Різне

Вориконазол: ціна, інструкція із застосування, аналоги

Вориконазол – протигрибковий засіб з групи триазолів. Ліки широко застосовується при мікозах (кандидозі, аспергиллезе) шкірних покривів, слизових і внутрішніх органів. Код за АТС (анатомо-терапевтично-хімічної) класифікації – J02AC03.

Найменування препарату

Торговими назвами ліки є Віфенд, Віканд, Вориконазол Канон і Біфлурін. Найменування препарату латинською – Voriconazole.

Форма випуску та склад

Даний протигрибковий препарат випускається у формі ліофілізату. З нього готується розчин, який вводиться ін’єкційно. Вміст діючої речовини становить 200 мг.

У вориконазолу Канон в формі таблеток міститься 50 мг активної речовини. Ліофілізат являє собою білу пористу масу, що знаходиться в прозорих флаконах. Останні поміщені в картонні пачки.

До складу ліків входить бетадексу.

Препарат Вориконазол Канон випускається у формі таблеток.

Механізм дії

Ліки порушує біосинтез ергостеролу (попередника вітаміну D), необхідного для життєдіяльності грибків. До вориконазолу чутливі:

  • грибки роду Кандида, резистентні до флуконазолу;
  • грибки роду Fusarium і Scedosporium;
  • збудники аспергільозу;
  • криптококки;
  • бластоміцети;
  • гістоплазма;
  • штами Bipolaris, Acremonium, Alternaria, Cladophialophora і ін.

Ліки не впливає на імунну систему.

Показання до застосування

Препарат призначається при таких захворюваннях:

  • важких інвазивних формах кандидозу;
  • запаленні стравоходу, викликаного грибками роду Кандіда;
  • кандидозі іншої локалізації;
  • важкої грибкової патології, збудниками якої є Scedosporium або Fusarium;
  • важких мікозах в разі неефективності або неможливості застосування препаратів першої лінії.

Препарат призначається при важких інвазивних формах кандидозу.

Ліки можуть призначатися з профілактичною метою при лейкозі і пересадці кісткового мозку.

  • Трідерм – інструкція із застосування.
  • Схема прийому Віфенду.
  • Детальніше про Терміконе читайте тут.

Протипоказання

Ліки не призначається при таких умовах:

  • одночасному застосуванні хінідину, астемізолу, рифампіцину, ритонавіру, карбамазепіну, цизаприду, сиролімусу, ефавіренцу, сильних барбітуратів і терфенадину;
  • індивідуальної непереносимості активної речовини або допоміжних компонентів;
  • паралельному застосуванні алкалоїдів ріжків.

Ліки не призначається хворим молодше 2 років.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймається всередину перед їжею або через 1 годину після прийому їжі, а також вводиться парентерально (внутрішньовенно повільно). Лікування рекомендується починати з високою дозування, щоб домогтися потрібної концентрації в крові ліки. Дозування визначається масою тіла пацієнта і захворюванням.

Ліки приймається всередину перед їжею або через 1 годину після прийому їжі.

Насичена доза становить 6 мг / кг (препарат приймається або вводиться 2 рази на день), а підтримуюча доза дорівнює 3-4 мг / кг. Ліки потрібно приймати кожні 12 годин.

При прийомі вориконазолу всередину разова насичена доза (в першу добу з початку терапії) для пацієнтів старше 12 років при вазі 40 кг і більше становить 400 мг. Підтримуюча доза вдвічі менше.

При вазі пацієнтів менше 40 кг дозування знижується в 2 рази (становить 200 і 100 мг відповідно).

Лікування триває до зникнення клінічних симптомів грибкової інфекції і нормалізації аналізів. При лікуванні літніх людей коригування дози не проводиться.

При використанні розчину ліки вводиться інфузійно (внутрішньовенно крапельно) зі швидкістю до 3 мг / кг на годину. Інфузії тривають не менше 1 години. Ліки не можна вводити внутрішньовенно струменево.

У лікарів з м Зиндельфинген паніка! Ця штука відновлює суглоби в будь-якому віці. Рецепт: 1 …

Попередньо порошкоподібну масу потрібно розчинити і розвести в фізіологічному розчині.

Дозування визначається масою тіла пацієнта і захворюванням.

Побічні дії

При лікуванні вориконазолом дорослих і дітей можливі такі наслідки:

  1. Зорові порушення (наявність туману перед очима, боязнь яскравого світла, двоїння в очах, порушення сприйняття кольорів). Можливі помутніння рогівки, запалення кромки століття, крововилив в сітчасту оболонку і поразки склери. Найчастіше вони виникають при високій концентрації ліків в крові і зникають безслідно протягом години. Ці порушення не є небезпечними для людини.
  2. Загальні побічні ефекти у вигляді набряків кінцівок, запальної реакції в місці введення ліків, болі в грудях, астенії, лихоманки і симптомів, що нагадують грип.
  3. Ознаки дисфункції органів травлення (біль у животі та інші диспепсичні розлади, підвищення рівня ферментів печінки і білірубіну в крові, пожовтіння шкіри і слизових через застою жовчі, ураження губ за типом хейлита). Зрідка виникає реакція з боку печінки у вигляді її збільшення, а також розвиваються запальні захворювання (гепатит, дуоденіт, коліт, перитоніт, холецистит і панкреатит). Іноді запалюються слизові ясен і порожнини рота. У важких випадках розвиваються печінкова недостатність і печінкова кома.
  4. Ендокринні розлади (порушення вироблення гормонів корою наднирників, зниження або підвищення рівня тиреоїдних гормонів).
  5. Алергія (відторгнення верхніх шарів шкіри, кропив’янка, набряк Квінке, еритема, анафілаксія, непритомність, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж).
  6. Зміна з боку крові (анемія, зниження тромбоцитів і лейкоцитів). Іноді уражаються лімфатичні вузли, виникає агранулоцитоз і підвищуються еозинофіли. Зрідка спостерігаються порушення кровотворення в кістковому мозку і ДВС-синдром.
  7. Обмінні розлади (падіння рівня калію і цукру в крові, зниження загального холестерину).
  8. Ознаки ураження суглобів і м’язів.
  9. Асцит (збільшення живота внаслідок скупчення рідини).
  10. Целюліт (ураження жирового шару).
  11. Неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення рівноваги, галюцинації, тривожний стан, тремтіння, депресія, зміна ходи, порушення чутливості, рухове занепокоєння, ознаки підвищення внутрішньочерепного тиску, непритомність, ністагм). Зрідка виникають екстрапірамідний синдром і полирадикулоневропатия з руховими, вегетативними і чутливими розладами.
  12. Поразка дихальної системи (запалення придаткових пазух носа, набряк легенів, дистрес-синдром).
  13. Ознаки ураження шкіри і її придатків (підвищена чутливість до ультрафіолетового опромінення, висипання, набряклість обличчя, симптоми дерматиту, випадання волосся аж до облисіння, пурпура, виникнення псоріазу). Шкірні симптоми часто виникають під час перебування на сонці. В поодиноких випадках розвивається дискоїдний вовчак.
  14. Ураження нирок і інших сечовивідних органів (некроз ниркових канальців, висока концентрація креатиніну в плазмі, підвищення сечовини, запалення нирок за типом пієлонефриту або гломерулонефриту, домішки крові в сечі, протеїнурія (велика кількість білка в сечі) і гостра ниркова недостатність.
  15. Порушення з боку органів чуття (зміна смаку, ураження зорового нерва).
  16. Поразка серця і судин (запалення стінки вен, зміна інтервалу QT на ЕКГ, закупорка судин тромбом, артеріальна гіпотензія, аритмія, порушення провідності).

Побічна симптоматика препарату може виражатися через депресивний стан.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

При лікуванні можна водити автомобіль, працювати зі складною технікою і займатися діяльністю, яка потребує уваги і чіткості зору.

Передозування

Клінічні ознаки передозування вориконазолом спостерігаються переважно у дітей. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування полягає в застосуванні симптоматичних ліків. Антидот відсутній. При передозуванні ефективний гемодіаліз (очищення плазми крові).

Клінічні ознаки передозування вориконазолу спостерігаються переважно у дітей.

лікарська взаємодія

Метаболізм вориконазолу відбувається за участю різних ізоферментів. Ліки, які їх пригнічують, можуть стати причиною ізмененіея концентрації вориконазолу. Даний препарат не рекомендується приймати одночасно з наступними медикаментами:

  • вінбластином;
  • винкристином;
  • ритонавіром;
  • рифампіцином;
  • хінідином;
  • цизапридом;
  • терфенадином;
  • астемізолом;
  • пімозидом;
  • ерготаміном;
  • такролімусом;
  • циклоспорином;
  • діючими барбітуратами;
  • похідними сульфонілсечовини;
  • бензодиазепинами;
  • алкалоїдами барвінку;
  • статинами;
  • фенітоїном;
  • оксикодоном;
  • сульфобутілатом натрію;
  • рифабутином.

Препарат не рекомендується приймати одночасно з ритонавіром.

При внутрішньовенному введенні ліків не можна одночасно вводити інші ліки через той же катетер. Також під час інфузій не рекомендується вводити препарати крові.

Особливості застосування вориконазолу

При використанні вориконазолу необхідно знати наступне:

  1. Препарат з обережністю застосовується при тяжкій печінковій недостатності і дисфункції нирок (для інфузійної терапії).
  2. Перед застосуванням ліки потрібна корекція електролітних порушень.
  3. Попередньо рекомендується провести культуральне дослідження для виділення збудника інфекції.
  4. Ліки призначається з обережністю пацієнтам з факторами ризику порушення серцевого ритму (кардіоміопатією в анамнезі, низьким рівнем калію).
  5. Під час і після припинення лікування потрібно стежити за функцією нирок і печінки.
  6. Потрібно уникати УФ-опромінення (не перебувати довго на сонці і не відвідувати солярій).
  7. При виражених побічних ефектах з боку шкіри лікування потрібно припинити.

Під час лікування препаратом слід уникати УФ-опромінення (не перебувати довго на сонці і не відвідувати солярій).

При вагітності і лактації

Препарат не рекомендується приймати вагітним і годуючим жінкам.

У дитячому віці

Не рекомендується призначати ліки дітям молодше 2 років.

При порушеннях функції печінки

Потрібно дотримання обережності при лікуванні хворих з важкими формами печінкової недостатності. Потрібно забір проб для оцінки функції органу.

При порушеннях функції нирок

При тяжкій нирковій недостатності ліки застосовується з обережністю. Обов’язково визначається концентрація креатиніну в крові.

При тяжкій нирковій недостатності ліки застосовується з обережністю.

Виробник

Виробниками ліків на основі вориконазолу є Україна (Біфлурін, Віканд), Німеччина (Віфенд), США і Франція.

Умови та термін зберігання препарату вориконазол

Препарат продається за рецептом.

Чи продають без рецепта

Це рецептурное лікарський засіб (РЛС). Відпустка вориконазолу без рецепта може спричинити за собою покарання співробітників аптеки.

Скільки коштує

Середня вартість вориконазолу – 20000 грн. Ціна на аналоги може бути нижче. Віфенд коштує від 7500 грн. Ціна залежить від лікарської форми і дозування. Дженерики доступніші за ціною.

Середня вартість вориконазолу – 20000 грн.

Термін придатності та умови зберігання

Препарат слід зберігати при кімнатній температурі (не вище 30ºC) у недоступному для дітей, сухому місці. Термін зберігання становить 3 роки з дати виготовлення.

аналоги вориконазолу

У України, Україні та інших країнах широко використовуються інші протигрибкові ліки. Поряд з вориконазолом Канон і вориконазол Сандоз застосовуються такі медикаменти:

  1. Ірунін.
  2. Ітразол.
  3. Орунгал.
  4. Орунгамін.
  5. Дифлюкан.
  6. Дифлазон.
  7. Біфлурін.

Аналоги випускаються у формі свічок, таблеток і суспензії. У продажу є протигрибкова мазь (Мікосептін, Екзодерил, нафтифін, Екзіфін, Тербінафін-Тева).

Таблетки від грибка нігтів недорогі але ефективні

Відгуки

Катерина, 32 роки, Архангельськ: “Лікувала кандидоз вориконазолу, так як інші протигрибкові засоби не допомагали. Відмінний препарат, але коштує дорого “.

Єгор, 44 роки, Київ: “Нещодавно у мене виявили аспергільоз. Лікар порекомендував лікуватися вориконазолу або його аналогами. Ліки допомогло впоратися з хворобою “.

Поділитися:

Немає коментарів

Вориконазол – аналоги

Головна / Аналоги ліків / Аналоги «Вориконазол»

Як використовувати

  • Додавайте ліки з Швидкий пошук на верхній панелі за допомогою, і дивіться на результат.
  • У препаратів з діючою речовиною виводиться список повних аналогів (мають однакові компоненти).
  • Вводите засоби, з якими аналоги не повинні взаємодіяти
  • Додавайте хвороби, з урахуванням показань, протипоказань та побічних ефектів яких будуть підбиратися аналоги.
  • Відкрити Детальніше навчальне відео по підбору аналогів

Навіщо потрібен пошук аналогів

  • Медичний онлайн-сервіс призначений для підбору оптимальної заміни ліків.
  • Знаходьте дешеві аналоги для дорогих ліків.
  • У ліків, які не мають повних аналогів, подивіться список найбільш схожих із застосування препаратів.
  • Якщо ви професіонал, то допомога штучного інтелекту допоможе в підборі лікування.

У препарату «Вориконазол »: 7 повних аналогів, найдешевший – Вориконазол Канон (1274-22325ք); 100 аналогів за дією, самий схожий – Миелопид

Перевагою Кіберіс є універсальність, завдяки якій вона здатна підбирати аналоги для будь-яких препаратів.

Штучний інтелект аналізує показання, протипоказання, компоненти, фармакологічні групи, а також інформацію щодо практичного застосування ліків, і виводить кращі заміни зі ступенем схожості в процентах.

Повні аналоги препаратів не завжди є, і не завжди можливо їх застосування через наявність небезпечних лікарських взаємодій. Тому доводиться використовувати просто схожі ліки, іноді навіть з різних фармакологічних груп.

Олена – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-09-20

дуже потрібний і зрозумілий сайт, часто користуюся, спасибі

Анна – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-09-12

Велике спасибі сервісу, знайшла аналог противоалкогольного препарату Колме (мідзу), давно шукаю по аптекам.

Мальський Василь Петрович – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-09-04

Дуже допомагає, коли багато симптомів і забуваєш їх назва. Всього відгуків: 14. Читати.

Ларіна Мусаелян – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-07-17

Відмінний сервіс Допомагає в лікуванні дуже

Ларіна Мусаелян – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-07-17

Відмінний сервіс Дуже

Ряжко Леонід Олексійович – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-05-18

Дуже корисна програма.
Респект творцям ОЦІНКА 5/5

Корсакова Юлія Валеріївна – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-04-09

чудова програма

Світлана – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-03-16

Величезне Вам спасибі за дуже потрібний і н сайт

Микола – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-02-12

Велике спасибі розробникам за такий якісний сайт.

Ляховец Наталія Вікторівна – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2019-01-06

Велике спасибі розробникам

Юра – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2018-12-29

Дякую. Лаконічно, компактно, ємко і повно. Вітаю Вашу групу з новим роком

Аблаєва Хавва Юнусовна – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2018-12-17

програма супер

Котляров Андрій Верба – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2018-11-27

Пока только учусь, але вже є результати в підборі аналогів.

Анонім – відгук про сервіс підбору аналогів ліків 2018-10-25

Відмінний сайт спасибі розробникам

вориконазол

(АльфаR, бетаS) -альфа- (1H-1,2,4-Триазол-1-ілметил) -альфа- (2,4-діфторфеніл) -бета-метил-бета- (5-фтор-4-піримідиніл) етанол

Хімічні властивості

Вориконазол – триазол для системного застосування, засіб проти грибка. Являє собою білий або білий, з якихось відтінком порошок. Молекулярна маса речовини = 349,3 грама на моль.

Фармакологічна дія

Протигрибковий.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Вориконазол інгібує процеси деметилювання 14α-стеролу , системи Р450 гриба. Речовина володіє великим ступенем селективності по відношенню до цитохром Р450-залежним ферментам грибів .

Засіб виявляє активність по відношенню до наступних мікроорганізмів:

  • Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger і A. Terreus;
  • грибків роду Candida spp., в тому числі С. krusei, С. Glabrata, С. Parapsilosis, С. albicans, С. Tropicalis;
  • патогенним грибам, Scedosporium apiospermum, Fusarium spp., Fusarium solani і Pseudallescheria boydii.

Менш ефективний препарат при лікуванні захворювань, викликаних Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Alternaria spp.

, Blastoschizomyces capitatus, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Exophiala spinifera, Conidiobolus coronatus, Exserohilum rostratum, Fonsecaea pedrosoi, Paecilomyces lilacinus, Р.

marneffei, Scopulariopsis brevicaulis, Trichosporon beigelii, Phialophora richardsiae.

При проведенні дослідів на морських свинках, інфікованих системними грибковими інфекціями Aspergillus fumigatus і Aspergillus fumigatus, при лікуванні даною речовиною збільшувалися показники виживаності, зменшувалася важкість перебігу хвороби. Може виникнути перехресна резистентність до вориконазолу. Речовина має канцерогенну і кластогенного активністю, у щурів викликало зниження частоти настання вагітності.

Фармакокінетика у ліки нелінійна. Фарм. властивості при внутрішньовенному введенні і пероральному прийомі подібні. Після прийому всередину засіб всмоктується досить швидко і практично повністю, досягаючи своєї максимальної концентрації в крові протягом 60-120 хвилин. Ступінь біологічної доступності висока, близько 95%.

Ступінь зв’язування з білками плазми крові – приблизно 58%. Метаболізм речовин протікає в печінці за допомогою ізоферментів CYP2C19 , CYP3A4 і CYP2C9 . Основний метаболіт N-оксид , однак, він не є найбільш активним і ефективним в лікуванні грибкових захворювань.

Період напіввиведення залежить від дози, менше 2% вещ-ва виводиться в незмінному вигляді з допомогою нирок. Після прийому всередину 0,2 грам кошти, його термінальний період напіввиведення становить 6 годин.

Фармакодинаміка ліки значно не змінюється в залежності від віку та статі пацієнтів. У хворих з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю може виникнути потреба в регулюванні добової дози речовини.

Показання до застосування

Вориконазол призначають:

  • для лікування інвазивного аспергільозу ;
  • при важких інвазивних формах кандидозних інфекцій (в тому числі Candida krusei);
  • пацієнтам, хворим на кандидоз стравоходу;
  • при важких грибкових інфекціях, асоційованих з Fusarium spp. і Scedosporium spp .;
  • хворим важкими грибковими інфекціями з непереносимістю інших ЛЗ;
  • як профілактичний засіб при проривних грибкових інфекціях (хворі з лихоманкою з групи підвищеного ризику).

Протипоказання

Ліки протипоказано до застосування:

  • якщо у пацієнта є або спостерігалися раніше алергічні реакції на Вориконазол та інші похідні азолу ;
  • в поєднанні з субстратами CYP3A4 ( цизаприд , терфенадин , пімозид , астемізол , хінідин , алкалоїди ріжків , сиролімус );
  • в поєднанні з індукторами CYP450 ( рифампіцин , фенобарбітал , карбамазепін , ритонавір , ефавіренз ).

Обережність слід проявляти при призначенні препаратів вориконазолу:

  • пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю;
  • при тяжкій нирковій недостатності (парентеральневведення);
  • у віці до 2 років.

Побічні дії

Найчастіше при лікуванні даними речовина спостерігаються:

  • порушення з боку зору, блювота, лихоманка , висипання на шкірі;
  • пронос , сепсис , головні болі , болі в животі;
  • набряки по периферії, порушення з боку дихальної системи;
  • зростання рівня печінкових ферментів.

Також можуть проявитися:

  • галюцинації , запаморочення , боязнь яскравого світла, зміна сприйняття кольорів, крововиливи в сітківку;
  • зростання артеріального тиску , тахікардія , знижений артеріальний тиск, тромбоцитопенія , лейкопенія , панцитопенія , вазодилатація , анемія ;
  • блювота, зростання активності печінкових ферментів, ЛФ, АЛТ, АСТ, білірубіну ;
  • хворобливі відчуття в епігастральній ділянці, сухість у роті, набряки , жовтяниця ;
  • порушення роботи нирок, зростання рівня креатиніну ;
  • алергічний висип, озноб, біль у грудях, гіпомагніємія , гіпокаліємія .

У менш 1% пацієнтів спостерігалися:

  • сплутаність свідомості , тривожність, астенія , тремор , ажитація і депресія , атаксія , гіперестезія , ністагм , блефарит , склерит , порушення смаку, неврит зорового нерва;
  • брадикардія , аритмії, надшлуночкова тахікардія , бігемінія , кардіомегалія , ішемічний інсульт , ендокардит , інфаркт міокарда , флебіт , тромбофлебіт , анемія , агранулоцитоз , лімфаденопатія , лімфангіт , кардіоміопатія ;
  • синусит , респіраторний дистрес-синдром , перитоніт , набряк легенів , хейліт , холецистит , глосит , гінгівіт , панкреатит , печінкова кома, псевдомембранозний коліт ;
  • альбумінурія , гематурія , зростання рівня залишкового азоту сечовини;
  • облисіння, пурпура , синдром Лайєлла , псоріаз , синдром Стівенса-Джонсона , набряк Квінке , багатоформна еритема ;
  • припливи , тахікардія , задишка і пітливість , непритомність , асцит ;
  • целюліт , гіпертермія , артрит , гранульома , гіпоглікемія , еозинофілія , гіперхолестеринемія .

Вориконазол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Вориконазол призначають внутрішньовенно або всередину. Таблетки приймають за годину або через годину після прийому їжі. Швидкість внутрішньовенного введення не більше 3 мг на кг ваги на годину.

В залежності від ваги і показань, дозування значно відрізняється. Лікування починають з прийому ударної дози, щоб досягти рівноважної концентрації, на другу добу призначають підтримуючу дозу кошти.

У пацієнтів з тяжкою або середньої тяжкості печінковою недостатністю підтримуючу дозу знижують в 2 рази.

Передозування

При передозуванні спостерігається збільшення частоти і сили побічних ефектів. Був зареєстрований один випадок розвитку фотофобії .

Лікування симптоматичне, антидот у ліки немає. Показано проведення гемодіалізу .

взаємодія

Вориконазол підвищує вміст алкалоїдів барвінку , винбластина , вінкристину в крові, стимулює розвиток нейротоксичності. Рекомендується скоригувати дозування алкалоїдів.

  • При комбінації лікарського засобу з ритонавіром в дозуванні 0,8 г на добу знижується Cmax і AUC протигрибкового засобу.
  • З обережністю ліки призначають в поєднанні з індукторами та інгібіторами ізоферментів , це може привести до підвищення або зниження плазмової концентрації речовини.
  • Одночасний прийом кошти з рифампіцином в дозуванні 0,6 г на добу призводить до зниження максимальної концентрації речовини в плазмі крові.

Одночасний прийом ліків з потужними індукторами ізоферментів CYP , з карбамазепіном , барбітуратами, фенобарбіталом може привести до значного зниження максимальної концентрації вориконазолу в крові. Таке поєднання неприпустимо.

  1. При поєднанні ліки з циметидином в дозуванні 0,4 г два рази на добу коригувати дозування не потрібно.
  2. Речовина пригнічує активність ізоферментів CYP2C19 , CYP3A4 і CYP2C9 , це може привести до зростання плазмової концентрації ліків, які метаболізуються даними ферментами.
  3. Одночасний прийом речовини з астемізолом , терфенадином , пімозидом , цизапридом , хінідином може привести до зростання плазмової концентрації коштів і подовження інтервалу QT , тріпотіння шлуночків.

Протипоказано поєднання ліки з сиролімус . Це призводить до значного зростання максимальної плазмової концентрації кошти.

Пацієнти, які перенесли пересадку нирки і знаходяться в стабільному стані, піддаються ризику. Поєднання вориконазолу з циклоспорином призведе до зростання максимальної плазмової концентрації циклоспорину , підвищення навантаження на нирки. Рекомендується провести корекцію дозування, зменшити в 2 рази.

При поєднанні даного речовини з такролімусом спостерігатимуться нефротоксические реакції на препарат. Тому необхідно скорегувати дозування ліків. А після скасування вориконазолу, при необхідності, знову підвищити дозу.

Одночасний прийом кошти з варфарином призводить до збільшення максимального протромбінового часу . Необхідно уважно контролювати даний показник.

Ліки підвищує плазмову концентрацію фенпрокумону , аценокумаролу , препаратів кумаринового ряду, похідних сульфонілсечовини, толбутаміду , глібенкламіду , гліпізиду .

Речовина перешкоджає нормальному метаболізму ловастатину , що призводить до збільшення його концентрації в плазмі, ризику розвитку рабдоміолізу . Можливо, необхідно скоригувати дозування статини .

Засіб пригнічує процеси метаболізму мідазоламу , алпразоламу , триазолама , продовжує седативний ефект від препаратів.

Речовина підвищує плазмову концентрацію і AUC преднізолону , однак коригувати дозування немає необхідності.

Ефавіренц знижує концентрацію ліків в плазмі крові. А Вориконазол підвищує концентрацію ефавіренцу . Рекомендується уникати такої комбінації препаратів.

Одночасний прийом кошти з фенітоїном в дозуванні 0,3 г, один раз в день знижує максимальну концентрацію і AUC протигрибкового засобу, а Вориконазол підвищує концентрацію фенітоїну приблизно на 70%. Така комбінація не рекомендується, необхідно врахувати всі ризики, пов’язані з лікуванням.

При поєднанні рифабутину і вориконазолу необхідно регулярно контролювати периферичну картину крові і небажані ефекти від прийому рифабутину .

З обережністю поєднують речовина з омепразолом , іншими інгібіторами Н + -К + -АТФ-ази , з інгібіторами протеази ВІЛ , саквінавіром , нелфінавіром , ампренавіром .

особливі вказівки

Перед початком проведення терапії рекомендується провести корекцію гіпокальціємії , гіпокаліємії і гіпомагніємії .

Під час лікування необхідно контролювати роботу печінки і картину крові.

При проведенні терапії даними засобом рекомендується уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення. Якщо посилилися шкірні алергічні реакції на препарат, його потрібно скасувати.

Ліки не використовують для лікування дітей менше 2 років.

Під час терапії не можна керувати автомобілем, користуватися складною технікою, речовина має схильність затуманювати зір, порушувати зорове сприйняття і т. Д.

При вагітності і лактації

Відомо, що дана речовина в високих дозах досить токсично по відношенню до репродуктивної системи. Його не варто призначати вагітним жінкам і під час годування грудьми.

Жінкам рекомендується ретельно оберігатися від небажаної вагітності.

Препарати, в яких міститься (Аналоги вориконазолу)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Аналоги лікарського засобу: Біфлурін , Віфенд , Вориконазол Канон , Віканд , Ворікоз , Вориконазол-Тева , Вориконазол Алвоген .

Відгуки

Відгуків про застосування цих ліків для лікування грибкових захворювань не багато. Проте, препарат вважається досить ефективним, і побічні дії виникають не набагато частіше, ніж написано в інструкції.

Ціна вориконазолу, де купити

Ціна вориконазолу у вигляді таблеток Віфенд, дозуванням 200 мг, 14 штук складає приблизно 20 тис. Гривень.

Вориконазол-Тева аналоги

ІНСТРУКЦІЯдля застосування средстваВоріконазол-Тева

Показання Інвазивний аспергільоз; важкі інвазивні форми кандидозних інфекцій (включаючи Candida krusei); кандидоз стравоходу; важких грибкових інфекцій, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp .; важких грибкових інфекцій при непереносимості або рефрактерності до інших лікарських засобів; профілактика проривних грибкових інфекцій у пацієнтів з лихоманкою з груп високого ризику (реципієнти аллогенного кісткового мозку, хворі з рецидивом лейкозу).

Протипоказання Одночасний прийом лікарських засобів – субстратів CYP3A4 – терфенадина, астемізолу, цизаприду, пімозиду і хінідину; одночасний прийом сиролімусу; одночасний прийом рифампіцину, карбамазепіну і довготривалих барбітуратів; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом ефавірензу; одночасний прийом алкалоїдів ріжків (ерготаміну, дигідроерготаміну); підвищена чутливість до вориконазолу.

Дозування Застосовують всередину або парентерально у вигляді інфузії.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань, віку і маси тіла пацієнта, схеми лікування.

Лікарська взаємодія Вориконазол метаболізується за участю ізоферментів CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4. Інгібітори або індуктори цих ізоферментів можуть викликати, відповідно, підвищення або зниження концентрацій вориконазолу в плазмі.

При одночасному застосуванні з рифампіцином (індуктор ізоферментів CYP) в дозі 600 мг / сут Cmax і AUC вориконазолу знижуються на 93% і 96% відповідно (комбінація протипоказана).

При одночасному застосуванні з вориконазолом, ритонавір (індуктор ізоферментів CYP, інгібітор і субстрат CYP3A4) у дозі 400 мг кожні 12 год знижував Cmax в рівноважному стані і AUC вориконазолу, прийнятого всередину, в середньому на 66% і 82% відповідно. Ефект більш низьких доз ритонавіру на концентрації вориконазолу поки не відомий.

Встановлено, що повторне застосування вориконазолу всередину не має вираженого ефекту на Cmax в рівноважному стані і AUC ритонавіру, також прийнятого повторно (одночасне застосування вориконазолу і ритонавіру в дозі 400 мг кожні 12 год протипоказано).

При спільному застосуванні з потужними індукторами ізоферментів CYP карбамазепіном або довго діючими барбітуратами (фенобарбіталом) можливе значне зниження Cmax вориконазолу в плазмі, хоча їх взаємодія не вивчалась. Така комбінація протипоказана.

При спільному застосуванні з циметидином (неспецифічний інгібітор ізоферментів ізоферментів CYP) в дозі 400 мг 2 рази / добу Cmax і AUC вориконазолу підвищуються на 18% і 23% відповідно (корекції дози вориконазолу непотрібно).

Вориконазол інгібує активність CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, тому можливе підвищення концентрацій в плазмі лікарських засобів, які метаболізуються цими ізоферментами.

При одночасному застосуванні вориконазолу з терфенадином, астемізолом, цизапридом, пімозидом і хінідином можливо значне підвищення їх концентрації в плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QT та в рідкісних випадках до розвитку мерехтіння / тріпотіння шлуночків (комбінація протипоказана).

При спільному застосуванні вориконазол підвищує Cmax і AUC сиролімусу (2 мг одноразово) на 556% і 1014% відповідно (комбінація протипоказана) .При одночасному застосуванні вориконазол може викликати підвищення концентрації алкалоїдів ріжків (ерготаміну і дигідроерготаміну) в плазмі і розвиток ерготизму (така комбінація протипоказана ).

При спільному застосуванні у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки і знаходяться в стабільному стані, вориконазол підвищує Cmax і AUC циклоспорину, по крайней мере, на 13% і 70% відповідно, що супроводжується підвищенням ризику розвитку нефротоксичних реакцій.

При застосуванні вориконазолу у пацієнтів, які отримують циклоспорин, рекомендується зменшити дозу циклоспорину в 2 рази і контролювати його рівні в плазмі. Після скасування вориконазолу необхідно контролювати рівні циклоспорину та при необхідності збільшити його дозу.Прі спільному застосуванні вориконазол підвищує Cmax і AUC такролімусу (застосовуваного в дозі 0.

1 мг / кг одноразово) на 117% і 221% відповідно, що може супроводжуватися нефротоксичними реакціями. При застосуванні вориконазолу у пацієнтів, які отримують такролімус, рекомендується зменшити дозу останнього до 1/3 і контролювати його рівні в плазмі. Після скасування вориконазолу необхідно контролювати концентрацію такролімусу і при необхідності збільшити його дозу.

Одночасне застосування вориконазолу (300 мг 2 рази / добу) і варфарину (30 мг 1 раз / добу) супроводжувалося збільшенням максимального протромбінового часу до 93%. При одночасному призначенні варфарину і вориконазолу рекомендується контролювати протромбіновий час.

Вориконазол при спільному застосуванні може викликати підвищення концентрації в плазмі фенпрокумону, аценокумаролу (субстрати CYP2C9, CYP3A4) і протромбінового часу. При застосуванні вориконазолу у пацієнтів, які отримують препарати кумарину, необхідно контролювати протромбіновий час з короткими інтервалами і відповідним чином підбирати дози антикоагулянтів.

При спільному застосуванні вориконазол може викликати підвищення концентрації похіднихсульфонілсечовини (субстрати CYP2C9) – толбутаміду, гліпізиду і глібенкламіду в плазмі і викликати гіпоглікемію. При одночасному їх застосуванні необхідно ретельно контролювати рівні глюкози в крові.In vitro вориконазол інгібує метаболізм ловастатину (субстрат CYP3A4).

При спільному застосуванні можливе підвищення концентрації в плазмі статинів, що метаболізуються під дією CYP3A4, що може збільшити ризик розвитку рабдоміолізу. При одночасному їх застосуванні рекомендується оцінити доцільність корекції дози статіна.In vitro вориконазол інгібує метаболізм мідазоламу (субстрат CYP3A4).

При спільному застосуванні можливе підвищення концентрації в плазмі метаболізуються під дією CYP3A4 бензодіазепінів (мідазоламу, триазолама, алпразоламу) і розвиток пролонгованої седативного ефекту. При одночасному застосуванні цих препаратів рекомендується обговорити доцільність корекції дози бензодіазепіну.

При спільному застосуванні вориконазол може підвищити вміст алкалоїдів барвінку (субстрати CYP3A4) – винкристина, винбластина в плазмі і призвести до розвитку нейротоксичних реакцій. Рекомендується обговорити доцільність корекції дози алкалоїдів барвінка.Воріконазол підвищує Cmax і AUC преднізолону (субстрат CYP3A4), що застосовується в дозі 60 мг одноразово на 11% і 34% відповідно.

Корекція дози рекомендуется.Прі одночасному застосуванні з вориконазолом, ефавіренз (субстрат CYP3A4, за даними ряду досліджень в залежності від дози – інгібітор або індуктор CYP3A4), застосовуваний в дозі 400 мг 1 раз / сут в рівноважному стані знижує Cmax і AUC вориконазолу в середньому на 61% і 77% відповідно.

Вориконазол в рівноважному стані (400 мг всередину кожні 12 год в перший день, потім 200 мг всередину кожні 12 год протягом 8 днів) підвищує рівноважну Cmax і AUC ефавірензу в середньому на 38% і 44% відповідно (така комбінація протипоказана).

При спільному застосуванні фенітоїн (субстрат CYP2С9 і потужний індуктор ізоферментів цитохрому P450), який застосовується в дозі 300 мг 1 раз / сут, знижує Cmax і AUC вориконазолу на 49% та 69% відповідно; а вориконазол (400 мг 2 рази / добу) підвищує Cmax і AUC фенітоїну на 67% і 81% відповідно (при необхідності спільного застосування слід ретельно оцінити співвідношення передбачуваної користі і потенційного ризику комбінованої терапії, а також ретельно контролювати рівні фенітоїну в плазмі) .При спільному застосуванні рифабутин (індуктор цитохрому P450), який застосовується в дозі 300 мг 1 раз / сут знижує Cmax і AUC вориконазолу (200 мг 1 раз / добу) на 69% і 78% відповідно. При спільному застосуванні з рифабутином Cmax і AUC вориконазолу (350 мг 2 рази / добу) становить відповідно 96% і 68% від показників при монотерапії вориконазолом (200 мг 2 рази / добу). При застосуванні вориконазолу в дозі 400 мг 2 рази / добу Сmax і AUC відповідно на 104% і 87% вище, ніж при монотерапії вориконазолом в дозі 200 мг 2 рази / добу. Вориконазол у дозі 400 мг 2 рази / добу підвищує Cmax і AUC рифабутину на 195% і 331% відповідно. При одночасному лікуванні рифабутином і вориконазолом рекомендується регулярно проводити розгорнутий аналіз картини периферичної крові і контролювати небажані ефекти рифабутину (наприклад, увеїт) .При одночасному застосуванні в дозі 40 мг 1 раз / сут омепразол (інгібітор CYP2C19; субстрат CYP2C19 і CYP3A4) підвищує Cmax і AUC вориконазолу на 15% та 41% відповідно, а вориконазол підвищує Cmax і AUC омепразолу на 116% і 280% відповідно (отже, корекції дози вориконазолу непотрібно, а дозу омепразолу слід зменшити в 2 рази). Слід врахувати можливість лікарської взаємодії вориконазолу з іншими інгібіторами Н + -К + -АТФ-ази, які є субстратами CYP2C19.Прі одночасному застосуванні з іншими інгібіторами протеази ВІЛ (субстрати і інгібітори CYP3A4) слід ретельно контролювати стан пацієнта з метою можливих токсичних ефектів, т .до. дослідження in vitro показали, що вориконазол і інгібітори протеази ВІЛ (саквінавір, ампренавір, нелфінавір) можуть взаємно пригнічувати метаболізм один одного.

Вагітність і лактація Адекватних і строго контрольованих досліджень з безпеки застосування вориконазолу при вагітності не проводилося. В експериментальних дослідженнях на тваринах продемонстрували, що вориконазол в високих дозах токсично діє на репродуктивну функцію. Можливий ризик для людини не відомий.

Виведення вориконазолу з грудним молоком НЕ ізучалось.Воріконазол не слід застосовувати при вагітності та в період лактації, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.

В період лікування жінки репродуктивного віку повинні користуватися надійними методами контрацепції.

Побічні дії З боку організму в цілому: дуже часто – лихоманка, набряки; часто – озноб, астенія, біль у грудях, реакції і запалення в місці ін’єкції, грипоподібний синдром.

З боку серцево-судинної системи: часто – зниження АТ, тромбофлебіт, флебіт; рідко – передсердні аритмії, брадикардія, тахікардія, шлуночкові аритмії; дуже рідко – наджелудочковая тахікардія, повна AV-блокада, блокада ніжки пучка Гіса, вузлові аритмії, шлуночкова тахікардія (включаючи тріпотіння шлуночків), подовження інтервалу QT, фібриляція желудочков.Со боку травної системи: дуже часто – нудота, блювота, діарея, болі в животі; часто – підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ, ГГТ і рівня білірубіну в плазмі крові, жовтяниця, хейліт, холестаз; рідко – холецистит, холелітіаз, запор, дуоденіт, диспепсія, збільшення печінки, гінгівіт, глосит, гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, набряк мови, перитоніт; дуже рідко – псевдомембранозний коліт, печінкова кома. У пацієнтів з серйозними основними захворюваннями (злоякісні гематологічні захворювання) на тлі застосування вориконазолу рідко відзначалися випадки тяжкої гепатотоксичності (випадки жовтяниці, гепатиту, гепатоцелюлярної недостатності, що призводить до смерті) З боку ендокринної системи: рідко – недостатність кори надниркових залоз; дуже рідко – гіпертиреоз, гіпотіреоз.Аллергіческіе реакції: рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив’янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. При в / в інфузії описані анафілактоїдні реакції, що включають припливи, лихоманку, пітливість, тахікардію, відчуття стиснення в грудях, задишку, запаморочення, свербіж, сипь.Со боку системи кровотворення: часто – тромбоцитопенія, анемія (в т.ч. макроцитарная, мікроцітарная, нормоцитарна, мегалобластна, апластична), лейкопенія, панцитопенія; рідко – лімфаденопатія, агранулоцитоз, еозинофілія, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, пригнічення кістковомозкового кровотворення; дуже рідко – лімфангіт.Со боку обміну речовин: часто – гіпокаліємія, гіпоглікемія; рідко – гіпохолестерінемія.Со боку кістково-м’язової системи: часто – біль в спині; рідко – артріт.Со боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, тривога, тремор, ажитація, парестезії; рідко – атаксія, набряк головного мозку, внутрішньочерепна гіпертензія, гипостезия, ністагм, запаморочення, непритомність; дуже рідко – синдром Гійенна-Барре, окуломоторний криз, есктрапірамідний сіндром.Со боку дихальної системи: часто – респіраторний дистрес-синдром, набряк легенів, сінусіт.Дерматологіческіе реакції: дуже часто – висип; часто – свербіж, макулопапульозний висип, фотосенсибілізація, алопеція, ексфоліативний дерматит, набряк обличчя, пурпура; рідко – псоріаз; дуже рідко – дискоїдний червоний волчанка.Со боку органів чуття: часто – зорові порушення (включаючи порушення / посилення зорового сприйняття, туман перед очима, зміна колірного сприйняття, світлобоязнь); рідко – блефарит, неврит зорового нерва, набряк соска зорового нерва, склерит, порушення смакового сприйняття, диплопія; дуже рідко – крововилив у сітківку, помутніння рогівки, атрофія зорового нерва.Со боку сечовидільної системи: часто – підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність, гематурія; рідко – підвищення залишкового азоту сечовини, альбумінурія, нефрит; дуже рідко – некроз ниркових канальців.

Особливі вказівки З обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, з тяжкою нирковою недостатністю (при парентеральному введенні), а також при підвищеній чутливості до інших лікарських засобів – похідних азолів.

Перед початком лікування потрібна корекція електролітних порушень (гіпокаліємії, гіпомагніємії і гіпокальціємії) .Забор проб для культурального та інших лабораторних досліджень (серологічних, гістопатологічних) з метою виділення та ідентифікації збудників слід проводити до початку лікування.

Терапію можна розпочати до отримання результатів лабораторних досліджень, а потім, при необхідності, скорегувати.

Застосування вориконазолу може призводити до подовження інтервалу QT на ЕКГ, що супроводжується рідкісними випадками мерехтіння-тріпотіння шлуночків у пацієнтів з множинними факторами ризику (кардиотоксическим хіміотерапія, кардіоміопатія, гіпокаліємія і супутня терапія, яка могла сприяти розвитку небажаних явищ з боку серцево-судинної системи).

У пацієнтів з даними потенційно проаритмичними станами вориконазол слід застосовувати з осторожностью.В період лікування слід регулярно контролювати функцію печінки (при появі клінічних ознак захворювання печінки слід обговорити доцільність припинення терапії), функцію нирок (у т.ч. рівень креатиніну в сироватці крові).

При прогресуванні дерматологічних реакцій препарат слід отменіть.В період лікування пацієнти, які отримують вориконазол, повинні уникати перебування на сонці і УФ-облученія.Прі одночасному застосуванні вориконазолу у пацієнтів, які отримують циклоспорин і такролімус, слід провести корекцію дози останніх і контролювати їх концентрацію в плазмі.

Після скасування вориконазолу слід оцінити концентрацію циклоспорину і такролімусу в плазмі і при необхідності підвищити їх дозу.Прі необхідності спільного застосування вориконазолу і фенітоїну слід ретельно оцінити передбачувану користь і потенційний ризик комбінованої терапії і постійно проводити моніторинг рівень фенітоїну.

При необхідності спільного застосування вориконазолу і рифабутину слід ретельно оцінити передбачувану користь і потенційний ризик від комбінованої терапії та проводити її під контролем картини периферичної крові, а також інших можливих небажаних ефектів ріфабутіна.Безопасность і ефективність застосування вориконазолу у дітей молодше 2 років не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Оскільки вориконазол може викликати минущі порушення зору, включаючи затуманення зору, порушення / посилення зорового сприйняття і / або фотофобію, то при появі таких реакцій пацієнти не повинні займатися потенційно небезпечними видами діяльності, такими як, наприклад, керування автомобілем або використання складної техніки. На тлі застосування вориконазолу пацієнти не повинні керувати автомобілем в темний час доби.

При порушеннях функції нирок З обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (при парентеральному введенні). В період лікування слід регулярно контролювати функцію нирок (у т.ч. рівень креатиніну в сироватці крові).

При порушеннях функції печінки З обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. В період лікування слід регулярно контролювати функцію печінки (при появі клінічних ознак захворювання печінки слід обговорити доцільність припинення терапії).

Застосування в дитячому віці Безпека і ефективність застосування вориконазолу у дітей молодше 2 років не встановлені.

Related posts

Leave a Comment