Глідіаб: інструкція із застосування, ціна та відгуки

«Глідіаб МВ» – цукрознижуючий лікарський засіб, який застосовується в клінічній практиці при цукровому діабеті 2 типу. У статті ми розберемо «Глідіаб МВ» 30 мг – інструкцію із застосування.

Увага! В анатомо-терапевтично-хімічній (АТХ) класифікації «Глідіаб МВ» позначається кодом A10BB09. Міжнародна непатентована назва (МНН): гліклазид.

Склад

Основна діюча речовина:

Препарат також містить допоміжні речовини.

Форма випуску

«Глідіаб МВ» випускається у вигляді таблеток з пролонгованою дією.

Фармакодинаміка і фармакокінетика: опис

Основним механізмом дії гліклазиду є стимуляція секреції інсуліну з острівців Лангерганса. Фармакологічний ефект індукується зв’язуванням гліклазиду з рецептором SUR-1 калієвого каналу в β-клітинній мембрані цитоплазми.

Препарат блокує калієві канали, що призводить до деполяризації β-клітинної мембрани і подальшого відкриття потенціал-залежних кальцієвих каналів.

Збільшення рівня внутрішньоклітинного кальцію в β-клітинах викликає ряд процесів, що призводять до активації апарату мікротрубочок і екзоцитозу інсулінсодержащих гранул.

Інсулін, що вивільняється в кровотік, викликає ряд відомих процесів (збільшення поглинання глюкози в печінці, м’язах і жировій тканині, зниження вивільнення глюкози), що призводить до зниження концентрації глюкози в крові.

Інші підтипи SUR-рецепторів – SUR-2A в клітинах міокарда та SUR-2B в клітинах гладеньких м’язів кровоносних судин – були виявлені в деяких тканинах організму. Сульфонілсечовини можуть зв’язуватися з цими підтипами рецепторів.

Виключною властивістю гліклазиду є виражена селективність до підтипу SUR-1, що призводить до закриття калієвих каналів в β-клітинах, а не в клітинах міокарда або гладкої мускулатури. Використання гліклазиду, таким чином, пов’язане з низьким потенціалом виникнення небажаних ефектів.

Сульфонілсечовини, що містять структуру бензамідів (глімепірид, глібенкламід), можуть зв’язуватися з підтипом SUR-1 на двох різних ділянках, що зменшує ймовірність спонтанного ослаблення зв’язування.

Молекула гліклазиду зв’язується оборотно і, таким чином, діє, стимулюючи секрецію інсуліну протягом коротшого періоду часу.

Більш того, гліклазид є селективним для підтипу SUR-1, що призводить до впливу калієвих каналів в β-клітинах, а не в кардіоміоцитах, в яких присутній підтип SUR-2A. Ступінь оборотності зв’язування сульфонілсечовини з рецептором SUR-1 залежить від хімічної структури молекул.

Після прийому гліклазиду плазмові концентрації активної речовини поступово збільшуються протягом перших шести годин і досягають рівноважних рівнів між 6 і 12 годинами після введення. Зв’язок між дозою і площею під кривою концентрації активної речовини лінійна при максимально рекомендованій добовій дозі 120 мг (4 таблетки від цукрового діабету).

Показання та протипоказання

Першим кроком в лікуванні діабету є зміна способу життя – дієта, фізичні вправи та зниження маси тіла.

Якщо перераховані вище заходи не надають потрібного ефекту, пацієнтам призначають гіпоглікемічні ліки.

Препарат першого вибору – метформін; якщо він не допоможе, призначають похідні сульфонілсечовини короткої дії. Гліклазид є препаратом другої лінії лікування.

Ефективність та безпечність гліклазиду оцінювалася в ряді клінічних випробувань, де він використовувався окремо або в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами – метформіном і акарбозою.

Одна група пацієнтів дотримувалася дієтичних рекомендацій, а інша – приймала пероральні гіпоглікемічні препарати (метформін і акарбозу). У дослідженні розглядалося 800 діабетиків. Найбільша користь від лікування з гліклазидом – з точки зору зменшення значення глікозильованого гемоглобіну (HbA1с) – була відзначена у пацієнтів, які дотримувалися правильної дієти.

Якщо гліклазид був доданий до вже встановленої монотерапії, спостерігалося зниження HbA1 на 0,34%.

Подальші дані про клінічну ефективність гліклазиду були отримані з дослідження, в якому порівнювали вплив піоглітазону та гліклазиду на пацієнтів з діабетом. У пацієнтів була знижена концентрація глікозильованого гемоглобіну після одного року лікування на 1,01%.

Протипоказання:

• Гіперчутливість до гліклазиду, сульфонілсечовини або сульфонамідів;
• інсулінозалежний діабет;
• гіпоглікемія;
• Діабетичний кетоацидоз і гіперосмолярна гіперглікемія;
• важка нефропатія або гепатопатія.

Оскільки калієві канали також зустрічаються в серці і на судинах, всі сульфонілсечовини можуть викликати аритмію та ішемічні розлади.

Згідно з попередніми висновками, гліклазид має бути специфічним і не зв’язується з серцевими калієвими каналами.

Сульфонілсечовини з тривалим періодом напіврозпаду, такі як глібенкламід, частіше викликають гіпоглікемію. Гліклазид має середній період напіврозпаду близько 11 години.

Побічні дії

Найбільш поширеним і важливим негативним ефектом є гіпоглікемія. Фактори ризику розвитку гіпоглікемії включають:

• Висока доза;
• Відсутність інформації про схильність до гіпоглікемії;
• Відсутність регулярного контролю цукру в крові;
• Лікарська взаємодія;
• Нерегулярне споживання препарату або їжі;
• Важка фізична навантаження;
• Поганий загальний стан, захворювання, недостатність печінки і нирок.

Іноді пацієнт може відчувати нудоту, блювоту, диспепсію, діарею і запор. При прийомі їжі ці небажані ефекти можуть бути зменшені. Іноді виникає шкірний висип, свербіж і кропив’янка. Збільшення ферментів печінки, гепатит, холестатичний гепатит, розлади крові та анемія виникають вкрай рідко. Сульфонілсечовини можуть призвести до збільшення ваги.

• Під час лікування препаратом потрібні регулярні медичні огляди.
• Основою будь-якого лікування діабету є дієта, запропонована лікарем. Без суворого дотримання дієти досягти потрібного ефекту не вдасться.
• При прийомі ліків може порушитися здатність концентрувати увагу. В результаті значно знижується здатність керувати автомобілем. Необхідно повідомити про це роботодавцеві.

Дозування і передозування

Щодня рекомендується приймати по 2 таблетки разом з водою і їжею. Якщо виникає гіпоглікемія, потрібно звернутися до лікаря.

Взаємодія

Багато ліків і речовини можуть впливати на рівень цукру в крові, а також збільшувати або зменшувати глікемічний ефект гліклазиду.

До препаратів, які підсилюють ефект і ризик гіпоглікемії, відносять інгібітори АПФ, алкоголь, анаболічні стероїди, андрогени, імідазоли (міконазол), флуконазол, бета-блокатори, флуоксетин, антигістамінні препарати, інгібітори МАО, НПЗЗ (фенілбутазон), пентоксифілін, пробенецид, сульфонаміди, тетрацикліни, хінолони, антагоністи вітаміну К і цитостатики.

Можливі як фармакокінетичні, так і фармакодинамічні взаємодії. Гліклазид трансформується в неактивні метаболіти в печінці за допомогою CYP2C9 і CYP2C19 і виводиться через нирки.

Азолові протигрибкові засоби, такі як флуконазол, інгібують CYP2C9 і деградацію гліклазиду. Фенілбутазон витісняє гліклазид з зв’язування з білком.

Крім того, численні активні речовини також можуть призвести до ослаблення антидіабетичного ефекту.

Аналоги

Основні аналоги і замінники препарату (заміна):

Найменування замінника	Діюча речовина	Максимальний терапевтичний ефект	Ціна за упаковку, грн.
«Глідіаб»	гліклазид	2 години	144
«Діабетон»	гліклазид	2 години	327

Відгуки

Думка лікарів і пацієнтів.

Брав метформін, який трохи дешевше гліклазиду, але він не допоміг. Медикамент викликав сильну діарею.

Лікар прописав інше медикаментозне засіб (трохи дорожче), яке діє дуже довго і точково, як я прочитав. Основна відмінність – відсутність серйозних побічних реакцій з боку кишечника.

Брав препарату близько 6 місяців, і ефект не розчарував – показники глюкометра прийшли в норму.

Петро, 30

Глідіаб – препарат з тривалою дією, який призначають при неефективності метформіну та інших немедикаментозних заходів. Ліки діє швидко і довго, проте може викликати у чутливих людей гіпоглікемію. Важливо обговорити дозування і недоліки з лікарем.

Ціна (по)

Середня вартість препарату – 136 гривень. Точну ціну рекомендується уточнювати в кожній окремій аптеці, оскільки вона може істотно відрізнятися.

Порада! Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Інструкція по застосуванню засобу Глідіаб МВ

При 2 типі захворювання людям найчастіше призначають препарати для досягнення нормального рівня глікемії. Одним з таких засобів є Глідіаб МВ.

Загальна інформація, склад і форма випуску

Препарат виробляється в Україні фармацевтичною компанією Акрихин і вважається аналогом гіпоглікемічних таблеток Діабетон МВ, що випускаються у Франції. Засіб має лікарську форму, що характеризується модифікованим вивільненням.

Ліки випускається у формі таблеток, що мають білуватий відтінок. Вони нагадують зовнішнім виглядом плоскі циліндри. Препарат випускається упаковками з 30 або 60 таблетками.

У порівнянні з Діабетон МВ, що мають дозування 0,06 г, Глідіаб МВ містить вдвічі менше активного компонента (0,03 г).

Склад:

• Гліклазид – основний елемент;
• целюлоза (мікрокристалічна);
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• магнію стеарат;
• аеросил;

Багатьом пацієнтам призначається препарат Глідіаб 80, який містить активний елемент не 30 мг, а 80 мг в кожній таблетці.

Фармакологічна дія

Компоненти Глідіаб МВ впливають на організм наступним чином:

• прискорюють секрецію інсуліну, що виробляється в підшлунковій залозі;
• збільшують чутливість у тканинах до виробленого гормону;
• скорочують інтервал з моменту надходження їжі до виділення інсуліну;
• інсулінова секреція під впливом цього препарату відновлюється на ранній фазі в порівнянні з іншими засобами з групи сульфонілсечовини;
• покращують процес мікроциркуляції завдяки злипання тромбоцитарних клітин, відновленню проникності стінок судин і зниженню ризику мікротромбозів;
• зменшують рівень глікемії;
• сприяють усуненню протенурії;
• уповільнюють процес розвитку ретинопатії;
• сприяють зниженню ваги за умови обов’язкового дотримання дієти.

Фармакокінетика

Процес абсорбції, розподілу в організмі, метаболізму і екскреції компонентів відбувається наступним чином:

1. Всмоктування . Ліки майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Його концентрація наростає в плазмі поступово, досягаючи свого максимуму з моменту прийому через 6 або 12 годин. Прийом їжі не впливає на швидкість всмоктування. Препарат діє 24 години.
2. Розподіл . Зв’язок з білками плазми і компонентами препарату встановлюється на рівні 95%.
3. Метаболізм . Цей процес відбувається в печінці, характеризується утворенням відповідних неактивних метаболітів.
4. Виведення . Екскреція відбувається через нирки у формі метаболітів, лише 1% ліків виходить разом з сечею. Напіввиведення препарату відбувається за 16 годин.

Фармакокінетичні процеси препарату у літніх пацієнтів не змінюються.

Показання та протипоказання

Таблетки Глідіаб МВ відносяться до гіпоглікемічних лікарських засобів, тому використовуються в терапії діабету 2 типу, коли інші способи зниження глюкози не привели показник в норму.

Протипоказаннями до прийому препарату є:

• кетоацидоз;
• порушення в роботі нирок;
• 1 тип діабету;
• кома (діабетична або гіперосмолярна);
• операції;
• травми;
• непрохідність кишечника;
• вагітність;
• стани, що викликають гіпоглікемію (наприклад, захворювання інфекційного характеру);
• лейкопенія;
• великі опіки;
• підвищена чутливість до речовин у складі кошти;
• грудне годування.

Інструкція по застосуванню і особливі вказівки

На початку прийому препарату рекомендується дозування, рівна 30 мг або 1 таблетці. Залежно від стану пацієнта на тлі проведеної терапії кількість активної речовини в добу можна збільшити до 120 мг (максимальна доза).

Таблетки приймаються перорально під час сніданку (одноразово протягом дня). Слабо виражене порушення в роботі нирок (з креатинином від 15 до 80 мл/хв) не вимагає коректування дози.

• На початку терапії препаратом і до моменту підбору необхідної дози пацієнтам, які часто зазнають гіпоглікемію, не слід виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції або підвищеної уваги.
• Жінкам в період виношування дитини, а також під час лактації препарат використовувати не можна.
• Важка ступінь ураження нирок або печінки забороняє застосування засобу навіть в мінімальних дозах.
• Правила застосування:

1. Обов’язковою умовою досягнення ефекту від застосування є дотримання дієти і виконання помірного фізичного навантаження. У щоденному раціоні вуглеводи повинні бути присутніми в мінімальній кількості.
2. Необхідно обов’язково проводити контроль глікемії перед їжею і після завершення прийому їжі, щоб на основі отриманих результатів вимірювань можна було скорегувати дозу.
3. При хірургічних операціях або декомпенсованому діабеті препарат слід замінити ін’єкціями інсуліну.
4. Щоб уникнути виникнення гіпоглікемії, а також дисульфірамоподібної реакції не варто вживати спиртне.
5. Забороняється пропускати прийоми їжі, ігнорувати перекушування в момент настання почуття голоду.
6. Перед важкою фізичною роботою дозу препарату слід зменшити.

Найбільш чутливими до гіпоглікемічного лікарського засобу є:

• люди в похилому віці;
• пацієнти, які не мають можливості для збалансованого харчування;
• люди з ослабленим організмом;
• пацієнти, які мають таке захворювання, як гіпофізарно-надниркова недостатність.

Побічні дії і передозування

Прийом таблеток може викликати у людини такі реакції:

Глідіаб в боротьбі з діабетом

Глідіаб – протидіабетичний медикамент, можливості якого націлені на управління цукровим діабетом 2-го типу: відновлення глікемічного контролю, позбавлення від глюкозурії (підвищеної концентрації глюкози в аналізах сечі).

Склад препарату

В аптечній мережі Глідіаб (в міжнародному форматі – Glidiab) можна придбати у вигляді таблеток для перорального вживання. Унікальний склад і нові технології передбачають контроль швидкості модифікованого вивільнення діючої речовини. Колір покриття багатоваріантний: білий, жовтий, кремовий.

На блістері в контурних осередках розфасоване по 10 таблеток масою 80 мг з чинним інгредієнтом гліклазидом. Доповнюють його аддитивними наповнювачами: крохмалем, стеаратом магнію, натрію крохмальгліколятом, молочним цукром, гіпромелозою, МКЦ, тальком.

В 1 таблетці медикаменту Глідіаб МВ міститься 30 мг гліклазиду. Доповнюють його МКЦ, гіпромелозою, магнію стеаратом, аеросилом.

Фармакологічні можливості

Виражений терапевтичний ефект медикаменту забезпечує гліклазид, що представляє собою препарат групи сульфонілсечовини другого покоління.

На відміну від попередньої лінійки лікарських засобів, Глідіаб менш токсичний і ефективніший, а його гіпоглікемічні характеристики засновані на тому, що під впливом Глідіабу:

• Посилюється продукція інсуліну β-клітинами;
• Активізується вироблення глікогену в печінці;
• Білки-рецептори пригнічують глюконеогенез;
• Посилюється активність ендогенного інсуліну;
• Блокується синтез глюкози з білків і жиру в печінці;
• Печінка і м’язи скелета активніше поглинають глюкозу;
• Сповільнюється ліполіз в тканинах.

У порівнянні з альтернативними медикаментами групи сульфонілсечовини (глібенкламідом, хлорпропамідом), які працюють на другому етапі синтезу гормону, гліклазид допомагає відновити ранній максимум вироблення інсуліну і зменшити критичні показники глікемії. Крім нормалізації обмінних процесів, ліки покращує капілярний кровообіг, зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, припиняючи утворення бляшок.

Відповідно до інструкції, гліклазид:

• Поліпшує проникність і еластичність судин;
• Використовується для профілактики мікротромбозу;
• Знижує чутливість судинних стінок до адреналіну;
• Відновлює фізіологічний фібриноліз (очищення від тромбів);
• Скорочує вміст загального холестерину, надає антиагрегантний ефект (профілактика і регресія атеросклерозу);
• Призупиняє прогресування ретинопатії на непроліферативній стадії.

Тривале регулярне вживання Глідіабу діабетиками з нефропатією значно покращує концентрацію білка в сечі.

Ліки не сприяє набору ваги, оскільки основна його активність припадає на ранній максимум продукції інсуліну, який не провокує гіперінсулінемію.

Діабетикам з ожирінням препарат дозволяє скинути зайву вагу за умови модифікації способу життя.

Фармакокінетика препарату

Ступінь абсорбції гліклазиду в шлунково-кишковому тракті після перорального вживання медикаменту висока. Прийом однієї дози ліків (80 мг) забезпечує граничний рівень активного компонента в плазмі крові через 4 години.

Біотрансформовані метаболіти в печінці: окислення, гідроксилювання та глюкуронування призводять до утворення 8 метаболітів, нейтральних щодо глюкози. Один із метаболітів здатний впливати на мікроциркуляцію. Продукти розпаду виводяться нирками (70%) і кишечником (12%).

У первозданному вигляді виводиться лише 1% Глідіабу. Час напіввиведення зафіксовано в діапазоні 8-11 годин.

Кому призначають Глідіаб

Глідіаб згідно з офіційною інструкцією рекомендують діабетикам з 2-м типом захворювання середньої тяжкості, коли вже розвиваються ускладнення типу мікроангіопатії.

Дозволено використовувати препарат для монотерапії або в комплексному лікуванні з альтернативними гіпоглікемічними ліками.

Призначають Глідіаб разом з іншими цукрознижувальними засобами для профілактики геморологічних ускладнень ЦД.

У кожному разі препарат призначається при недостатній ефективності немедикаментозної терапії або на додаток до модифікації способу життя.

Потенційна шкода від гліклазида

Препарат на основі гліклазида протипоказаний:

• Діабетикам з 1-м типом захворювання;
• При лабільному розвитку СД 2-го типу;
• При кетоацидозі;
• Хворим з інсуломою;
• При станах, що провокують прекому та кому діабетика;
• Особам з нирковою та печінковою недостатністю;
• При серйозній мікроангіопатії;
• Діабетикам з гіперчутливістю до препаратів групи сульфонілсечовини;
• У період інфекційних хвороб;
• Під час вагітності та лактації;
• У дитячому віці (немає інформації про користь і безпеку);
• За 48 годин до і після серйозних операцій.

Метгліб – комбінований препарат для діабетиків. Особливу увагу і обмеження потрібні при призначенні Глідіабу хворим у гарячковому стані, при дисфункції щитовидної залози, з пієлонефритом (хронічна форма), при алкогольній залежності та нефроангіопатії (діабетичного типу), дисфункції наднирників.

Як застосовувати ліки

Перш ніж скласти схему лікування, лікар оцінює загальний стан пацієнта, вік, стадію розвитку захворювання та супутні ускладнення.

На підставі показників рівня глікемії натще та після їжі, а також наявності інших протидіабетичних засобів, які хворий приймає паралельно, розраховують добову норму Глідіабу.

Враховується також індивідуальна реакція хворого на ліки.

Для звичайного медикаменту

Для простого Глідіабу інструкція із застосування рекомендує стандартну дозу препарату – 80 мг/сут., середню – 160 мг, максимальну – 320 мг. Вживання дворазове: в ранковий і вечірній час по 1 таблетці до їжі. При ниркових патологіях, якщо кліренс креатиніну менше 15 од., в корекції дози немає необхідності.

Для варіанту Глідіаб МВ

У діабетиків (включаючи геронтологічну категорію) стандартна доза препарату з пролонгованим ефектом при стартовому курсі – 30 мг. Корекція дози можлива через 14 днів.

Гранична доза Глідіабу МВ, відповідно до інструкції з використання, 120 мг/сут., це відповідає 4 таблеткам. Ліки вживають перорально разом зі сніданком.

Дозволено паралельно приймати інші гіпоглікемічні засоби: бігуаніди, інгібітори ферментів α-глюкозидази, інсулін.

Небажані наслідки

Діабетики скаржаться на втому, запаморочення, головний біль, панцитопенію, алергію, свербіж шкіри, фотосенсибілізацію, диспепсичні розлади, астенію, дискомфорт в епігастрії, порушення чутливості, діарею.

Рідше діагностують гіпоглікемію, парези, тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, анемію. У більшості випадків всі побічні ефекти оборотні: після скасування препарату вони проходять самостійно.

Щоб уникнути гіпоглікемії і інших небажаних наслідків, важливо чітко приурочити вживання таблеток до прийому їжі, уникати голодування і виключити з раціону спиртні напої.

Варіанти медикаментозної взаємодії з Глідіабом

Назва медикаментів	Потенційний результат
Ліки з етанолом	Гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома через пригнічення спиртом компенсаційних механізмів.
Міконазол	Гіпоглікемічні стани (включаючи кому). Заборонена комбінація!
Блокатори β-адренорецепторів	Маскують ознаки насувається гіпоглікемії.
Сульфаніламіди	Цукрознижувальний ефект гліклазиду зростає.
Похідні саліцилової кислоти	Збільшують можливості Глідіабом.
Інгібітори МАО	Протидіабетичні характеристики посилюються.
Теофілін	Сприяють посиленню гіпоглікемічних властивостей препарату.
Сальбутамол	Збільшує глюкозотоксичність.
Барбітурати	Пригнічують активність Глідіабом.
Естрогенвмісні кошти	Ризик гіперемії.
Тербуталін	Зростання глюкозотоксичності.
Флуконазол	Загроза гіпоглікемії.
Кофеїн	Підсилює гіпоглікемічні показники.
Тетракозактид	Небезпека розвитку кетоацидозу.
Флуоксетин	Каталізатор гіпоглікемічних властивостей Глідіабом.
Щитовидна залоза	Пригнічують можливості медикаменту.
Ліки на основі літію	Блокує гіпоглікемічні характеристики.
Інгібітори АПФ	Прискорюють гіпоглікемічну дію.
Діуретики	Ризик глюкозотоксичності.
Циметидин	Каталізатор можливостей Глідіабом.
Прогестини	Гіперемія.
Глюкокортикостероїди	Гіперглікемія.
Кумарини	Посилення глюкозотоксичності.
Естрогени і прогестагени	Зростання глікемічних показників.
НПЗЗ	Гіперемія.
Ритодрин	Небезпека гіперглікемії.
Сульфаніламіди	Імовірність гіпоглікемічних станів.
Фенфлурамін	Каталізатор працездатності гліклазиду.
Фенірамідол	Збільшення гіпоглікемічного ефекту.
Фібрати	Підсилює можливості препарату.
Хлорамфенікол	Каталізатор можливостей препарату.
Серцеві глікозиди	Є ймовірність виникнення шлуночкової екстрасистолії.

Передозування

Глідіаб МВ 30 мг: інструкція із застосування, ціна, відгуки лікарів, аналоги препарату від діабету

Препарат Глідіаб є гіпоглікемічним лікарським засобом, який відноситься до похідних сульфонілсечовини другого покоління. Рекомендується для терапії другого типу цукрового діабету в комбінації з оздоровчою дієтою і фізичною активністю.

Медикаментозний препарат сприяє зниженню показників цукру в крові і стабілізації їх на цільовому рівні. Крім того, застосування препарату забезпечує підвищення ефективності дієтичного харчування, в ситуації, коли у діабетика є зайва вага або ожиріння.

Придбати ліки можна в аптеці або аптечному кіоску. Ціна на лікарський препарат варіюється від 130 до 200 гривень і залежить від обсягу діючої речовини в таблетках. У продажу є Глідіаб 80 і 30 мг.

Необхідно розглянути, які протипоказання і побічні ефекти має препарат та як правильно його вживати? Які на Глідіаб відгуки, і що говорять діабетики?

Принцип дії препарату

Препарат для терапії «солодкої» хвороби другого типу випускається в таблетованій формі, основна діюча речовина ліки – гліклазид. До складу таблеток входять додаткові компоненти – мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат та інші речовини.

Абревіатура «МВ», наявна в назві медикаментозного препарату, розшифровується як модифіковане вивільнення. Відгуки лікарів стверджують, що даний нюанс дозволяє приймати засіб один раз на добу.

Основна речовина при абсорбції сприяє стимуляції активності м’язової глікогенсинтетази і вироблення гормону інсуліну в організмі. Крім цього, головний компонент обумовлює інсуліносекреторні дії цукру, внаслідок чого посилюється чутливість до нього на клітинному рівні.

Важливо значення має те, що таблетки Глідіаб допомагають скоротити інтервал між вживанням продуктів харчування та початком активного вироблення інсуліну. Анотація до засобу свідчить про те, що застосування ліків знижує пік гіперглікемічного стану, при цьому спостерігається відновлення раннього піку вироблення гормону.

Всі перераховані вище фактори безпосередньо впливають на обмін вуглеводів і мікроциркуляцію. Застосування ліків Глідіаб знижує ймовірність розвитку атеросклеротичних змін в кровоносних судинах.

Завдяки особливості лікарської форми, разовий прийом на добу гарантує результативну терапевтичну концентрацію діючої речовини в плазмі протягом 24 годин.

Протипоказання і побічні ефекти

• На Глідіаб МВ інструкція із застосування свідчить, що лікарський засіб має чіткий список протипоказань, що визначають неприпустимість застосування лікарського препарату в певних ситуаціях.
• Не можна приймати таблетки для терапії цукрового захворювання першого типу, при діабетичній або гіперосмолярній комі, якщо в анамнезі парез шлунка, непрохідність кишечника, а також стани, які супроводжуються розвитком гіпоглікемії.
• Крім цього, Глідіаб МБ протипоказаний у наступних випадках: непереносимість кошти в цілому або його складових компонентів, великі травми, оперативне втручання, порушення функціональності печінки і нирок, період виношування дитини та час грудного годування.
• Ліки Глідіаб може спровокувати такі побічні реакції організму:

• Порушення в серцево-судинній і кровоносній системі: лейкопенія, анемія.
• Гіпоглікемічний стан (надмірне зниження цукру в крові), підвищення апетиту, слабкість, млявість, апатія, сильне потовиділення, головний біль і запаморочення.
• Депресивний синдром, безпричинна дратівливість і агресія, загальмованість реакцій.
• Тремор кінцівок, судомні стани, м’язові і суглобові болі, порушення зорового сприйняття, прискорене биття пульсу.
• Порушення роботи травного і шлунково-кишкового тракту.
• Алергічна реакція з шкірними проявами – почервоніння шкірного покриву, висип, кропив’янка, печіння.

Дозування Глідіаб МВ повинен рекомендувати лікар з урахуванням усіх особливостей клінічної картини, віку хворого, супутніх патологій, стажу недуги та інших нюансів.

При передозуванні не виключається розвиток тяжкого гіпоглікемічного стану, яке може призвести до діабетичної коми.

Інструкція по застосуванню таблеток

Анотація препарату Глідіаб МБ свідчить про те, що засіб рекомендується для терапії цукрового діабету в поєднанні з низьковуглеводною дієтою та оптимальною фізичною активністю.

Як правило, медикаментозний препарат завжди виступає в якості єдиного засобу для зниження цукру в крові. Тільки у виняткових випадках може рекомендуватися в комплексній терапії захворювання. Наприклад, в комбінації з препаратами з групи бігуанідів.

Дозування препарату призначають виходячи з показників вмісту цукру на голодний шлунок, а також через дві години після прийому їжі.

На Глідіаб інструкція із застосування надає наступну інформацію:

1. Таблетки рекомендується приймати один раз на добу, оптимальний час – ранок до прийому їжі.
2. В середньому дозування на добу становить 80 мг, в тому числі для пацієнтів похилого віку (старше 65 років).
3. При недостатності терапевтичного ефекту допустимо поступово підвищувати дозування з інтервалом в 14 днів.
4. Гранична дозування на добу не більше 320 мг.

Якщо у пацієнта порушена функціональність печінки і нирок, то корекція дози лікарського засобу Глідіаб МВ не потрібна.

Ціна на ліки, де обсяг речовини 80 мг (60 таблеток в упаковці), становить 134 гривні. Ціна 60 таблеток в дозуванні 30 мг – 130 гривень. Глідіаб МБ незначно дорожче, ціна за 60 шт. по 80 мг становить 185 гривень.

Аналоги препарату

У ряді ситуацій Глідіаб призначати недоцільно в зв’язку з наявністю протипоказань і високою ймовірністю ускладнень з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи.

В цьому випадку рекомендуються аналогічні препарати. На Глідіаб аналоги наступні: Форметін, Амарил, Діабрекс, Манініл, Глюренорм та інші лікарські засоби для терапії цукрового діабету.

Заміна Глідіаб на інші лікарські засоби повинна здійснюватися виключно лікарем.

Розглянемо аналоги більш докладно:

• Форметін – лікарський засіб, рекомендований для лікування цукрового діабету 2 типу, коли дієтотерапія виявилася неефективною. Часто рекомендується в поєднанні з препаратами, які відносяться до похідних сульфонілсечовини.
• Таблетки Маніна мають основну діючу речовину глібенкламід, що відноситься до похідних сульфонілсечовини. Препарат сприяє активному виробленню інсуліну та забезпечує інсуліновидільне вплив глюкози.
• Глібенкламід призначають при другому типі діабету, коли не вдається домогтися компенсації патології за допомогою дієти і спорту. Дозування призначається виходячи з показників цукру і може варіюватися від 2,5 до 15 мг. Кратність застосування – кілька разів на день.
• Амарил – гіпоглікемічний засіб, призначають для лікування другого типу хвороби в якості єдиного препарату або в поєднанні з інсуліном або метформіном. Зазвичай лікування цим препаратом проводиться тривалий період часу.

Лікарський засіб Глідіаб та його аналоги відрізняються високою ефективністю в терапії «солодкої» хвороби. Однак поряд із позитивними властивостями вони мають протипоказання і побічні ефекти. Тому призначення повинен робити тільки лікар.

Прийом таблеток допомагає організму знизити показники глюкози і стабілізувати їх на необхідному рівні. Однак, щоб підсилити результативність застосування препаратів, пацієнт повинен дотримуватися дієти і займатися спортом для підвищення сприйнятливості м’яких тканин до глюкози.

А що ви думаєте з цього приводу? Який медикаментозний препарат призначив вам лікар, і що ви про нього можете розповісти з позиції власного досвіду?

Глідіаб

Глідіаб відноситься до категорії гіпоглікемічних препаратів, дія яких спрямована на нормалізацію концентрації глюкози в крові і усунення глюкозурії (стану, що характеризується підвищенням концентрації цукру в сечі). Рекомендований Глідіаб для лікування пацієнтів з інсулінозалежною формою цукрового діабету, тобто другого типу.

Випускається Глідіаб у формі пероральних таблеток з модифікованим вивільненням, які завдяки властивостям входять до їх складу допоміжних речовин і технології їх виготовлення дозволяють контролювати швидкість процесу вивільнення активного лікарського компонента. Колір таблеток може варіюватися від чисто білого до жовтуватого та іноді кремового. Таблетки Глідіаб упаковані по 10 штук, і кожна з них містить 80 мг активної речовини – гліклазиду.

Фармакологічна дія Глідіабу

Досягнутий при прийомі Глідіабу терапевтичний ефект обумовлений активністю гліклазиду, який є похідним сульфонілсечовини другої генерації.

На відміну від лікарських препаратів першої генерації він характеризується більшою ефективністю і меншою токсичністю. Його цукрознижувальний ефект зумовлюється тим, що під впливом гліклазиду:

• Відбувається підвищення секреції інсуліну бета-клітинами в острівці підшлункової залози людини, які, задіюючи білки-рецептори, проводять глюкозу всередину клітин організму, сприяють активізації синтезу глікогену в печінці та м’язах і пригнічують глюконеогенез;
• Гальмуються процеси утворення глюкози з жирової тканини в печінці;
• Посилюється дія циркулюючого в кровотоці інсуліну;
• Стимулюється утилізація глюкози скелетними м’язами і печінкою;
• Гальмуються процеси гідролітичного розщеплення жиру (ліполізу) в жировій тканині.

Відгуки про Глідіаб підтверджують, що на тлі прийому препарату підвищується сприйнятливість периферичних тканин до інсуліну, стимулюється активність внутрішньоклітинних ферментів (у тому числі глікогенсинтетази в м’язових тканинах), а також істотно скорочується період часу між прийомом їжі і початком виділення залозами внутрішньої секреції інсуліну (інкрецією інсуліну). На відміну від інших препаратів, що є похідними сульфонілсечовини (включаючи глібенкламід і хлорпропамід), які мають вплив, головним чином, на другий етап інкреції, Глідіаб сприяє відновленню раннього піку секреції інсуліну та зменшенню пікових показників вмісту глюкози в сироватці крові.

Крім впливу на вуглеводний обмін, препарат покращує мікроциркуляцію крові, знижує кількість адгезії і агрегації тромбоцитів, сповільнюючи розвиток пристінкових тромбів.

Глідіаб також:

• Зменшує показники патологічно зміненої проникності судин;
• Попереджає розвиток мікротромбозу;
• Знижує чутливість судин до адреналіну;
• Нормалізує перебіг процесів фізіологічного пристінкового фібринолізу (розчинення згустків і тромбів);
• Знижує концентрацію в крові загального холестерину, сповільнюючи розвиток атеросклерозу і стимулюючи його регресію (надає антиатерогенну дію);
• Гальмує розвиток діабетичної ретинопатії на непролиферативній стадії.

Відгуки про Глідіаб підтверджують, що тривале його застосування при діабетичній нефропатії дозволяє істотно знизити показники вмісту білка в аналізі сечі.

Препарат не провокує збільшення маси тіла, оскільки в основному впливає на ранній пік вироблення інсуліну залозами внутрішньої секреції і не призводить до гіперінсулінемії. Гладким пацієнтам Глідіаб, навпаки, при дотриманні спеціальної дієти допомагає позбутися зайвих кілограмів.

Фармакокінетика Глідіабу

При пероральному прийомі таблеток Глідіаб діюча речовина добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Після вживання одноразової дози 80 мг, максимальна концентрація гліклазиду в плазмі крові відзначається приблизно через чотири години.

Процес біотрансформації відбувається в печінці, де шляхом окислення, гідроксилювання і глюкуронізації утворюється вісім метаболітів, що не володіють здатністю знижувати рівень глюкози; при цьому один з отриманих метаболітів впливає на мікроциркуляцію.

70% метаболітів виводиться переважно нирками разом з сечею, ще близько 12% – з вмістом кишечника при дефекації. У незмінному вигляді нирками виводиться 1% гліклазиду. Період напіввиведення становить від 8 до 11 годин.

Показання до застосування

В інструкції Глідіаб вказується, що препарат рекомендований пацієнтам, які страждають від цукрового діабету другого типу середнього ступеня тяжкості, що супроводжується початковими формами діабетичної мікроангіопатії. При цьому допускається його використання як в якості монотерапевтичного кошти, так і в складі комплексної терапії, що має на увазі застосування інших препаратів з гіпоглікемізуючою дією.

Також таблетки Глідіаб можуть бути призначені в комбінації з іншими гіпоглікемічними лікарськими препаратами як профілактичний засіб при різних порушеннях реології крові.

Протипоказання

Препарат має широкий спектр протипоказань. Так, забороняється призначати Глідіаб:

• Пацієнтам з цукровим діабетом першого типу;
• При діабетичному кетоацидозі;
• При діабетичних прекомах і комах;
• Пацієнтам з інсуломою;
• Людям з вираженими порушеннями функції нирок і печінки;
• При важких формах мікроангіопатії;
• При інфекційних захворюваннях;
• У разі нещасного випадку та великих хірургічних втручаннях;
• Людям з підвищеною чутливістю до похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідних препаратів;
• Жінкам у період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дозування

Для кожного пацієнта добова доза Глідіабу визначається лікуючим лікарем індивідуально на підставі даних про стан його організму, віку і характеру перебігу захворювання. Зокрема, звертають увагу на клінічну картину захворювання і показники рівня глікемії, що відзначалися вранці натщесерце і через дві години після прийому їжі.

Початкова добова доза Глідіабу зазвичай становить 80 мг, середня добова доза дорівнює 160 мг, а максимальна – 320 мг. Кратність прийомів – 2. Пити таблетки рекомендується вранці і ввечері за півгодини до прийому їжі.

Побічні дії

Відгуки про Глідіаб є свідченням того, що в окремих випадках прийом препарату може супроводжуватися негативними побічними реакціями.

У деяких пацієнтів відзначаються прояви алергії, анорексія, нудота, блювання, відчуття тяжкості і біль в епігастральній ділянці. Іноді можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз або анемія (як правило, всі ці явища мають оборотний характер).

Глідіаб

Пероральний гіпоглікемічний препарат

Таблетки білого або білого з жовтуватим або кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 23.44 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32 мг, крохмаль картопляний – 13.43 мг, гіпромелоза – 2.33 мг, магнію стеарат – 1.6 мг, тальк – 800 мкг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6.4 мг.

10 шт. – упаковки осередкові контурні (6) – пачки картонні.

Гіпоглікемічний препарат для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, потенціює інсуліносекреторну дію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів м’язової глікогенсинтетази. Зменшує інтервал від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які діють, головним чином, в ході другої фази секреції).

Зменшує постпрандіальне підвищення рівня глюкози.

Крім впливу на вуглеводний обмін, покращує мікроциркуляцію: зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозу і атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну.

Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непролиферативній стадії.

При діабетичній нефропатії на тлі тривалого застосування відбувається достовірне зниження протеїнурії.

Не призводить до збільшення маси тіла, тому що діє переважно на ранній пік секреції інсуліну і не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у огрядних пацієнтів при дотриманні відповідної дієти.

Всмоктування

При прийомі всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, ступінь абсорбції висока. Після прийому одноразової дози 80 мг Cmax в плазмі крові становить 2.2-8 мкг/мл і досягається приблизно через 4 год; при дозі 40 мг Cmax в плазмі крові становить 2-3 мкг/мл і досягається приблизно через 2-3 год.

Розподіл

Зв’язування з білками плазми становить 85-97%. Vd – 0.35 л/кг. Css досягається через 2 доби.

Метаболізм

Метаболізується в печінці з утворенням 8 метаболітів. Кількість основного метаболіту, що зустрічається в крові, становить 2-3% від усієї кількості прийнятого препарату, він не виявляє гіпоглікемічної дії, однак поліпшує мікроциркуляцію.

Виведення

T1/2 складає близько 8-20 ч.

Виводиться нирками – 70% у вигляді метаболітів. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді; з калом – 12% у вигляді метаболітів.

– цукровий діабет 2 типу (інсулінозалежний) у дорослих в поєднанні з дієтотерапією і помірним фізичним навантаженням при неефективності останніх.

• – цукровий діабет типу 1 (інсулінозалежний);
• – діабетичний кетоацидоз;
• – діабетична прекома, діабетична кома;
• – гіперосмолярна кома;
• – тяжка печінкова недостатність;
• – ниркова недостатність тяжкого ступеня;

– стани, які потребують проведення інсулінотерапії, в т.ч. великі хірургічні втручання, великі опіки, травми;

– кишкова непрохідність;

– парез шлунка;

– стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі, розвитком гіпоглікемії (в т.ч. інфекційні захворювання);

1. – лейкопенія;
2. – вагітність;
3. – період лактації (грудного вигодовування);
4. – підвищена чутливість до компонентів препарату.
5. З обережністю (необхідність більш ретельного спостереження і підбору дози) слід призначати Глідіаб при гарячковому синдромі, алкоголізмі і захворюваннях щитовидної залози (з порушенням її функції).

• Дозу встановлюють індивідуально, залежно від віку пацієнта, клінічних проявів захворювання і рівня глікемії натщесерце і через 2 години після їжі.
• Початкова доза становить 80 мг/сут, середня доза – 160 мг/добу, максимальна доза – 320 мг/добу.
• Глідіаб приймають всередину 2 рази/добу (вранці і ввечері) за 30-60 хв до їди.

1. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватній дієті) – головний біль, відчуття втоми, відчуття голоду, пітливість, різка слабкість, агресивність, тривожність, дратівливість, неуважність, неможливість зосередитися і уповільнена реакція, депресія, порушення зору, афазія, тремор, відчуття безпорадності, сенсорні розлади, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, судоми, гиперсомнія, втрата свідомості, поверхневе дихання, брадикардія.
2. З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії), анорексія (вираженість знижується при прийомі препарату під час їжі), порушення функції печінки (холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ).
3. З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
4. Алергічні реакції: свербіж, кропив’янка, макулопапульозний висип.

Симптоми: можливий розвиток гіпоглікемії аж до розвитку гіпоглікемічної коми.

Лікування: якщо пацієнт у свідомості, декстрозу (глюкозу) або розчин цукру призначають всередину. При втраті свідомості вводять в/в 40% розчин глюкози, в/м 1-2 мг глюкагону. Після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.

• Посилення гіпоглікемічної дії препарату Глідіаб спостерігається при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ (каптоприл, еналаприл), блокаторами гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибковими препаратами (міконазол, флуконазол), НПЗЗ (фенілбутазон, індометацин, диклофенак), фібратами (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозними препаратами (етіонамід), саліцилатами, непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду, анаболічними стероїдами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамідом, хлорамфеніколом, інгібіторами МАО, сульфаніламідами пролонгованої дії, фенфлураміном, флуоксетином, пентоксифіліном, гуанетидином, теофіліном, препаратами, що блокують канальцеву секрецію, резерпіном, бромокриптином, дізопірамідом, пиридоксином, алопуринолом, етанолом та етанолвмісними препаратами, а також з іншими гіпоглікемічними препаратами (акарбоза, бігуаніди, інсулін).
• Зменшення гіпоглікемічної дії препарату Глідіаб спостерігається при одночасному застосуванні з барбітуратами, ГКС, симпатоміметиками (адреналін, клонідин, ритодрин, сальбутамол, тербуталін), з фенітоїном, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід), з тіазидними діуретиками, хлорталидоном, фуросемідом, триамтереном, з аспарагіназою, баклофеном, даназолом, діазоксидом, ізоніазидом, морфіном, глюкагоном, рифампіцином, з гормонами щитовидної залози, солями літію, в високих дозах – з нікотиновою кислотою, хлорпромазином, естрогенами і містять їх пероральними контрацептивами.
• При взаємодії з етанолом можливо розвиток дисульфірамоподібної реакції.
• Глідіаб підвищує ризик шлуночкової екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
• Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин здатні маскувати клінічні прояви гіпоглікемії.

1. Лікування проводять в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів.
2. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глікемії натщесерце і після прийому їжі.
3. У разі хірургічних втручань або при декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну.

Необхідно попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадку прийому етанолу, НПЗЗ і голодуванні. У разі прийому етанолу можливий також розвиток дисульфірамоподібного синдрому (болі в животі, нудота, блювота, головний біль).

• Необхідна корекція дози препарату при фізичному або емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування.
• Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку; пацієнти, які не одержують збалансованого харчування; ослаблені хворі; пацієнти, які страждають на гіпофізарно-надниркову недостатність.
• Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
• На початку лікування, під час підбору дози пацієнтам, схильним до розвитку гіпоглікемії, не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності.

При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку.

Препарат відпускається за рецептом.