Бензилпенициллина натрієва сіль: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Бензилпеніцилін (Benzylpenicillin)
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій, порошок для приготування розчину для внутрішньом’язового введення, порошок для приготування розчину для внутрішньом’язового і підшкірного введення.
Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних («природних») пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококів (необразуючих пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, коринебактерій дифтерії, анаеробних спороутворюючих паличок, паличок скандинавської виразки, Actinomyces spp.; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp., гонококів, менінгококів і відносно спірохет. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших.
До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі. Прокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою і натрієвою солями характеризується більшою тривалістю дії.
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: крупозна та вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит); ранева інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; скандинавська виразка; актиномікоз; ЛОР-захворювання, очні хвороби.
Гіперчутливість; епілепсія (для ендолюмбального введення), гіперкаліємія, аритмії (для калієвої солі). З обережністю. Вагітність, період лактації.
- Алергічні реакції (гіпертермія, кропив’янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм); рідко – анафілактичний шок.
- Для натрієвої солі – зниження насосної функції міокарда; для калієвої солі – аритмії, зупинка серця, гіперкаліємія.
- При ендолюмбальному введенні – нейротоксичні реакції: нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома.
Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять в / м, в / в, п / к, ендолюмбально, интратрахеально.
При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечо- і жовчовивідних шляхів, інфекції м’яких тканин та ін.) – 4-6 млн ОД / добу за 4 введення. При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) – 10-20 млн ОД / добу; при газовій гангрені – до 40-60 млн ОД / добу.
Добова доза для дітей до 1 року – 50-100 ОД / кг, старше 1 року – 50 ОД / кг; при необхідності – 200-300 ОД / кг, по «життєвим» показанням – збільшення до 500 ОД / кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу, в / в – 1-2 рази на добу в поєднанні з в / м ін’єкціями.
Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від захворювання і тяжкості його перебігу: дорослим – 5-10 ОД, дітям – 2-5 ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів в / в, потім призначають в / м.
Для в / в струминного введення разову дозу (1-2 млн ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину NaCl і вводять повільно, протягом 3-5 хв.
Для в / в крапельного введення 2-5 млн ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину NaCl або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв.
При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (30-100 мл залежно від дози і віку).
Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших ЛС.
Ендолюмбально. Розводять препарат у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині NaCl з розрахунку 1 ОД / мл. Перед ін’єкцією (в залежності від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції.
Вводять повільно (1 мл / хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до в / в або в / м ін’єкцій.
При гнійних процесах у легенях вводять розчин препарату интратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 ОД в 10 мл 0,9% розчину NaCl.
При захворюваннях очей (гострий кон’юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея та ін.) Іноді призначають очні краплі, що містять 20-100 ОД в 1 мл 0,9% розчину NaCl або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день.
Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10-100 ОД / мл.
Бензилпеніциліну калієву сіль вводять тільки в / м і п / к, в тих же дозах, що і бензилпеніциліну натрієву сіль.
Бензилпеніциліну прокаїнову сіль вводять тільки в / м. Середня терапевтична доза для дорослих: разова – 300 ОД, добова – 600 тис. ОД. Вища добова доза для дорослих – 1.2 млн ОД. Дітям до 1 року призначають по 50-100 ОД / кг / добу, старше 1 року – по 50 ОД / кг / добу. Кратність введення 1-2 рази на добу.
Тривалість лікування бензилпеніциліном в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання – 7-10 днів.

Колінна біль піде, а суглоби стануть як в 18 років! Рецепт простий …
Розчини препарату для в / м введення готують ех tempore. Якщо через 2-3 дні (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв’язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні бензилпеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності – ністатин і леворин.
Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Бактерицидні антибіотики (в т. ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в т. ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) – антагоністичну.
- Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу – ризик розвитку кровотеч “прориву”.
- Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну.
- Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Читати далі “
Бензилпеніциліну натрієва сіль – інструкція із застосування, ціна
- Новини медицини
- Рубрика: Інструкції ліки
Найменування: Бензилпеніциліну натрієва сіль

Найменування: Бензилпеніциліну натрієва сіль (Benzylpenicillinum Natrium)
Показання до застосування: Застосовують при захворюваннях, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами: крупозної та вогнищевої пневмонії (запаленні легень), гострому і підгострому септичному (пов’язаному з наявністю в крові вірусів) ендокардітах (запаленні внутрішніх порожнин серця), ранових інфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м’яких тканин і слизових оболонок, гнійному плевриті (гнійному запаленні оболонок легень), перитоніті (запаленні очеревини), циститі (запаленні сечового міхура), септицемії (формі зараження крові мікроорганізмами) і Пієм (формі перебігу сепсису, при якій мікроби потоком крові заносяться у внутрішні органи, де розвиваються вторинні абсцеси – порожнини, заповнені гноєм), гострому і хронічному остеомієліті (запаленні кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини), різних формах ангін, дифтерії, бешиховому запаленні, гнійно-запальних захворюваннях в акушерсько-гінекологічній і оториноларингологічній практиці (лікуванні захворювань вуха, горла, носа); при запальних захворюваннях ока, менінгіті (запаленні оболонок мозку), скарлатині, гонореї, бленореї (гострому гньіному запаленні зовнішньої оболонки ока), сифілісі, актиномікозі (грибкове захворювання) та інших інфекційних захворюваннях.
Фармакологічна дія: Бензилпеніцилін активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії, анаеробних / здатних існувати у відсутності кисню / спороутворюючих паличок), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), а також відносно спірохет, деяких актиноміцетів та інших мікроорганізмів. Препарат неефективний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибків. Бензилпеніцилін при внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах і тканинах організму; у спинномозкову рідину проникає в незначних кількостях. Максимальна концентрація в крові спостерігається після внутрішньом’язового введення через 30-60 хв. При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, зазвичай найбільша концентрація в крові відзначається через 60 хв. Через 3-4 години після одноразової внутрішньом’язової або підшкірної ін’єкції в крові виявляються лише сліди антибіотика. Щоб підтримати концентрацію на достатньо високому для терапевтичного ефекту рівні, потрібно робити ін’єкції через 3-4 години. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і руйнується шлунковим соком і пеніциліназою (ферментом), що продукується мікрофлорою кишечника. Виділяється переважно нирками. Концентрація і тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові залежать від величини дози. Антибіотик добре проникає в тканини і рідини організму. У спинномозковій рідині він виявляється в незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентрація підвищується.
Слід пам’ятати, що до дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу, що руйнує бензилпеніцилін. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов’язана з виробленням ними пеніцилінази.
Бензилпеніцилін натрієва сіль – спосіб застосування і дози: Перед призначенням пацієнту продукту бажано визначити сприйнятливість до нього мікрофлори, що викликала хворобу у даного хворого. Вводять бензилпеніцилін внутрішньом’язово зазвичай глибоко в м’язи.
Внутрішньовенно (струминно або крапельно) вводять бензилпеніцилін натрієву сіль при важких захворюваннях (сепсис, менінгіт та ін.). При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні разові дози при середньотяжкому перебігу інфекції (захворювання сечо-і жовчовивідних шляхів, інфекція м’яких тканин та ін.) становлять зазвичай 250 000-500 000 ОД; добові – 1 000 000-2 000 000 ОД. При важких інфекціях (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) вводять до 10 000 000-20 000 000 ОД на добу; при газовій гангрені – до 40 000 000-60 000 000 ОД на добу.
Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу бензилпеніциліну натрієвої солі (1 000 000-2 000 000 ОД) розчиняють у 5-10 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв.
Для внутрішньовенного краплинного введення розводять 2 000 000-5 000 000 ОД в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель на хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5-10% розчин глюкози (30-100 мл залежно від дози і віку).
Ендолюмбально (в спинномозковий канал) бензилпеніцилін натрієву сіль вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Залежно від характеру хвороби призначають дорослим 5 000-10 000 ОД, дітям – від 2 000 до 5 000 ОД. Розводять продукт у стерильній воді для ін’єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду з розрахунку 1 000 ОД на 1 мл.
Перед ін’єкцією (залежно від рівня внутрішньочерепного тиску) видаляють з спинномозкового каналу 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл на хвилину), зазвичай раз на день протягом 2-3 днів, потім переходять до внутрішньом’язових ін’єкцій.
Підшкірно застосовують бензилпеніцилін натрієву сіль для обколювання інфільтратів (ущільнень) 100 000-200 000 ОД у 1 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну. У порожнини (черевну, плевральну) вводять розчин пеніциліну натрієвої солі в концентрації 10 000-20 000 ОД у 1 мл для дорослих і 2 000-5 000 ОД у 1 мл для дітей.
Розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. Тривалість введення 5-7 днів, потім переходять на внутрішньом’язове введення. Дітям бензилпеніцилін призначають у різних добових дозах: у віці до 1 року – по 50 000-100 000 ОД на 1 кг маси тіла, старше 1 року – по 50 000 ОД на кг.
При важких інфекціях (менінгіт, сепсис, важкі форми гострої пневмонії) добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД на кг, а в окремих випадках (за життєвими показаннями) – до 500 000 ОД на кг. Добову дозу розподіляють на 4-6 введень. При захворюваннях легень (хронічні бронхіти, пневмонії, гангрена легень та ін.) частіше застосовують аерозоль пеніциліну: разова доза для дорослих – 100 000-300 000 ОД. Розводять у 3-5 мл дистильованої води; застосовують 1-2 рази на день; тривалість інгаляції – 10-30 хв. При гнійних процесах у легенях вводять також розчин продукту інтратрахеально (в трахею) після ретельної анестезії (знеболення) зіва, гортані та трахеї.
Застосовують зазвичай 100 000 ОД у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При захворюваннях очей (гострий кон’юнктивіт, виразка рогівки, гонобленорея та ін.) іноді призначають очні краплі, що містять 20 000-100 000 ОД натрієвої солі бензилпеніциліну в 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 краплі 6-8 разів на день. Як вушні краплі або краплі в ніс застосовують розчини, які містять 10 000-100 000 ОД у 1 мл. Розчини продукту використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших ліків.
Лікування бензилпеніциліном залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання може тривати від 7-10 днів до 2 місяців і більше (при сепсисі, септичному ендокардиті і т.п.).
Якщо через 3-5 днів після початку лікування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або вводити бензилпеніцилін разом з іншими антибіотиками або синтетичними хіміотерапевтичними продуктами.
Бензилпеніцилін натрієва сіль – протипоказання: Бензилпеніцилін і всі інші продукти пеніциліну протипоказані хворим з підвищеною сприйнятливістю до пеніциліну, що страждають бронхіальною астмою, кропив’янкою, сінною лихоманкою та іншими алергічними захворюваннями, а також особам з підвищеною сприйнятливістю і незвичайними реакціями при прийомі інших антибіотиків і лікарських продуктів. Протипоказанням до ендолюмбального введення є також епілепсія.
Препарат слід з обережністю призначати хворим з історією алергічних реакцій.
Бензилпеніцилін натрієва сіль – побічні дії: Бензилпеніцилін натрієва сіль і інші продукти пеніциліну можуть викликати різні побічні явища.
У деяких хворих, особливо з підвищеною сприйнятливістю, спостерігається головний біль, підвищення температури тіла, кропив’янка, висип на шкірі та слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія (збільшення числа еозинофілів у крові), ангіоневротичний (алергічний) набряк та інші алергічні реакції; описані випадки анафілактичного шоку (алергічної реакції негайного типу) зі смертельним ісходом. У разі виражених алергічних реакцій призначають адреналін, глюкокортикостероїди, протигістамінні препарати (димедрол та інші), кальцію хлорид. Застосовують також ферментний препарат пеніциліназу. При важких алергічних реакціях призначають преднізолон або інші глюкокортикостероїди. При перших ознаках анафілактичного шоку повинні бути вжиті заходи для виведення хворого з цього стану (введення адреналіну, димедролу, кальцію хлориду, застосування серцевих засобів, вдихання кисню, зігрівання тощо; відразу після виведення хворого зі стану асфіксії (відсутності дихання) і шоку вводять 1 000 000 пеніцилінази). Застосування дуже великих доз пеніциліну, особливо при ендолюмбальному введенні, може викликати нейротоксичні явища (нудота, блювота, збільшення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму (поappearance у хворого симптомів менінгіту без присутності збудника інфекції в спинномозковій рідині), судоми, кома (несвідомий стан)). Ендолюмбальні ін’єкції повинні проводитися з великою обережністю. При призначенні бензилпеніциліну та продуктів, що містять пеніцилін, необхідно з’ясувати, чи не спостерігалися у хворого ускладнення (токсико-алергічні реакції) при попередньому використанні пеніциліну.
- У зв’язку з можливістю грибкових уражень слизових оболонок і шкіри, особливо у новонароджених, осіб похилого віку та ослаблених хворих, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при потребі – ністатин або леворин.
- Форма випуску: У флаконах по 125 000 ОД, 250 000 ОД, 500 000 ОД, 1 000 000 ОД. Мазь (в 1 г 10000 ОД) по 15 г у тубі.
- Синоніми: Пеніцилін натрієвий.
Умови зберігання: Список Б. У сухому прохолодному місці.
Увага! Перед застосуванням медикаменту “Бензилпеніцилін натрієва сіль” необхідно проконсультуватися з лікарем. Інструкція надана виключно для ознайомлення з “Бензилпеніцилін натрієва сіль”.
Бензилпеніцилін натрієва сіль
Ліки, протимікробні препарати для системного застосування – бензилпеніциліну натрієва сіль (benzylpenicillin)
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій білого кольору, зі слабким характерним запахом.
| 1 фл. | |
| бензилпеніциліну натрієва сіль | 1 млн. ОД |
1 млн. ОД – флакони (1) – пачки картонні. 1 млн. ОД – флакони (10) – коробки картонні.
1 млн. ОД – флакони (50) – коробки картонні (для стаціонарів).
Антибіотик групи біосинтетичних пеніцилінів. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробних спороутворюючих паличок; а також Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
До дії бензилпеніциліну стійкі штами Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназу. Руйнується в кислому середовищі.
Новокаїнова сіль бензилпеніциліну в порівнянні з калієвою і натрієвою с солями характеризується більшою тривалістю дії.

Після в/м введення швидко всмоктується з місця ін’єкції. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Бензилпеніцилін добре проникає через плацентарний бар’єр, гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.
T1 / 2 – 30 хв. Виводиться з сечею.
Лікування захворювань, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, сепсис, септицемія, пієлонефрит, гострий і підгострий септичний ендокардит, менінгіт, гострий і хронічний остеомієліт, інфекції сечовивідних та жовчних шляхів, ангіна, гнійні інфекції шкіри, м’яких тканин і слизових оболонок, рожа, дифтерія, скарлатина, скандинавська виразка, актиномікоз, лікування гнійно-запальних захворювань в акушерсько-гінекологічній практиці, ЛОР-захворювань, очних хвороб, гонорея, бленнорея, сифіліс. Підвищена чутливість до бензилпеніциліну та інших препаратів з групи пеніцилінів і цефалоспоринів. Ендолюмбальне введення протипоказано пацієнтам, що страждають на епілепсію.
Індивідуальний. Вводять в/м, в/в, п/к, ендолюмбально.
При в/м і в/в введенні дорослим добова доза варіює від 250 000 до 60 млн. ОД. Добова доза для дітей у віці до 1 року становить 50 000-100 000 ОД / кг, старше 1 року – 50 000 ОД / кг; при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД / кг, за життєвими показаннями – до 500 000 ОД / кг. Кратність введення 4-6 разів на добу.
Ендолюмбально вводять в залежності від захворювання та тяжкості перебігу дорослим – 5000-10 000 ОД, дітям – 2000-5000 ОД. Препарат розводять у стерильній воді для ін’єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1 ОД / мл. Перед ін’єкцією (в залежності від рівня внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції.
П/к бензилпеніцилін застосовують для обколювання інфільтратів (100 000-200 000 ОД в 1 мл 0.25%-0.5% розчину новокаїну).
Бензилпеніциліну калієву сіль застосовують тільки в/м і п/к, в тих же дозах, що й бензилпеніциліну натрієву сіль.
Бензилпеніциліну новокаїнову сіль застосовують тільки в/м. Середня терапевтична доза для дорослих: разова – 300 000 ОД, добова – 600 000 ОД. Дітям у віці до 1 року – 50 000-100 000 ОД / кг / сут, старше 1 року – 50 000 ОД / кг / сут. Кратність введення 3-4 рази на добу.
Тривалість лікування бензилпеніциліном в залежності від форми і тяжкості перебігу захворювання може становити від 7-10 днів до 2 місяців і більше.
- З боку травної системи: діарея, нудота, блювота.
- Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичним дією: кандидоз піхви, кандидоз порожнини рота.
- З боку центральної нервової системи: при застосуванні пеніциліну у високих дозах, особливо при ендолюмбальному введенні, можливий розвиток нейротоксичних реакцій: нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менінгізму, судоми, кома.
Алергічні реакції: підвищення температури тіла, кропив’янка, шкірний висип, висип на слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк. Описані випадки анафілактичного шоку з летальним результатом.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, в результаті підвищується концентрація останнього в плазмі крові, збільшується період напіввиведення.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, що надають бактеріостатичну дію (тетрациклін), зменшується бактерицидна дія пеніциліну.
- З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при серцевій недостатності, схильності до алергічних реакцій (особливо при лікарській алергії), при підвищеній чутливості до цефалоспоринів (через можливість розвитку перехресної алергії).
- Якщо через 3-5 днів після початку застосування ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
- У зв’язку з можливістю розвитку грибкової суперінфекції доцільно при лікуванні бензилпеніциліном призначати протигрибкові препарати.
- Необхідно враховувати, що застосування бензилпеніциліну в субтерапевтичних дозах або дострокове припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Застосування при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Виявлена помилка? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.
Бензилпеніциліну натрієва сіль: ціна, опис, доставка по Україні – 15.00 грн
Препарат отримують шляхом біосинтезу з продукту життєдіяльності цвілевих грибів – Penicillium chrysogenum. Білий, дрібнокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний.
Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окислювачів, сонячного світла, шлункового соку, при нагріванні у водних розчинах, також при впливі пеніцилінази. Легко розчинний у спирті, воді і фізіологічному розчині.
Випускають у флаконах по 1000000 ОД активної речовини.

В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептида, що входить до складу клітинної стінки бактерій. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих до нього мікроорганізмів.
Залежно від концентрації в крові його дію буває бактеріостатичною або бактерицидною, бактерицидні концентрації зазвичай в 2 – 4 рази вище бактеріостатичних.
Пеніцилін має високу антибіотичну активність головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрептококів, пневмококів, стафілококів, дифтерійних паличок, клостридій), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), спірохет (трепонем, менш чутливих лептоспір) і деяких патогенних грибів (Actinomyces bovis). Резистентними до дії пеніциліну, як правило, є грамнегативні мікроби (клебсієли, бруцели), рикетсії, віруси, найпростіші і майже всі гриби. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов’язана з виробленням ними пеніцилінази. Пеніцилін легко всмоктується і проникає в більшу частину тканин і рідин організму. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров і інші тканини, погано проникає крізь синовіальні оболонки і гематоенцефалічний бар’єр. Після внутрішньом’язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6 – 8 годин після разового введення в м’яз в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення слід повторювати. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоча і проникає майже в усі тканини, за винятком нервової системи і кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабо проникає в різні порожнини організму, за винятком порожнини очеревини. У плевральну порожнину, перикард і синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно і в незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламідів, пеніцилін проникає в фіброзні тканини, забезпечуючи хороший терапевтичний ефект при патологічних процесах, що супроводжуються запаленням і некрозом тканин. Ефективність пеніциліну у вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випіт при абсцесах і емпіємах незначна. Печінка і нирки концентрують пеніцилін у жовчі і сечі. Із сечею виводиться 90% дози, введеної парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потом, молоком, жовчю. Зазвичай при парентеральному застосуванні виділення пеніциліну починається через 10 – 20 хвилин після введення; через 8 годин через організм виводиться до 90% препарату.
Призначають при хворобах, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при некробактеріозі, пастерельозі, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отиті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів, актиномікозі, емкаре, миті коней, пиці свиней, спірохетозі птахів, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.
Бензилпеніцилін натрієву сіль головним чином вводять внутрішньом’язово. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін’єкцій безпосередньо перед введенням, що не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай з розрахунку 100000 ОД в 1 мл.
Приготовлені розчини для ін’єкцій слід використовувати негайно; допускається зберігання їх не більше ніж 1 – 2 дні в темному місці при кімнатній температурі і при дотриманні повної асептики.
Часто для продовження дії бензилпеніциліну застосовують як розчинник 0,5% розчин новокаїну, який вводять внутрішньом’язово через кожні 6 годин, але не менше ніж 3 рази на добу.
Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізаціям, його слід в деяких випадках уникати. Для підтримки необхідної постійно високої концентрації в крові, пеніцилін вводять внутрішньом’язово 4 – 6 разів на добу в наступних дозах:
| Вид тварини / птаха | Разова внутрішньом’язова доза, ОД / кг маси тіла дорослого | Разова внутрішньом’язова доза, ОД / кг маси тіла молодняку |
| ВРХ | 3 000 | 5 000 |
| МРС | 4 000 | 10 000 |
| Свині | 6 000 | 8 000 |
| коні | 2 000 | 3 000 |
| хутрові звірі | 20 000 | 30 000 |
| Кури, качки, індички | 30 000 | 50 000 |
Курс лікування не менше 4 – 7 днів, при важких формах хвороби 7 – 10 днів і більше. Розчин пеніциліну натрієвої солі можна вводити внутрішньовенно (при важких септичних станах). При цьому способі доза антибіотика в 2 рази менше рекомендованої для введення. Також застосовують підшкірно і у вигляді присипок на ранові поверхні.
При необхідності можна використовувати аерозольно. Лікування бензилпеніциліном, як правило, починають з призначення першої дози, більшої наступних, з метою створити в організмі ефективну концентрацію, рівень якої підтримують подальшим введенням менших doses.
Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів до пеніциліну слід вже з самого початку лікування застосовувати ефективні дози. Також слід враховувати, що раннє припинення лікування також призводить до появи стійких штамів збудників. Бензилпеніцилін можна використовувати в комбінації з стрептоміцином, сульфаніламідними препаратами, специфічними сироватками і глобулінами.
Комплексна терапія посилює ефективність препаратів і попереджає розвиток стійких форм бактерій, однак може збільшити можливість побічних ускладнень.
При внутрішньом’язовому введенні препарату іноді виникають швидко розвиваються алергічні реакції (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини.
В цьому випадку тваринам вводять в звичайно застосовуваних дозах один із засобів: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно, при необхідності інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедрол внутрішньом’язово або внутрішньовенно та інші антигістамінні препарати, кортикостероїди.
Підвищена чутливість до пеніцилінів.
При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком. Забій тварин на м’ясо, яким застосовували бензилпеніцилін натрієву сіль, дозволяється через 3 доби після останнього введення препарату.
М’ясо тварин, вимушено забитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для виробництва м’ясо-кісткового борошна. Молоко, отримане в період лікування, забороняється використовувати для харчових цілей протягом 24 годин після припинення введення препарату.
Таке молоко може бути використане для годування тварин.
Список Б. У сухому, темному місці при кімнатній температурі (не вище 20 ° C). Термін придатності – 3 роки.
Бензилпеніциліна натрієва сіль – інструкція із застосування, ціни, відгуки
Потрібна на Бензилпеніциліна натрієва сіль інструкція або відгуки? Анотацію у вільному перекладі і думки користувачів про препарат ви можете знайти нижче.
Форма випуску, приблизна ціна в аптеці
- пір д / і 1000000ЕД фл
: 10 грн. - пір д / і 500000ЕД фл
: 4 грн. - пір для в / в і в / м введ 1000000ЕД фл
: 99 грн. - пір для в / м розчину 1000000ЕД фл
: 30 грн. - пір для в / м розчину 500000ЕД фл
: 4 грн.
Підбір схожих препаратів: синонімів, дженериків і замінників
- бензилпеніцилін
- Бензилпеніциліна калієва сіль кристалічна
- Бензилпеніциліна натрієва сіль
- Бензилпеніциліна натрієва сіль кристалічна
- Бензилпеніциліна новокаїнова сіль
Крупозна і вогнищева пневмонія, септичний ендокардит, ранова інфекція, гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин, слизових оболонок, гнійний плеврит, перитоніт, цистит, сепсис, остеомієліт, ангіна, інфекція ЛОР-органів, менінгіт, скарлатина, гонорея, сифіліс, актиномікоз легенів, урогенітальні інфекції.
Внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньопорожнинно.
При внутрішньом’язовому введенні разова доза для дорослих – 250000-500000 ОД, добова – 1-2 млн ОД (при необхідності максимальна добова доза – 40-60 млн ОД).
Добова доза у дітей: до 1 року – 50000-100000 ОД / кг, старше 1 року – 50000 ОД / кг (при тяжких інфекціях добову дозу збільшують до 200000-300000 ОД / кг, за життєвими показаннями – до 500000 ОД / кг).
Для внутрішньом’язового введення розчин готують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду або 0,25 – 0,5% розчину новокаїну.
Підшкірно для обколювання інфільтратів – 100000-200000 ОД в 1 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну. Інтервали між введеннями встановлюються лікарем.
Тривалість лікування залежить від форми і тяжкості перебігу захворювання – від 7-10 днів до 2 місяців і більше (септичний ендокардит, сепсис). При відсутності клінічного ефекту через 3-5 днів після початку лікування переходять на прийом інших антибіотиків або їх комбінацій з аміноглікозидами (стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин) та пеніциліназоутойкими пеніцилінами (оксацилін).
Гіперчутливість (в тому числі до інших бета-лактамів). Вагітність, грудне вигодовування (необхідно призупинити), використання антикоагулянтів, гепатотоксичність препаратів.
Нудота, блювота, аритмії, зупинка серця, алергічні реакції: анафілактичний шок, кропив’янка, набряк Квінке, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, шкірні висипання.
Антибіотики групи пеніциліну
Фармакологічна дія – протимікробна. Порушує синтез пептидоглікану клітинної стінки і викликає лізис мікроорганізмів. Ефективний відносно грампозитивних бактерій, грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), спірохет, деяких актиноміцетів.
Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-60 хв. Зв’язується з білками крові на 60%. Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, за винятком ліквору, тканин ока і простати. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Кислотонестійкий, руйнується відповідною бета-лактамазою (пеніциліназою).
Активна речовина – бензилпеніцилін.
Ефект послаблюють засоби, що викликають бактеріостаз.
При призначенні бензилпеніциліну і препаратів, що містять пеніцилін, необхідно з’ясувати, чи не спостерігалося у хворого ускладнень (токсико-алергічних реакцій) при попередньому застосуванні пеніциліну.
У зв’язку з можливістю появи грибкових уражень слизових оболонок і шкіри, особливо у новонароджених, осіб похилого віку та ослаблених хворих, доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності – ністатин і леворин.
Список Б. У сухому місці, при кімнатній температурі.
Бензилпеніциліна натрієва сіль інструкція, дозування, склад ліки, відгуки, бензилпеніциліну натрієва сіль аналоги і ціна
- Загальна характеристика :
- міжнародна назва: benzylpenicillin;
- Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору зі слабким характерним запахом;
- Склад: 1 флакон містить бензилпеніциліну натрієвої солі в перерахунку на бензилпеніцилін 1 000 000 ОД.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньом’язових і підшкірних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни. Пеніциліни, чутливі до дії бета-лактамаз.
- Код АТС Ј01СЕ01.
- Фармакологічні властивості.
- Фармакодинаміка.
Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ( «природних») пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних збудників: стафілококи (неутворюючі пеніциліназу), стрептококи, пневмококи, коринебактерії дифтерії, анаеробні спороутворюючі палички, палички скандинавської виразки, Actinomyces spp.
Грамнегативні мікроорганізми – коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а також відносно спірохет. Не активний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших. До дії препарату стійкі пеніціліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв, при нирковій недостатності – 4-10 год і більше. Зв’язок з білками плазми – 60%.
Проникає в органи, тканини і біологічні рідини організму, крім ліквору, тканин ока і простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до бензилпеніциліну збудниками: крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт; сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт; менінгіт; остеомієліт; інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифіліс, цервіцит), жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит), ранова інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; дифтерія; скарлатина; скандинавська виразка; актиномікоз; гнійно-запальні захворювання в гінекології; інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів, інфекційно-запальні захворювання очей.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводиться внутрішньом’язово або підшкірно. Перед введенням необхідно провести внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення.
Розчин препарату для внутрішньом’язового введення готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл стерильної води для ін’єкцій або розчину натрію хлориду ізотонічного 0,9%, або 0,5% розчину новокаїну.
Розчини застосовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.
При внутрішньом’язовому введенні разові дози при інфекціях середньої тяжкості верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, інфекцій м’яких тканин складають 250 000 – 500 000 ОД по 4 рази на добу. При важких інфекціях (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) – 10 000 000 – 20 000 000 ОД на добу; при газовій гангрені – до 40 000 000 – 60 000 000 ОД.
Кратність введення препарату – 4-6 разів на добу.
Добова доза для дітей у віці до 1 року – 50 000-100 000 ОД / кг, старше 1 року – 50 000 ОД / кг; при необхідності – 200 000-300 000 ОД / кг, за життєвими показаннями можливе збільшення дози до 500 000 ОД / кг. Кратність введення – 4-6 разів на добу.
Препарат застосовують підшкірно для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000 – 200 000 ОД в 1 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну.
Тривалість лікування препаратом залежно від форми, характеру і тяжкості захворювання – від 7-10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит та ін.).
- Побічна дія.
- Алергічні реакції: кропив’янка, гіпертермія, шкірний висип, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм; рідко – анафілактичний шок; дисбактеріоз, суперінфекція.
- З боку серцево-судинної системи: набряки, збільшення об’єму циркулюючої крові, можливе зниження насосної функції міокарда.
Протипоказання. Застосування препарату протипоказано у хворих з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, при бронхіальній астмі, сінній лихоманці, кропивниці та інших алергічних захворюваннях.
Передозування. Виявляється токсичною дією на ЦНС (частіше при ендолюмбальному введенні). Виникають судоми, головний біль, біль у м’язах, біль у суглобах. Занадто високі концентрації бензилпеніциліну натрієвої солі в плазмі можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.
Особливості застосування. З обережністю препарат застосовують в періоди вагітності та годування груддю, а також для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.
Розчини бензилпеніциліну готують виключно ex tempore. Якщо через 2-3 (максимум 5 днів) після початку застосування препарату позитивного ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії.
У зв’язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно при тривалому лікуванні препаратом призначати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності – ністатин і леворин. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди (при парентеральному призначенні) уповільнюють і знижують абсорбцію препарату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
- Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію щодо бензилпеніциліну; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) – антагоністичну.
- Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс); зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, при застосуванні з етинілестрадіолом – ризик розвитку кровотеч “прориву”.
- Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію препарату в плазмі, що збільшує ризик розвитку токсичної дії.
- При спільному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку шкірного висипу.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ºC.
Ключові слова: бензилпеніциліну натрієва сіль інструкція, бензилпеніциліну натрієва сіль застосування; пеніциліну натрієва сіль складу, бензилпеніциліну натрієва сіль відгуки, бензилпеніциліну натрієва сіль аналоги, бензилпеніциліну натрієва сіль дозування, ліки бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну натрієва сіль ціна, бензилпеніциліну натрієва сіль інструкція із застосування.
Бензилпеніциліну натрієва сіль: склад, показання, дозування, побічні ефекти
Бензилпеніциліну натрієва сіль проводиться в двох формах випуску – порошку для ін’єкцій і приготування розчинів, а також у вигляді мазі для зовнішнього застосування.
Показання
Призначають для лікування абсцесів, а також гнійних інфекцій різних органів і видів тканин, в тому числі остеоміелітів, циститів, менінгітів; успішно лікує сифіліс, всілякі захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів, статевих органів (ефективно застосовується в гінекології). Успішно бореться із септицемією, пієлонефритом, ендокардитом.
Протипоказання
Заборонено пацієнтам, які страждають від непереносимості пеніциліну, сінної лихоманки, астми, епілепсії (при ендолюмбальному введенні можливі ризики нападів).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Немає даних, які б свідчили про повну безпеку застосування вагітним. На період лактації грудне годування слід припинити.
Спосіб застосування та дози
Бензилпеніциліну натрієву сіль використовують для підшкірного, ендолюмбального, інтравітреального, субкон’юнктивального, внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення.
При внутрішньом’язовому введенні вводять від 2 до 12 млн одиниць на добу. При пневмонії від 8 до 12 млн одиниць на добу; для лікування ендокардиту, менінгіту – від 18 до 24 млн одиниць на добу.
Добова доза розбивається на 4-6 уколів протягом дня.
При лікуванні хвороб нижніх дихальних шляхів Бензилпеніциліну натрієву сіль вводять у вигляді аерозолів (по 100 тис. одиниць за 1 впорскування або для приготування інгаляцій); при лікуванні очних інфекцій – у вигляді крапель (1-2 краплі в кон’юнктивальний мішок 6-8 разів на день); для лікування гнійного інфікування вуха і носа закопують розчином Бензилпеніциліну натрієвої солі, з розрахунку 10-100 тис. одиниць на 1 мілілітр розчину.
Зазвичай тривалість курсу лікування становить тиждень, іноді – 10 днів. При важко піддається лікуванню сепсисі терапія може тривати до 2 місяців. Якщо через 5 днів застосування не помітний позитивний ефект, лікування Бензилпеніциліну натрієвою сіллю слід скасувати і призначити інший препарат.
Передозування
Передозування Бензилпеніциліну натрієвою сіллю проявляється в судомах, порушеннях свідомості. Якщо проявилися такі симптоми, лікування цим лікарським засобом потрібно негайно припинити і призначити симптоматичне лікування.
Побічні ефекти
- Найчастіше введення Бензилпеніциліну натрієвої солі викликає алергічні реакції у вигляді кропив’янки, висипу, в тому числі на слизовій; спостерігаються ознаки еозинофілії, відзначалися випадки ангіоневротичного набряку та анафілаксії, аж до смертельного результату.
- Призначається симптоматичне лікування.
- У разі ендолюмбального введення можливі явища інтоксикації у вигляді нудоти, блювоти, підвищеної збудливості, симптоми менінгіту без менінгіту.
Умови та термін зберігання
Бензилпеніциліну натрієва сіль здатна зберігати свої лікувальні властивості терміном до 3 років, при дотриманні умов зберігання – поза прямого попадання сонячних променів і температурі навколишнього середовища не вище +20 °C.
Каталог: Бензилпеніциліну натрієва сіль 1 млн. ОД
ІНСТРУКЦІЯ
по застосуванню антигельмінтного препарату Бензилпеніциліну натрієва сіль (Benzylpenicillinum Natrium)
Склад лікарського засобу Препарат отримують шляхом біосинтезу з продукту життєдіяльності цвілевих грибів – Penicillium chrysogenum. Білий, мелкокристалічний порошок гіркого смаку, злегка гігроскопічний.
Легко руйнується під дією кислот, лугів, спиртів, окислювачів, сонячного світла, шлункового соку, при нагріванні у водних розчинах, а також при впливі пеніцилінази. Легко розчинний у спирті, воді і фізіологічному розчині.
Випускають у флаконах по 1 000 000 ОД активної речовини.
Фармакологічні властивості
В основі антибактеріальної дії пеніциліну лежить пригнічення синтезу полімеру мукопептида, що входить до складу клітинної стінки бактерій. Пеніцилін різко порушує обмінні процеси чутливих до нього мікроорганізмів.
Залежно від концентрації в крові його дію буває бактеріостатичним або бактерицидним; бактерицидні концентрації зазвичай в 2-4 рази вище бактеріостатичних.
Пеніцилін має високу антибіотичну активність головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів (стрептококів, пневмококів, стафілококів, дифтерійних паличок, клостридій), грамнегативних коків (гонококів, менінгококів), спірохет (трепонем, менш чутливі лептоспіри) і деяких патогенних грибів (Actinomyces bovis). Резистентними до дії пеніциліну, як правило, є грамнегативні мікроби (клебсієли, бруцели), рикетсії, віруси, найпростіші і майже всі гриби. До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють фермент пеніциліназу. Низька активність бензилпеніциліну щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та інших мікроорганізмів також пов’язана з виробленням ними пеніцилінази. Пеніцилін легко всмоктується і проникає в більшу частину тканин і рідин організму. При парентеральному введенні швидко всмоктується в кров і інші тканини, погано проникає крізь синовіальні оболонки і гематоенцефалічний бар’єр. Після внутрішньом’язового введення натрієвої солі бензилпеніциліну його концентрація в крові досягає максимуму в межах 30 хвилин. Через 6 – 8 годин після разового введення в м’яз в організмі виявляють лише сліди антибіотика, і для підтримки концентрації на досить високому терапевтичному рівні введення слід повторювати. При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. Після всмоктування в кров пеніцилін розподіляється нерівномірно в організмі, хоча і проникає майже в усі тканини, за винятком нервової системи і кісткового мозку. Антибіотик порівняно слабо проникає в різні порожнини організму, за винятком порожнини очеревини. У плевральну порожнину, перикард і синовіальні сумки пеніцилін проникає повільно і в незначних кількостях, легко проникає крізь плаценту. На відміну від сульфаніламідів, пеніцилін проникає в фіброзні тканини, забезпечуючи хороший терапевтичний ефект при патологічних процесах, що супроводжуються запаленням і некрозом тканин. Ефективність пеніциліну в вогнищі запалення залежить від ступеня васкуляризації. Дифузія пеніциліну в гнійний випіт при абсцесах і емпіємах незначна. Печінка і нирки концентрують пеніцилін в жовчі і сечі. Із сечею виводиться 90% дози, введеної парентерально. Незначні кількості виділяються зі слиною, потом, молоком, жовчю. Зазвичай при парентеральному застосуванні виділення пеніциліну починається через 10 – 20 хвилин після введення; через 8 годин через організм виводиться до 90% препарату.
- Показання
- Призначають при хворобах, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами, в тому числі при некробактеріозі, пастерельозі, пневмоніях, маститах, ендометритах, ранових інфекціях, отиті, септицеміях, флегмонах, інфекціях сечостатевих шляхів, актиномікозі, а також при вірусних захворюваннях у разі ускладнення бактеріальною інфекцією.
- Дози І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ
Бензилпеніцилін натрієву сіль головним чином вводять внутрішньом’язово. Розчин солі пеніциліну готують на воді для ін’єкцій безпосередньо перед введенням, що не підігріваючи, дотримуючись правил асептики, зазвичай з розрахунку 100000 ОД в 1 мл.
Приготовлені розчини для ін’єкцій слід використовувати негайно; допускається зберігання їх не більше ніж 1 – 2 дні в темному місці при кімнатній температурі і при дотриманні повної асептики.
Часто для продовження дії бензилпеніциліну застосовують як розчинник 0,5% розчин новокаїну, який вводять внутрішньом’язово через кожні 6 годин, але не менше ніж 3 рази на добу.
Внаслідок того, що новокаїн сприяє алергізації, його слід в деяких випадках уникати. Для підтримки необхідної постійно високій концентрації в крові, пеніцилін вводять внутрішньом’язово 4 – 6 разів на добу в наступних дозах:
| Вид тварин і птахів | Разова внутрішньом’язова доза, ОД / кг маси тіла | |
| дорослим | молодняку | |
| Велика рогата худоба | 3000 | 5000 |
| Дрібна рогата худоба | 4000 | 10000 |
| Свині | 6000 | 8000 |
| коні | 2000 | 3000 |
| хутрові звірі | 20000 | 30000 |
| Кури, качки, індички | 30000 | 50000 |
Курс лікування не менше 4-7 днів, при важких формах хвороби 7-10 днів і більше. Розчин пеніциліну натрієвої солі можна вводити внутрішньовенно (при важких септичних станах). При цьому способі доза антибіотика в 2 рази менша рекомендованої для введення. Також застосовують підшкірно і в вигляді присипок на ранові поверхні.
При необхідності можна використовувати аерозольно. Лікування бензилпеніциліном, як правило, починають з призначення першої дози, більшої наступних, з метою створити в організмі ефективну концентрацію, рівень якої підтримують подальшим введенням менших доз.
Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів до пеніциліну, слід вже з самого початку лікування застосовувати ефективні дози. Також слід враховувати, що раннє припинення лікування призводить до появи стійких штамів збудників. Бензилпеніцилін можна використовувати в комбінації з стрептоміцином, сульфаніламідними препаратами, специфічними сироватками і глобулінами.
Комплексна терапія посилює ефективність препаратів і попереджає розвиток стійких форм бактерій, однак може збільшити можливість побічних ускладнень.
ПОБІЧНІ ДІЇ
При внутрішньом’язовому введенні препарату інколи виникають швидко розвиваються алергічні реакції (аж до анафілактичного шоку), які можуть становити загрозу для життя тварини.
В цьому випадку тваринам вводять в звичайно застосовуваних дозах один із засобів: норадреналін або адреналін підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно, при необхідності інтракардіально; 10% розчин хлористого кальцію внутрішньовенно; димедрол внутрішньом’язово або внутрішньовенно і інші антигістамінні препарати, кортикостероїди.
- Протипоказання
- Підвищена чутливість до пеніцилінів.
- ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
При виявленні резистентності збудників до бензилпеніциліну слід замінити його іншим антибіотиком. Забій тварин на м’ясо, яким застосовували бензилпеніцилін натрієву сіль, дозволяється через 3 доби після останнього введення препарату.
М’ясо тварин, вимушено забитих до закінчення зазначеного терміну, можна використовувати для виробництва м’ясо-кісткового борошна. Молоко, отримане в період лікування, забороняється використовувати для харчових цілей протягом 24 годин після припинення введення препарату.
Таке молоко може бути використано для годування тварин.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ