Формотерол ізіхейлер: інструкція із застосування, ціна і аналоги

• Пацієнти з бронхіальною астмою, а також хворі, періодично зіштовхуються зі спазмами бронхів і відчувають тяжкість в грудній клітці при вдиханні повітря, можуть спробувати прийом формотеролу.
• Їм дуже зручно користуватися в будь-якій обстановці, так як випускається даний засіб у вигляді інгалятора, розрахованого на 120-разове застосування.
• Перед покупкою формотеролу потрібно відвідати лікаря, ознайомитися з описом даного препарату, а також буде корисно прочитати відгуки, наведені в кінці цього матеріалу.

Фармакологічна дія

Формотерол – це засіб, що надає на організм виразну бронхолітичну дію. Препарат сприяє збільшенню просвіту бронхів, зменшенню виділення гістаміну, а також активних лейкотрієнів з легень.

Формотерол ефективно стимулює роботу бета-блокаторів і дозволяє повітрю вільно циркулювати по бронхах. Зазвичай засіб починає діяти вже через 5 хвилин після прийому, проте, через специфічні особливості організму іноді цей час може бути продовжено до 2 годин.

Формотерол надає свій лікувальний ефект протягом 10 годин після застосування. Даний препарат сприяє розслабленню м’язів дихальної системи. Попутно він також може зменшувати вміст калію в крові і сприяти почастішанню пульсу.

Показання до застосування

Формотерол застосовується для запобігання та зняття спазмів у бронхах у дорослих людей і дітей старше 5 років. Допускається його використання при захворюваннях дихальних шляхів у разі, якщо ці недуги мають оборотний обструктивний характер. Може використовуватися при нічній астмі.

Даний засіб приносить полегшення людям, що страждають обструктивним бронхітом. Він характеризується запаленням у бронхах і порушенням циркуляції в них повітря.

Препарат також може успішно застосовуватися тими, хто страждає на бронхіальну астму. При цьому знадобиться його тривале використання. Формотеролу фумарат здатний допомогти пацієнтам, які борються з легеневими хронічними хворобами, що мають обструктивний характер.

Це, наприклад, бронхіт, який перейшов у хронічну форму, а також емфізема легень.

Спосіб застосування

Цей засіб застосовується в якості інгаляцій. Для того щоб зняти гострий спазм, який стався в бронхах, потрібно зробити одноразовий вдих засобу. При цьому в організм надійде близько 12 мкг діючої речовини.

Потім слід почекати хвилину, і якщо стан не покращиться, то можна здійснити повторне впорскування препарату. У будь-якому випадку добова доза не повинна перевищувати 96 мкг, що дорівнює 8 вдихам.

У профілактичних цілях для запобігання спазмів у бронхах можна використовувати вранці 12 мкг і ввечері застосувати таку ж кількість препарату. Проміжок між прийомами формотеролу має становити 12 годин.

У найважчих випадках допускається введення засобу в кількості 24 мкг двічі на день. Мінімальний проміжок часу між введенням формотеролу має бути хоча б 8 годин.

Форма випуску, склад

Воно являє собою білий або злегка жовтуватий порошок, який добре розчиняється в оцтовій кислоті та метанолі. Також ця речовина частково розщеплюється в спирті та ізопропанолі.

А ось, наприклад, у воді та ацетоні формотеролу фумарат розчиняється погано.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні формотеролу фумарату застосовувати додаткові адренергічні засоби можна тільки з великою обережністю. Одночасне введення цього препарату разом із засобами, що містять ксантин, а також різними стероїдами і діуретичними компонентами, може істотно знижувати вміст калію в крові.

А це сприяє порушенню роботи серця і погіршенню pH крові. При вживанні формотеролу не рекомендується використовувати препарати, які збільшують інтервал QTc.

Це, наприклад, відноситься до інгібіторів МАО та засобів від депресії трициклічного ряду. В іншому випадку буде проводитися велике навантаження на серце і судини, можуть спостерігатися шлуночкові аритмії.

Також не слід формотерол приймати разом із бета-адреноблокаторами, оскільки вони пригнічують дію один одного. А при наявності бронхіальної астми їх одночасний прийом може збільшити ймовірність появи спазмів.

Побічні ефекти і передозування

У разі перевищення рекомендованих доз наслідки для організму можуть бути не найприємнішими.

Так, нерідко при передозуванні препарату спостерігається:

• тахікардія і стенокардія;
• підвищена нервозність;
• головний біль та запаморочення;
• мимовільне скорочення м’язів;
• різке підвищення або зниження тиску;
• порушення ритму биття серця.

Крім цього, при перевищенні норми препарату хворі нерідко відзначають сухість ротової порожнини, швидку стомлюваність, нудоту і слабкість. А також може з’явитися безсоння та ацидоз (окислення організму).

У дуже рідкісних випадках існує ризик зупинки серця або настання летального результату. Але це можливо лише при перевищенні доз у кілька тисяч разів. Якщо виникають якісь серйозні побічні ефекти після використання даного препарату, потрібно припинити його використання, а також час від часу робити електрокардіограму, щоб контролювати роботу серця.

Обмеження до застосування та протипоказання

Формотеролу фумарат не слід використовувати тим хворим, які мають будь-які кардіоваскулярні порушення, збої серцевого ритму, занадто високий артеріальний тиск.

А ще цей препарат не рекомендується застосовувати людям, що страждають тремором або тиреотоксикозом, дітям до 5 років. Обережність потрібно дотримуватися всім тим, у кого коли-небудь спостерігалися негативні відповідні реакції на введення симпатоміметиків.

М’ясників: Я втомився повторювати! Якщо ниють коліна і тазостегновий суглоб, швидко приберіть з раціону …

1. Також не варто застосовувати формотеролу фумарат пацієнтам, які можуть придушити напади бронхіальної астми тільки нерегулярними інгаляціями засобів, що містять сполуки, які впливають на бета 2 -адренорецептори.
2. У тому випадку, якщо хворий вже використовує якісь препарати з бета 2 адреноміметиками або кортикостероїдами, то йому також не слід вводити формотеролу фумарат.
3. При прийомі цього засобу людьми, які мають підвищену чутливість до головної діючої речовини, стан пацієнтів може погіршитися.
4. Під час лікування даним препаратом не слід займатися справами, які вимагатимуть дуже великої уваги і хорошої координації рухів.
5. Формотеролу фумарат тільки в крайніх випадках і невеликих дозах може призначатися діабетикам і жінкам, які мають міому матки.

Використання при вагітності

Жінкам під час вагітності варто відмовитися від прийому даного препарату. Справа в тому, що бета-агоністи здатні негативно вплинути на можливості скоротливості матки.

У зв’язку з цим, такі ліки можна призначати майбутнім матерям тільки тоді, коли його користь для них буде вищою, ніж шкода для виношуваного плода.

При прийомі годувальними матерями формотеролу фумарату дана речовина здатна потрапляти в молоко і приносити шкоду дитині, тому жінкам під час лактації теж не варто вживати цей препарат.

Умови та термін зберігання

Ліки слід зберігати в захищеному місці, подалі від яскравого сонця і обігрівальних приладів.

Ціна

Середня ціна Формотерол Ізіхейлер (1,44 мг, 120 доз) в Україні – 3500 гривень.

Середня вартість Формотерол Ізіхейлер (1,44 мг, 120 доз) в Україні – 1500 гривень.

Аналоги

Аналогами формотеролу вважаються: Атімос, Оксіс Турбухалер, Фораділ, Формотерол Ізіхейлер

Схожі за дією препарати: Вентолін, Сальбутамол, Беродуал, Кленбутерол.

Висновки

Підводячи підсумки статті, можна зробити наступні висновки:

1. Формотерол випускається у вигляді інгалятора, розрахованого на 120 доз.
2. Препарат використовується для лікування бронхіальної астми, спазмів дихальної системи, застосовується при ускладненому диханні.
3. Максимальна добова доза – 96 мкг, а це означає, що в день можна робити не більше 8 натискань на інгалятор.
4. Мінімальний допустимий інтервал між впорскуваннями засобу – 8 годин.
5. Вагітним і годуючим жінкам, діабетикам і людям із серцевими захворюваннями формотерол краще не використовувати.
6. Препарат повинен зберігатися в прохолодному місці, і термін його придатності не повинен перевищувати 2 років.

Відгуки

Відгуки користувачів Інтернету про цей препарат.

Анна, 25 років:

Мені неодноразово доводилося використовувати цей препарат від бронхіальної астми. Після його застосування дійсно знімалися спазми, і було легше дихати. Мені подобається, що даний засіб зручно вводити, і завдяки компакtnому розміру його легко помістити в сумочку.

Костянтин, 32 роки:

Мені призначав формотерол Ізіхейлер лікар ще кілька місяців тому. Неприємно вразила висока вартість даного препарату, хоча результат його використання мені сподобався.

Він відмінно знімає спазми в бронхах, але не варто перевищувати допустимі дози застосування.

Одного разу я це зробив, і у мене істотно почастішало серцебиття і почала боліти голова, але через пару годин мені стало краще.

Ольга, 41 рік:

Я купувала цей засіб своєму 7-річному синові, якому нещодавно поставили діагноз «бронхіальна астма». Спочатку ми використовували формотерол Ізіхейлер, але потім вирішили перейти на його дешевший аналог Атімос. Відмінностей в їх якості особливих не помітили, але тепер можемо істотно заощаджувати.

Аналоги ліків Формотерол Ізіхейлер

• Атімос
• Оксіс Турбухалер
• Фораділ

Бронходілатор Формотерол (Formoterol) – селективний бета-2-адреноміметик. Капсули з порошком для інгаляцій, порошок для інгаляцій дозований, аерозоль для інгаляцій дозований.

Ефективний для профілактики та купірування бронхоспазму, викликаного алергенами, фізичним навантаженням, гістаміном, метахолином. Має токолітичні властивості.

Початок дії – через 1-3 хв після інгаляції, тривалість бронходилатуючого ефекту – 12 год.

Показання

Купірування і профілактика оборотної обструкції дихальних шляхів – ХОЗЛ, бронхіальна астма (включаючи атопічну і астму фізичних навантажень).

Протипоказання

Гіперчутливість, дитячий вік (до 5 років).

Побічні дії

• З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, нервозність, тривожність, збудження, безсоння.
• З боку травної системи: нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.
• З боку м’язевої системи: нечасто – тремор; рідко – судоми, міалгія.
• З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття; рідко – тахікардія, зниження артеріального тиску.
• Алергічні реакції: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип.

Інші: зміна смакових відчуттів, гіпокаліємія, набряки, парадоксальний бронхоспазм. Місцево – подразнення ротоглотки.

Застосування і дозування

Фораділ: при бронхоспазмі – одноразовий вдих 12 мкг, при необхідності – повторний вдих через 1 хв. Максимальна рекомендована добова доза – 96 мкг (8 вдихів). Дітям старше 5 років – 12 мкг 2 рази на добу.

Профілактика виникнення нападів ядухи: 12 мкг (1 вдих) 2 рази на день. У важких випадках – 2 вдихи, вранці і ввечері.

Профілактика бронхоспазму, викликаного алергеном або фізичним навантаженням: 1-2 вдихи по 12 мкг за 15 хв до провокації. Дітям старше 5 років – 12 мкг. Капсулу слід виймати з упаковки безпосередньо перед інгаляцією.

Оксіс Турбухалер: дорослим – 4.5-9 мкг 1-2 рази на добу. Вечірню дозу можна приймати для запобігання нічних нападів. При необхідності разова доза може бути збільшена до 18 мкг. Максимальна добова доза – 36 мкг.

Особливі вказівки

1. Пацієнти повинні бути навчені лікарем або медичним персоналом правил користування інгалятором.
2. Хворі, які лікуються за допомогою інгаляцій, не повинні припиняти лікування без рекомендацій лікаря.
3. Хворим на цукровий діабет потрібно контролювати концентрацію глюкози в крові.
4. У пацієнтів з тяжким перебігом бронхіальної астми збільшується ризик розвитку гіпокаліємії, тому їм необхідний регулярний контроль калію в сироватці крові.
5. Можливість використання у маленьких дітей залежить від їх здатності правильно користуватися інгалятором, застосовують тільки під наглядом дорослих.
6. Тремор або тривожність під час лікування можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.

Взаємодія

• ЛЗ, що мають адреностимулюючу активність, можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
• Похідні ксантину, глюкокортикостероїди, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічного ефекту препарату.
• Хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні ЛЗ можуть збільшувати ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Бета-адреноблокатори частково або повністю блокують дію формотеролу.

Відгуків про ліки Формотерол Ізіхейлер: 0

Напишіть свій відгук

Чи використовуєте ви Формотерол Ізіхейлер, як аналог або навпаки його аналоги?

Формотерол Ізіхейлер: аналоги та ціни

ІНСТРУКЦІЯ по застосуванню препарату Формотерол Ізіхейлер

Показання до застосування: Купірування та профілактика обструкції дихальних шляхів – ХОЗЛ, бронхіальна астма.

• Діюча речовина: Формотерол, бронходілатор – селективний бета-2-адреноміметик.
• Лікарська форма: капсули з порошком для інгаляцій, порошок для інгаляцій дозований, аерозоль для інгаляцій дозований.
• Протипоказання: Гіперчутливість до компонентів, дитячий вік (до 5 років).

Спосіб застосування та дози: інгаляційно. Бронхіальна астма (підтримуюча терапія): дорослим і дітям 5 років і старше – по 12 мкг кожні 12 год.

Попередження нападів бронхіальної астми: дорослим і дітям 5 років і старше – по 12 мкг за 15 хв до навантаження. Повторне введення можливе не раніше ніж через 12 годин.

ХОЗЛ (підтримуюча терапія): по 12 мкг кожні 12 год. Максимальна дозування – 24 мкг на добу.

Фармакологічна дія: Бета-адреностимулююче засіб, з вибірковістю по відношенню до бета-2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів, надає бронхолітичну дію…

Початок дії формотеролу Ізіхейлер – через 1-3 хв після інгаляції, тривалість бронхолітичного ефекту – 12 год.

1. Побічні дії: З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, нервозність, тривожність, збудження, безсоння.
2. Особливі вказівки: Пацієнти повинні бути навчені лікарем або медичним персоналом правилам користування інгалятором.
3. Взаємодія: Лекарські засоби, що володіють адреностимулюючою активністю, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти можуть збільшувати ризик розвитку побічних ефектів формотеролу Ізіхейлер з боку серцево-судинної системи.

З боку травної системи: нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота. З боку кістково-м’язової системи: нечасто – тремор; рідко – судоми м’язів, міалгії. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття; рідко – тахікардія, зниження АТ. Алергічні реакції на компоненти формотеролу Ізіхейлер: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип.

Інші: спотворення смакових відчуттів, гіпокаліємія, набряки, парадоксальний бронхоспазм. Пацієнти, які отримують лікування формотеролом Ізіхейлер у вигляді інгаляцій ГКС в поєднанні з аерозолем, не повинні припиняти лікування ГКС. Пацієнтам з цукровим діабетом показаний контроль концентрації глюкози в крові.

У пацієнтів з тяжким перебігом бронхіальної астми збільшується ризик розвитку гіпокаліємії на фоні гіпоксії та супутньої терапії, тому їм необхідний регулярний контроль K+ в сироватці крові.

Можливість використання формотеролу Ізіхейлер у маленьких дітей залежить від індивідуальної здатності дитини правильно користуватися інгалятором (включаючи техніку дихання), застосовують тільки під наглядом дорослих. Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами (формотерол Ізіхейлер), можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем.

Похідні ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. Хінідін, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти можуть збільшувати ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу Ізіхейлер.

Формотерол Ізіхейлер в Україні

Фармакологічна дія

Бета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Надає бронхолітичну дію, усуває і попереджає бронхоспазм. Гальмує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів і простагландину D2 із стовбурових клітин, базофілів і сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокінетика

При інгаляційному введенні можливо проковтування близько 90% активної речовини. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція становить 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв’язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) і через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв.

При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалера – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв’язування з білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.

• показання
• режим дозування
• Побічна дія
• Можливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор.
• Рідко: судоми в м’язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму.
• В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.
• Протипоказання до застосування
• Застосування при вагітності та годуванні груддю
• Застосування у дітей
• Протипоказаний в дитячому віці до 5 років.
• лікарська взаємодія
• Не слід комбінувати формотерол з адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи).
• При одночасному застосуванні похідні ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату.
• При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти можуть збільшувати ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Профілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою. Застосовується у вигляді інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми і віку пацієнта. Підвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років. При вагітності і в період лактації формотерол застосовують з обережністю, тільки в випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини.

Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.

особливі вказівки

Особлива обережність і ретельне спостереження потрібно при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з наступними супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0.44 сек).

1. З обережністю застосовують у пацієнтів з цукровим діабетом, міомою матки.
2. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
3. Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.

Формотерол Ізіхейлер: інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область застосування і дози

Формотерол * (Formoterol *) Бета-адреноміметики

Назва Виробник Середня ціна

Формотерол ізіхейлер 12мкг / доза 120доз інгалятор	ОРІОН ФАРМА	1409.00 грн
Формотерол-Натів капс з пір д / інг 12мкг / доза інгалятор n30	ФАРМСТАНДАРТ	348.00 грн
Формотерол-Натів капс з пір д / інг 12мкг / доза інгалятор n60	ФАРМСТАНДАРТ	647.00 грн

Атімос Оксіс Турбухалер Фораділ

Гіперчутливість.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних контрольованих досліджень формотеролу фумарату у вагітних жінок, в т.ч. під час пологів, не проводилось. Формотеролу фумарат слід застосовувати під час вагітності та пологів (оскільки бета-агоністи можуть негативно впливати на скоротність матки) лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA – C.

Формотеролу фумарат виділяється з молоком щурів. Невідомо, чи екскретується він з грудним молоком у жінок, але оскільки багато ліків виділяються з жіночим молоком, формотеролу фумарат слід з обережністю призначати жінкам, що годують (добре контрольовані дослідження у жінок, що годують не проводились).

Побічні дії препарату

1. Побічні ефекти формотеролу фумарату схожі з побічною дією інших селективних бета2-адреноміметиків і включають стенокардію, артеріальну гіпо- або гіпертензію, тахікардію, аритмію, нервозність, головний біль, тремор, сухість у роті, серцебиття, запаморочення, судоми, нудоту, стомлюваність, слабкість, гіпокаліємiю, гіперглікемію, метаболічний ацидоз і безсоння.
2. Бронхіальна астма
3. В ході контрольованих клінічних випробувань формотеролу фумарат (по 12 мкг 2 рази на добу) отримували 1985 пацієнтів (дітей від 5 років, підлітків і дорослих) з бронхіальною астмою. Серед виявлених побічних ефектів формотеролу фумарату з частотою 1% і більше, що перевищує частоту побічних явищ в групі плацебо, відзначалися наступні (поруч з назвою зазначений відсоток виникнення даного побічного ефекту в групі формотеролу фумарату, в дужках – в групі плацебо):
4. З боку нервової системи та органів чуття: тремор 1,9% (0,4%), запаморочення 1,6% (1,5%), безсоння 1,5% (0,8%).
5. З боку респіраторної системи: бронхіт 4,6% (4,3%), інфекції органів грудної клітини 2,7% (0,4%), диспное 2,1% (1,7%), тонзиліт 1,2% (0,7%), дисфонія 1,0% (0,9%).
6. Інші: вірусні інфекції 17,2% (17,1%), біль у грудях 1,9% (1,3%), висип 1,1% (0,7%).
7. Три побічних ефекти – тремор, запаморочення і дисфонія – виявилися дозозалежними (досліджувалися дози 6, 12 і 24 мкг при прийомі двічі на добу).

Безпека формотеролу фумарату в порівнянні з плацебо досліджувалася в мультицентровому рандомізованому, подвійному сліпому клінічному випробуванні у 518 дітей віком від 5 до 12 років, які страждають на бронхіальну астму, які потребували щоденному прийомі бронходилататорів і протизапальних засобів. На фоні прийому по 12 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу частота побічних ефектів була порівнянна з такою у групі плацебо. Характер побічних явищ, що виявлялися у дітей, відрізнявся від побічної дії формотеролу фумарату, зазначеного у дорослих. Побічні ефекти в групі формотеролу фумарату у дітей, що перевищували за частотою виявлення побічну дію в групі плацебо, включали інфекції/запалення (вірусні інфекції, риніт, тонзиліт, гастроентерит) або скарги з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, диспепсія).

ХОЗЛ

У двох контрольованих дослідженнях формотеролу фумарат (по 12 мкг 2 рази на добу) отримували 405 пацієнтів з ХОЗЛ. Частота побічних явищ була порівнянна в групах формотеролу фумарату і плацебо.

Серед побічних ефектів у групі формотеролу фумарату з частотою, яка дорівнює або перевищує 1% і перевершує таку в групі плацебо, відзначалися наступні (поруч з назвою зазначений відсоток виникнення в групі формотеролу фумарату, в дужках – в групі плацебо):

• З боку нервової системи та органів чуття: судоми 1,7% (0%), судоми литкових м’язів 1,7% (0,5%), тривожність 1,5% (1,2%).
• З боку респіраторної системи: інфекції верхніх дихальних шляхів 7,4% (5,7%), фарингіт 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), збільшення кількості мокротиння 1,5% (1,2%).
• Інші: біль у спині 4,2% (4,0%), біль у грудях 3,2% (2,1%), лихоманка 2,2% (1,4%), свербіж 1,5% (1,0%), сухість у роті 1,2% (1,0%), травми 1,2% (0%).

В цілому, частота всіх випадків кардіоваскулярних побічних ефектів в двох основних дослідженнях була низькою і зіставною з плацебо (6,4% у пацієнтів, які приймали по 12 мкг формотеролу фумарату двічі на добу, і 6,0% в групі плацебо). Специфічних кардіоваскулярних побічних ефектів в групі формотеролу фумарату, що зустрічалися з частотою 1% і більше і перевищували частоту зустрічальності в групі плацебо, відзначено не було.

У двох дослідженнях у пацієнтів, що приймали по 12 мкг і 24 мкг формотеролу фумарату двічі на добу, відзначений дозозалежний характер семи побічних ефектів (фарингіт, пропасниця, судоми, збільшення кількості мокротиння, дисфонія, біль у м’язах і тремор).

Постмаркетингові дослідження

В ході широкого постмаркетингового застосування формотеролу фумарату з’явилися повідомлення про важкі загострення бронхіальної астми, деякі з яких завершилися фатально.

Хоча більшість з цих випадків відзначено у пацієнтів з тяжкою формою бронхіальної астми або гострою декомпенсацією стану, кілька випадків було відзначено у хворих з менш тяжким перебігом бронхіальної астми.

Зв’язок даних випадків з прийомом формотеролу фумарату не була визначена. Є поодинокі повідомлення про анафілактичні реакції, що включають важку гіпотензію і ангіоневротичний набряк, що асоціюються з інгаляціями формотеролу фумарату.

Алергічні реакції можуть проявлятися у вигляді кропивниці і бронхоспазму. Свідчень розвитку лікарської залежності при застосуванні формотеролу фумарату в клінічних випробуваннях не було.

Запобіжні заходи

Довготривалі агоністи бета 2-адренорецепторів можуть збільшувати ризик смерті від бронхіальної астми.

У зв’язку з цим при терапії бронхіальної астми формотеролу фумарат слід застосовувати тільки на додаток до лікування у пацієнтів, у яких не досягається адекватний ефект при призначенні інших засобів для лікування бронхіальної астми (наприклад, при призначенні низьких або середніх доз інгаляційних глюкокортикоїдів) або у випадках, коли тяжкість захворювання вимагає застосування двох видів терапії, включаючи формотеролу фумарат. Дані великого плацебо-контрольованого дослідження, проведеного за межами країни, показали, що інший довгостроково діючий агоніст бета 2-адренорецепторів (салметерол) приводив до збільшення ризику летального результату в порівнянні з плацебо. Ці висновки можуть поширюватися і на формотеролу фумарат, який є агоністом бета 2-адренорецепторів пролонгованої дії.

Формотеролу фумарат не призначений для купірування нападу бронхіальної астми.

Якщо на фоні прийому формотеролу фумарату в раніше ефективній дозуванні стали виникати напади бронхіальної астми або пацієнту потрібна більша кількість інгаляцій бета2-агоністів короткої дії, необхідна термінова консультація лікаря, оскільки це часті ознаки дестабілізації стану. В цьому випадку терапія повинна бути переглянута і призначені додаткові методи лікування (протизапальна терапія, наприклад, кортикостероїди); збільшення добової дози формотеролу фумарату при цьому неприпустимо. Не слід збільшувати частоту інгаляцій (більше 2 разів на добу). Не слід використовувати формотеролу фумарат у пацієнтів з видимим погіршенням або гострою декомпенсацією бронхіальної астми, оскільки це можуть бути небезпечні для життя ситуації.

Як і інші інгаляційні бета2-адреноміметики, формотеролу фумарат може викликати парадоксальний бронхоспазм; в цьому випадку прийом формотеролу фумарату повинен бути негайно припинений, і призначено альтернативне лікування.

У багатьох пацієнтів монотерапія бета 2-адреноміметиками не забезпечує адекватного контролю симптомів бронхіальної астми; таким пацієнтам потрібно раннє призначення протизапальних засобів, наприклад, кортикостероїдів.

Не отримано даних про клінічно значущу протизапальну активність формотеролу фумарату, отже, він не може розглядатися як альтернатива кортикостероїдам. Формотеролу фумарат не призначений для заміни кортикостероїдів, прийнятих інгаляційно або всередину; припиняти прийом або зменшувати дозу кортикостероїдів не слід.

Лікування кортикостероїдами у пацієнтів, які раніше приймали ці препарати всередину або інгаляційно, має бути продовжено, навіть якщо самопочуття пацієнтів в результаті прийому формотеролу фумарату покращилось. Будь-які зміни дози кортикостероїдів, зокрема зменшення, повинні грунтуватися тільки на даних клінічної оцінки стану хворого.

Як і інші агоністи бета 2-адренорецепторів, формотеролу фумарат у деяких пацієнтів може викликати клінічно значущі кардіоваскулярні ефекти (почастішання пульсу, підвищення артеріального тиску тощо); в таких випадках прийом формотеролу фумарату слід припинити.

Аналогічно іншим бета 2-адреноміметикам, формотерол може викликати клінічно значиму гіпокаліємію (можливо, за рахунок внутрішньоклітинного перерозподілу іонів), яка сприяє розвитку побічних кардіоваскулярних ефектів.

Зниження рівня сироваткового калію, як правило, носить тимчасовий характер і не вимагає поповнення.

У хворих на бронхіальну астму застосування бета-блокаторів, в тому числі для вторинної профілактики інфаркту міокарда, є небажаним. У таких випадках має розглядатися питання про призначення кардіоселективних бета-блокаторів, хоча й вони повинні використовуватися з обережністю.

Особливі вказівки

Капсули, що містять формотеролу фумарат, приймати всередину заборонено; їх слід використовувати тільки шляхом інгаляцій через спеціальний пристрій. Не слід здійснювати видих в пристрій для інгаляцій.

Термін придатності препарату

2 роки. Після розтину – 4 міс.

title

Інгаляційно.

Призначений для інгаляційного застосування у дорослих і дітей 5 років і старше. Препарат не призначений для прийому всередину.

Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, яка забезпечує терапевтичний ефект.

При досягненні контролю симптомів бронхіальної астми на тлі терапії препаратом Формотерол Ізіхейлер, необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату.

Зниження дози проводять під регулярним лікарським контролем стану пацієнта.

Препарат являє собою порошок для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою – аеролайзера, – яке входить в комплект упаковки.

дорослі

При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії – 12-24 мкг (вміст 1-2 капс.) 2 рази на день.

Препарат Формотерол Ізіхейлер слід застосовувати тільки в якості додаткової терапії до інгаляційним ГКС.

Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг / добу). З огляду на, що максимальна добова доза препарату Формотерол Ізіхейлер – 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг / добу для полегшення симптомів бронхіальної астми.

Якщо потреба в застосуванні додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнту проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, тому що це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми.

На тлі загострення бронхіальної астми не слід починати лікування препаратом Формотерол Ізіхейлер або змінювати дозування. Препарат Формотерол Ізіхейлер не слід застосовувати для лікування гострих нападів бронхіальної астми.

З метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капс.).

Хворим з важким бронхоспазмом в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2 капс. (24 мкг).

При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії – по 12-24 мкг (вміст 1-2 капс.) 2 рази на добу.

Діти 5 років і старше

Максимальна рекомендована доза препарату – 24 мкг / сут.

При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії – 12 мкг 2 рази на день. Препарат Формотерол Ізіхейлер слід застосовувати тільки в якості додаткової терапії до інгаляційним ГКС.

У дітей від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційний ГКС і агоніст бета 2 -адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їх роздільного використання.

З метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капс.).

• Інструкції з проведення інгаляцій
• Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнтові, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід тільки за допомогою аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування і не призначені для проковтування.
• Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих.

Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Для того, щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням (див. «Інструкцію по застосуванню аеролайзера»).

Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків не пов’язані з розвитком небажаних явищ.

Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.

Літні пацієнти (старше 65 років). Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років у порівнянні з більш молодими пацієнтами не було виявлено.

Інструкція по застосуванню аеролайзера

1. Необхідно зняти ковпачок з аеролайзера.

2. Слід міцно тримати аеролайзер за основу і повернути мундштук в напрямку стрілки.

3. Помістити капсулу в клітинку, що знаходиться в підставі аеролайзера (вона має форму капсули). Необхідно пам’ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки потрібно безпосередньо перед проведенням інгаляції.

4. Повернувши мундштук, слід закрити аеролайзер.

5. Тримаючи аеролайзер в строго вертикальному положенні, 1 раз слід натиснути до кінця на блакитні кнопки, наявні з боків аеролайзера. Потім відпустити їх.

Примітка. На даному етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло. Оскільки желатин їстівний, це не заподіє ніякої шкоди.

Для того, щоб капсула не руйнувалася повністю, слід виконувати такі вимоги: не проколювати капсулу більше 1 разу; дотримуватися правил зберігання; виймати капсулу з блістера тільки безпосередньо перед проведенням інгаляції.

6. Необхідно зробити повний видих.

7. Слід взяти мундштук в рот і злегка відкинути голову назад. Щільно обхопити мундштук губами і зробити швидкий рівномірний, максимально глибокий вдих. Повинен виникнути характерний деренчливий звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку.

Якщо немає характерного звуку, то слід відкрити аеролайзер і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. В цьому випадку потрібно акуратно витягнути капсулу.

Ні в якому разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків аеролайзера.

8. Якщо при вдиханні виник характерний звук, необхідно затримати дихання якомога довше. В цей же час слід вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Відкрити аеролайзер і подивитися, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, виконати повторно дії, описані в пунктах 6-8.

9. Після закінчення процедури інгаляції необхідно відкрити аеролайзер, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук і аеролайзер ковпачком.

Догляд за аеролайзером: для видалення залишків порошку слід протерти мундштук і осередок сухою тканиною. Можна також користуватися м’яким пензликом.

1. Інгаляційно.
2. 4,5 мкг / доза
3. дорослі

Нормальна доза – 1 або 2 інгаляції 1 або 2 рази на день. Доза препарату може інгалюватись вранці і / або ввечері. Деякі пацієнти можуть потребувати 4 інгаляцій 1 або 2 рази на день. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 8 інгаляцій.

При необхідності, додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть прийматися пацієнтом для купірування нападів бронхоспазму до максимальної добової дози, яка становить 12 інгаляцій (підтримуюча дозування плюс дози, що приймаються в разі потреби).

Не рекомендується приймати більше 6 доз (інгаляцій) препарату для купірування одного нападу.

Необхідність у використанні препарату більше 2 разів на добу, і / або використання дозувань, що перевищують рекомендовані в якості нормальної підтримуючої терапії частіше, ніж 2 дні на тиждень, є критерієм недостатнього контролю захворювання, і схема лікування повинна бути переглянута.

При наявності нічних симптомів бронхіальної астми рекомендовану дозу препарату можна приймати 1 раз на ніч. Тривалість дії препарату становить близько 12 год.

При підборі дозування необхідно прагнути до призначення мінімальної ефективної дози.

ХОЗЛ. Нормальна доза – 2 інгаляції 1 або 2 рази на добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 4 інгаляції.

При необхідності, додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть проводитися пацієнтом для полегшення бронхо-обструктивних симптомів, до максимальної загальної добової дози, яка становить 8 інгаляцій (підтримуюча дозування плюс дози, що приймаються в разі потреби).

Не рекомендується інгалювати більше 4 доз препарату за один прийом.

Необхідність у використанні препарату більше 2 разів на добу, і / або використання дозувань, що перевищують рекомендовані в якості нормальної підтримуючої терапії частіше, ніж 2 дні на тиждень, є критерієм недостатнього контролю захворювання, і схема лікування повинна бути переглянута.

Профілактика нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням. 2 інгаляції до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Діти 6 років і старше:

Нормальна доза – 2 інгаляції 1 або 2 рази на добу. Не слід проводити більше 4 інгаляцій на день.

Не рекомендується приймати більше 3 доз (інгаляцій) препарату для купірування одного нападу.

При наявності нічних симптомів бронхіальної астми необхідну дозу препарату можна приймати один раз в нічний час. Тривалість дії препарату становить близько 12 год.

При підборі дозування необхідно прагнути до призначення мінімальної ефективної дози.

ХОЗЛ. Нормальна доза – 1 інгаляція 1 або 2 рази на добу. Максимальна добова доза для регулярної підтримуючої терапії становить 2 інгаляції.

При необхідності додаткові інгаляції, понад рекомендованих для регулярної підтримуючої терапії, можуть прийматися пацієнтом для купірування бронхо-обструктивних симптомів до максимальної загальної добової дози, яка становить 4 інгаляції (підтримуюча доза плюс дози, що приймаються в разі потреби). Не рекомендується інгалювати більше 2 доз препарату за один прийом.

Часте використання препарату (більше 2 разів на добу і / або частіше 2 дні на тиждень) понад рекомендоване для регулярної підтримуючої терапії вказує на недостатній контроль захворювання і необхідність перегляду схеми лікування.

Профілактика нападів бронхіальної астми, викликаних фізичним навантаженням. 1 інгаляція до фізичного навантаження. Не слід перевищувати максимальну добову дозу.

Діти 6 років і старше:

Нормальна доза – 1 інгаляція 1 або 2 рази на добу. Не слід проводити більше 2 інгаляцій на день.

Спеціальні групи пацієнтів:

Не потрібно спеціального підбору дози у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки при призначенні рекомендованих нормальних дозувань препарату.

Формотерол Ізіхейлер

З такою самою діючою речовиною.

Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем, тому що навіть препарати з однаковою дозуванням можуть відрізнятися ступенем очищення діючої речовини, складом допоміжних речовин і відповідно ефективністю терапевтичної дії та спектром побічних ефектів.

Інгалятор

Інгалятор з полімерного матеріалу. На дозувальну частину приладу надіта кришечка з фіксатором. На лицьовій частині приладу нанесений напис «Easyhaler®». Збоку знаходиться лічильник кількості залишилися доз. Вміст інгалятора – однорідний порошок білого або жовтувато-білого кольору.

Склад

Діюча речовина: формотеролу фумарату дигідрат – 0,012 мг; допоміжна речовина: лактози моногідрат – 7,988 мг.

Фармакодинаміка

Формотерол – потужний селективний стимулятор бета 2-адренорецепторів. У пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів він надає бронхорозширювальну дію. Ця дія розвивається швидко (протягом 1-3 хвилин) і залишається досить вираженою через 12 годин після інгаляції препарату.

Показано, що у людини формотерол запобігає розвитку бронхоспазму, індукованого фізичним навантаженням і метахолином.

Фармакокінетика

Всмоктування: близько 80% формотеролу, при призначенні через інгалятор Ізіхейлер, проковтується і згодом всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Тому до інгаляційної лікарській формі в значній мірі застосовні дані про фармакокінетичні властивості, отримані для лікарських форм для прийому всередину.

Після інгаляції терапевтичних доз препарату формотерол не виявляється в плазмі за допомогою існуючих аналітичних методів.

Всмоктування відбувається швидко і з високою інтенсивністю при дозах, що перевищують терапевтичні (120 мкг). Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 5 хвилин після інгаляції, в той час як при прийомі всередину 80 мкг всмоктується не менше 65%. Прийом препарату всередину в дозах до 300 мкг супроводжується його швидким всмоктуванням з досягненням максимальної концентрації протягом 0,5-1 години. Фармакокінетика формотеролу в вивченому діапазоні доз, тобто 20-300 мкг, має лінійний характер. При повторних прийомах усередину в дозі 40-160 мкг/сут значимого накопичення препарату не відмічено. Максимальна швидкість екскреції після призначення 12-96 мкг досягається протягом 1-2 годин після інгаляції. У дослідженнях кумулятивної екскреції формотеролу та/або його (R, R) і (S, S)-енантіомер з сечею після інгаляції сухого порошку (12-96 мкг) або аерозольних лікарських форм (12-96 мкг) було виявлено, що абсорбція по мірі збільшення дози зростає лінійно. Зв’язок з білками плазми для формотеролу становить 61-64% (34% – з альбуміном). Насичення ділянок зв’язування в діапазоні концентрацій, які досягаються при призначенні терапевтичних доз препарату, не відбувається.

Біотрансформація: основний шлях біотрансформації – глюкуронізація, іншим шляхом є G-деметилювання з подальшою кон’югацією з глюкуроновою кислотою. Процес каталізують велику кількість ферментів системи CYP450 (2D6; 2C19; 2C9; 2A6), тому можливість метаболічних лікарських взаємодій низька. Кінетика формотеролу після однократного і повторного введення виявляється подібною, що вказує на відсутність аутоіндукції або придушення метаболізму.

Виведення з організму: процес виведення формотеролу з системи кровообігу багатофазний; період напіввиведення залежить від розглянутого часового інтервалу. На підставі даних про концентрації препарату в плазмі крові в період до 6, 8 або 12 годин після прийому всередину, період напіввиведення становить близько 2-3 годин. За даними швидкості екскреції з сечею в період від 3 до 16 годин після інгаляції, період напіввиведення – близько 5 годин. Після одноразового прийому всередину формотеролу 59-62% виводиться з сечею, і 32-34% – з калом. Нирковий кліренс формотеролу – 150 мл/хв.

У дослідженнях на щурах невеликі кількості формотеролу були виявлені в материнському молоці. Немає даних про те, чи проникає формотерол в грудне молоко у людини, тому матерям у період лактації, які користуються інгалятором Формотерол Ізіхейлер, рекомендується утримуватися від годування дітей грудьми.

Побічні дії

Побічні ефекти: Найбільш часто реєструються несприятливі побічні ефекти терапії бета-2 адреномиметиками, такі як тремор та відчуття серцебиття, як правило, проявляються в легкому ступені і зникають через кілька днів після початку лікування.