Таблетки роксера: інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги

Сучасні статини вже давно є невід’ємною частиною основної або комбінованої терапії небезпечної патології – гіперхолестеринемії, тобто стійко підвищеного рівня холестерину в крові, що не піддається корекції немедикаментозними способами протягом тривалого періоду часу.

Один з таких препаратів – Роксера: багатьма фахівцями-кардіологами він вважається поліпшеним співвідношенням результативності та безпеки. Якщо у пацієнта немає можливості його купити, можна придбати максимально наближені за складом або впливу на організм ліки – аналоги.

Загальні відомості про препарат і інструкція по застосуванню

Роксера (Roxera) – лікарський засіб на основі розувастатину (IV покоління статинів) від компанії KPKA (KRKA), Словенія.

Показання до застосування включають різні типи дисліпідемії і гіперхолестеринемії, а також атеросклероз та інші серцево-судинні патології.

Дія статинів засноване на пригніченні ферменту, що відповідає за вироблення холестерину печінкою (джерела близько 80% речовини).

Частота серцевих проявляється в зміні співвідношення «поганих» (LDL, ЛПНЩ) і «хороших» (VLDL, ЛПВЩ) ліпопротеїдів в плазмі крові. Фармакологічна активність локалізується в печінці, де розувастатин блокує ГМГ-КоА-редуктази – фермент, що каталізує синтез холестерину (Chol, XC).

Крім того, Роксера усуває уповільнене хронічне запалення, яке є однією з головних причин формування холестеринових бляшок, а також стимулює вироблення оксиду азоту, що сприяє розслабленню судин, що створює додатковий антиатеросклеротичний ефект.

Форма випуску – округлі (круглі або овальні) таблетки з вмістом 5, 10, 15, 20, 30 або 40 мг розувастатину, обтягнуті білою плівковою оболонкою.

Прийом препарату здійснюється перорально, в будь-який час дня. Початкова доза 5 мг на добу, у відсутності позитивної динаміки вона підвищується до 10-40 мг.

Результат впливу помітний вже після 7-9 днів прийому Роксери, але для отримання максимального ефекту потрібно 4-6 тижнів. В середньому рівень загального холестерину знижується на 47-51%, нізкоплотний ліпопротеїдів – на 42-65%, а вміст високоплотних ліпопротеїдів збільшується на 8-14%.

Найбільш відомі аналоги і замінники Роксери

Прямі аналоги і замінники Роксери називаються «синоніми» або «дженерики» – взаємозамінні за своєю дією препарати на основі того ж активної речовини. Від початкової розробки вони відрізняються технологією виготовлення, комерційною назвою і кількістю додаткових компонентів.

Оскільки ефективність таких ліків, як правило, не поступається оригіналу, пацієнт має право самостійно вибрати прийнятний дженерик, орієнтуючись на алергічну непереносимість, бюджет чи інші особисті вподобання. Головне – дотримуватися прописану лікарем дозування і схему прийому препарату.

Мертеніл

Мертеніл (Mertenil) – один з кращих аналогів Роксери. Він відрізняється вищим ступенем очищення діючого компонента, що забезпечує його хорошу переносимість навіть при тривалому прийомі. У зв’язку з цим Мертеніл часто застосовують для лікування людей похилого віку і неповнолітніх пацієнтів.

Особливості складу : він у всьому ідентичний оригіналу, крім барвника.

Фірма, країна походження : Гедеон Ріхтер (Gedeon Richter), Угорщина.

Орієнтовна вартість : від 487 грн. / 30 шт. 5 мг до 1436 грн. / 30 шт. 40 мг.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ (Rosuvastatin-SZ) – більш дешевий аналог Роксери вітчизняного виробництва. Він має однакову з оригіналом кількість розувастатину, але дещо відрізняється за обсягом допоміжних інгредієнтів, що робить його менш збалансованим і швидкодіючим препаратом.

Особливості складу : містить соєвий лецитин і алюмінієвий лак 3 видів.

Фірма, країна походження : ФК Північна Зірка 3AO, Україна

Орієнтовна вартість : від 162 грн. / 30 шт. 5 мг до 679 грн. / 30 шт. 40 мг.

Крестор

Крестор (Crestor) – оригінальний препарат на основі розувастатину, який коштує набагато дорожче аналогів. Він мінімально метаболізується в печінці (менше 10%), що сильно знижує ймовірність прояву побічних реакцій організму – це підтверджують численні позитивні відгуки пацієнтів.

• Особливості складу : спочатку запатентована лікарська формула.
• Фірма, країна походження : Астра Зенека (Astra Zeneca), Англія.
• Орієнтовна вартість : від 1685 до 5162 гривень.

Розарт

Розарт (Rosart) – сама універсальна заміна Роксери. Ліки дуже рідко викликає негативну реакцію організму, тому що і діюча речовина, і допоміжні компоненти проходять ретельне очищення. Тобто аналог має всі достоїнства оригіналу і при цьому коштує значно дешевше нього.

Особливості складу : рецептура відповідає оригіналу, крім барвника.

Фірма, країна походження : Актавіс Груп (Actavis Group), Ісландія.

Орієнтовна вартість : від 422 грн. / 30 шт. 5 мг до 1318 грн. / 30 шт. 40 мг.

Сувардіо

Сувардіо (Suvardio) – ще один словенський препарат. В Україні він представлений в обмеженому асортименті – тільки 10 і 20 мг, що робить його невідповідним варіантом для початку терапії, оскільки, щоб уникнути некоректного дозування, таблетки з розувастатином не рекомендується розділяти на частини.

1. Особливості складу : в основі використовується сухий кукурудзяний крохмаль.
2. Фірма, країна походження : Сандоз (Sandoz), Словенія.
3. Орієнтовна вартість : від 382 до 649 гривень.

Продукти, що знижують рівень холестерину і очищають судини.

Всі найбільш ефективні препарати від підвищеного холестерину в формі таблеток.

Роксера: інструкція із застосування, аналоги, ціни і відгуки

На фармацевтичному ринку існує безліч препаратів для профілактики і лікування атеросклерозу. Кожен з них має свою область застосування, специфічні показання і особливості. Розглянемо один з таких препаратів – Роксера, – його інструкцію із застосування, ціну, коментарі та аналоги.

Склад і лікарська форма

Роксера – це гіполіпідемічний препарат, який належить до групи статинів. Механізм його дії полягає в інгібуванні ферменту з циклу перетворення холестерину – ГМГ коензимом редуктази.

З одного боку, метаболіти Роксери починають конкурувати за рецептори до цього ферменту, зв’язуючись з молекулами-мішенями.

А з іншого боку, дані статини гальмують утворення проміжної форми холестерину – мевалоната.

Під дією одразу двох механізмів впливу на холестериновий цикл, усередині клітин знижується рівень аполіпопротеїдів та інших попередників холестеролу.

Паралельно з цим, запускається компенсаторне збільшення числа активних рецепторів до ЛПНЩ (шкідливого холестерину – ліпопротеїдів низької щільності).

Ці рецептори фіксують шкідливі молекули, прискорюючи їх катаболізм і виведення з організму.

У складі однієї таблетки Роксери розрізняють активні і допоміжні компоненти. Основною діючою речовиною є розувастатин. Додаткові з’єднання необхідні для подолання кислотного бар’єра шлунка і забезпечення повноцінного всмоктування препарату. В їх число входять такі компоненти, як целюлоза, крословідон, лактоза, колоїдний оксид кремнію (4), стеарат магнію.

Країна виробник препарату – Словенія. Згідно РЛС, випускається в таблетованій формі. Торгова назва – Роксера. Доступні кілька варіантів дозування – 5, 10, 15, 20 і 40 мг. Максимальна добова доза розувастатину – 40 мг. На одній зі сторін таблетки методом тиснення виконана гравірування, що відображає дозу активної речовини в ній. Термін придатності ліків – три роки.

Показання до застосування

На підставі багаторічних клінічних досліджень таблеток Роксера були виділені основні показання та діагнози, при яких призначення препарату найдоцільніше і необхідно.

• Препарат допомагає від гіперхолестеринемії. Його призначають як при лікуванні гетерозиготної IIа типу у вигляді головного препарату терапії, так і при змішаній гіперліпідемії IIб типу в якості доповнення до корекції дієти в разі відсутності ефекту від інших ліків. Може бути використаний для лікування гомозиготною гіперліпідемії, якщо відсутня позитивна динаміка від інших медикаментів.
• Роксера призначається від атеросклерозу. Як і інші статини, це засіб не тільки знижує показники холестерину, але і гальмує утворення нових атеросклеротичних бляшок в стінках судин.
• Згідно з останніми клінічними дослідженнями, розувастатин добре зарекомендував себе при прийомі після інфаркту міокарда. Відзначалося зниження частоти вторинних нападів, поліпшення коронарного кровообігу і васкуляризації головних органів.

Протипоказання

Роксера протипоказана до застосування, якщо у пацієнта в анамнезі є хвороби гепатобіліарної системи в активній стадії.

У цю ж групу відноситься і ізольоване підвищення печінкових трансаміназ в 3 і більше разів від порогових референсних значень. Ліки також не призначається при порушенні ниркової функції.

При підборі необхідного лікування потрібно провести моніторинг кліренсу креатиніну. Цифри менше 30 мл / хв є абсолютним протипоказанням до призначення розувастатину.

У Роксери відсутня сумісність з алкоголем, тому під час курсу терапії від вживання спиртних напоїв слід утриматися, інакше можуть розвинутися виражені гепато- і нефротоксичні ефекти. Також ліки не призначається вагітним, жінкам, які годують, дітям, пацієнтам з міопатією і захворюваннями скелетної мускулатури.

Побічні ефекти

Всі побічні дії Роксери можна розділити на групи, в залежності від того, з боку якої системи організму пред’являються скарги.

• Центральна і периферична нервова система. Пацієнти можуть відзначати цефалгію й запаморочення, порушення сну, відчуття тривоги, перепади настрою і схильність до депресій. Дуже рідко можуть бути парестезії і невралгії.
• Шлунково-кишковий тракт і печінка. Домінуючими симптомами поганого перенесення Роксери служать диспепсичні розлади – нудота, порушення стільця, біль в області живота. Рідше можуть підвищуватися показники ферментів печінки – аспартатамінотрансфераза і аланінамінотрансферази.
• Респіраторна система. Можуть бути скарги на фарингіти, ларингіти, риніти, загострення бронхіальної астми, диспное.
• Серце і судини. Рідко пацієнти відзначають наявність стенокардії, нестабільне збільшення цифр артеріального тиску, відчуття серцебиття і тахікардію.
• Опорно-руховий апарат. Серед побічних ефектів у цій системі домінують скарги на міалгії і міастенії. Оскільки статини – це препарати з токсичним впливом на м’язову тканину, у великих дозах вони можуть призвести до їх некрозу (рабдоміолізу). В такому випадку різко зростає навантаження на фільтраційний апарат нирок, який поступово забивається фрагментами м’язів. Таким чином, відбувається розвиток гострої ниркової недостатності, що є ургентним станом і може привести до летального результату.
• Нирки. При їх спочатку зниженої функції або у разі призначення Роксери в високих дозах може розвинутися ниркова недостатність. Тому моніторинг швидкості клубочкової фільтрації та інших основних параметрів нирок є обов’язковою вимогою при підборі лікування і на всьому протязі курсу його прийому. Іншими нирковими симптомами можуть стати великі периферичні набряки, біль у спині, зміна діурезу.
• Реакції індивідуальної гіперчутливості. Як і на будь-який інший препарат, може розвинутися індивідуальна алергійна непереносимість, що проявиться кропив’янкою, висипом, свербінням або набряком.
• Інші. У літературі описується невеликий ризик розвитку анемії, астенії, екхімозу, цукрового діабету.

Чим замінити статини для зниження холестерину?

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування, кратність і дозування залежать від цілого ряду чинників. На схему лікування впливають індивідуальні особливості пацієнта, стан його здоров’я, специфіка діагнозу, вік, стать та інше.

Оптимальну схему терапії може призначити тільки профільний фахівець. Група статинів – це ліки, які істотно впливають на метаболізм і функціонування організму, тому самолікування неприпустимо.

В середньому, рекомендована доза Роксери становить 10 міліграм один раз в день вранці або ввечері до їди.

Якщо очікуваний ефект при такому дозуванні не досягається, то через місяць вона може бути збільшена вдвічі – до 20 мг за добу до прийому їжі.

Максимальна доза (40 мг) дозволена тільки у пацієнтів із важкими стадіями гіперліпідемій і великим ризиком розвитку судинних ускладнень. Підвищення дози повинно проходити під контролем аналізів печінки і нирок.

Взаємодія з іншими препаратами

Роксеру не слід приймати разом з такими препаратами, як циклоспорин, гемфіброзил, варфарин, еритроміцин, ітраконазол.

Ці ліки при взаємодії один з одним можуть змінювати свої фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості. Змінюється їх біодоступність, AUC, період напіввиведення.

Можуть додаватися їх побічні ефекти, викликаючи неконтрольовані і важкокеровані реакції в організмі пацієнта.

Особливості застосування

Розувастатин – це ефективне, сильне і досить токсичне засіб, який може бути призначено лише лікарем і куплено в аптеці за його рецептом. При певних фізіологічних і патологічних станах пацієнта слід приділити підвищену увагу до схеми медикаментозної терапії.

При вагітності та годуванні груддю

Роксера (розувастатин) може проходити через гемато-плацентарний бар’єр, тому має фетотоксичність і тератогенний ефект. Під час вагітності та вигодовування не призначається.

Дітям

У літературі відсутня достатня клінічна база досліджень про профіль безпеки та ефективності Роксери в педіатричній практиці.

При порушеннях функції печінки

При підвищенні печінкових ферментів в 3 рази вище верхньої межі референсних значень потрібно або знизити дозу, або припинити прийом препарату.

При порушеннях функції нирок

При порушеній нирковій функції гіполіпідемічні засоби призначаються тільки після повного обстеження під контролем швидкості клубочкової фільтрації. Якщо її показник менше 30 мл / хв, медикаменти даної групи не виписуються. Якщо СКФ вище, то доза коригується синхронно з моніторингом ниркових проб.

Ціна препарату

Ціна Роксери залежить від цінової політики аптечних мереж, регіону та країни. В аптеках України середня ціна упаковки таблеток (90 штук) по 10 мг становить 316-340 грн. Вартість ліків в Україні – 1150-1200 грн за аналогічну упаковку по 10 мг.

Аналоги Роксера

На фармацевтичному ринку доступні сотні гіполіпідемічних ліків різних виробників. Однозначно сказати, що краще, а що гірше з них не можна – препарати підбираються індивідуально на розсуд лікуючого лікаря.

При відсутності ефекту Роксери, різких побічних ефектів, протипоказань чи при необхідності призначення замінника дешевше, слід звернути увагу на такі препарати, як Крестор, Розарт, Ростатін, Мертеніл або Аторвастатин.

Ліки для зниження рівня холестерину: огляд препаратів нового покоління

Відгуки про використання

Відгуки лікарів кардіологів і пацієнтів, що приймали Роксеру переважно позитивні. Відзначається його висока ефективність, швидкість дії і дуже низький ризик розвитку серйозних побічних ефектів. Він може призначатися як у комплексі лікування атеросклерозу і гіперхолестеринемії, так і для профілактики судинних ускладнень.

У цій медичній статті можна ознайомитися з лікарським препаратом Роксера. Інструкція по застосуванню пояснить, в яких випадках можна приймати таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг і 40 мг, від чого допомагають ліки, які існують показання до застосування, протипоказання і побічні ефекти. В анотації представлені форми випуску препарату та його склад.

Ліки Роксера інструкція із застосування відносить до гіполіпідемічних засобів. Препарат Роксера знижує рівень холестерину і ліпідів у крові. Він використовується для лікування гіперхолестеринемії, а також для профілактики атеросклерозу і серцево-судинних ускладнень.

Форма випуску та склад

Роксера випускається в лікарській формі таблетки для прийому всередину (пероральний прийом). Вони мають круглу форму, двоопуклу поверхню і білий колір. Основним діючим компонентом препарату є розувастатин. Його зміст в одній таблетці становить 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг і 40 мг. Також до складу входять допоміжні речовини.

Таблетки Роксера розфасовані в блістери по 10 штук. Картонна пачка містить 3 або 9 блістерів та інструкцію із застосування препарату.

Фармакологічна дія

Препарат Роксера – гіполіпідемічний засіб.

Діюча речовина препарату – розувастатин – є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази – ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метілглутарілкофермент А в мевалонову кислоту – попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) і катаболізм ЛПНЩ.

Збільшує число печінкових рецепторів до ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення і катаболізм ЛПНЩ, що в свою чергу призводить до пригнічення синтезу ЛПДНЩ, зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищені плазмові концентрації холестерину.

Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії, через 2 тижні лікування досягає 90% від максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії і підтримується при подальшому регулярному прийомі препарату.

Показання до застосування

Від чого допомагає Роксера? Таблетки призначають:

• Як профілактичний засіб, що попереджає розвиток ускладнень захворювань серця і судин у пацієнтів зі схильністю до розвитку атеросклеротичного ураження судин.
• Для лікування пацієнтів, у яких діагностована сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія. Роксера призначається як доповнення до терапії, метою якої є зниження рівня ліпідів, як доповнення до дієти, а також в тих випадках, коли призначене раніше лікування не дає позитивних результатів.
• Для лікування пацієнтів, у яких діагностовано атеросклероз. Препарат використовують як доповнення до призначеної дієті для уповільнення прогресування захворювання, а також з метою зниження показників загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності до необхідного рівня.
• Для лікування пацієнтів, які страждають від гіперхолестеринемії первинного типу (в тому числі сімейної гіперхолестеринемії II-A типу за Фредриксоном) або дисліпідемії змішаного типу (тип II-b). Препарат доцільно призначати, коли очікуваного терапевтичного ефекту не вдається досягти призначенням немедикаментозних методів лікування: дієтою, корекцією ваги пацієнта, фізичними вправами тощо.

Інструкція із застосування

Роксера приймається всередину. Таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати цілими, запиваючи водою, можливе прийняття в будь-який час доби незалежно від прийому їжі. До початку терапії препаратом Роксера пацієнт повинен почати дотримуватися стандартну гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватися її під час лікування.

Доза препарату повинна підбиратися індивідуально в залежності від цілей терапії і терапевтичної відповіді на лікування, приймаючи до уваги національні рекомендації по цільових концентраціях ліпідів в плазмі крові.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг 1 раз на добу. При одночасному застосуванні препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі більше 1 г на добу пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг.

При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину в плазмі крові і враховувати можливий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень; необхідно також враховувати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності, доза може бути збільшена через 4 тижні.

У зв’язку з можливим розвитком побічних ефектів при застосуванні дози 40 мг на добу, в порівнянні з більш низькими дозами препарату, підвищення дози до 40 мг на добу після додаткового застосування дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з важким ступенем гіперхолестеринемії і з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при застосуванні дози 20 мг на добу, і які будуть перебувати під наглядом лікаря.

Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують препарат в дозі 40 мг на добу. Не рекомендується застосування дози 40 мг на добу у пацієнтів, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії і / або при підвищенні дози препарату Роксера необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) застосування препарату Роксера протипоказано.

Застосування препарату в дозі більше 30 мг на добу пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл / хв) протипоказане. Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг на добу.

Препарат Роксера протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Досвід застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю вище 9 балів (клас С) за шкалою Чайльд-Пью відсутній. Пацієнтам у віці старше 65 років рекомендується починати застосування препарату з дози 5 мг на добу.

Протипоказання

Деякі патологічні і фізіологічні стани організму людини є медичними протипоказаннями до застосування таблеток Роксера, до них відносяться:

• Схильність до розвитку міотоксичних патологічних станів.
• Міопатія – патологія поперечно-смугастої скелетної мускулатури.
• Порушення перетравлення і всмоктування вуглеводів в кишечнику (непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція), оскільки допоміжним речовиною препарату є лактоза.
• Гостра патологія печінки зі зниженням її функціональної активності та пошкодженням гепатоцитів, що супроводжується підвищенням активності ферментів печінкових трансаміназ в крові.
• Жінки в репродуктивному віці, які не використовують адекватної контрацепції для запобігання небажаній вагітності на тлі прийому препарату.
• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
• Виражене зниження функціональної активності нирок.
• Одночасний прийом препарату циклоспорину.
• Вагітність і період лактації (грудне вигодовування).
• Вік до 18 років.

• Для дозування таблеток Роксера 30 мг і вище виділяються додаткові медичні протипоказання.
• Вони включають схильність до міопатії (в тому числі і спадкову), зниження функціональної активності щитовидної залози (гіпотиреоз), розвиток міотоксичності на тлі застосування препаратів, що містять в собі фермент ГМГ-КоА-редуктазу, одночасне застосування фібратів, зниження системного артеріального тиску, сепсис (зараження крові), перенесені важкі травми або великі хірургічні втручання, вік старше 65 років.
• Перед призначенням таблеток Роксера лікар переконується у відсутності протипоказань.

Побічні явища

На тлі лікування Роксерою можуть відзначатися наступні побічні ефекти:

• порушення з боку шкіри і підшкірних тканин, які проявляються у вигляді висипів на шкірі, свербежу, кропив’янки;
• порушення функції імунної системи, включаючи реакції, обумовлені гіперчутливістю до розувастатину або іншим інгредієнтам препарату, в тому числі розвиток ангіоневротичного набряку;
• порушення функції скелетних м’язів, які проявляються у вигляді міалгії (часто) і іноді міопатії та рабдоміолізу;
• порушення функції нирок і сечовивідних шляхів, які найчастіше супроводжуються підвищенням концентрації білка в сечі;
• порушення функції травної системи, що виражаються у вигляді частих запорів, болю в епігастральній ділянці, нападів нудоти; в рідкісних випадках може розвинутися панкреатит;
• порушення загального характеру, найбільш частим з яких є астенія.

Роксера може впливати на зміну лабораторних показників. Так, після прийому препарату може підвищуватися активність креатинкінази, показники концентрації глюкози, білірубіну, печінкового ферменту гамма-глютамілтранспептидази, лужної фосфатази, а також змінюються показники плазмової концентрації гормонів щитовидної залози.

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні (відомо, що інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази здатні виділятися з грудним молоком), тому в період годування груддю застосування препарату необхідно припинити. Застосування у дітей протипоказане дітям і підліткам віком до 18 років.

Особливі вказівки

У хворих, які отримували Роксеру в високих дозах (наприклад, по 40 мг на день), спостерігалася канальцева протеїнурія, що виявляється за допомогою тест-смужок. Як правило, вона носить періодичний або нетривалий характер. Така протеїнурія не свідчить про гостре захворювання або прогресування супутньої хвороби нирок.

Пацієнтам, які приймають Роксеру в добовій дозі 30 або 40 мг, під час лікування рекомендовано здійснювати контроль показників ниркової функції. Дослідження повинні проводитися не рідше одного разу на 3 місяці.

У випадках прийому розувастатину у всіх дозах, але особливо перевищуючи 20 мг на день, надходили повідомлення про наступні впливи на скелетно-м’язову систему: міопатія, міалгія, в рідкісних випадках рабдоміоліз.

Є відомості про дуже рідкі випадки виникнення рабдоміолізу при одночасному застосуванні Роксери з езетімібом. Таке поєднання має призначатися з обережністю.

Частота появи рабдоміолізу в постреєстраційних дослідженнях була вищою при застосуванні дози 40 мг на день.

Якщо до призначення Роксери активність креатинфосфокінази істотно перевищена (перевищення верхньої межі норми в 5 разів), рекомендується провести повторне вимірювання через 5-7 днів.

При підтвердженні показників терапію не починають. Необхідно враховувати, що, щоб уникнути перекручування результатів, визначати цей показник можна після посилених фізичних навантажень або при наявності інших можливих причин його підвищення. У хворих з концентрацією глюкози в діапазоні 5,6-6,9 ммоль/л застосування Роксери асоціювалося з підвищеним ризиком інсуліннезалежного діабету.

При наявності факторів, що збільшують ймовірність появи міопатії і рабдоміолізу, препарат повинен призначатися з обережністю. У випадках несподіваної появи спазмів, м’язових болів, слабкості м’язів, особливо якщо вони супроводжуються лихоманкою і нездужанням, необхідно звернутися до лікаря.

При гіперхолестеринемії, пов’язаній з гіпотиреозом чи нефротичним синдромом, до початку прийому Роксери потрібно провести терапію основного захворювання.

Лікарська взаємодія

1. При призначенні Роксери в поєднанні з циклоспорином істотно підвищуються показники AUC розувастатину (приблизно в сім разів), при цьому плазмова концентрація циклоспорину залишається незмінною.
2. При одночасному призначенні з препаратами, які є антагоністами вітаміну К або препаратами, що пригнічують активність гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази, на початку курсу лікування, а також при підвищенні добової дози за допомогою її титрування, може відзначатися підвищення МНО (міжнародного нормалізованого відношення).
3. Як правило, на тлі зниження дози методом титрування або повної відміни препарату цей показник знижується.
4. Одночасний прийом з гіполіпідемічним препаратом езетімібом не провокує зміни показників AUC і максимальної концентрації в плазмі обох препаратів, проте можливість фармакодинамічної взаємодії не виключається.
5. У поєднанні з гемфіброзилом та іншими препаратами, що сприяють зниженню рівня ліпідів, провокує дворазове підвищення показників AUC і максимальної концентрації в плазмі розувастатину.
6. Дані спеціальних досліджень показали, що призначення з фенофібратом потенційно не призводить до зміни фармакокінетичних параметрів, однак при цьому ймовірність фармакодинамічної взаємодії препаратів не виключається.

Аналоги ліків Роксера

За структурою визначають аналоги:

1. Розукард.
2. Мертеніл.
3. Рустор.
4. Розарт.
5. Розуліп.
6. Крестор.
7. Розувастатин.
8. Тевастор.
9. Розістарк.
10. АКОРТ.

До групи статинів відносять аналоги:

1. Холвасім.
2. Сінкард.
3. Холетар.
4. Торвакард.
5. Ліпостат.
6. Зокор форте.
7. Апекстатін.
8. Сімвакол.
9. Ліпону.
10. Розарт.
11. Атеростат.
12. Розувастатин.
13. Правастатин.
14. Анвістат.
15. Атомакс.
16. Ліпофорд.
17. Розукард.
18. Сімвастол.
19. Сімли.
20. Торваліп.
21. Лескол.
22. Кардіостатін.
23. Розуліп.
24. Ровакор.
25. Зокор.
26. Вазиліп.
27. Атор.
28. Ліпримар.
29. Ловастатин.
30. Новостат.
31. Симгал.
32. Крестор.
33. Ліптонорм.
34. Торвазін.
35. Рустор.
36. Торвас.
37. Аторвокс.
38. Аторвастатин.
39. Тевастор.
40. Сімвакард.
41. Атокорд.
42. Ліпобай.
43. Мертеніл.
44. Зорстат.
45. Вазатор.
46. Ловастерол.
47. Аторис.
48. Ловакор.
49. Туліп.
50. Симвастатин.
51. Акталіпід.

Умови відпустки і ціна

Середня вартість Роксера (таблетки 10 мг №30) в Києві становить 495 гривень. Відпускають за рецептом.

Термін придатності таблеток Роксера становить 2 роки з моменту їх виготовлення. Препарат обов’язково повинен зберігатися в оригінальній непошкодженій заводській упаковці, в темному, сухому, недоступному для дітей місці при температурі повітря не вище +30 °C.

Роксера – належить до групи статинів останнього покоління. Препарат призначають для зниження рівня холестерину, тригліцеридів, «шкідливих» ліпопротеїнів низької щільності. Згідно з інструкцією Роксера уповільнює прогресування атеросклерозу, тим самим знижуючи ймовірність розвитку інфаркту міокарда, інсульту.

Увага: ви читаєте спрощену інструкцію до препарату «Роксера».

Склад, форма випуску

Розувастатин – активний компонент Роксера. Препарат випускається у вигляді таблеток, що містять 5, 10, 15 або 20 мг діючої речовини, що відрізняє його від аналогів. Вони білого кольору, на одній зі сторін витиснена концентрація розувастатину.

Ядро таблетки складається з кросповідону, лактози, целюлози мікрокристалічної, діоксиду кремнію, стеарату магнію. Оболонка утворена сополімером бутілметакрілата, метилметакрилату, діметиламіноетілметакрілата (1:1:2), макроголом 6000, моногідратом лактози.

Фармакологічна дія

Діюча речовина Роксера здатне заблокувати роботу ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що відповідає за освіту попередника холестерину. Тому друга назва статинів – інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Потоком крові Роксера заноситься в печінку, де відбувається синтез холестеролу, розщеплення «шкідливих» ліпопротеїдів низької щільності. Потрапляючи сюди, розувастатин, схожий за своєю будовою з ГМГ-КоА-редуктазою, заміщає її в реакції утворення стеролу. Це зупиняє синтез мевалонової кислоти, з якої виходить холестерин.

На тлі прийому Роксера відбувається скорочення синтезу холестерину. Організм запускає два паралельних механізми компенсації дефіциту стеролу:

• активізує на поверхні печінки рецептори, захоплюючі ЛПНЩ, що містять холестерин;
• стимулює мобілізацію стеролу з різних тканин, включаючи холестеринові бляшки.

Для реалізації другого механізму організму потрібні додаткові транспортні комплекси – ліпопротеїнів високої щільності ЛПВЩ. Їх рівень починає збільшуватися.

Зниження рівня основних атерогенних факторів – загального холестерину, ЛПНЩ, підвищення ЛПВЩ гальмує розвиток атеросклерозу. Розмір відкладень зменшується, зовсім невеликі бляшки можуть зникнути, деформація стінок артерій зупиняється. Це сприятливо позначається на життєдіяльності органів, перш за все мозку, серця.

Роксера виділяється з організму печінкою, нирками. При захворюваннях цих органів їх здатність виводити препарат знижується, що загрожує накопиченням розувастатину та розвитком ускладнень.

Роксера: показання до застосування

Згідно з інструкцією із застосування, таблетки Роксера призначають пацієнтам з різноманітними патологіями ліпідного обміну, коли дієтотерапія, фізичні вправи, нормалізація ваги недостатньо знижують рівень холестерину.

Перед початком прийому розувастатину всіх хворих переводять на дієту, яка містить мінімальну кількість холестерину.

Основу раціону повинні складати бобові, каші, овочі, фрукти, молочні продукти зі зниженим вмістом жиру, риба.

Необхідно обмежити, а краще скоротити споживання червоного м’яса, алкоголю, рафінованих продуктів, цукру. Яєчний жовток містить величезну кількість холестерину. Тому кількість яєць також потрібно контролювати.

Подібного раціону доведеться дотримуватися протягом усього курсу терапії Роксера. Якщо надходження харчового холестерину не обмежувати, організм не буде відчувати його дефіцит, а значить, ефект від прийому статини зведеться до нуля.

Згідно з інструкцією, Роксера призначають при наступних порушеннях обміну жирів:

• комбінованій гіперхолестеринемії;
• спадковій гіперхолестеринемії;
• дисбеталіпопротеїнемії;
• гіпертригліцеридемії.

Статини призначають хворим з ішемічною хворобою серця, які мають показання для зниження рівня холестерину, ЛПНЩ. Це допомагає запобігти розвитку серцево-судинних ускладнень.

Роксера показаний пацієнтам, які не мають симптомів ішемічної хвороби серця, але знаходяться в групі ризику розвитку інфаркту, інсульту. Це чоловіки старше 50 років, жінки старше 60, а також люди з підвищеним рівнем СРБ-фактора, які мають не менше одного додаткового фактора:

• артеріальна гіпертензія;
• куріння;
• низька концентрація «корисних» ЛПВЩ;
• родичі, які страждають від ішемічної хвороби серця в ранньому віці.

Діти мають лише одне показання до призначення Роксера – гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Лікування розувастатином можна почати за умови, що підліткам виповнилося хоча б 10 років, у дівчаток більше року йдуть критичні дні, у хлопчиків почали збільшуватися статеві органи.

Статини від холестерину найефективніші і безпечні.

Спосіб застосування, дозування

Препарат необхідно приймати внутрішньо, не розжовуючи, 1 раз / день. Пацієнт сам вибирає оптимальний час прийому ліків і дотримується його протягом усього курсу лікування статинами.

У разі пропуску прийому таблетки необхідно випити її якомога швидше. Якщо до наступного залишилося менше 12 годин, дочекайтеся його, випийте стандартну кількість розувастатину.

Збільшувати дозування препарату заборонено.

Перед початком курсу Роксера хворий здає аналіз крові для визначення концентрації загального холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів.

Лікар оцінює, наскільки результати аналізу перевищують норму, і призначає початкову дозу розувастатину.

При цьому він також враховує ризик розвитку ускладнень, первинне захворювання, наявність досвіду прийому інших статинів. Стандартна початкова доза розувастатину – 5-10 мг.

Висновки про адекватність дозування статини робляться через 4 тижні. Саме стільки необхідно Роксера для повного розкриття потенціалу. Пацієнт знову здає ліпідограму, лікар аналізує динаміку зниження холестерину, тригліцеридів, ЛПНЩ. Якщо показники не досягли нормальних значень, дозу розувастатину збільшують до 10-20 мг.

Максимально безпечна доза Роксера – 40 мг. Навіть така кількість статини має виражену токсичність. Тому існує більша кількість обмежень прийому розувастатину в дозі 40 мг. Пацієнти, які отримують максимальну дозу, повинні проходити регулярні обстеження.

Окремі групи хворих більш схильні до розвитку ускладнень. Лікування Роксера таким пацієнтам починають з 5 мг. У групі ризику знаходяться:

• представники монголоїдної раси;
• чоловіки, жінки старше 70 років;
• люди з помірною нирковою недостатністю, схильністю до міопатії;
• хворі з нирковою недостатністю.

Початкова педіатрична доза Роксера – 5, рідше 10 мг. Дози понад 20 мг дітям не призначають.

Протипоказання, побічні ефекти

Роксера не застосовується для лікування хворих з гіперчутливістю до будь-якого компонента статини. Люди, які страждають від лактазної недостатності, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції повинні звернути увагу на наявність молочного цукру в складі.

Таблетки Роксера протипоказані при захворюваннях, які перешкоджають виведенню розувастатину: гострих ниркових патологіях, триразовому підвищенні активності АЛТ, АСТ, ГГТ, тяжкій нирковій недостатності. Розувастатин не застосовують для лікування хворих на міопатію, а також пацієнтів зі схильністю до м’язових захворювань.

Статини не призначають вагітним, жінкам, які годують. Досліди на тваринах показали, що препарати здатні провокувати вади розвитку, проникати в молоко. З цієї ж причини протягом всього курсу лікування Роксера жінкам необхідно користуватися надійними контрацептивами. Випадкова вагітність на тлі прийому розувастатину небезпечна для здоров’я майбутнього малюка.

Застосування максимальної дозування Роксера пов’язане з підвищеним ризиком розвитку важких ускладнень. Тому розувастатин в дозі 40 мг протипоказаний при:

• недостатності щитовидної залози;
• помірній нирковій недостатності;
• перенесених міопатіях, рабдоміолізі (як ускладнення терапії іншими статинами);
• зловживанні алкогольними напоями;
• азіатам;
• неповнолітнім.

Таблетки Роксера вимагають обережного застосування при:

• гіпотиреозі;
• нирковій недостатності;
• особистому / сімейному досвіді міопатії;
• патологіях печінки;
• чутливості до інших статинів;
• значних травмах;
• проведенні операцій;
• сепсисі;
• гіпотензії;
• судомах;
• важких формах метаболічних, ендокринних, електролітних порушень.

Зазвичай пацієнти добре переносять прийом Роксера. У перші дні багато хворих страждають від запору, головних, м’язових болів, риніту, фарингіту. Ці симптоми з часом проходять. Але іноді скарги на загальне самопочуття залишаються.

Інструкція Роксера містить повний перелік можливих побічних ефектів:

• слабкість;
• нудота;
• болі в животі;
• пронос;
• висип, свербіж;
• цукровий діабет 2-го типу (частота залежить від наявності факторів ризику: рівні глюкози більше 5,6 ммоль / л, ІМТ більше 30 кг / м², тригліцеридемії, гіпертензії);
• запалення печінки, підшлункової;
• жовтяниця;
• гінекомастія;
• периферичні набряки;
• слабкість сухожиль (можливі розриви);
• алергічні реакції (аж до ангіоневротичного набряку);
• кашель;
• задишка;
• втрата пам’яті;
• невропатія.

Важкі ускладнення при прийомі Роксера зазвичай розвиваються у людей, яким призначені високі дози розувастатину.

Взаємодія

Роксера не призначають пацієнтам, які приймають циклоспорин, комбінації атазанавір + ритонавір, лопінавір + ритонавір, а максимальну дозу спільно з фібратами.

Ризик міопатії збільшують:

• інгібітори транспортних білків;
• інгібітори ВІЛ-протеаз;
• гіполіпідемічні засоби;
• езетіміба;
• фузідовая кислота.

Одночасне застосування Роксера і антацидів, що містять магній або алюміній, знижує концентрацію розувастатину в 1,5 рази. Подібний ефект спостерігається при спільному прийомі з еритроміцином.

Статини збільшують ризик розвитку кровотеч при одночасному лікуванні варфарином або іншими антагоністами вітаміну К.

При підборі дози оральних контрацептивів (норгестрел, етинілестрадіол) пацієнтам, які п’ють Роксера, необхідно враховувати, що ліки підвищує їх концентрацію на 26-34%.

Ціна

Ціна Роксера в порівнянні з аналогами середня. Вартість упаковки залежить від вмісту діючої речовини, кількості таблеток:

• 5 мг, 90 табл. – 921-1030 грн;
• 10 мг, 30 табл. – 500-540 грн;
• 10 мг, 90 табл. – 1047-1137 грн;
• 15 мг, 30 табл. – 598-647 грн;
• 15 мг, 60 табл. – 1358-1405 грн;
• 15 мг, 90 табл. – 1336-1454 грн;
• 20 мг, 20 табл. – 730-780 грн;
• 20 мг, 30 табл. – 759-790 грн;
• 20 мг, 60 табл. – 1640-1710 грн;
• 20 мг, 90 табл. – 1578-1729 грн;

Аналоги

Існує чимало аналогів Роксери. Вони майже ідентичні за складом, але можуть відрізнятися більш слабким ефектом, великою кількістю побічних явищ. В аптеках України зустрічаються такі торгові назви розувастатіна:

• АКОРТ – 370-1271 грн;
• Ліпопрайм – 352-4778 грн;
• Крестор – 1825-10659 грн;
• Мертеніл – 331-2202 грн;
• Реддістатін – 328-794 грн;
• Ро-статини – 450-693 грн;
• Розарт – 214-2859 грн;
• Розістарк – 223-1858 грн;
• Розувастатин-СЗ – 169-1266 грн;
• Розувастатин-Виал – 324-528 грн;
• Розуліп – 364-1157 грн;
• Розукард – 372-3809 грн;
• Сувардіо – 359-521 грн;
• Тевастор – 344-712 грн;

Менш потужними аналогами Роксера є інші статини:

• симвастатин – 148-329 грн;
• ловастатин – 228-481 грн;
• флувастатин – 2012-3414 грн;
• аторвастатин – 73-1572 грн;
• пітавастатін – 548-1219 грн;

Як знизити холестерин без статинів?

Думка лікарів про Роксера

Лікарі позитивно відгукуються про застосування таблеток Роксера. Рівень холестерину, тригліцеридів він знижує так само ефективно, як розувастатин Крестор. Кількість та вираженість ускладнень можна порівняти з оригінальним ліками. При цьому його вартість в три рази менша, ніж Крестору, що дозволяє істотно збільшити кількість пацієнтів, які можуть дозволити собі більш дешевий аналог.

Єдиний негативний момент – немає впевненості, що Роксера також ефективно знижує смертність, частоту інфарктів міокарда, інсульту, розмір атеросклеротичних бляшок. Виробник не проводив власних досліджень, а лікар не може провести такий масштабний аналіз самостійно. Але репутація виробника дуже хороша, що дозволяє вірити в якість препарату.

Роксера: інструкція із застосування

Вплив на нирки

У пацієнтів, які отримували Роксеру у високих дозах, особливо 40 мг, зазначалися випадки протеїнурії (визначеної за «тестом смужки»), переважно канальцевої за походженням і в більшості випадків тимчасової або нетривалої.

Протеїнурія не говорить про гостре або прогресуюче захворювання нирок. Небажані явища з боку нирок в постмаркетинговий період відзначали частіше при застосуванні дози 40 мг.

У пацієнтів, що приймають препарат у дозі 30 або 40 мг, функцію нирок слід перевіряти регулярно.

Вплив на скелетні м’язи

Поразка скелетної мускулатури, наприклад, міалгія, міопатія, і рідко – рабдоміоліз спостерігалися у пацієнтів при застосуванні всіх доз Роксери, особливо при дозах понад 20 мг.

При застосуванні езетіміба в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази дуже рідко повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу.

Не можна виключати можливості фармакодинамічної взаємодії, а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Як і в разі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, випадки рабдоміолізу, пов’язані із застосуванням Роксери, в постмаркетинговий період траплялися частіше при дозі 40 мг.

Є повідомлення про поодинокі випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, клінічно проявляються стійкою проксимальною м’язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової КФК, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин.

У цьому випадку може виникнути потреба у додаткових нейром’язових і серологічних дослідженнях, лікуванні імуносупресорами.

Визначення рівня КФК

Рівні КФК не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або при наявності можливих альтернативних причин підвищення КФК, які можуть заважати інтерпретації результатів.

Якщо початкові рівні креатин-фосфокінази значно підвищені (> 5х ВМН), протягом 5-7 днів необхідно зробити додатковий підтверджуючий аналіз.

Якщо результат повторного аналізу підтверджує початковий рівень > 5 х ВМН, починати лікування не слід.

Перед лікуванням

Роксеру, як і інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

• порушення функції нирок
• гіпотиреоз
• наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;
• наявність в анамнезі міотоксичності, викликаної іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази або фібратами;
• зловживання алкоголем;
• вік > 70 років;
• ситуації, які можуть призвести до підвищення рівня препарату в плазмі крові
• одночасне застосування фібратів.

У таких пацієнтів потрібно порівняти ризик і можливу користь при застосуванні препарату, також рекомендований клінічний моніторинг. Не слід починати лікування в разі значно підвищених початкових рівнів КФК (> 5 х ВМН).

В період лікування

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно повідомляти про незрозумілий м’язовий біль, м’язову слабкість або судоми, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або підвищенням температури. У таких пацієнтів слід визначити рівні КФК.

Слід припинити лікування, якщо рівень КФК значно підвищений (> 5хВМН) або якщо м’язові симптоми тяжкі та викликають дискомфорт у повсякденному житті (навіть якщо рівні КФК ≤ 5 х ВМН).

Якщо симптоми проходять і рівень КФК повертається до норми, Роксеру або альтернативний інгібітор ГМГ-КоА можна спробувати застосувати знову, але в мінімальних дозах і під ретельним наглядом. Регулярний контроль рівня КФК у пацієнтів без вищевказаних симптомів потрібен.

У клінічних дослідженнях у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували Роксеру і супутні препарати, посиленого впливу на кісткову мускулатуру не спостерігалося.

Однак підвищена частота випадків міозиту та міопатії спостерігалася у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази з похідними фібрової кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими засобами, інгібіторами протеази і макролідними антибіотиками.

Гемфиброзил підвищує ризик розвитку міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, тому Роксеру не рекомендується застосовувати в поєднанні з гемфіброзилом.

Сприятливий вплив подальших змін рівня ліпідів при одночасному застосуванні Роксери з фібратами або ніацином потрібно порівняти з потенційними ризиками при застосуванні такої комбінації. Одночасне застосування Роксери в дозі 30 або 40 мг і фібратів протипоказано.

Роксеру не слід поєднувати з системним застосуванням Фузидієвої кислоти або протягом 7 днів після припинення лікування Фузидієвою кислотою.

Для пацієнтів, для яких використання системної Фузидієвої кислоти вважається необхідним, лікування статинами необхідно припинити протягом всього періоду лікування Фузидієвою кислотою. Було повідомлення про випадки рабдоміолізу (включаючи летальні випадки) у пацієнтів, які отримували фузидієву кислоту і статини в комбінації.

Пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, якщо він відчуває симптоми, такі як м’язова слабкість, біль або млявість. Терапія статинами може бути повторно проведена через 7 днів після останньої дози Фузидієвої кислоти.

У виняткових випадках, коли необхідно тривале системне застосування Фузидієвої кислоти, наприклад, для лікування важких інфекцій, необхідність одночасного призначення Роксери ® і Фузидієвої кислоти слід розглядати тільки в кожному конкретному випадку і під ретельним медичним наглядом.

• Роксера ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами, що сприяють розвитку міопатії, такими як ниркова недостатність, похилий вік, гіпотиреоз або в ситуаціях, коли може збільшитися концентрація в плазмі крові.
• Роксера ® не слід застосовувати для пацієнтів з гострими, серйозними станами, що сприяють розвитку міопатії або підвищують ризик розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (такими як сепсис, гіпотензія, велике хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення; неконтрольовані судоми).
• Вплив на печінку
• Як і інші інгібітори ГМГ-КоА редуктази, Роксера ® слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем і мають захворювання печінки в анамнезі.

Функцію печінки рекомендується перевірити перед початком застосування препарату та через 3 місяці лікування.

Якщо рівень трансаміназ в сироватці крові більш ніж втричі перевищує верхню межу норми, застосування Роксери ® слід припинити.

Про серйозні порушення функції печінки (переважно підвищення рівня печінкових трансаміназ) в постмаркетинговий період повідомлялося частіше при застосуванні дози 40 мг.

У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією, викликаною гіпотиреозом або нефротичним синдромом, спочатку слід провести лікування основного захворювання, а потім починати застосування Роксери ®.

У післяреєстраційному періоді зрідка повідомлялося про летальні або нелетальні випадки печінкової недостатності у пацієнтів, що приймали статини, в тому числі розувастатин.

Якщо на тлі лікування препаратом Роксера ® розвивається серйозне ураження печінки з клінічною симптоматикою і/або гіпербілірубінемією або жовтяницею, негайно слід припинити прийом препарату.

Якщо інші причини не виявлено, не слід поновлювати лікування препаратом Роксера ®.

Раса

У дослідженнях фармакокінетики спостерігалося зростання системної експозиції у пацієнтів монголоїдної раси в порівнянні з європейцями.

Для таких пацієнтів необхідна корекція дози препарату Роксера ® (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»). Для пацієнтів монголоїдної раси початкова доза Роксери ® повинна бути 5 мг.

Підвищена концентрація розувастатину у плазмі крові була помічена в азіатських пацієнтів (див. розділ «Фармакокінетика»).

Слід взяти до уваги збільшену системну експозицію при лікуванні пацієнтів монголоїдної раси, у яких гіперхолестеринемія не контролюється адекватно дозами до 20 мг.

Інгібітори протеази

Підвищена системна експозиція до розувастатину спостерігалася в осіб, які брали розувастатин супутнє з різними інгібіторами протеази в поєднанні з ритонавіром.

Слід обміркувати як користь від зниження рівня ліпідів за допомогою препарату Роксера ® у пацієнтів з ВІЛ, які отримують інгібітори протеази, так і можливість підвищення концентрацій розувастатину в плазмі крові на початку терапії і при підвищенні дози Роксери ® для пацієнтів, які отримують інгібітори протеази.

Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендується, якщо доза Роксери ® не скоригована (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

1. Непереносимість лактози
2. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.
3. Інтерстиціальне захворювання легенів

Поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при застосуванні деяких статинів, особливо в разі тривалої терапії.

До симптомів порушення відносяться задишка, непродуктивний кашель і погіршення загального стану (втома, втрата маси тіла і лихоманка).

Якщо підозрюється, що у пацієнта розвинулося інтерстиціальне захворювання легенів, застосування статинів слід припинити.

Цукровий діабет

Деякі факти свідчать, що статини підвищують рівень глюкози в крові і в деяких пацієнтів, яким загрожує високий ризик розвитку діабету в майбутньому, можуть викликати гіперглікемію такого рівня, при якому необхідно належне лікування діабету.

Цю загрозу, однак, перевищує зниження ризику судинних порушень при застосуванні статинів, і тому вона не повинна бути підставою для припинення терапії статинами.

Пацієнти групи ризику (рівень глюкози натще 5,6-6,0 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м², підвищений рівень тригліцеридів, артеріальна гіпертензія) слід встановити як клінічний, так і біохімічний контроль відповідно до національних установками.

У дослідженнях зареєстровано загальна частота цукрового діабету становила 2,8% в групі прийому розувастатину та 2,3% – в групі плацебо, переважно у пацієнтів з рівнем глюкози натще від 5,6 до 6,9 ммоль/л.

Як і в інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c і рівня глюкози в сироватці крові. У деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, перш за все у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.

У клінічних дослідженнях було показано, що Роксера ® в якості монотерапії не викликає зниження базової концентрації кортизолу плазми крові і не впливає на резерв надниркових залоз.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату Роксера ® і інших лікарських засобів, здатних знижувати рівень або активність ендогенних стероїдних гормонів, наприклад кетоконазолу, спіронолактону і циметидину.

Діти і підлітки у віці від 10 до 17 років

Вплив розувастатину на лінійний ріст, масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) і розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Таннера в віці 10-17 років оцінювався тільки протягом одного року.

Після 52 тижнів досліджуваного лікування ніякого впливу на зростання, масу тіла, ІМТ або статеве дозрівання виявлено не було (див. розділ «Фармакологічні»).

Досвід клінічних досліджень застосування препарату у дітей і підлітків обмежений, і довготривалі ефекти застосування розувастатину (> 1 рік) на статеве дозрівання невідомі.

У клінічному дослідженні у дітей і підлітків, які брали розувастатин протягом 52 тижнів, підвищення рівня КК > 10 разів вище ВНМ і симптоми з боку м’язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше порівняно з такими у дорослих (див. розділ «Побічні реакції »).

• Застосування в період вагітності або годування груддю.
• Безпека застосування Роксери ® в період вагітності та годування груддю не вивчали.
• Роксера ® протипоказана в період вагітності або годування груддю.
• Жінкам репродуктивного віку під час прийому Роксери ® слід застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату в період вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє в період застосування препарату, лікування слід негайно припинити.

Оскільки інший лікарський засіб цього класу проникає в грудне молоко і враховуючи, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть викликати серйозні побічні реакції у немовлят, жінкам, які мають потребу в лікуванні препаратом Роксера ®, слід рекомендувати утриматися від годування грудьми. Даних про проникнення препарату в грудне молоко у людини немає (див. розділ «Протипоказання»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.