Холудексан: інструкція із застосування, ціна, відгуки лікарів і аналоги

Хронічні захворювання печінки, жовчнокам’яна хвороба (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) – безперервно протягом тривалого часу (від кількох місяців до кількох років) у добовій дозі – від 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

Тривалість прийому для розчинення каменів – до повного розчинення плюс ще 3 місяці для профілактики рецидивів каменеутворення. При біліарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті – по 300 мг (1 капсула) на добу, перед сном. Курс лікування – від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років.

Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу – 300 мг 2 рази на добу протягом кількох місяців. Токсичні, лікарські ураження печінки, АБП та атрезія жовчних шляхів – 10-15 мг/кг/добу протягом 6-12 місяців і більше.

Первинний біліарний цироз – 10-15 мг/кг/добу (при необхідності – до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років. Первинний склерозуючий холангіт – 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років. Неалкогольний стеатогепатит – 13-15 мг/кг/день від 6 місяців до кількох років.

Муковісцидоз – 20-30 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років. Дітям старше 3 років УДХК призначають індивідуально, з розрахунку 10-20 мг/кг/день.

Передозування:

Випадки передозування УДХК не відомі.

Побічні дії: Біль у спині, нудота, блювання, діарея (може бути дозозалежною), запори, минуще (транзиторне) підвищення активності “печінкових” трансаміназ, алергічні реакції, рідко – кальцинування жовчних каменів, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Антациди, що містять алюміній, і іонообмінні смоли (холестирамін) знижують абсорбцію препарату.

Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насиченість жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

Підвищує ефект пероральних гіпоглікемічних засобів.

Особливі вказівки При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів слід дотримуватись таких умов: камені повинні бути холестерині (рентгенонегативними), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і бути наповненим камінням не більше ніж наполовину, прохідність міхурової та загальної жовчної протоки повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 місяця) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі – кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними ультразвукового та рентгенологічного дослідження жовчовивідних шляхів.

Після повного розчинення каменів рекомендується продовжити застосування Холудексану протягом принаймні 3 місяців, щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі для їх виявлення, і для профілактики рецидиву каменеутворення.

Якщо протягом 6 місяців після початку терапії часткового розчинення каменів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: препарат не робить негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та/або іншими механізмами.

Форма випуску Капсули 300 мг.

10 капсул у блістері з алюмінієвої фольги та полівінілхлоридної плівки. 2 блістери поміщають в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.

Термін придатності 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання Зберігати при температурі від 15 до 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови та термін зберігання За рецептом.

Виробник Тримач реєстраційного посвідчення:

«Уорлд медицини Лімітед», Великобританія. Адреса: “World Medicine Limited”, 23 The Kilns, Thaxted Road, Saffron Walden, Essex CB10 2UQ, United Kingdom. Претензії направляти на адресу представника виробника в Україні: ТОВ «ТРОКАС ФАРМА», Україна, 141402, Київська область.

Холудексан в Києві

Фармакологічна дія

Холудексан – гепатопротекторний засіб, який надає жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та імуномодулюючу дію.

Маючи високі полярні властивості, урсодезоксихолева кислота (УДХК) утворює нетоксичні змішані міцели з аполярними жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті.

Крім того, УДХК утворює подвійні молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран (гепатоцитів, холангіоцитів, епітеліоцитів ШКТ), стабілізувати їх і робити несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел.

Зменшуючи концентрацію токсичних для печінкових клітин жовчних кислот та стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, УДХК ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу.

Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, придушення синтезу в печінці та зменшення секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі. Результатом є розчинення холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів.

Імуностимулююча дія є результатом пригнічення експресії антигенів HLA-1 на мембранах гепатоцитів та HLA-2 на холангіоцитах, нормалізацією природної кілерної активності лімфоцитів. Достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих на первинний біліарний цироз, муковісцидоз і алкогольним стеатогепатитом; зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу. УДХК уповільнює процеси передчасного старіння та загибелі клітин (гепатоцитів, холангіоцитів тощо).

Фармакокінетика

УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту: Cmax при прийомі всередину 50 мг через 30, 60, 90 хв – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л та 3,7 ммоль/л відповідно. Cmax досягається через 1-3 години.

Зв’язок з білками висока – до 96-99%. Проникає через плацентарний бар’єр. При систематичному прийомі Холудексану, УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в таурінові та гліцинові кон’югати. Утворені кон’югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться жовчю.

Незначна кількість всмоктаної УДХК надходить у товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (дегідроксилированіє); утворюється літохолева кислота, частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у формі сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтаурінового кон’югату.

• показання
• – неускладнена жовчнокам’яна хвороба (біліарний сладж; розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі при неможливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами; профілактика рецидивів каменеутворення після холецистектомії);
• – хронічний активний гепатит;

– токсичні (в тому числі лікарські) ушкодження печінки;

1. – алкогольна хвороба печінки;
2. – неалкогольний стеатогепатит;
3. – первинний біліарний цироз печінки;
4. – первинний склерозуючий холангіт;
5. – муковісцидоз;
6. – атрезія жовчних шляхів, вроджена атрезія жовчної протоки;
7. – дискінезії жовчовивідних шляхів;
8. – біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт.

• режим дозування
• Холудексан приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води, при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті – 1 раз на добу, перед сном, при дифузних захворюваннях печінки – 2-3 рази на добу разом з їжею.

Хронічні захворювання печінки, жовчнокам’яна хвороба (холестеринові жовчні камені та біліарний сладж) – безперервно протягом тривалого часу (від кількох місяців до кількох років) в добовій дозі – від 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Тривалість прийому для розчинення каменів – до повного розчинення плюс ще 3 місяці для профілактики рецидивів каменеутворення.

При біліарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті – по 300 мг (1 капсула) на добу, перед сном. Курс лікування – від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності до 2 років.

• Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу – 300 мг 2 рази на добу протягом кількох місяців.
• Токсичні, лікарські ушкодження печінки, алкогольна хвороба печінки та атрезія жовчних шляхів – 10-15 мг/кг/добу протягом 6-12 місяців і більше.
• Первинний біліарний цироз – 10-15 мг/кг/добу (при необхідності – до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років.
• Первинний склерозуючий холангіт – 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років.
• Неалкогольний стеатогепатит – 13-15 мг/кг/добу від 6 місяців до кількох років.
• Муковісцидоз – 20-30 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) від 6 місяців до кількох років.
• Дітям старше 3 років УДХК призначають індивідуально, з розрахунку 10-20 мг/кг/добу.
• Побічна дія
• Біль у спині, нудота, блювання, діарея (може бути дозозалежною), запори, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції; рідко – кальцинування жовчних каменів, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція.
• Протипоказання до застосування
• – рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
• – нефункціонуючий жовчний міхур;
• – жовчно-шлунковий свищ;
• – гострий холецистит;
• – гострий холангіт;
• – цироз печінки в стадії декомпенсації;
• – гострі інфекційні захворювання жовчного міхура, жовчних шляхів та кишечника;
• – виражена печінкова та/або ниркова недостатність;
• – обтурація жовчовивідних шляхів;
• – емпієма жовчного міхура;
• – дитячий вік до 3 років;
• – гіперчутливість до препарату.

З обережністю: хоча УДХК не має вікових обмежень у застосуванні, з обережністю застосовують капсули Холудексан у дітей віком від 3 до 4 років, оскільки можливі ускладнення при ковтанні капсул.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Жінкам дітородного віку в період застосування препарату рекомендують використовувати негормональні засоби контрацепції.

Застосування УДХК під час вагітності можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних суворо контрольованих досліджень застосування УДХК у вагітних жінок не проводилося).

Інформація щодо виділення УДХК з грудним молоком на даний час відсутня. При необхідності застосування УДХК в період лактації слід прийняти рішення щодо припинення грудного вигодовування.

1. Застосування у дітей
2. Оскільки можливі труднощі при ковтанні капсул, препарат не повинен використовуватися в цій лікарській формі у дітей віком до 3 років; у дітей віком від 3 до 4 років застосовується з обережністю.
3. Передозування
4. Лікарська взаємодія

Випадки передозування УДХК не відомі.

Антациди, що містять алюміній та іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію препарату. Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат, естрогени, неоміцин або прогестини) збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти. Підвищують ефект пероральних гіпоглікемічних засобів.

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

• Застосування при порушеннях функції печінки
• Застосування при порушеннях функції нирок
• Особливі вказівки

Препарат протипоказаний при вираженій печінковій недостатності. Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності.

При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів слід дотримуватись таких умов: камені повинні бути холестериновими (рентгенонегативними), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і бути заповненим камінням не більше ніж на половину, прохідність міхурової та загальної жовчної протоки має бути збереженою. При тривалому (більше 1 місяця) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі – кожні 3 місяці слід проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними ультразвукового та рентгенологічного дослідження жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжити застосування Холудексану протягом якнайменше 3 місяців для сприяння розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі, для їх виявлення, та для профілактики рецидиву каменеутворення.

1. Якщо протягом 6 місяців після початку терапії часткового розчинення каменів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним.
2. Використання в педіатрії
3. Оскільки можливі труднощі при ковтанні капсул, препарат не повинен використовуватися в цій лікарській формі у дітей віком до 3 років; у дітей віком від 3 до 4 років застосовується з обережністю.
4. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
5. Препарат не має негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та/або іншими механізмами.

Інформація про препарат Холудексан

Курсовий прийом лікарського засобу допомагає відновити функціональний стан печінки та значно поліпшує місцевий імунітет. Холудексан відносно безпечний для організму і може бути використаний у педіатрії. Деякі форми патологій печінки входять до списку протипоказань. Порушення приписів виробника підвищує ризик побічної симптоматики.

1. Інструкція

Дані про показання, лікарську взаємодію препаратів, протипоказання, а також побічні явища містяться в спеціальному вкладиші, що вкладений у кожну пачку.

Цю інформацію слід обов’язково вивчити, щоб в подальшому не виникло жодних неприємних наслідків.

Фармакологічна дія

У складі Холудексану присутня урсодеоксихолева кислота. Речовина забезпечує основні фармакологічні властивості препарату і надає потужний вплив на стан печінки.

Препарат використовується для лікування ряду захворювань, зокрема, з метою розчинення холестеринових конкрементів.

У складі комплексної терапії раку товстої кишки медикамент застосовується для зниження зростання патогенних клітин.

Додатково лікарський засіб значно знижує ризик варикозного розширення вен у тканинах стравоходу.

Фармакологічні властивості:

• Цитопротективна дія на гепатоцити;
• Захист печінкових клітин від руйнівних чинників;
• Уповільнення процесу старіння клітин печінки;
• Підвищення активності гепатоцитів;
• Зниження синтезу холестерину в печінці;
• Дозвіл внутрішньопечінкового холестазу;
• Зменшення литогенності жовчі;
• Стимулювання місцевого імунітету;
• Купірування імунопатологічних реакцій у печінці;
• Нормалізація складу жовчі та жовчогінний ефект;
• Пригнічення абсорбції холестерину в кишечнику;
• Очищення печінки від впливу токсичних речовин;
• Мембраностабілізуюча дія;
• Відновлення кілерної активності лімфоцитів;
• Зниження рівня ліпідів і холестерину;
• Розчинення дрібних холестеринових конкрементів.

Показання

Даний препарат може бути призначений при наявності таких захворювань у людини, як:

• Хронічна форма активного гепатиту;
• Неалкогольна форма стеатогепатиту;
• Жовчнокам’яна хвороба неускладнена (холестеринові камені при неможливості їх видалення оперативним шляхом);
• Токсичне (лікарське, наркотичне, алкогольне) ураження печінки;
• Цироз печінки;
• Муковісцидоз;
• Рефлюкс-езофагіт;
• Дискінезія жовчовивідних шляхів;
• Холангіт, атрезія;
• Рефлюкс-гастрит (біліарний).

Холудексан може бути призначений для зменшення ризику розвитку захворювань печінки під час прийому антибіотиків або гормональних контрацептивів.

Спосіб застосування

Підібрати потрібну дозу, а також тривалість лікування може лише фахівець. Препарат у вигляді капсул слід ковтати в цілому вигляді, не порушуючи його оболонки. Лікарський препарат слід запивати водою. Якщо важко приймати цільну капсулу, слід обговорити з лікарем питання про прийом тільки вмісту капсули.

Застосування	Дозування
При біліарному рефлюкс-езофагіті та рефлюкс-гастриті	Препарат необхідно приймати по 1 капсулі, тобто 300 мг перед сном. Лікування слід продовжувати від 10 до 180 днів. Якщо потрібно, терапію продовжують до двох років.
Для лікування цирозу, токсичного ураження, алкогольного зловживання, а також атрезії жовчних шляхів	Призначається препарат Холудексан в дозуванні 15 мг на 1 кг ваги пацієнта (при необхідності дозування збільшують до 20 мг на кг). Тривалість терапії, як правило, становить 6-12 місяців (якщо лікар вважає за потрібне, терапія продовжується до двох років).
При холангіті	Призначається препарат Холудексан за наступною схемою: 12-15 мг на кг ваги (при необхідності дозування підвищують до 20 мг на 1 кг). Лікування слід продовжувати 6-24 місяці.
При муковісцидозі	Рекомендується призначати ліки Холудексан у дозуванні 20-30 мг на 1 кг ваги пацієнта. Лікування слід продовжувати півроку (якщо потрібно, терапія може бути подовжена до двох років).
При жовчнокам’яній хворобі та хронічних захворюваннях печінки	Призначається препарат у дозуванні 10-15 мг на кг ваги, тобто на добу можна випити 2-5 капсул. Обсяг ліків може визначити тільки лікар, спираючись на стан хворого. Ліки слід приймати без перерв протягом двох років. Лікування слід проводити до повного розчинення каменів, а також протягом трьох місяців після їх розчинення.
При холецистектомії та для профілактики холелітіазу	Рекомендується приймати препарат по 1 капсулі. Лікування триває 1-2 місяці.

Якщо препарат Холудексан призначається маленьким дітям, вік яких більше трьох років, дозування підбирається індивідуально, однак зазвичай вона не перевищує 10 мг на 1 кг ваги.

Форма випуску

Лікарський засіб Холудексан випускається у формі капсул. Це желатинові таблетки, які мають корпус рожевого кольору, а кришечка червоного.

1. У складі кошти міститься урсодезоксихолевая кислота, а також кукурудзяний крохмаль (у вигляді гранул), магнію стеарат, аеросил (кремнію діоксид колоїдний), калію сорбат.
2. У складі оболонки міститься барвник азорубін, желатин, титану діоксид, яскраво-червоний барвник (використовується тільки для кришечки).

Лікарська взаємодія

Препарат Холудексан ні в якому разі не можна поєднувати з колестиполом, колестираміном, а також з іншими антацидними ліками, які в своєму складі містять алюмінію гідроксид.

Це пов’язано з тим, що дані кошти знижують ефективність розглянутого препарату.

Якщо від прийому даних коштів не виходить відмовитися, то їх потрібно пити мінімум за 2 години до початку прийому ліків або після.

Лікарський засіб Холудексан в кілька разів підсилює всмоктування циклоспорину в кишечнику. У хворих, які приймали циклоспорин, потрібно контролювати його концентрацію в крові і при необхідності коректувати дозування.

В поодиноких випадках препарат може знижувати всмоктування ципрофлоксацину в крові людини. Активна речовина кошти в кілька разів знижує Cmax в крові і AUC кальцієвого антагоніста нітрендипіну.

Крім цього, є дані про взаємодію з дапсоном, ефективність якого знижувалася в кілька разів.

Естрогени, а також ліки, які знижують ХС в крові людини, наприклад, клофібрат, можуть сприяти появі каменів, знижуючи тим самим ефективність препарату Холудексан.

Побічні ефекти

В поодиноких випадках організм пацієнта може дати відповідну реакцію, яка може виражатися в таких проявах, як:

• Діарея, біль в животі, спині, блювота;
• Кальцинування каменів;
• Декомпенсація цирозу печінки;
• Псоріаз, алопеція;
• Кропив’янка, кашель, закладеність носа, набряк Квінке, нежить, почервоніння на шкірі або будь-які інші прояви алергії.

Дані стану, як правило, проходять відразу після відміни лікарського засобу.

Передозування

Епізодів важких станів, спровокованих передозуванням Холудексаном, в медичній практиці не зафіксовано. В результаті регулярного перевищення дозувань може виникнути діарея.

Якщо передозування допущені при терапії хронічних хвороб, то підвищується ризик кальцинування конкрементів, декомпенсації цирозу або різкі больові напади в зоні живота.

Лікування побічних проявів проводиться відповідно до їх симптоматики.

Протипоказання

Не допускається призначення ліки Холудексан при наявності таких захворювань і станів, як:

• Дисфункція жовчного міхура;
• Рентгенпозитивні камені;
• Шлунковий свищ;
• Холецистит, холангіт (гостра форма);
• Будь-які інфекційні ураження шлунка;
• Декомпенсація цирозу;
• Епіема жовчного міхура;
• Алергія на компоненти, що входять до складу.

Крім цього, даний препарат може бути призначений маленьким дітям, вік яких переступив чотири роки.

Вагітність

Препарат Холудексан не рекомендується призначати під час вагітності. Якщо відмовитися не виходить, то допускається прийом кошти, проте, жінка при цьому постійно повинна перебувати під наглядом лікаря.

Крім цього, від прийому кошти також краще відмовитися під час годування малюка грудьми. Це пов’язано з тим, що препарат може проникати в молоко жінки. Якщо жоден з щадних аналогів не підходить, то препарат можна приймати, але дитина не повинна отримувати природного харчування.

Особливості застосування

Вплив на здатність керування автомобільними засобами і управління механізмами

Холудексан не порушує природні психомоторні реакції і не створює загрози негативного впливу на нервову систему.

Вагітність і лактація

Застосування в дитячому віці

У педіатрії Холудексан дозволений для дітей з трирічного віку. До чотирьох років препарат повинен використовуватися з обережністю.

При порушеннях функції печінки

Холудексан заборонений до прийому під час загострення патологій, спровокованих дисфункцією печінки.

При порушеннях функції нирок

Період загострення дисфункцій нирок є протипоказанням для використання Холудексану.

Умови та термін зберігання

Необхідний рецепт.

Зберігання

Ліки Холудексан слід зберігати при температурі 10-25 градусів у місці, куди не потрапить вода або сонячні промені. При дотриманні цих умов препарат можна зберігати протягом зазначеного періоду часу.

Термін зберігання препарату становить не більше трьох років. Після закінчення терміна придатності застосування ліки не допускається. Лікарський препарат слід утилізувати.

Ціна

Точну вартість на препарат необхідно дізнаватися в аптеках свого міста.

Вартість на препарат Холудексан складається, спираючись на націнку аптеки, а також регіону продажів. Важливо розуміти, що в різних містах ціна буде відрізнятися. Для прикладу розглянемо Україну.

Україна

У Україні за упаковку препарату Холудексан в середньому доведеться заплатити 687 гривень.

На території України за ліки Холудексан в середньому доведеться заплатити 340,67 гривень.

Аналоги препарату

Препарат Холудексан має велику кількість аналогів. Серед основних з них можна виділити такі лікарські засоби, як:

Ексхол, Сіліверін, Грінтерол, Урсодеоксихолева кислота, Урсофальк, Урсором С, Урсосану, Урсором Ромфарм, Урсопрім, Урсомік, урсола, Урсодез, Урсодекс, Урсо, Урсо 100, Ліводекса, Урдокса, Хенофальк, Урсолізін, Урсохол, Урсолан, урсон.

Деякі з представлених аналогів набагато дешевші від оригіналу. Однак варто пам’ятати, що підбором замінюючих засобів може займатися тільки фахівець.

Відгуки

Однак у кожної людини організм функціонує по-особливому, тому одному засіб допоможе, а іншому – ні. Відгуки лікарів на форумах можна зустріти вкрай рідко. Вони, як правило, носять узагальнюючий характер.

В інтернеті також є і відгуки вагітних жінок. Вони відзначають, що під час прийому кошти їх стан стабілізувався, не надавши впливу на плід.

Підсумок

Перед початком лікування важливо ознайомитися не тільки з інструкцією, аналогами, цінами, відгуками, але і з порадами, які також містять важливу інформацію.

1. Якщо через 6 місяців камені не зменшилися в розмірі, то прийом ліків слід припинити;
2. Якщо під час лікування з’явилися якісь прояви, яких раніше не було, то прийом потрібно припинити і звернутися в лікарню для отримання рекомендацій;
3. Під час лікування необхідно забути про алкоголь;
4. Засіб Холудексан не впливає на керування автомобілем.

Холудексан-дит капсули: інструкція із застосування

Препарати для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.

• Код ATX: А05АА02.
• Фармакологічні властивості
• Фармакодинаміка

Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти виявлено в людській жовчі. Після перорального застосування лікарський засіб знижує насичення жовчі холестерином шляхом пригнічення абсорбції холестерину в кишечнику і зменшенням секреції холестерину в жовчі.

Імовірно, в результаті дисперсії холестерину та утворення рідинних кристалів, відбувається поступове розчинення холестеринових каменів.

Відповідно до загальноприйнятих даних, ефект урсодезоксихолевої кислоти на хвороби печінки і холестатичні захворювання досягається шляхом рівного обміну ліпофільних, детергентноподібних токсичних жовчних кислот на гідрофільну, захисну, нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, що призводить до поліпшення секреторної здатності гепатоцитів і до імунорегуляторних процесів.

Урсодезоксихолева кислота надає пряму цітопротекторну мембраностабілізуючу дію на гепатоцити, холангіоцити і епітеліоцити шлунково-кишкового тракту.

Утворює подвійні молекули, які взаємодіють з липофільними мембранними структурами, вбудовуються в мембрани клітин і стабілізують їх.

Захищає печінкові клітини і клітини жовчних проток від факторів, робить їх несприйнятливими до дії цитотоксичних міцел.

Має імуномодулюючу активність, зменшує вираженість імунопатологічних реакцій в печінці за рахунок зниження експресії антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на клітинах жовчних проток, а також зменшення впливу імуноглобулінів (в першу чергу IgM). Зменшує утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів.

1. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз в гепатоцитах шляхом активації Са2+ залежної α-протеїнкінази, урсодезоксихолева кислота знижує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот, індукує холерез з високим вмістом бікарбонатів, що призводить до збільшення пасажу жовчі.
2. Знижуючи синтез холестерину в печінці, а також його всмоктування в кишечнику, урсодезоксихолева кислота зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових конкрементів і запобігає утворенню нових.
3. Для успішного розчинення жовчних каменів необхідно, щоб камені були чисто холестериновими, їх розмір не перевищував 15-20 мм, а жовчний міхур (заповнений каменями не більш ніж наполовину) і жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію.

Урсодезоксихолева кислота достовірно затримує прогресування фіброзу у хворих з первинним біліарним цирозом, муковісцидозом і алкогольним стеатогепатитом. Зменшує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу.

Регулює порушені при патології печінки та інших органів процеси апоптозу (старіння і загибелі клітин). Застосування урсодезоксихолевої кислоти гальмує ріст клітин раку товстої кишки.

Фармакокінетика

Після прийому лікарського засобу всередину урсодезоксихолева кислота всмоктується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці – за допомогою активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі досягається в межах 30-60 хвилин після прийому, рівень адсорбції складає 60-80%.

При регулярному прийомі лікарського засобу урсодезоксихолева кислота стає основною жовчною кислотою в плазмі крові, складаючи близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Зв’язування з білками – 96-99%.

Терапевтичний ефект лікарського засобу залежить в основному від концентрації урсодезоксихолевої кислоти в жовчі, а не в плазмі крові. Максимальна концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі відзначається при добовій дозі лікарського засобу 10-14 мг / кг маси тіла.

При подальшому збільшенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі не підвищується. Урсодезоксихолева кислота проникає через плацентарний бар’єр.

Близько 60% надійшло в організм дози лікарського засобу піддається «ефекту першого проходження» через печінку. У печінці урсодезоксихолева кислота кон’югує з гліцином або таурином, а потім секретується з жовчю.

Кон’югати урсодезоксихолевої кислоти всмоктуються в тонкій кишці за рахунок пасивних і активних механізмів.

Незначна кількість всмокталася урсодезоксихолевої кислоти піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованню) до літохолієвої кислоти, яка частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфотілохолілгліцинового або сульфотілхолілтаурінового кон’югатів.

Урсодезоксихолева кислота виводиться в основному з калом. При застосуванні у великих дозах підвищується рівень виведення урсодезоксихолевої кислоти з сечею, хоча ця величина залишається незначною (менше 1%), за винятком випадків важких холестатичних уражень печінки. Період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.

• Показання до застосування
• Спосіб застосування та дозування
• Капсулу ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (можна з їжею або легкою закускою).
• Вікові обмеження для прийому капсул Холудексан-Реб в дозуванні 300 мг відсутні, але пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або яким важко ковтати капсули, рекомендується призначати урсодезоксихолеву кислоту в формі суспензії для прийому всередину.
• Для розчинення холестеринових жовчних каменів – приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти / кг маси тіла.

Розчинення холестеринових каменів жовчного міхура. Холестеринові камені не повинні виглядати як затемнення на рентгенограмі і не повинні перевищувати 15 мм в діаметрі. Незважаючи на наявність каменів, функція жовчного міхура не повинна бути порушена; лікування гастриту з рефлюксом жовчі; симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу печінки (ПБЦ) за відсутності ознак декомпенсації.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу ввечері перед сном. Капсули потрібно приймати регулярно.

Необхідна для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних конкрементів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. За допомогою додаткових досліджень необхідно перевірити, чи не сталася згодом кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Гастрит з рефлюксом жовчі – призначають 300 мг лікарського засобу перед сном. Курс лікування зазвичай становить 10-14 днів. Тривалість лікування залежить від стану пацієнта. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування в кожному випадку індивідуально.

При симптоматичному лікуванні первинного біліарного цирозу печінки (ПБЦ) – добова доза залежить від маси тіла і визначається з розрахунку 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування Холудексан-Реб необхідно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми (ранок, полудень, вечір). При поліпшенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз ввечері.

Необхідно контролювати регулярність прийому. Використання лікарського засобу Холудексан-Реб при ПБЦ може бути необмеженим за часом.

У рідкісних випадках у пацієнтів з даним захворюванням на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, посилюватися свербіж. У такому випадку рекомендується продовжувати лікування, приймаючи по 1 капсулі на добу, поступово збільшуючи дозу (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованого режиму дозування.

Застосування у осіб літнього віку: відсутні дані про необхідність корекції дози у осіб даної вікової категорії. Проте, при лікуванні повинні бути вжиті заходи обережності.