Бензилпенициллин: інструкція із застосування, ціна, рецепт латинською бензилпеніциліну натрієвої солі

studio

У складі порошків для приготування розчинів присутня активна речовина бензилпеніциліну натрієва сіль в кількості 250, 500 тисяч або 1 млн ОД.

Форма випуску

Випускається у вигляді порошку для приготування розчинів для ін’єкцій, в / м, в / в, п / к введення.

Фармакологічна дія

Антибіотик, є природним (біосинтетичним) пеніциліном. Надає бактерицидну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Принцип дії грунтується на пригніченні синтезу стінки клітини бактерії. Впливає на стафілококи, пневмококи, палички скандинавської виразки, дифтерійні коринебактерії, спороутворюючі анаеробні палички, нейсерії, гонококи, спірохети, менінгококи.

Не впливає на найпростіших, віруси, рикетсії. Бензилпеніцилін нестійкий в кислому середовищі, піддається руйнуванню.

Показання до застосування

Бензилпеніцилін призначають при антибактеріальної терапії вогнищевої пневмонії, крупозній пневмонії, бронхіті, септичному ендокардиті, сепсисі, емпіємі плеври, остеомієліті, менінгіті, перитоніті, циститі, гонореї, пієліті, бленнорее, пієлонефриті, цервіциті, сифілісі, отиті, холециститі, імпетіго, пиці, холангіті, дифтерії, актиномікозі, скарлатині, синуситі, очних захворюваннях.

Протипоказання

Бензилпеніцилін не призначають при гіперкаліємії, епілепсії, аритмії, вагітності, грудному вигодовуванні.

Побічні дії

Ендолюмбально введення: судоми, менінгеальні симптоми, підвищена рефлекторна збудливість, блювота, нейротоксичні реакції.
Бензилпеніциліна калієва сіль: гіперкаліємія, зупинка серця, аритмія.
Натрієва сіль: зниження серцевої насосної функції.

Рідко реєструється анафілактичний шок.

Можливий розвиток кропив’янки, артралгії, бронхоспазму, інтерстиціального нефриту, еозинофілії, гіпертермії.

Інструкція з застосування Бензилпеніциліну (Склад і дозування)

Натрієву сіль Бензилпеніциліну вводять пожкожно, ендолюмбально, внутрішньом’язово, внутрішньовенно, інтратрахеально.
Середня форма інфекцій: 4-6 млн ОД на день, розбивають на 4 прийоми.
Важка форма: 10-20 млн ОД на день.
При лікуванні газової гангрени призначають 40-60 млн ОД на день.
При гнійних захворюваннях мозкових оболонок, спинного мозку, головного мозку Бензилпеніцилін вводять ендолюмбально: 5-10 тис ОД на день, курс лікування 3 дні, після чого переходять на ін’єкції.
Калієву сіль пеніциліну вводять тільки підшкірно, внутрішньом’язово.

Новокаїнову сіль пеніциліну вводять тільки глибоко внутрішньом’язово. Середня дозування препарату для дорослих становить 300 тис ОД одноразово, в добу – 600 тис ОД.

Курс лікування в середньому триває 7-10 днів.

Взаємодія

Згідно з інструкцією із застосування Бензилпеніциліну тетрациклін, лінакозаміди, хлорамфенікол, макроліди та інші бактеріостатичні антибіотики викликають антагоністичний ефект.
Аміноглікозиди, рифампіцин, цефалоспорини діють синергічно з препаратом Бензилпеніцилін.
Непрямі антикоагулянти підсилюють свою дію.
Бензилпеніцилін знижує надійність пероральних контрацептивів, знижує протромбіновий індекс, пригнічує флору кишечника.
Фенілбутазон, алопуринол, діуретики підвищують концентрацію препарату.
Алопуринол в комбінації з бензилпеніциллином призводить до розвитку шкірного висипу.

Умови продажу

Тільки за рецептом.

Умови зберігання

У сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не більше 25 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Не більше двох років.

Особливі вказівки

При внутрішньом’язовому введенні розчини необхідно готувати ex tempore.
При неефективності лікування протягом трьох днів антибактеріальної терапії потрібен перехід на комбіновану терапію, зміна антибіотика.
При тривалому лікуванні для профілактики грибкових уражень призначають аскорбінову кислоту, вітаміни групи В, Леворин, ністатин.
Для профілактики розвитку резистентності штамів рекомендується дотримуватися дозування, призначений курс прийому препарату.

Рецепт латинською

Rp.: Benzylpenicillini natrii 125000 ED
D. td N 10 in lagenis
S.

Ціна Бензилпеніциліну, де купити

Ціна флакона Бензилпеніциліну натрієвої солі становить 6-15 гривень.
Бензилпеніцилін-КМП коштує близько 30 гривень.
Бицилін з бензатин-бензилпеніциллином варто 9-15 гривень за одну одиницю.

Бензилпеніциліну натрієва сіль

Бензилпеніциліну натрієва сіль – антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів для системного застосування, який надає бактерицидну дію.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

порошок для приготування розчину для внутрішньовенного (в / в) і внутрішньом’язового (в / м) введення: білого кольору порошок зі слабким специфічним запахом [по 1 000 000 ОД (одиниця дії) або 500 000 ОД у флаконах, у картонній пачці 1 або 10 флаконів, для стаціонарів – в картонній коробці по 50 флаконів];
порошок для приготування розчину для в / м і підшкірного (п / к) введення: білого кольору порошок зі слабким специфічним запахом (по 1 000 000 ОД або 500 000 ОД у флаконах ємністю 10 мл, в картонній пачці 1, 5 або 10 флаконів, для стаціонарів – в картонній коробці по 50 флаконів);
порошок для приготування розчину для ін’єкцій та місцевого застосування: білого кольору порошок зі слабким специфічним запахом (по 1 000 000 ОД або 500 000 ОД у флаконах ємністю 10 мл або 20 мл, в картонній пачці 1, 5 або 10 флаконів, для стаціонарів – в картонній коробці по 50 флаконів).

У кожній пачці також міститься інструкція із застосування Бензилпеніциліну натрієвої солі.

1 флакон містить діючу речовину: бензилпеніциліну натрієва сіль – 500 000 ОД або 1 000 000 ОД.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бензилпеніциліну натрієва сіль – антибактеріальний препарат групи біосинтетичних (природних) пеніцилінів, має бактерицидну дію, руйнується пеніциліназою.

Механізм дії його активної речовини полягає в інгібуванні транспептидази і перешкоджанню утворення пептидних зв’язків.

Порушуючи пізні етапи синтезу пептидоглікану клітинної стінки, викликає лізис діляться бактеріальних клітин.

Бензилпеніцилін проявляє активність відносно наступних збудників:

грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включаючи Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (Що не утворюють пеніциліназу), Corynebacterium spp. (Включаючи Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
грамнегативні мікроорганізми: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класу Spirochaetes.

Стійкість до Бензилпеніциліну натрієвої солі виявляють мікроорганізми, які продукують пеніциліназу: Staphylococcus spp., більшість вірусів, грамнегативні бактерії, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., найпростіших.

В останні роки чутливість до бензилпеніциліну гемолітичних стрептококів, гонококів, стафілококів і пневмококів змінюється.

Фармакокінетика

Після в / м введення максимальна концентрація бензилпеніциліну в плазмі крові досягається приблизно через 0,5 години.

Зв’язування з білками плазми крові становить 60%.

Бензилпеніцилін проникає через плацентарний бар’єр, при запаленні менінгеальних оболонок – проходить гематоенцефалічний бар’єр. Широко розподіляється в тканинах, органах і рідинах організму (крім тканин ока, ліквору і передміхурової залози).

Виводиться через нирки в незміненому вигляді. Період напіввиведення (T1 / 2) 0,5-1 година, при нирковій недостатності – від 4 до 10 годин і більше.

Показання до застосування

Застосування бензилпеніциліна натрієвої солі показано для лікування наступних бактеріальних інфекцій, викликаних чутливими до пеніциліну збудниками:

дихальні шляхи і ЛОР-органів (вухо, горло, ніс): ангіна, бронхіт, позалікарняна пневмонія, гнійний плеврит, скарлатина, дифтерія, актиномікоз легень;
жовчовивідні шляхи: холецистит, холангіт;
сечостатева система: сифіліс, гонорея, цистит, кольпіт, ендометрит, ендоцервіцит, сальпінгоофорит, аднексит;
шкіра і м’які тканини, ранові інфекції: імпетиго, рожа, вторинно інфіковані дерматози;
орган зору: кон’юнктивіт, дакріоцистит, блефарит;
серцево-судинна система: септичний ендокардит;
кістково-м’язова система: остеомієліт;
центральна нервова система: менінгіт;
інші інфекції: сепсис, перитоніт та ін.

Протипоказання

абсолютні:

грудне годування;
підвищена чутливість до інших пеніцилінів, цефалоспоринів та до бензилпеніциліну.

Крім цього, протипоказано ендолюмбальне введення препарату пацієнтам з епілепсією.
З особливою обережністю рекомендується призначати бензилпеніцилін натрієву сіль пацієнтам із нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, захворюваннями алергічного генезу (включаючи лікарську гіперчутливість, кропив’янку, поліноз, бронхіальну астму) і в разі діагностованої гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків класу цефалоспорини (через ймовірність розвитку перехресної алергії).
У період вагітності застосування препарату можливе лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект для матері перевищує потенційну загрозу для плода.

Бензилпеніциліна натрієва сіль, інструкція із застосування: спосіб і дозування

Готовий розчин бензилпеніциліна натрієвої солі вводять в / в (краплинно або струминно), в / м, п / к, внутрішньопорожнинно (в черевну, плевральну та ін. порожнини), інтратекально (ендолюмбально), місцево.

Перед першим введенням необхідно переконатись у переносимості препарату і новокаїну (якщо він використовується в якості розчинника). Для цього хворим слід провести внутрішньошкірну пробу.

Готувати розчин бензилпеніциліна натрієвої солі необхідно безпосередньо перед процедурою введення, залежно від способу застосування дотримуючись таких вимог:

розчин для струменевого в / в введення: як розчинник для вмісту флакона 1 000 000 ОД потрібно 5 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду;
розчин для краплинного в / в введення: в якості розчинника використовують 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози в обсязі 100-200 мл на 2 000 000-5 000 000 ОД антибіотика;
розчин для в / м введення: вміст флакона розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду або 0,5% розчині прокаїну, використовуючи 1-3 мл розчинника;
розчин для введення п / к: порошок розчиняють в 0,25-0,5% розчині прокаїну (новокаїн), дотримуючись таких пропорцій: на 500 000 ОД потрібно 2,5-5 мл, на 1 000 000 ОД – 5-10 мл розчинника;
розчин для введення в порожнину тіла: для розчинення антибіотика при введенні в черевну, плевральну або іншу порожнину використовують стерильну воду для ін’єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду;
розчин для інтратекального введення: вміст флакона розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду в пропорції на 1000 ОД активної речовини – 1 мл розчинника. Отриманий розчин змішують з витягнутої з спинномозкового каналу спинномозковою рідиною (СМР) в рівних частках, до 5-10 мл спинномозкової рідини додають 5-10 мл розчину антибіотика;
очні краплі [готують ex tempore (у міру потреби)]: в вміст флакона додають стерильну воду для ін’єкцій 5-25 мл на 500 000 ОД або 0,9% розчин натрію хлориду 10-50 мл на 1 000 000 ОД;
краплі в ніс і вушні краплі: в вміст флакона додають стерильну воду для ін’єкцій 5-50 мл на 500 000 ОД або 0,9% розчин натрію хлориду 10-100 мл на 1 000 000 ОД.

В / в розчин можна вводити струминно повільно протягом 3-5 хвилин або крапельно, зі швидкістю 60-80 крапель за 1 хвилину.
В / м ін’єкції роблять у верхній зовнішній квадрат сідниці глибоко в м’яз.
Інтратекально бензилпеніциліну натрієву сіль слід вводити зі швидкістю 1 мл за хвилину.
Рекомендоване дозування:

в / в і в / м введення: дорослі – по 250 000-500 000 ОД 4-6 разів на день для лікування інфекцій середньої тяжкості. Добова доза препарату при тяжких інфекціях може становити від 10 000 000 до 20 000 000 ОД, при газовій гангрені – до 40 000 000-60 000 000 ОД. Добову дозу для дітей визначають з урахуванням ваги дитини: у віці до 1 року – по 50 000-100 000 ОД на 1 кг ваги дитини, старше 1 року – по 50 000 ОД на 1 кг. При необхідності її можна підвищити до 200 000-300 000 ОД на 1 кг ваги тіла, а за життєвими показниками і до 500 000 ОД на 1 кг. Добову дозу ділять на 4-6 введень. В / в бензилпеніцилін натрієву сіль зазвичай вводять 1-2 рази на день, решту добової дози вводять в / м;
введення п / к: у вигляді обколювання інфільтратів розчином з концентрацією 100 000-200 000 ОД на 1 мл 0,25-0,5% розчину прокаїну;
введення в порожнину тіла: дорослі – концентрація розчину 10 000-20 000 ОД в 1 мл розчинника, діти – 2000-5000 ОД в 1 мл. Тривалість лікування – 5-7 днів. Потім хворого переводять на в / м введення бензилпеніциліна натрієвої солі;
інтратекально (ендолюмбально) при гнійних захворюваннях мозкових оболонок, головного і спинного мозку: дорослі – в добовій дозі 5000-10 000 ОД, діти у віці старше 1 року – 2000-5000 ОД, 1 раз на день протягом 2-3 днів, далі хворого переводять на в / м введення;
місцево (тільки порошок для приготування розчину для ін’єкцій та місцевого застосування): захворювання очей – інстиляція по 1-2 краплі 6-8 разів на день очних крапель, що містять 20 000-100 000 ОД в 1 мл стерильного розчину NaCl 0,9% або дистильованої води; розчин використовують свіжоприготований. Захворювання вуха або носа – закопування по 1-2 краплі 6-8 разів на день свіжоприготованих крапель, що містять 10 000-100 000 ОД в 1 мл стерильного розчину NaCl 0,9% або дистильованої води.

Тривалість лікування бензилпеніциліна натрієвою сіллю лікар встановлює індивідуально з урахуванням форми і тяжкості захворювання. Курс може становити 7-10 днів, а при сепсисі, септичному ендокардиті та інших важких патологіях до 60 днів і більше.

При сифілісі і гонореї лікування проводять за спеціально розробленою схемою.

Побічні дії

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості у вигляді шкірного висипу, свербіння, кропив’янки, лихоманки, ознобу, набряків, артралгії, ексфоліативного дерматиту, мультиформної еритеми, ангіоневротичного набряку (набряк Квінке), анафілактичного шоку (в тому числі, при ін’єкційному введенні бензилпеніциліна натрієвої солі, з летальним результатом);
з боку нервової системи: шум у вухах, головний біль, запаморочення; при ендолюмбальному введенні можливий розвиток нейротоксикозу (нудота, блювота, судоми, симптоми менінгізму), кома;
з боку серцево-судинної системи: порушення насосної функції міокарда, коливання артеріального тиску;
з боку лімфатичної системи та крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, еозинофілія, агранулоцитоз, позитивні результати тесту Кумбса;
з боку травної системи: кандидоз порожнини рота, стоматит, нудота, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, функціональні порушення печінки;
з боку сечостатевої системи: кандидоз піхви, інтерстиціальний нефрит;
з боку органів дихання: бронхоспазм;
реакції в місці введення: хворобливість і ущільнення при в / м застосуванні; в разі потрапляння суспензії для в / м введення в судинне русло – порушення зору, запаморочення, шум у вухах, відчуття страху, короткочасна втрата свідомості.

Передозування

симптоми: нудота, блювота, рефлекторне збудження, головний біль, біль у м’язах, біль у суглобах, судоми, симптоми менінгізму, кома. Токсична дія на центральну нервову систему частіше виникає при ендолюмбальному введенні;
лікування: негайне припинення застосування препарату, призначення симптоматичної терапії.

Особливі вказівки

Призначення бензилпеніциліна натрієвої солі показано тільки при патологіях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами. При розвитку у збудників стійкості бензилпеніцилін слід замінити іншим антибіотиком.

Якщо клінічний ефект відсутній після 3-5 днів застосування препарату, необхідна корекція/заміна схеми лікування. У цьому випадку можливе додаткове призначення інших антибіотиків або синтетичних хіміотерапевтичних засобів, або переведення хворого на прийом нового антибіотика. Імовірність розвитку побічних реакцій і ступінь їх вираженості може при цьому підвищуватися.

При проведенні тесту на гіперчутливість пацієнт повинен перебувати під наглядом медперсоналу протягом 0,5 години.

У разі виникнення симптомів алергічних реакцій на бензилпеніцилін натрієву сіль, його слід відмінити і призначити відповідне лікування, що включає адреналін, антигістамінні засоби, кортикостероїди.

Має враховуватися, що у пацієнтів з гіперчутливістю до цефалоспоринів в анамнезі на тлі препарату можлива поява перехресної алергії.

Тривале застосування бензилпеніциліну потрібно супроводжувати регулярним контролем стану функції нирок, електролітного балансу і формули крові.

Застосування субтерапевтичних доз бензилпеніциліну або передчасна відміна препарату часто викликає появу резистентних штамів збудників.

При виникненні у хворого важкої діареї під час проведення діагностики її причини необхідно враховувати ризик розвитку у хворого псевдомембранозного коліту. Тому введення бензилпеніциліну натрієвої солі рекомендується скасувати.

З метою попередження розвитку грибкової суперінфекції доцільно одночасне призначення протигрибкових засобів.

При змішуванні бензилпеніциліну з прокаїном можливе помутніння розчину, яке допускає в / м введення препарату.

Застосування при вагітності та лактації

Протипоказано застосування препарату при грудному вигодовуванні.
У період виношування застосування бензилпеніциліну натрієвої солі допускається тільки в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект для матері, на думку лікаря, перевищує потенційну загрозу для плода.
При необхідності призначення антибіотика в період лактації годування груддю потрібно припинити.

Застосування в дитячому віці

У педіатричній практиці бензилпеніцилін натрієву сіль застосовують за показаннями з дотриманням рекомендованого режиму дозування.

Дітям грудного віку слід призначати препарат з обережністю.

При порушеннях функції нирок

З особливою обережністю слід застосовувати бензилпеніцилін натрієву сіль для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.

Лікарська взаємодія

Поєднання бензилпеніциліну натрієвої солі з аміноглікозидами, макролідами, сульфаніламідними засобами викликає синергізм дії.
Підвищення активності пеніциліну викликають інгібітори бета-лактамаз.
При одночасному застосуванні інших бактеріостатичних лікарських засобів (включаючи хлорамфенікол) терапевтичний ефект препарату знижується.

При супутній терапії нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), діуретиками, блокаторами канальцевої секреції, алопуринолом збільшується T1 / 2 бензилпеніциліну, підвищується рівень його концентрації в плазмі крові і ризик токсичної дії. Крім цього, алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Поєднувати бензилпеніцилін натрієву сіль з НПЗЗ, етинілестрадіолом не рекомендується. Можливе зниження протизаплідного ефекту пероральних контрацептивів.

На тлі застосування бензилпеніциліну посилюється дія непрямих антикоагулянтів, знижується кліренс і підвищується токсичність метотрексату.
Змішування бензилпеніциліну в одній ємності з іншими лікарськими засобами не допускається.
Не можна використовувати для розчинення порошку натрію розчини з глюкозою, включаючи розчин Рінгера.
Слід враховувати несумісність бензилпеніциліну натрієвої солі з симпатоміметичними амінами і іонами металів.

Аналоги

Аналогами бензилпеніциліну натрієвої солі є бензилпеніцилін, бензилпеніциліну новокаїнова сіль, Біцилін-1, Біцилін-3, Біцилін-5, пеніциліну G натрієва сіль, прокаїн-бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін, бензіцилін, ретарпен, оспен, молдамін та ін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.
Зберігати при температурі від 15 до 25 °C в захищеному від вологи місці.
Термін придатності – 3 роки.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Відгуки про бензилпеніциліну натрієву сіль

Відгуки про бензилпеніциліну натрієву сіль досить суперечливі. Але при цьому слід зазначити, що при лікуванні бактеріальних інфекцій з попередньо встановленою чутливістю збудника до препарату, пацієнти вказують на високу ефективність антибіотика.

Ціна на бензилпеніцилін натрієву сіль в аптеках

Ціна бензилпеніциліну натрієвої солі за упаковку, яка містить 50 флаконів у дозуванні 1 000 000 ОД, може становити від 384 грн.

Бензилпеніциліну натрієва сіль

Всі A Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ ред И Ь Е Ю Я Реєстраційний номер ЛС-000410 Антибактеріальні засоби порошок для приготування розчину для ін’єкцій та місцевого застосування 500000 ОД, 1000000 ОД антибіотик-пеніцилін біосинтетичний бензилпеніциліну натрієва сіль порошок для приготування розчину для ін’єкцій та місцевого застосування. Активна речовина: бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) – 500000 ОД і 1000000 ОД. Фармакодинаміка Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ( «природних») пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (необразуючі пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp., класу Spirochaetes. Неактивний відносно більшості грамнегативних бактерій (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназу.

Фармакокінетика

Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні – 20-30 хв. Зв’язок з білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і передміхурової залози; при запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення 30-60 хв, при нирковій недостатності – 4-10 год і більше. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до пеніциліну збудниками: позалікарняна пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); ранева інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; скандинавська виразка; актиномікоз; інфекції ЛОР-органів, захворювання очей (гострий кон’юнктивіт, виразка рогівки та ін.); гонорея, сифіліс. Гіперчутливість, в тому числі до інших пеніцилінів, цефалоспоринів. Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, підшкірно, місцево. Внутрішньовенно і внутрішньом’язово: при середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, інфекцій м’яких тканин та ін.) – 4-6 млн.ед / добу за 4 введення. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) – 10-20 млн. ОД / добу; при газовій гангрені – до 40-60 млн. ОД / добу. Добова доза для дітей до 1 року – 50-100 тис. ОД / кг, старше 1 року – 50 тис. ОД / кг; при необхідності – 200-300 тис. ОД / кг, по «життєвим» показаннями – збільшення до 500 тис. ОД / кг.

Кратність введення: внутрішньом’язово – 4-6 разів на добу, внутрішньовенно – 1-2 рази на добу в поєднанні з внутрішньом’язовими ін’єкціями.

Підшкірно для обколювання інфільтратів у концентрації 100-200 тис. ОД в 1 мл 0,25-0,5% розчину прокаїну.

У порожнині (черевну, плевральну та ін.) Розчин бензилпеніциліну натрієвої солі дорослим вводять в концентрації 10-20 тис. ОД в 1 мл, дітям – 2-5 тис. ОД в 1 мл. Як розчинник використовується вода для ін’єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду.

Тривалість лікування 5-7 днів з подальшим переходом на внутрішньом’язове введення. При захворюваннях очей призначають очні краплі, що містять 20-100 тис. ОД в 1 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день.

Розчин використовують свіжоприготованим. Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10-100 тис. ОД в 1 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день.

Тривалість лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання – 7-10 днів.

Спосіб приготування розчинів

Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.

Для внутрішньом’язового введення до вмісту флакона додають 1-3 мл води для ін’єкцій, 0,9% розчину натрію хлориду або 0,5% розчину прокаїну (новокаїну). Отриманий розчин вводять глибоко в м’яз.

При розведенні бензилпеніциліну в розчині прокаїну може спостерігатися помутніння розчину внаслідок утворення кристалів бензилпеніциліну прокаїну, що не є перешкодою для внутрішньом’язового і підшкірного введення препарату.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду та вводять повільно, протягом 3-5 хв.

Для внутрішньовенного краплинного введення 2-5 млн ОД розводять у 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель/хв. При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (30-100 мл залежно від дози і віку).

Для підшкірного введення вміст флакона розводять у 0,25-0,5% розчині прокаїну: 500 тис. ОД в 2,5-5 мл, 1 млн ОД в 5-10 мл відповідно.

Для внутрішньопорожнинного введення вміст флакона розводять у 0,9% розчині натрію хлориду або у воді для ін’єкцій: дорослим – 500 тис. ОД в 25-50 мл, 1 млн ОД в 50-100 мл відповідно, дітям – 500 тис. ОД в 100-250 мл, 1 млн ОД в 200-500 мл відповідно. Очні краплі слід готувати ex tempore: вміст флакона розводять у 0,9% розчині натрію хлориду або дистильованій воді: 500 тис. ОД в 5-25 мл, 1 млн ОД в 10-50 мл відповідно.

Вушні краплі і краплі в ніс: вміст флакона розводять у 0,9% розчині натрію хлориду або дистильованій воді: 500 тис. ОД в 5-50 мл, 1 млн ОД в 10-100 мл відповідно.

Алергічні реакції: гіпертермія, кропив’янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, анафілактичний шок. На початку курсу лікування (особливо при лікуванні вродженого сифілісу) – лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, загострення захворювання, реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку серцево-судинної системи – порушення насосної функції міокарда, аритмії, зупинка серця, хронічна серцева недостатність (оскільки при введенні великих доз може виникнути гіпернатріємія).

Місцеві реакції: болючість і ущільнення в місці введення.
При тривалому застосуванні: дисбактеріоз, розвиток суперінфекції.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Виявляє токсичну дію на центральну нервову систему (судоми, головний біль, біль у м’язах, біль у суглобах).

Лікування симптоматичне.

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) – антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота.
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Розчини препарату готують безпосередньо перед введенням. Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.

У зв’язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В, а при необхідності – протигрибкові препарати.

Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

Під час введення препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій та місцевого застосування 50000 ОД, 1000000 ОД.

За 500000 ОД і 1000000 ОД активної речовини у флакони місткістю 10 мл або 20 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками алюмінієвими або комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками. 1, 5, 10 флаконів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

50 флаконів поміщають у коробку з картону з додатком рівної кількості інструкцій із застосування для поставки у стаціонари.

У сухому місці при температурі від 15 до 25 °C. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Каталог: Бензилпеніцилін натрієва сіль 1 млн ОД

ІНСТРУКЦІЯ

по застосуванню антигельмінтного препарату Бензилпеніцилін натрієва сіль (Benzylpenicillinum Natrium)

Склад лікарського засобу Препарат отримують шляхом біосинтезу з продукту життєдіяльності цвілевих грибів – Penicillium chrysogenum. Білий, дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний.

Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окислювачів, сонячного світла, шлункового соку, при нагріванні у водних розчинах, а також при впливі пеніцилінази. Легко розчинний у спирті, воді та фізіологічному розчині.

Випускають у флаконах по 1000000 ОД активної речовини.

Фармакологічні властивості

В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептида, що входить до складу клітинної стінки бактерій. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих до нього мікроорганізмів.

Залежно від концентрації в крові його дія може бути бактеріостатичною або бактеріцидною, бактерицидні концентрації зазвичай в 2-4 рази вищі за бактеріостатичні.

Пеніцилін має високу антибіотичну активність головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрептококів, пневмококів, стафілококів, дифтерійних паличок, клостридій), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), спірохет (трепонем, менш чутливих лептоспір) і деяких патогенних грибів (Actinomyces bovis). Резистентними до дії пеніциліну, як правило, є грамнегативні мікроби (клебсієли, бруцели), рикетсії, віруси, найпростіші і майже всі гриби. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, які утворюють фермент пеніциліназу. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов’язана з виробленням ними пеніцилінази. Пеніцилін легко всмоктується і проникає в більшу частину тканин і рідин організму. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров і інші тканини, погано проникає крізь синовіальні оболонки і гематоенцефалічний бар’єр. Після внутрішньом’язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6–8 годин після разового введення в м’яз в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення слід повторювати. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоча і проникає майже в усі тканини, за винятком нервової і кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабо проникає в різні порожнини організму, за винятком порожнини очеревини. У плевральну порожнину, перикард і синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно і в незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламідів, пеніцилін проникає в фіброзні тканини, забезпечуючи хороший терапевтичний ефект при патологічних процесах, що супроводжуються запаленням і некрозом тканин. Ефективність пеніциліну в вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випіт при абсцесах і емпіємах незначна. Печінка і нирки концентрують пеніцилін в жовчі і сечі. Із сечею виводиться 90% дози, введеної парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потом, молоком, жовчю. Зазвичай при парентеральному застосуванні виділення пеніциліну починається через 10–20 хвилин після введення; через 8 годин через організм виводиться до 90% препарату.

Показання
Призначають при хворобах, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при некробактеріозі, пастерельозі, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отиті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів, актиномікозі, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.
Дози І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ

Бензилпеніциліну натрієву сіль головним чином вводять внутрішньом’язово. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін’єкцій безпосередньо перед введенням, не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай з розрахунку 100000 ОД в 1 мл.

Приготовлені розчини для ін’єкцій слід використовувати негайно; допускається зберігання їх не більше ніж 1–2 дні в темному місці при кімнатній температурі і при дотриманні повної асептики.

Часто для продовження дії бензилпеніциліну застосовують як розчинник 0,5% розчин новокаїну, який вводять внутрішньом’язово через кожні 6 годин, але не менше ніж 3 рази на добу.

Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізації, його слід в деяких випадках уникати. Для підтримки необхідної постійно високої концентрації в крові, пеніцилін вводять внутрішньом’язово 4–6 разів на добу в наступних дозах:

Вид тварин і птахів	Разова внутрішньом’язова доза, ОД / кг маси тіла
дорослих	молодняку
Велика рогата худоба	3000	5000
Дрібна рогата худоба	4000	10000
Свині	6000	8000
коні	2000	3000
хутрові звірі	20000	30000
Кури, качки, індички	30000	50000

Курс лікування не менше 4–7 днів, при важких формах хвороби 7–10 днів і більше. Розчин пеніциліну натрієвої солі можна вводити внутрішньовенно (при важких септичних станах). При цьому способі доза антибіотика в 2 рази менша рекомендованої для введення. Також застосовують підшкірно і в вигляді присипок на ранові поверхні.

При необхідності можна використовувати аерозольно. Лікування бензилпеніциліном, як правило, починають з призначення першої дози, більшої наступних, з метою створення в організмі ефективної концентрації, рівень якої підтримують подальшим введенням менших доз.

Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів до пеніциліну, слід вже з самого початку лікування застосовувати ефективні дози. Також слід враховувати, що раннє припинення лікування призводить до появи стійких штамів збудників. Бензилпеніцилін можна використовувати в комбінації з стрептоміцином, сульфаніламідними препаратами, специфічними сироватками і глобулінами.

Комплексна терапія посилює ефективність препаратів і попереджає розвиток стійких форм бактерій, однак може збільшити можливість побічних ускладнень.

ПОБІЧНІ ДІЇ

При внутрішньом’язовому введенні препарату інколи виникають швидко розвиваються алергічні реакції (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини.

У цьому випадку тваринам вводять в звичайних дозах один із засобів: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно, при необхідності інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедрол внутрішньом’язово або внутрішньовенно та інші антигістамінні препарати, кортикостероїди.

Протипоказання
Підвищена чутливість до пеніцилінів.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком. Забій тварин на м’ясо, яким застосовували бензилпеніцилін натрієву сіль, дозволяється через 3 доби після останнього введення препарату.

М’ясо тварин, вимушено забитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для виробництва м’ясо-кісткового борошна. Молоко, отримане в період лікування, забороняється використовувати для харчових цілей протягом 24 годин після припинення введення препарату.

Таке молоко може бути використано для годування тварин.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

З обережністю (список Б). У сухому, темному, недоступному для дітей та тварин місці при температурі від 5 до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

бензилпеніциліну

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій дрібнокристалічний, білого кольору, зі слабким характерним запахом.

1 фл.
бензилпеніциліну натрієва сіль	500 ОД

Флакони об’ємом 10 мл (1) – картонні коробки. Флакони об’ємом 10 мл (50) – картонні коробки.

Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробних спороутворюючих паличок; а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

До дії бензилпеніциліну стійкі штами Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназу. Руйнується в кислому середовищі.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою і натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.

Після введення швидко всмоктується з місця ін’єкції. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Бензилпеніцилін добре проникає через плацентарний бар’єр, гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

T1/2 – 30 хв. Виводиться з сечею.

Лікування захворювань, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, сепсис, септицемія, Пієм, гострий і підгострий септичний ендокардит, менінгіт, гострий і хронічний остеомієліт, інфекції сечовивідних та жовчних шляхів, ангіна, гнійні інфекції шкіри, м’яких тканин і слизових оболонок, рожа, дифтерія, скарлатина, скандинавська виразка, актиномікоз, лікування гнійно-запальних захворювань в акушерсько-гінекологічній практиці, ЛОР-захворювань, очних хвороб, гонорея, бленнорея, сіфіліс. Підвищена чутливість до бензилпеніциліну і інших препаратів з групи пеніцилінів і цефалоспоринів. Ендолюмбально введення протипоказано пацієнтам, які страждають на епілепсію.

Індивідуальний. Вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально.

При в/м і в/в введенні дорослим добова доза варіює від 250 000 до 60 млн ОД. Добова доза для дітей у віці до 1 року становить 50 000-100 000 ОД/кг, старше 1 року – 50 000 ОД/кг; при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення 4-6 разів на добу.

Ендолюмбально вводять в залежності від захворювання та тяжкості перебігу дорослим – 5000-10 000 ОД, дітям – 2000-5000 ОД. Препарат розводять у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1 ОД/мл. Перед ін’єкцією (в залежності від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції.

П/к бензилпеніцилін застосовують для обколювання інфільтратів (100 000-200 000 ОД в 1 мл 0.25% -0.5% розчину новокаїну).

Бензилпеніциліни калієва сіль застосовують тільки в/м і п/к, в тих же дозах, що й бензилпеніциліну натрієва сіль.

Бензилпеніциліни новокаїнова сіль застосовують тільки в/м. Середня терапевтична доза для дорослих: разова – 300 000 ОД, добова – 600 000 ОД. Дітям у віці до 1 року – 50 000-100 000 ОД/кг/сут, старше 1 року – 50 000 ОД/кг/сут. Кратність введення 3-4 рази на добу.

Тривалість лікування бензилпеніциліном в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 місяців і більше.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювота.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичним дією: кандидоз піхви, кандидоз порожнини рота.
З боку центральної нервової системи: при застосуванні пеніциліну у високих дозах, особливо при ендолюмбальному введенні, можливий розвиток нейротоксичних реакцій: нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.

Алергічні реакції: підвищення температури тіла, кропив’янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк. Описані випадки анафілактичного шоку з летальним результатом.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, в результаті підвищується концентрація останнього в плазмі крові, збільшується період напіввиведення.

При одночасному застосуванні з антибіотиками, що надають бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія пеніциліну.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при серцевій недостатності, схильності до алергічних реакцій (особливо при лікарській алергії), при підвищеній чутливості до цефалоспоринів (через можливість розвитку перехресної алергії).
Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв’язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Бензилпеніцилін: опис, інструкція, ціна

Міжнародна назва: Бензилпеніцилін Лікарська форма: порошок для приготування розчину для ін’єкцій, порошок для приготування розчину для внутрішньом’язового введення, порошок для приготування розчину для внутрішньом’язового і підшкірного введення.

Хімічна назва: (2S – (2альфа, 5альфа, 6бета) (- 3, 3 – диметил – 7 – оксо – 6 – ((фенілацетіл) аміно (- 4 – тіа – 1 – аза бицикло [3.2.0.] Гептан – 2 – карбонова кислота (у вигляді натрієвої або калієвої солі)

Фармакологічна дія: Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних (природних) пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококів (необразуючі пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок скандинавської виразки, Actinomyces spp.

Грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp., гонококів, менінгококів і відносно спірохет. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших.

До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі. Прокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою і натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.

Фармакокінетика: TCmax при в/м введенні – 20-30 хв. T1/2 30-60 хв, при нирковій недостатності – 4-10 год і більше. Зв’язок з білками плазми – 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і простати при запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться нирками в незміненому вигляді.

Показання: Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); ранева інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; скандинавська виразка; актиномікоз; інфекції ЛОР-органів і інфекції очного яблука.

Протипоказання: Гіперчутливість, епілепсія (для ендолюмбального введення), гіперкаліємія, аритмії (для калієвої солі). З обережністю. Вагітність, період лактації.

Режим дозування: Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально, інтратрахеально. При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечо- та жовчовивідних шляхів, інфекція м’яких тканин та ін.) – 4-6 млн ОД/добу за 4 введення. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) – 10-20 млн ОД/добу; при газовій гангрені – до 40-60 млн ОД/добу. Добова доза для дітей у віці до 1 року – 50-100 ОД/кг, старше 1 року – 50 ОД/кг; при необхідності – 200-300 ОД/кг, за життєвими показаннями – збільшення до 500 ОД/кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу, в/в – 1-2 рази на добу в поєднанні з в/м ін’єкціями.

Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від захворювання і тяжкості його перебігу: дорослим – 5-10 ОД, дітям – 2-5 ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів в/в, потім призначають в/м. Для в/в струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчині NaCl і вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для в/в крапельного введення 2-5 млн ОД розводять в 100-200 мл 0,9% розчину NaCl або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап/хв. При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (30-100 мл залежно від дози та віку).

Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших ЛС. П/к застосовують для обколювання інфільтратів – 100-200 ОД в 1 мл 0.25-0.5% розчину прокаїну. Ендолюмбально. Розводять препарат у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині NaCl з розрахунку 1 ОД/мл.

Перед ін’єкцією (в залежності від внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл/хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до в/в або в/м ін’єкцій.

При гнійних процесах в легенях вводять розчин препарату інтратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 ОД в 10 мл 0,9% розчину NaCl. При захворюваннях очей (гострий кон’юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея та ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20-100 ОД в 1 мл 0,9% розчину NaCl або дистильованої води. Вводять по 1-2 кап 6-8 разів на день. Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10-100 ОД / мл. Бензилпеніциліну калієву сіль вводять тільки в / м і п / к у тих же дозах, що і бензилпеніциліну натрієву сіль. Бензилпеніциліну прокаїнову сіль вводять тільки в / м.

Середня терапевтична доза для дорослих: разова – 300 ОД, добова – 600 тис. ОД. Вища добова доза для дорослих – 1.2 млн ОД. Дітям у віці до 1 року призначають по 50-100 ОД / кг / добу, старше 1 року – по 50 ОД / кг / добу. Кратність введення 1-2 рази на добу. Тривалість лікування бензилпеніциліном в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання – 7-10 днів.

Побічні ефекти: алергічні реакції (гіпертермія, кропив’янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм); рідко – анафілактичний шок.

На початку курсу лікування (особливо при лікуванні вродженого сифілісу) рідко – лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, загострення захворювання, реакція Яриша-Герксгеймера.

Для натрієвої солі – зниження насосної функції міокарда; для калієвої солі – аритмії, зупинка серця, гіперкаліємія.

При ендолюмбальному введенні – нейротоксичні реакції: нудота, блювання, підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома. Місцеві реакції: болючість і ущільнення в місці в/м введення. При тривалому застосуванні: дисбактеріоз, розвиток суперінфекції.

Особливі вказівки: розчини препарату для в / м введення готують ех tempore. Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.

У зв’язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності – ністатин і леворин.

Взаємодія: бактерицидні антибіотики (в тому числі цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в тому числі макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) – антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч “прориву”.

Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Найменування
Ціна, грн.
Аптека
Адреса аптеки

Біцилін-3 пор-к д / сусп. в / м 1200 тис. ед фл №1 / синтез / (Бензатину бензилпеніцилін + Бензилпеніцилін прокаїн)

76,30