Таблетки від туберкульозу ізоніазид: показання до застосування, ціни

Таблетки від туберкульозу включають головний компонент Ізоніазид, який проявляє високу бактеріологічну активність і використовується для лікування всіх форм захворювання.

Механізм дії не вивчений, але передбачається, що основна речовина пригнічує синтез міколієвих кислот, що входять до складу клітини бактерії.

Причини і симптоми туберкульозу кісток

Кістково-суглобової туберкульоз – інфекційна хвороба позалегеневого виду, викликана збудником паличкою Коха.

Бактерія пошкоджує губчаті компоненти кісток з сильним кровопостачанням, формує метастази, скупчення і свищі. Деформує опорно-руховий апарат. Туберкульоз хребетного стовпа виражається в його викривленні і формуванні горба.

Поєднання з легеневим туберкульозом відбувається рідко. В основному страждає хребетний стовп, колінний і тазостегновий суглоб. Кістково-суглобовий туберкульоз отримує розвиток при попаданні бактерії; при цьому зараження не завжди веде до розвитку хвороби.

Причинами розвитку захворювання можуть стати постійне переохолодження, важкі фізичні навантаження, інфекційні хвороби, ослаблений імунітет, травми.

Бактерії туберкульозу переходять з латентної форми в активну фазу поділу і розмноження. Перший осередок інфекції формується в органах дихання, потім бактерія через кровоносні судини та лімфовузли спрямовується в кістку.

Найбільш вразливі місця — це ті, які добре забезпечуються кров’ю: хребетний стовп, кістки стегон і гомілки, плечові суглоби. У місцях розмноження бактерії формуються горбки, які руйнують кістку.

Кістково-суглобовий туберкульоз складається з трьох етапів розвитку:

1. формування туберкульозного вогнища зараження;
2. перехід зараження на суглоби;
3. постартріческий.

На початковому етапі симптоми не спостерігаються. Хворі стають неврастенічними, сильно втомлюються, у них помітно знижується працездатність, і спостерігаються ниючі м’язові болі. Діти стають незібраними, менш грають. Батьків повинні насторожити ознаки незграбності, згорбленості і кульгавості у дитини.

Кістково-суглобовий туберкульоз на другому етапі починає прогресувати, підвищується температура, з’являється сильна слабкість і млявість. В області поразки з’являються активні больові відчуття. Якщо місце ураження – хребці, то поряд хребетні м’язи запалюються, і при цьому на дотик болять.

На третьому етапі кістково-суглобовий туберкульоз характеризується температурою тіла до 40 градусів, погіршенням загального стану і зниженням ваги.

Біль зростає, деформація посилюється. Результатом стає обмеження рухів, атрофування м’язів, деформування хребетного стовпа і кінцівок.

Основні способи діагностики: клінічне, рентгенологічне і лабораторне дослідження. На підставі даних лікар робить висновок.

Препарат Ізоніазид

Протитуберкульозний препарат випускається в кількох формах: таблетки, порошок, сироп і ін’єкції.

Склад таблеток включає активний компонент Ізоніазид і допоміжні речовини: кальцію стеарат моногідрат, полісорбат-80, кросповідон і крохмаль. Драже білого кольору з кремовим відтінком нормою 100, 200 і 300 мг, уколи в ампулах.

Метаболізм відбувається в печінці, препарат практично всмоктується в травній системі і легко потрапляє в інші тканини. Він проникає через захисний бар’єр головного мозку, надає протитуберкульозну дію на бактерії.

Ліки виводиться з організму в основному з сечею, а невелика частина — з калом. Максимальний вміст досягається протягом чотирьох годин, і дія триває протягом доби.

Показання до застосування

Ліки діє на внутрішньоклітинні і позаклітинні бактерії. Таблетки призначаються з іншими видами антибіотиків.

Бактерії туберкульозу стійкі, і потрібне лікування в комплексі з іншими лікарськими засобами. Крім того, застосування тільки одного Ізоніазиду викликає стійкість до нього.

Вагітність не є обмеженням, але ліки слід вживати не більше 10 мг на 1 кг маси тіла вагітної жінки.

Показання до застосування:

1. лікування всіх типів туберкульозу;
2. дітям, які стикаються з хворими відкритим і закритим типом туберкульозу;
3. з метою профілактики призначають особам, які живуть на одній площі з носієм палички Коха;
4. дітям при першому інфікуванні паличкою Коха;
5. дітям, якщо вони, крім зараження туберкульозом, мають інші хронічні захворювання або перенесли інші інфекційні хвороби;
6. позитивна реакція на туберкулін у малюків до 4 років – пляма до 10 мм, у старшого віку – більше 5 мм;
7. дорослим з цукровим діабетом і хронічними захворюваннями дихальних органів;
8. при ВІЛ-інфікуванні;
9. тваринникам, у яких тварини хворіють на туберкульоз.

Лікування Ізоніазидом

Засіб вживають у вигляді таблеток. Для хворих з проблемами шлунково-кишкового тракту призначають уколи в м’яз або вену.

Згідно з інструкцією доза кошти в таблетках розраховується, виходячи з маси тіла хворого, і становить середню добову норму 15 мг на 1 кг ваги дорослої людини. За такої норми лікування можна проводити раз на два-три дні. Іноді призначають прийом щоденно в нормі 300 мг.

Для дітей добова доза варіюється від 20 до 40 мг на 1 кг маси тіла за умови прийому два рази на тиждень або від 10 до 20 мг щодня. Тривалість терапії до шести місяців.

У профілактичних цілях застосовують тільки драже і призначають 5-10 мг/кг; норму ділять на два прийоми. Особлива дієта передбачає виключення риби і сирів з харчування.

Внутрішньом’язове введення становить 5 мл на 1 кг ваги пацієнта один раз на добу.

Протипоказання

Препарат має ряд обмежень. Не призначається при психічних розладах і епілепсії. Обмеженно застосовується при печінковій та нирковій недостатності та цирозі печінки.

Вживання препарату протипоказано при порушеннях роботи серцево-судинної системи, атеросклерозі, ішемії, серцевій недостатності.

Заборонено лікування проводити Ізоніазидом, якщо у пацієнта астма, поліомієліт, порушення функцій щитовидної залози та зорового нерва. Внутрішньовенне введення протипоказане при тромбофлебіті.

Побічні дії

Побічні ефекти застосування таблеток пов’язані зі шлунково-кишковою системою. З’являється дискомфорт, огиду і блювота. Також таблетки впливають на серцеву та кровоносну систему, підвищують кров’яний тиск, сприяють прояву симптомів ішемії, тахікардії.

Спостерігається дратівливість, мігрень, запаморочення, безсилля. Ізоніазид провокує запалення зорового нерва. Вживання вітаміну В, амінокислот і гепатопротекторів зменшує побічні дії.

Передозування

Перевищення норми препарату відбувається з вини самого хворого. Якщо сталася передозування ліків, то з’являються епілептичні припадки, стан коми.

Епілептичні судоми супроводжуються падінням кров’яного тиску, підвищенням температури і рівнем глюкози в крові, психозом, нирковою недостатністю, галюцинаціями.

Легка інтоксикація викликає нудоту, блювоту, запаморочення; це усувається зміною дози ліків і прийманням активованого вугілля. При важких формах отруєння застосовують бікарбонат натрію внутрішньовенно.

Ізоніазид дітям

Для деяких ліків дитячий вік є протипоказанням для вживання. Ізоніазид такого обмеження не має.

Засіб застосовують як у профілактичних цілях, так і лікарських. Рекомендована доза становить 5-15 мг/кг, загальна доза не більше 500 мг. Паралельно застосовують вітамін В.

Побічними діями можуть бути судоми, алергія, психоз, проблеми з пам’яттю. Однак не слід скасовувати вживання препарату самостійно; необхідно проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими ліками

При лікуванні туберкульозу звертають увагу, які ще ліки приймає хворий. Глюкокортикостероїди знижують ефективність Ізоніазиду.

Парацетамол підвищує негативний вплив на печінку. Дисульфід і Циклосерин сприяють виникненню побічних ефектів. Антациди знижують всмоктування ліків.

Аналоги Ізоніазиду

Серед препаратів для лікування туберкульозу Ізоніазид займає одне з перших місць. У цих ліків є аналоги і дженерики. Аналоги включають ту ж речовину, що й Ізоніазид, і надають ту саму дію.

Протитуберкульозними аналогами є:

1. Метазід — синтетичне противобактеріальне ліки, яке застосовують для підсилення протитуберкульозної дії і в комплексному лікуванні.
2. Протіонамід використовують при терапії будь-якого виду туберкульозу.
3. Етіонамід — вторинний компонент гетероциклу.
4. Фтивазид — продуктивне протитуберкульозне ліки.
5. Тубазид — популярний дженерик, який допомагає при всіх формах туберкульозу.

Всі аналоги мають високу ефективність у боротьбі з паличкою Коха.

Відгуки про національний український препарат є як позитивні, так і негативні.

Більшість негативних відгуків пов’язані з побічними діями: відраза, запаморочення, блювота. Але необхідно зазначити, що препарат легко засвоюється і дає позитивний результат.

Ізоніазид | Українські аналоги ліків з цінами та відгуками

Новини медицини

Лікарський протитуберкульозний препарат Ізоніазид знаходить широке застосування як терапевтичний засіб першого ряду, а також в якості профілактичного засобу щодо запобігання зараження туберкульозом дорослих і дітей з вірусом імунодефіциту людини та осіб, що контактують з хворими.

У цій статті ми розглянемо, для чого лікарі призначають Ізоніазид, включаючи інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні відгуки людей, які вже скористалися Ізоніазидом, можна прочитати в х.

Склад і форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток Ізоніазид, а також у вигляді ін’єкцій. Таблетки поміщаються в упаковки.

1 таблетка Ізоніазиду містить:

• активна речовина: ізоніазид – 100 мг, 200 мг або 300 мг;
• допоміжні речовини: кальцію стеарат моногідрат – 1,1 мг, 2,2 мг або 3,3 мг, полісорбат-80 (твін-80) – 0,15 мг, 0,3 мг або 0,5 мг, кросповідон (коллідон CL -М) – 1,1 мг, 2,2 мг або 3,3 мг, крохмаль картопляний – достатня кількість.

1 мл розчину для ін’єкцій 10% Ізоніазиду містить:

Фармакологічна дія: протитуберкульозне засіб.

Від чого допомагає Ізоніазид?

Застосовують Ізоніазид для лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу; він найбільш ефективний при свіжих, гостро протікаючих процесах.

Як профілактичний засіб таблетки Ізоніазид призначають особам, які перебувають у близькому контакті з хворими на активну форму туберкульозу, а також пацієнтам літнього віку з позитивною шкірною реакцією на туберкулін (більше 5 мм) і підтвердженими рентгенологічними даними. Для профілактики призначають Ізоніазид дітям віком до чотирьох років при позитивній реакції більше 10 мм.

Фармакологічна дія

Ізоніазид є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування як протитуберкульозні засоби. Інші препарати цієї групи (фтивазид та ін.) можуть розглядатися як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти. Ізоніазид має високу бактеріологічну активність щодо мікобактерій туберкульозу (збудників туберкульозу).

На інші поширені збудники інфекційних захворювань він не робить вираженого хіміотерапевтичного впливу.

Інструкція із застосування

Всередину, або внутрішньокавернозно, або внутрішньом’язово, або внутрішньовенно, інгаляції. Точні дози призначаються індивідуально. Приймати таблетки за півгодини до вживання їжі або після закінчення прийому їжі через півгодини і більше. При внутрішньовенному введенні пацієнт повинен 1-1,5 години не вставати з ліжка.

• Всередину дорослим і підліткам – по 300 мг 1 раз на добу або по 15 мг/кг на добу 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії); дітям – 10-20 мг/кг 1 раз на добу або по 20-40 мг/кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).
• Внутрішньом’язово дорослим і підліткам вводять по 5 мг/кг 1 раз на добу або по 15 мг/кг 2-3 рази на тиждень; дітям – по 10-20 мг/кг 1 раз на добу або по 20-40 мг/кг 2-3 рази на тиждень.
• Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг/кг. При інгаляціях – 5-10 мг/кг на добу в 1-2 прийоми.
• Для профілактики туберкульозу зазвичай призначають Ізоніазид в таблетках протягом 2 місяців по 5-10 мг на 1 кг в день. У деяких випадках з цією метою призначають медикамент у вигляді ін’єкцій – не більше 300 мг один раз на день.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Протипоказання

Застосування Ізоніазиду протипоказано при таких патологічних станах, як:

• Захворювання печінки – в період загострення;
• Епілепсія, схильність до судом;
• Розлади психіки;
• Поліомієліт в анамнезі;
• Гіперчутливість до препарату;
• Гепатит, обумовлений попереднім лікуванням протитуберкульозними препаратами;
• Порушення функції нирок і печінки;
• Виражений атеросклероз.

Потрібна обережність при призначенні Ізоніазиду особам віком старше 35 років, жінкам під час вагітності, а також пацієнтам, що страждають:

• Периферичною нейропатією;
• ВІЛ-інфекцією;
• Хронічним алкоголізмом;
• Серцево-судинною патологією в стадії декомпенсації;
• Гіпотиреозом.

Побічна дія

При застосуванні Ізоніазиду та інших препаратів цього ряду (фтивазид, метазид та ін.) можуть спостерігатися такі побічні явища:

• Ураження нервової системи (як центральної, так і периферичної), які проявляються у вигляді м’язових посмикувань, судом, порушень чутливості, інтоксикаційного психозу. У хворих на епілепсію можлива провокація судомних нападів.
• Головний біль, дратівливість, іноді запаморочення, безсоння.
• З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску.
• З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, токсичний гепатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, гіпербілірубінемія, білірубінурія, жовтяниця; рідко – токсичний гепатит.
• З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, гемолітична, сидеробластна або апластична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіпертермія, біль у суглобах, лімфаденопатія, васкуліт.
• З боку обміну речовин: гіповітаміноз В6, пелагра, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гінекомастія.
• Місцеві реакції: подразнення в місці ін’єкції.
• Інші: дуже рідко – менорагії, схильність до кровотеч та крововиливів.

Симптоми передозування: виявляються порушенням функцій травного тракту (нудота, блювота), метаболічним ацидозом, нейротоксичним дією (запаморочення, дизартрія, млявість, дезорієнтація, гіперрефлексія, судоми, кома).

Аналоги

До аналогів Ізоніазиду відносяться: Зоназід, Тібізід, Тебексін, Ріміфон, Ріміцід, Піразідін, Піказід, Пелазід, Нідразід, Нікозід, Нікотібіна, Ніадрін, Неотебен, Ізотебезід, Ізонізід, Ізоніцід, Ізоніказід, Ізокотін, Гідранізіл, Еутізон, Дітубін, Дінакрін, Котіназін, ІНХ, Хеміазід, Андразід, Тубазид, гінкго.

Ціни

Вартість протитуберкульозного лікарського засобу залежить від регіону продажу і форми випуску (таблетована форма коштує дешевше). Купити Ізоніазид в Києві можна за 80 гривень. Ціна Тубазид 300 мг N100 в середньому по Україні – 70 гривень.

Умови продажу

Препарат можна придбати в аптеці, пред’явивши рецептурний лікарський бланк з відповідними печатками лікаря та ЛПУ.

Де купити ліки дешевше

Кращі інтернет-аптеки з швидкою доставкою:

джерело:

Таблетка містить 0.1, 0.2 або 0.3 грама діючої речовини. В ампулах об’ємом 5 мл міститься розчин 500 мг концентрації 10%.

Форма випуску

Ізоніазид випускається в таблетованій формі, у вигляді розчину і порошку.

Таблетки упаковані по 10 штук у спеціальні блістери. В упаковці міститься 50, 100, 500 або 1000 пігулок.

Розчин випускається в ампулах по 5 мл. У пачці міститься 5 або 10 ампул.

Фармакологічна дія

Таблетки Ізоніазид від чого вони?

Протитуберкульозний засіб. Активний компонент є основним представником серед похідних ізонікотинової кислоти і знайшов своє застосування в протитуберкульозній терапії.

Інші лікарські засоби з цієї групи (наприклад, Фтивазид) розглядаються як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти. Відносно мікобактерії – збудника туберкульозу – активний компонент Ізоніазид має високу бактеріологічну активність.

Що стосується інших збудників інфекційних хвороб, вираженого хіміотерапевтичного ефекту не спостерігається.

Діюча речовина має бактерицидний вплив на позаклітинні і внутрішньоклітинні форми Mycobacterium tuberculosis. Найбільше дії препарату схильні до активно діляться форми мікобактерій.

Точного опису механізму впливу немає.

Існує думка, що принцип дії медикаменту заснований на здатності пригнічувати процес синтезу міколієвих кислот, які входять до складу клітинної стінки мікроорганізму.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активний компонент добре всмоктується з просвіту травного тракту. Через 1-4 години після прийому всередину в крові реєструється максимальна концентрація активної речовини.

Туберкулостатична концентрація (рівень активного компонента в крові, що пригнічує життєдіяльність збудника туберкульозу) зберігається протягом 6-24 годин.

Ізоніазид з легкістю проходить через гематоенцефалічний бар’єр і проникає в різні рідини та тканини в організмі. Основний шлях виведення – через ниркову систему.

Показання до застосування Ізоніазиду

Медикамент призначається для лікування активного туберкульозу.

Основні показання до застосування:

• туберкульозний менінгіт (комбінована терапія);
• профілактика розвитку туберкульозу у осіб, які перебували в контакті з хворим пацієнтом;
• профілактика розвитку туберкульозу у осіб, які дали позитивну реакцію на Туберкулін (більше 5 мм) при підтвердженої рентгенологічній картині, яка вказує на непрогресуючий процес;
• профілактика розвитку туберкульозу у дітей молодше 4 років, які дали позитивну реакцію на туберкулін (більше 10 мм) з високим ризиком дисемінації.

Високі дози мають токсичну дію, тому ізоніазид отруює собак.

Протипоказання

Побічні дії Ізоніазиду

Система крові (гемостаз, кровотворення) і серцево-судинна система:

• біль у області серця;
• підвищення рівня легеневого кров’яного тиску;
• прискорене серцебиття;
• стенокардія;
• посилення вираженості ішемічних процесів у міокарді у осіб похилого віку;
• тромбоцитопенія;
• агранулоцитоз;
• підвищення рівня кров’яного тиску;
• сидеробластна анемія;
• гемоліз (при нестачі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази);
• апластична анемія.

Органи почуттів, нервова система:

• інтоксикаційний психоз;
• генералізовані судоми;
• парестезії;
• запаморочення;
• поліневрит;
• параліч кінцівок;
• атрофія і неврит зорового нерва;
• ейфорія;
• енцефалопатія;
• безсоння;
• дратівливість;
• головні болі;
• амнезія;
• переферичний неврит;
• почастішання нападів у осіб, які страждають на епілепсію.

Травний тракт:

• блювота;
• нудота;
• сухість у ротовій порожнині;
• токсичний гепатит;
• підвищення активності АЛТ, АСТ, білірубіну;
• продромальні симптоми гепатиту (незвичайна слабкість або втома, блювання, втрата апетиту і нудота);
• гіпербілірубінемія.

Сечостатевий тракт:

• менорагія;
• гинекомастія;
• дисменорея.

Алергічні реакції:

• шкірні висипання, висип;
• еозинофілія.

Інші реакції:

• лихоманка;
• м’язові посмикування;
• флебіт (при внутрішньовенних ін’єкціях);
• «Кушингоїд»;
• м’язова атрофія;
• гіперглікемія.

Побічні дії тубазид аналогічні, тому що активним компонентом є те ж саме діюча речовина.

Ізоніазид, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

• Доза препарату підбирається в індивідуальному порядку з урахуванням форми основного захворювання, супутньої патології та характеру перебігу хвороби.
• Інструкція по застосуванню Ізоніазиду для дорослих пацієнтів і підлітків: 2-3 рази на тиждень по 15 мг / кг на добу або по 300 мг на день.
• Інструкція по застосуванню Ізоніазиду для дітей: 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень або 10-20 мг / кг на день.

Внутрішньом’язово вводять по 15 мг / кг 2-3 рази на тиждень або по 5 мг / кг на добу. Дітям медикамент вводять по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень або по 10-20 мг / кг на день.

Тривалість терапії визначається в індивідуальному порядку.

Лікування інгаляціями: 5-10 мг / кг на день, розділених на 1-2 прийоми.

При прийомі per os і внутрішньовенному введенні максимальна добова доза становить 300 мг (для дорослих пацієнтів).

Передозування

Гостре передозування

Прийом високих доз може спровокувати розвиток метаболічного ацидозу, викликати епілептичні припадки, які не піддаються стандартній терапії. У важких випадках може розвинутися кома і летальний результат.

Перші ознаки отруєння реєструються вже через 30 хвилин після прийому медикаменту:

• тахікардія;
• блювання;
• запаморочення;
• нечіткість мови.

При гострому отруєнні епілептичний припадок може розвинутися блискавично без попередньої симптоматики. Досить прийняти 20 мг / кг Ізоніазиду для розвитку припадку. При важкому отруєнні розвивається кома, яка може тривати 24-36 годин.

Гострі токсичні прояви отруєння:

• гіпертермія;
• артеріальна гіпотонія;
• глюкозурія;
• гіперглікемія;
• гостра ниркова недостатність;
• кетонурія.

Хронічна передозування

Тривала терапія високими дозами викликає некроз гепатоцитів. У перші місяці лікування досить часто у пацієнтів реєструється підвищення АЛТ і АСТ.

Протягом року лабораторно можуть бути виявлені ознаки гепатиту. При правильній тактиці лікування та адекватному дозуванні клінічно значимий гепатит розвивається тільки у 0.1% пацієнтів.

Показник смертності від ураження печінки при лікуванні протитуберкульозними засобами становить 0.001%.

Часто на тлі тривалої терапії високими дозами розвивається неврит зорового нерва, поліневропатії. Нейротоксичний вплив проявляється при дефіциті Піридоксину і значно посилюється формуванням неактивних комплексів гідразонів з піридоксином.

Типові прояви полінейропатії – порушення чутливості по типу «шкарпеток» і «рукавичок» у дистальних відділах кінцівок з поступовим поширенням вище. Додатково розвивається м’язова слабкість, біль у м’язах. При ураженні зорового нерва погіршується зорове сприйняття, в важких випадках формується центральна скотома.

Нейротоксичність призводить до розвитку психозу, атаксії, галюцинацій і коматозного стану.

Лікування при передозуванні

Перша допомога спрямована на купірування епілептичного нападу, відновлення прохідності дихальних шляхів, стабілізацію основних фізіологічних показників, проведення інфузійної терапії.

При розвитку важкого ацидозу рекомендується внутрішньовенне введення бікарбонату натрію. Ефективне застосування ентеросорбентів, активованого вугілля для видалення діючої речовини з травного тракту.

Неврологічні прояви купіруються введенням Вітаміну В6 (при розвитку коми, метаболічного ацидозу та судомного синдрому). При першому введенні максимальна доза Піридоксину становить 5 мл. Для посилення ефекту Вітаміну В6 призначають бензодіазепіни.

За допомогою гемодіалізу вдається прискорити виведення протитуберкульозного кошти (на практиці застосовується рідко).

Підвищення печінкових ферментів втричі вказує на розвиток лікарського гепатиту і вимагає припинення прийому медикаменту. Вітамін В6 в таких випадках неефективний. Піридоксин застосовується тільки для профілактики і лікування полинейропатій (50 мг/добу).

взаємодія

Ризик розвитку гепатотоксичності значно зростає при одночасному прийомі Рифампіцину (особливо у осіб, які страждають на різні захворювання печінкової системи).

Аналогічний ефект спостерігається при лікуванні Парацетамолом, тому що

Ізоніазид здатний індукувати цитохром Р450, що сприяє збільшенню кількості метаболітів, що володіють токсичністю.

Метаболізм Фенітоїн і Карбамазепіну сповільнюється через підвищення їх концентрації в плазмі (додатково зазначається посилення токсичного впливу). Всмоктування діючої речовини сповільнюється при одночасному прийомі антацидних засобів (ефект посилюється при прийомі алюмінійсодержащих антацидів).

Відзначається взаємне посилення дії інших протитуберкульозних медикаментів. Нирковий виведення сповільнюється при одночасній терапії Ізоніазиду і Стрептоміцина.

Ізофлуран потенціює гепатотоксичність. Виразність побічних ефектів знижується при прийомі глутамінової кислоти і вітаміну В6.

Зворотний ефект спостерігається при лікуванні інгібіторами МАО.

Ізоніазид здатний підсилювати дію теофіліну, антикоагулянтів непрямої дії, етосуксимід, Карбамазепіну, бензодіазепінів. Активна речовина знижує концентрацію Кетоконазолу.

Умови продажу

Препарат можна придбати в аптеці, пред’явивши рецептурний лікарський бланк з відповідними печатками доктора та ЛПУ.

Рецепт на латинській мові: Rp. Tab. Isoniasidi 0.1DtdN 50 in tab.

S. По схемою.

Умови зберігання

Дотримання температурного режиму (до 25 градусів) дозволяє зберегти ефективність медикаменту протягом заявленого виробником терміну. Тримати подалі від дітей.

особливі вказівки

Медикамент не призначають в дозі більше 10 мг/кг при наступній патології:

• поширений атеросклероз;
• важкий перебіг артеріальної гіпертонії;
• псоріаз;
• бронхіальна астма;
• ІХС;
• захворювання нервової системи;
• мікседема;
• екзема в стадії загострення;
• важкий перебіг серцево-судинної недостатності.

Паралельне призначення інших протитуберкульозних лікарських засобів дозволяє уникнути блискавичного розвитку резистентності. Рекомендується дотримання постільного режиму протягом 1-1.5 години після проведення ін’єкції.

Зниження вираженості побічних ефектів досягається одночасним призначенням глутамінової кислоти (всередину), Піридоксину (внутрішньом’язове введення, прийом всередину), Тіаміну (внутрішньом’язове введення).

Важливо пам’ятати, що метаболізм активного речовини здійснюється в печінковій системі шляхом ацетилювання до метаболітів, що не володіють активністю. На ступінь ацетилювання впливає генетична схильність.

Рекомендується визначення швидкості інактивації Ізоніазиду за рівнем активної речовини в сечі та крові в зв’язку з неоднаковим метаболізмом у пацієнтів.

Особам з високою швидкістю інактивації діючої речовини показано призначення великих доз.

Ізоніазид для собак

У певних кількостях медикамент надає токсичну дію на тварин. Смертельна доза для собак залежить від ваги. Активна речовина блискавично всмоктується з травного тракту, потрапляючи в кров.

Основні симптоми отруєння собаки ізоніазид проявляються вже через 30 хвилин:

• рясне слиновиділення;
• сплутаність свідомості;
• слабкість ніг, хитання, «завалювання» тваринного на бік;
• судоми, м’язові посмикування;
• блювота;
• тривалі судоми, пригнічення дихання, кома і смерть – при важкому отруєнні.

Тубазид для собак також токсичний і надає аналогічну дію. Для кішок смертельна доза також розраховується за вагою.

аналоги Ізоніазиду

Збіги за кодом АТС 4-го рівня: Фтивазид

Структурні аналоги:

• Нідразід;
• Ізоніазид-Ферейн;
• Ізозід-200;
• Ізоніазид-Н.С.;
• Ріміцід;
• тубазид;
• Ізоніазид-Дарниця;
• Ізоніазид-АКОС;
• ІНХ.

дітям

Ізоніазид в педіатричній практиці призначається для лікування і профілактики туберкульозу за індивідуально підібраною схемою.

Паралельно рекомендується вводити Вітамін В6 (Піридоксин) для зменшення вираженості побічних ефектів (найчастіше розвиваються полінейропатії).

Дозування Піридоксину розраховується по дозі протитуберкульозного кошти – 10 мг вітаміну на кожні 100 мг Ізоніазиду.

При вагітності (і лактації)

Тубазид здатний проникати в грудне молоко і проходити через плаценту, тому медикамент може призначатися в період вагітності і при лактації виключно за суворими, життєвими показаннями. Розрахунок дози для вагітної / годуючої жінки – не більше 10 мг активної речовини на 1 кг ваги.

Відгуки про ізоніазид

Пацієнти відзначають, що на тлі лікування в перші дні терапії турбувала безсоння, кошмарні сновидіння, швидка стомлюваність, виражені головні болі, порушення координації.

При паралельному прийомі Вітаміну В6 вираженість побічних ефектів знижується. Досить часто реєструється стійкість збудника туберкульозу до дії даного лікарського засобу.

Лікарі залишають позитивні відгуки про ізоніазид, кажучи про його ефективності в терапії туберкульозного процесу.

Ціна Ізоніазиду, де купити

Вартість протитуберкульозного лікарського засобу залежить від регіону продажу і форми випуску (таблетована форма коштує дешевше ін’єкційної). Купити Ізоніазид в Україні можна за 80 гривень. Ціна тубазид 300 мг N100 в середньому по Україні – 70 гривень.

ізоніазид

Ізоніазид – протитуберкульозний засіб.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

• Таблетки (по 100, 200 або 300 мг – по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 2, 5 або 10 упаковок, по 50 або 100 шт. в банках з темного скла, в картонній пачці 1 банка; по 100 і 300 мг – по 20 шт. в блістері, в картонній пачці 5 упаковок, по 25 шт. в блістері, в картонній пачці 2 або 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 5 або 10 упаковок; по 100 і 150 мг – по 100, 500 або 1000 шт. в полімерних банках; по 200 мг – по 100, 500 або 1000 шт. в банках полімерних або поліпропіленових; по 300 мг – по 100 шт. в банках поліпропіленових або поліетиленових, в картонній пачці 1 банка, по 100, 500 або 1000 шт. в поліетиленових пакетах, в полімерних банках 1 пакет);
• Розчин для ін’єкцій 10% (по 5 мл в ампулах – в пачці 5, 10 або в коробці 10 ампул; в блістері 5 ампул, в картонній пачці 2 упаковки).

Активна речовина – ізоніазид:

• 1 таблетка – 100, 150, 200 або 300 мг;
• 1 мл розчину – 100 мг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ізоніазид є протитуберкульозним препаратом і має бактеріостатичну дію. Він відноситься до проліків, оскільки під дією мікобактеріальної каталази-пероксидази ізоніазид метаболізується з утворенням активного метаболіту.

Останній зв’язується з еноіл- (ацил-переносить білок) -редуктазою синтази жирних кислот І, при цьому порушуючи трансформацію дельта2-ненасичених жирних кислот в міколеву кислоту.

Міколевая кислота входить в категорію жирних кислот з розгалуженим ланцюгом, яка взаємодіє з арабіногалактаном (полісахаридом) і бере участь у формуванні компонентів клітинної стінки Mycobacterium tuberculosis.

Також ізоніазид є інгібітором мікобактеріальної каталази-пероксидази, що сприяє зниженню захисних властивостей мікроорганізму по відношенню до пероксиду водню та активних форм кисню.

Ізоніазид демонструє активність щодо певних штамів Mycobacterium kansasii (при інфекціях, спровокованих даним збудником, рекомендується визначати індивідуальну чутливість до препарату).

Фармакокінетика

Після перорального прийому одноразової дози ізоніазиду 300 мг максимальна концентрація активної речовини досягається через 1-2 години і складає 3-7 мкг / мл. Речовина зв’язується з білками незначно (приблизно на 10%). Обсяг розподілу варіюється від 0,57 до 0,76 л / кг.

Ізоніазид добре розподіляється по всьому організму, виявляючись у всіх тканинах і рідинах, включаючи асцитичну, плевральну та цереброспинальну.

У високих концентраціях речовина накопичується в мокроті, слині, легеневій тканині, м’язах, печінці та нирках, а також проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко.

Ізоніазид метаболізується в печінці за допомогою ацетилювання, утворюючи неактивні метаболіти. У печінці ізоніазид ацетилюється N-ацетилтрансферазою.

Кінцевим продуктом процесу є N-ацетілізоніазід, який потім переходить в моноацетілгідразін і ізонікотинову кислоту.

Моноацетілгідразін характеризується гепатотоксичною дією внаслідок утворення активного проміжного метаболіту за участю системи цитохрому Р450 шляхом N-гідроксилювання.

Швидкість ацетилювання визначається генетичними факторами. У пацієнтів, у яких процес ацетилювання протікає повільно, в організмі присутня мала кількість N-ацетилтрансферази.

Ізоніазид є індуктором ізоферменту CYP2E1. Для швидких ацетиляторів період напіввиведення становить близько 0,5-1,6 години, для повільних – цей параметр збільшується до 2-5 годин. У хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення часто пролонгується до 6,7 години.

Даний показник для дітей віком 1,5-15 років становить 2,3-4,9 години, а у новонароджених досягає 7,8-19,8 години, що обумовлено недосконалістю процесу ацетилювання у цій категорії пацієнтів.

Хоча значення періоду напіввиведення істотно змінюється внаслідок індивідуальної інтенсивності процесів ацетилювання, його середній показник дорівнює 3 години при пероральному прийомі 600 мг і 5,1 години – при пероральному прийомі 900 мг. При повторному прийомі значення періоду напіввиведення скорочується до 2-3 годин.

Ізоніазид виводиться переважно з сечею: протягом 1 доби виводиться 75-95% препарату, переважно у вигляді неактивних метаболітів – ізонікотинової кислоти і N-ацетілізоніазіда.

При цьому концентрація N-ацетілізоніазіда у швидких ацетиляторів дорівнює 93% від прийнятої дози препарату, а у повільних – не перевищує 63%. У невеликих кількостях ізоніазид виводиться з фекаліями.

Під час гемодіалізу речовина виводиться з крові (до 73% лікарського засобу протягом п’ятигодинного сеансу).

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, ізоніазид показаний для профілактики і терапії всіх активних форм туберкульозу, включаючи туберкульозний менінгіт (у складі комбінованого лікування).

Для профілактики туберкульозу препарат призначають дітям у віці до 4 років з позитивною шкірною реакцією на туберкулін (більше 10 мм), особам, які перебувають у близькому контакті з хворим на туберкульоз, пацієнтам з реакцією на туберкулін більше 5 мм і при вказівці на непрогресуючий туберкульоз рентгенологічних даних.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано пацієнтам при наступних патологіях:

• Поліомієліт, епілепсія та судомні напади в анамнезі;
• Порушення функції нирок і / або печінки;
• Атеросклероз.

Інструкція по застосуванню ізоніазиду: спосіб і дозування

• Таблетки ізоніазид приймають всередину.
• Розчин вводять внутрішньом’язово (в / м), внутрішньокавернозно і за допомогою інгаляцій.
• Дозу ізоніазиду і період лікування лікар встановлює індивідуально на підставі клінічних показань, враховуючи вік, характер і форму захворювання.
• Рекомендоване дозування для пацієнтів підліткового віку і дорослих:

• Таблетки: по 300 мг 1 раз на добу або згідно розрахунку по 15 мг на 1 кг ваги хворого на добу 2-3 рази на тиждень (згідно зі схемою лікування);
• Розчин: з розрахунку по 5 мг на 1 кг ваги 1 раз на добу або по 15 мг на 1 кг (також 1 раз на добу) 2-3 рази на тиждень.

1. Рекомендована доза для застосування розчину і таблеток ізоніазид у дітей – по 10-20 мг на 1 кг ваги 1 раз на добу або по 20-40 мг на 1 кг за схемою терапії 2-3 рази на тиждень;
2. Добова доза для внутрішньокавернозного введення – 10-15 мг на 1 кг ваги, для інгаляцій – 5-10 мг на 1 кг на добу в 1-2 прийоми.
3. Для дорослих максимальна добова доза для кожної лікарської форми – 300 мг.

Побічні дії

Застосування ізоніазиду може викликати побічні ефекти:

• З боку серцево-судинної системи: болі в області серця;
• З боку травної системи: лікарський гепатит, нудота, блювота;
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; рідко – порушення сну, ейфорія, психоз, периферичний неврит;
• Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі;
• З боку ендокринної системи: дуже рідко – у жінок менорагії, у чоловіків гінекомастія.

Передозування

Симптоми передозування ізоніазиду проявляються протягом 0,5-3 годин після введення. До них відносяться: запаморочення, розлади зору, зорові галюцинації, змащена мова, нудота, блювота.

При гострому передозуванні спостерігаються важкі неконтрольовані судомні напади, ацетонурія, важкий метаболічний ацидоз, гіперглікемія, пригнічення центральної нервової системи, швидко переходить зі стану ступору в кому, респіраторний дистрес-синдром.

При вираженій передозуванні ізоніазиду (прийом доз в кількості 80-150 мг / кг) недостатнє лікування призводить до стану нейротоксикації, найчастіше закінчується летальним результатом. При адекватному лікуванні прогноз залишається сприятливим.

Якщо препарат був прийнятий в дозі більше 80 мг / кг, а загрозливі симптоми відсутні, необхідно в тій же дозі ввести піридоксин внутрішньовенно. Якщо доза прийнятого ізоніазиду невідома, то протягом 30-60 хвилин дорослим вводять внутрішньовенно 5000 мг піридоксину, а дітям – антидот з розрахунку 80 мг / кг.

При виникненні клінічних симптомів необхідно подбати про профілактику аспірації вмісту шлунка, підтримку діяльності серцево-судинної системи та адекватну легеневу вентиляцію.

Якщо доза прийнятого препарату відома, внутрішньовенно болюсно вводять ту ж кількість піридоксину протягом 3-5 хвилин. Якщо кількість прийнятого лікарського засобу залишається невідомою, то дорослим внутрішньовенно вводять піридоксин в кількості 5000 мг, дітям – в кількості 80 мг / кг.

Якщо судомний припадок триває, доза піридоксину вводиться повторно. В поодиноких випадках можуть знадобитися призначення дози антидоту більше 10 000 мг.

При передозуванні ізоніазиду максимальна безпечна доза піридоксину невідома. Якщо застосування піридоксину не дає терапевтичного ефекту, призначають діазепам.

У стані передозування слід контролювати рівень сечовини, глюкози, електролітів та парціальний тиск газів у крові. При діагностуванні метаболічного ацидозу натрію гідрокарбонат здатний спровокувати посилення гіперкапнії (необхідний постійний контроль стану). Якщо ацидоз і спазми не купіруються натрію гідрокарбонатом, діазепамом і піридоксином, необхідний діаліз.

Особливі вказівки

Ізоніазид не слід призначати в дозі більше 10 мг на 1 кг ваги хворого при важких формах артеріальної гіпертензії та / або серцево-легеневої недостатності, поширеному атеросклерозі, ішемічній хворобі серця, захворюваннях нервової системи, псоріазі, бронхіальній астмі, мікседемі, екземі у фазі загострення.

При призначенні дози препарату слід враховувати ступінь впливу генетичних факторів на ацетилювання ізоніазиду в печінці, для цього необхідно визначити швидкість інактивації щодо його вмісту в сечі та крові. Хворим з високою швидкістю інактивації доцільно призначення підвищених доз препарату.

• Щоб не допустити швидкого розвитку стійкості палички Коха, застосування ізоніазиду комбінують з іншими протитуберкульозними препаратами.
• Після ін’єкційного введення препарату хворому слід 1-1,5 години дотримуватися постільного режиму.
• Для зменшення побічної дії ізоніазид призначають у поєднанні з глутаміновою кислотою (всередину), піридоксином (всередину або в / м), тіаміном (в / м).

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Водіям і операторам, які працюють зі складними механізмами, необхідно враховувати ймовірність виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, здатних погіршувати швидкість реакції і концентрацію уваги.

Застосування при вагітності та лактації

При вагітності протипоказаний прийом Ізоніазиду в дозі більше 10 мг / кг на добу.

При застосуванні препарату в добовій дозі менше 10 мг / кг маси тіла потрібно враховувати, що речовина проникає через плацентарний бар’єр і може спровокувати розвиток геморагій (через гіповітамінозу К), гипоспадії і міеломенінгоцеле, а також затримку психомоторного розвитку плода. Ізоніазид проникає в грудне молоко, тому внаслідок ризику розвитку периферичних невритів і гепатиту у дитини слід припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату.

Лікарська взаємодія

При поєднанні з парацетамолом та рифампіцином зростає ймовірність розвитку гепатотоксичної дії, особливо у хворих з порушеннями функції печінки.

Ізоніазид при одночасному прийомі пригнічує метаболізм фенітоїну і карбамазепіну, це сприяє підвищенню рівня їх концентрації в плазмі крові і токсичної дії.

Аналоги

Аналогами Ізоніазиду є: Ізоніазид-акос, Ізоніазид-Ферейн, Ізоніазид-Дарниця, Ізоніазид-Н.С., Ізозід 200, Нідразід, Ріміцід, Тубазид.

Умови та терміни зберігання

Зберігати: таблетки – в сухому, захищеному від світла місці, розчин – в захищеному від світла місці при температурі 1-10 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки – 6 років, розчин – 2 роки.

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Ізоніазид

Відгуки про Ізоніазид свідчать, що після початку курсу терапії в перші дні лікування хворі часто скаржилися на порушення координації, кошмарні сни, безсоння, сильний головний біль, швидку стомлюваність.

Однак при поєднанні препарату з вітаміном В6 побічні ефекти ставали менш вираженими. Досить часто збудник туберкульозу демонстрував стійкість до даного лікарського засобу.

Проте фахівці позитивно висловлюються про Ізоніазид, вважаючи його досить ефективним препаратом проти туберкульозу.

Ціна на Ізоніазид в аптеках