Изоптин ср 240: інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

Серце є одним з найважливіших органів людини. Від його діяльності залежить функція всього організму або кожного органу окремо. Воно забезпечує доставку корисних поживних речовин та кисню. І коли робота серця порушена, страждає весь організм, тому що в кожній клітині перестає здійснюватися обмін речовин, і не виводяться продукти діяльності клітин. Причин збою в роботі багато: навіть погода і стать впливають на функціонування серцево-судинної системи. Наприклад, гіпертонія більше чоловіча хвороба, ніж жіноча. Жінкам допомагають запобігти хворобі гормони естрогени. Для лікування хвороб серцево-судинної системи в наш час є багато хороших засобів. Звичайно, не тільки вони допомагають, а й спосіб життя, але якщо втручання ліків стає необхідністю, варто звернутися до лікаря. Можливо, він призначить Ізоптин СР 240.

Він ефективно блокує кальцієві канали, що допомагає нормалізувати роботу серцево-судинної системи. Знижує підвищений артеріальний тиск, має лікувальну дію проти стенокардії, тахікардії, тріпотіння і мерехтіння передсердь.

Таблетки світло-зеленого кольору, капсуловидні, з плівковою оболонкою. З одного боку мають 2 знаки-трикутника. В упаковці 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150, 200 шт. у блістерах в 1 упаковці з картону.

Діюча речовина – верапамілу гідрохлорид, 240 мг в 1 таблетці.

Ізоптин застосовується для лікування хронічної стабільної стенокардії, нестабільної стенокардії, вазоспастичної стенокардії, профілактики цих захворювань.

Також це стосується: гіпертонічного кризу, підвищеного артеріального тиску, кардіоміопатії.

Препарат активний при лікуванні і профілактиці порушеного ритму серця (хронічна форма тріпотіння і мерехтіння передсердь з супутньою тахіаритмією, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія).

Ізоптин належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Вплив верапамілу вважається протиаритмічним, антиангінальним. Препарат здатний впливати на артеріальний тиск, знижуючи його. Таблетки мають пролонговану дію.

Засіб сприяє зменшенню аритмії серця, найбільший ефект має в разі аритмії надшлуночкової. Імпульс, завдяки прямій дії Ізоптину®, затримується в AV-вузлі, внаслідок цього ЧСС і синусовий ритм нормалізуються.

Ізоптин впливає на артеріальний тиск усіх типів. Периферичні судини не чинять опору під впливом, ЧСС не збільшується. Препарат діє негайно, в першу добу. Завдяки пролонгації дії ефективність зберігається.

Вживання верапамілу допомагає знижувати тонус кровоносних судин периферії, ОПСС. Зменшення кількості скорочень м’язів серця походить від блокування переходу іона кальцію в клітину. Енергія в мікроергічних зв’язках АТФ перестає інтенсивно перетворюватися в механічну.

Виведення препарату здійснюється через нирки, лише до 4% може виводитися в первісному вигляді. Половина дози виводиться через нирки вже через 24 години. За 5 днів виводиться 70%.

Препарат дозується на підставі особливостей протікання хвороби та ускладнень.

Дорослі приймають внутрішньо 3 рази на день. Перша доза – 40-80 мг/д. Далі одноразова доза збільшується, а прийом стає трохи рідше з кожним разом.

Для лікування гіпертонічної хвороби будь-якого виду, крім важкої, Ізоптин приймають по 240 мг 1 раз на добу вранці. Для повільного ефекту перша доза повинна дорівнювати 120 мг і прийматися 1 раз на добу вранці. Для посилення додають 120-240 мг ввечері.

Дитині 6-14 років потрібно від 80 до 360 мг/д. Дитині до 6 років – 40-60 мг/д по 3-4 рази.

Таблетки потрібно вживати після або під час їжі. Розжовувати або дробити не варто. Запити можна водою.

Діючу речовину можна ввести внутрішньовенно струменево. Це потрібно здійснювати з контрольними вимірами артеріального тиску та ЕКГ, ЧСС. При цьому 1 доза дорослій людині дорівнює 5-10 мг, а якщо не діє – можна додати ще 1 дозу через 20 хвилин. Для дитини 6-14 років 1 доза дорівнює 2,5-3,5 мг, а для дитини 1-5 років – 2-3 мг. Для дітей до 1 року 1 доза буде 0,75-2 мг.

В 1 добу для дорослої людини верхня межа не повинна перевищувати 480 мг. Продовжувати приймати можна довго.

Якщо спостерігаються порушення в роботі печінки, ефект від кошти прогресує і діє довше звичайного. Це пов’язано з повільним метаболізмом речовини та з особливостями порушень роботи органу. Лікувати пацієнта потрібно дуже обережно, з маленької дози, і важливо постійно спостерігати за особливостями дії. 40 мг вистачить для 2-3 разів на добу.

• СС система: зниження артеріального тиску, погіршення стану при серцевій недостатності, тахікардія. Можливі прояви аритмії, стенокардії. Від швидкого введення можливі: колапс, AV-блокада 3 ст., асистолія.
• Система травлення: запор або діарея (рідше), нудота і блювота, кровоточивість і болючість в яснах, підвищений апетит.
• Нервова система: тривожність, непритомність, запаморочення, астенія, стомлюваність, тремтіння рук або їх малорухливість, депресивний стан і сонливість.
• Алергія, в основному пов’язана з епітелієм.
• Зайва вага, артрит, набряк легень, набряки кінцівок, від внутрішньовенного введення втрата зору.

Препарат не можна приймати при:

• вагітності та грудному вигодовуванні,
• серцевій недостатності,
• нестабільній роботі лівого шлуночка,
• брадикардії при менш ніж 50 ударів за хвилину,
• синдромі Лауна-Ганонга-Левіна, якщо кардіостимулятора немає,
• чутливості до верапамілу,
• синоатріальній блокаді.

Синхронно з нирковою, печінковою недостатністю використовувати Ізоптин важливо обережно. До 18 років і в літньому віці необхідна консультація у лікаря. Для підліткового віку і дитячого немає даних про безпечне використання верапамілу.

109-річний кардіолог: “Не вбивайте серце хімією, якщо тиск вище 140/80, пийте звичайний 9% …

Людям, які працюють з механікою, потрібно проконсультуватися у лікаря.

Перевищення дози загрожує отруєнням. Серйозність наслідків безпосередньо залежить від дозування активної речовини. Випадки можуть бути фатальними.

В першу чергу в І триместрі, а також під час лактації верапаміл протипоказаний до застосування. Але буває, що лікарі, на підставі зважування користі та шкоди, прописують Ізоптин. У такому разі його прийом повинен бути під суворим наглядом. Кількість верапамілу досягає 20-92% в крові матері. Кількість в молоці матері дуже низьке, а значить нашкодити дитині малоймовірно.

Верапаміл концентрує алкоголь в крові: з алкоголем не сумісний.

• Заборонено приймати одночасно з Сертиндолом, дантроленом, аліскіреном, колхіцином.
• Синхронний прийом діуретиків, інгібіторів та Ізоптину® стає причиною негативного впливу активної речовини.
• Рівень верапамілу від еритроміцину і телітроміцину зростає.
• Збільшується ефект ловастатину та аторвастатину від верапамілу.

Верапаміл, Вератард, Лекоптин, Фіноптин.

Ізоптин СР 240 потрібно зберігати в упаковці при температурі не вище 25 °C. Доступ дітей до препарату повинен бути обмеженим. Через 3 роки після виготовлення верапаміл приймати не можна.

Більш детальну інформацію можна прочитати в інструкції по застосуванню офіційного зразка.

Ізоптин СР 240 (Isoptin® SR 240)

Верапаміл * (Verapamil *) C08DA01 Верапаміл

• Блокатори кальцієвих каналів

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії	1 табл.
верапамілу гідрохлорид	240 мг
(Активна речовина вбудовано в гидроколлоидная матрикс альгінату, природного полісахариду; швидкість вивільнення визначається дифузією і поверхневою ерозією; при контакті з рідким вмістом кишечника поверхня таблетки набухає з утворенням гелеподібного дифузійного шару; спеціально включені поверхневі дефекти обумовлюють однорідну ерозію гелю, і, отже, забезпечують майже постійні характеристики дифузії; поєднання цих двох механізмів дозволяє контролювати вивільнення активної речовини з кінетикою майже нульового порядку близько 7 год)
допоміжні речовини: МКЦ; натрію альгінат; повідон (постійна К = 30); магнію стеарат; вода очищена; гіпромелоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титану діоксид; хіноліновий жовтий; індиготин; віск гліколевий гірський

в блістері 10, 15 або 20 шт.; в коробці картонній 1, 2, 3, 5 або 10 блістерів.

Світло-зелені капсуловидні таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки по обидва боки мають поперечні ризики. На одній стороні зазначені два знаки «7».

Фармакологічна дія – вазодилатуюча, антиаритмічна, антиангінальна, гіпотензивна.

Блокує кальцієві канали.

Верапаміл інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладеньких м’язів.

Антиангінальний ефект пов’язаний з прямою дією на міокард і впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, загальний периферичний опір).

Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв’язках АТФ енергії в механічну роботу і зниження скоротливості міокарда.

Антигіпертензивна ефективність препарату Изоптин СР 240 обумовлена ​​зниженням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді. Артеріальний тиск починає знижуватися безпосередньо в перший день лікування; цей ефект зберігається при тривалій терапії.

Препарат Изоптин СР 240 застосовується для лікування всіх типів артеріальної гіпертензії: для монотерапії легкої або помірної артеріальної гіпертензії в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками та, відповідно до останніх спостережень, з інгібіторами АПФ при більш важкій артеріальній гіпертензії.

Надає вазодилатуючу, гіпотензивну, негативну іно- і хронотропну дію. Препарат Изоптин СР 240 має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він утримує проведення імпульсу в AV вузлі.

В результаті відновлюється синусовий ритм та/або нормалізується частота скорочень шлуночків, в залежності від типу аритмії. Нормальна частота серцевих скорочень не змінюється або незначно знижується.

Верапаміл, активна речовина препарату Изоптин СР 240, швидко і майже повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування – 90-92%. T1 / 2 – від 3 до 7 годин після одноразового прийому препарату всередину. При багаторазовому прийомі T1 / 2 верапамілу може збільшуватися майже вдвічі в порівнянні з одноразовим прийомом.

Верапаміл майже повністю метаболізується. Основним метаболітом є норверапаміл, має фармакологічну активність, інші метаболіти в основному неактивні.

Верапаміл і його метаболіти виводяться в основному через нирки; тільки 3-4% – в незміненому вигляді. Протягом 24 годин 50% введеної дози препарату виводиться з сечею, протягом 48 год – 55-60% і протягом 5 днів – 70%.

До 16% виводиться з калом.

Нещодавно отримані результати свідчать про те, що не існує відмінностей фармакокінетики верапамілу у осіб з нормальною функцією нирок і у хворих в термінальній стадії ниркової недостатності.

При ІХС та артеріальної гіпертензії виявлено кореляцію між терапевтичним ефектом і концентрацією препарату в плазмі крові; є тільки певна залежність між рівнем препарату в плазмі крові і впливом на інтервал PR. Після прийому лікарських форм пролонгованої дії крива концентрації верапамілу в плазмі крові розтягується і стає більш пологою, ніж при введені лікарських форм з нормальним вивільненням.

• З білками плазми крові зв’язується близько 90% препарату.
• біодоступність
• Після перорального прийому верапаміл піддається значному метаболізму “першого проходження”, який протікає майже виключно в печінці.

Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22%. Недавні дослідження серед пацієнтів з миготливою аритмією або стенокардією показали, що середні рівні біодоступності становлять 35 і 24% після одноразового прийому дози препарату всередину і внутрішньовенного введення дози відповідно.

При багаторазовому прийомі препарату біодоступність збільшується майже в 2 рази в порівнянні з одноразовим прийомом.

Цей ефект, ймовірно, обумовлений частковим насиченням систем печінкових ферментів і/або транзиторним збільшенням кровообігу в печінці після одноразового прийому верапамілу.

У пацієнтів з печінковою недостатністю в порівнянні з особами з нормальною функцією печінки біодоступність верапамілу була набагато вище і спостерігалася затримка виведення лікарського засобу.

1. Проникнення через плаценту
2. Верапаміл проникає через плацентарний бар’єр; концентрація, що виявляється в плазмі крові з пупкової вени, становила 20-92% від концентрації в плазмі крові матері.
3. Виведення з грудним молоком
4. Верапаміл виводиться з грудним молоком, але при терапевтичних дозах його концентрація настільки низька, що клінічний ефект у новонароджених малоймовірний.
5. артеріальна гіпертензія;
6. хронічна стабільна стенокардія (класична стенокардія напруги);
7. стенокардія, обумовлена ​​спазмом судин (стенокардія Принцметала, варіантна);
8. пароксизмальна надшлуночкова тахікардія;

мерехтіння/трипотіння передсердь, що супроводжується тахіаритмією (за виключенням WPW-синдрому, див. «Протипоказання»).

• абсолютні:
• кардіогенний шок;
• ускладнений гострий інфаркт міокарда (брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність);
• AV-блокада II-III ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла (синдром брадикардії-тахікардії);
• синоатріальна блокада.
• відносні:
• AV-блокада I ступеня;
• брадикардія (

Изоптин СР 240 мг – офіційна інструкція із застосування, аналоги

• Склад До складу препарату входять наступні компоненти: Изоптин СР 240 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить:
• активна речовина: 240 мг верапамілу гідрохлориду.
• допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію альгінат, повідон (постійна К = 30), магнію стеарат, вода очищена, гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, діоксид титану, хіноліновий жовтий, індиготин, віск гліколевий гірський.

Активна речовина вбудовано в гідроколлоїдний матрикс альгінату, природного полісахариду. Швидкість вивільнення визначається дифузією і поверхневою ерозією. При контакті з рідким вмістом кишечника поверхня таблетки набухає з утворенням гелеподібного дифузійного шару. Спеціально включені поверхневі дефекти обумовлюють однорідну ерозію гелю, а отже, забезпечують майже постійні характеристики дифузії. Поєднання цих двох механізмів дозволяє контролювати вивільнення активної речовини з кінетикою майже нульового порядку протягом періоду часу близько семи годин.

Опис
Світло-зелені капсуловидні таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки по обидва боки мають поперечні ризики. На одній стороні зазначені два знаки «Δ».

Фармакотерапевтична група
Блокатор кальцієвих каналів.

Код ATX: C0DA01

Фармакологічні властивості
Верапаміл інгібує трансмембранний струм іонів кальцію в клітини гладеньких м’язів.

Антиангінальний ефект пов’язаний з прямою дією на міокард і впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, загальний периферичний опір).

Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв’язках АТФ енергії в механічну роботу і до зниження скоротливості міокарда.

Антигіпертензивна ефективність препарату Изоптин обумовлена ​​зниженням опору периферичних судин без збільшення частоти скорочень серця як рефлекторної відповіді. Артеріальний тиск починає знижуватися безпосередньо в перший день лікування; цей ефект зберігається при тривалій терапії.

Препарат Изоптин застосовується для лікування всіх типів артеріальної гіпертензії: для монотерапії легкої або помірної артеріальної гіпертензії, в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками та відповідно до останніх спостережень, з інгібіторами АПФ при більш тяжкій артеріальній гіпертензії.

Надає вазодилатуючу, гіпотензивну, негативну іно- і хронотропну дію. Препарат Изоптин має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він утримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі.

В результаті чого відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується, в залежності від типу аритмії. Нормальна частота серцевих скорочень не змінюється або незначно знижується.

Фармакокінетика
Верапаміл, активна речовина препарату Изоптин, швидко і майже повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування складає 90-92%. Період напіввиведення становить від трьох до семи годин після однократного прийому препарату всередину.

При багаторазовому прийомі період напіввиведення верапамілу може збільшуватися майже вдвічі в порівнянні з одноразовим прийомом. Верапаміл майже повністю метаболізується. Основним метаболітом є норверапаміл, який має фармакологічну активність, інші метаболіти в основному неактивні.

Верапаміл і його метаболіти виводяться в основному через нирки; тільки 3-4% виводиться в незміненому вигляді. Протягом 24 годин 50% введеної дози препарату виводиться з сечею, протягом 48 годин 55-60% і протягом п’яти днів – 70%. До 16% виводиться з калом.

Недавні результати свідчать про те, що не існує відмінностей фармакокінетики верапамілу у осіб з нормальною функцією нирок і у хворих на термінальну стадію ниркової недостатності.

При ішемічній хворобі серця і артеріальній гіпертензії виявлено кореляцію між терапевтичним ефектом і концентрацією препарату в плазмі крові; існує певна залежність між рівнем препарату в плазмі крові і впливом на інтервал PR. Після прийому лікарських форм пролонгованої дії крива концентрації верапамілу в плазмі крові розтягується і стає більш пологою, ніж при введенні лікарських форм з нормальним вивільненням.

З білками плазми крові зв’язується близько 90% препарату.

Біодоступність
Після перорального прийому верапаміл піддається значному метаболізму першого проходження, який відбувається майже виключно в печінці.

Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22%.

Недавні дослідження серед пацієнтів з миготливою аритмією або стенокардією показали, що середні рівні біодоступності становлять 35% і 24% після одноразового прийому дози препарату всередину і внутрішньовенного введення дози відповідно.

При багаторазовому прийомі препарату біодоступність збільшується майже вдвічі в порівнянні з одноразовим прийомом.

Цей ефект, ймовірно, обумовлений частковим насиченням систем печінкових ферментів і/або транзиторним збільшенням кровообігу в печінці після одноразового прийому верапамілу.

У пацієнтів з печінковою недостатністю в порівнянні з особами з нормальною функцією печінки біодоступність верапамілу була набагато вищою, і спостерігалася затримка виведення лікарського засобу.

• Проникнення через плаценту
  Верапаміл проникає через плацентарний бар’єр; концентрації, які виявляються в плазмі пупкової вени, становили 20-92% концентрації в плазмі крові матері.
• Виведення з грудним молоком
  Верапаміл виводиться з грудним молоком, але при терапевтичних дозах його концентрації настільки низькі, що клінічний ефект у новонароджених малоймовірний. В даний час відсутні переконливі дані про безпеку застосування препарату у дітей віком до 18 років.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Артеріальна гіпертензія, хронічна стабільна стенокардія (класична стенокардія напруги); стенокардія, обумовлена спазмом судин (стенокардія Принцметала, варіантна).

Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; мерехтіння/тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією.

Вагітність і період годування груддю:

Під час вагітності (особливо в перший триместр) і в період годування груддю слід аналізувати потенційну користь від прийому препарату Изоптин щодо можливого ризику для матері і дитини. У період годування груддю препарат необхідно відмінити.

Застосовувати тільки за призначенням лікаря. Протипоказання

• Абсолютні
  Кардіогенний шок; ускладнений гострий інфаркт міокарда (брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність); атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня; синдром слабкості синусового вузла (синдром брадикардії-тахікардії), синоатріальна блокада.
• Відносні
  Атріовентрикулярна блокада першого ступеня, брадикардія.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами
Лікування артеріальної гіпертензії препаратом Изоптин вимагає регулярного медичного спостереження. Залежно від індивідуальної відповіді на лікування здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами може бути знижена. Це особливо важливо в початковий період лікування, коли відбувається перехід з одного лікарського засобу на інший, і при прийомі його в поєднанні з алкоголем.

Спосіб застосування та дози
Початкова доза і добова доза
Дози верапамілу, активної речовини, в різних лікарських формах препарату Изоптин, слід застосовувати в залежності від клінічної картини захворювання; багаторічний клінічний досвід показав, що середня доза для всіх показань становить 240-360 мг на добу. При тривалому лікуванні не слід перевищувати добову дозу 480 мг; можливе тимчасове збільшення дози вище цього рівня. У пацієнтів з порушенням функції печінки ефект верапамілу посилюється і стає більш тривалим в результаті уповільненого метаболізму лікарського засобу, що залежить від ступеня вираженості порушень функції печінки. У таких випадках дозу слід встановлювати з особливою обережністю і лікування слід починати з нижчих доз (тобто пацієнтам з цирозом печінки спочатку призначають 1 таблетку, вкриту оболонкою, препарату Изоптин 40 мг два-три рази на добу).

Показання до застосування	Рекомендована доза для дорослих
Ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія; стенокардія, обумовлена спазмом судин (стенокардія Принцметала, варіантна).	240-480 мг на добу Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, два рази на добу з інтервалом 12 год.
Артеріальна гіпертензія (легка або помірна)	Изоптин CP 240 – 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, вранці. (У разі пацієнтів, у яких особливо показано повільне зниження артеріального тиску, лікування слід починати з 1/2 таблетки пролонгованої дії, вкритої оболонкою, вранці.) При необхідності додатково 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, ввечері з інтервалом між прийомами близько 12 годин. При необхідності дозу слід збільшувати кожні 2 тижні лікування.
Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; мерехтіння/тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією.	Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгованої дії, вкрита оболонкою, два рази на добу з інтервалом 12 год.

Спосіб і тривалість застосування
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою, препарату Изоптин CP 240 слід ковтати цілими, запиваючи водою, бажано під час прийому їжі або відразу після їжі.

1. Тривалість застосування не обмежена.
2. ПОБІЧНА ДІЯ
   У надзвичайно рідкісних випадках під час довготривалого лікування може розвинутися гіперплазія ясен, яка повністю оборотна після відміни препарату.
3. Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
   У таблиці представлений перелік можливої взаємодії лікарських засобів, внаслідок зміни їх фармакокінетичних параметрів. Можливе лікарське взаємодія при прийомі верапамілу

Іноді при прийомі верапамілу в високих дозах або при наявності будь-яких серцево-судинних порушень може спостерігатися: аритмія на фоні брадикардії (синусова брадикардія, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада першої, другої або третьої ступеня або брадиаритмія з фібриляцією передсердь), артеріальна гіпотензія, серцебиття, тахікардія, розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності. Повідомляється про досить часте виникнення запорів при прийомі препарату всередину; в рідкісних випадках може розвинутися нудота, блювота, непрохідність кишечника, біль або відчуття дискомфорту в животі, запаморочення або сонливість, підвищена стомлюваність, підвищена нервозність/тремор, набряк гомілки, ерітромелалгія або парестезії. У рідкісних випадках може виникати запаморочення, головний біль і припливи. У дуже рідкісних випадках може спостерігатися біль у м’язах та суглобах. Рідко повідомлялося про алергічні реакції (висип, кропив’янка, уртикарія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона). Також описано оборотне збільшення рівнів «печінкових» трансаміназ і/або лужної фосфатази, збільшення рівня пролактину. У рідкісних випадках у пацієнтів похилого віку при довготривалій терапії розвивалась гінекомастія, яка у всіх випадках була повністю оборотною після відміни препарату. Повідомлялося про випадки галактореї і імпотенції. Дослідження in vitro свідчать про те, що верапамілу гідрохлорид метаболізується під дією ізоферментів CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 і CYP2C18 цитохрому Р450. Клінічно значуща взаємодія була відзначена при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4, які викликали підвищення рівнів верапамілу в плазмі, в той час як індуктори CYP3A4 знижували його концентрацію в плазмі. Відповідно, при одночасному застосуванні подібних засобів слід враховувати можливість взаємодії.

препарат	Потенційний вплив на верапаміл або верапамілу на інший препарат при одночасному застосуванні
Альфа-блокатори
празозин	Збільшення Смах празозину (~ 40%), не впливає на період напіввиведення празозину
теразозин	Збільшення AUC теразозіна (~ 24%) і Смах (~ 25%)
антиаритмічні засоби
флекаїнід	Мінімальна дія на кліренс флекаїнида в плазмі

Изоптин SR 240 мг таблетки №30

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця, аритмією, артеріальною гіпертензією застосування Изоптин підсилює потік крові до міокарда і в той же час нормалізує частоту серцевих скорочень. Інструкція Изоптин містить важливу інформацію про протипоказання препарату і характер його взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Изоптин (isoptin) інструкція із застосування

• склад
• діюча речовина: верапамілу гідрохлорид; 1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 240 мг;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію альгінат, повідон, магнію стеарат, вода очищена, гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104) + індиготин (Е 132) (алюмінієвий лак Е104 + Е 132), віск гірський гліколевий.
• Лікарська форма
• Таблетки пролонгованої дії.
• Основні фізико-хімічні властивості:
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-зеленого кольору, довгастої форми, з обох сторін мають поперечні ризики; з одного боку – тиснення з двома логотипами компанії.
• фармакологічна група

Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну. Код АТС С08D A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію в кардіоміоцити і клітини гладких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму в клітинах міокарда і непрямим чином впливає на зменшення післянавантаження.

Завдяки блокуванню кальцієвих каналів клітин гладкої мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється, навіть в постстенотичних ділянках, і усувається спазм коронарних артерій. Антигіпертензивна ефективність верапамілу зумовлена ​​зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень як рефлекторної відповіді.

Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові не спостерігається. Верапаміл має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, в залежності від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується.

Нормальний рівень частоти серцевих скорочень не змінюється або незначно знижується.

Фармакокінетика.

Верапамілу гідрохлорид – рацемічна суміш, що складається з рівних частин R-енантіомера і S-енантіомера. Верапаміл активно метаболізується.

Норверапаміл є одним з 12 метаболітів, які визначаються в сечі, має 10-20% фармакологічної активності верапамілу і становить 6% виведеного препарату. Рівноважні концентрації норверапамілу і верапамілу в плазмі крові однакові.

Рівноважна концентрація досягається через 3-4 дні після багаторазового прийому препарату 1 раз на добу.

абсорбція

Більше 90% верапамілу після прийому швидко і майже повністю всмоктується в тонкій кишці. Біодоступність після одноразового прийому верапамілу пролонгованої дії становить приблизно 33%, що пояснюється екстенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку. Біодоступність збільшується в 2 рази після багаторазового прийому.

Після прийому верапамілу пролонгованої дії максимальна концентрація верапамілу в плазмі крові досягається через 4-5 годин, норверапамілу – через 5 годин. Прийом їжі не впливає на біодоступність верапамілу.

розподіл

Верапаміл широко розподіляється в тканинах організму, у здорових добровольців обсяг розподілу становить від 1,8 до 6,8 л/кг. Зв’язування верапамілу з білками плазми становить близько 90%.

метаболізм

Верапаміл активно метаболізується. В ході досліджень метаболізму in vitro встановлено, що верапаміл метаболізується за допомогою цитохрому P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 і CYP2C18.

Встановлено, що після прийому препарату здоровими добровольцями чоловічої статі верапамілу гідрохлорид піддається інтенсивному метаболізму в печінці з утворенням 12 метаболітів, більшість з яких визначалася в невеликій кількості. Основні метаболіти були визначені як різні N- і O-деалкильовані продукти верапамілу.

Серед цих метаболітів тільки норверапаміл надає фармакологічну дію (приблизно 20% вихідної сполуки), що було встановлено в ході досліджень на собаках.

висновок

Після прийому період напіввиведення становить 3-7 годин. Близько 50% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин, 70% – протягом 5 днів. До 16% дози виводиться з калом. Близько 3-4% препарату виводиться нирками в незміненому вигляді. Загальний кліренс верапамілу майже такий же високий, як і печінковий кровотік, і становить близько 1 л/год/кг (діапазон – 0,7-1,3 л/год/кг).

Особливі групи пацієнтів

Діти. Дані фармакокінетики верапамілу у дітей обмежені. Після перорального застосування препарату рівноважні концентрації в плазмі крові менше у дітей у порівнянні з дорослими.

Пацієнти похилого віку. Вік може впливати на фармакокінетику верапамілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Період напіввиведення може бути продовжений у пацієнтів похилого віку. Встановлено, що антигіпертензивний ефект верапамілу не залежить від віку.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику верапамілу, що продемонстровано в ході порівняльних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії та осіб з нормальною функцією нирок. Верапаміл і норверапаміл не видаляються за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Період напіввиведення збільшується у пацієнтів з порушеною функцією печінки завдяки низькому кліренсу та великому обсягу розподілу.

1. Показання
2. Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою); вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала); постінфарктна стенокардія у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані β-адреноблокатори.
3. Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння/мерехтіння передсердь з швидкою AV-провідністю (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)).
4. Артеріальна гіпертензія.
5. Протипоказання
6. Гіперчутливість до верапамілу або до будь-якого іншого компонента препарату.
7. Кардіогенний шок.
8. Блокада II або III ступеня (крім пацієнтів з функціонуючим штучним водієм ритму).
9. Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів з функціонуючим штучним водієм ритму).

Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35% і/або тиском заклинювання легеневої артерії вище 20 мм рт. ст. (крім випадків, коли ці стани вторинні по шлуночковій тахікардії, яка піддається терапії верапамілом).

Фібриляція/тріотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (наприклад, WPW-синдром і LGL-синдром). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.

Застосування в комбінації з івабрадином.

Під час лікування ізоптин SR не застосовувати одночасно внутрішньовенно β-адреноблокатори (за винятком інтенсивної терапії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження метаболізму верапамілу гідрохлориду in vitro показали, що він метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 і CYP2C18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 і Р-глікопротеїнів (Р-gp).

Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу в плазмі крові, тоді як індуктори CYP3A4 викликали зниження рівня верапамілу гідрохлориду в плазмі крові, тому необхідно проводити моніторинг взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Потенційні взаємодії, пов’язані з фармакокінетикою

Празозин: підвищення C max празозину (~ 40%) без впливу на період напіввиведення. Адитивний гіпотензивний ефект.

Теразозин: підвищення AUC (~ 24%) і C max (~ 25%) теразозіна. Адитивний гіпотензивний ефект.

Хінідин: зменшення кліренсу хінідину (~ 35%) при пероральному прийомі. Можливий розвиток гіпотензії, а у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легень.