лікаря. Це сильнодіючий засіб, тому Оланзапін не можна застосовувати з метою самолікування навіть при детальному вивченні інструкції з використання.

Загальні дані про ліки

Оланзапін – таблетований препарат, який містить активну речовину з однойменною назвою. Доза діючої речовини в 1 таблетці може бути 2,5; 5, 7,5; 10, 15 або 20 мг.

Препарат відноситься до групи антипсихотичних медпрепаратів. МНН – Olanzapin. Ліки виробляється в Індії. Сфера застосування – психіатрія. Також може використовуватися в неврологічній практиці.

Медикамент широко використовують у багатьох країнах, зокрема в Європі і Америці.

Форми випуску, склад і вартість

Оланзапін випускається у формі таблеток для перорального застосування. До його складу входить діюча речовина оланзапін. Препарат не містить ароматизаторів, не має запаху. Середня ціна на ліки в різних аптеках України наведена у таблиці.

№ п / п	Назва	Форма випуску	Доза АВ (мг / шт.)	Штук в упаковці	Ціна в гривнях	Назва аптеки
1.	оланзапін	Таблетки для п / о прийому	5	28	295	ЛанаФарм
2.	Оланзапін	таблетки	10	28	514	Wer.ru
3.	оланзапін Актавіс	таблетки	15	28	6000	ЗдравСіті
4.	оланзапін Актавіс	таблетки	20	28	9000	Фармадар

На замітку! Дорогі варіанти оланзапіну важко знайти в стаціонарних аптеках. Їх можна замовити в віртуальних аптеках або через офіційного представника.

Інструкція по застосуванню препарату Релпакс і відгуки про нього

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Оланзапін – нейролептик, який за своєю структурою схожий з серотоніновими, допаміновими, мускариновими, гістаміновими і адренергічними рецепторами. Під його впливом відбувається селективне зниження збудливості мезолімбічних допамінергічних нейронів. Незначний вплив препарату також доводиться на стріатні нервові шляхи.

Препарат ефективно знижує тривожність, виробляє седативний і снодійний ефект. Паралельно усувається продуктивна і негативна симптоматика. У пацієнтів, які приймають ліки, купіруються маячні стани, зникають галюцинації.

Препарат відрізняється швидким всмоктуванням. При цьому абсорбція однаково висока при прийомі таблетки натще або на ситий шлунок. Максимальна кількість оланзапіну в плазмі крові фіксується через 5-8 годин. Процес метаболізму відбувається в печінці шляхом окислення і кон’югації. 57% оланзапіну виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Показання та протипоказання

Ліки призначені для лікування шизофренії та маніакального синдрому, нервових розладів, панічних атак, нападів безпричинної тривоги, безсоння. Також медпрепарат призначається в профілактичних цілях пацієнтам, що страждають від біполярних розладів – для запобігання повторних нападів патології.

Ефективно ЛЗ і при лікуванні різного роду маній. Оланзапін також може бути прописаний в якості підтримуючої терапії у хворих з раніше описаними розладами і захворюваннями.

Оланзапін протипоказаний пацієнтам з індивідуальною непереносимістю компонентів таблеток. Також не варто призначати ліки хворим з розладами зору і порушенням функціонування очей, оскільки при таких обставинах зростає ризик розвитку остроугольної глаукоми.

Медикамент протипоказаний дітям до 18 років. Не рекомендується його призначення:

• пацієнтам з паркінсонізмом;
• при злоякісному нейролептичному синдромі, що є наслідком прийому інших нейролептиків;
• пацієнтам з гіперглікемією і діабетом;
• хворим на гепатит;
• особам з лейкопенією або нейтропенією;
• при конвульсіях і епілептичних припадках;
• під час вагітності або її планування;
• протягом періоду лактації.

Докладна інструкція із застосування

Таблетки не можна розжовувати або дробити. Приймати препарат можна незалежно від їжі. Після вилучення з блістери таблетку потрібно відразу ж помістити в ротову порожнину, дочекатися, поки вона розчиниться, і вже тоді проковтнути.

Альтернативним варіантом є попереднє розчинення таблетки оланзапіну в невеликій кількості води. Готовий розчин потрібно відразу ж випити. Також можна вдатися до прийому таблеток, які потрібно не розсмоктувати, а приймати перорально, запиваючи водою.

Титрування дози медпрепарату залежить від мети призначення:

1. Для лікування шизофренії пацієнтам призначають 10 мг / добу. Це початкова доза, яка поступово може збільшуватися на 5-20 мг / добу. Такі ж правила підвищення дозування ЛЗ діють і для лікування інших патологій.
2. При маніакальному синдромі прийом починають з 15 мг оланзапіну на добу при монотерапії. Якщо ж медпрепарат входить до складу комплексного лікування, то початкова його доза становить 10 мг / добу.
3. Для попередження рецидивів біполярних розладів медикамент прописують в кількості 10 мг / день. Такі ж правила прийому препарату діють для хворих, що проходять курс превентивної терапії, спрямованої на запобігання повторного розвитку маніакальних нападів.

Важливо! При прояві нових маніакальних, депресивних або змішаних нападів прийом оланзапіну необхідно продовжувати. При цьому доза медикаменту може коригуватися з урахуванням змін настрою і інших клінічних проявів поточної патології.

Скасування медикаменту повинна проводитися так само поступово, як здійснювалося підвищення дозування. Є відомості про те, що різке припинення прийому ліків провокувало виникнення гіпергідрозу, безсоння, тремору кінцівок, ажитації, нудоти і блювоти.

Можливі негативні реакції і передозування

Список побічних реакцій, які може спровокувати прийом даних таблеток, досить великий. Однак нижче описані тільки ті відхилення, які спостерігаються у пацієнтів найчастіше. Вони проявляються:

• збільшенням ваги;
• сонливістю;
• ортостатичною гіпотензією;
• підвищенням рівня гормону пролактину в плазмі крові;
• еозинофілією;
• лейкопенією;
• нейтропенією;
• гіперхолестеринемією;
• гіперглікемією;
• підвищенням рівня тригліцеридів в крові;
• глюкозурією;
• підвищенням апетиту;
• запамороченнями;
• акатизією;
• дискінезією;
• паркінсонізмом;
• запорами;
• сухістю в роті;
• шкірними висипаннями;
• еректильною дисфункцією у чоловіків;
• зниженням лібідо;
• астенією;
• підвищеною стомлюваністю;
• набряками;
• пірексом;
• підвищенням рівня сечової кислоти.

Як правило, такі нездужання виникають на самому початку лікування. У міру адаптації організму пацієнта до вживаного ліків побічні реакції поступово проходять.

Дуже часто симптоми передозування медикаментом проявляються:

• тахікардією;
• підвищеною збудливістю;
• безпричинною агресивністю;
• дизартрією;
• різкими екстрапірамідними симптомами;
• розладами свідомості, починаючи з седації і закінчуючи коматозним станом.

Перераховані вище симптоми характерні для легкого ступеня передозування. У важких випадках у пацієнтів фіксують:

• делірій;
• конвульсії;
• кому;
• нейролептичний синдром злоякісного перебігу;
• пригнічення дихальної функції;
• аспірацію;
• перепади артеріального тиску;
• аритмію;
• кардіопульмональний шок.

При прийомі пацієнтом дозування ліків, рівній 450 мг, можливе настання летального результату. Але навіть при одиничному перевищенні допустимої дози слід обов’язково сповістити про це лікаря. Незначна передозування може не відбитися на загальному самопочутті, але вона здатна змінити деякі показники в аналізі крові.

Для лікування передозування специфічного антидоту не існує. Не рекомендується штучно стимулювати блювоту. Терапію можна провести за стандартною схемою, що включає в себе промивання шлунка, прийом сорбентів тощо. Але варто враховувати той факт, що активоване вугілля може знижувати біодоступність перорального оланзапіну на 50-60%.

Протягом усього періоду лікування пацієнта з передозуванням важливо регулярно проводити моніторинг артеріального тиску та ЕКГ. Ці процедури допоможуть своєчасно зафіксувати відхилення в показниках АТ, причому, в ту чи іншу сторону, і відзначити появу серцевої аритмії. Подальші терапевтичні заходи будуть залежати від отриманих даних досліджень.

Поєднання з іншими речовинами / препаратами

При прийомі медикаменту важливо враховувати його взаємодію з деякими іншими лікарськими засобами. Слід звернути увагу, що:

1. Прийом індукторів або інгібіторів CYP1A2 може змінити процес метаболізму оланзапіну.
2. Поєднання розглянутого ліки з карбамазепіном призводить до посилення і прискорення виведення з організму першого.
3. Етанол не впливає на фармакокінетичні особливості розглянутого медикаментозного засобу. Однак вживання спиртного під час проходження курсу терапії може призвести до посилення впливу оланзапіну на організм. Внаслідок цього підвищується ймовірність виникнення побічних дій.
4. Даний препарат можна поєднувати з флуоксетином.
5. При одночасному застосуванні з флувоксаміном необхідне зниження дозування оланзапіну. Ця необхідність пов’язана з тим, що флувоксамін підвищує максимальну концентрацію оланзапіну в плазмі крові на 54% у некурящих жінок і 77% – у чоловіків, які палять. При цьому відбувається зниження кліренсу оланзапіну на 52% і 108% відповідно. У такому випадку можливі 2 варіанти: або приймати препарати окремо, або знизити дозування оланзапіну до кінця лікування флувоксаміном.
6. При необхідності розглядається лікарський засіб можна поєднувати з вальпроєвою кислотою.

Особливі вказівки і запобіжні заходи

При призначенні ЛЗ необхідно враховувати деякі важливі нюанси. Серед них:

1. Прийом будь-яких нейролептиків здатний викликати розвиток ЗНС. Для нього характерне підвищення температури тіла, поява м’язової ригідності, психічних розладів, порушення пульсу, скачки артеріального тиску, вегетативні розлади тощо. При прояві будь-яких подібних симптомів прийом нейролептика скасовують. Буде це тимчасовий захід чи ні – рішення залишається за лікарем.
2. Прийом розглянутого медикаменту може стати причиною розвитку пізньої дискінезії. При таких обставинах відміна препарату не обов’язкова, однак його дозування повинно бути неодмінно знижене. Варто враховувати, що після повного припинення застосування нейролептика симптоми пізньої дискінезії можуть ставати більш інтенсивними або ж маніфестувати.
3. З крайнім ступенем обережності необхідно призначати ліки пацієнтам з підвищеними показниками АЛТ і АСТ. Особливо це стосується хворих, які страждають від печінкової недостатності, а також осіб, які беруть медпрепарати з підвищеною гепатотоксичністю. За такими пацієнтами встановлюється ретельне спостереження. При необхідності добова доза оланзапіну знижується.
4. При лікуванні хворих на шизофренію потрібно регулярно проводити моніторинг показників глюкози в плазмі крові. Відомі випадки розвитку гіперглікемії, рідше – цукрового діабету у шизофреніків. Ускладненнями таких станів можуть стати кетоацидоз або навіть діабетична кома. Примітним є той факт, що взаємозв’язок між прийомом розглянутого ЛЗ і виникненням перерахованих вище ускладнень встановлена ​​поки не була.

Призначення даного медпрепарату хворим на епілепсію або судорожними припадками в анамнезі вимагає ретельно зважування співвідношення «ризик – користь». Якщо без нейролептичної терапії оланзапіну не обійтися, то такі хворі повинні перебувати на особливому контролі у лікуючого лікаря.

Аналоги і замінники

Розглянутий медикамент можна замінити аналогами. Серед них виділяють:

1. Еголанза. Нейролептик нового покоління угорського виробництва. Призначається пацієнтам, що страждають від шизофренії. Не підходить особам з гіперчутливістю, судорожними припадками в анамнезі або схильністю до таких, глаукомою. Еголанза категорично протипоказана чоловікам з діагностованою аденомою простати.
2. Зіпрекса. Нейролептик, вироблений в США. Містить активний компонент оланзапін. Надає антипсихотичний і седативну дію. Застосовується при шизофренії і маніакальному синдромі. Не призначається вагітним, жінкам на ГВ, пацієнтам з глаукомою і індивідуальною непереносимістю компонентів таблеток або ліофілізату для приготування ін’єкційного розчину. Аналог коштує в кілька разів дорожче основного медпрепарату.
3. Заласта. Цей дженерик проводиться в Словенії. Відпускається у вигляді таблеток для прийому всередину. Володіє антипсихотичним, заспокійливим впливом. Використовується при біполярних розладах, шизофренії і МС. Має такі ж протипоказання до прийому, як і основний препарат і його вищеперелічені аналоги.

Відгуки лікарів-психіатрів

Фахівці в області психіатрії позитивно відгукуються про даний медикамент. Але медики попереджають: безконтрольний прийом цих ліків загрожує важкими наслідками аж до коми або навіть летального результату. Нижче наведені реальні відгуки лікарів-психіатрів про застосування оланзапіну.

1. Вікторія Андрєєва: «Оланзапін – сильнодіючий нейролептик, що володіє антипсихотичними властивостями. Незважаючи на те, що він призначений для лікування переважно пацієнтів з серйозними психічними відхиленнями, його можна призначати і при нервових розладах. Але! Тільки в мінімальних дозах і на короткочасний період ».
2. Антон Шарапов: «Використання оланзапіну успішно практикується в усьому світі. Медикамент благотворно впливає не тільки на психіку, але й на нервову систему. Однак препарат викликає звикання, тому приймати його потрібно строго за інструкцією лікаря, а скасовувати – поступово, щоб уникнути негативних симптомів, пов’язаних з розвитком синдрому відміни ».

Відгуки пацієнтів

Відгуки про оланзапін з боку пацієнтів теж, в основному, позитивні.

1. Дарина, 28 років: «Брала Оланзапін при нервовому розладі. Дуже добре допомагає усунути тривогу і нервовий тремор в кінцівках. Єдиний мінус – прибавка в вазі. Але лікар сказав, що це практично неминуче, проте після припинення прийому таблеток, маса тіла поступово прийде в норму. Так і сталося”.
2. Валерій, 56 років: «Препарат добре заспокоює, особливо тоді, коли вже ні трав’яні відвари, ні седативні ліки не допомагають. Але у таблеток є один величезний мінус – від них з’являється сильна спрага і сухість у роті. Плюс спочатку відзначалися запаморочення і почуття загальмованості, що заважало мені водити автомобіль. Але з часом ці побічні явища пройшли, а седативний ефект залишився ».
3. Христина, 38 років: «Єдиний мінус у препарату – від нього сильно поправляєшся. В іншому ж таблетки відмінно допомагають. Коли інші заспокійливі вже неефективні, Оланзапін – мій єдиний рятівник. Але шкода, що без рецепта лікаря його придбати не можна ».

Оланзапін – це нейролептик нового покоління. Його застосування в психіатрії сприяє зниженню інтенсивності проявів психозів, шизофренії, БР і МС.

Іноді ліки можуть використовуватися в неврології для купірування ознак нервового виснаження, неврозу, неврастенії. І, судячи з відгуків лікарів і пацієнтів, медикаментозний засіб дійсно ефективно – як при психічних, так і при неврологічних розладах.

Оланзапін аналоги

ІНСТРУКЦІЯ по застосуванню препарату Оланзапін

Показання до застосування препарату Оланзапін: Шизофренія у дорослих (загострення, що підтримує і тривала противорецидивна терапія), психотичні розлади з продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизми) та / або негативною (емоційна уплощеність, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою і супутніми афективними розладами. Біполярне афективний розлад у дорослих (монотерапія або в комбінації з препаратами Li + або вальпроєвої кислотою): гострі маніакальні або змішані епізоди з / без психотичних проявів та / без швидкої зміни фаз. Рецідів біполярного розладу (при ефективності препарату при лікуванні маніакальної фази). Депресивні стани, пов’язані з біполярним розладом (в комбінації з флуоксетином).

• Діюча речовина: Оланзапін (Olanzapine)
• Лікарська форма: таблетки вкриті оболонкою, ліофілізат для приготування розчину для ін’єкцій, таблетки диспергівні, таблетки вкриті плівковою оболонкою
• Протипоказання: Гіперчутливість до оланзапіну, період лактації, дитячий вік (до 18 років).
• Спосіб застосування та дози: Всередину, незалежно від прийому їжі – 5-20 мг оланзапіну / сут.

При шизофренії у дорослих рекомендована початкова доза оланзапіну – 10 мг / сут. При гострої манії, пов’язаної з біполярними розладами у дорослих – 15 мг / добу (1 раз) в якості монотерапії або 10 мг / добу (1 раз) в комбінації з препаратами Li + або вальпроєвої кислотою (підтримуюча терапія в тій же дозі). При депресії, пов’язаної з біполярними розладами у дорослих – 5 мг / добу (1 раз) в комбінації з 20 мг флуоксетину (при необхідності допускається зміна доз препаратів). Пожилим пацієнтам, пацієнтам з факторами ризику (в т.ч. важка ХНН або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості), з комбінацією факторів ризику (жіноча стать, старечий вік, некурящі), які можуть уповільнювати метаболізм оланзапіну, рекомендується зниження початкової дози оланзапіну до 5 мг / сут.

Фармакологічна дія: Антипсихотичний засіб (нейролептик). Має спорідненість до серотонінових (5-HT2A / C, 5HT3, 5HT6), дофамінових (D1, D2, D3, D4, D5), мускаринових (M1-5), адренергічних (альфа 1) і гістамінових (H1) рецепторів.

In vitro виявлено антагонізм до 5HT, дофамінових і холінергічних рецепторів. Володіє більш вираженим спорідненням і активністю в серотоніну 5HT2 рецепторах у порівнянні з дофаміновими D2 рецепторами. Селективно знижує збудливість мезолімбічних (A10) дофамінергічних нейронів, має незначний вплив на стріатні (A9) нервові шляхи, які беруть участь в регуляції моторних функцій. Знижує умовний захисний рефлекс в більш низьких дозах, ніж дози, що викликають каталепсію. Підсилює протипанічний ефект при проведенні тесту. Достовірно знижує продуктивну (в т.ч. марення, галюцинації) і негативну симптоматику.

Побічні дії: Частота: дуже часто (більше 10%), часто (більше 10% і менше 1%), нечасто (менше 1% і більше 0.1%), рідко (менше 0.1% і більше 0.01%), дуже рідко (менше 0.01%).

У клінічних дослідженнях дуже часто спостерігалися сонливість і підвищення маси тіла; в 34% – гіперпролактинемія (слабо виражена і транзиторна). Клінічні прояви гіперпролактинемії відзначалися рідко. Часто: запаморочення, астенія, акатизія, підвищення апетиту, периферичний набряк, ортостатична гіпотензія, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор.

Рідко: транзиторне, асимптоматичне підвищення активності АЛТ, АСТ. В одиничних випадках підвищення глюкози в плазмі крові більше 200 мг/дл (підозра на цукровий діабет), 160-200 мг/дл (підозра на гіперглікемію) у хворих з вихідною концентрацією глюкози менше 140 мг/дл. Спостерігалися випадки підвищення тригліцеридів (на 20 мг/дл від вихідного), холестерину (на 0.4 мг/дл від вихідного), асимптоматична еозинофілія (поодинокі випадки). У пацієнтів з психозом на фоні деменції: дуже часто – порушення ходи і падіння; часто – нетримання сечі і пневмонія. У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом агоніста дофаміну при хворобі Паркінсона: дуже часто – посилення симптомів паркінсонізму і галюцинації.

У хворих з біполярної манії (які отримують препарат у комбінації з препаратами Li+ або вальпроєвою кислотою): дуже часто – підвищення маси тіла, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту, тремор; часто – розлад мови. Нижче перераховані побічні ефекти, які спостерігаються в клінічних дослідженнях і при постмаркетинговому досвіді застосування.

З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія; дуже рідко – венозна тромбоемболія. З боку травної системи: часто – запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту; рідко – гепатит; дуже рідко – панкреатит, жовтяниця.

З боку обміну речовин: часто – периферичні набряки; дуже рідко – діабетична кома, діабетичний кетоацидоз, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – рабдоміоліз. З боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто – акатизія, запаморочення, астенія; рідко – судоми.

З боку шкірних покривів: рідко – висип. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – пріапізм. З боку органів кровотворення: часто – еозинофілія, рідко – лейкопенія, дуже рідко – тромбоцитопенія. Лабораторні показники: дуже часто – гіперпролактинемія; часто – підвищення активності АЛТ, АСТ, гіперглікемія; дуже рідко – гіпербілірубінемія, підвищення активності ЛФ.

Інші: дуже часто – підвищення маси тіла, нечасто – світлочутливість, дуже рідко – алергічні реакції, синдром.

Особливі вказівки: При лікуванні нейролептиками (в т.ч. оланзапіном) може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу, вегетативні порушення, в т.ч. нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення; підвищення активності КФК, миоглобінурія в результаті рабдоміолізу, гостра ниркова недостатність).

При виявленні клінічних проявів злоякісного нейролептичного синдрому (в т.ч. гіпертермії без інших симптомів) потребують відміни оланзапіна. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна оланзапіна. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати або маніфестувати після відміни препарату.

При прийомі оланзапіну (в дослідженнях) у літніх пацієнтів з психозом на фоні деменції відзначалися цереброваскулярні порушення (інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки.

Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення в анамнезі, транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання і/або прийом ЛЗ, що часом пов’язані з цереброваскулярними порушеннями. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів з психозом на фоні деменції.

Особлива обережність необхідна при підвищенні активності АЛТ і/або АСТ у пацієнтів з печінковою недостатністю або які отримують лікування потенційно гепатотоксичними ЛЗ. Потрібен нагляд за пацієнтом та, при необхідності, зниження дози. Спостерігається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією.

Дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення раніше існуючого цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми. Чи не встановлено причинний взаємозв’язок між антипсихотичними ЛЗ і цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку.

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними припадками в анамнезі або при наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності.

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженням числа лейкоцитів і/або нейтрофілів, з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів (в анамнезі), з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленим супутнім захворюванням, радіо- або хіміотерапією (в анамнезі); з гіпереозинофілією або мієлопроліферативними захворюваннями. Застосування оланзапіну у хворих з клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень. Рекомендується проявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози з клінічними проявами, паралітичною непрохідністю кишечника, закритокутовою глаукомою. Оланзапін проявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи і агоністів дофаміну. Слід дотримуватися обережності при застосуванні оланзапіну у поєднанні з іншими ЛЗ центральної дії і етанолом. В період лікування оланзапіном необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія: Індуктори або інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати метаболізм оланзапіну.

Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і при одночасному застосуванні карбамазепіну (збільшує активність CYP1A2). Етанол не впливав на фармакокінетику оланзапіну в рівноважному стані, однак прийом етанолу спільно з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну (седативного дії).

Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапіну до 50-60%. Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) підвищує Cmax оланзапіну на 16% і знижує кліренс на 16%, що не має клінічного значення (корекції дози оланзапіну не потрібно).

Флувоксамін (інгібітор CYP1А2), знижуючи кліренс оланзапіну, підвищує Cmax оланзапіну у некурящих жінок на 54% і на 77% – у чоловіків, які палять, AUC – на 52% і 108% відповідно (необхідне зниження дози оланзапіну).

Оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроєвої кислоти (основний шлях метаболізму).

Вальпроєва кислота має незначний вплив на метаболізм оланзапіну. Клінічно значна фармакокінетична взаємодія між оланзапіном і вальпроєвою кислотою малоймовірна.

Оланзапін

Через недостатній досвід застосування оланзапіну під час вагітності препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плоду. Пацієнти повинні бути попереджені, що в разі настання або планування вагітності в період лікування оланзапіном їм необхідно повідомити про це свого лікаря.

У новонароджених, чиї матері приймали антипсихотики (включаючи оланзапін) протягом третього триместру вагітності, існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні порушення і/або синдром відміни, симптоми яких можуть після народження змінюватися за силою і тривалістю. Повідомлялося про ажитації, артеріальної гіпер- і гіпотензії, тремор, сонливість, респіраторному дистрес-синдромі або розладі харчування. Тому необхідно ретельно контролювати стан новонароджених.

У дослідженні було виявлено, що оланзапін проникає в грудне молоко. Середня доза, одержувана дитиною (мг/кг) при досягненні стабільного рівня концентрації у матері, становила 1.8% дози оланзапіну матері (мг/кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії оланзапіном.

Застосування при порушеннях функції печінки

Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості.

Застосування при порушеннях функції нирок

Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи важку ниркову недостатність.

Застосування у дітей

Протипоказано особам до 18 років.

Застосування у літніх пацієнтів

Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується літнім пацієнтам.

Особливі вказівки

Суїцид

Ризик здійснення суїцидальної спроби пацієнтами з шизофренією та біполярним розладом першого типу обумовлений самими зазначеними захворюваннями.

У зв’язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібне ретельне спостереження за тими пацієнтами, у яких ризик суїциду особливо високий.

При призначенні оланзапіну слід прагнути до мінімізації кількості таблеток, що приймаються пацієнтом, щоб зменшити ризик передозування.

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) (потенційно летальний симптомокомплекс) може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін.

Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміни психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення активності креатинфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому або значне підвищення температури тіла без інших симптомів злоякісного нейролептичного синдрому вимагають скасування всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

Пізня дискінезія

У порівняльних дослідженнях лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезій, що вимагають медикаментозної корекції, ніж застосування типових та інших атипових нейролептиків. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками.

При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується корекція дози нейролептика. Слід враховувати, що при переході на оланзапін симптоми пізніх дискінезій можуть розвинутися внаслідок одномоментної відміни попередньої терапії.

Згодом інтенсивність зазначеної симптоматики може збільшитися; більше того, зазначені симптоми можуть розвинутися і після припинення терапії.

Досвід застосування у літніх пацієнтів з психозом, пов’язаним з деменцією

Ефективність оланзапіну у літніх пацієнтів з психозом, пов’язаним з деменцією, не встановлена. У даній категорії пацієнтів в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків в групі оланзапіну була вище, ніж в групі плацебо (3.5% проти 1.5% відповідно).

Фактори ризику, які можуть сприяти цій групі пацієнтів до більш високої смертності при лікуванні оланзапіном, включають вік > 80 років, седацію, поєднане застосування з бензодіазепінами чи наявність легеневої патології (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).

Не існує достатньо даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярних порушень та (або) смертності (в порівнянні з плацебо) та в факторах ризику у цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну перорально та при внутрішньом’язових ін’єкціях.

Хвороба Паркінсона

Не рекомендується застосування оланзапіну при лікуванні психозів, індукованих прийомом агоністів дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму спостерігалося дуже часто (≥10%) і з більш високою частотою, ніж в групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (≥10%) і з більш високою частотою, ніж в групі плацебо.

Порушення функції печінки

В окремих випадках прийом оланзапіну, зазвичай на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, безсимптомним збільшенням активності “печінкових” трансаміназ (аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ)) в сироватці крові. Відзначалися окремі випадки гепатиту.

Крім того, надходили поодинокі повідомлення про холестатичне і змішане ураження печінки.

Особлива обережність необхідна при збільшенні активності ACT та (або) АЛТ в сироватці крові у пацієнтів з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами.

У разі збільшення активності ACT та (або) АЛТ під час лікування оланзапіном потрібне ретельне спостереження за пацієнтом і, при необхідності, зниження дози. При тяжких порушеннях функції печінки, обумовлених прийомом оланзапіну, його застосування слід припинити.

Гіперглікемія та цукровий діабет

Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією.

Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів, рідко відзначалися випадки гіперглікемії, декомпенсації цукрового діабету, в деяких випадках супроводжуються кетоацидозом та діабетичною комою, включаючи летальний результат. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Зміна ліпідного профілю

В ході плацебо-контрольованих досліджень, у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного спектра. Рекомендується клінічне спостереження.

• Розвиток ризику раптової смерті
• Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності, в порівнянні з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не застосовували нейролептики.
• Цереброваскулярні побічні ефекти, включаючи інсульт, у літніх пацієнтів з деменцією

Цереброваскулярні побічні ефекти (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у літніх пацієнтів з психозом, пов’язаним з деменцією.

У плацебо-контрольованих дослідженнях спостерігалася вища частота цереброваскулярних небажаних явищ у пацієнтів в групі оланзапіну, в порівнянні з групою плацебо (1.3% проти 0.4% відповідно).

1. Усі пацієнти з цереброваскулярними порушеннями мали попередні фактори ризику розвитку цереброваскулярних небажаних явищ (наприклад, що відзначався раніше випадок цереброваскулярного небажаного явища чи транзиторної ішемічної атаки, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання та (або) прийом препаратів, в минулому пов’язаних з цереброваскулярними небажаними явищами.
2. Оланзапін не показаний для лікування пацієнтів з психозом, пов’язаним з деменцією.
3. Судоми

Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з судомами в анамнезі або схильних до впливу чинників, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.

М-холіноблокуюча активність

При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася небажаними реакціями, зумовленими блокадою м-холінорецепторів.

Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів з супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам з клінічно значущою гіперплазією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю, глаукомою та подібними станами.

• Блокада дофамінових рецепторів
• В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів і, як і інші антипсихотичні засоби (нейролептики), теоретично може пригнічувати дію леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.
• Гематологічні зміни

З обережністю слід застосовувати оланзапін у пацієнтів з низьким вмістом лейкоцитів та (або) нейтрофілів в крові; які отримують препарати, що можуть викликати нейтропенію; з пригніченням функції кісткового мозку, зумовленим променевою чи хіміотерапією; а також у пацієнтів з еозинофілією та (або) мієлопроліферативними захворюваннями. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при поєднанні оланзапіну з вальпроатом.

У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну пацієнтів, з клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі, не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при комбінації терапії оланзапіном та вальпроєвою кислотою.

Інтервал QT