Аримидекс: інструкція із застосування, ціна, купити, відгуки і аналоги

від 802 грн

Флутамід

Флутамід – антиандрогенний препарат з нестероїдною структурою, який застосовується для лікування прогресуючого раку простати в якості монотерапії або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону ЛГРГ. Рак передміхурової залози

Флуцином

Препарат Флуцином – антиандроген, який застосовується як в монотерапії раку простати, так і в комплексному лікуванні локально обмеженого раку простати. Рак передміхурової залози

від 1891 грн

Калумід

Калумід – антиандрогенний нестероїдний препарат, який пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози. Рак передміхурової залози

від 355 грн

Флутафарм

Лікарський препарат Флутафарм застосовується в якості гормональної терапії при лікуванні раку передміхурової залози. Препарат рекомендований для зменшення обсягів пухлин, а також для контролю за ними. Гормональні, лікування раку, пухлини

від 18284 грн

ФАЗЛОДЕКС

Препарат Фазлодекс є протипухлинним лікарським засобом, який застосовується при лікуванні місцево-розповсюдженого або дисемінованого раку молочної залози.

Новофіл

Препарат Новофіл є протипухлинним лікарським засобом, який застосовується для лікування раку молочної залози та ановуляторного безпліддя. Рак молочної залози, безпліддя

від 72900 грн

ЗІТІГА

Препарат Зітіга призначений для застосування в комбінації з преднізоном або преднізолоном для лікування метастатичного кастраційно-резистентного раку передміхурової залози. Рак передміхурової залози

від 109 грн

Тамоксифен

Препарат Тамоксифен є протипухлинним лікарським засобом, призначеним для ад’ювантної терапії раку молочної залози у жінок з ураженими лімфатичними вузлами.

від 99562 грн

КСТАНДІ

Препарат Кстанді (Xtandi) є протираковим гормональним лікарським засобом, який застосовується для лікування раку передміхурової залози у дорослих чоловіків з прогресуванням захворювання. Рак передміхурової залози

Аримидекс

В 1 таблетці анастрозола 1 мг.

Лактозимоногідрат, карбоксіметіленкрахмал натрію, повідон, магнію стеарат, вода, як допоміжні компоненти.

Форма випуску

Таблетки в оболонці № 28.

Фармакологічна дія

Протипухлинна.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Високоселективний інгібітор ароматази – ферменту, за допомогою якого в постменопаузі андростендіон в тканинах перетворюється в естрадіол. Зниження його рівня має терапевтичний ефект при раку молочної залози. Встановлено, що доза 1 мг знижує його рівень на 80%.

Не володіє андрогенною, прогестогенною та естрогенною дією. Навіть в дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону, тому замісне лікування кортикостероїдами не проводиться.

Викликає зміни в кістковій тканині, які виконуються наперед призначенням бісфосфонатів, особливо у хворих із середнім і високим ризиком остеопорозу та переломів.

Препарат не викликає змін рівня ліпідів у крові.

Фармакокінетика

Всмоктування відбувається швидко і максимальна концентрація визначається через 2 години після прийому таблетки. Прийом їжі не знижує ступінь всмоктування, тому не впливає на концентрацію препарату в плазмі. Після тижневого прийому досягається 90-95% рівноважної концентрації.

На 40% зв’язується з білками крові. Виводиться повільно, Т1 / 2 становить 40-50 годин. Протягом 72 годин близько 10% дози виділяється з сечею. Кліренс анастрозолу не змінюється при цирозі печінки і порушеннях функції нирок.

Основний метаболіт триазол – не пригнічує ароматазу.

Показання до застосування

• допоміжне лікування раннього раку молочної залози в постменопаузі;
• допоміжне лікування раннього раку молочної залози після лікування тамоксифеном;
• поширений рак молочної залози в постменопаузі.

Протипоказання

З обережністю застосовується при остеопорозі, ІХС, гіперхолестеринемії, порушеннях функції печінки, глюкозо-галактозній мальабсорбції, недостатності лактази.

Побічні дії

Найчастіше зустрічаються побічні реакції:

• припливи;
• артралгія і скутість суглобів;
• біль у кістках;
• головний біль;
• сонливість;
• легка або помірно виражена астенія;
• нудота, блювота;
• діарея;
• анорексія;
• сухість слизової піхви;
• маткові кровотечі (після відміни препарату);
• шкірний висип;
• витончення волосся;
• алергічні реакції;
• синдром зап’ястного каналу (за наявності факторів ризику цього захворювання);
• підвищення активності ферментів печінки;
• зниження мінеральної щільності кістки і ризик виникнення остеопорозу.

Рідше зустрічаються побічні реакції:

Аримидекс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки приймають внутрішньо цілими, в один і той же час. Доза 1 мг 1 раз на добу, лікування проводиться довго. При ад’ювантній терапії – 5 років. При легких і помірно виражених порушеннях функції нирок у хворих корекція дози не проводиться. Також в ньому немає потреби при легкому ступені порушення функції печінки.

Інструкція по застосуванню Аримидекс містить попередження про те, що при наявності маткової кровотечі під час прийому препарату необхідна консультація гінеколога. При прогресуванні захворювання прийом препарату припиняють.

Астенія і сонливість, як побічні реакції, можуть негативно вплинути на виконання робіт, що вимагають концентрації уваги та швидкості реакцій, а також на можливість керувати транспортними засобами.

Передозування

Не встановлена разова доза, яка може привести до станів, що загрожують життю. Оскільки специфічного антидоту немає, проводиться симптоматичне лікування і контроль функції життєво важливих органів.

Взаємодія

Застосування з феназоном і циметидином не призводить до клінічно значимої взаємодії препаратів. Також немає відомостей про взаємодію з іншими протипухлинними препаратами.

Відомо, що естрогенвмісні препарати зменшують дію активної речовини.

Тамоксифен також послаблює фармакологічну дію анастрозола.

Умови продажу

Відпускається за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Температура зберігання до 30 °C.

Термін придатності

5 років.

Аналоги Аримидекс

Збіги за кодом АТС 4-го рівня: Фемара Аромазин Летрозол Анастрозол Веро-Анастрозол

Аналоги, що належать до однієї групи: Аромазин, Ароместон, Летрозол, Летротера, Фемара, Летрузіл, Естролет.

Відгуки про Аримидекс

Пройшли клінічні випробування інгібітори ароматази летрозол і аримидекс, який виявився більш ефективним засобом для профілактики рецидивів раку молочної залози, у порівнянні з тамоксифеном, що є «золотим стандартом» серед препаратів.

Цей препарат збільшує рівень виживання до 63% у порівнянні з терапією тамоксифеном. Знижується ризик рецидиву пухлин на 32%. Зручний у застосуванні, що відзначається у відгуках, і значно рідше викликає побічні ефекти у порівнянні з інгібіторами ароматази попередніх поколінь.

Застосування цього препарату протягом 5 років виявилося ефективнішим, ніж застосування тамоксифену протягом такого ж часу. Крім того, перехід на нього після 2 років прийому тамоксифену теж більш ефективний, якщо порівнювати з прийомом одного тамоксифену протягом 5 років, і цей перехід виправданий.

Але, у порівнянні з тамоксифеном, він частіше викликає небажані реакції у вигляді остеопорозу, болів у суглобах і патологічних переломів.

Всі ці моменти відображають відгуки про Аримидекс:

• «… Жахливо переносила – хворіли кістки й суглоби, тому пересувалася з паличкою, мучили припливи жару й пітливість»;
• «… Перевели на прийом цього препарату після тамоксифену, оскільки він виявився неефективним у моєму випадку»;
• «… У мене була така схема: тамоксифен 3 роки, потім інгібітори ароматази»;
• «… Нічого поганого не можу сказати про тамоксифен, оскільки брала його 5 років, потім перевели на інгібітори ароматази, які планується приймати теж 5 років».

Багато хто відзначає хорошу переносимість препарату протягом багатьох років. Для деяких він виявився неприйнятним.

• Існує думка, що Аримидекс ефективніше Летротери, хоча досліджень не проводилося.
• На думку онкологів, застосування Золадексу і Аримидекс в комбінації дає стійкий ефект у деяких випадках на роки.
• Вивчається ефективність комбінації Аримидекс і Фаслодекса.
• Поєднання з тамоксифеном не застосовується, оскільки це не веде до підвищення ефективності, а вираженість побічних реакцій посилюється.

Ціна Аримидекс, де купити

Купити Аримидекс в Києві можна в багатьох аптеках. Ціна Аримидекс коливається в широкому діапазоні: від 3357 грн. до 7301 грн. за упаковку таблеток у кількості 28 шт. В інших містах цей препарат можна придбати за аналогічною або близькою ціною.

Вся інформація про Аримидекс

Астра Зенека АБ АстраЗенека Фармасьютикалз ЛП АстраЗенека Фармасьютікалс ЛП / АстраЗенека ЮК Ліміт АстраЗенека Фармасьютікалс ЛП / АстраЗенека ЮК Лімітед АстраЗенека ЮК Лімітед / Зіо-Здоров’я, ЗАОВ Великобританія / Україна Сполучене королівство СПОЛУЧЕНИХ ШТАТІВ США / Великобританія США / Великобританія / Протипухлинні препарати

Протипухлинний засіб, інгібітор синтезу естрогенів.

Форми випуску

• 14 – блістери (2) – пачки картонні 14 – блістери (2) – пачки картонні. Упаковка 28 таблеток

Опис лікарської форми

• Таблетки, вкриті оболонкою

Фармакологічна дія

Арімідекс® є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендіон у периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект.

У жінок у постменопаузі Арімідекс® у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Арімідекс® не володіє прогестогенною, андрогенною і естрогенною активністю.

Арімідекс® у добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, при застосуванні препарату Арімідекс® не потрібно замісного введення кортикостероїдів.

Вплив на мінеральну щільність кісткової тканини. Показано, що у пацієнток з гормонопозитивним раннім раком молочної залози в постменопаузі, які приймають Арімідекс®, зміни кісткової системи можуть бути попереджені відповідно до стандартів, установлених для лікування пацієнток з певним ризиком переломів.

Так, перевага препарату Арімідекс® у комбінації з бісфосфонатами (в порівнянні з терапією тільки препаратом Арімідекс®) у пацієнтів із середнім і високим ризиком виникнення переломів було продемонстровано вже через 12 місяців за показниками мінеральної кісткової щільності, структурної зміни кісткової тканини і маркерами кісткової резорбції. Більш того, у групі низького ризику не було відзначено зміни показника мінеральної кісткової щільності на тлі терапії одним препаратом Арімідекс® і підтримуючого лікування вітаміном D і кальцієм.

Ліпіди. При терапії препаратом Арімідекс®, у тому числі, при прийомі в комбінації з бісфосфонатами, не виявлено змін рівня ліпідів в плазмі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому анастрозолу швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається протягом 2 год (натще). Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.

Невеликі зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значимого впливу на Сss препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 таблетки Аримидекс. Розподіл. Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%. Приблизно 90-95% від Сss досягається після 7 днів прийому препарату.

Немає відомостей про накопичення лікарського засобу і залежності фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу і дози. Метаболізм. Анастрозол метаболізується шляхом N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі, не пригнічує ароматазу.

Виведення. Анастрозол виводиться повільно, T1/2 – 40-50 ч. Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10% виведеної дози – в незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Визначається кліренс анастрозолу після перорального прийому у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку у жінок у постменопаузі.

Особливі умови

У жінок з рецептор-негативною пухлиною до естрогенів ефективність Аримидекс була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен. Якщо у вас виникають сумніви щодо гормонального статусу пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів у сироватці крові.

Немає даних про безпеку застосування Аримидекс у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки або у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 20 мл/хв). У разі збереження маткової кровотечі на тлі прийому Аримидекс необхідна консультація і спостереження гінеколога. Препарати, що містять естрогени, не слід призначати одночасно з Аримидекс.

Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, Аримидекс може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини. У пацієнток з остеопорозом або з ризиком розвитку остеопорозу мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії (наприклад, DEXA скануванням) на початку лікування і в динаміці.

При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря. Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів аналогів ГнРГ. Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією. Дані щодо безпеки при тривалому лікуванні анастрозолом поки не отримані.

При застосуванні Аримидекс частіше, ніж при терапії тамоксифеном, спостерігалися ішемічні захворювання, проте статистичної значущості при цьому не відзначено. Ефективність та безпечність Аримидекс і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена.

Точний механізм цього явища поки не відомий. Використання в педіатрії: безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: деякі побічні ефекти Аримидекс, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У зв’язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або механізмами, що рухаються.

Склад

• анастрозол 1,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 93,0 мг, повідон 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,0 мг, магнію стеарат 1,0 мг; склад плівкової оболонки: гіпромелоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титану діоксид 0,45 мг.

Аримидекс: показання до застосування

• ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
• лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
• ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.

Аримидекс: протипоказання

• підвищена чутливість до анастрозолу або інших складових частин препарату;
• вагітність і період годування груддю;
• у жінок в пременопаузі;
• виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);
• помірна або виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлена);
• супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени;
• дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлена).

Аримидекс: дозування

Аримидекс: побічні дії

• Частота побічних явищ розрахована на основі даних III фази дослідження у 9366 постменопаузі жінок з операбельним раком молочної залози, які отримували лікування протягом 5 років. Частота небажаних явищ в групах порівняння й думка дослідника щодо залежності небажаного явища від досліджуваного препарату не враховувалася. Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (більше або дорівнює 10%); часто (від 1 до менше 10%); нечасто (від 0,1 до менше 1%); рідко (від 0,01 до менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%).
• З боку судинної системи: дуже часто – припливи.
• З боку кістково-м’язової системи: дуже часто – артралгія/скутість суглобів, артрит; часто – біль в кістках; нечасто – критичний палець.
• З боку репродуктивної системи: часто – сухість слизової оболонки піхви; вагінальні кровотечі (в основному, протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на Аримидекс).
• З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – шкірний висип; часто – витончення волосся (алопеція), алергічні реакції; нечасто – кропив’янка; рідко – мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.
• З боку системи травлення: дуже часто – нудота; часто – діарея, блювота.
• З боку печінки: іноді – підвищення.

Лікарська взаємодія

Клінічні дослідження лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що спільне введення Аримидекс з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимої взаємодії, зумовленої цитохромом P450.

Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі Аримидекс одночасно з іншими часто призначеними препаратами відсутня. В даний момент немає відомостей про застосування Аримидекс в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Препарати, що містять естрогени, не слід призначати одночасно з Аримидекс.

Не слід призначати тамоксифен одночасно з Аримидекс, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Передозування

Описані поодинокі клінічні випадки передозування препарату. Разова доза Аримидекс, при якій розвиваються небезпечні для життя симптоми, не встановлена.

Умови зберігання

Інформація надана Державним реєстром лікарських засобів.

аналоги Аримидекс

Аримидекс в Україні

Фармакологічна дія

Протипухлинний засіб. Є селективним нестероїдним інгібітором ароматази. У постменопаузі естрадіол в основному утворюється з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіону (за участю ферменту ароматази).

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%.

Анастрозол не володіє прогестагенною, андрогенною і естрогенною активністю; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону.

Фармакокінетика

Після прийому всередину анастрозол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв’язування з білками плазми становить 40%. Відомостей про кумуляцію немає.

Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі та сечі, не пригнічує ароматазу.

Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10% – у незміненому вигляді) протягом 72 годин після введення одноразової дози. T1/2 з плазми – 40-50 год.

• Кліренс анастрозолу після прийому всередину у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
• Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузі не змінюється.

Рак молочної залози в постменопаузі. Внутрішньо – по 1 мг 1 раз / добу.

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювота, діарея. У пацієнток з поширеним раком молочної залози в більшості випадків з метастазами в печінку відзначалися підвищення рівня ГГТ, рідше – ЛФ.

1. З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, головний біль.
2. З боку обміну речовин: невеликий підйом рівня загального холестерину.
3. Алергічні реакції: шкірний висип.
4. Протипоказання до застосування.
5. Застосування при вагітності та годуванні груддю.
6. Застосування у дітей.
7. Передозування.

Період пременопаузи, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв), помірна і виражена печінкова недостатність, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до анастрозолу. Протипоказаний при вагітності і в період лактації. Протипоказання: дитячий вік.

Описані поодинокі клінічні випадки передозування препарату. Разова доза Аримидекс, при якій розвиваються небезпечні для життя симптоми, не встановлена.

Лікування: специфічного антидоту не існує. При необхідності проводять симптоматичну терапію: індукування блювоти (якщо хворий у свідомості), загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим і контроль за функцією життєво важливих органів і систем. Можливе проведення діалізу.

• лікарська взаємодія.
• Анастрозол знижує ефективність естрогену.
• Клінічні дослідження показали, що при одночасному застосуванні анастрозола з антипірином і циметидином лікарська взаємодія, обумовлена індукцією печінкових ферментів, малоймовірна.
• Умови та термін зберігання.

Препарат відпускається за рецептом.

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C. Термін придатності – 5 років.

1. Застосування при порушеннях функції печінки.
2. Протипоказання: помірна і виражена печінкова недостатність.
3. Застосування при порушеннях функції нирок.
4. особливі вказівки.
5. У разі невизначеності гормонального статусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями.
6. Безпека застосування анастрозолу у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки не встановлена.
7. Анастрозол не слід застосовувати одночасно з естрогенами.
8. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
9. В період лікування не слід виконувати роботу, що вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Протипоказання: виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв).

Аримидекс

– анастрозол (anastrozole)

• Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, на одному боці з гравіюванням «А», на іншій стороні – «Adx» і «1» у вигляді дробу.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, карбоксіметіленкрахмал натрію, магнію стеарат, вода очищена.
• Склад оболонки: макрогол 300, гіпромелоза, титану діоксид, вода очищена.

14 шт.

– блістери (2) – пачки картонні.

Високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази. Ароматаза – фермент, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол.

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у хворих на рак молочної залози. У постменопаузі препарат у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%.

Аримидекс не володіє прогестагенною, андрогенною і естрогенною активністю.

Аримидекс в добовій дозі до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону (отже, при застосуванні препарату не потрібне замісне введення кортикостероїдів).

всмоктування

Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається протягом 2 год (натще). Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значимого впливу на Сss препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 таб. Аримидекса.

розподіл

Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%. Приблизно 90-95% від Сss досягається після 7 днів прийому препарату. Немає відомостей про накопичення лікарського засобу і залежності фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу і дози.

метаболізм

Анастрозол метаболізується шляхом N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Триазол, основний метаболіт, який визначається в плазмі, не пригнічує ароматазу.

1. виведення
2. Анастрозол виводиться повільно, T1 / 2 – 40-50 год.
3. Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10% виведеної дози – в незміненому вигляді), протягом 72 годин після прийому препарату.
4. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
5. Визначається кліренс анастрозолу після перорального прийому у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
6. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку у жінок в постменопаузі.

• – ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
• – лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
• – ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.

1. – ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв);
2. – печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (безпека і ефективність не встановлені);
3. – супутня терапія тамоксифеном;
4. – дитячий вік (безпека і ефективність не встановлені);
5. – вагітність;
6. – лактація (грудне вигодовування);
7. – підвищена чутливість до анастрозолу та інших компонентів препарату.
8. Препарат не призначають жінкам у пременопаузі.

Дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку, препарат призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу, які тривалий час. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад’ювантної терапії рекомендована тривалість лікування – 5 років.

Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.

Пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки не потребують корекції дози.

Таблетку слід проковтнути цілою і запити водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час доби.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (> 10%); часто (1-10%); рідко (0.1-1%); дуже рідко (.

Аримидекс

Аналоги з категорії «Антагоністи гормонів та їх аналоги»

Аналоги з категорії «Онкологічні препарати»

Запобіжні заходи Застосування при вагітності та годуванні Передозування Взаємодія Побічні дії Обмеження до застосування Протипоказання Показання до застосування Фармакологічна дія Характеристика Хімічна назва

Запобіжні заходи

У жінок з рецепторами, чутливими до естрогенів, ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.

Ефективність та безпечність анастрозола і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена (точний механізм цього явища поки не відомий).

Якщо у вас виникли сумніви щодо гормонального статусу пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів в сироватці крові. У випадку збереження маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога. Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому що ці препарати будуть нівелювати його фармакологічну дію. Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, анастрозол може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини.

У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії (наприклад DEXA-скануванням) на початку лікування і в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.

Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів-аналогів ЛГРГ (релізинг гормон лютеїнізуючого гормону). Не відомо, покращує чи анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією. Деякі побічні дії анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У зв’язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.

Застосування Аримидекс при вагітності і годуванні

Категорія дії на плід по FDA – X.

Передозування

Описані поодинокі клінічні випадки передозування анастрозола. Разова доза, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена. Лікування: індукція блювоти (якщо хворий знаходиться в свідомості), симптоматична терапія, спостереження за хворим і контроль життєво важливих органів і систем. Можливий діаліз. Специфічний антидот не знайдений.

Взаємодія

Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозола, у зв’язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом. Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

При спільному застосуванні анастрозола і тамоксифену у пацієнток з раком молочної залози плазмова концентрація анастрозола знижувалася на 27% у порівнянні з такою при прийомі тільки анастрозола, при цьому спільний прийом не впливав на фармакокінетику тамоксифена і N-дезметилтамоксифена.

Не виявлено клінічно значущого ефекту анастрозола на фармакокінетику і антикоагулянтну активність варфарину.

У дослідженні у 16 добровольців-чоловіків анастрозол не впливав на експозицію (оцінену по Cmax і AUC) і антикоагулянтну активність (виміряну по ПВ, АЧТВ і тромбіновому часу) варфарину.

Побічні дії Аримидекс

З боку нервової системи та органів чуття: астенічний синдром, інсомнія, сонливість, тривожність, депресія, головний біль, запаморочення, парестезія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, гіпертензія (сильне запаморочення, які тривалий час продовжується головний біль), лейкопенія з / без інфекції, тромбофлебіт, тромбоемболія. З боку респіраторної системи: диспное, синусит, риніт, бронхіт, фарингіт.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювота, запор / діарея, сухість у роті. Allergic reaction: в т.ч. висип, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: припливи, сухість піхви, вагінальна кровотеча, біль у м’язах, біль у суглобах, біль у грудях, біль у спині, зменшення рухливості суглобів, пітливість, грипоподібний синдром, периферичні набряки, витончення волосся і алопеція, гіперхолестеринемія, підвищення рівнів ЛФ, АСТ і АЛТ (у хворих з метастазами в печінку), підвищення маси тіла.

• Обмеження до застосування
• Остеопороз, гіперхолестеринемія, ІХС.
• Аримидекс протипоказання
• Гіперчутливість, пременопаузний період, супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну)
• Показання до застосування Аримидекс
• Ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі, лікування поширеного раку молочної залози у жінок в постменопаузі, ад’ювантна терапія раннього гормонопозитивного раку молочної залози у жінок в постменопаузі після терапії тамоксифеном протягом 2-3 років.
• Фармакологічна дія

Фармакологічна дія – протипухлинна, інгібуючи синтез естрогенів. Виявляє активність щодо естрогенозалежних пухлин молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.

Андростендіон – основне джерело циркулюючих естрогенів у жінок в постменопаузі, в периферичних тканинах перетворюється в естрон, а потім в естрадіол, цей процес відбувається за участю ферменту ароматази. Механізм дії анастрозола пов’язаний з пригніченням ароматази (селективний нестероїдний інгібітор) в периферичних тканинах, у тому числі.

жирової, що призводить до зменшення кількості естрадіолу. При лікуванні анастрозолом в рекомендованій дозі – 1 мг на добу – рівень естрадіолу знижується на 70% протягом 24 годин, на 80% – після 14 днів. Супресія рівня сироваткового естрадіолу підтримується протягом 6 днів після припинення щоденного прийому по 1 г анастрозола.

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект при пухлинах молочної залози у жінок в постменопаузі. При щоденному прийомі в дозах 3, 5 і 10 мг анастрозолу не виявлено ефекту на секрецію кортизолу і альдостерону.

Анастрозол не виявляв прямий прогестогенний, андрогенний і естрогенний активності у тварин, але знижував рівні циркулюючих прогестерону, андрогенів і естрогенів. Після прийому всередину всмоктується 83-85% дози, прийом їжі впливає на абсорбцію (зменшує всмоктування). Cmax досягається через 2 години (натще). У крові з білками плазми зв’язується до 40%.

Рівноважна концентрація в крові при щоденному прийомі досягається приблизно через 7 днів, величина її у 3-4 рази вище, ніж при одноразовому прийомі. Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, менше 10% виводиться із сечею в незміненому вигляді протягом 72 години після прийому, 60% виводиться у вигляді метаболітів.

Біотрансформація в печінці здійснюється шляхом N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації з утворенням неактивних метаболітів, основний з яких – триазол. Термінальний T1/2 становить приблизно 50 годин. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в діапазоні 50-80 років.

Гостра токсичність у тварин.

У дослідженнях гострої токсичності на гризунах (щури) показано, що при одноразовому пероральному прийомі летальна доза анастрозолу перевищувала 100 мг / кг / добу (приблизно в 800 разів вище рекомендованої дози для людини, в мг / м²) і асоціювалася з сильним роздратуванням шлунка (некроз, гастрит, виразка, геморагія).

При пероральному введенні собакам медіана летальної дози перевищувала 45 мг / кг / добу. Мутагенність. Анастрозол не виявляв мутагенних і кластогенних властивостей в ряді тестів in vitro та in vivo, в т.ч. в тесті Еймса, тесті на хромосомні аберації на лімфоцитах людини, в мікроядерний тесті у крис.

Репродуктивна токсикологія.

Пероральне введення анастрозола самкам щурів (з моменту 2 тижнів перед схрещуванням і до 7 дня вагітності) викликало значне підвищення безпліддя і зниження числа благополучних вагітностей при дозі 1 мг / кг / добу (приблизно в 10 разів перевищує МРДЧ в мг / м² і в 9 разів перевищує AUC0-24 жінок-волонтерів, що знаходяться в постменопаузі, при прийомі в рекомендованих дозах).

При дозах ≥0,02 мг / кг / добу (приблизно 1/5 МРДЧ в мг / м²) відзначалися передімплантаційні втрати яйцеклітин або втрата плода. Після 3-тижневого прийому відновлення фертильності спостерігалось через 5 тижнів після відміни ЛЗ. Невідомо, чи вказують відмічені ефекти порушення фертильності у щурів на можливість порушення фертильності у людини.

Дворічні дослідження у щурів при пероральному введенні тваринам анастрозола в дозах від 1,0 до 25 мг / кг / добу (в 10-243 рази перевищують МРДЧ в мг / м²) виявили підвищення частоти гепатоцелюлярної аденоми і карциноми, а також стромальних поліпів матки у самок, аденоми щитовидної залози у самців у разі введення препарату у високих дозах (25 мг / кг / добу).

Зазначалося дозозалежне підвищення частоти гіперплазії яєчників і матки у самок. При дозі 25 мг / кг / добу плазмові рівні AUC0-24 у щурів були в 110-125 разів вище, ніж ці ж показники у жінок-волонтерів, що знаходяться в постменопаузі, при прийомі терапевтичних доз ЛЗ.

У дворічних дослідженнях у мишей при пероральному прийомі анастрозола в дозах від 5 до 50 мг / кг / добу (приблизно в 24-243 рази перевищують МРДЧ в мг / м²) виявлено збільшення частоти виникнення доброякісних пухлин (стромальних, епітеліальних, гранулярних) яєчника при всіх досліджених дозах. Також відзначалася дозозалежна гіперплазія яєчників у самок мишей. Ці зміни в яєчниках розцінюються як специфічне наслідок інгібування ароматази в організмі гризунів і не розглядаються як клінічно значущі для людини. Частота виявлення лімфосарком була підвищена у самок і самців мишей при високих дозах. При дозі 50 мг / кг / добу плазмові рівні AUC0-24 у мишей були в 35-40 разів вище, ніж такі у жінок-волонтерів, що знаходяться в постменопаузі, при прийомі ЛЗ в терапевтичних дозах.

Характеристика

Протипухлинний засіб, селективний нестероїдний інгібітор ароматази. Білий кристалічний порошок. Розчинність у воді 0,25 мг / мл (при 25 °C), не залежить від pH у фізіологічному діапазоні. Дуже легко розчинний у метанолі, етанолі, ацетоні, тетрагідрофурані. Легко розчинний у ацетонітрилі. Молекулярна маса 293,4.

Хімічна назва: Аримидекс

alpha, alpha, alpha ‘, alpha’-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1ілметіл)-м-бензолдіацетонітріл

Аримидекс – офіційна інструкція із застосування, аналоги

Протипухлинні засоби зареєстровані Міністерством охорони здоров’я. Аналоги, статті, коментарі для медичного застосування препарату P N013285 / 01

Торгова назва препарату: Арімідекс®

Міжнародна непатентована назва:

анастрозол (anastrozole)

Лікарська форма:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:

активна речовина: анастрозол 1,0 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат 93,0 мг, повідон 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 3,0 мг, магнію стеарат 1,0 мг; склад плівкової оболонки: гіпромелоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титану діоксид 0,45 мг

Опис
Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою; з гравіруванням А – на одній стороні і Adx на іншій.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Арімідекс® є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази – ферменту, за допомогою якого у жінок у постменопаузі андростендион в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол.

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок у постменопаузі Арімідекс® в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Арімідекс® не має прогестогенної, андрогенної і естрогенної активності.

Арімідекс® в добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже, під час застосування препарату Арімідекс® не потрібно замісного введення кортикостероїдів.

Вплив на мінеральну щільність кісткової тканини
Показано, що у пацієнток з гормонопозитивним раннім раком молочної залози в постменопаузі, які приймають Арімідекс®, зміни кісткової системи можуть бути попереджені відповідно до стандартів, встановлених для лікування пацієнток з певним ризиком переломів. Так, перевага препарату Арімідекс® в комбінації з бісфосфонатами (в порівнянні з терапією тільки препаратом Арімідекс®) у пацієнтів із середнім і високим ризиком виникнення переломів було продемонстровано вже через 12 місяців за показниками мінеральної кісткової щільності, структурних змін кісткової тканини і маркерами кісткової резорбції. Більш того, в групі низького ризику не було виявлено змін показника мінеральної кісткової щільності на тлі терапії одним препаратом Арімідекс® і підтримуючого лікування вітаміном D і кальцієм.

Ліпіди
При терапії препаратом Арімідекс®, в тому числі при прийомі в комбінації з бісфосфонатами, не виявлено змін рівня ліпідів в плазмі.

Фармакокінетика
Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози препарату Арімідекс®.

Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозолу в плазмі. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі. Зв’язок з білками плазми крові – 40%.

Анастрозол виводиться повільно; період напіввиведення з плазми становить 40-50 годин. Екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі. Менше 10% дози виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею.

Триазол, основний метаболіт, виявлений в плазмі, не пригнічує ароматазу.

Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.

• Дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлені). З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ішемічна хвороба серця, порушення функції печінки, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Спосіб застосування та дози
Всередину. Проковтнути таблетку цілою, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час. Дорослі, включаючи літніх: по 1 мг всередину 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад’ювантної терапії рекомендована тривалість лікування – 5 років.

Порушення функції нирок: коригування дози у пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції нирок не потрібно.

Порушення функції печінки: коригування дози у пацієнтів з легким ступенем порушення функції печінки не потрібне. Побічна дія
Частота побічних ефектів була розрахована на основі небажаних явищ, які спостерігалися у III фазі дослідження у 9366 жінок у постменопаузі з операбельним раком молочної залози, які отримували лікування протягом 5 років.

• Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (більше або дорівнює 10%); часто (від 1 до менше 10%); нечасто (від 0,1 до менш 1%); рідко (від 0,01 до менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%). З боку судинної системи:
• З боку кістково-м’язової системи:
• З боку репродуктивної системи:

дуже часто – припливи. дуже часто – артралгія / скутість суглобів, артрит; часто – біль в кістках; нечасто – критичний палець; часто – сухість слизової оболонки піхви; вагінальні кровотечі (в основному, протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на Арімідекс®).

З боку шкіри та шкірних придатків:
дуже часто – шкірний висип; часто – витончення волосся (алопеція), алергічні реакції; нечасто – кропив’янка; рідко – мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури, синдром Шенлейна-Геноха); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.

1. З боку системи травлення:
2. З боку гепатобіліарної системи:
3. З боку нервової системи:
4. З боку метаболізму:
5. Інші:

дуже часто – нудота, часто – діарея, блювота. часто – підвищення активності лужної фосфатази, аланін амінотрансферази, аспартат амінотрансферази, нечасто – підвищення активності гамма-глютамілтрансферази і концентрації білірубіну, гепатит. дуже часто – головний біль; часто – сонливість, синдром зап’ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику даного захворювання). часто – анорексія, гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини в зв’язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим, підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток. дуже часто. Передозування
Описані поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза препарату Арімідекс®, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена. Специфічного антидоту не існує, в разі передозування лікування повинно бути симптоматичним. Можна індукувати блювання, якщо хворий знаходиться в свідомості. Може бути проведено діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим і контроль функції життєво важливих органів і систем. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії
Дослідження по лікарській взаємодії з феназоном (антипірином) і циметидином вказують на те, що спільне застосування препарату Арімідекс® з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарського взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450. Клінічно значуще лікарське взаємодія при прийомі препарату Арімідекс® одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня. На даний момент немає відомостей про застосування препарату Арімідекс® в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію препарату Арімідекс®, в зв’язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з препаратом Арімідекс®. Не слід призначати тамоксифен одночасно з препаратом Арімідекс®, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього. Особливі вказівки
Безпека і ефективність у дітей не встановлена.

У жінок з рецептороотріцательной пухлиною до естрогенів ефективність препарату Арімідекс® була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.

У Вас виникли сумніви щодо гормонального статусу пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів в сироватці крові.

Немає даних про застосування препарату Арімідекс® у пацієнтів з помірною або вираженою печінковою недостатністю і у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).

У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому препарату Арімідекс® необхідна консультація і спостереження гінеколога. Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з препаратом Арімідекс®, так як ці препарати будуть нівелювати його фармакологічну дію.

Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, Арімідекс® може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини з подальшим підвищенням ризику перелому. Пацієнтки з таким високим ризиком підлягають лікуванню відповідно до керівництва по терапії даних ускладнень.

У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії, наприклад, DEXA скануванням (Dual-Energy X-ray Absorptiometry – двухенергетичної рентгенівської абсорбціометрії), на початку лікування і в динаміці.

При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу, під ретельним наглядом лікаря. Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів-аналогів ЛГРГ. Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.

Дані щодо безпеки при тривалому лікуванні анастрозолом поки не отримані.

При застосуванні препарату Арімідекс® частіше, ніж при терапії тамоксифеном, спостерігалися ішемічні захворювання, проте статистичної значущості при цьому не відзначено.

Ефективність та безпечність препарату Арімідекс® і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена. Точний механізм цього явища поки не відомий.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Деякі побічні дії препарату Арімідекс®, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації, уваги і швидкої реакції.

У зв’язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами. Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг. 14 таблеток в блістері з Ал / ПВХ; по 2 блістери в картонній пачці з інструкцією по застосуванню.

Умови зберігання
При температурі не вище 30 °C, в недоступному для дітей місці. Термін придатності
5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови та термін зберігання

За рецептом.