Таблетки пефлоксацин: інструкція із застосування, ціна та відгуки

Він застосовується для усунення інфекційних захворювань органів дихання, вуха, шкіри, нирок і інших внутрішніх органів. Засіб нерідко призначається для лікування ускладнень хвороб репродуктивних органів, а також запальних процесів у районі кісткового мозку.

Форма випуску та склад

Випускається ліки в двох формах:

• таблетки (їх дозування може досягати 200 або 400 мг);
• розчин для ін’єкційного введення (дозування дорівнює 4 мг / мл).

Фармакологічна дія і фармакокінетика

Антибіотик в найкоротші терміни всмоктується при попаданні в органи травлення. Вже через 20 хвилин після вживання таблетки в дозуванні 400 мг приблизно 90% пефлоксацину проходить процес всмоктування організмом. Максимальний рівень ліків в крові досягає через 1,5-2 години. Він становить 4 мкг / мл.

При ін’єкційному введенні препарату максимальна його концентрація в крові досягається через 60 хвилин. При тривалому і регулярному використанні антибіотика його концентрація на слизовій оболонці дихальних органів дорівнює 5 мкг / мл.

Пефлоксацин може зв’язуватися з білками плазми приблизно на 27-30%.

Ліки легко просочується в усі тканини і рідини тіла, включаючи:

• мокроту;
• серце;
• простату;
• бронхіальну слиз;
• жовч;
• ліквор;
• кістки;
• мастильну рідину черевної порожнини;
• легкі.

Причому концентрація лікарської речовини в даних тканинах і рідинах набагато більша, ніж у крові.

Наприклад, вже після трьох застосувань пефлоксацину його кількість в лікворі доходить до 4,5 мкг / мл, а при підвищенні дозування препарату в 2 рази цей показник збільшується до 9,8 мкг / мл.

Метаболізм антибіотика відбувається в печінці. Там пефлоксацин перетворюється в діметілпефлоксацін, лікувальні властивості якого значно сильніші.

У свою чергу діметілпефлоксацін окислюється до стану N-оксиду. Далі він з’єднується з глюкуроновою кислотою. Таким чином, виходить пефлоксацин-глюкоронід.

При вживанні таблеток вперше показник T12 дорівнює 9 годин, а при повторному використанні препарату – 13 годин.

Після одноразового введення пефлоксацину T12 досягає 7-12 годин, а після повторного введення – 15 годин.

Близько 40% ліків виводиться з організму у вигляді метаболітів, а 60% – в незмінному стані. Виводиться воно з калом і сечею.

Якщо пацієнт вжив антибіотик одноразово, його метаболіти в сечі будуть присутні протягом 3-4 днів.

При гемодіалізі коефіцієнт екстракції пефлоксацину досягає 23%.

Механізм дії

Суть лікувальної дії пефлоксацину полягає в його здатності пригнічувати ДНК-гіразу, запобігати аутосинтезу А-субодиниці РНК і ДНК, порушувати виробництво білків бактеріями.

Препарат має протимікробну дію по відношенню до грампозитивних бактерій, тільки якщо вони знаходяться в стадії мітозу. На грамнегативні бактерії він може впливати, коли ті знаходяться в стадії поділу або спокою. Пефлоксацин стійкий до впливу бета-лактамаз.

Показання

Пефлоксацин застосовується для лікування хвороб, викликаних патогенними мікроорганізмами, які чутливі до даного антибіотика.

До свідчень в даному випадку можна віднести:

• патології м’яких тканин;
• черевний тиф;
• гонорея;
• сальмонельоз;
• інфекційне ураження дихальних органів;
• запалення яєчників і/або маткових труб;
• запальне ураження жовчного міхура і/або жовчних проток;
• запалення простати;
• хламідіоз;
• наявність абсцесів у черевній порожнині;
• дерматологічні проблеми;
• інфекційне ураження очей;
• зараження крові;
• запалення ендокарда;
• інфекції гортані, глотки;
• запалення очеревини;
• інфекційне ураження суглобів і кісток;
• інфекції, занесені в організм під час операції;
• запальні процеси придатка тестікули;
• остеомієліт;
• запалення середнього вуха;
• сифілітичний шанкр (м’який);
• патології ЛОР-органів.

У деяких випадках препарат призначають хірурги своїм пацієнтам у реабілітаційний період. Це потрібно для того, щоб уникнути різних інфекційних ускладнень.

Існують абсолютні і умовні протипоказання до застосування антибіотика. У першому випадку використовувати ліки ні в якому разі не можна, а в другому – можна, але лікар у цьому випадку повинен бути гранично обережний з дозуванням.

До абсолютних протипоказань можна віднести:

• важку анемію;
• індивідуальна непереносимість препарату;
• період лактації;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• епілептичні припадки.

Серед відносних протипоказань можна відзначити:

Юна багачка “підірвала” місто Зиндельфинген, показавши схему збагачення: “Мій дохід зростає кожен день!”

• судоми неясного походження;
• порушення циркуляції крові в головному мозку;
• важкі патології ЦНС;
• атеросклероз судин головного мозку.

Інструкція із застосування

Препарат у таблетованій формі вживають внутрішньо під час їжі, не розжовуючи.

Розчин антибіотика використовується для крапельниць. У цьому випадку дозування засобу буде прямо залежати від ступеня тяжкості захворювання, чутливості патогенного мікроорганізму, а також від місця локалізації патологічного процесу.

Зазвичай при важких захворюваннях в перший раз лікар вводить в організм 800 мг ліків. Після цього засіб вводиться по 400 мг вранці і ввечері. Пацієнтам з патологіями нирок призначають 400 мг пефлоксацину 1 раз на день, а в особливо важких випадках – 1 раз в 36 годин.

Хворим з патологією печінки дається 8 мг ліків на 1 кг ваги. Тривалість інфузії в цьому випадку буде дорівнювати 6 хвилин.

Хворим жовтяницею крапельниці з ліками ставлять 1 раз на добу, асцитом – 1 раз у 36 годин. Якщо у пацієнта є обидві патології, ліки вводиться 1 раз у два дні.

• Частота процедур: при жовтяниці – 1 раз у 24 години, асциті – 1 раз у 36 годин, хворим з жовтяницею і асцитом – 1 раз у 48 годин.
• Жінкам у період виношування плоду, а також дітям до 18 років використовувати пефлоксацин протипоказано.
• Дозування препарату не повинна перевищувати 1200 мг.

Якщо ж передозування все ж трапиться – пацієнт не повинен відчути на собі будь-які неприємні симптоми. Лише в деяких випадках можливе посилення побічних ефектів.

Антидоту до даного антибіотика не існує, тому в разі чого лікування повинно бути симптоматичним. Іноді з цієї причини може бути проведено діаліз і гемодіаліз.

Побічні ефекти

При вживанні даного антибіотика жінка може зіткнутися з такими неприємними симптомами:

• пригнічений настрій;
• занепокоєння;
• труднощі з засинанням;
• порушення орієнтації в просторі;
• мігрень;
• слабкість, швидка стомлюваність;
• галюцинації;
• порушення свідомості;
• тремор;
• зниження гостроти зору;
• судоми;
• тахікардія;
• зниження числа лейкоцитів;
• нейтропенія;
• зниження рівня тромбоцитів;
• еозофілія;
• порушення травлення, диспепсичні розлади;
• відсутність апетиту;
• біль у черевній порожнині;
• метеоризм;
• порушення смаку;
• псевдомембранозний ентероколіт;
• гепатит, цироз, жовтяниця;
• збільшення кількості амінотрансфераз;
• гематурія;
• запалення гломерул;
• дизурія;
• підвищення рівня солей в організмі;
• алергічні реакції (в тому числі й набряк Квінке);
• підвищення чутливості шкірних покривів до ультрафіолету;
• біль у м’язах і суглобах;
• пошкодження цілісності ахіллового сухожилля;
• молочниця;
• запалення вени (в тому місці, де ставилася крапельниця).

особливі вказівки

При вживанні ліків пити алкогольні напої не рекомендується.

Для запобігання надлишковому скупченню солей в організмі пацієнтам, які приймають антибіотик, рекомендується вживати велику кількість рідини. Бажано, щоб це була саме чиста вода, а не чаї чи компоти. Через підвищену чутливість до ультрафіолету хворим не слід тривалий час перебувати під відкритими сонячними променями.

Пацієнти, чиї роботи пов’язані з водінням автомобіля або будь-якими діями, що вимагають уважності і швидкої реакції, під час терапії повинні бути вкрай обережні.

Якщо вживати Пефлоксацин і аміноглікозиди одночасно, може спостерігатися посилення ефективності обох препаратів стосовно синьогнійної палички. Антибіотик значно збільшує дію непрямих антикоагулянтів.

Використання антацидів, які містять магнію або алюмінію гідроксид, буде перешкоджати повноцінному засвоєнню лікарського засобу.

Цей препарат категорично заборонено змішувати з розчинами, які містять іони хлору. Недотримання цього правила може призвести до випадання осаду.

Одночасне лікування пефлоксацином і циметидином може стати причиною уповільнення процесу очищення плазми крові, а також збільшення T1/2 пефлоксацину.

Препарат впливає на ензими системи Р450 і тим самим пригнічує мікросомальне окислення в тканинах печінки. Таким чином, лікарський засіб пригнічує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення рівня теофіліну в плазмі.

Як відгукуються про препарат хворі і лікарі?

Відгуки лікарів і пацієнтів про препарат Пефлоксацин в більшості випадків позитивні.

До переваг ліків можна віднести широкий спектр дії, а в правильних дозах він не викликає побічних реакцій.

З побічними ефектами можуть зіткнутися пацієнти похилого віку, а також ті, хто має патології печінки або нирок. У такому випадку необхідна корекція дозування препарату.

Оскільки антибіотик може впливати на роботу ЦНС, я рекомендую пацієнтам тимчасово відмовитися від виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.

Ткач О.І., лікар

Якщо йдеться про лікування пацієнтів, у яких є зміни в крові (наприклад, зменшена кількість нейтрофільних лейкоцитів), тоді Пефлоксацин стає моїм препаратом першого вибору. У цьому випадку він дуже ефективний, а іноді й незамінний.

Однак я не рекомендую його хворим, які нещодавно перенесли черепно-мозкові травми. У такому випадку існує ризик розвитку судом.

Мороз К.Д., лікар

Цей препарат мені порекомендував уролог після чергового загострення циститу. Уже через один день прийому у мене зникли різі під час сечовипускання.

На жаль, під час лікування я постійно відчувала легку нудоту.

Анна, 37

Антибіотик був виписаний лікарем через наявність у мене пієлонефриту. Я приймала по 1 таблетці на добу. Побічних ефектів не спостерігала. Він допоміг дуже ефективно вирішити проблему.

Марія, 43

Я приймала ліки по 1 таблетці на добу при циститі. Курс лікування становив тиждень. Захворювання минуло, проте під час лікування мене турбувала нудота, головний біль і запаморочення. Зазвичай я добре переношу ліки, побічні ефекти не проявляються.

Катерина, 64

Поради пацієнтів

На тлі лікування пефлоксацином у мене не було побічних ефектів, однак після закінчення курсу почалися проблеми з травленням. Стілець став рідким і частим, був постійний метеоризм.

Вивчивши детально свою проблему, я зрозуміла, що у мене мало місце порушення мікрофлори кишечника. Таким чином, я вирішила пропити курс препаратів з молочнокислими бактеріями в складі. Вже через 2 дні моє самопочуття нормалізувалося.

З цієї причини я рекомендую всім хворим під час лікування пефлоксацином, а також деякий час після нього, приймати засоби з лактобактеріями і біфідобактеріями.

Ангеліна, 45

Під час лікування препаратом я постійно відчував нудоту. Вирішити цю проблему мені допоміг чай з м’яти і імбиру. Набагато легше ставало, коли я починав споживати більше рідини. Всім, хто зіткнувся з нудотою під час лікування, рекомендую скористатися цим методом.

Георгій, 51

Плюси і мінуси

Виходячи з відгуків і досвіду практичного використання антибіотика, можна зрозуміти, що він, так само як і інші ліки, має свої плюси і мінуси.

До основних переваг лікарського засобу можна віднести:

• широкий спектр дії;
• можливість застосування для лікування хворих з патологіями печінки і нирок;
• доступну ціну;
• препарат випускається в таблетованій формі, а також у вигляді розчину для внутрішньовенного введення.

Серед недоліків препарату слід відзначити такі:

• продається тільки за рецептом лікаря;
• можна знайти не в кожній аптеці;
• не можна використовувати дітям і вагітним жінкам;
• має безліч побічних ефектів.

Ціна

Вартість препарату на даний момент становить близько 500 гривень.

Зберігання, термін придатності

Зберігати ліки слід в захищеному від сонячних променів місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – 3 роки.

Відпустка в аптеці

У вільному продажу Пефлоксацин відсутній. Придбати його можна тільки за рецептом лікаря.

аналоги

При необхідності Пефлоксацин можна замінити на Лефлоцин. У складі цього антибіотика присутній левофлоксацин, який відноситься до групи фторхінолонів. Виготовляється ліки в Україні. Ціна – 250 гривень. Препарат також досить ефективний. До його недоліків можна віднести часті побічні явища у вигляді депресії та тривоги.

Перш ніж замінити оригінальний препарат на аналог, потрібно обов’язково порадитися з лікарем.

Як застосовувати Пефлоксацин: повна інструкція і відгуки

Препарат пригнічує реплікацію ДНК і РНК, порушує синтез білка мікроорганізмами, має бактерицидну дію.

Речовина активно відносно грамнегативних штамів, які знаходяться як на стадії мітозу, так і в спокої. А ось грампозитивні мікроорганізми чутливі тільки на стадії розподілу.

Вплив на бактерії, грибки і віруси

Пефлоксацин викликає загибель наступних аеробних грамнегативних бактерій:

• кишкова паличка;
• клебсієли;
• протеї;
• ентеробактерії;
• Морганелла Моргану;
• іерсінія ентероколітіка;
• холерний вібріон;
• парагемолітічний вібріон;
• гонококи;
• менингококи;
• гемофільна паличка;
• синьогнійна паличка;
• бранхамелла;
• пастерелла мультоціда;
• кампілобактер;
• серратія;
• цитробактер;
• сальмонела;
• шигела.

Препарат активний відносно таких грампозитивних аеробів:

• золотистий стафілокок (включаючи бактерії, стійкі до метициліну, які синтезують і не синтезують пеніциліназу);
• стрептококи;
• дифтерійна паличка;
• лістерії.

Крім того, ліки викликає загибель внутрішньоклітинних бактерій, таких як:

• легіонелла пневмофіла;
• хламідії;
• бруцели.

Пефлоксацин пригнічує життєдіяльність мікоплазми, хелікобактерій і мікроорганізмів, які синтезують бета-лактамази.

Існують деякі штами, які помірно чутливі до ліків:

• пневмококи;
• ацинетобактер;
• клостридії перфрингенс;
• псевдомонади.

Перед призначенням ліків необхідно визначити, наскільки резистентні помірно чутливі бактерії. Совершенно неактивно речовина відносно трепонеми та бактерій туберкульозу.

Фармакокінетика ліків

Максимальна концентрація спостерігається через 1,5-2 години, з білками зв’язується до 20-30% речовини. Терапевтична дія триває 12-15 годин.

Легко проникає в різні тканини і рідини організму:

• слизову бронхів;
• носоглотку;
• щитовидну залозу;
• мигдалини;
• слинні залози;
• шкірні покриви;
• бронхіальний секрет;
• легкі;
• простату;
• ліквор;
• кісткову тканину.

У спинномозковій рідині виявляється в достатній кількості, як при запалених, так і невоспалених мозкових оболонках, особливо при повторних ін’єкціях у великих дозах.

Період напіввиведення при пероральному одноразовому прийомі від 8 до 10 годин, при повторному прийомі збільшується до 12-13 годин.

Якщо функція нирок порушена, то цей час збільшується до 11,3-15 годин. При одноразовому введенні внутрішньовенно Т1/2 складає 11 годин, при наступних ін’єкціях – 15 годин. У разі патології нирок період напіввиведення складає 12,6-14 годин.

У печінці відбувається реакція метилювання з утворенням діметилпефлоксацину, який має високу антибактеріальну активність.

Крім цього, відбувається окислення препарату до N-оксиду, а також його кон’югація з глюкуроновою кислотою, в результаті чого утворюється пефлоксацин-глюкуронід.

Виводиться в незміненому та метаболізованому вигляді нирками близько 60%, до 30% – з жовчю. Після останнього застосування сліди ліків можна виявити в сечі протягом 84 годин.

Широкий спектр застосування

Пефлоксацин призначають при інфекціях сечостатевої системи та захворюваннях, що передаються статевим шляхом:

При інфекціях ЛОР-органів і дихальної системи:

• отит середнього вуха;
• гайморит;
• синусит;
• ангіна;
• трахеїт;
• ларингіт;
• бактеріальна пневмонія;
• муковісцидоз.

При інфекційно-запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту:

• сальмонельоз;
• черевний тиф;
• холецистит;
• ангіохоліт;
• емпієма жовчного міхура;
• перитоніт;
• холера;
• шигельоз.

При інфекціях ЦНС: менінгоенцефаліт.

При запаленні шкірних покривів, скелета і м’яких тканин:

• остеомієліт;
• виразки;
• інфіковані опіки і рани;
• артрит;
• інфекції ротової порожнини, зубів і щелеп.

Крім того, лікарський засіб призначають при запаленні очей, сепсисі і для профілактики інфекційних захворювань після оперативних втручань.

Коли і кому препарат протипоказаний

Абсолютні протипоказання:

• алергія на активну речовину і допоміжні компоненти;
• епілепсія;
• гемолітична анемія, викликана дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• вагітність;
• грудне вигодовування;
• особам молодше 18 років.

Відносні протипоказання:

• цереброваскулярні хвороби;
• судоми невідомої етіології.

Пефлоксацин не рекомендується призначати вагітним жінкам, а під час лактації доцільно на час прийому припинити грудне вигодовування.

При прийомі пефлоксацину, особливо при недотриманні інструкції з використання та рекомендованих доз, можливі побічні дії з боку багатьох систем організму.

З боку ЦНС та органів чуття:

• депресія;
• тривожність;
• безсоння;
• головний біль;
• запаморочення;
• стомлюваність;
• підвищена збудливість;
• галюцинації;
• сплутаність свідомості;
• тремор;
• порушення зору;
• висока судомна готовність; інколи – судоми.

З боку органів кровотворення і серцево-судинної системи:

• прискорене серцебиття;
• лейкопенія;
• агранулоцитоз;
• еозинофілія;
• нейтропенія;
• зниження рівня тромбоцитів (при дозуванні 1,6 г/добу).

З боку органів травного тракту:

• диспепсичні розлади (нудота, блювота, пронос);
• біль в животі;
• анорексія;
• здуття живота;
• псевдомембранозний ентероколіт;
• підвищення рівня амінотрансфераз;
• гепатит;
• цироз печінки;
• холестатична жовтуха;
• зниження апетиту;
• зміни смакових уподобань.

З боку сечовивідних органів:

• кристалурія;
• гематурія;
• клубочковий нефрит;
• дизурія;

Алергія:

• шкірні висипання, почервоніння і свербіж;
• фотосенсибілізація;
• ангіоневротичний набряк;
• бронхоспазм;

З боку опорно-рухового апарату:

• біль в суглобах і м’язах;
• тендиніт;
• розрив ахіллового сухожилля.

Інші:

• молочниця;
• флебіт у ділянці, куди була зроблена ін’єкція.

При передозуванні посилюються побічні дії ліків.

Специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне.

У разі необхідності проводять діаліз і гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами і речовинами

• Пефлоксацин уповільнює метаболізм теофіліну, кофеїну, НПЗП, пероральних гіпоглікемічних препаратів у печінці, в результаті чого збільшується їх концентрація в ЦНС і плазмі, а також подовжується період напіввиведення.
• Тому варто зменшити дозування теофіліну, кофеїну, НПЗП і контролювати рівень цукру в крові.
• Ліки підсилюють ефект антикоагулянтів, тому при їх спільному прийомі потрібно постійно контролювати картину крові.

Антацидні засоби, у складі яких присутні алюміній, магній та кальцій, а також препарати цинку і заліза, знижують всмоктування речовини.

Через це мінімальний інтервал між їх прийомом повинен бути 2 години.

• Бактеріальний ефект посилюється при комбінації з аміноглікозидами, піперациліном, азлоциліном, цефтазидимом.
• Не варто поєднувати пефлоксацин з тетрацикліном і левоміцетином, оскільки вони є антагоністами.
• При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, особливо у осіб з порушенням роботи нирок, підвищеним рівнем ліпідів у крові, і тих, кому більше 60 років, існує велика ймовірність запалення сухожилля, а також його розриву.
• Медикамент не можна вводити в одній ін’єкції з гепарином через їх фармацевтичну несумісність.
• Для розведення пефлоксацину варто використовувати розчин глюкози, але не фізіологічний розчин чи інші розчинники, в складі яких присутні іони хлору.
• Виходячи з інструкції до застосування, рекомендовані дозування пефлоксацину такі:

• при неускладненій гонореї препарат призначають одноразово в дозі 800 мг, тобто дві таблетки;
• при інфекціях і запаленні сечостатевої системи призначають по 400 мг один раз на добу, тривалість курсу терапії визначається лікарем і становить в середньому від 1 до 2 тижнів.

Також варто враховувати такі моменти:

• особам, які страждають на захворювання печінки, ліки призначають в ін’єкційній формі;
• літнім людям дозування ліків зменшують на 1/3;
• при кліренсі менше 20 мл/хв дозу зменшують в 2 рази.

В ін’єкційних формах ліки призначають в тих же дозах, що і в таблетках. Ампулу препарату розчиняють у 250 мл 5% глюкози, вводять інфузійно повільно протягом години.

Запобіжні заходи

Через можливі порушення з боку ЦНС під час лікування варто відмовитися від занять, що потребують концентрації уваги.

У період терапії для запобігання кристалурії пацієнт повинен отримувати достатній об’єм рідини. Крім того, варто виключити контакт з УФ-променями через ризик фотосенсибілізації.

При появі тяжкої і тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний ентероколіт, що вимагає негайної відміни ліків і призначення необхідного лікування.

У препарату широкий спектр дії, в терапевтичних дозах хворими переноситься добре. Побічні ефекти найчастіше спостерігаються у людей похилого віку, а також у пацієнтів, які страждають на порушення роботи нирок та захворювання печінки.

У цих випадках потрібне коригування дози. Під час курсу терапії необхідно дотримуватися питного режиму і утриматися від прийняття сонячних ванн та відвідування солярію, а також від занять, що вимагають швидкої психомоторної реакції.

Олександр, 33 роки, лікар-уролог

Відгуки пацієнтів, які вживають Пефлоксацин при захворюваннях сечостатевої системи.

Про препарат дізналася, коли у мене в черговий раз загострився цистит, і лікар призначив застосування ліків. Вже на наступний день пройшли різі при сечовипусканні, але під час всього курсу терапії відчувала нудоту.

Брала по 1 таб. вранці і ввечері протягом 7 днів. Крім нудоти, відчувала головний біль і запаморочення. Перед цим, скільки ліків не приймала, таких побічних ефектів ніколи не було. Цистит пройшов.

Олена, 32 роки

Лікар виписав препарат при пієлонефриті, брала по 1 таб. раз на добу. Перенесла ліки добре.

Анастасія, 24 роки

Купівля і зберігання ліків

• Випускається в таблетках №10 в дозуванні по 200 і 400 мг, а також в ампулах з темного скла в дозуванні 400 мг.
• Ціна пефлоксацину залежить від виробника і в середньому становить 500 грн.
• Існують препарати-аналоги: «Пефлоксацин акос», «Абактал», «Пефлаціне», «Юнікпеф».

Аналоги ліків Пефлоксацин

Пефлоксацин (Pefloxacin) – протимікробний засіб, фторхінолон. Концентрат для приготування розчину для інфузій, розчин для інфузій, таблетки в оболонці.

Протимікробний засіб з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокує ДНК-гіразу.

Відносно грамнегативних штамів ефективно діє як на ділині клітини, так і на клітини в стадії спокою; в разі грампозитивних штамів – тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу. Володіє широким спектром дії.

Активний відносно більшості аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., індолпозитивні і індолнегативні Proteus spp. (у т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;

аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus spp. (в т.ч. продукують і не продукують пеніциліназу та метіцілліноустійкі), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутрішньоклітинні бактерії: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp.

Також щодо бактерій, що виробляють бета-лактамази. Пригнічує життєдіяльність Mycoplasma spp. і Helicobacter.

Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

Стійкі мікроорганізми: грамнегативні анаероби, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

При захворюваннях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, потрібно визначення чутливості in vitro. Пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки.

Ефективний при лікуванні бронхолегеневої інфекції на тлі муковісцидозу та у пацієнтів зі зниженим імунітетом.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нирок і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф), інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції органів малого таза (в т.ч. аднексит і простатит); кісток, суглобів, шкіри і м’яких тканин, інфекції нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей; інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт; сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м’який шанкр; хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.

Протипоказання

Гіперчутливість, гемолітична анемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період лактації, вік до 18 років. З обережністю: атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження ЦНС, епілептичний синдром невстановленої етіології.

Побічні дії

• З боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття неспокою, збудження, тремор, рідко – судоми.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення «печінкових» трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
• З боку сечовидільної системи: кристалурія, рідко – гломерулонефрит, дизурія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив’янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії.
• З боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг/добу), агранулоцитоз, еозинофілія.
• Місцеві реакції: флебіт.
• Інші: тахікардія, біль у м’язах, тендиніт, кандидоз.

Застосування і дозування

Всередину, натщесерце, дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів.

При неускладнених інфекціях – по 0.4 г 2 рази на день, середня добова доза – 0.8 г в 2 прийоми. Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають великою кількістю води.

В/в крапельно (при інфекційному ендокардиті, сепсисі, при інфекціях тяжкого перебігу): перша доза – 0,8 г; потім – по 0.4 г кожні 12 годин. Інфузію проводять протягом 1 години; вміст ампули розчиняють у 250 мл 5% розчину глюкози. Курс лікування – 1-2 тижні (не більше 4 тижнів).

У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 0.4 г/сут; при більш виражених порушеннях – кожні 36 годин; при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями подовжується до 2 діб. Курс лікування – не більше 30 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК нижче 20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу, або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Особам похилого віку дозу препарату зменшують приблизно на 1/3.

Особливі вказівки

1. При змішаних інфекціях, при перфоративних процесах в черевній порожнині, при інфекціях органів малого таза комбінують з ЛЗ, активними відносно анаеробів (метронідазол, кліндаміцин).
2. В період лікування хворі повинні отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії).
3. Внаслідок можливої появи фотосенсибілізації в період лікування не можна піддаватися впливу УФ-випромінювання.
4. Для хворих з важкими захворюваннями печінки і нирок потрібна корекція дози пропорційно ступеню пошкодження.
5. При виникненні під час або після лікування пефлоксацином важкої і тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування).

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія

Пефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і ЦНС (щоб уникнути розвитку інтоксикації, дозу теофіліну необхідно зменшити).

Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові).

Фармацевтично несумісний з гепарином. Не можна розбавляти розчином NaCl або будь-яким розчинником, що містить Cl-.

Циметидин та інші інгібітори мікросомального окислення збільшують T1/2, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс.

Обволікаючі ЛЗ уповільнюють абсорбцію.

Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції синьогнійної палички).

ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.

Відгуків про ліки Пефлоксацин: 0

Напишіть свій відгук

Чи використовуєте ви Пефлоксацин, як аналог або навпаки його аналоги?

Пефлоксацин

Склад

1 мл майже прозорого розчину містить 4 мг пефлоксацину у вигляді мезилату (1 бутель – 400 мг).

1 таблетка в оболонці містить 400 мг антибіотика пефлоксацином у формі метансульфоната.

Форма випуску

Медикамент Пефлоксацин випускається в таблетованій формі і у вигляді розчину. Розчин упакований у бутлі по 100 мл, таблетки – в блістери.

У кожній пачці знаходиться інструкція від виробника, 1 пляшка з темного скла або 1-2 блістери з таблетками по 10 штук.

Фармакологічна дія

Протимікробний медикамент. Діюча речовина відноситься до групи фторхінолонів. Принцип антимікробної дії заснований на здатності активного компонента блокувати ДНК-гіразу, перешкоджати реплікації А-субодиниці РНК, ДНК, порушувати синтезування бактеріальних білків.

Володіє широким спектром протидії та антимікробного впливу. Відносно грампозитивних мікроорганізмів протимікробний ефект проявляється лише на клітини, які знаходяться в процесі мітозу.

Відносно грамнегативних бактерій – на клітини, які знаходяться в стадії розподілу та спокою. Активна речовина стійка до дії бета-лактамаз.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Протимікробний засіб швидко всмоктується з просвіту травного тракту після прийому таблетки всередину. Через 20 хвилин після разового застосування 400 мг пефлоксацину близько 90% прийнятої дози проходять абсорбцію, а показник Cmax становить 4 мкг / мл і досягається за 1,5-2 години.

Після внутрішньовенного вливання показник Cmax досягається швидше – через 1 годину. Після багаторазового застосування концентрація активної протимікробної речовини в слизовій бронхів становить 5 мкг / мл.

З білками плазми Пефлоксацин здатний зв’язуватися на 25-30%. Чинний компонент добре проникає в усі тканини в організмі та рідини:

• мокрота;
• серце;
• бронхіальний секрет;
• спинномозкова рідина;
• жовч ;
• кістяна тканина;
• легкі;
• перитонеальна рідина;
• передміхурова залоза.

У перерахованих вище тканинах і рідинах концентрація антимікробної речовини вища, ніж в крові.

Після 3-кратного прийому 400 мг концентрація пефлоксацину в спинномозковій рідині становить 4,5 мкг / мл; при підвищенні дози вдвічі цей показник досягає значення 9.8 мкг / мл, а співвідношення між концентраціями антибіотика в плазмі та в рідині дорівнює 89%.

Метаболізм здійснюється в печінковій системі, де активна речовина в результаті метилювання перетворюється на діметілпефлоксацин, у якого антибактеріальна активність виражена набагато сильніше, ніж у його попередника.

Метаболіт здатний окислюватися до N-оксиду, далі кон’югуючись з глюкуроновою кислотою до утворення пефлоксацина-глюкуроніду.

При прийомі всередину показник T12 становить 8-10 годин, а при повторному застосуванні – 12-13 годин. Після разового внутрішньовенного вливання T12 становить 7.2-13 годин, а при повторному введенні – 14-15 годин. Виводиться частково у вигляді метаболітів, а також в незміненому вигляді з калом і сечею (60%) через ниркову систему.

Після одноразового застосування медикаменту його метаболіти можуть виявлятися в сечі протягом 84 годин. При гемодіалізі коефіцієнт екстракції діючої речовини дорівнює 23%.

Показання до застосування

Пефлоксацин призначається при інфекційних ураженнях, збудником яких є чутливий до антибіотика мікроорганізм:

• захворювання м’яких тканин;
• черевний тиф;
• сальмонельоз;
• емпієма жовчного міхура;
• простатит;
• аднексит;
• холангіт;
• внутрішньолікарняні інфекції;
• хламідіоз;
• гонорея;
• холецистит;
• інтраабдомінальні абсцеси;
• захворювання шкіри;
• інфекції очей;
• ендокардит;
• сепсис;
• перитоніт;
• захворювання суглобів і кісток;
• хірургічні інфекції;
• епідидиміт;
• ураження придаткових пазух;
• остеомієліт;
• ураження середнього вуха;
• м’який шанкр;
• захворювання ЛОР-органів;
• інфекції дихального тракту;
• ураження гортані, глотки.

Лікарський засіб може застосовуватися для профілактики інфекційних захворювань після хірургічних, оперативних втручань.

Протипоказання

• гемолітична анемія;
• період виношування вагітності;
• індивідуальна непереносимість фторхінолонів;
• недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• грудне вигодовування;
• епілепсія;
• обмеження виробником за віком – до 18 років.

Відносні протипоказання:

• судомний синдром, етіологія якого невідома;
• патологія кровообігу головного мозку;
• органічні зміни / ураження ЦНС;
• атеросклероз судин голови.

Побічні дії

Нервова система:

• судоми (рідко реєструються);
• головні болі мігрені типу;
• швидка стомлюваність;
• занепокоєння;
• тремор кінцівок;
• емоційне збудження;
• запаморочення;
• депресія.

Травний тракт:

• холестатична жовтуха;
• біль у животі;
• діарейний синдром;
• підвищення рівня АЛТ, АСТ;
• псевдомембранозний коліт;
• метеоризм;
• блювота;
• печінковий некроз;
• нудота;
• гепатит.

Сечовидільний тракт:

• гломерулонефрит (реєструється рідко);
• кристалурія;
• дизурія.

Інші реакції:

• флебіт (ін’єкційні форми);
• набряк Квінке;
• еозинофілія;
• нейтропенія;
• шкірний свербіж;
• кандидоз;
• артралгія;
• лейкопенія;
• міалгія;
• тахікардія;
• розрив сухожиль;
• тендиніт;
• фотосенсибілізація;
• гіперемія шкірних покривів;
• шкірні висипання;
• бронхоспазм.

Інструкція по застосуванню пефлоксацину (Спосіб і дозування)

Схема лікування, підбір разової дози пефлоксацину здійснюється в індивідуальному порядку з урахуванням супутньої патології, тяжкості інфекційного захворювання, локалізації запального процесу, чутливості флори.

Інструкція по застосуванню пефлоксацину при неускладнених інфекційних захворюваннях: двічі на добу по 400 мг (середня добова доза становить 800 мг пефлоксацину). Таблетки не можна розжовувати. Рекомендується запивати достатньою кількістю рідини. Переважно приймати натщесерце.

При тяжкопрохідних інфекційних захворюваннях медикамент вводять внутрішньовенно крапельно, попередньо розчинивши медикамент у 5% розчині глюкози (250 мл). Спочатку вводять разово 800 мг, далі кожні 12 годин по 400 мг. Тривалість протимікробної терапії не повинна перевищувати 1-2 тижні.

При патології печінкової системи проводиться корекція схеми лікування. При неускладнених захворюваннях призначають по 400 мг двічі на добу; при важко протікаючих інфекційних ураженнях – кожні 36 годин по 400 мг. Інтервал між застосуваннями антибіотика при виражених ураженнях печінкової системи – до 2-х діб. Тривалість протимікробної терапії – не більше ніж 30 днів.

При патології ниркової системи одноразово можна вводити тільки 50% від передбачуваної дози. Літнім пацієнтам призначають 2/3 від передбачуваної дози.

Передозування

Медична та спеціалізована література не містить опису проявів і клінічної картини передозування препаратом Пефлоксацин.

Рекомендується проведення симптоматичної терапії. Специфічний антидот не розроблений. Ефективно проведення перитонеального діалізу та гемодіалізу.

взаємодія

• При лікуванні стафілококових інфекційних захворювань комбінація пефлоксацину з бета-лактамними антибактеріальними засобами дозволяє попередити розвиток стійкості / резистентності.
• Антибактеріальний синергізм відзначається при одночасній терапії з азлоциліном, піперациліном, аміноглікозидами, цефтазидимом.
• Даний ефект реєструється і щодо захворювань, викликаних синьогнійною паличкою.
• Зниження протромбінового індексу спостерігається при одночасному лікуванні непрямими антикоагулянтами, що вимагає постійного контролю над показниками згортання крові.

фармакокінетичні взаємодії

Антациди, що містять гідроксид Mg і / або Al, перешкоджають всмоктуванню антибактеріального компонента медикаменту.

Виведення діючої речовини сповільнюється при лікуванні медикаментами, які здатні блокувати канальцеву секрецію.

Пефлоксацин інструкція, відгуки, ціна, опис

Найменування:

Пефлоксацин (Pefloxacinum)

Фармакологічна дія:

Синтетичний протимікробний препарат з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, пригнічуючи реплікацію ДНК бактерій на рівні ДНК-гірази, надає також дію на РНК і синтез білків бактерій.

Ефективний відносно грамнегативних бактерій, що знаходяться як в стадії поділу (фаза росту), так і в стадії спокою; проте грамнегативні анаеробні (здатні існувати у відсутності кисню) бактерії стійкі до його дії. Відносно грампозитивних штамів діє тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу.

Виявляє активність щодо внутрішньоклітинних збудників. Абактал активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

До препарату помірно чутливі: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К препарату слабочутливі: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Препарат ефективний при пероральному (через рот) і парентеральному (минуваючи травний тракт) застосуванні. При прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 хв після прийому.

Період напіввиведення приблизно 8 годин. Препарат добре проникає в органи і тканини, в тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки тощо.

Виділяється в основному нирками в незміненому вигляді, частково – у вигляді метаболітів (продуктів обміну).

Показання до застосування:

Застосовують пефлоксацин при інфекціях дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, інфекційних захворюваннях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини, інфекційних гінекологічних захворюваннях, остеомієліті (запаленні кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини) та інших інфекціях, викликаних чутливими до препарату бактеріями.

Методика застосування:

Дорослим і дітям старше 15 років зазвичай призначають в дозі 800 мг / добу (як при пероральному, так і парентеральному введенні). Максимальна добова доза – 1.2 г. При лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів Абактал призначають одноразово в дозі 400 мг / добу. При інших інфекціях призначають по 400 мг 2 рази / добу.

В/в препарат призначають у вигляді інфузії, для чого вміст однієї ампули (400 мг) розчиняють в 250 мл 5% розчину глюкози і вводять в/в крапельно (протягом 1 год) 2 рази / добу. Пацієнтам із захворюваннями печінки разова доза для в/в краплинного введення (протягом 1 год) становить 8 мг / кг маси тіла.

Частота проведення інфузій становить у пацієнтів з жовтяницею 1 раз в 24 год, у пацієнтів з асцитом – 1 раз в 36 год, у пацієнтів з жовтяницею і асцитом – 1 раз в 48 год. Для швидшого досягнення терапевтичних концентрацій допускається введення першої «ударної» дози 800 мг.

Внаслідок еквівалентності доз при прийомі всередину і в/в введенні препарат може використовуватися для проведення послідовної терапії (курс, розпочатий в/в інфузією, продовжують прийомом всередину).

Таблетки рекомендується приймати під час їжі.