Левоцетиризин: інструкція із застосування, ціна, аналоги та відгуки

Препарат призначається дітям і дорослим, але в кожному конкретному випадку повинна строго дотримуватися дозування і тривалість його прийому.

До якого покоління антигістамінних засобів ставитися

Антигістамінний засіб Левоцетиризин відноситься до препаратів останнього, четвертого покоління.

Ліки з цієї групи відрізняються від перших поколінь антигістамінів декількома характеристиками. Вони практично не надають седативного ефекту, тобто виражена сонливість на тлі лікування не розвивається.

• Препарати останнього покоління діють тривало, тобто приймають їх рідше, не роблять вони і токсичного впливу на серцево-судинну систему.
• Фармакологічна дія.
• Препарат має антигістамінну дію.
• Латинська назва.

Levocetirizinum (рід. Levocetirizini).

Виробник.

Левоцетиризин проводиться ізраїльською компанією Тева, що відноситься до Фармацевтичним підприємствам Лтд.

склад препарату

Основна діюча речовина препарату – левоцетиризину дигідрохлорид, в кожній таблетці його 5 мг.

В якості допоміжних компонентів виробник використовує:

1. Моногідрат лактози – 63,5 мг .;
2. Стеарат магнію – 1 мг .;
3. Колоїдний діоксид кремнію – 0,5 мг .;
4. Мікрокристалічна целюлоза – 30 мг.

Оболонка складається з такої речовини, як Опадрай Y1-7000H. У нього входить титану діоксид, макрогол, гіпромелоза.

форми випуску

Левоцетиризин випускається тільки у формі овальних таблеток, їх оболонка біла, а на одній стороні є гравіювання «LC5». В одній упаковці може знаходиться блістер з 7, 10 або 14 таблетками.

Показання до застосування

Левоцетиризин алергологами призначається пацієнтам з:

• Алергічний риніт або кон’юнктивітом. Препарат добре справляється з усуненням чхання, сльозотечі, сверблячки зі слизових оболонок. Левоцетиризин зменшує продукування слизу і зменшує гіперемію склер;
• Кропив’янку. Ліки ефективно і при ідіопатичному вигляді кропивниці, тобто коли основна причина алергії не встановлена;
• Сезонної лихоманкою;
• Набряком;
• Алергічними дерматозами, що проявляються свербінням, роздратуванням і висипом.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

У левоцетиризин основна діюча речовина є конкурентним антагоністом гістаміну, що приводить до блокування Н1 – гістамінових рецепторів.

Препарат впливає на гістамінові стадію розвитку алергії. При цьому зменшується проникність стінок судин, знижується набряклість, проходить свербіж.

Левоцетиризин здатний попередити розвиток алергії і полегшує перебіг вже виникла алергічної реакції.

Після прийому препарату його дія починається через 12 хвилин приблизно у половини пацієнтів. Через одну годину фармакологічна дія спостерігається у 95% людей. Протиалергічний ефект триває протягом доби.

Фармакокінетичніпараметри характеризуються лінійними змінами:

• Всмоктування після прийому швидко відбувається в шлунково-кишковому тракті. Ступінь всмоктування не залежить від прийому їжі, хоча трохи знижує швидкість абсорбції. Максимальна концентрація активної речовини після вживання терапевтичної дози визначається в організмі у кількості 207 нг / мл через 0,9 години. Після повторного вживання терапевтичної дози концентрація досягає 308 нг / мл. Біодоступність – сто відсотків.
• Розподіл. Однакова концентрація діючої речовини в крові з’являється через два дні прийому левоцетиризину. Препарат зв’язується з білками плазми на 90%, обсяг розподілу – 0,4 л / кг.
• Метаболізм. Менше 14% діючої речовини метаболізується клітинами печінки. Низький рівень метаболізму майже повністю виключає вплив левоцетиризину на інші ліки.
• Виведення. Період напіввиведення у дорослих пацієнтів в середньому досягає 7,9 години. Повністю діючі речовини медикаменту після припинення лікування виводяться за три доби. Більше 85% прийнятої дози виводиться через нирки, близько 13% разом з каловими масами.

ПОПУЛЯРНЕ У ЧИТАЧІВ: ТРЕКС, склад, опис, інструкція із застосування

Необхідно враховувати, що період напіввиведення препарату збільшується у людей з нирковою недостатністю. Тому їм потрібне коригування схеми прийоми ліки. Зменшується період напіввиведення в порівнянні з дорослими у дітей молодшого віку.

Протипоказання і обмеження до застосування

Перед призначенням левоцетиризин лікар повинен з’ясувати всі протипоказання.

Ліки не призначається:

• Дітям, вік яких молодше 6 років;
• Жінкам на будь-якому терміні вагітності і в період грудного вигодовування;
• При підвищеній чутливості до компонентів препарату;
• Пацієнтам з тяжкою формою хронічної ниркової недостатності.

Пацієнтам із середньою і легкою формою хронічної ниркової недостатності (хронічна ниркова недостатність) і людям похилого віку Левоцетиризин призначається тільки під контролем аналізів. Можливе коректування в бік зменшення терапевтичної дози.

Побічні дії

До найчастішим побічним реакціям, імовірним під час лікування левоцетиризин, відносять:

• Підвищену стомлюваність;
• Періодичні головні болі;
• сонливість;
• Поява сухості в ротовій порожнині;
• Астенія і дратівливість;
• Болі і спазми в животі, нудоту;
• Диспепсичні розлади;
• тахікардію;
• Порушення зорової функції;
• Диспное – відчуття нестачі повітря;
• Набір маси тіла;
• Алергічні реакції на компоненти препарату у вигляді висипу, кропив’янки, свербежу, в рідкісних випадках можливий набряк Квінке.

Запобіжні заходи

Проведені дослідження не показали зниження концентрації уваги і уповільнення реакцій в період лікування левоцетиризин в рекомендованої дозуванні в 5 мг.

Але, тим не менш, в період прийому цього препарату виробник радить на час відмовитися від роботи, пов’язаної з потенційною небезпекою при поводженні зі складними механізмами.

Як правильно приймати

У добу лікування пацієнтів старше 6 років передбачає прийом всього однієї таблетки левоцетиризин, що становить 5 мг основної діючої речовини.

Випивати таблетку можна як разом з прийомом їжі, так і натщесерце, запиваючи достатньою обсягом чистої води.

Тривалість лікування залежить від форми алергічної реакції. При лікуванні полінозу один курс займає три-шість тижнів.

Якщо лікується хронічна форма захворювання, то прийом левоцетиризин може тривати протягом шести місяців.

У тих ситуація, коли виникало одноразова дія алергену, лікування може тривати не більше одного тижня.

Під час вагітності і весь період годування малюка грудьми прийом левоцетиризин небажаний. Категорія дії препарату на плід згідно FDA визначається як В.

Це означає, що дослідження проводилися на тваринах і при їх проведенні негативного впливу на перебіг вагітності, на сам плід і подальший розвиток дитини не виявлено.

Але безпосередньо вплив левоцетиризину на організм вагітних при клінічних випробуваннях не встановлювалося. Тому дані ліки слід призначати жінкам в положенні тільки якщо інших альтернативних і більш безпечних способів лікування немає.

При прийомі левоцетиризин в період грудного вигодовування слід на якийсь час відмовитися від вигодовування дитини грудьми.

ЧИТАЙТЕ З ТЕМИ: Які таблетки призначають при алергії.

Передозування

Передозування виникає, якщо за добу прийнято більше терапевтичної дози препарату. Чим більше випите кількість таблеток, тим виразніше симптоматика.

У дорослих зазвичай передозування виражається сильною сонливістю. У дітей навпаки може бути підвищене збудження і дратівливість.

Лікування полягає в негайному промиванні шлунка, після чого слід дати активоване вугілля або інший вид ентеросорбенту.

ПОПУЛЯРНЕ У ЧИТАЧІВ: Алергія на банани, симптоми, лікування

Решта препарати підбираються залежно від виявлених симптомів. Специфічного антидоту левоцетиризин немає.

Взаємодія з іншими препаратами, алкоголем

Більшість препаратів не підлягають скасуванню при прийомі левоцетиризин. Загальний кліренс антигистамина може бути зменшений приблизно на 16% при одночасному лікуванні теофіліну.

Посилитися гальмівну дію на центральну нервову систему може при паралельному прийомі заспокійливих засобів і етанолу.

Від алкогольних напоїв необхідно на час терапії Левоцетиризин відмовитися.

Умови продажу, зберігання, терміни придатності

Левоцетиризин має продаватися за рецептом. Зберігати таблетки рекомендується там, де температура не піднімається вище 25 градусів. Загальний термін придатності препарату три роки, починаючи з дати виробництва.

аналоги препарату

Препарати з аналогічним активним інгредієнтом

• Аллерсет-Л;
• Алерон;
• Левоцетиризин Сандоз;
• Зодак Експрес;
• Зенаро;
• Гленцет;
• L-Цет;
• Ксізал;
• Супрастінекс;
• Цезера;
• Цетрілев;
• Зенаро.

Ціна, де можна придбати

Вартість левоцетиризин залежить від кількості таблеток в упаковці. Середня ціна 10 таблеток становить 240 гривень. Препарат можна придбати як в звичайній аптеці, так і через інтернет

Відгуки

Катерина, Твер, 32 роки.

«У мене з дитинства алергія на холод. Тому взимку часто починають червоніти, опухати і свербіти кінчики пальців. Природно, що доводиться пити протиалергічний засіб.

Використовувала я їх десятки різних видів і поки зупинила свій вибір на таблетках левоцетиризин. Вони діють досить швидко, не впливають на мою працездатність і не дуже дорого коштують ».

Рита, Тула, 29 років.

«Поліноз мене турбує кожну весну. І щоб відчувати себе більш-менш нормально доводиться практично постійно два-три місяці пити протиалергічні препарати.

В останній раз лікар прописала мені Левоцетиризин. Ефектом від його застосування я задоволена – швидко проходить чхання, сльозотеча і нежить. І якщо пити таблетки постійно, то навіть після контакту з алергеном риніту і кон’юнктивіту немає ».

Микола, Калуга, 34 роки.

«Після спілкування з домашніми тваринами у мене завжди виникає першіння в горлі, сухий алергічний кашель і нежить. Зазвичай це відбувається за пару днів, але якщо доза алергену потрапляє в організм занадто велика, то самопочуття погіршується і доводиться приймати антигістамінні.

Левоцетиризин також використовував, і не скажу, що воно краще за інших препаратів. Так симптоми алергії після вживання таблетки знижуються, але повністю відразу не проходять ».

Олеся, Київ, 28 років.

«Влітку я люблю їздити в ліс, на річку і іноді після таких поїздок на ногах і руках у мене з’являється висип. Я розумію, що причина цього – вплив якоїсь рослини, але я вже звикла до своєї особливості і знаю, що шкірний покрив через кілька днів повністю очиститися.

Того літа крім висипу у мене з’явився сильний, болісний свербіж і сестра дала мені таблетку препарату Левоцетиризин. Ефект від його застосування мене буквально вразив – буквально за годину роздратування минуло, а на шкірі залишилися лише поодинокі цятки ».

Левоцетиризин-Тева в Києві

Фармакологічна дія

Протиалергічний засіб . Левоцетиризин, (R) -енантіомер цетиризина, є виборчим антагоністом периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Спорідненість левоцетиризину (Ki = 3.

2 нмоль / л) з гістаміновими H1-рецепторами в 2 рази вище, ніж у цетиризину (Ki = 6.3 нмоль / л).

Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру і на слизову оболонку носа активність левоцетиризину в половині дози порівнянна активності цетиризина в цілій дозі.

Левоцетиризин пригнічує активність еотаксін-індукованої трансендотеліальной міграції еозинофілів в клітинах шкіри і легенів.

Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основних пригнічують ефекту левоцетиризину в дозі 5 мг в перші 6 годин після контакту з пилком: придушення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності і зменшення активації еозинофілів.

Як і у цетиризину, дію відносно гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату.

Левоцетиризин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Левоцетиризин в дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін в тій же мірі, що і цетиризин в дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значного дії левоцетиризину на інтервал QT.

Фармакокінетика

Після прийому всередину левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Cmax в плазмі крові досягається через 0.9 години після одноразового прийому всередину. Рівноважний стан досягається через 2 дня. Cmax після одноразового і повторного (по 5 мг щодня) прийому складають 270 нг / мл і 308 нг / мл відповідно.

Зв’язування з білками плазми становить 90%. Дані про розподіл препарату в тканинах і проникненні через гематоенцефалічний бар’єр відсутні. Vd складає 0.4 л / кг. Виділяється з грудним молоком.

Менш 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- і O-деалкілування і кон’югації з таурином. Деалкилирование переважно каталізується CYP3A4, а в окисленні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP.

Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 в концентраціях, набагато перевищують пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг.

Внаслідок незначного метаболізму і відсутність метаболічного придушення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірно.

T1 / 2 складає 7.9 ± 1.9 ч. Загальний кліренс становить 0.63 мл / хв / кг. Левоцетиризин і його метаболіт виводяться переважно нирками (85.4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Виведення через кишечник становить 12.9%.

Фармакокінетика левоцетиризину лінійна, чи не залежна від дози і часу і має малі відмінності у різних випробуваних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомера і цетиризину подібні. При всмоктуванні або виведенні не відбувається хіральної інверсії.

Загальний кліренс левоцетиризину корелює з КК (це слід враховувати при визначенні інтервалів між прийомами у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок). При анурії загальний кліренс знижується приблизно на 80% в порівнянні зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менше ніж 10% левоцетиризину.

показання

Симптоматичне лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту (в т.ч. персистирующего алергічного риніту) і алергічного кон’юнктивіту: чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон’юнктиви; сінна лихоманка (поліноз); кропив’янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив’янка); інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем і висипкою; набряк Квінке.

• режим дозування
• Приймають всередину, незалежно від прийому їжі.
• Дорослим і дітям віком старше 6 років – по 5 мг 1 раз / сут.

Дітям у віці 2-6 років – по 1.25 мг 2 рази / добу.

Тривалість лікування залежить від виду, тривалості та перебігу симптомів. Для лікування сінної лихоманки потрібно 3-6 тижнів, а при короткочасному впливі пилку зазвичай достатньо прийому препарату протягом 1 тижня.

1. Побічна дія
2. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність; нечасто – астенія.
3. З боку травної системи: часто – сухість у роті; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, порушення функції печінки.
4. Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка, анафілаксія.
5. Інші: дуже рідко – збільшення маси тіла, задишка.
6. Протипоказання до застосування
7. Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК нижче 10 мл / хв); дитячий вік до 2 років; підвищена чутливість до левоцетиризину.
8. Застосування при вагітності та годуванні груддю
9. лікарська взаємодія
10. Зменшення кліренсу цетиризину (16%) спостерігалося при багаторазових введеннях теофіліну (400 мг 1 раз / добу); при цьому фармакокінетика теофіліну при одночасному введенні цетиризина не змінювалася.
11. У сприйнятливих пацієнтів одночасне застосування левоцетиризину і етанолу або інших пригнічують центральну нервову систему засобів може призводити до потенціювання пригнічувала впливу на ЦНС.
12. особливі вказівки
13. Пацієнтам похилого віку з помірним або вираженим порушенням функції нирок може знадобитися корекція режиму дозування.
14. Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від КК.

Дані клінічних досліджень застосування левоцетиризину при вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Пацієнтам з ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібна. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки і нирок рекомендується уточнення дози.

• Пацієнтам слід утриматися від вживання алкоголю під час застосування левоцетиризину.
• Використання в педіатрії
• Левоцетиризин застосовують у дітей старше 2 років в спеціальній лікарській формі.
• Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Порівняльні клінічні дослідження не виявили ознак порушення рівня неспання, часу реакції або здатності до керування транспортними засобами після прийому рекомендованих доз левоцетиризину.

Однак деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, втомлюваність або астенію під час прийому.

Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які керують автотранспортом і займаються видами діяльності, що потребують швидкої реакції.