Різне

Флупіртін: інструкція із застосування, ціна, аналоги та відгуки

На нашому сайті Флупіртін.ру ви можете купити сертифікований індійський флупіртін

за низькими цінами, аналог Катадолона, нейродолона, нолодатака

Учасникам групи знижка 7%!

  • 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • 1,200 ₽ – 2,399 ₽
  • 1,200 ₽ – 2,399 ₽
  • 1,200 ₽ – 2,399 ₽

Флупіртін – препарат з групи ненаркотичних знеболюючих засобів, який впливає на процеси передачі больового імпульсу в головному мозку.

На відміну від інших ненаркотичних анальгетиків, дані ліки володіє унікальним механізмом дії і є перспективним представником абсолютно нового класу препаратів.

Крім знеболювання, він також нормалізує тонус м’язів і захищає клітини головного мозку від згубних впливів.

На сьогоднішній день даний лікарський засіб є єдиним офіційно зареєстрованим представником нової фармацевтичної групи знеболюючих препаратів – селективних активаторів нейронових калієвих каналів.

Препарат волає каскад біохімічних реакцій в головному мозку, що призводить до уповільнення передачі больових імпульсів по нейронах. За рахунок цих же властивостей, він надає розслабляючу дію на кісткову мускулатуру і здійснює нейропротекцію.

За силою дії він зіставимо з наркотичними знеболюючими, але не викликає залежності і звикання.

Флупіртін викликає збільшення струму іонів калію через мембрану нейронів, що призводить до стабілізації його електричного потенціалу. Внаслідок цього пригнічується активність рецепторів нейронів до NMDA і потік іонів кальцію через клітинну мембрану. Всі ці ефекти викликають придушення нервового збудження у відповідь на повторювані больові подразники.

Болюче подразнення будь-якої інтенсивності і тривалості неодмінно викликає розвиток м’язового спазму.

Найбільш часто спазм скелетної мускулатури розвивається на тлі тривало зберігається больового синдрому при захворюваннях суглобів, хребта і підсилює його.

Флупіртін не тільки безпосередньо пригнічує поширення больового імпульсу і розслабляє м’язи, але і перешкоджає поширенню збудження з чутливих на рухові і вставні нейрони, тим самим розриваючи порочне коло.

Флупіртін перешкоджає поширенню збудження з чутливих нейронів, стимульованих больовим подразником, на рухові.

Цей ефект забезпечує відновлення нормальної функції опорно-рухового апарату. При цьому, відбувається не повне розслаблення м’язів, а тільки зменшення їх тонусу.

Флупіртін не знижує силові показники, що особливо важливо для людей похилого і старечого віку.

  • Максимальний знеболювальний ефект при використанні флупіртіна буде досягнутий тільки в тому випадку, якщо больовий синдром обумовлений або пов’язаний зі спазмом мускулатури. Він показаний до застосування з метою зняття больових відчуттів при:
  • Захворюваннях хребта;
  • Суглобової патології;
  • Головних болях, пов’язаних з напругою;
  • Новоутвореннях різної локалізації;
  • Перенесені травми;
  • Перенесених оперативних втручаннях;
  • Хворобливому характер менструацій.

Проведені клінічні випробування флупіртіна в дозуванні 300 мг на добу вказують на високу ефективність препарату і хорошу переносимість. При його тривалому використання у пацієнтів не спостерігається розвиток залежності або звикання.

У невеликої групи людей спостерігалися незначні небажані реакції на препарат, які проходили через деякий час навіть без зменшення дози флупіртіна.

Даний лікарський засіб позбавлене побічних дій НПЗП (гастро-та гепатотоксичність) і наркотичних анальгетиків (розвиток залежності), що робить спектр його застосування вкрай широким.

Застосовувана дозування флупіртіна залежить від вираженості больового синдрому та індивідуальної реакції пацієнта на препарат. Починається терапія з дозування 200 мг на ніч. У разі нормальної переносимості препарату застосовується до 3 – 4 разів на добу по 1 капсулі. При цьому, не варто приймати понад 600 мг на добу, щоб уникнути розвитку побічних ефектів.

Флупіртін використовувався в клінічній практиці більше 30 років без будь-яких обмежень, проте після було проведено єдине дослідження, яке послужило приводом для перегляду ставлення до даного лікарського засобу.

Дослідження полягало в оцінці впливу лікарського засобу на стан печінки в групі пацієнтів 45 – 70 років з незначною надмірною масою тіла. При цьому, переважна більшість з 84 випробовуваних – жінки, а сам препарат використовувався в максимально допустимої добової дозуванні (600 мг).

За результатами дослідження у деяких пацієнтів було виявлено підвищення показників печінкових ферментів в аналізі крові.

Європейські вчені піддали дане дослідження критиці, оскільки воно не відповідає адекватним критеріям через вік пацієнтів, їх маси тіла, статі та малої вибірки. У Український препарат необгрунтовано вважається більш гепатотоксичність ніж парацетамол.

Доставка здійснюється поштою України першим класом, фіксована відправка по України 280 грн.

Залишилися питання?

Задайте питання в формі і наш менеджер вам відповість.

Флупіртін: інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Препарати з флупіртіном в складі відносяться до унікальних ненаркотичних анальгетиків центральної дії, спрямованого на пригнічення збудження нейронів розташованих в спинному мозку. Подібний ефект попереджає збільшення нейрональних відповідей на больові відчуття.

М’ясників: Я втомився повторювати! Якщо ниють коліна і тазостегновий суглоб, швидко приберіть з раціону …

Згідно з інструкцією із застосування, Флупіртін знижує тонус м’язів, захищає клітини головного мозку, не розвиваючи при цьому залежності. Дана стаття докладно розглядає природу і чинники дії лікарського засобу, потенційні побічні ефекти, наведені дієві аналоги, а також відгуки фахівців і пацієнтів.

Загальна інформація

Препарат входить в категорію ненаркотичних нестероїдних знеболюючих і протизапальних засобів. Наявні дані про його терапевтичні властивості постійно доповнюються новими, що призводить до розширення сфери використання.

Болезаспокійливий нестероидное засіб, що володіє протизапальною, протиревматичні, жарознижувальну та спазмолітичну ефектами. Міжнародна непатентована назва – Флупіртін, латинське – Flupirtinum. Використовується при знятті гострого болю різної інтенсивності, розслабляє гладкі м’язи, попереджає спазми шлунку, знижує температуру тіла під час нападів лихоманки.

Форми випуску і ціни, середні в України

Флупіртін випускається в желатинової капсулообразной непрозорою оболонці. Підстава капсули і кришка – червоно-коричневого тону. Колір міститься в капсулі порошку варіюється від білого до жовтуватого з різними відтінками. Ціна на Флупіртін і препарати, в які входить цей же активний компонент, приведена в таблиці.

Формула

Брутто-формула чинного компонента флупіртіна малеат виражена наступними символами і хімічним назвою.

  • C15H17FN4O2;
  • [2-Аміно-6 – [[(4-фторфеніл) метил] аміно] -3-піридиніл] карбамінової кислоти етиловий ефір.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

За фармакологічною дією ліки відноситься до групи ненаркотичних знеболюючих засобів. Володіє ефектом, що знижує напруженість м’язів, захищає нейрони мозку від загибелі внаслідок подразнення або хімічного отруєння.

Препарат активує калієві іонні канали, забезпечуючи прохід іонів калію через клітинну мембрану, виконуючи при цьому регулювання клітинних процесів і безліч інших фізіологічних функцій.

переваги препарату

Вплив на прохід іонів калію обумовлено впливом на механізм регуляторних G-протеїнів, що відносяться до ензиму гідролази. Знеболюючі властивості пояснюються інгібуванням NMDA-рецепторів, що призводить до порушення чутливості – диссоциативной анестезії, яка невластива неврологічної патології.

Низька концентрація флупіртіна не дозволяє йому зв’язуватися з рецепторами, що реагують на адреналін, серотонін – рецептори мігрені, дофамін, нікотин, ГАМКА, які гальмують передачу нервового збудження, що обумовлює відсутність залежності.

Головний напрямок флупіртіна обумовлено трьома діями:

  1. Активує потенціалнезавісімие двупоровие калієві канали, чим обумовлюється стабілізація клітинної мембрани. Вплив сприяє гальмуванню чутливості, що викликає ізоляцію іонних проток кальцію N-типу і зниження внутрішньоклітинного проходження іонів калію.

    За допомогою інгібування клітин-мішеней нервової тканини і придушення чутливості до дії подразника, що провокує біль, реалізується аналгетичний ефект. Подібна дія перешкоджає посиленню хворобливих відчуттів, які можуть перейти в хронічну стадію.

  2. Антисептичну ефект досягається шляхом блокування передачі збуджень на мотонейрони, що підтримують м’язовий тонус, тим самим знімається їх напруга. Використовується для терапії багатьох хронічних хвороб зі скелетно-м’язовими больовими відчуттями в шиї, задньої частини тулуба, трофічними розладами тканин організму, зародковими головними болями, ревматичні захворювання.
  3. Нейропротектівний ефект виражається захистом нервової тканини від негативного впливу високого вмісту іонів калію всередині клітин. Підвищена концентрація призводить до блокади нейрональних кальцієвих каналів, перешкоджаючи тим самим внутрішньоклітинного транспорту іонів.

Аналгетичний ефект флупіртіна

Вміст капсул повністю всмоктується органами травної системи, перетворюючись в печінці в метаболіти M1 і M2. Перший генерується за рахунок розкладання уретановой структури і подальшої хімічної модифікації, що сприяє аналгезуючій впливу. М2 виникає в процесі окислення п-фторбензіла і подальшого з’єднання п-фторбензойной кислоти і гліцину.

У літніх пацієнтів процес напіввиведення відбувається протягом більш тривалого часу, ніж у молодих. Виводиться ацетил-метаболіт і п-фторгіппуровая кислота з сечею, незначна частина – з жовчю.

Показання та обмеження

Основними показаннями для прийому ліків є ОБС різної локалізації і хронічні болі. Такими є:

  • біль у шийній області або хребті;
  • дистрофічні хвороби суглобів внаслідок порушення обміну речовин, пухлини або ендокринного розладу;
  • ревматичні захворювання, що супроводжуються болями і скутістю м’язів кінцівок, лихоманкою, зниженням концентрації гемоглобіну;
  • цефалгія – головний біль;
  • хворобливі менструації, запальні процеси статевих органах;
  • болю при злоякісних пухлинах;
  • болю травматичного характеру і підвищена збудливість нервової системи;
  • болю в післяопераційному періоді.

Крім показань до застосування, анальгетик має протипоказання, які необхідно враховувати при його використанні. Протипоказання включають такі моменти:

  • різні патології печінки, незалежно від періоду їх перебігу;
  • порушення або припинення струму жовчі по жовчних протоках;
  • порушення нервово-м’язової провідності;
  • дзвін або шум у вухах.

Найбільш поширеним протипоказанням є індивідуальна непереносимість деяких компонентів ліків. Препарат не застосовують в педіатричній практиці, під час протікання вагітності і в період лактації.

У разі необхідності лікування, слід тимчасово припинити грудне вигодовування. Незначне потрапляння активного компонента в молоко може негативно відбитися на нервовій системі дитини.

Інструкція по застосуванню та лікарська взаємодія

Доза ліки призначається лікарем строго індивідуально, з огляду на інтенсивність хворобливих відчуттів і індивідуальну переносимість препарату. Капсули флупіртін приймаються перорально, що не розжовуються, запиваются водою. Окремі випадки передбачають вживання вмісту капсули без оболонки. Вибір дози обумовлений такими показниками:

  1. Дорослим пацієнтам – по 1 капсулі не більше 3-4 разів на день (проміжки між прийомами мають бути рівними). При сильних болях дозування збільшують удвічі, приймають 3 рази на день. Добова доза – 6 капсул.
  2. Літнім пацієнтам рекомендується почати по 1 капсулі 2 рази на день, але не більше 3 на добу.
  3. Хворим з патологіями печінки, страждають зменшеним вмістом глобулярних білків в крові, добовий обсяг становить 2 капсули – 200 мг.
  4. Збільшення дозування препарату встановлюється лікарем індивідуально з подальшим контролем над станом хворого.

Ліки слід приймати максимально короткий проміжок часу в мінімальної дієвої дозі, необхідній для досягнення анальгезирующего ефекту. При тривалому використанні анальгетика потрібно додаткові дослідження печінки. Тривалість терапії не припустима понад два тижні.

Важливо в комплексній терапії враховувати лікарську сумісність:

  1. Беручи до уваги зв’язок анальгетика з білками крові, можливо його взаємодія з іншими одночасно прийнятими лікарськими засобами. Препарат виводить Фенилин і Апаурін, що призводить до посилення активності останніх.
  2. Одночасне використання ліків з похідними кумарину підвищує антикоагулянтну дію. З обережністю застосовується при глибокому порушенні функцій нирок або печінки, а також літніми пацієнтами. Перерахованих груп потрібно регулювання дозування.
  3. Не виключені хибнопозитивні результати при дослідженні на білірубін, мезобіліноген, білок Бенс-Джонса в сечі. Подібне може проявлятися при дослідженні рівня білірубіну в сироватці крові.
  4. Не рекомендований комплексний прийом з Парацетамолом і Карбамазепіном. Слід враховувати, що флупіртін збільшує дію алкоголю.

У період використання флупіртіна малеату необхідно утриматися від роботи з потенційно небезпечними механізмами, водіння транспортних засобів, внаслідок зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Побічні реакції та передозування

Знеболювальну дію ліків може супроводжуватися деякими побічними реакціями. Такими є:

  1. Підвищення динамічності печінкових амінотрансфераз, виражене прискоренням метаболічного обміну. Запалення або системне порушення функцій печінки.
  2. Підвищена непереносимість окремих компонентів анальгетика у вигляді алергічних реакцій, що супроводжуються підвищенням температури тіла, свербіння, крапивной висипу.
  3. Порушення сну, обумовлене періодичними пробудженнями, емоційне порушення, невиправдане відчуття тривоги, страху, порушення орієнтації в просторі, мимовільні м’язові скорочення кінцівок, головний біль, підвищена сонливість, затьмарення свідомості.
  4. Часткове порушення зору.
  5. Розлад травлення, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, животі, порушення функцій кишечника, надлишкове газоутворення в органах травлення, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота.
  6. Зниження або відсутність апетиту.
  7. Підвищене потовиділення.
  8. Слабкість.

Більшість побічних реакцій виникають на початку лікування. Вони залежать від кількості прийнятого препарату і зникають самостійно. Під час терапії препаратом, сеча може забарвлюватися в зелений колір, що не є ознакою якого-небудь захворювання.

Хворим з істотним порушенням функції нирок і печінки необхідно звернути увагу на динамічність печінкових ензимів і рівень креатиніну в сечі.

аналоги

Існує кілька аналогів флупіртін, представлених подібними за дією анальгетиками. Такими є:

  1. Капсули Ардалон – нейтралізують м’язові спазми, больові відчуття при цефалгії, онкологічних захворюваннях, запальних реакціях статевих органах, травматологічних втручань.
  2. Катадолон – ненаркотичний знеболюючий препарат центральної дії. Знижує активність скелетної мускулатури, регулює її діяльність, захищає нейрони мозку від негативного впливу. Не викликає лікарської залежності і подальшого звикання.
  3. Капсули Нейродолон – знімають гострі больові відчуття слабко і помірного ступеня у дорослих. Неприйнятний для використання хворими з патологіями печінки, різними формами алкоголізму.
  4. Нолодатак – усуває гострі больові відчуття слабко і помірного ступеня у пацієнтів. Протипоказаний хворим з перманентним або періодичним шумом у вухах через ризик збільшення активності амінотрансфераз, що загрожує порушенням обміну речовин.

Не рекомендується самостійно приймати замінники флупіртін без попередньої консультації з лікарем. Зворотне може призвести до ураження функцій нирок та інших негативних наслідків.

Відгуки лікарів і пацієнтів

Відгуки медичних фахівців і хворих говорять про ефективність засобу, але в той же час слід зазначити і побічні дії ліків.

Тікушкін М., нейрохірург: «Препарат дуже ефективний для зняття хворобливих відчуттів внаслідок розвитку патологій опорно-рухового апарату. Однак вкрай не рекомендую самолікування – перед прийомом необхідно упевнитися, що пацієнтові не показано хірургічне втручання. Знімаючи симптоматику і не проводячи повноцінного лікування можна спровокувати серйозне ускладнення ».
Азарова В., лікар-терапевт: «Препарат призначаю часто при больовому синдромі різної етіології. Деяким моїм пацієнтам Флупіртін не допоміг, не дивлячись на наявність показань до застосування. Але це поодинокі випадки ».
Наталія, 33 роки: «При загостренні ревматизму почав приймати Флупіртін. Без невеликої сплутаність свідомості перший раз не обійшлося. Лікар заспокоїв, сказав, що таке буває. Але наступні головні, зубні болі знімало як рукою ».
Валерій, 46 років: «З усіх знеболюючих тільки Катадолон на основі флупіртіна мені допомагає, хоча я перепробував багато таблеток. Побочек не помічав ».

Медикаментозні препарати з вмістом флупіртіна малеату є ненаркотическими знеболюючими засобами. Призначені для нейтралізації м’язових спазмів, болів в суглобах, запальних реакцій. Заборонені до використання в дитячому віці, вагітним і годуючим грудьми жінками.

Катадолон (Флупіртін)

  • Зміст сторінки:
  • Таблиця форм випуску і цін
  • Катадолон (Флупіртін) – офіційна інструкція із застосування, анотація (в тому числі дозування для Катадолона-Форте)

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

  1. Комерційні назви за кордоном (за кордоном) – Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.
  2. В даний час аналоги (дженерики) препарату в аптеках Києва НЕ ПРОДАЮТЬСЯ!
  3. Все ненаркотичні анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби тут.
  4. Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут.
  5. Препарати, що містять Флупіртін (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):

Часто зустрічаються форми випуску (понад 100 пропозицій в аптеках Києва)

Назва Форма випуску Упаковка, шт Країна виробник Ціна в Києві, р Пропозицій в Києві
Катадолон (Katadolon) капсули100мг 10,30 і 50 Німеччина, АВД і Польща, Плива за 10шт: 258- (середня 510) -721; за 30шт: 714- (середня 967↗) – 1409; за 50шт: 1074- (середня 1448↗) -2100 490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte) таблетки пролонгованої дії 400мг 7 і 14 Польща, Плива за 7шт: 669- (середня 920↗) -1250; за 14шт: 1019- (середня 1434↗) – 1794 500↗

Який дженерик краще?

Де купити?

Катадолон (Флупіртін) – офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців охорони здоров’я!

Клініко-фармакологічна група:

Неопіоідний анальгетик центральної дії

Фармакологічна дія

Селективний активатор нейрональних калієвих каналів. За своїми фармакологічними ефектів препарат являє собою неопіоідний анальгетик центральної дії, який не викликає залежності і звикання, крім того, надає міорелаксуючу і нейропротекторну дію.

В основі дії флупіртіна лежить активація потенціалнезавісімих калієвих каналів, яка призводить до стабілізації мембранного потенціалу нейрона. Вплив на потік іонів калію опосередковано впливом препарату на систему регуляторного G-білка.

  • У терапевтичних дозах флупіртін не зв’язується з α1-, α2-адренорецепторами, серотоніновими 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- і н-холинорецепторами.
  • Центральне дію флупіртіна засноване на 3 основних ефектах.
  • знеболювальну дію
  • Знеболювальну дію засноване як на непрямому антагонізмі по відношенню до NMDA-рецепторів, так і за допомогою модуляції механізмів болю, пов’язаних з впливом на GABA-ергічні системи.

Флупіртін активує (відкриває) потенціалнезавісімие калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини.

При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних каналів кальцію, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію.

Внаслідок розвивається придушення збудження нейрона у відповідь на ноцицептивних стимули, інгібування ноцицептивної активації, реалізується аналгезуючий ефект. При цьому відбувається гальмування наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули.

Така дія запобігає посилення болю і перехід її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження його інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупіртіна на сприйняття болю через низхідну норадренергічну систему.

міорелаксуючу дію

Антисептичну дію на м’язи пов’язане з блокуванням передачі збудження на мотонейрони і проміжні нейрони, що призводить до зняття м’язової напруги. Ця дія флупіртіна проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються хворобливими м’язовими спазмами (скелетно-м’язові болі в шиї і спині, артропатії, тензіонние головні болі, фибромиалгия).

нейропротекторну дію

Нейропротекторні властивості препарату обумовлюють захист нервових структур від токсичної дії високих концентрацій іонів внутрішньоклітинного кальцію, що пов’язано з його здатністю викликати блокаду нейрональних іонних кальцієвих каналів і знижувати внутрішньоклітинний струм іонів кальцію.

Фармакокінетика

  1. всмоктування
  2. Після прийому всередину практично повністю (до 90%) і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
  3. Концентрація діючої речовини в плазмі крові пропорційна дозі.
  4. метаболізм

Метаболізується в печінці (до 75% від прийнятої дози) з утворенням активного метаболіту М1 (2-аміно-3-ацетаміно-6- [4-фтор] -бензіламінопірідін) і М2.

Активний метаболіт М1 утворюється в результаті гідролізу уретанових структури (1 фаза реакції) і подальшого ацетилювання (2 фаза реакції). Цей метаболіт забезпечує в середньому 25% аналгезуючою активністю флупіртіна.

Інший метаболіт (М2 – біологічно неактивний) утворюється в результаті реакції окислення (1 фаза) п-фторбензіла з подальшою кон’югацією (2 фаза) п-фторбензойной кислоти з гліцином.

виведення

T1 / 2 складає близько 7 год (10 год для основної речовини і метаболіти М1), що є достатнім для забезпечення анальгезирующего ефекту.

Виводиться в основному нирками (69%): 27% виводиться в незміненому вигляді, 28% – у вигляді метаболіту М1 (ацетил-метаболіт), 12% – у вигляді метаболіту М2 (пара-фторгіппуровая кислота) і 1/3 введеної дози виводиться в вигляді метаболітів метаболітів з нез’ясованої структурою. Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю і калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів у віці старше 65 років у порівнянні з молодими пацієнтами спостерігається збільшення T1 / 2 (до 14 год при одноразовому прийомі та до 18.6 ч при прийомі протягом 12 днів) і Cmax, відповідно, в плазмі крові вище в 2-2.5 рази.

Показання до застосування препарату КАТАДОЛОН®

Гострий і хронічний больовий синдром:

  • внаслідок м’язового спазму (скелетно-м’язові болі в шиї і спині, артропатії, фибромиалгия);
  • головні болі;
  • при злоякісних новоутвореннях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматичний біль;
  • при травматологічних / ортопедичних операціях і втручаннях.

Режим дозування препарату Катадолон ФОРТЕ:

Препарат приймають всередину по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Максимальна добова доза 400 мг.

Таблетки слід приймати не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл).

Якщо біль продовжує турбувати, необхідно розглянути питання про додаткову терапію іншими знеболюючими засобами. Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від динаміки больового синдрому і переносимості.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати активність печінкових ферментів в сироватці крові і концентрацію креатиніну в сечі.

Режим дозування препарату Катадолон:

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл).

Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості до препарату.

Дорослим призначають по 100 мг (1 капсула) 3-4 рази на добу з рівним інтервалом між прийомами. При вираженому больовому синдромі призначають по 200 мг (2 капсули) 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 600 мг (6 капсул).

Пацієнтам старше 65 років на початку лікування призначають по 100 мг (1 капсула) вранці і ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від інтенсивності болю і переносимості препарату.

  • У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 капсули).
  • У пацієнтів з порушенням функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг (2 капсули).
  • При необхідності призначення препарату в більш високих дозах за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження.
  • Тривалість терапії визначається індивідуально лікарем і залежить від динаміки больового синдрому і переносимості препарату.
  • При тривалому застосуванні слід контролювати активність печінкових ферментів з метою виявлення даних симптомів гепатотоксичності.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:> 10% – втому / слабкість (15%), особливо на початку лікування; від 1% до 10% – запаморочення, депресія, порушення сну, неспокій, нервозність, тремор, головний біль; від 0.1% до 1% – сплутаність свідомості, порушення зору.

З боку травної системи: від 1% до 10% – печія, нудота, блювота, запор, розлад травлення, метеоризм, болі в животі, сухість у роті, діарея, втрата апетиту;

Катадолон

Неопіоідний анальгетик центральної дії. Флупіртін є представником селективних активаторів нейрональних калієвих каналів.

Флупіртін активує пов’язані з G-білком нейрональні каліевиеканали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою і зниження збудливості мембран нейронів.

В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами магнію зберігається до тих пір, поки не настане деполяризация клітинної мембрани (непряме антагоністичну дію на NMDA-рецептори).

  • При терапевтично значущих концентраціях флупіртін не зв’язується з α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1 (5-гідрокситриптофан) -, 5НТ2-серотонінових, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- і н-холинорецепторами.
  • Таке центральне дію флупіртіна призводить до реалізації 3 основних ефектів.
  • знеболювальну дію

В результаті селективного відкриття потенціал-залежних нейрональних калієвих каналів з супутнім виходом іонів калію потенціал спокою нейрона стабілізується. Нейрон стає менш збудливим.

Непрямий антагонізм флупіртіна щодо NMDA-рецепторів захищає нейрони від надходження іонів кальцію. Таким чином пом’якшується сенсибилизирующий ефект підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію.

Отже, при порушенні нейрона відбувається інгібування передачі висхідних ноцицептивних імпульсів.

міорелаксуючу дію

Фармакологічні ефекти, описані для анальгетического ефекту, функціонально підкріплюються посиленням поглинання іонів кальцію мітохондріями, яке має місце при терапевтично значущих концентраціях.

Міорелаксуючу дію виникає в результаті супутнього інгібування передачі імпульсів до моторних нейронів і відповідних ефектів вставних нейронів.

Таким чином, цей ефект проявляється, в основному, щодо всієї мускулатури в цілому.

Ефект процесів хронификации

Процеси хронификации слід розглядати як процеси нейрональної провідності, обумовлені пластичністю функції нейронів.

За допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу «роздування», при яких відбувається посилення відповіді на кожний наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідальні NMDA-рецептори (експресія генів).

Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртіна призводить до придушення цих ефектів.

Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю, а в разі була присутня раніше хронічного болю – для «стирання» больовий пам’яті за допомогою стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості.

Фармакокінетика

  1. всмоктування
  2. Після прийому всередину практично повністю (до 90%) і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
  3. Концентрація діючої речовини в плазмі крові пропорційна дозі.
  4. метаболізм

Метаболізується в печінці (до 75% прийнятої дози) з утворенням активного метаболіту М1 (2-аміно-3-ацетаміно-6- [4-фтор] -бензіламінопірідін) і М2.

Активний метаболіт М1 утворюється в результаті гідролізу уретанових структури (1 фаза реакції) і подальшого ацетилювання (2 фаза реакції). Цей метаболіт забезпечує в середньому 25% аналгезуючою активністю флупіртіна.

Інший метаболіт (М2 – біологічно неактивний) утворюється в результаті реакції окислення (1 фаза) пара-фторбензіла з подальшою кон’югацією (2 фаза) пара-фторбензойной кислоти з гліцином.

Дослідження з приводу того, який изофермент переважно бере участь в окислювальному шляху деструкції, не проводилися. Слід очікувати, що флупіртін буде володіти лише незначною здатністю до взаємодії.

виведення

T1 / 2 складає близько 7 год (10 год для основної речовини і метаболіти М1), що є достатнім для забезпечення анальгезирующего ефекту.

Виводиться в основному нирками (69%): 27% виводиться в незміненому вигляді, 28% – у вигляді метаболіту М1 (ацетил-метаболіт), 12% – у вигляді метаболіту М2 (пара-фторгіппуровая кислота) і 1/3 введеної дози виводиться в вигляді метаболітів з нез’ясованої структурою. Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю і калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) в порівнянні з молодими пацієнтами спостерігається збільшення T1 / 2 (до 14 год при одноразовому прийомі та до 18.6 ч при прийомі протягом 12 днів) і Cmax, відповідно, в плазмі крові вище в 2-2.5 рази.

Флупіртін: інструкція із застосування і ціна препарату

Болезаспокійливі препарати, мабуть, найбільш затребувана лікарська група. Багато з них можна купити без рецепта, і ви не особливо замислюєтеся про особливості застосування, коли щось сильно болить.

Випиваєте таблетку, забуваєте про болю, не згадавши про те, що препарат володіє якимись протипоказаннями.

Сьогодні ми поговоримо про ліки флупіртін, обезболивающем ненаркотичних анальгетиків принципово нового дії.

На фармацевтичному ринку флупіртін представила фірма Asta Medica. Сталося це в 1984 році. Препарат ставитися до анальгетиків центральної дії, не викликає залежності і за механізмом дії відрізняється від НПЗЗ та інших анальгезирующих ліків.

вигідні відмінності

Флупіртін інструкція із застосування позиціонує не тільки як анальгетик, а й як міорелаксант, спазмолітик і нейропротектор.

Розберемо кожне з властивостей медикаменту окремо:

  • Анальгезірующєє властивість досягається за рахунок придушення збудження нейрона. Відомо, що при подразненні нервової клітини її мембранний потенціал порушується. Під дією флупіртіна відбувається активація калієвих каналів і блокування кальцієвих, щоб усунути порушення нейрона, і тим самим зняти біль. Флупіртін допомагає організму не реагувати на повторні больові стимули, не дозволяє болю перейти в хронічну форму.
  • Нейропротекторна властивість флупіртіна також описано в інструкції по застосуванню. Відгуки фармацевтів вказують на здатність флупіртіна блокувати нейрональні канали кальцію, чого не досягається при застосуванні інших анальгетиків. Аналоги препарату, ціна яких трохи нижче флупіртіна, теж мають подібним ефектом.
  • Міорелаксантну властивість ліки призводить до розслаблення м’язових тканин. Флупіртін і аналоги доречно призначати при захворюваннях, що супроводжуються спазматическими болями. Це хвороби хребта і м’язів спини, болі при артритах, краніалгія, інші міалгії.

форми випуску

Препарати, що містять діючу речовину флупіртіна малеат випускаються в таблетках по 100 мг. Таке дозування є разовою, в літньому віці більше 200 мг флупіртіна на добу приймати не рекомендують.

  Ацетамінофен – інструкція із застосування і ціна препарату

Ви можете не знайти в аптечній мережі лікарського засобу під назвою флупіртін. Аналоги препарату зустрічаються частіше, ліки продаються під назвами нейродолон, флугесік, Катадолон.

Саме Катадолон – найпоширеніша лікарська форма. Препарат випускають в капсулах і таблетках, по 100 мг, Катадолон з приставкою «форте» дозуються по 400 мг. Проводиться лікарський засіб в Польщі, Ізраїлі та України. Український препарат – це флупіртіна малеат в таблетках.

фінансова сторона

Ціна таблеток флупіртін залежить від дозування і кількості препарату в упаковці. Ціна на флупіртін в кількості 10 штук польського виробництва становить 502 українських гривні. Відповідно, упаковка з 30 таблеток оцінюється 1020 грн., А 50 таблеток ви зможете придбати за 1400 грн.

Слід окремо сказати і про іншу форму випуску – пролонгованої. Препарат випускається по 7 або 14 таблеток в упаковці, не вимагає дворазового застосування. Ціна флупіртіна в пролонгованої формі по 400 мг становить близько 1500 гривень.

Флупіртіна малеат, який випускається в Дніпрі, обійдеться покупцеві дешевше – пролонговану форму по 400 мг реалізують за 814 гривень.

думка експерта

Болі і хрускіт в спині і суглобах згодом можуть привести до страшних наслідків – локальне або повне обмеження рухів в суглобі і хребті аж до інвалідності. Люди, навчені гірким досвідом, щоб вилікувати суглоби користуються натуральним засобом, яке рекомендує ортопед Бубновский … Читати докладніше »

Про улюблених анальгетиках

У кожної людини є свої «лікарські» пристрасті. Хтось для зняття болю користується простим і звичним анальгіном, хтось звик до диклофенаку або ібуфену. Жіноче населення при альгоменнорее звично користується спазмолітиками – но-шпой, папаверином. Розглянемо, в яких випадках рекомендує приймати флупіртін інструкція із застосування.

показання

Флупіртін і аналоги рекомендуються для зняття больових відчуттів.

Препарат приймають:

  1. При головному болю.
  2. При спазматических болях в м’язах.
  3. При болях, пов’язаних зі злоякісним процесом.
  4. При дисменорея, Альгоменорея.
  5. При болю після проведеної операції.

Якщо міркувати, що приймати краще, звичайну або пролонговану форму препарату, треба звертатися за порадою до лікаря. Ми ж завжди на стороні пролонгованих дозувань, якщо таблетки приймаються через рот. Простіше прийняти ліки один раз на добу, а не кілька, таким чином, знімаючи подразнюючу дію медикаментів на шлунково-кишкового тракту.

Про заборони

Ряд протипоказань до прийому флупіртіна наступний:

Трохи про секрети

Ви коли-небудь відчували постійні болі в спині і суглобах? Судячи з того, що ви читаєте цю статтю – з остеохондрозом, артрозом і артритом ви вже знайомі особисто.

Напевно Ви перепробували купу ліків, кремів, мазей, уколів, лікарів і, судячи з усього – нічого з перерахованого вище вам так і не допомогло …

І цьому є пояснення: фармацевтам просто не вигідно продавати працює засіб, так як вони позбудуться клієнтів! Проте китайська медицина тисячоліттями знає рецепт порятунку від даних захворювань, і він простий і зрозумілий. Читати докладніше »

  1. Холестаз.
  2. Захворювання печінки.
  3. Непереносимість складових компонентів.
  4. Міастенія.
  5. Лактація.
  6. Алкоголізм.
  7. Дитячий вік.

Крім перерахованих протипоказань, які вважаються абсолютними, потрібно з обережністю призначати препарат людям з нирковими патологіями і літнім пацієнтам. При гіпоальбумінемії у пацієнта застосування флупіртіна вимагає контролю крові.

Флупіртін & компанія

Якщо ви вирішили користуватися флупіртіном самостійно, обов’язково вивчіть інструкцію по застосуванню. У ній зазначено, з якими препаратами Катадолон приймати не можна. Такі препарати як варфарин, карбамазепін, дігоксин, діазепам погано поєднуються з флупіртіном. Прийом анальгетика може провокувати посилення їх ефекту. Так само небажано одночасно застосовувати флупіртін і парацетамол.

  Дулоксетин: інструкція із застосування і ціна препарату

При тривалому прийомі флупіртіна у пацієнтів можуть з’явитися такі небажані симптоми: слабкість, патології шлунково-кишкового тракту, тремор і нервозність. На частку алергічних реакцій по типу кропив’янки припадає менше 1% випадків серед всіх небажаних ефектів.

правильні дози

Інструкція по застосуванню флупіртін рекомендує приймати 3 -4 рази на добу з однаковими інтервалами. Разова доза становить 100 мг, при особливо сильних проявах болю лікар може призначити 200 мг на один прийом.

Понад 600 мг за добу приймати не можна, а літнім людям слід не перевищувати дозування в 200 мг / добу. У рідкісних випадках можна варіювати дозу для літніх до 300 мг, але тільки за суворими показаннями.

Якщо пацієнт змушений приймати флупіртін тривалим курсом, слід обов’язково проводити контроль складу крові щодо печінкових проб.

Як забути про болі в спині і суглобах?

Ми всі знаємо, що таке біль і дискомфорт. Артрози, артрити, остеохондроз і болі в спині серйозно псують життя, обмежуючи в звичайних діях – неможливо підняти руку, ступити на ногу, піднятися з ліжка.

Особливо сильно ці проблеми починають проявляти себе після 45 років. Коли один на один перед фізичної неміччю, настає паніка і пекельно неприємно. Але цього не потрібно боятися – потрібно діяти!
Яким засобом потрібно користуватися і чому – розповідає провідний лікар-ортопед Сергій Бубновський … Читати далі >>>

Флупіртін індійського виробництва,

Захист нервової клітини

Завдяки нейропротектівним властивостями флупіртін захищає нервові структури від негативного впливу високих концентрацій іонів кальцію всередині клітини. Ця дія пояснюється властивістю препарату блокувати нейрональні іонні кальцієві канали, знижувати внутрішньоклітинний струм іонів кальцію.

Терапія хронічних болів

Болі набувають хронічного характеру внаслідок посилення відповіді пластичності нейрональних мембран на наступні стимули.

Препарат перешкоджає виникненню сприйнятливості до болю, наростання відповіді нейронів на чергові больові імпульси (феномен «wind up»).

У пацієнтів, які страждають хронічними болями, флупіртін дозволяє стабілізувати мембранний потенціал, що призводить до зниження больової чутливості та ліквідації больовий пам’яті.

коли призначається

Розуміння принципу дії препарату – запорука успішної боротьби з проблемою. Варто враховувати, що аналгетичний ефект від прийому флупіртіна буде відрізнятися в залежності від природи болю, тобто позитивний результат можна отримати в тому випадку, якщо механізм недуги відповідає властивостям препарату.

Так як флупіртін – анальгетик, що нормалізує підвищений м’язовий тонус, його слід приймати для усунення гострої / хронічного болю, викликаної спазмом м’язів (дискомфорт в шийному, спинному відділах, суглобах, головні болі напруги; злоякісні утворення; посттравматичні болі; артралгія після хірургічних втручань; хворобливі менструації).

дозування

Призначаючи препарат, лікар враховує індивідуальну переносимість компонентів, інтенсивність больових відчуттів. Початкова доза флупіртіна становить 200 мг, засіб приймається перед сном. Середня підтримуюча доза – 1 капсула 3-4 рази / день. Не рекомендується приймати більше 600 мг препарату / добу.

переносимість

Вивчення впливу кошти в дозуванні 300 мг / добу на організм людини підтверджує його ефективність, добру переносимість. При прийомі препарату не виникає медикаментозної залежності, виключається звикання.

Легкі побічні ефекти у малої кількості випробовуваних проходили без зміни дозування.

Флупіртін не гальмує циклооксигеназу і не має наркотичну дію, що вигідно виділяє його на тлі зазвичай призначаються нестероїдні протизапальні засоби і опіоїдних знеболюючих засобів.

Комбінації з іншими лікарськими засобами

Флупіртін можна застосовувати в поєднанні з кислотними нестероїдними протизапальними препаратами, опіоїдними засобами і психотропними препаратами, застосовуваними для лікування депресії.
Щоб уникнути негативних реакцій рекомендується припинити терапію парацетамолом і карбамазепіном.

Для кого призначається

Препарат ліквідує болю в спині, пов’язані з підвищенням тонусу скелетної мускулатури, тому його рекомендується приймати пацієнтам, зайнятим на «сидячій» роботи, активно тренуються в спортивному залі, які змушені тривалий час стояти, дачникам, особам з надмірною масою тіла. НПЗП не призначаються, якщо людина страждає на виразкову хворобу шлунка, бронхіальну астму, артеріальною гіпертензією. Флупіртін універсальний: в цих випадках він є хорошою альтернативою кислотним засобів.

Related posts

Leave a Comment