Етопозид: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Для виробництва протипухлинних медикаментів нерідко використовують цілющу силу рослин. Етопозид (Etoposide) вважається особливо ефективним засобом серед рослинних ліків цієї фармакологічної групи. Найбільш сучасний препарат з етопозидом випускається під торговою назвою Вепезід (Vepesid).

Медикамент застосовується для лікування багатьох видів раку. Протипухлинний ефект досягається завдяки здатності активної речовини затримувати синтез ДНК пухлинних клітин, а отже, зупиняти їх зростання.

Про виробника

Вепезід виробляється компанією Брістол-Майерс Сквібб. Вона займається розробкою і виробництвом препаратів, що застосовуються в різних областях медицини, в тому числі і онкології. Ліки випускається на заводах у кількох країнах: США, Італії, Німеччині, Індонезії.

Етопозид з іншими торговими назвами виробляють також в Індії, Китаї, Японії, Ізраїлі.

Лікування пацієнтів

Вепезід може застосовуватися в першій лінії в якості монохіміотерапії і комбінованої хіміотерапії.

Рослинний ліки дає хороший синергетичний ефект в поєднанні з деякими іншими медикаментами, такими як: Циклофосфан, Цисплатин, BICNU.

Друга лінія терапії (тільки при комбінації декількох препаратів) проводиться у хворих з рецидивами або якщо проведене раніше лікування не дало позитивних результатів.

Інструкція із застосування

Перед використанням Вепезід слід уважно ознайомитися з інструкцією із застосування. Крім того, консультація і прямі рекомендації лікаря мають першорядне значення в ефективності і безпеки лікування, що проводиться.

Лікарські форми і склад

Активною речовиною протипухлинного медикаменту є етопозид. Він входить до складу двох лікарських форм:

• м’яких, овальних, рожевих желатинових капсул по 50 і 100 мг;
• прозорого, злегка жовтуватого концентрату по 100 мг на один флакон (20 мг на 1 мл).

Капсули упаковують в блістери і картонні пачки по 10 або 20 штук. Ампули з концентратом по 5 мл упаковують по 5 штук в картонні упаковки.

Фармакологічна група

Ліки відноситься до групи протипухлинних препаратів, підгрупі цитостатиків.

Фармакодинаміка

Потрапляючи в організм, етопозид пригнічує реплікацію ферменту ДНК топоізомерази II, тим самим затримуючи її синтез. У великих дозах активна речовина розчиняє компоненти клітин на стадії їх розподілу, а в малих – пригнічує їх входження в стадію профази. Він також не дозволяє нуклеотидам проникати крізь мембрану і відновлювати пошкоджену ДНК.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі близько 50% етопозиду адсорбується в кишечнику. Препарат на 97% зв’язується з білками плазми, виводиться переважно через нирки. Період Т2 становить півтори години. Виведення з кров’яного русла відбувається мінімум через 4 години, то за 11 год. Протягом доби активний компонент повністю виводиться з усіх органів.

Інформація про основну діючу речовину

Етопозид є білим або злегка жовтуватим кристалічним порошком, погано розчинним у водному середовищі. Це напівсинтетична речовина, що виробляється з подофіллотоксіна, одержуваного з коренів подофіл. Має специфічну протипухлинну дію, відмінне від інших аналогічних засобів на основі рослинних алкалоїдів.

Показання до застосування

Основним призначенням Вепезід в монорежимі і комбінованій терапії є наступні захворювання:

• місцево розповсюджений, недрібноклітинний і дессемінізований дрібноклітинний рак легені;
• несіміномна пухлина яєчка, герміногенна пухлина яєчника 3-4 стадії;
• трофобластичні онкологічні новоутворення (поширені форми);
• злоякісна лімфома;
• дисемінована злоякісна пухлина молочної залози.

Етопозид застосовується в другій лінії терапії, якщо попереднє лікування не дає ефекту, виник рецидив, або для підвищення якості життя при таких захворюваннях:

• семінома (дисемінована і локально поширена форми);
• плоскоклітинний рак шиї або голови;
• місцево поширений рак шлунка;
• пухлина Вілмса;
• саркома Юінга, Капоши;
• рак шийки матки, ендометрії;
• рак кори надниркових залоз;
• рак стравоходу;
• рак печінки;
• метастази раку неясної локалізації.

Протипоказання

Вепезід і інші аналогічні препарати з етопозидом не призначають пацієнтам, які страждають від таких патологій:

• гострі інфекції різного генезу (віруси, грибки, бактерії);
• аритмії;
• тромбоцитопенії;
• лейкопенії;
• нейтропенії;
• важкі функціональні порушення печінки та нирок.

Ліки не застосовується в періоди виношування дитини або лактації. З особливою обережністю призначається дітям, які не досягли трирічного віку, а також особам, які страждають від епілепсії і алкоголізму.

Застосування і дози

Схема терапії Вепезід підбирається лікарем в індивідуальному порядку. При цьому враховуються різні чинники: локалізація, тяжкість захворювання, наявність попереднього досвіду лікування, застосування в комплексі і інші показники.

Оптимальне дозування розраховується за площею тіла пацієнта.

Схема лікування таблетками:

• 50 мг на 1 м² протягом трьох тижнів. Курс повторюють через 1 місяць.
• Від 100 до 200 мг на 1 м² протягом п’яти діб. Повторне лікування проводять через 3 тижні.

Схема лікування інфузією:

• 100 мг на 1 м² протягом п’яти діб щодня. Курс повторюють через 3 або 4 тижні;
• 125 мг на 1 м² три дні, через день. Лікування повторюють через 3 тижні.

Повторні цикли проводять в залежності від аналізів крові. Якщо є відхилення в показниках периферичної крові, то подальше лікування відкладають до моменту вирішення проблеми.

Побічні дії

При терапії Вепезід можуть виникати різні небажані реакції, що зачіпають різні органи і системи.

Найбільш часто застосування супроводжується наступними явищами:

• тромбоцитопенією;
• нейтропенією;
• діареєю, блювотою, нудотою;
• нейропатією;
• стоматитом;
• тимчасовим зниженням артеріального тиску (спостерігається при швидкому введенні ліків в вену);
• сонливістю;
• алергічними реакціями у вигляді тахікардії, бронхоспазму, ознобу;
• оборотною алопецією.

З усіма можливими побічними ефектами можна ознайомитися в інструкції до лікарського засобу.

Взаємодія з іншими медикаментами

• У зв’язку з імунодепресивною властивістю, під час лікування заборонено проводити вакцинацію.
• При одночасному застосуванні з цисплатином дію протипухлинного препарату посилюється, а висновок активної речовини уповільнюється.
• Концентрат не можна розводити в розчинах, які мають підвищені лужні показники рН.

Сумісність з алкоголем

При лікуванні Вепезід не рекомендується вживати алкогольні напої.

Особливі вказівки

Терапію будь-якими цитотоксинами потрібно проводити тільки під наглядом лікаря, який має відповідний досвід роботи з даними препаратами.

При контакті з концентрованим активною речовиною необхідно захищати шкірні та слизові покриви за допомогою захисної маски, халата, рукавичок. Якщо препарат потрапив на незахищену шкіру, то її слід негайно промити під проточною водою.

При наявності захворювань печінки і нирок необхідний регулярний контроль за функціонуванням цих органів.

Після кожного циклу лікування слід здавати аналізи крові з метою виявлення порушення функції кістковомозкового кровотворення.

Так як медикамент збільшує ризик розвитку інфекційних захворювань, пацієнту потрібно дотримуватися відповідних заходів профілактики (виключити контакт з хворими, не ходити в місця великого скупчення людей тощо).

При появі серйозних алергічних реакцій (анафілактичний шок) терапію негайно припиняють.

Передозування

Випадки передозування не описані. Передбачається, що це може викликати побічні ефекти з боку крові або шлунково-кишкового тракту. Якщо таке виникне, то необхідно провести симптоматичне лікування.

Умови зберігання

Вепезід зберігають при кімнатній температурі. Слід захистити дітей від доступу до медикаменту.

припинення терапії

Лікування припиняють при досягненні значущих клінічних результатів, відсутності очікуваного ефекту, або при розвитку важких ускладнень здоров’я.

аналоги

Існує безліч різних препаратів на основі епотозіда. При відсутності Вепезід можна проводити лікування наступними ліками:

• Етозідом;
• Фітозідом;
• Етопозид-Ленс;
• Ластетом;
• Етопосом;
• Веро-Етопозидом.

При виборі препарату слід враховувати його якість, так як це вплине на ймовірність розвитку побічних ефектів і їх гостроту. Найбільш якісні медикаменти виробляються в країнах Європи.

Ціна і де купити

У українських аптеках можна придбати тільки рідку форму Етопозиду. Залежно від країни виробника ціна на один флакон, що містить 20 мг активної речовини, становить від 250 до 650 гривень.

Ці ліки можна вільно купити в великих містах. Якщо в найближчих аптеках його немає, то препарат доставлять після оформлення замовлення онлайн в одній з інтернет-аптек.

Варто розуміти, що існує високий ризик придбати підроблений засіб. Оригінальний препарат можна замовити, скориставшись послугами посередників, які працюють з аптеками Європи. Доставка Вепезід здійснюється з Німеччини, Польщі, Італії та інших країн Євросоюзу. Плюсом є те, що, наприклад, на німецьких заводах медикамент випускають в капсулах, які приймати зручніше і легше.

Приблизна ціна на Вепезід в капсулах:

• 100 мг, 10 шт.- 640 євро;
• 50 мг, 20 шт.- 695 євро;
• 50 мг, 50 шт.- 1400 євро.

Відгуки лікарів

Микола Озерце, онколог. При грамотно підібраній терапії Етопозид є одним з небагатьох препаратів, які успішно справляються з різними видами раку.

Пухлинні клітини нерідко виявляють резистентність до цитостатиків, але ці ліки здатні пригнічувати ріст навіть таких новоутворень.

Він прекрасно поєднується з деякими іншими протипухлинними медикаментами, тому може посилювати їх ефект і збільшувати кількість варіантів терапії.

Дуже зручно те, що з’явилася можливість приймати ліки перорально, так як ще зовсім недавно такі медикаменти вводили в організм виключно через вену. У мене є пацієнти, які лікуються Вепезід, і досить успішно. Я рекомендую замовляти ліки в Європі, так як тільки там можна купити якісний оригінальний препарат.

Відгуки покупців

Ірина Овчарова, 57 років. Мені Вепезід призначили для лікування раку легенів. Спочатку його вводили в вену. Потім я дізналася, що є препарат в капсулах. Замовила його в Німеччині, лікуватися набагато зручніше і комфортніше, а побічні ефекти знизилися. Судячи по аналізах, ситуація покращилася – пухлина перестала рости. Сподіваюся на одужання.

Як захиститися від підробки

На жаль, багато дорогі препарати є привабливими для шахраїв, тому їх нерідко підробляють. Перед покупкою слід вивчити всі особливості протипухлинного засобу і зовнішній вигляд упаковки, а потім порівняти з оригіналом.

Замовляючи Вепезід в країнах Європи, необхідно просити посередників надати документи, що підтверджують справжність медикаменту (сертифікати, чеки тощо).

Не слід спокушатися низькою ціною. Занадто дешеві ліки можуть не відповідати стандартам якості і виявитися підробкою.

Умови продажу в аптеках

Етопозид є рецептурним медикаментом, і на його придбання необхідно кожного разу виписувати відповідний бланк. При покупці ліків в Європі самостійно потрібно мати при собі рецепт на латинській мові. Офіційні посередники самі вирішують подібні питання, необхідно лише повідомити їм назву ліків, дозування і кількість упаковок.

етопозид

Фармакологічна дія Етопозиду

Відповідно до інструкції, активною дійовою компонентом препарату є етопозид.

Ліки є напівсинтетичним похідним подофіллотоксіна. Згідно з інструкцією до етопозиду, механізм його дії полягає в інгібуванні клітинного циклу в премітотичній фазі, за рахунок чого відбувається акумуляція клітин в пізніх фазах G2 і S.

Цитотоксичне властивість препарату сприяє одиничним і подвійним розривам ланцюгів ДНК, а також з’єднань, розташованих між ДНК і білками. Етопозид порушує процес розрізу-зшивання ДНК під впливом ферменту топоізомерази II і пригнічує проникнення нуклеотидів крізь плазматичну мембрану, що перешкоджає синтезу і відновленню ДНК.

При прийомі всередину Етопозид добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Засіб має невисоку біодоступність. Відзначено низький розподіл діючої речовини ліків у спинномозковій рідині. У нормальній легеневій тканині досягає концентрації вище, ніж в легенях при метастазах.

Відзначається пряма залежність між рівнем альбуміну і коефіцієнтом зв’язування етопозиду в плазмі крові пацієнтів з раковими захворюваннями і здорових людей. Етопозид метаболізується в печінці. Період повного виведення з організму становить 14 годин. Виводиться за допомогою нирок.

Засіб проникає в плевральну рідину, слину, селезінку, тканини печінки, міометрій, нирки, тканини мозку.

Етопозид призначають для лікування таких захворювань:

• нейробластома;
• рак шлунку;
• саркома Юінга;
• лімфогранулематоз;
• монобластний і мієлобластний лейкоз у гострій формі;
• неходжкінські лімфоми;
• рак сечового міхура;
• рак легені;
• саркома Капоші;
• рак кори надниркових залоз;
• хоріонепітеліома;
• герміногенні пухлини яєчка і яєчників.

Способи застосування Етопозиду і дозування

Дозування Етопозиду визначає лікуючий лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від лікарських показань, стадії захворювання, стану кровотворної системи і схеми застосовуваної хіміотерапії.

Ліки призначають всередину в добовій дозі 50 мг на 1 кв.м поверхні тіла щодня протягом 3 тижнів. Курс повторюють через кожні 4 тижні. В інструкції до етопозиду вказана також і інша схема лікування: по 100 мг / кв.м протягом 5 днів, після чого слідує перерва в 3 тижні.

Розчин Етопозид також вводять внутрішньовенно по одній з двох запропонованих схем:

• У дозі 50-100 мг на 1 кв.м в день. Тривалість лікування – 4-5 днів. Повторну терапію проводять не менше ніж через 3-4 тижні;
• За 100-125 мг / кв.м на 1, 3 і 5-ту добу. Повторний курс лікування здійснюють після нормалізації даних периферичної крові.

Перед початком використання Етопозид необхідно розчинити в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Швидкість введення слід розрахувати виходячи з того, що загальний час крапельниці має становити від 30 до 60 хвилин.

Препарат можна змішувати з розчином глюкози до досягнення кінцевої концентрації 0,2-0,4 мг / л. Не можна допускати контакту ліків з буферними водними розчинами, pH яких вище 8.

У відгуках про Етопозид повідомляється, що препарат може викликати побічні реакції з боку організму:

• система кровотворення: зменшення кількості нейтрофілів і лейкоцитів, рідко – тромбоцитопенія;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, болі в епігастрії, анорексія, стоматит, діарея;
• серцево-судинна система: зниження артеріального тиску (відновлюється після відміни інфузій);
• периферична і центральна нервова система: втомлюваність, підвищена сонливість, периферична нейропатія;
• обмін речовин: гіперурикемія, метаболічний ацидоз;
• репродуктивна система: аменорея, азооспермія;
• інші: розвиток підвищеної чутливості, тахікардія, підвищення температури тіла, задишка, бронхоспазм (вимагають скасування ліків);
• дерматологічні реакції: тотальна або оборотна алопеція, свербіж, пігментація шкіри.

Протипоказання до застосування Етопозиду

Згідно з інструкцією, відгуками, Етопозид не призначають людям з гіперчутливістю до його компонентів, на епілепсію, хронічний алкоголізм, порушеннями функцій нирок і печінки, вітряну віспу, мієлосупресією, інфекційними ураженнями слизових оболонок, порушеннями серцевого ритму, при вагітності і лактації, а також дітям у віці молодше 2 років.

Передозування Етопозидом

При передозуванні Етопозидом за відгуками спостерігаються шлунково-кишкові розлади, що вимагають симптоматичного лікування.

Аналоги Етопозиду

За хімічним складом і терапевтичній дії аналогами Етопозиду є Вепезід, Цітопозід, Ластет, Фітозід.

Додаткова інформація

Під час лікування Етопозидом і протягом 3 місяців після його закінчення жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні методи контрацепції.

Етопозид потрібно застосовувати тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування хіміотерапевтичних і протипухлинних препаратів.

Ліки можуть викликати пригнічення функцій кісткового мозку. Під час терапії необхідно проводити регулярний контроль складу ферментних елементів крові.

• Відповідно до інструкції, Етопозид потрібно зберігати в затемненому, сухому, прохолодному та недоступному для дітей місці.
• З аптек відпускається тільки за рецептом лікаря.
• Термін придатності – 3 роки.

Купити Етопозид, ціна в аптеках, відгуки до Етопозид, інструкція із застосування

Флакон 5 мл Етопозід 100 мг. Допоміжні речовини: лимонна кислота безводна, твін-80, етанол безводний, пропіленгліколь 300.

Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, жовтуватий, злегка в’язкий, вільний від видимих механічних частинок.

Етопозид є напівсинтетичним похідним подофіллотоксіна, що використовується в якості протипухлинного засобу. Етопозид виявляє цитотоксичну дію за рахунок ушкодження ДНК.

Препарат блокує мітоз, викликаючи загибель клітин в G2 фазі і пізній S-фазі мітотичного циклу. Високі концентрації препарату викликають лізис клітин в премітотичній фазі.

Етопозид також пригнічує проникнення нуклеотидів через плазматичну мембрану, що перешкоджає синтезу і відновленню ДНК.

Основними показаннями до застосування Етопозиду є герміногенні пухлини яєчка і яєчників, дрібноклітинний рак легкого. Існують повідомлення про ефективність Етопозиду при лікуванні раку сечового міхура, лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, гострого монобластного і мієлобластного лейкозу, саркоми Юінга, трофобластичних пухлин, раку шлунка, саркоми Капоші і нейробластоми.

Етопозид входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв’язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Дози становлять 50-100 мг/м² в день протягом 5 днів, з повторенням циклів кожні 3-4 тижні. Також часто застосовується режим введення через день – в 1-й, 3-й і 5-й дні. Повторні курси проводяться тільки після нормалізації показників периферичної крові. При виборі дози слід враховувати мієлосупресивну дію інших препаратів у комбінації, а також дію попередньої променевої терапії і хіміотерапії. Перед використанням слід провести візуальну оцінку розчину на предмет виявлення твердих частинок або зміни кольору. Перед введенням етопозид розбавляють 0.9% розчином хлористого натрію або 5% розчином глюкози до кінцевої концентрації 0.2 або 0.4 мг/мл. Не можна допускати контакту з буферними водними розчинами з рН вище 8.

Етопозид вводиться шляхом 30-60-хвилинної в/в інфузії.

Протипухлинну дію етопозиду підсилюється при застосуванні його в поєднанні з цисплатином, однак при цьому потрібно враховувати, що у хворих, які раніше отримували лікування цисплатином, виведення етопозиду може бути порушено. Етопозид не можна змішувати з іншими препаратами в одному розчині.

З боку системи кровотворення: зниження числа лейкоцитів і тромбоцитів залежить від дози і є основним обмежуючим дозу токсичним проявом етопозиду. Максимальне зниження кількості гранулоцитів зазвичай спостерігається на 7-14 день після введення препарату. Тромбоцитопенія виникає рідше, максимальне зниження тромбоцитів спостерігається на 9-16 день після введення етопозиду. Відновлення показників крові відбувається зазвичай на 20 день після введення стандартної дози. Анемія спостерігається нечасто. З боку травної системи: нудота і блювота виникають приблизно у однієї третини пацієнтів. Зазвичай ці явища носять помірний характер, і вдаватися до відміни лікування через них доводиться рідко. Для контролю цих побічних ефектів показані протиблювотні препарати. Крім того, відзначалися діарея, біль в животі, стоматит, езофагіт, дисфагія, анорексія. Іноді виникає легка тимчасова гіпербілірубінемія і підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Найчастіше це відбувається при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані. З боку серцево-судинної системи: при швидкому в/в введенні у 1-2% хворих відзначається тимчасове зниження артеріального тиску, яке зазвичай відновлюється при припиненні вливання та введення рідин або іншої підтримуючої терапії. При необхідності відновлення введення етопозиду швидкість введення слід зменшити. Аллергічні реакції: симптоми, що нагадують анафілактичні, такі як озноб, лихоманка, тахікардія, бронхоспазм, задишка, апное. Ці реакції зазвичай спостерігаються під час або відразу після введення етопозиду і припиняються у разі припинення вливання. Однак були зареєстровані і смертельні випадки, пов’язані з бронхоспазмом. При виникненні подібних реакцій терапію припиняли і при необхідності вводили вазопресорні препарати, кортикостероїди, антигістамінні препарати і проводили інфузійно-трансфузійну терапію. З боку шкіри і шкірних придатків: оборотна алопеція, іноді призводить до повної втрати волосся, виникає приблизно у 66% хворих. Відзначається також поява пігментації, свербіння, кропив’янки. В одному випадку спостерігався рецидив променевого дерматиту.

Інші токсичні прояви: зрідка відмічаються периферична нейропатія, сонливість, підвищена стомлюваність, залишковий присмак у роті, лихоманка, минуща сліпота коркового генезу.

– підвищена чутливість до препарату; – виражена мієлосупресія; – виражені порушення функції печінки; – гострі інфекції; – вагітність і період годування груддю.

Застосування у дітей: безпека і ефективність не встановлена.

Випадків передозування при застосуванні етопозиду у людини до теперішнього часу не зареєстровано. Можна припустити, що основним проявом передозування були б токсичні ефекти з боку крові та шлунково-кишкового тракту. У таких випадках показана в основному симптоматична терапія. Специфічних антидотів не існує.

Оскільки етопозид є цитотоксичним протипухлинним препаратом, необхідно дотримуватися заходів правильного використання та поводження з ним. Інфузії можуть проводити тільки медичні працівники, які мають достатній досвід роботи з протипухлинними препаратами. Медичному персоналу рекомендується працювати в рукавичках. У разі контакту зі шкірою або слизовою оболонкою уражені ділянки необхідно негайно промити водою з милом. Подавлення функції кісткового мозку є дозолімітуючим дія етопозиду. Регулярне спостереження за складом крові необхідно проводити перед початком лікування, в перервах і перед кожним наступним курсом етопозиду. Якщо до початку терапії етопозидом проводилася променева терапія і/або хіміотерапія, то слід дотримуватися достатній інтервал між цими двома видами терапії, щоб забезпечити відновлення функції кісткового мозку. У разі зниження кількості тромбоцитів нижче 50000/мм³ і/або абсолютного числа нейтрофілів до 500/мм³ терапію необхідно припинити до повного відновлення показників крові. При виникненні анафілактичних реакцій введення етопозиду необхідно припинити і почати лікування кортикостероїдами та/або антигістамінними препаратами, інфузійну терапію. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю. Оскільки даний препарат має мутагенний потенціал, він може викликати пошкодження хромосом сперматозоїдів людини; тому чоловікам, які отримують терапію етопозидом, слід використовувати засоби контрацепції. Ізредка у пацієнтів, які отримують терапію етопозидом в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, може розвинутися гострий лейкоз, як з передлейкозною фазою, так і без неї. Етопозид призначений тільки для введення в формі в/в інфузії, інші шляхи введення не дозволяються. Введення препарату слід проводити з обережністю, щоб не допустити екстравазації під час інфузії. Однак, якщо екстравазація все ж сталася, проводяться такі заходи: – перфузію слід припинити, як тільки з’явилося відчуття печіння; – навколо ураженого місця зробити підшкірні ін’єкції кортикостероїду (гідрокортизону); – на уражену область наносити 1% мазь гідрокортизону до тих пір, поки не зникне еритема; – на уражену область накласти суху пов’язку на 24 год.

Етопозид містить в якості наповнювача етанол: це може бути фактором ризику для пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки, алкоголізмом і епілепсією, а також для дітей.

Етопозид

Етопозид – протипухлинний препарат.

Діюча речовина

Етопозид (Etoposide).

Форма випуску та склад

Випускається в формі ін’єкційного розчину. Реалізується в поліпропіленових флаконах об’ємом 5 або 25 мл. У картонній пачці 1 або 10 флаконів.

ін’єкційний розчин	1 мл
етопозид	20 мг
Допоміжні компоненти: безводна лимонна кислота, макрогол 300, етанол абсолютний, полісорбат 80.

Показання до застосування

• рак яєчників;
• герміногенні пухлини (хоріокарцінома, пухлини яєчка);
• лімфогранулематоз;
• недрібноклітинний і дрібноклітинний рак легені;
• саркома Юінга;
• неходжкінські лімфоми;
• саркома Капоші;
• рак шлунку;
• мезотеліома;
• нейробластома;
• гострий нелімфобластний лейкоз;
• рак молочної залози (з метастазами в плевру, печінку).

Протипоказання

Виражена мієлодепресія і підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Інструкція по застосуванню Етопозид (спосіб і дозування)

Препарат вводять за допомогою в/в інфузії протягом 30-60 хвилин.

Добові дози розраховуються: 50-100 мг/м² протягом 5 днів, з повторенням циклів кожні 3-4 тижні. Етопозид може вводитися через день – в 1, 3 і 5 дні.

• Повторювати курс лікування можна після нормалізації показників периферичної крові.
• При підборі дози враховують мієлосупресивну дію інших лікарських засобів, а також дію попередньої променевої терапії і хіміотерапії.
• Не можна використовувати розчин з виявленими твердими частинками або змінив колір.

Перед безпосереднім введенням препарат розбавляють 0,9% розчином хлористого натрію або 5% розчином глюкози до отримання концентрації 0,2-0,4 мг/мл. Не можна допускати контакту з буферними водними розчинами з pH вище 8.

Побічні ефекти

При прийомі Етопозид можливі наступні побічні дії:

• Центральна і периферична нервова система: надмірна втомлюваність, сонливість; ураження периферичної нервової системи.
• Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
• Система кровотворення: анемія, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія.
• Травна система: напади нудоти, блювання; рідко – діарея, мукозити, анорексія; токсичні прояви з боку печінки.
• Дерматологічні реакції: алопеція.
• Репродуктивна система: аменорея, азооспермія.
• Алергічні прояви: бронхоспазм, лихоманка, озноб.
• Обміну речовин: гіперурикемія; при призначенні високих доз – метаболічний ацидоз.

Передозування

Інформація відсутня.

Аналоги

Аналоги за кодом АТС Вепезід, Ластет, Фітозід.

Не приймайте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Етопозид відноситься до напівсинтетичних похідних подофіллотоксіна. Спрямований на пригнічення топоізомерази II. Пригнічує мітоз, блокує клітини в S-G2 інтерфазі клітинного циклу, в більш високих дозах діє в G2 фазі. Цитотоксичну дію по відношенню до здорових клітин спостерігається тільки при передозуванні.

Особливі вказівки

• Слід використовувати з великою обережністю у хворих з попередньою хіміо- або променевою терапією, оперізуючим герпес, вітряну віспу, при ураженнях слизових оболонок інфекційного походження, при порушеннях серцевого ритму, при хронічному алкоголізмі, при підвищеному ризику виникнення інфаркту міокарда, патологіях нервової системи (епілепсія).
• Діюча речовина препарату виробляє мутагенний ефект.
• Не рекомендується виконувати вакцинацію хворих і членів їх сімей.
• Картину периферичної крові потрібно контролювати перед початком і на тлі виконуваного лікування.
• Під час терапії потрібно утримуватися від занять, що потребують швидких психомоторних реакцій і підвищеної уваги.

При вагітності і грудному вигодовуванні

1. При вагітності протипоказаний.
2. Під час терапії в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
3. Під час лікування і протягом 3 місяців прийому останньої дози пацієнткам дітородного віку необхідно використовувати методи контрацепції.

У дитячому віці

Дітям молодше 2 років протипоказаний.

Дітям старше 2 років призначають з великою обережністю.

У літньому віці

Інформація відсутня.

При порушеннях функції нирок

Протипоказаний при виражених функціональних порушеннях нирок.

При порушенні функції нирок дозу рекомендується знизити відповідно до значень КК.

При порушеннях функції печінки

Протипоказаний пацієнтам з вираженими порушеннями функцій печінки.

При функціональному порушенні печінки слабо вираженого характеру можна використовувати з великою обережністю.

Лікарська взаємодія

• У поєднанні з іншими препаратами, що викликають мієлодепресію, може виникати аддитивне пригнічення функції кісткового мозку.
• У комбінації з цисплатином, як правило, зменшується кліренс етопозиду та збільшується його токсичність.
• При прийомі високих доз циклоспорину з ЛЗ може зменшуватися кліренс етопозиду та збільшуватися ефект, при цьому можливе посилення лейкопенії.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не більше +25 °C. Берегти від дітей. Термін придатності – 2 роки.

Ціна в аптеках

Ціна Етопозид за 1 упаковку починається від 380 грн.

Увага!

Опис, розміщене на цій сторінці, є спрощеним варіантом офіційної версії анотації до препарату. Інформація надана виключно в ознайомлювальних цілях і не є керівництвом для самолікування. Перед застосуванням лікарського засобу необхідно проконсультуватися з фахівцем і ознайомитися з інструкцією, затвердженою виробником.

Етопозид-Тева – офіційна інструкція із застосування, аналоги

Інструкція для медичного застосування препарату

• Торгова назва препарату: Етопозид-Тева
• Етопозид (etoposide)
• концентрат для приготування розчину для інфузій

1 мл розчину містить: Активна речовина; етопозид 20,0 мг. Допоміжні речовини: лимонна кислота, полісорбат-80, етанол (етанол абсолютний), макрогол-300.

1. Опис Злегка в’язкий прозорий розчин блідо-жовтого кольору, не містить видимих частинок.
2. Протипухлинний засіб, алкалоїд.
3. Код ATX: L01CB01

Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Етопозид є полусинтетичне похідне подофіллотоксіна. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням топоізомерази II. Етопозид виявляє цитотоксичну дію за рахунок ушкодження ДНК.

Препарат блокує мітоз, викликаючи загибель клітин в G2-фазі і пізній S-фазі мітотичного циклу. Високі концентрації препарату викликають лізис клітин в премітотичній фазі.

Етопозид також пригнічує проникнення нуклеотидів через плазматичну мембрану, що перешкоджає синтезу і відновленню ДНК.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) становить 30 мкг/мл і досягається через 1-2 години. Препарат виявляється у плевральній рідині, слині, тканині печінки, селезінці, нирках, тканинах мозку.

Значення концентрації етопозиду у спинномозковій рідині варіюють від невизначених значень до 5% від концентрації в плазмі крові. Етопозид проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Зв’язок з білками плазми крові становить близько 97%.

Загальний кліренс препарату становить – 16-36 мл/год/м².

Етопозид активно метаболізується в організмі. Виділення здійснюється двофазним способом.

У дорослих з нормальною функцією нирок і печінки період напіввиведення (Т1/2) в початковій фазі в середньому становить 0,6-2 години та в термінальній фазі – 5,3-11 годин.

Виводиться нирками – 40-60% в незміненому вигляді і 15% у формі метаболітів протягом 48-72 годин. 2-16% виділяється кишечником протягом 72 годин. Дані про виділення препарату з грудним молоком відсутні.

• Показання до застосування Основними показаннями до застосування є герміногенні пухлини яєчка і яєчників, дрібноклітинний рак легені.
• Етопозид в складі комбінованої хіміотерапії застосовується також при лікуванні лімфогранулематозу, неходжкінських лімфом, гострого міжобласного і мієлобластного лейкозу, саркоми Юінга, трофобластичних пухлин, раку шлунка, саркоми Капоші, нейробластоми.
• Протипоказання
• Підвищена чутливість до етопозиду або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
• Виражена мієлосупресія (кількість нейтрофілів нижче 1500/мм³ і/або тромбоцитів нижче 75000/мкл);
• Виражені порушення функції печінки;
• Гострі інфекції;
• Вагітність і період годування груддю.

1. З обережністю Ниркова недостатність, алкоголізм, епілепсія, дитячий вік (відсутність достатніх клінічних даних з безпеки та ефективності).
2. Спосіб застосування та дози Етопозид входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв’язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури.
3. Етопозид вводиться шляхом 30-60-хвилинної внутрішньовенної інфузії.

Дози становлять 50-100 мг/м² в день протягом 5 днів, з повторенням циклів кожні 3 тижні. Також часто застосовується режим введення через день по 50-150 мг/м² в 1-й, 3-й і 5-й дні, повторюватися курси повинні не частіше ніж через 21 день.